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基于FAERS的神经氨酸酶抑制剂药品不良事件信号挖掘
1
作者 阴敏 陈佳丽 +2 位作者 刘皓天 菅凌燕 刘晓东 《中国药业》 CAS 2024年第19期122-126,共5页
目的为临床安全使用神经氨酸酶抑制剂提供参考。方法采用OpenVigil 2.1平台检索美国食品和药物管理局不良事件报告系统(FAERS)中2004年第1季度至2022年第3季度奥司他韦、扎那米韦、帕拉米韦的相关药品不良事件(ADE)报告(其中帕拉米韦只... 目的为临床安全使用神经氨酸酶抑制剂提供参考。方法采用OpenVigil 2.1平台检索美国食品和药物管理局不良事件报告系统(FAERS)中2004年第1季度至2022年第3季度奥司他韦、扎那米韦、帕拉米韦的相关药品不良事件(ADE)报告(其中帕拉米韦只有2015年至2022年的数据),采用报告比值比(ROR)法和英国药品和保健品管理局(MHRA)综合标准法挖掘ADE信号,采用《国际医学用语词典(25.0版)》(MedDRA 25.0)中的首选语(PT)对检索到的药品不良反应(ADR)进行编码,按系统器官分类(SOC)进行归类。结果共获得以神经氨酸酶抑制剂为首要怀疑药物的ADE报告14646份,其中奥司他韦12223份、扎那米韦2377份、帕拉米韦46份。共挖掘到ADE信号228个,涉及15个SOC,SOC主要集中在精神病类、胃肠系统疾病、各类神经系统疾病等。发生频次较多的ADR,奥司他韦为呕吐、异常行为、幻觉、失眠、意识模糊状态等,扎那米韦为异常行为、幻觉、谵妄、意识丧失、意识状态改变等,帕拉米韦为休克和急性肾损伤;信号强度较大的ADR,奥司他韦为婴儿痤疮、热性谵妄、病态人格、出血性小肠结肠炎、睡惊症等,扎那米韦为热性谵妄、热性惊厥、眼黏膜皮肤综合征、异常行为、梦话,帕拉米韦为休克和急性肾损伤;未列入药品说明书的ADR,奥司他韦有失眠、上腹痛、攻击、意识丧失、心动过缓等,扎那米韦有意识丧失、意识水平下降、惊厥发作、攻击、激越等。结论临床使用神经氨酸酶抑制剂时,应关注精神病类、胃肠系统疾病和各类神经系统疾病的ADR,以保障患者的用药安全。 展开更多
关键词 神经氨酸酶抑制剂 美国食品和药物管理局不良事件报告系统 药品不良事件 报告比值比法 英国药品和保健品管理局(MHRA)综合标准法
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神经氨酸酶抑制剂治疗流行性感冒有效性及安全性的系统评价再评价
2
作者 赵嫔 王雪梅 +1 位作者 李越 翁稚颖 《中国药物评价》 2024年第4期314-320,共7页
目的:对神经氨酸酶抑制剂(neuraminidase inhibitor,NAI)治疗流行性感冒(简称流感)有效性及安全性的系统评价/Meta分析(Systematic reviews/Meta analysis,SRs/MRs)进行再评价,以期为该药的临床应用提供循证依据。方法:系统检索中国知网... 目的:对神经氨酸酶抑制剂(neuraminidase inhibitor,NAI)治疗流行性感冒(简称流感)有效性及安全性的系统评价/Meta分析(Systematic reviews/Meta analysis,SRs/MRs)进行再评价,以期为该药的临床应用提供循证依据。方法:系统检索中国知网(CNKI)、万方数据知识服务平台(Wanfang)、维普网(VIP)、中国生物医学文献服务系统(SinoMed)、PubMed、Embase、Cochrane Library、Web of Science数据库,收集NAI治疗流感的SRs/MRs,评价其原始研究质量,并分别采用AMSTAR-2量表及GRADE证据分级系统评价文献质量和证据质量。结果:共纳入11篇SRs/MRs,涉及78个结局指标。原始研究为高质量随机对照试验(randomized controlled trial,RCT),AMSTAR-2方法学质量评价为低级和极低级;GRADE证据质量评价显示,78个结局指标中级占10.3%,低级占53.8%,极低级占35.9%。结论:现有研究显示NAI治疗儿童、成人及老年人流感具有一定的疗效、安全性,但鉴于系统评价/Meta分析方法学质量及证据质量等级偏低,尚需开展更多高质量研究以获取高质量的研究结果去验证。 展开更多
关键词 神经氨酸酶抑制剂 流行性感冒 伞状综述 系统评价再评价
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流感病毒神经氨酸酶抑制剂筛选模型的建立和应用 被引量：32
