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白杨素通过调控SIRT1/AMPK信号通路对心肌缺血再灌注损伤老年大鼠的干预效果
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作者 刘永政 刘晓静 +2 位作者 王俊侠 刘平原 刘淑华 《中国老年学杂志》 北大核心 2024年第3期719-722,共4页
目的 探讨白杨素通过调控沉默信息调节因子(SIRT)1/腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)信号通路对心肌缺血再灌注损伤老年大鼠的干预效果。方法 选取SPF级SD老年雄性大鼠分为空白组(5只)、模型组(6只)、药物对照组(6只)、白杨素组(6只)。空白组... 目的 探讨白杨素通过调控沉默信息调节因子(SIRT)1/腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)信号通路对心肌缺血再灌注损伤老年大鼠的干预效果。方法 选取SPF级SD老年雄性大鼠分为空白组(5只)、模型组(6只)、药物对照组(6只)、白杨素组(6只)。空白组、模型组只进行生理盐水灌胃,不做其他处理,白杨素组给予白杨素20 mg/kg灌胃,药物对照组给予8μg/kg前列地尔注射液进行治疗,检测肌酸激酶(CK)、CK-同工酶(MB)、肌钙蛋白(cTn)I、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、活性氧(ROS)水平、SIRT1、AMPK mRNA及蛋白表达情况。结果 白杨素组CK、CK-MB、cTnI、MDA、ROS水平高于空白组,低于模型组、药物对照组,SOD、SIRT1、AMPK mRNA及蛋白表达低于空白组,高于模型组、药物对照组,均有统计学差异(均P<0.05)。结论 白杨素通过调控SIRT1/AMPK信号通路,能显著改善心肌缺血再灌注损伤老年大鼠心肌损伤,抑制异常氧化应激状态,改善心肌细胞凋亡情况,改善病情。 展开更多
关键词 白杨素 沉默信息调节因子1/腺苷酸活化蛋白激酶 心肌缺血再灌注损伤 氧化应激
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白杨素脂质体的制备工艺优化及抗神经炎症活性研究
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作者 贾文 丁文华 +2 位作者 汪凯康 王丹 徐维平 《中南药学》 CAS 2024年第4期864-870,共7页
目的 优化白杨素脂质体的制备工艺并研究其体外抗神经炎症活性。方法 采用乙醇注入法制备白杨素脂质体,根据单因素实验结果,通过Box-Behnken响应面筛选最优处方并表征。细胞毒性实验确定白杨素及其脂质体的安全药物浓度范围,利用脂多糖(... 目的 优化白杨素脂质体的制备工艺并研究其体外抗神经炎症活性。方法 采用乙醇注入法制备白杨素脂质体,根据单因素实验结果,通过Box-Behnken响应面筛选最优处方并表征。细胞毒性实验确定白杨素及其脂质体的安全药物浓度范围,利用脂多糖(LPS)诱导的BV2细胞分析白杨素脂质体的抗神经炎症活性。结果 白杨素脂质体最佳制备工艺参数:磷脂与胆固醇比7.86∶1、搅拌速度615 r·min^(-1)、水浴温度60℃,制备的白杨素脂质体形态呈椭圆球形,包封率为(85.01±0.33)%,平均粒径为(141.43±0.5)nm,平均PDI为(0.240±0.021),体外释药具有明显的缓释特征。细胞实验结果显示,在0~100μmol·L^(-1)实验浓度范围内,空白脂质体对BV2细胞无明显的细胞毒性。抗炎性能分析表明,相较于游离白杨素,白杨素脂质体对LPS诱导的BV2细胞具有更强的抗炎效果,且在使用范围(<25μmol·L^(-1))内无细胞毒性。结论 本研究成功制备并优化了白杨素脂质体,该制剂提高了白杨素的溶解度和体外释放性能,同时展现出良好的体外抗炎活性,为未来白杨素新剂型的开发提供了理论基础。 展开更多
关键词 白杨素 脂质体 响应面法 神经炎症
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基于网络药理学和分子对接探究白杨素和柚皮素抗PEDV的作用机制及试验验证
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作者 植玉鹏 刘雨桐 +3 位作者 陈弟诗 宫萌菲 夏学妹 任玉鹏 《中国畜牧兽医》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期1757-1772,共16页
