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盐酸噻氯匹啶的合成
被引量:
2
1
作者
姚爱平
刘滔
胡永洲
《浙江大学学报(医学版)》
CAS
CSCD
2000年第3期137-138,140,共3页
目的 :合成噻氯匹啶 ,并对合成工艺作了适当改进。方法 :以噻吩甲醛为原料 ,用 Darzen反应、水解、脱羧 ,与盐酸羟胺反应制得噻吩乙醛肟 ,继而经 Raney Ni氢化还原制得噻吩乙胺 ,再经亚胺化、环合制得主环 4,5 ,6,7-四氢噻吩并 [3 ,2 -c...
目的 :合成噻氯匹啶 ,并对合成工艺作了适当改进。方法 :以噻吩甲醛为原料 ,用 Darzen反应、水解、脱羧 ,与盐酸羟胺反应制得噻吩乙醛肟 ,继而经 Raney Ni氢化还原制得噻吩乙胺 ,再经亚胺化、环合制得主环 4,5 ,6,7-四氢噻吩并 [3 ,2 -c]吡啶 ,再与邻氯氯苄缩合后成盐制得盐酸噻氯匹啶。结果 :利用上述合成方法 ,成功地制得目标化合物 ,总收率达 43 %。结论 :该方法总收率略低于文献[2 ] ,但简化了一些反应条件 ,使原料易得 ,操作简单。
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关键词
盐酸噻氯匹啶
化学合成
噻
吩甲醛
Darzen反应
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职称材料
国产及进口盐酸噻氯匹啶片药代动力学及人体相对生物利用度
被引量:
2
2
作者
段京莉
严宝霞
《中国药房》
CAS
CSCD
1999年第3期127-128,共2页
正常健康志愿者10名(均为男性)口服国产和进口盐酸噻氯匹啶片剂两种制剂(500mg)进行药代动力学和相对生物利用度研究。用高效液相色谱法测定血浆中盐酸噻氯匹啶含量,并以3p97实用药代动力学程序处理实验数据。实验结果...
正常健康志愿者10名(均为男性)口服国产和进口盐酸噻氯匹啶片剂两种制剂(500mg)进行药代动力学和相对生物利用度研究。用高效液相色谱法测定血浆中盐酸噻氯匹啶含量,并以3p97实用药代动力学程序处理实验数据。实验结果表明,口服国产和进口盐酸噻氯匹啶片剂的血药浓度—时间曲线均符合二房室模型,两种制剂的Cmax分别为1834±510.7及2019±566.7μg/L;Tp分别为1.75±0.75及2.00±0.70h;AUC分别为6815±1493及7008±1330μg/(L·h)。经配对t检验,两者的药动学参数均无显著性差异(P>0.05)。方差分析和双单侧检验结果表明,两者具有生物等效性。国产盐酸噻氯匹啶相对生物利用度为97.03±8.11%。
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关键词
盐酸噻氯匹啶
药代动力学
生物利用度
药理
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职称材料
国产及进口盐酸噻氯匹啶治疗不稳定心绞痛和缺血性脑血管病疗效的对比
3
作者
白春梅
白彦
+5 位作者
魏镜
范连凯
王书杰
赵永强
朱文玲
潘家绮
《中国医学科学院学报》
CSCD
北大核心
2000年第2期102-102,119,共2页
关键词
盐酸噻氯匹啶
不稳定心绞痛
脑缺血
药物疗法
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职称材料
盐酸噻氯匹啶的合成
被引量:
1
4
作者
邵颖
《化工时刊》
CAS
2001年第12期57-59,共3页
以2-氯甲基噻吩、2-氯苯甲醛为原料,经取代、还原、缩合、环化及Leuckart反应,制得盐酸噻氯匹啶,总收率为35%;并改进了还原反应和Leuckart反应。
关键词
盐酸噻氯匹啶
还原反应
Leudkart反应
合成
药物
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职称材料
盐酸噻氯匹啶对缺血性脑卒中血小板聚集性的影响
5
作者
吴旭
陈秀芳
《中华临床医药杂志(北京)》
CAS
2002年第4期27-28,共2页
目的:研究比较盐酸噻氯匹啶与川芎嗪在治疗缺血性脑卒中时对血小板聚集性功能的影响。方法:用比浊法测定血小板聚集曲线。结果:盐酸噻氯匹啶与川芎嗪均有较强的抑制血小板的聚集反应,盐酸噻氯匹啶略强于川芎嗪,但两者比较P>0.0...
