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新型16E-苯亚甲基甾体衍生物的合成及其抗癌活性 被引量:1
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作者 范宁娟 段敏 汤江江 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第11期797-801,808,共6页
以雄烯二酮为底物,通过2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌脱氢和羟醛缩合反应合成了一系列新的16E-苯亚甲基甾体衍生物(4a^4k),其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。并采用MTT法考察了化合物对人体宫颈癌细胞(Hela)和乳腺癌细胞(MC... 以雄烯二酮为底物,通过2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌脱氢和羟醛缩合反应合成了一系列新的16E-苯亚甲基甾体衍生物(4a^4k),其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。并采用MTT法考察了化合物对人体宫颈癌细胞(Hela)和乳腺癌细胞(MCF-7)的增殖抑制活性。结果表明:浓度为30μg·mL-1时,化合物4b具有较强的抑制MCF-7细胞增殖的活性,抑制率46%。 展开更多
关键词 雄烯二酮 16E-苯亚甲基 甾体衍生物 合成 抗癌活性
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甾体衍生物羟基化的生物转化研究进展 被引量:2
2
作者 苏海林 《化工管理》 2020年第32期41-42,共2页
甾体化合物是广泛存在于自然界的一种天然化学成分,甾体化合物又称为类固醇,其全称叫环戊烷多氢菲类化合物,由于甾体分子结构上取代基的种类及位置、构型等的多样性使得甾体衍生物呈现多种多样,甾体衍生物普遍存在于自然界中,已经有研... 甾体化合物是广泛存在于自然界的一种天然化学成分,甾体化合物又称为类固醇,其全称叫环戊烷多氢菲类化合物,由于甾体分子结构上取代基的种类及位置、构型等的多样性使得甾体衍生物呈现多种多样,甾体衍生物普遍存在于自然界中,已经有研究报道称在多种生物体内存在甾体化合物,例如存在于植物组织、动物组织中,甚至一些甾体衍生物还存在于酵母菌和霉菌等真菌中,且具有各种不同的生物活性。生物转化是利用天然的生物体系将加入到该反应体系的外源有机物底物进行特异性修饰而获得其他不同化学产物的过程,目前甾体衍生物羟基化生物转化由于其广阔的前景而受到了广泛的关注。文章就甾体衍生物羟基化的生物转化研究进展进行综述。 展开更多
关键词 甾体衍生物 羟基化 生物转化
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生藤中新甾体皂苷衍生物的结构鉴定 被引量:25
3
作者 张庆英 吴刚 +2 位作者 刘寿养 赵玉英 程铁明 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期6-8,共3页
目的 研究生藤的化学成分。方法 利用各种色谱技术分离纯化 ,通过理化常数测定和波谱方法鉴定其结构。结果 从生藤茎的 95 %Et OH提取物中分离得到 7个化合物 ,其结构经波谱等方法鉴定为 β-谷甾醇 - 3- O- β- D-葡萄糖苷 - 6′- O... 目的 研究生藤的化学成分。方法 利用各种色谱技术分离纯化 ,通过理化常数测定和波谱方法鉴定其结构。结果 从生藤茎的 95 %Et OH提取物中分离得到 7个化合物 ,其结构经波谱等方法鉴定为 β-谷甾醇 - 3- O- β- D-葡萄糖苷 - 6′- O-二十烷酸酯 ( ) ,2α,3β,2 3-三羟基 -齐墩果 - 12 -烯 - 2 8-酸 ( ) ,2α,3β,2 3-三羟基 -乌苏 - 12 -烯 - 2 8-酸( ) ,β-谷甾醇 - 3- O- β- D-葡萄糖苷 ( ) ,硬脂酸 ( ) ,葡萄糖 ( )和蔗糖 ( )。结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到 ,其中化合物 为 1新化合物。 展开更多
关键词 生藤 β-谷醇-3-O-β-D-葡萄糖苷-6′-O-二十烷酸酯 皂苷衍生物 结构 中药 化学成分
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氯化亚锡还原法合成4'-氨基黄体酮类苯亚甲基衍生物 被引量:1