【目的】探讨白杨素和柚皮素抗猪流行性腹泻病毒(Porcine epidemic diarrhea virus,PEDV)的作用靶点和机制,为进一步以白杨素和柚皮素开发新型抗PEDV的治疗药物提供理论依据。【方法】利用PharmMapper、TCMSP、SEA Search Server和STITC... 【目的】探讨白杨素和柚皮素抗猪流行性腹泻病毒(Porcine epidemic diarrhea virus,PEDV)的作用靶点和机制,为进一步以白杨素和柚皮素开发新型抗PEDV的治疗药物提供理论依据。【方法】利用PharmMapper、TCMSP、SEA Search Server和STITCH在线数据库获得白杨素和柚皮素的潜在作用靶点,同时检索GeneCards数据库获得PEDV对宿主的作用靶点,利用在线程序Draw Venny Diagram获取白杨素、柚皮素与疾病的交集靶点。通过STRING数据库和Cytoscape 3.9.1软件构建靶蛋白互作(PPI)网络并筛选关键靶点,对靶点进行GO功能和KEGG通路富集分析。通过AutoDock Vina v 1.2.0软件对核心靶点及小分子进行分子对接,并分析白杨素和柚皮素与靶蛋白的结合能和结合模式,利用PyMOL v 2.5实现对接结果的可视化。采用实时荧光定量PCR和Western blotting检测白杨素和柚皮素对核心靶蛋白表达的影响。【结果】白杨素潜在抗PEDV的靶点有12个,其中白蛋白(ALB)、雌激素受体1(ESR1)、转化生长因子β-1蛋白(TGF-β1)可能是白杨素抗PEDV的核心靶点;柚皮素潜在抗PEDV的靶点有18个,其中ALB、胱天蛋白酶3(Caspase-3,CASP3)、过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARG)可能是柚皮素抗PEDV的核心靶点。白杨素抗PEDV靶点涉及21种生物过程、5种细胞组分和6种分子功能,共获得11条信号通路;柚皮素抗PEDV靶点涉及31种生物过程、8种细胞组分和19种分子功能,共获得13条信号通路。核心靶点与两种天然化合物之间以氢键和疏水作用力为主,有较强的相互作用。白杨素和柚皮素能极显著降低Caspase-3表达量(P<0.01),可能通过影响Caspase-3的表达和活化来颉颃PEDV诱导的细胞凋亡;极显著升高TGF-β1蛋白表达量(P<0.01),可能通过影响TGF-β1的表达抗PEDV诱导的炎症反应而治疗PEDV的感染。【结论】本研究揭示了白杨素和柚皮素分别通过潜在核心靶点ALB、ESR1、TGF-β1和ALB、Caspase-3、PPARG,以及IL17、PI3K-Akt和AMPK信号通路发挥抗PEDV作用的机制,为新型抗PEDV药物的研发提供新的思路。 展开更多
关键词 猪流行性腹泻病毒(PEDV) 网络药理学 分子对接 白杨素 柚皮
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7-羟乙基白杨素聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及体外释放评价
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作者 王小娟 杨宝乐 +4 位作者 马川 何蕾 景临林 黄琼 马慧萍 《浙江大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期116-125,共10页
目的:制备和评价7-羟乙基白杨素(7-HEC)聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒。方法:采用乳化溶剂挥发法制备7-HEC/PLGA纳米粒,以粒径、多分散系数(PDI)、包封率、载药量及Zeta电位为评价指标,通过单因素考察结合Box-Behnken响应面法优化... 目的:制备和评价7-羟乙基白杨素(7-HEC)聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒。方法:采用乳化溶剂挥发法制备7-HEC/PLGA纳米粒,以粒径、多分散系数(PDI)、包封率、载药量及Zeta电位为评价指标,通过单因素考察结合Box-Behnken响应面法优化处方。采用甘露醇作为冻干保护剂制备冻干粉,对最优处方制备的7-HEC/PLGA纳米粒进行表征及体外释放研究。结果:经Box-Behnken响应面法优化后的最优处方为:药载比2.12∶20,油水体积比1∶14.7,乳化剂为2.72%大豆磷脂。最优处方条件制备的7-HEC/PLGA纳米粒的平均粒径为(240.28±0.96)nm、PDI为0.25±0.69、包封率为(75.74±0.80)%、载药量为(6.98±0.83)%、电位为(-18.17±0.17)mV。体外释放48 h内累积释放度达到50%以上。结论:优化所得处方工艺稳定、操作简便。所得7-HEC/PLGA纳米粒粒度均匀,包封率较高。相对于7-HEC原料药,7-HEC/PLGA纳米粒的溶出度显著提高。 展开更多
关键词 7-羟乙基白杨素 聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒 乳化溶剂挥发法 处方优化 体外释放
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白杨素抑制大鼠脑缺血/再灌注损伤后氧化应激和过度自噬的机制研究
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作者 张方 李文杰 +2 位作者 董永书 韩东 王东晓 《中西医结合心脑血管病杂志》 2023年第23期4334-4339,共6页