目的:研究比较盐酸噻氯匹啶与川芎嗪在治疗缺血性脑卒中时对血小板聚集性功能的影响。方法:用比浊法测定血小板聚集曲线。结果:盐酸噻氯匹啶与川芎嗪均有较强的抑制血小板的聚集反应,盐酸噻氯匹啶略强于川芎嗪,但两者比较P>0.05。结论:盐酸噻氯匹啶与川芎嗪均为较好的抗血小板聚集的药物,但是川芎嗪要便宜得多。
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关键词
缺血性脑卒中
血小板聚集性
比浊法
盐酸噻氯匹啶
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职称材料
盐酸噻氯匹啶对脑缺血的保护作用
6
作者
郭仕峰
王维亭
《中国现代神经疾病杂志》
CAS
2005年第6期418-420,共3页
关键词
盐酸噻氯匹啶
脑缺血
保护作用
抗血小板聚集治疗
缺血性脑血管病
抗血小板聚集作用
脑血管病患者
治疗药物
血栓形成
不完全阻塞
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职称材料
国产盐酸噻氯匹啶胶囊的生物利用度研究
7
作者
张娜
杨劲
《海峡药学》
1997年第S1期49-51,共3页
在8例健康志愿者中进行国产盐酸噻氯匹啶胶囊与进口盐酸噻氯匹啶片的药代动力学和生物利用度的研究。采用HPLC法测定血药浓度,随机交叉PO单剂量500mg两种制剂,经统计学处理,两者无显著性差异,以进口片为标准求得国产胶囊的生物利用...
在8例健康志愿者中进行国产盐酸噻氯匹啶胶囊与进口盐酸噻氯匹啶片的药代动力学和生物利用度的研究。采用HPLC法测定血药浓度,随机交叉PO单剂量500mg两种制剂,经统计学处理,两者无显著性差异,以进口片为标准求得国产胶囊的生物利用度为96%。
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关键词
盐酸噻氯匹啶
HPLC
生物利用度
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职称材料
噻吩乙胺的合成
被引量:
5
8
作者
梁成都
林原斌
+1 位作者
刘正春
彭晖
《湘潭大学自然科学学报》
CAS
CSCD
1998年第4期60-62,共3页
噻吩经甲酰化后与硝基甲烷缩合经乙硼烷还原得到噻吩乙胺,总收率达到70.4%.
