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^(18)F-FDG-(OAc)_(4)的合成及其在小鼠体内的生物分布
1
作者 何正中 庞丁华 +5 位作者 李宁 张实来 杨洪 蒙小飞 杨志 肖国有 《中国医疗设备》 2024年第5期26-30,共5页
目的分析正电子药物合成器合成基氟-18标记的四乙酰脱氧葡糖[1,3,4,6-四乙酰基-O-2-^(18)F-2-脱氧-β-D葡萄糖,简称^(18)F-FDG-(OAc)_(4)]的稳定性和实用性。方法基于合成器及其合成工艺流程,进行^(18)F-FDG-(OAc)4合成产量和质量控制... 目的分析正电子药物合成器合成基氟-18标记的四乙酰脱氧葡糖[1,3,4,6-四乙酰基-O-2-^(18)F-2-脱氧-β-D葡萄糖,简称^(18)F-FDG-(OAc)_(4)]的稳定性和实用性。方法基于合成器及其合成工艺流程,进行^(18)F-FDG-(OAc)4合成产量和质量控制及其与氟-18标记的脱氧葡萄糖(2-[18F]-氟-2-脱氧-D-葡萄糖,简称18F-FDG)在小鼠体内的生物分布异同分析。结果连续3批合成^(18)F-FDG-(OAc)4的成功率为100%,产率分别为59.64%、60.61%、59.72%,产品溶液为无色透明溶液,放射性化学纯度≥96%(Rf值为0.8~0.9),放射性核纯度为100%。^(18)F-FDG-(OAc)_(4)与18F-FDG注入小鼠,后各个脏器的放射性摄取均无差别,差异无统计学意义(P>0.05)。结论正电子药物合成器合成^(18)F-FDG-(OAc)4的流程简单、便捷,合成成功率和合成产率较高,具有较强的稳定性和实用性。 展开更多
关键词 ^(18)F-FDG-(OAc)_(4) 18F-FDG 显像剂制备 生物分布
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溶瘤病毒药物HSV-1/hPD-1在食蟹猴体内生物分布研究 被引量：1
2
作者 王欣 孙立 +6 位作者 王超 李路路 王三龙 刘家家 田超 李小鹏 耿兴超 《中国药物警戒》 2023年第1期12-18,共7页
目的拟建立检测溶瘤病毒药物HSV-1/hPD-1在小鼠和食蟹猴各组织器官中生物分布的实时定量核酸扩增检测(q PCR)试验方法,并利用该方法对食蟹猴重复给药毒性研究中伴随生物分布(含排泄)研究收集的样本进行检测。方法针对药物的特异性基因序... 目的拟建立检测溶瘤病毒药物HSV-1/hPD-1在小鼠和食蟹猴各组织器官中生物分布的实时定量核酸扩增检测(q PCR)试验方法,并利用该方法对食蟹猴重复给药毒性研究中伴随生物分布(含排泄)研究收集的样本进行检测。方法针对药物的特异性基因序列,设计合成引物对和探针,摸索适宜的PCR反应条件,构建检测用标准曲线并进行方法学验证。对食蟹猴重复给药HSV-1/hPD-1长毒试验中收集的组织脏器,包括血液、性腺(睾丸/附睾或子宫/卵巢)、肾、肝脏、肺、心脏、脑、脾脏、肠系膜淋巴结、腹股沟淋巴结、注射部位、泪腺、唾液腺、背根神经节、尿、粪进行qPCR检测,测定药物在各组织器官中拷贝数。结果成功建立标准曲线pMD18T-1093,可用于定量检测药物在小鼠或食蟹猴基因组中分布拷贝数,是通用型标准曲线。食蟹猴组织检测结果显示,药物主要分布在给药部位,少量分布至肺、脑,经过尿液排泄至体外,在其他组织脏器无分布。靶器官分布数量呈剂量依赖性增加,会伴随时间延长减少至消除,不会在体内蓄积。脑组织检出药物分布不排除与样本污染有关。结论本研究成功建立了在非临床阶段开展生物分布研究的检测技术方法。试验方法的建立过程和研究思路对于其他基因治疗药物开展生物分布研究具有一定的借鉴意义。 展开更多
关键词 溶瘤病毒 基因治疗 生物分布 实时定量核酸扩增检测技术 重复给药毒性 安全性评价 食蟹猴
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近红外荧光成像监测ENO1 mAb在宫颈癌荷瘤小鼠体内生物分布的研究 被引量：1
3
作者 赵调红 章婷婷 +5 位作者 陈圆圆 路如霞 赵源旭 裴亚萍 刘会玲 祝秉东 《影像科学与光化学》 CAS 北大核心 2023年第6期350-357,共8页