目的:研究白杨素对脑缺血再灌注(CI/RI)大鼠脑组织氧化应激损伤和自噬的缓解作用。方法:45只Sprague-Dawley(SD)大鼠随机分为Sham组、Model组、白杨素50 mg/kg组、白杨素100 mg/kg组、尼莫地平10 mg/kg组。除Sham组外,其他各组建立CI/R... 目的:研究白杨素对脑缺血再灌注(CI/RI)大鼠脑组织氧化应激损伤和自噬的缓解作用。方法:45只Sprague-Dawley(SD)大鼠随机分为Sham组、Model组、白杨素50 mg/kg组、白杨素100 mg/kg组、尼莫地平10 mg/kg组。除Sham组外,其他各组建立CI/RI大鼠模型。白杨素50 mg/kg组、白杨素100 mg/kg组分别给予白杨素50、100 mg/kg灌胃,每日1次;尼莫地平10 mg/kg组腹膜内注射尼莫地平10 mg/kg,每日1次;Sham组、Model组给予等量生理盐水灌胃,每日1次,连续干预7 d。Y迷宫实验评价各组大鼠行为学;苏木素-伊红(HE)染色观察脑组织病理损伤;试剂盒检测总抗氧化能力(T-AOC)、过氧化氢酶(CAT)和过氧化氢(H_(2)O_(2))、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、还原性谷胱甘肽(GSH)、超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA);蛋白免疫印迹法(Western Blot)检测自噬标志蛋白Beclin-1和微管相关蛋白轻链3-Ⅱ(LC3-Ⅱ)表达水平及核因子E2相关因子2(Nrf2)/血红素氧合酶-1(HO-1)通路蛋白表达水平。结果:与Sham组比较,Model组大鼠Y迷宫实验检测新异臂进入次数明显降低(P<0.01);脑组织细胞摆列状态散乱;T-AOC和CAT活力明显下降,SOD和GSH活性明显降低,而H_(2)O_(2)与MDA含量明显上升(P<0.01);LC3-Ⅱ、Beclin-1、Nrf2和HO-1的蛋白表达水平明显升高(P<0.05)。与Model组比较,白杨素治疗明显改善脑组织病理损伤和增加新异臂进入次数(P<0.05);T-AOC和CAT活力明显增加,SOD和GSH活性明显上升,而H_(2)O_(2)与MDA含量明显下降(P<0.05);LC3-Ⅱ、Beclin-1、Nrf2和HO-1的蛋白表达水平明显降低(P<0.05)。结论:白杨素治疗可抑制CI/RI损伤引起的机体氧化应激和自噬,其潜在机制或与白杨素对Nrf2/HO-1通路的活化有关。 展开更多
关键词 脑缺血再灌注损伤 白杨素 微管相关蛋白轻链3-Ⅱ Y迷宫实验 BECLIN-1
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白杨素通过下调Annexin A3逆转人肺腺癌A549/DDP细胞顺铂的耐药性
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作者 刘晖杰 彭荣 许华 《贵州医科大学学报》 CAS 2023年第7期800-806,共7页
目的观察白杨素对肺腺癌顺铂(DDP)耐药性细胞A549/DDP耐药敏感性的影响。方法取A549和A549/DDP细胞,qRT-PCR及Western blot法检测膜联蛋白A3(Annexin A3)基因及蛋白表达,CCK-8法测不同浓度白杨素(0、5、25、50、100 mmoL/L)干预后细胞... 目的观察白杨素对肺腺癌顺铂(DDP)耐药性细胞A549/DDP耐药敏感性的影响。方法取A549和A549/DDP细胞,qRT-PCR及Western blot法检测膜联蛋白A3(Annexin A3)基因及蛋白表达,CCK-8法测不同浓度白杨素(0、5、25、50、100 mmoL/L)干预后细胞生存率;将A549/DDP细胞分为A549/DDP组、白杨素组(50 mol/L)、Annexin A3过表达组(Annexin A3mimic组)、Annexin A3阴性对照组(Annexin A3 NC)、白杨素+Annexin A3mimic组,另取A549细胞正常培养作为空白对照组;CCK-8法检测细胞对DDP的半数生存浓度(IC50)及耐药指数;qRT-PCR和Western blot法检测Annexin A3基因和蛋白表达水平,流式细胞义监测细胞凋亡率,小鼠荷瘤实验检测移植瘤体积。结果不同浓度的白杨素均能时效依赖性和剂量依赖性降低A549、A549/DDP细胞生存率(P<0.05),选取50 mol/L为实验浓度作用细胞48 h;与A549细胞比较,A549/DDP细胞Annexin A mRNA及蛋白表达、对DDP的IC50、耐药指数均升高,凋亡率降低(P<0.05);与A549/DDP组比较,白杨素组细胞IC50、耐药指数、Annexin A3 mRNA及蛋白表达降低,细胞凋亡率升高(P<0.05),Annexin A3 mimic组细胞IC50、耐药指数、Annexin A3 mRNA及蛋白表达升高,细胞凋亡率降低(P<0.05);Annexin A3基因高表达可减弱A549/DDP细胞对白杨素的敏感性,降低细胞凋亡率(P<0.05);小鼠荷瘤实验证实,与单独的DDP治疗组比较,白杨素与DDP联合治疗可显著降低小鼠A549/DDP移植瘤瘤体体积(P<0.05),Annexin A3基因高表达的小鼠逆转白杨素与DDP联合治疗效果(P<0.05)。结论白杨素可能通过下调Annexin A3表达,逆转A549/DDP细胞对DDP的耐药性。 展开更多
关键词 肺腺肿瘤 白杨素 膜联蛋白A3 顺铂耐药 A549/DDP细胞
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白杨素通过调控SNHG9/miR-184对IL-1β诱导的软骨细胞损伤的保护作用 被引量:1
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作者 杨猛 张峰 +3 位作者 林峰 庞涛 韩建建 张率功 《中国老年学杂志》 CAS 北大核心 2023年第8期1974-1980,共7页