关键词
噻
吩乙胺
甲酰化反应
合成
中间体
盐酸噻氯匹啶
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职称材料
黄海制药:呵护生命每一天
9
作者
孙敏
卢锡奂
《中国药业》
CAS
2004年第9期13-13,共1页
关键词
黄海
青岛
企业
领海
山东
企业管理
制药公司
盐酸
二甲双胍缓释片
伲福达
缓释微丸胶囊
盐酸噻氯匹啶
潘洪
生命
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职称材料
题名
盐酸噻氯匹啶的合成
被引量:
2
1
作者
姚爱平
刘滔
胡永洲
机构
浙江大学药学院
出处
《浙江大学学报(医学版)》
CAS
CSCD
2000年第3期137-138,140,共3页
文摘
目的 :合成噻氯匹啶 ,并对合成工艺作了适当改进。方法 :以噻吩甲醛为原料 ,用 Darzen反应、水解、脱羧 ,与盐酸羟胺反应制得噻吩乙醛肟 ,继而经 Raney Ni氢化还原制得噻吩乙胺 ,再经亚胺化、环合制得主环 4,5 ,6,7-四氢噻吩并 [3 ,2 -c]吡啶 ,再与邻氯氯苄缩合后成盐制得盐酸噻氯匹啶。结果 :利用上述合成方法 ,成功地制得目标化合物 ,总收率达 43 %。结论 :该方法总收率略低于文献[2 ] ,但简化了一些反应条件 ,使原料易得 ,操作简单。
关键词
盐酸噻氯匹啶
化学合成
噻
吩甲醛
Darzen反应
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
国产及进口盐酸噻氯匹啶片药代动力学及人体相对生物利用度
被引量:
2
2
作者
段京莉
严宝霞
机构
北京医科大学第三临床医学院药剂科
出处
《中国药房》
CAS
CSCD
1999年第3期127-128,共2页
文摘
正常健康志愿者10名(均为男性)口服国产和进口盐酸噻氯匹啶片剂两种制剂(500mg)进行药代动力学和相对生物利用度研究。用高效液相色谱法测定血浆中盐酸噻氯匹啶含量,并以3p97实用药代动力学程序处理实验数据。实验结果表明,口服国产和进口盐酸噻氯匹啶片剂的血药浓度—时间曲线均符合二房室模型,两种制剂的Cmax分别为1834±510.7及2019±566.7μg/L;Tp分别为1.75±0.75及2.00±0.70h;AUC分别为6815±1493及7008±1330μg/(L·h)。经配对t检验,两者的药动学参数均无显著性差异(P>0.05)。方差分析和双单侧检验结果表明,两者具有生物等效性。国产盐酸噻氯匹啶相对生物利用度为97.03±8.11%。
关键词
盐酸噻氯匹啶
药代动力学
生物利用度
药理
Keywords
Ticlopidine Hydrochloride pharmacokinetics bioavailabilityKeywords Ticlopidine Hydrochloride pharmacokinetics bioavailability
分类号
R973 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
国产及进口盐酸噻氯匹啶治疗不稳定心绞痛和缺血性脑血管病疗效的对比
3
作者
白春梅
白彦
魏镜
范连凯
王书杰
赵永强
朱文玲
潘家绮
机构
中国医学科学院
出处
《中国医学科学院学报》
CSCD
北大核心
2000年第2期102-102,119,共2页
关键词
盐酸噻氯匹啶
不稳定心绞痛
脑缺血
药物疗法
分类号
R541.405 [医药卫生—心血管疾病]
R743.310.5 [医药卫生—神经病学与精神病学]
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职称材料
题名
盐酸噻氯匹啶的合成
被引量:
1
4
作者
邵颖
机构
中国药科大学药物化学教研室
出处
《化工时刊》
CAS
2001年第12期57-59,共3页
文摘
以2-氯甲基噻吩、2-氯苯甲醛为原料,经取代、还原、缩合、环化及Leuckart反应,制得盐酸噻氯匹啶,总收率为35%;并改进了还原反应和Leuckart反应。
关键词
盐酸噻氯匹啶
还原反应
Leudkart反应
合成
药物
分类号
TQ463 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
盐酸噻氯匹啶对缺血性脑卒中血小板聚集性的影响
5
作者
吴旭
陈秀芳
机构
武汉大学人民医院神经内科
出处
《中华临床医药杂志(北京)》
CAS
2002年第4期27-28,共2页
文摘
目的:研究比较盐酸噻氯匹啶与川芎嗪在治疗缺血性脑卒中时对血小板聚集性功能的影响。方法:用比浊法测定血小板聚集曲线。结果:盐酸噻氯匹啶与川芎嗪均有较强的抑制血小板的聚集反应,盐酸噻氯匹啶略强于川芎嗪,但两者比较P>0.05。结论:盐酸噻氯匹啶与川芎嗪均为较好的抗血小板聚集的药物,但是川芎嗪要便宜得多。
关键词
缺血性脑卒中
血小板聚集性
比浊法
盐酸噻氯匹啶
分类号
R973.2 [医药卫生—药品]
R743.3 [医药卫生—神经病学与精神病学]