本研究探讨近红外荧光成像(NIRF)观察烯醇化酶1(ENO1)单克隆抗体(mAb)在宫颈癌荷瘤小鼠体内的分布、代谢及肿瘤靶向效率。利用癌症基因组图谱分析ENO1的表达与肿瘤分期和预后以及肿瘤免疫浸润的关系;Cy7-NHS和FITC与ENO1 mAb偶联成Cy7-E... 本研究探讨近红外荧光成像(NIRF)观察烯醇化酶1(ENO1)单克隆抗体(mAb)在宫颈癌荷瘤小鼠体内的分布、代谢及肿瘤靶向效率。利用癌症基因组图谱分析ENO1的表达与肿瘤分期和预后以及肿瘤免疫浸润的关系;Cy7-NHS和FITC与ENO1 mAb偶联成Cy7-ENO1 mAb和FITC-ENO1 mAb,通过激光共聚焦显微镜验证ENO1 mAb在宫颈癌细胞TC-1的定位,并建立宫颈癌皮下肿瘤模型,尾静脉注射Cy7-ENO1 mAb后在1、6、24、48、72和120 h进行近红外荧光成像,成像24 h后迅速解剖主要脏器进行体外成像。生物信息学分析结果表明ENO1在正常宫颈组织与宫颈癌组织中的表达有显著差异,免疫组织化学(IHC)结果提示ENO1蛋白在宫颈癌组织中高表达;此外,其表达与肿瘤分期和淋巴结分期显著相关,并且ENO1的高表达与多种糖酵解酶相关;激光共聚焦显微镜扫描显示FITC-ENO1 mAb能特异性结合在TC-1细胞膜表面,细胞未见内化;近红外荧光成像证明Cy7-ENO1 mAb主要富集在肝脏、肾脏和肿瘤组织,并且具有较高的肿瘤靶向效率。NIRF成像可以实时、动态监测ENO1 mAb在宫颈癌荷瘤小鼠体内的分布,其代谢器官主要是肝脏和肾脏,并且证实ENO1 mAb具有靶向宫颈癌作用。 展开更多
关键词 近红外荧光成像 ENO1 mAb 生物分布 Cy7-NHS
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c(RGD)2与Angiopep-2共修饰的脂质体的制备、131 I标记与生物分布特征
4
作者 王玉琦 仰浈臻 +7 位作者 申镐源 杜祎甜 崔永刚 李嘉嘉 郭凤琴 王荣福 齐宪荣 张春丽 《标记免疫分析与临床》 CAS 2023年第5期851-856,共6页
目的为制备具有穿透血脑屏障和血脑肿瘤屏障能力及靶向脑胶质瘤的脂质体载体,合成以靶向肿瘤新生血管的c(RGD)2肽与脑靶向肽Angiopep-2共修饰的脂质体,用131 I标记并研究其生物分布特征。方法将c(RGD)2与Angiopep-2分别与DSPE-PEG2000偶... 目的为制备具有穿透血脑屏障和血脑肿瘤屏障能力及靶向脑胶质瘤的脂质体载体,合成以靶向肿瘤新生血管的c(RGD)2肽与脑靶向肽Angiopep-2共修饰的脂质体,用131 I标记并研究其生物分布特征。方法将c(RGD)2与Angiopep-2分别与DSPE-PEG2000偶联,用氢化大豆磷脂、胆固醇、DSPE-PEG2000-Angiopep-2和DSPE-PEG2000-c(RGD)2按摩尔比为60∶34∶3∶3制备脂质体,采用氯胺T法进行131 I标记,测定131 I标记的c(RGD)2与Angiopep-2共修饰的脂质体在小鼠体内的生物分布。结果所合成的DSPE-PEG2000-Angiopep-2与DSPE-PEG2000-c(RGD)2经质谱测定的分子量与理论值相符;c(RGD)2与Angiopep-2共修饰的脂质体的平均粒径为143.2±13.8nm,多分散系数(PDI)为0.214±0.039,Zeta电位为-13.00±1.95;131 I标记率为87.57%±3.00%,经分离纯化后放射化学纯度为90.98%±1.69%;131 I标记的c(RGD)2与Angiopep-2共修饰的脂质体在小鼠肝、脾、胃、肾有较高的摄取,尾静脉注射后1h与3h脑摄取率分别为(0.08±0.02)%ID/g与(0.13±0.03)%ID/g。结论成功制备了一种新型的以Angiopep-2和c(RGD)2修饰的脂质体,并探讨了其生物分布特征。其对脑胶质瘤的体内靶向作用有待于进一步研究。 展开更多
关键词 脂质体 131 I标记 生物分布 脑胶质瘤
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^(131)I标记的肝癌核酸纳米火车的制备及生物分布研究
5
作者 林雪 许杰华 +4 位作者 段亚妮 朱雁秋 储圆圆 刘明明 覃杰 《中山大学学报（医学科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期416-422,共7页
