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题名依托泊苷固体分散体的溶出与大鼠在体肠吸收研究
被引量：6
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作者
黄爱文
平其能
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机构
中国药科大学药剂教研室
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出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第19期1663-1667,共5页
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文摘
目的:制备依托泊苷(VP-16)固体分散体,对其在大鼠小肠各部位的吸收进行研究,以期提高口服生物利用度。方法:采用溶剂-熔融法制备VP-16-硬脂酸聚氧烃酯(S-40)或泊洛沙姆188(F68)固体分散体,按中华人民共和国药典2005年版溶出度第二法测定VP-16固体分散体的溶出,以差示扫描量热法(DSC)法和X-射线衍射法鉴定VP-16在体系中的状态,运用大鼠在体肠循环模型,采用HPLC法测定药物浓度,考察药物的吸收。结果:固体分散体中VP-16的溶出比原料药和物理混合物均有显著提高,随着载体质量比增加而增大。DSC图谱显示VP-16的特征峰消失,X-射线衍射图谱显示VP-16的结晶衍射峰消失,药物以无定形或分子状态分散在固体分散体中。VP-16在小肠上半段吸收较好,当载体对药物质量比≥3时,固体分散体在空肠段吸收有显著增加,且VP-16/S-40固体分散体的吸收比VP-16/F68固体分散体的吸收好。结论:S-40和F68两种表面活性剂均能显著提高VP-16的溶出度,并对VP-16在大鼠小肠的吸收有明显促进作用,S-40的吸收促进作用显著大于F68。
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关键词
依托泊苷
固体分散体
硬脂酸聚氧烃酯
泊洛沙姆188
大鼠在体肠循环模型
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Keywords
etoposide
solid dispersion
polyoxyethylene（40） stearate
poloxamer188
in situ recirculation model in rat
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分类号
R979.1
[医药卫生—药品]
R943.3
[医药卫生—药剂学]
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