3
作者 曹鸿鹏 陶佩珍 杜冠华 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第12期930-933,共4页
目的　建立适用于高通量筛选的流感病毒神经氨酸酶 (neuraminidase ,NA)抑制剂筛选模型。方法　从甲型及乙型流感病毒中制备神经氨酸酶 ,以 2′ (4 methylumbelliferyl) α D N acetylneuraminicacid(MUNANA)作为底物 ,建立检测神经... 目的　建立适用于高通量筛选的流感病毒神经氨酸酶 (neuraminidase ,NA)抑制剂筛选模型。方法　从甲型及乙型流感病毒中制备神经氨酸酶 ,以 2′ (4 methylumbelliferyl) α D N acetylneuraminicacid(MUNANA)作为底物 ,建立检测神经氨酸酶活性的荧光测定法及其抑制剂体外筛选方法 ,用高通量筛选系统对 12 0 0个化合物与提取物进行初筛。结果　神经氨酸酶酶促反应以pH 3 5 ,二价阳离子浓度为 2～ 6mmol·L- 1 及 37℃孵育时酶活性最佳 ;甲、乙型流感病毒不同株神经氨酸酶的米氏常数 (Km)的范围为 (4 89～ 5 94) μmol·L- 1 ;初筛发现 12个化合物对流感病毒神经氨酸酶有可重复的抑制活性。结论　优化了神经氨酸酶反应体系 ,建立的体外模型可用于抗甲、乙型流感病毒药物的高通量筛选及酶抑制动力学的研究。 展开更多
关键词 神经氨酸酶 乙型流感病毒 筛选模型 甲型流感病毒 荧光测定法 药物筛选 流感病毒神经氨酸酶抑制剂
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海洋来源链霉菌FIM090041产生的神经氨酸酶抑制剂 被引量：6
4
作者 江宏磊 王传喜 +4 位作者 江宁宇 陈名洪 彭飞 谢阳 江红 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期265-268,275,共5页
目的筛选神经氨酸酶抑制剂,发现潜在的抗流感药物先导化合物。方法利用神经氨酸酶抑制剂高通量筛选方法,从海洋微生物菌库中筛选产生神经氨酸酶抑制剂的菌株,采用多种色谱技术分离纯化获得活性化合物,通过紫外、质谱、核磁共振等现代波... 目的筛选神经氨酸酶抑制剂,发现潜在的抗流感药物先导化合物。方法利用神经氨酸酶抑制剂高通量筛选方法,从海洋微生物菌库中筛选产生神经氨酸酶抑制剂的菌株,采用多种色谱技术分离纯化获得活性化合物,通过紫外、质谱、核磁共振等现代波谱学方法鉴定其结构。结果分离到两个吲哚生物碱类活性化合物1和化合物2,结构解析确定它们分别与SF2583 A和SF2583 B同质,对神经氨酸酶的IC50为67.8μmol/L和122.8μmol/L,Ki为13.5μmol/L和21.6μmol/L。结论本文首次报道该化学结构类型化合物对神经氨酸酶具有一定的抑制作用。 展开更多
关键词 神经氨酸酶抑制剂 吲哚生物碱 流感 链霉菌
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三维全息原子场作用矢量(3D-HoVAIF)用于神经氨酸酶抑制剂的结构表征与设计及定量构效关系(QSAR)研究 被引量：3
5
作者 朱万平 梁桂兆 +3 位作者 廖立敏 杨娟 杨善彬 李志良 《分析化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第6期799-804,共6页
对100个神经氨酸酶抑制剂抗禽流感药物结构并与其活性建立定量构效关系模型。采用本实验室提出的三维全息原子场作用矢量(3D-HoVAIF)对100个神经氨酸酶抑制剂进行结构表征,然后采用逐步回归对变量进行筛选后,运用偏最小二乘建立3D-HoVAI... 对100个神经氨酸酶抑制剂抗禽流感药物结构并与其活性建立定量构效关系模型。采用本实验室提出的三维全息原子场作用矢量(3D-HoVAIF)对100个神经氨酸酶抑制剂进行结构表征,然后采用逐步回归对变量进行筛选后,运用偏最小二乘建立3D-HoVAIF描述子与神经氨酸酶抑制剂活性之间的QSAR模型。结果表明:复相关系数(R),交互校验的复相关系数(Q2)和模型的标准偏差(SD)分别为R2=0.805、Q2=0.657和SD=0.936,模型具有良好的稳定性和预测能力,并对文献中23个药物和设计的32个化合物进行了预测。表明三维全息原子场作用矢量能较好表征该类分子结构信息值得进一步推广应用。 展开更多