【目的】构建^(131)I标记的肝癌核酸纳米火车(NT),并探讨其作为肝癌靶向新型核素载体的可能性。【方法】三条核酸短链经退火处理后自组装形成核酸长链并采用氯胺T法进行放射性碘标记得到^(131)I-NT,纸层析法测纳米粒子的标记率及放射化... 【目的】构建^(131)I标记的肝癌核酸纳米火车(NT),并探讨其作为肝癌靶向新型核素载体的可能性。【方法】三条核酸短链经退火处理后自组装形成核酸长链并采用氯胺T法进行放射性碘标记得到^(131)I-NT,纸层析法测纳米粒子的标记率及放射化学纯度,检测标记产物在不同温度(4℃、室温)及不同的储存溶剂(PBS、纯血清)中的体外稳定性。通过激光共聚焦显微镜检测肝癌细胞对纳米粒子的特异性摄取情况,分别测定^(131)I-NT与人肝癌细胞HepG2、正常肝细胞L02结合后细胞的放射性摄取率。通过尾静脉注射^(131)I-NT至HepG2荷瘤小鼠体内,进行生物分布研究。【结果】^(131)I-NT标记率为(93.05±0.74)%,纯化后放化纯度为(98.35±0.32)%。4℃储存条件下,标记产物在PBS和纯血清中24 h后的放化纯度分别为(92.77±0.04)%、(89.43±0.2)%。^(131)I-NT分别与两种细胞孵育2 h后,HepG2细胞的放射性摄取率明显高于L02细胞。尾静脉注射^(131)I-NT后,荷瘤小鼠体内30 min、1 h、2 h肿瘤部位每克组织放射性摄取值分别为(4.90±0.55)%ID/g、(10.12±0.32)%ID/g、(4.25±0.31)%ID/g,T/M比值相应为7.33±2.04、36.54±12.72、44.93±7.90。【结论】成功构建了^(131)I标记的长链核酸纳米火车,具有较好体外稳定性,对HepG2细胞及HepG2细胞荷瘤小鼠模型具有较高的靶向性,显示^(131)I-NT可能是一种具有潜力的靶向人肝癌的核素载体,为肝癌靶向核素诊疗提供新思路。 展开更多
关键词 肝癌 适配体 纳米火车 放射性碘标记 生物分布
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硼中子俘获治疗靶向硼携带剂4-硼-L-苯丙氨酸患者体内生物分布 被引量：1
6
作者 祝夏阳 刘凯 +8 位作者 邵玉军 金从军 赵春元 崇奕峥 郭志滨 孙琪 刘志博 刘彤 张紫竹 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期477-486,I0002,共11页
硼中子俘获治疗(boron neutron capture therapy, BNCT)是二元靶向放射治疗方法,中子并不直接提供肿瘤治疗剂量,而是利用肿瘤靶向10B携带剂将10B(n, α)7Li俘获反应产生的剂量沉积于肿瘤细胞。因此了解血液、肿瘤组织和正常组织中10B携... 硼中子俘获治疗(boron neutron capture therapy, BNCT)是二元靶向放射治疗方法,中子并不直接提供肿瘤治疗剂量,而是利用肿瘤靶向10B携带剂将10B(n, α)7Li俘获反应产生的剂量沉积于肿瘤细胞。因此了解血液、肿瘤组织和正常组织中10B携带剂的生物分布对于BNCT临床治疗是必不可少的。目前国际上BNCT临床主要使用4-硼-L-苯丙氨酸(4-borono-L-phenylalanine, BPA)为硼携带剂。本文简要总结了BPA的结构、理化特性、细胞摄取机制以及人体生物分布等数据,目的是支持和促进基于BPA的BNCT临床试验准备。 展开更多
关键词 BNCT BPA 生物分布
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苯甲酰胺类多巴胺D2受体显像剂^18F-Fallypride的制备和生物分布 被引量：9
7
作者 杨敏 潘栋辉 +4 位作者 徐宇平 王颂佩 唐婕 刘春仪 罗世能 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期360-363,共4页
以(s)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-磺酰基)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺为氟标记前体,用K222催化进行氟标记,合成了(s)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-18F)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺(18F-Fallypride)。考察标记物的放化... 