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职称材料
题名
盐酸噻氯匹啶对脑缺血的保护作用
6
作者
郭仕峰
王维亭
机构
山东省沂水中心医院神经内科
天津药物研究院药代动力学与药效动力学国家重点实验室
出处
《中国现代神经疾病杂志》
CAS
2005年第6期418-420,共3页
关键词
盐酸噻氯匹啶
脑缺血
保护作用
抗血小板聚集治疗
缺血性脑血管病
抗血小板聚集作用
脑血管病患者
治疗药物
血栓形成
不完全阻塞
分类号
R743 [医药卫生—神经病学与精神病学]
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职称材料
题名
国产盐酸噻氯匹啶胶囊的生物利用度研究
7
作者
张娜
杨劲
机构
福建省顺顺制药联合公司
中国药科大学
出处
《海峡药学》
1997年第S1期49-51,共3页
文摘
在8例健康志愿者中进行国产盐酸噻氯匹啶胶囊与进口盐酸噻氯匹啶片的药代动力学和生物利用度的研究。采用HPLC法测定血药浓度,随机交叉PO单剂量500mg两种制剂,经统计学处理,两者无显著性差异,以进口片为标准求得国产胶囊的生物利用度为96%。
关键词
盐酸噻氯匹啶
HPLC
生物利用度
Keywords
ticlopidine
HPLC
bioavailability
分类号
R969 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
噻吩乙胺的合成
被引量:
5
8
作者
梁成都
林原斌
刘正春
彭晖
机构
湘潭大学化学化工学院
出处
《湘潭大学自然科学学报》
CAS
CSCD
1998年第4期60-62,共3页
基金
湖南省科委资助项目
文摘
噻吩经甲酰化后与硝基甲烷缩合经乙硼烷还原得到噻吩乙胺,总收率达到70.4%.
关键词
噻
吩乙胺
甲酰化反应
合成
中间体
盐酸噻氯匹啶
Keywords
thiopheneethamine,vilsmeier reaction,condensation reduction
分类号
TQ463.53 [化学工程—制药化工]
O626.12 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
黄海制药:呵护生命每一天
9
作者
孙敏
卢锡奂
出处
《中国药业》
CAS
2004年第9期13-13,共1页
关键词
黄海
青岛
企业
领海
山东
企业管理
制药公司
盐酸
二甲双胍缓释片
伲福达
缓释微丸胶囊
盐酸噻氯匹啶
潘洪
生命
分类号
R [医药卫生]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
盐酸噻氯匹啶的合成
姚爱平
刘滔
胡永洲
《浙江大学学报(医学版)》
CAS
CSCD
2000
2
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职称材料
2
国产及进口盐酸噻氯匹啶片药代动力学及人体相对生物利用度
段京莉
严宝霞
《中国药房》
CAS
CSCD
1999
2
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职称材料
3
国产及进口盐酸噻氯匹啶治疗不稳定心绞痛和缺血性脑血管病疗效的对比
白春梅
白彦
魏镜
范连凯
王书杰
赵永强
朱文玲
潘家绮
《中国医学科学院学报》
CSCD
北大核心
2000
0
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职称材料
4
盐酸噻氯匹啶的合成
邵颖
《化工时刊》
CAS
2001
1
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职称材料
5
盐酸噻氯匹啶对缺血性脑卒中血小板聚集性的影响
吴旭
陈秀芳
《中华临床医药杂志(北京)》
CAS
2002
0
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职称材料
6
盐酸噻氯匹啶对脑缺血的保护作用
郭仕峰
王维亭
《中国现代神经疾病杂志》
CAS
2005
0
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职称材料
7
国产盐酸噻氯匹啶胶囊的生物利用度研究
张娜
杨劲
《海峡药学》
1997
0
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职称材料
8
噻吩乙胺的合成
梁成都
林原斌
刘正春
彭晖
《湘潭大学自然科学学报》
CAS
CSCD
1998
5
下载PDF
职称材料
9
黄海制药:呵护生命每一天
孙敏
卢锡奂
《中国药业》
CAS
2004
0
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职称材料
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