目的 探讨白杨素对白细胞介素(IL)-1β诱导的软骨细胞损伤的影响及可能机制。方法 体外培养人软骨细胞,不同浓度(20、40、60μg/L)的白杨素与10 ng/ml的IL-1β共同干预软骨细胞24 h后,CCK-8法检测细胞增殖,流式细胞术检测细胞凋亡,West... 目的 探讨白杨素对白细胞介素(IL)-1β诱导的软骨细胞损伤的影响及可能机制。方法 体外培养人软骨细胞,不同浓度(20、40、60μg/L)的白杨素与10 ng/ml的IL-1β共同干预软骨细胞24 h后,CCK-8法检测细胞增殖,流式细胞术检测细胞凋亡,Western印迹法检测细胞中裂解的半胱氨酸蛋白水解酶(Cleaved-caspase)3蛋白表达,酶联免疫吸附试验(ELISA)检测细胞培养上清中IL-8、IL-6、肿瘤坏死因子(TNF)-α水平,RT-聚合酶链反应(qPCR)检测细胞中小核仁RNA宿主基因(SNHG)9和miR-184表达。转染SNHG9过表达载体或小干扰RNA至软骨细胞后,用10 ng/ml的IL-1β干预24 h或60μg/L白杨素与10 ng/ml IL-1β共同干预24 h,上述相同方法检测细胞增殖、凋亡、Cleaved-caspase3蛋白表达及细胞培养上清中IL-8、IL-6、TNF-α水平。双荧光素酶报告基因实验验证SNHG9和miR-184靶向关系。结果 20、40、60μg/L的白杨素显著提高了IL-1β诱导的软骨细胞光密度(OD)值(P<0.05),显著降低了细胞凋亡率及Cleaved-caspase3蛋白表达量(P<0.05),同时显著降低了软骨细胞培养上清中IL-8、IL-6、TNF-α表达量(P<0.05),且呈浓度依赖性。上调SNHG9显著提高了IL-1β诱导的软骨细胞OD值(P<0.05),显著降低了细胞凋亡率、Cleaved-caspase3蛋白表达量及细胞培养上清中IL-8、IL-6、TNF-α表达量(P<0.05),而下调SNHG9与上调SNHG9的作用相反。SNHG9靶向负调控miR-184。白杨素促进IL-1β诱导的软骨细胞中SNHG9的表达,而抑制了miR-184的表达。下调SNHG9逆转白杨素对IL-1β诱导的软骨细胞凋亡及炎症因子表达的抑制作用。结论 白杨素可抑制IL-1β诱导的软骨细胞凋亡和炎性因子表达,其可能通过调控SNHG9/miR-184轴发挥作用。 展开更多
关键词 白杨素 骨关节炎 软骨细胞 SNHG9 miR-184 细胞凋亡 炎性因子
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Mn(Ⅱ)·Eu(Ⅲ)与白杨素-6-磺酸根配合物的合成及表征 被引量:1
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作者 史娟 杨海涛 《安徽农业科学》 CAS 北大核心 2010年第35期20499-20500,共2页
以白杨素为先导化合物对其进行磺化,得到白杨素-6-磺酸钠和白杨素-8-磺酸钠的混合物。以白杨素-6-磺酸钠为配体与Mn(Ⅱ)、Eu(Ⅲ)作用得到白杨素-6-磺酸锰配位化合物及白杨素-6-磺酸铕配位化合物。采用IR、UV、1HNMR和差热-热重进行了结... 以白杨素为先导化合物对其进行磺化,得到白杨素-6-磺酸钠和白杨素-8-磺酸钠的混合物。以白杨素-6-磺酸钠为配体与Mn(Ⅱ)、Eu(Ⅲ)作用得到白杨素-6-磺酸锰配位化合物及白杨素-6-磺酸铕配位化合物。采用IR、UV、1HNMR和差热-热重进行了结构表征,并对2种白杨素-6-磺酸配位化合物的配位作用进行了探讨。 展开更多
关键词 白杨素 磺化 白杨素-6-磺酸锰配位化合物 白杨素-6-磺酸铕配位化合物
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7-羟乙基白杨素对低压缺氧致PC12细胞损伤的改善作用及机制 被引量:1
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作者 张冬梅 高迎春 +2 位作者 张洁 景临林 马慧萍 《中国药房》 CAS 北大核心 2023年第4期402-406,412,共6页
目的探讨7-羟乙基白杨素(7-HEC)对低压缺氧致PC12细胞损伤的改善作用及可能机制。方法以大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞系PC12为对象,以低压缺氧(5%CO_(2)、94%N2、1%O_(2)、54004 Pa)条件培养,考察不同浓度7-HEC(100、10、1、0.1、0.01μmol... 目的探讨7-羟乙基白杨素(7-HEC)对低压缺氧致PC12细胞损伤的改善作用及可能机制。方法以大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞系PC12为对象,以低压缺氧(5%CO_(2)、94%N2、1%O_(2)、54004 Pa)条件培养,考察不同浓度7-HEC(100、10、1、0.1、0.01μmol/L)对低压缺氧细胞存活率的影响;检测7-HEC(1μmol/L)对低压缺氧细胞中乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性,凋亡率,周期,以及细胞中活化的胱天蛋白酶3(cleaved caspase-3)、B细胞淋巴瘤2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)表达的影响。