以(s)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-磺酰基)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺为氟标记前体,用K222催化进行氟标记,合成了(s)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-18F)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺(18F-Fallypride)。考察标记物的放化纯度及稳定性,并进行ICR小鼠体内分布特性研究。结果显示,18F-Fallypride的放化产率为40.75%,合成时间40 min,放化纯度大于97%,标记物的生理盐水溶液室温放置4 h,放化纯大于95%。小鼠静脉注射18F-Fallypride后120 min,纹状体/小脑高达14.27。18F-Fallypride进入血液后很快被组织摄取,其中以肾的早期摄取最高(9.91±1.24)%ID.g-1,各脏器的清除均较快(T1/2<1 h),骨的摄取率随时间的延长而增加。 展开更多
关键词 多巴胺D2受体 ^18SF-Fallypride 合成 生物分布
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中性心肌显像剂^(99m)TcN(NOEt)_2的制备及生物分布 被引量：10
8
作者 方平 周翔 +3 位作者 吴春英 罗世能 陈正平 纪书仁 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期20-22,共3页
为探索中性心肌显像剂９９ｍＴｃＮ（ＮＯＥｔ）２（ＮＯＥｔ：Ｎ乙氧基，Ｎ乙基氨荒酸钠盐）的制备方法及生物学特性，合成了制备中间体〔９９ｍＴｃ≡Ｎ〕２＋所需试剂及ＮＯＥｔ。在Ｎ的供体及还原剂存在的条件下，先加热制备中... 为探索中性心肌显像剂９９ｍＴｃＮ（ＮＯＥｔ）２（ＮＯＥｔ：Ｎ乙氧基，Ｎ乙基氨荒酸钠盐）的制备方法及生物学特性，合成了制备中间体〔９９ｍＴｃ≡Ｎ〕２＋所需试剂及ＮＯＥｔ。在Ｎ的供体及还原剂存在的条件下，先加热制备中间体〔９９ｍＴｃ≡Ｎ〕２＋，再在常温下制备９９ｍＴｃＮ（ＮＯＥｔ）２。试剂及配体经ＩＲ、ＮＭＲ、ＭＳ及元素分析等鉴定与结构相符。标记物经ＨＰＬＣ和ＴＬＣ检测，放化纯及标记率均大于９０％，在体外６小时内稳定。ｐＨ值７４时的分配系数为４２７。大鼠体内分布结果表明，药物能很快被心肌摄取，５分钟心肌摄取量为２７９％ＩＤ，９０分钟为１８８％ＩＤ。结果表明，９９ｍＴｃＮ（ＮＯＥｔ）２的体外性质稳定，心肌摄取快且高，滞留时间长，具有临床研究价值。 展开更多
关键词 心肌显像剂 ^99MTC 制备 生物分布
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^(18)F-FLT在小鼠肺癌和炎症模型中的生物分布及PET显像研究 被引量：6
9
作者 柳曦 周乃康 +3 位作者 张锦明 梁朝阳 张竞 郑昕 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期798-800,共3页
目的研究3’-脱氧-3’-18F-氟代胸苷(18F-FLT)在肺癌模型和炎症模型的生物分布和PET显像,以评价18F-FLT作为一种新的PET示踪剂在肺部恶性肿瘤诊断中的作用。方法16只荷肺腺癌T739小鼠和12只T739炎症模型小鼠均根据不同示踪剂[18F-FLT和1... 目的研究3’-脱氧-3’-18F-氟代胸苷(18F-FLT)在肺癌模型和炎症模型的生物分布和PET显像,以评价18F-FLT作为一种新的PET示踪剂在肺部恶性肿瘤诊断中的作用。方法16只荷肺腺癌T739小鼠和12只T739炎症模型小鼠均根据不同示踪剂[18F-FLT和18F-氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)]被随机分为两组,在经尾静脉注药后60min用井型探测仪测量小鼠18F-FLT和18F-FDG的生物分布,并行PET显像。结果在肺癌模型18F-FLT的生物分布研究中,发现肿瘤部位有较高的放射性摄取,肿瘤对血、肌肉及肺的T/NT比值均大于2。应用18F-FLT和18F-FDG的肿瘤PET显像均非常清晰。在炎症模型的研究中,18F-FDG组炎性组织对肌肉的放射性比值(2.25±0.39)明显高于18F-FLT组(1.26±0.19)(P<0.01)。炎性组织摄取18F-FDG而不摄取18F-FLT。结论肺部恶性肿瘤组织中18F-FLT摄取高于正常组织。炎性组织在18F-FLTPET扫描中未见显像,表明18F-FLT在两种疾病模型的鉴别中有特异性。 展开更多