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作者 范宁娟 王长如 +1 位作者 汤江江 高锦明 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期520-523,共4页
以黄体酮为原料,合成了4'-硝基苯亚甲基衍生物3,将其在SnCl2·2H2O/HCl体系中还原后得4'-氨基苯亚甲基衍生物4。还原时以乙酸乙酯为溶剂,还原剂SnCl2为底物5倍化学计量时产率达74%,为甾类氨基衍生物的合成提供了一种便利方法。
关键词 苯亚甲基甾体衍生物 氯化亚锡
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甾体类固醇衍生物AGE对^(60)Coγ射线辐射C57小鼠治疗作用 被引量:3
5
作者 邹磊 李一鸣 +2 位作者 杨建云 肖炳坤 黄荣清 《科学技术与工程》 北大核心 2015年第17期29-33,共5页
考察不同剂量、不同给药途径的AGE混悬液对急性辐射损伤小鼠防护作用,研究该药物治疗急性辐射损伤小鼠的最佳治疗方案。小鼠经60Coγ射线一次性全身照射;设照射剂量8.0 Gy组,照射后皮下或腹腔注射50 mg/(kg·d-1)、100 mg/(kg·... 考察不同剂量、不同给药途径的AGE混悬液对急性辐射损伤小鼠防护作用,研究该药物治疗急性辐射损伤小鼠的最佳治疗方案。小鼠经60Coγ射线一次性全身照射;设照射剂量8.0 Gy组,照射后皮下或腹腔注射50 mg/(kg·d-1)、100 mg/(kg·d-1)、200 mg/(kg·d-1)的AGE混悬液;均连续注射3 d,观察小鼠活动状况,30 d活存率、平均活存时间及保护系数。设照射剂量6.5 Gy组,照射后皮下注射50 mg/(kg·d-1)、100 mg/(kg·d-1)、200 mg/(kg·d-1)的AGE混悬液,观察照射后小鼠外周血血象变化。结果是AGE混悬液在一定剂量范围内[50~200 mg/(kg·d-1)]可显著提高辐照小鼠30 d活存率、平均活存天数及保护系数,皮下注射与腹腔注射治疗效果在统计学上则无明显差异。与照射对照组相比,AGE给药组能明显促进急性辐射损伤小鼠外周血血象恢复。说明AGE混悬液对小鼠急性放射病有一定治疗作用,最佳给药方案为照射后皮下注射50 mg/(kg·d-1)的AGE混悬液。 展开更多
关键词 类固醇衍生物 C57小鼠 60Coγ射线 活存率 平均活存天数 保护系数
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新型甾体类吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的合成 被引量:1
6
作者 范宁娟 李璐琦 汤江江 《合成化学》 CAS 2021年第2期128-131,共4页
以雄烯二酮为原料,制得16E-苯亚甲基甾体衍生物(1);1和3-氨基吡唑反应合成了D-环吡唑并[1,5-a]嘧啶基修饰的雄烯二酮类衍生物,收率达72%,其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。
关键词 雄烯二酮 甾体衍生物 吡唑 吡啶 合成
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4-甲基-4-氮杂-21E-苯亚甲基-5-孕烯-3,20-二酮类化合物的合成 被引量:1
7
作者 陈韶蕊 申凤娟 《应用化学》 CSCD 北大核心 2017年第6期671-675,共5页
报道了一种以KF/Al_2O_3催化合成4-甲基-4-氮杂-21E-苯亚甲基-5-孕烯-3,20-二酮类化合物的方法。以黄体酮为原料,经NaIO_4/KMnO_4氧化裂解、胺解关环得到重要中间体4-甲基-4-氮杂-5-孕烯-3,20-二酮,后者在KF/Al_2O_3催化下经克莱森缩合... 报道了一种以KF/Al_2O_3催化合成4-甲基-4-氮杂-21E-苯亚甲基-5-孕烯-3,20-二酮类化合物的方法。以黄体酮为原料,经NaIO_4/KMnO_4氧化裂解、胺解关环得到重要中间体4-甲基-4-氮杂-5-孕烯-3,20-二酮,后者在KF/Al_2O_3催化下经克莱森缩合得到目标产物。考察了不同的催化剂、反应温度、催化剂用量对目标产物的影响。条件优化的结果为:n(3)∶n(KF/Al_2O_3)=1∶1,回流状态下反应4 h,产率为56%~68%。此方法适用性好,为4-氮杂甾体苯亚甲基衍生物的合成提供了一种方便而有效的方法。 展开更多
关键词 氟化钾/三氧化二铝 缩合反应 苯亚甲基衍生物
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