结果与对照组比较,低压缺氧组细胞的存活率显著降低(P<0.01);10、1、0.1μmol/L的7-HEC可逆转低压缺氧导致的细胞存活率降低(P<0.05或P<0.01)。与对照组比较,低压缺氧组细胞上清液中LDH含量、细胞中MDA含量、凋亡率、G1期细胞比例和细胞中cleaved caspase-3蛋白的表达水平均显著升高;细胞中SOD活性,S期、G2期细胞比例和细胞中Bcl-2/Bax比值均显著降低(P<0.05或P<0.01)。与低压缺氧组比较,7-HEC组细胞中LDH、MDA含量,凋亡率,G1期细胞比例和cleaved caspase-3蛋白的表达水平均显著降低;SOD活性、G2期细胞比例、Bcl-2/Bax比值均显著升高(P<0.01)。结论7-HEC可明显提高低压缺氧细胞的存活率,降低上清液中LDH含量,改善细胞周期阻滞,降低细胞凋亡率;其对低压缺氧细胞损伤的改善作用可能与抑制caspase-3/Bax/Bcl-2通路的激活有关。 展开更多
关键词 7-羟乙基白杨素 PC12细胞 低压缺氧 细胞凋亡 caspase-3/Bax/Bcl-2通路
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药学自主设计性实验:7-羟乙基白杨素的合成与表征 被引量:1
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作者 景临林 《广州化工》 CAS 2023年第9期164-167,共4页
设计了在白杨素分子中引入水溶性羟乙基基团合成7-羟乙基白杨素的自主设计性实验。实验涉及新药设计理论、实验方案制定、醚类化合物的合成,过滤、洗涤、柱层析纯化、重结晶等步骤。同时,实验设计中对目标产物的化学结构和纯度进行了波... 设计了在白杨素分子中引入水溶性羟乙基基团合成7-羟乙基白杨素的自主设计性实验。实验涉及新药设计理论、实验方案制定、醚类化合物的合成,过滤、洗涤、柱层析纯化、重结晶等步骤。同时,实验设计中对目标产物的化学结构和纯度进行了波谱学表征,学生能够将核磁共振、红外波谱、高分辨质谱、高效液相色谱等理论知识付诸实践,提升学生的自主探究能力和科研创新能力,实现理解理论知识、掌握实验技能、发展创新思维的综合目标。 展开更多
关键词 药学 自主设计实验 7-羟乙基白杨素 亲核开环反应
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白杨素对大鼠矽肺纤维化的干预作用
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作者 郭一铭 赵晓坤 +5 位作者 张静 李恩红 崔洁 刘和亮 郝小惠 郭灵丽 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第7期921-926,共6页
目的探讨白杨素对矽肺大鼠肺纤维化的干预作用。方法SPF级雄性SD大鼠30只,随机分为5组:正常对照组、矽肺模型14 d组、矽肺模型56 d组、白杨素治疗14 d组和白杨素治疗56 d组。模型组大鼠予以气管灌注二氧化硅悬液(50 mg/只)造模,白杨素... 目的探讨白杨素对矽肺大鼠肺纤维化的干预作用。方法SPF级雄性SD大鼠30只,随机分为5组:正常对照组、矽肺模型14 d组、矽肺模型56 d组、白杨素治疗14 d组和白杨素治疗56 d组。模型组大鼠予以气管灌注二氧化硅悬液(50 mg/只)造模,白杨素治疗组大鼠在造模后每天灌胃白杨素(50 mg·kg^(-1))。采用肺功能仪对大鼠肺功能相关指标进行检测;HE染色观察大鼠肺组织的病理形态改变;天狼猩红染色观察大鼠肺组织中I、III型胶原的分布情况;试剂盒检测大鼠血清和肺泡灌洗液中转化生长因子-β1(transforming growth factor-β1,TGF-β1)的分泌水平,以及大鼠肺组织中的羟脯胺酸(hydroxyproline,HYP)的含量。结果与对照组相比,矽肺模型14、56 d组大鼠肺部潮气量、每分钟通气量、呼吸频率均下降,气道狭窄指数均上升;肺组织中炎症细胞浸润均加重、矽结节数量均增多;Ⅰ、Ⅲ型胶原分布均增多;肺组织中HYP含量、肺泡灌洗液和血清中TGF-β1含量均升高。与模型组相比,白杨素治疗14、56 d组大鼠肺功能损害均减轻;肺组织中炎症细胞浸润均减弱、矽结节数量均减少;I、III型胶原的分布均减少;肺组织中HYP含量、肺泡灌洗液和血清中TGF-β1含量均降低。结论白杨素可以改善矽肺大鼠肺功能,有效缓解大鼠矽肺纤维化进程。 展开更多
关键词 矽肺 白杨素 纤维化 转化生长因子-Β1 羟脯胺酸
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白杨素纳米晶体的制备与药效评价
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作者 何蕾 庞小红 +2 位作者 张冬梅 马慧萍 王荣 《解放军药学学报》 CAS 2023年第5期391-395,共5页