关键词 ^18F-FLT ^18F-FDG PET显像 生物分布 肺部肿瘤 炎症 动物模型
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胡芦巴碱的生物分布与药理作用 被引量：12
10
作者 姜华 尹湉 赵余庆 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期I0002-I0004,共3页
胡芦巴碱（trigonelline）是广泛存在于动植物中的生理活性物质，也是人体体内的代谢产物。胡芦巴碱熔点为218℃，分子式C7H8NO2，相对分子质量为137．4，化学名为N-甲基烟酸内酯或N-甲基烟酸内盐，溶于水、甲醇、乙醇等极性溶剂中。由... 胡芦巴碱（trigonelline）是广泛存在于动植物中的生理活性物质，也是人体体内的代谢产物。胡芦巴碱熔点为218℃，分子式C7H8NO2，相对分子质量为137．4，化学名为N-甲基烟酸内酯或N-甲基烟酸内盐，溶于水、甲醇、乙醇等极性溶剂中。由于其分子中同时存在带正负电荷的基团，所以是两性的季胺生物碱。由于其具有降血糖、抗肿瘤、降血脂等药理活性，一直为国内外学者所关注。现就其生物分布和药理作用等方面进行综述，为全面了解和开发利用胡芦巴碱提供参考。 展开更多
关键词 胡芦巴碱 药理作用 生物分布 生理活性物质 相对分子质量 N-甲基 代谢产物 极性溶剂
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^(99m)TcN(NOET)_2的标记、生物分布及与^(99m)Tc-NOET的对比研究 被引量：11
11
作者 张俊波 张现忠 王学斌 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期502-505,共4页
采用三（间－磺基苯基）膦（TPPS）作还原剂制备而得99mTcN（NOET）2（NOET：N－乙氧基，N－乙基氨荒酸钠），经TLC检测标记物的放化纳大于90％．将99mTcN（NOET）2进行了大鼠体内生物分布测试，结果表明99mTcN（NOET）2心肌摄取快而且... 采用三（间－磺基苯基）膦（TPPS）作还原剂制备而得99mTcN（NOET）2（NOET：N－乙氧基，N－乙基氨荒酸钠），经TLC检测标记物的放化纳大于90％．将99mTcN（NOET）2进行了大鼠体内生物分布测试，结果表明99mTcN（NOET）2心肌摄取快而且摄取率高，5min心肌摄取量XID（即每克组织中含量占总注射量的百分比）为5．22％g-1，心肌滞留时间长，60min为3．09％g-1，有望进一步进行临床研究，同时采用甲脒亚磺酸（FSA）作还原剂对NOET进行了99mTc直接标记，大鼠生物分布结果表明99mTc－NOET主要在肝内浓集，而心肌摄取很少，这也充分表明，放射性药物分于中［99mTcN］2＋核结构的变化引起生物分布性质的明显改变． 展开更多
关键词 心肌摄取 生物分布 锝配合物 显像剂 放射性药物
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白蛋白阿霉素磁纳米粒在大鼠体内的生物分布 被引量：19
12
作者 龚连生 张阳德 周少波 《中国现代医学杂志》 CAS CSCD 2001年第3期8-10,共3页
目的 :观察白蛋白阿霉素磁纳米粒肝动脉给药与肝动脉给予高剂量的游离药物在体内生物分布上的差异。通过直接测量组织中阿霉素的浓度 ,进一步证实白蛋白阿霉素磁纳米粒的靶向性。方法 :大鼠正中开腹 ,胃十二指肠动脉插管。实验组 :肝动... 目的 :观察白蛋白阿霉素磁纳米粒肝动脉给药与肝动脉给予高剂量的游离药物在体内生物分布上的差异。通过直接测量组织中阿霉素的浓度 ,进一步证实白蛋白阿霉素磁纳米粒的靶向性。方法 :大鼠正中开腹 ,胃十二指肠动脉插管。实验组 :肝动脉注射白蛋白阿霉素磁纳米粒 (相当 0 .5mg/kg阿霉素 ) ,左肝外叶应用磁场 30min ,磁场去除后 ,动物处死。对照组 :肝动脉注射 10倍于实验组剂量的阿霉素 (5mg/kg) ,30min后处死。动物处死后 ,取靶区肝组织 ,非靶区肝组织、心、肾、脾和肺捣碎、匀浆 ,用乙醇提取法提取阿霉素 ,用荧光光度计测量。结果 :实验组左肝外叶应用磁场 30min ,磁区肝组织阿霉素的浓度较非磁区肝组织的阿霉素浓度明显升高 ,磁区肝组织阿霉素浓度为非磁区肝组织的 2 .6倍。对照组靶区肝组织和非靶区肝组织的阿霉素浓度无统计学差异。对照组心和肾组织的阿霉素浓度平均为实验组的 9倍以上 ,脾为 4.6倍 ,肺两组之间无统计学差异。而对照组靶区肝组织的阿霉素只有磁区肝组织阿霉素浓度的 1/ 4。实验组心、肾、肺和脾组织与靶区肝组织阿霉素浓度的比值大大低于对照组。结论 :通过纳米粒加磁场的方法从肝动脉给予阿霉素在靶区产生的药物浓度比肝动脉给予 10倍剂量的游离阿霉素在靶区产生的药物浓度高 3? 展开更多
