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盐酸维拉佐酮的药理作用和临床研究 被引量:3
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作者 郭智 王丹 +2 位作者 刘婷立 薛烨 宋冬梅 《中南药学》 CAS 2013年第3期219-221,共3页
据世界卫生组织预测,全球抑郁症患者约3亿人,是继心血管疾病之后,第2位导致残疾的疾病[1]。我国普通人群中内源性抑郁症的终身患病率大约为15%,女性患病率为10%~25%,男性为5%~12%,约75%的患者终生有复发的风险[2-3]。重度抑郁症(majo... 据世界卫生组织预测,全球抑郁症患者约3亿人,是继心血管疾病之后,第2位导致残疾的疾病[1]。我国普通人群中内源性抑郁症的终身患病率大约为15%,女性患病率为10%~25%,男性为5%~12%,约75%的患者终生有复发的风险[2-3]。重度抑郁症(major depressive disorder,MDD)又称严重抑郁障碍,是导致残疾及缩短生命的十大类疾病之一,也是引起自杀的常见原因[4]。在欧美国家, 展开更多
关键词 盐酸维拉佐酮 重度抑郁症 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
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盐酸维拉佐酮片的制备及体外溶出度的一致性考察
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作者 杨阳 林琪 +2 位作者 张雨凝 吴振 王立强 《华侨大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2020年第4期510-517,共8页
以原研制剂为参考,采用直接压片法制备盐酸维拉佐酮片;运用高效液相色谱法,建立合适的体外溶出度测定方法,对两者的体外溶出行为进行一致性评价.通过单因素试验对辅料的用量进行筛选并确定最佳处方,制备出盐酸维拉佐酮片.然后,以原研药... 以原研制剂为参考,采用直接压片法制备盐酸维拉佐酮片;运用高效液相色谱法,建立合适的体外溶出度测定方法,对两者的体外溶出行为进行一致性评价.通过单因素试验对辅料的用量进行筛选并确定最佳处方,制备出盐酸维拉佐酮片.然后,以原研药为参比制剂,考察自制品在醋酸溶液(pH=3.1)、水、磷酸盐缓冲液(pH=6.8)、盐酸溶液(pH=1.0)中的溶出情况,并计算相似因子(f2),评价自制品与参比制剂溶出行为的相似性.结果表明:自制品与原研制剂在4种溶出介质中的溶出行为相似,f 2均大于50.所建立的溶出度曲线测定方法准确、可靠,可为盐酸维拉佐酮片仿制药的一致性评价提供参考. 展开更多
关键词 盐酸维拉佐酮 体外溶出度 一致性评价 相似因子
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盐酸维拉佐酮的合成工艺改进研究 被引量:1
3
作者 康江鹏 潘毅 +1 位作者 陈蔚 陶勇 《现代药物与临床》 CAS 2017年第3期361-364,共4页
目的对盐酸维拉佐酮的合成工艺进行改进。方法以4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)苯酚为起始原料,经Duff反应、取代、环化、脱保护、酰胺化得到关键中间体5-(1-哌嗪基)-苯并呋喃-2-甲酰胺,再与3-(4-氯丁酰基)-1H-吲哚-5-甲氰缩合、成盐得到盐酸维... 目的对盐酸维拉佐酮的合成工艺进行改进。方法以4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)苯酚为起始原料,经Duff反应、取代、环化、脱保护、酰胺化得到关键中间体5-(1-哌嗪基)-苯并呋喃-2-甲酰胺,再与3-(4-氯丁酰基)-1H-吲哚-5-甲氰缩合、成盐得到盐酸维拉佐酮。结果合成了目标化合物盐酸维拉佐酮,并利用~1H-NMR、MS确证了结构,质量分数为99.8%,该路线的总收率为22.5%。结论该合成工艺原料廉价易得、操作简单,适于工业化生产。 展开更多
关键词 盐酸维拉佐酮 合成工艺 Duff反应 工业化生产
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盐酸维拉佐酮的合成工艺研究 被引量:1
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作者 王志龙 康江鹏 +2 位作者 潘毅 陈蔚 王立敏 《现代药物与临床》 CAS 2015年第7期753-756,共4页
目的对盐酸维拉佐酮的合成工艺进行研究。方法以5-氰基吲哚为起始原料,通过傅克反应、还原反应、磺酰化反应、缩合反应得到维拉佐酮,然后与盐酸反应得到盐酸维拉佐酮。结果合成了目标化合物,并利用1H-NMR、MS确证了结构。此路线的总收率... 目的对盐酸维拉佐酮的合成工艺进行研究。方法以5-氰基吲哚为起始原料,通过傅克反应、还原反应、磺酰化反应、缩合反应得到维拉佐酮,然后与盐酸反应得到盐酸维拉佐酮。结果合成了目标化合物,并利用1H-NMR、MS确证了结构。此路线的总收率为47.89%,质量分数为99.66%。结论该合成工艺设计合理,操作简单,适用于工业化生产,盐酸维拉佐酮的收率和纯度较高。 展开更多
关键词 盐酸维拉佐酮 5-氰基吲哚 合成
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