目的制备白杨素纳米晶体,并进行抗缺氧药效评价。方法采用反溶剂沉淀-超声法将白杨素制备成纳米晶体,以平均粒径和聚合物分散性指数作为评价指标,确定处方工艺,经差示扫描量热法、X射线粉末衍射法对纳米晶体的晶型结构进行表征,采用常... 目的制备白杨素纳米晶体,并进行抗缺氧药效评价。方法采用反溶剂沉淀-超声法将白杨素制备成纳米晶体,以平均粒径和聚合物分散性指数作为评价指标,确定处方工艺,经差示扫描量热法、X射线粉末衍射法对纳米晶体的晶型结构进行表征,采用常压密闭缺氧耐受力实验评价白杨素纳米晶体的抗缺氧活性。结果最优处方稳定剂为吐温80和大豆卵磷脂,药物载体质量比2∶1,有机相水相比体积比1∶30,超声功率800W,超声时间20min。制得白杨素纳米晶体平均粒径为(206.50±1.97)nm,平均聚合物分散性指数值为0.14±0.02。纳米化后的白杨素晶型部分发生了变化。常压密闭实验中,白杨素纳米晶体组小鼠的存活时间最长,与白杨素原料药组比较有统计学差异(P<0.01)。结论白杨素纳米晶体制备工艺简单可行,提高了生物利用度,具有潜在的临床应用价值。 展开更多
关键词 白杨素 纳米晶体 抗缺氧 小鼠
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白杨素-6-磺酸钠及其Zn(Ⅱ)、Ca(Ⅱ)配位化合物与NDA作用的研究 被引量:5
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作者 谭大金 贺云 +1 位作者 邱李 张尊听 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期502-506,共5页
采用紫外、荧光、粘度法研究了白杨素-6-磺酸钠、白杨素-6磺酸双核锌及白杨素-6-磺酸四核钙与小牛胸腺DNA的结合常数分别是KNa=1.52×104L.mol-1、KZn=3.56×104L.mol-1和KCa=1.54×104L.mol-1。实验结果表明,白杨素-6-磺... 采用紫外、荧光、粘度法研究了白杨素-6-磺酸钠、白杨素-6磺酸双核锌及白杨素-6-磺酸四核钙与小牛胸腺DNA的结合常数分别是KNa=1.52×104L.mol-1、KZn=3.56×104L.mol-1和KCa=1.54×104L.mol-1。实验结果表明,白杨素-6-磺酸双核锌和白杨素-6-磺酸四核钙;白杨素-6-磺酸钠与DNA间的作用方主要为静电结合。 展开更多
关键词 白杨素-6-磺酸钠 白杨素-6-磺酸双核锌 白杨素-6-磺酸四核钙 DNA 结合方式
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白杨素通过抑制IRE1α/TXNIP/NLRP3通路减轻糖尿病大鼠的肾组织损伤
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作者 王芳 王卫军 +2 位作者 张文涛 张涛 田晓慧 《局解手术学杂志》 2023年第11期979-984,共6页
目的 探讨白杨素(CHR)通过抑制肌醇需求酶1α(IRE1α)/硫氧还蛋白结合蛋白(TXNIP)/核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(NLRP3)通路减轻糖尿病大鼠肾组织损伤的机制。方法 将健康SPF级SD大鼠随机分为对照组、模型组、CHR组、CHR+溶剂对... 目的 探讨白杨素(CHR)通过抑制肌醇需求酶1α(IRE1α)/硫氧还蛋白结合蛋白(TXNIP)/核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(NLRP3)通路减轻糖尿病大鼠肾组织损伤的机制。方法 将健康SPF级SD大鼠随机分为对照组、模型组、CHR组、CHR+溶剂对照组、CHR+IRE1α组,每组8只。除对照组外,其余各组高脂高糖饲料饲养联合30 mg/kg链脲佐菌素(STZ)注射构建糖尿病模型,CHR组、CHR+溶剂对照组、CHR+IRE1α组采用100 mg·kg^(-1)·d^(-1) CHR连续灌胃3周,CHR+溶剂对照组、CHR+IRE1α组同时分别腹腔注射1 m L磷酸缓冲液、1×10^(9) PFU/m L Ad-IRE1α病毒悬液;对照组、模型组腹腔注射等量生理盐水。观察大鼠一般情况并称重;检测空腹血糖(FPG)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平;全自动生化分析仪检测大鼠血清肌酐(s Cr)、血尿素氮(BUN)水平;苏木精-伊红染色观察肾组织形态;蛋白免疫印迹法检测肾组织中IRE1α、TXNIP、NLRP3、caspase-1、白介素-1β(IL-1β)蛋白表达情况。结果 模型组大鼠出现多饮、多尿、多食、消瘦情况,精神状态欠佳,肾小球肥大、基质增厚,肾小球毛细血管间有结节状粉红色玻璃样物,肾小管内皮气球样变,部分细胞出现核固缩现象;CHR组、CHR+溶剂对照组较模型组身体和精神状态有所改善,肾小球、肾小管病理现象缓解;CHR+IRE1α组相较CHR组肾小球肥大、基质变厚加重,肾小管出现病变。与对照组相比,模型组血液中FPG、TG、TC、LDL-C、s Cr、BUN水平及肾脏组织中IRE1α、TXNIP、caspase-1、NLRP3、IL-1β蛋白水平升高(P<0.05),体质量减轻(P<0.05),HDL-C水平降低(P<0.05);与模型组相比,CHR组血液中FPG、TG、TC、LDL-C、s Cr、BUN水平及肾组织中IRE1α、TXNIP、caspase-1、NLRP3、IL-1β蛋白水平降低(P<0.05),体质量增加(P<0.05),HDL-C水平升高(P<0.05);与CHR组相比,CHR+IRE1α组血液中FPG、TG、TC、LDL-C、s Cr、BUN水平及肾组织中IRE1α、TXNIP、caspase-1、NLRP3、IL-1β蛋白水平升高(P<0.05),体质量减轻(P<0.05),HDL-C水平降低(P<0.05)。结论 CHR可能通过抑制IRE1α/TXNIP/NLRP3通路减轻糖尿病大鼠的肾组织损伤,发挥对肾组织的保护作用。 展开更多