关键词 肝脏 白蛋白阿霉素磁纳米粒 生物分布 磁靶向治疗 肝肿瘤
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新N_3S型类肽配体的合成及其小鼠体内的生物分布研究 被引量：5
13
作者 齐传民 郭雪峰 +3 位作者 张华北 李波 冯淑娟 杨凌春 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期428-432,共5页
目的　探索新的含多肽心、肾显像剂的合成方法。方法和结果　以巯基乙酸为初始原料 ,通过 5步反应设计合成了 5个新的N3S型类肽配体 ,其结构经谱学鉴定 (IR ,1 HNMR ,MS和元素分析 ) ;并进行了锝 99m放射性标记 ,研究了其在小鼠体内的... 目的　探索新的含多肽心、肾显像剂的合成方法。方法和结果　以巯基乙酸为初始原料 ,通过 5步反应设计合成了 5个新的N3S型类肽配体 ,其结构经谱学鉴定 (IR ,1 HNMR ,MS和元素分析 ) ;并进行了锝 99m放射性标记 ,研究了其在小鼠体内的生物分布特征。巯基的保护方法得到了较好的改善 ,提出了较新颖的活泼酯与氨基酸偶联的实验条件。结论　小鼠体内的活性实验结果表明 ,99Tcm MPNM ,99Tcm MPNE和99Tcm MVNM有较高的心肌初始摄取和较快的血清除速度 ,99Tcm MPG2 有较好的肾初始摄取和肾 血活度比值 (约为 4 )。 展开更多
关键词 N3S型类肽配体 锝-99m放射性标记 小鼠 生物分布 心肾显像剂 合成工艺
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放射性核素^(99m)Tc-奥曲肽体内生物分布的研究 被引量：4
14
作者 弓健 吴秋莲 +3 位作者 袁中满 谢金球 王丹 徐浩 《暨南大学学报（自然科学与医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期825-829,共5页
目的:探讨99mTc-奥曲肽在生物体内与生长抑素受体结合的影像分布特性,为生长抑素受体显像提供实验依据。方法:利用薄层层析法计算99mTc-奥曲肽标记率与放化纯度。3只SD大鼠经静脉注射99mTc-奥曲肽后,在不同时间内显像并测定心血池放射... 目的:探讨99mTc-奥曲肽在生物体内与生长抑素受体结合的影像分布特性,为生长抑素受体显像提供实验依据。方法:利用薄层层析法计算99mTc-奥曲肽标记率与放化纯度。3只SD大鼠经静脉注射99mTc-奥曲肽后,在不同时间内显像并测定心血池放射性计数,计算奥曲肽血药浓度;3名志愿者静脉注射99mTc-奥曲肽后在不同时间内显像并观察人体内生长抑素受体分布。结果:99mTc-奥曲肽的放化纯度可以满足显像试验要求,静脉注射后在血中迅速进入器官组织,在肝脏中有较高浓度的聚集,主要经尿路排泄。结论:99mTc-奥曲肽在血液内清除速度快,主要在肝脏浓聚,并通过泌尿系统排泄,显像结果证明其具有很好的显像特性。 展开更多
关键词 生长抑素 奥曲肽 SD大鼠 人 生物分布
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^(99)Tc^m-膦混配配合物的制备和生物分布 被引量：6
15
作者 张华北 李波 +4 位作者 齐传民 谢懿 郭雪峰 戴梅 刘伯里 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期84-90,共7页
合成了一个N3 S配体 (MVNM)和 4个膦配体 ,并以配体交换法在室温下制备了99Tcm MVNM ,然后分别与 4个膦配体发生混配反应 ,得到放化纯大于 90 %的99Tcm MVNM 膦混配配合物。小鼠体内的生物分布实验表明 ,该类混配配合物有一定的心肌摄取。