关键词 白杨素 肌醇需求酶1α/硫氧还蛋白结合蛋白/核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3通路 糖尿病 大鼠 肾组织损伤
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白杨素衍生物通过DAF-16调节线虫抵御细菌感染能力的研究
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作者 罗路 陈梦婷 +3 位作者 陈映之 周俊杰 杨宝盈 冯娜 《五邑大学学报(自然科学版)》 CAS 2023年第2期1-9,共9页
本文利用线虫-细菌感染模型对白杨素衍生物进行抗感染活性研究,首先通过体外实验筛选出具有抗氧化活性的白杨素衍生物,再通过体外抑菌实验和杀灭实验评价该衍生物在体外和体内的抗感染活性,最后利用线虫突变株和基因表达量分析探究其抗... 本文利用线虫-细菌感染模型对白杨素衍生物进行抗感染活性研究,首先通过体外实验筛选出具有抗氧化活性的白杨素衍生物,再通过体外抑菌实验和杀灭实验评价该衍生物在体外和体内的抗感染活性,最后利用线虫突变株和基因表达量分析探究其抗感染作用机制.实验结果表明,该衍生物具有抗感染活性,其通过DAF-16激活天然免疫反应提高宿主自身免疫能力,并上调相关免疫基因的表达来发挥抗铜绿假单胞菌PA14的作用. 展开更多
关键词 白杨素衍生物 秀丽隐杆线虫 抗感染 PA14
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8-溴-7-甲氧基白杨素诱导人胃癌SGC-7901细胞凋亡 被引量:14
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作者 向红琳 郑兴 曹建国 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期1370-1373,共4页
目的观察8-溴-7-甲氧基白杨素(8-bromo-7-methoxy-chrysin,BrMChR)诱导人胃癌(SGC-7901)细胞凋亡作用。方法体外培养SGC-7901细胞,MTT法测定细胞存活率;PI染色流式细胞术(FCM)分析细胞凋亡率;DNA琼脂糖凝胶电泳观察梯形条带。结果MTT测... 目的观察8-溴-7-甲氧基白杨素(8-bromo-7-methoxy-chrysin,BrMChR)诱导人胃癌(SGC-7901)细胞凋亡作用。方法体外培养SGC-7901细胞,MTT法测定细胞存活率;PI染色流式细胞术(FCM)分析细胞凋亡率;DNA琼脂糖凝胶电泳观察梯形条带。结果MTT测定结果显示,BrMChR明显抑制SGC-7901细胞增殖,呈浓度依赖性,其IC50为2.6μmol·L-1,BrMChR的效价强度约是白杨素(ChR,IC50为16.5μmol·L-1)的8倍,约为氟尿嘧啶(5-FU,IC50为7.7μmol·L-1)的3倍。PI染色FCM分析发现BrMChR(1.25、5.00、20.00μmol·L-1)作用SGC-7901细胞48h的细胞凋亡率分别是19.8%±0.2%,36.8%±1.9%,45.5%±3.5%,BrMChR(1.25μmol·L-1)处理的细胞凋亡率较ChR(20.00μmol·L-1)的凋亡率(12.9%±1.5%)高;DNA琼脂糖凝胶电泳观察BrMChR(20.00μmol·L-1)作用24h和48h后SGC-7901细胞的基因DNA呈现典型梯形条带,且能被PPARγ阻断剂GW9662(10.00μmol·L-1)预孵育减弱。结论BrMChR可能部分通过活化PPARγ诱导SGC-7901细胞凋亡。 展开更多
关键词 胃肿瘤 白杨素 8-溴-7-甲氧基白杨素 凋亡
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白杨素和它的四乙基二磷酸酯对人宫颈癌Hela细胞增殖和核基质蛋白影响的研究 被引量:3
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作者 张婷 陈晓岚 +3 位作者 屈凌波 董文杰 赵玉芬 吴梧桐 《药物生物技术》 CAS CSCD 2005年第5期312-316,共5页
探讨白杨素和它的四乙基二磷酸酯对人宫颈癌细胞的增殖、分化和核基质蛋白的影响。用终浓度为10μmol/L的白杨素(chrysin,CR)和四乙基白杨素二磷酸酯(tetraethyl bis-phosphoric ester of chrysin,CP)分别处理人人宫颈癌Hela细胞,记录... 探讨白杨素和它的四乙基二磷酸酯对人宫颈癌细胞的增殖、分化和核基质蛋白的影响。用终浓度为10μmol/L的白杨素(chrysin,CR)和四乙基白杨素二磷酸酯(tetraethyl bis-phosphoric ester of chrysin,CP)分别处理人人宫颈癌Hela细胞,记录细胞生长数目,进行增殖分化型细胞染色,测定软琼脂集落形成率,应用SDS-PAGE技术分析细胞核基质蛋白成分的变化。CR/CP能明显抑制Hela细胞的增殖,处理组与对照组之间差异有显著性(P<0.05);处理组与对照组比较增殖型细胞减少,分化型细胞数增加,双层软琼脂中细胞集落形成受到明显抑制,对照组集落普遍比药物组集落大,且单个集落中细胞数目多(P<0.05);通过Quantity One软件分析,实验组(CR组与CP组)与对照组(C组)比较,相对分子质量70 0006、8 000、13 000为增加的条带,14 000、17 000、18 000为增强的条带,58 000、43 000是减弱的条带。两实验组相比,以CP组变化显著。CR和CP对Hela细胞具有增殖抑制和诱导分化作用。同时还可以诱导Hela细胞核基质蛋白成分改变,这可能对肿瘤细胞基因表达调控、分化及凋亡起重要作用。 展开更多