关键词 制备 心肌灌注显像剂 ^99Tc^m-膦混配配合物 生物分布 配体交换 锝99 心脏病 诊断 放射性药物
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一种新的潜在心肌显像剂[^(99m)Tc(CO)_3(TBI)_3]^+的制备及其生物分布研究 被引量：8
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作者 张现忠 王学斌 温海涛 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第1期21-24,共4页
以 [99m Tc O4]- 为起始物 ,在 0 .1 MPa下制备了中间体 [99m Tc( CO) 3 ( H2 O) 3 ]+,通过配体交换反应 ,叔丁基异腈 ( TBI)配体取代该配合物中的 3个水分子 ,制得一种标记率大于 90 %的 [99m Tc( CO) 3 ( TBI) 3 ]+配合物 .该配合物... 以 [99m Tc O4]- 为起始物 ,在 0 .1 MPa下制备了中间体 [99m Tc( CO) 3 ( H2 O) 3 ]+,通过配体交换反应 ,叔丁基异腈 ( TBI)配体取代该配合物中的 3个水分子 ,制得一种标记率大于 90 %的 [99m Tc( CO) 3 ( TBI) 3 ]+配合物 .该配合物在室温下放置 6 h以上 ,标记率无明显变化 .在正常昆明小鼠体内的生物分布实验结果表明 ,[99m Tc( CO) 3 ( TBI) 3 ]+具有较高的心肌摄取 ,且滞留也相当好 ,在静脉注射 5 min和 6 0 min后时的心肌摄取值分别为 ( 1 9.0 7± 0 .81 ) % ( ID/g)和 ( 1 8.2 4± 2 .4 1 ) % ( ID/g) .该配合物的非靶本底摄取较低 ,注射 6 0 min后的心 /肝、心 /肺和心 /血摄取比值分别为 1 .0 2 ,5 .83和 2 3.6 9,有望发展为一种新的心肌显像剂 . 展开更多
关键词 三羰基锝配合物 心肌显像剂 叔丁基异腈 小鼠 体内生物分布 放射性标记 放射性药物
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^(177)Lu-EDTMP的药盒法制备、大鼠体内生物分布及显像 被引量：7
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作者 李洪玉 梁积新 +7 位作者 向学琴 邓新荣 郑德强 罗洪义 陈阳 刘海春 鲁佳 罗志福 《同位素》 CAS 2010年第2期65-70,共6页
通过反应堆辐照Lu2O3,再经化学处理制得177LuCl3溶液;制备了不同配比的含钙EDTMP药盒,并对其进行了177Lu标记;完成了177Lu-EDTMP在大鼠体内的生物分布及显像实验。标记实验结果表明,制得的177Lu标记自制EDTMP药盒可获得95%以上的标记率... 通过反应堆辐照Lu2O3,再经化学处理制得177LuCl3溶液;制备了不同配比的含钙EDTMP药盒,并对其进行了177Lu标记;完成了177Lu-EDTMP在大鼠体内的生物分布及显像实验。标记实验结果表明,制得的177Lu标记自制EDTMP药盒可获得95%以上的标记率,且标记溶液的稳定性较好,在室温下放置一周后,放化纯度>95%。生物分布及显像实验结果显示,药盒法制备的177Lu-EDTMP骨摄取高且滞留时间长,在注药1 h后骨的放射性摄取率>3%ID.g-1,而在注药11 d后仍保持在2%ID.g-1以上,注药后13 d,显像图片中全身骨骼仍可清晰显示;主要经肾清除,血液清除快,注药3 h后,在血液及肌肉中的摄取率已接近本底水平;显像结果显示,除膀胱外其它主要器官及软组织中均未见明显的放射性浓集,体现出其作为骨痛治疗药物的良好体内分布特性。 展开更多
关键词 177Lu EDTMP药盒 生物分布 显像
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^(18)F-FMISO在肺癌模型小鼠体内的生物分布及PET显像研究 被引量：4
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作者 王钰琦 郑昕 +3 位作者 周乃康 张锦明 柳曦 张竞 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第18期1794-1796,共3页
目的评价乏氧显像剂18F-硝基咪唑丙醇(18F-FMISO)在肺腺癌动物模型中的诊断价值。方法荷肺腺癌T739小鼠经尾静脉注入18F-FMISO后不同时间(30、60、90、120min)处死,测量18F-FMISO的生物分布,并行PET显像。对照组小鼠在注入18F-氟脱氧葡... 目的评价乏氧显像剂18F-硝基咪唑丙醇(18F-FMISO)在肺腺癌动物模型中的诊断价值。方法荷肺腺癌T739小鼠经尾静脉注入18F-FMISO后不同时间(30、60、90、120min)处死,测量18F-FMISO的生物分布,并行PET显像。对照组小鼠在注入18F-氟脱氧葡萄糖(18F-FDG)后行PET显像。结果荷瘤鼠肿瘤PET显像清晰。生物分布研究表明肿瘤有明显的放射性摄取。在肾脏和肝脏有较高的放射性分布。肿瘤对血和肌肉的T/NT比值均大于2。结论肺部恶性肿瘤组织中18F-FMISO摄取高于正常组织,可通过PET清晰显像,为进一步临床应用于肿瘤的乏氧诊断提供了依据。 展开更多
关键词 ^18F-FMISO 乏氧显像剂 生物分布 肺部肿瘤 动物模型
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碘标记bcl-2反义寡核苷酸的研究及其稳定性与生物分布的评价 被引量：4
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作者 刘生 刘长征 +2 位作者 梁碧玲 梁昌盛 蒋宁一 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期365-369,共5页
为了建立Iodogen直接法碘标记反义寡核苷酸(ASON)方法,评价探针的稳定性及生物分布特征。用Iodogen对15merbcl-2mRNA的反义寡核苷酸进行直接标记,SephadexG-25凝胶柱纯化,测定标记率和纯度,评价标记ASON的稳定性。在BALB/c裸鼠及荷CNE2... 为了建立Iodogen直接法碘标记反义寡核苷酸(ASON)方法,评价探针的稳定性及生物分布特征。用Iodogen对15merbcl-2mRNA的反义寡核苷酸进行直接标记,SephadexG-25凝胶柱纯化,测定标记率和纯度,评价标记ASON的稳定性。在BALB/c裸鼠及荷CNE2瘤小鼠中研究其生物分布特征。结果显示:1)在适当条件下,本法标记率可达85%,放射性纯度为90%,放射性比度为4.77×105Bq/μg(ASON)。2)标记ASON室温下96h保持较稳定,但新鲜血浆下部分分解。3)标记ASON在大多数组织器官中的放射性活度随时间减少迅速,大多数曲线呈示踪剂为两相分布。30min时胃肠道和甲状腺放射性浓集明显,提示标记探针体内不稳定。肿瘤对探针的摄取较少,免疫组化证实肿瘤组织bcl-2表达极低。结果表明Iodogen直接法碘标记反义寡核苷酸(ASON)方法简单可靠,可获得标记率高、纯度较高且稳定性较好的标记探针,但碘标寡核苷酸在体内因核酶的分解而稳定性较差。 展开更多
关键词 BCL-2反义寡核苷酸 碘-125 稳定性 生物分布
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^(99)Tc^mN-MIBI 的制备及其生物分布研究 被引量：9
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作者 张现忠 王学斌 张俊波 《同位素》 CAS 1997年第3期158-162,共5页
为获得新型心肌显像剂，以ＳｎＣｌ２·２Ｈ２Ｏ为还原剂制备了［９９Ｔｃｍ≡Ｎ］２＋中间体，然后由配体交换反应得到标记率＞９０％的９９ＴｃｍＮ－ＭＩＢＩ配合物，并优化了配体交换反应条件。９９ＴｃｍＮ－ＭＩＢＩ在制备后... 为获得新型心肌显像剂，以ＳｎＣｌ２·２Ｈ２Ｏ为还原剂制备了［９９Ｔｃｍ≡Ｎ］２＋中间体，然后由配体交换反应得到标记率＞９０％的９９ＴｃｍＮ－ＭＩＢＩ配合物，并优化了配体交换反应条件。９９ＴｃｍＮ－ＭＩＢＩ在制备后室温放置１０ｈ放化纯度仍＞９０％，分配系数Ｐ＝３３．７０。小鼠体内生物分布结果显示：９９ＴｃｍＮ－ＭＩＢＩ具有较高的早期心肌摄取，清除较快，在注射后５ｍｉｎ时心／血、心／肺、心／肝比分别为３．１８、１．７２和１．４２。其与９９Ｔｃｍ－ＭＩＢＩ的生物分布有显著不同。 展开更多
关键词 锝99 MIBI 心肌灌注 显像剂 生物分布
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