关键词 白杨素 宫颈癌 诱导分化 核基质 四乙基白杨素二磷酸酯 HELA细胞增殖 人宫颈癌细胞 核基质蛋白 白杨素 磷酸酯 影响的研究 乙基 人宫颈癌HELA细胞 SDS-PAGE技术
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白杨素衍生物的合成及生理活性研究进展 被引量:16
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作者 王秋亚 王烨娟 高锦红 《化学研究》 CAS 2011年第1期96-103,110,共9页
黄酮类化合物白杨素具有抗氧化、抗肿瘤、抗癌、抗病毒、抗高血压、抗糖尿病、抗菌、抗过敏等广泛的生理活性.近年来,许多国内外学者对其衍生物的合成及生理活性进行了研究,以期开发出活性更高、更具有临床应用价值的药物.本文着重对各... 黄酮类化合物白杨素具有抗氧化、抗肿瘤、抗癌、抗病毒、抗高血压、抗糖尿病、抗菌、抗过敏等广泛的生理活性.近年来,许多国内外学者对其衍生物的合成及生理活性进行了研究,以期开发出活性更高、更具有临床应用价值的药物.本文着重对各类白杨素衍生物的合成及生理活性研究进展进行综述. 展开更多
关键词 白杨素 白杨素衍生物 合成 生理活性 研究进展
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8-溴-7-甲氧基白杨素对人小细胞肺癌细胞增殖和凋亡的影响 被引量:7
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作者 安东建 邹敏 曹建国 《临床肿瘤学杂志》 CAS 2010年第1期16-20,共5页
目的观察8-溴-7-甲氧基白杨素(BrMChR)对人类小细胞肺癌(SCLC)细胞株NCI-H446增殖和凋亡的影响。方法体外培养NCI-H446细胞,MTT比色法测定BrMChR对NCI-H446细胞增殖的抑制作用,平皿克隆形成法测定BrM-ChR对NCI-H446细胞集落形成的抑制作... 目的观察8-溴-7-甲氧基白杨素(BrMChR)对人类小细胞肺癌(SCLC)细胞株NCI-H446增殖和凋亡的影响。方法体外培养NCI-H446细胞,MTT比色法测定BrMChR对NCI-H446细胞增殖的抑制作用,平皿克隆形成法测定BrM-ChR对NCI-H446细胞集落形成的抑制作用;DNA凝胶电泳观察BrMChR诱导基因DNA梯形条带,流式细胞术(FCM)分析BrMChR对NCI-H446细胞周期的影响。结果MTT法显示BrMChR能明显抑制NCI-H446细胞增殖,且呈浓度依赖性;平皿克隆形成法结果显示BrMChR能明显抑制NCI-H446细胞集落的形成;琼脂糖凝胶电泳检测呈现典型"梯形"DNA条带;FCM结果显示BrMChR将NCI-H446细胞周期阻滞在G1期。结论BrMChR具有抑制NCI-H446细胞增殖并诱导其凋亡的作用。 展开更多
关键词 小细胞肺癌 8-溴-7-甲氧基白杨素 白杨素 增殖 凋亡
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6,8-二-三氟甲基-7-乙酰氧基白杨素抑制人肝癌裸鼠移植瘤生长 被引量:5
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作者 谭翔文 夏红 +1 位作者 许金华 曹建国 《中国医药导报》 CAS 2011年第32期5-6,25,F0003,共4页
目的:研究6,8-二-三氟甲基-7-乙酰氧基白杨素(dFMAChR)对人肝癌裸鼠移植瘤生长的抑制作用。方法:建立人肝癌HepG2细胞裸鼠移植瘤模型,随机分为6组,生理盐水(0.1 ml/10 g)组、氟尿嘧啶(5-Fu,20 mg/kg)组、白杨素(100 mg/kg)组、低剂量dFM... 目的:研究6,8-二-三氟甲基-7-乙酰氧基白杨素(dFMAChR)对人肝癌裸鼠移植瘤生长的抑制作用。方法:建立人肝癌HepG2细胞裸鼠移植瘤模型,随机分为6组,生理盐水(0.1 ml/10 g)组、氟尿嘧啶(5-Fu,20 mg/kg)组、白杨素(100 mg/kg)组、低剂量dFMAChR(20 mg/kg)组、中剂量dFMAChR(40 mg/kg)组和高剂量dFMAChR(80 mg/kg)组。测定移植瘤大小和重量;HE染色,光镜下观察移植瘤组织形态学特征;TUNEL法检测移植瘤细胞凋亡作用。结果:20、40、80 mg/kg dFMAChR诱导的移植瘤的瘤重抑制率分别为40.17%、47.41%和66.81%。HE染色与TUNEL法检测结果表明,dFMAChR能明显诱导移植瘤细胞凋亡。结论:dFMAChR具有抗人肝癌治疗作用。 展开更多
关键词 肝癌 白杨素 6 8-二-三氟甲基-7-乙酰氧基白杨素 移植瘤
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