关键词 神经氨酸酶抑制剂 三维原子场全息作用矢量 定量构效关系 药物设计
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新型抗流感病毒神经氨酸酶抑制剂帕拉米韦研究进展 被引量：14
6
作者 顾轶娜 林东海 《中国生化药物杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期273-276,共4页
神经氨酸酶(NA)抑制剂是近年来开发的一类抗流感病毒药物,具有对各亚型流感病毒广谱的有效性、低耐药性、良好的患者耐受性等优点,成为当前抗击人感染高致病性禽流感和新型甲型H1N1流感病毒最主要的一类药物。帕拉米韦作为一种新型NA抑... 神经氨酸酶(NA)抑制剂是近年来开发的一类抗流感病毒药物,具有对各亚型流感病毒广谱的有效性、低耐药性、良好的患者耐受性等优点,成为当前抗击人感染高致病性禽流感和新型甲型H1N1流感病毒最主要的一类药物。帕拉米韦作为一种新型NA抑制剂,可以抑制多种甲、乙型流感病毒的NA活性,已进入临床研究阶段,但存在口服生物利用度不高的问题。此文介绍了帕拉米韦的研发历程、理化性质、NA抑制作用及其药动学、药效学及临床实验等研究状况。 展开更多
关键词 帕拉米韦 神经氨酸酶抑制剂 流感 抗病毒药物
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流感病毒神经氨酸酶抑制剂的合成筛选 被引量：3
7
作者 刘宗英 魏永刚 李卓荣 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第9期529-531,556,共4页
总结流感神经氨酸酶抑制剂有效的结构特点及其结晶结构 ,对神经氨酸酶抑制剂进行了合成探索和构效关系研究 ,共设计合成 6个未见报道的新化合物 ,其中 3个为目标物 ,3个为中间体 ,通过MS ,1 H NMR证明其结构 ,并测定了它们的抑酶活性 ,... 总结流感神经氨酸酶抑制剂有效的结构特点及其结晶结构 ,对神经氨酸酶抑制剂进行了合成探索和构效关系研究 ,共设计合成 6个未见报道的新化合物 ,其中 3个为目标物 ,3个为中间体 ,通过MS ,1 H NMR证明其结构 ,并测定了它们的抑酶活性 ,结果所有化合物对神经氨酸酶都显示一定活性。同时还测定了这几个化合物抗流感病毒株粤防 72 2 4 3的活性及体外抗HIV 1整合酶活性。 展开更多
关键词 神经氨酸酶 合成 流感 构效关系 流感病毒神经氨酸酶抑制剂
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新一类抗流感药──神经氨酸酶抑制剂 被引量：2
8
作者 郭利 王玉霞 恽榴红 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第7期438-441,共4页
目的　介绍神经氨酸酶抑制剂对流感的预防和治疗作用。方法　对近年来国外有关扎那米韦和奥司米韦的药理学、药效学及临床应用的文献进行检索和综述。结果　扎那米韦和奥司米韦具有明显的抗流感病毒活性 ,对A ,B型流感均有疗效 ,且不良... 目的　介绍神经氨酸酶抑制剂对流感的预防和治疗作用。方法　对近年来国外有关扎那米韦和奥司米韦的药理学、药效学及临床应用的文献进行检索和综述。结果　扎那米韦和奥司米韦具有明显的抗流感病毒活性 ,对A ,B型流感均有疗效 ,且不良反应小。 展开更多
关键词 神经氨酸酶抑制剂 扎那米韦 奥司米韦 流感病毒
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抗流感病毒新药——神经氨酸酶抑制剂 被引量：13
9
作者 龚晓明 许激扬 丁玉林 《药学进展》 CAS 2002年第5期266-270,共5页
流感病毒神经氨酸酶抑制剂是继金刚烷胺 /金刚乙胺和病毒疫苗之后的一类全新作用机制的流感预防与治疗药物。本文从药理学。
关键词 抗流感病毒新药 流感病毒 神经氨酸酶 神经氨酸酶抑制剂
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环己烯类神经氨酸酶抑制剂的定量构效关系研究 被引量：1
10
作者 杨善彬 杨云贵 +5 位作者 杨青林 梁桂兆 潘元 舒茂 李雷光 李志良 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期205-209,225,共6页
研究了37个环已烯类神经氨酸酶抑制剂结构与其抗流感活性的定量构效关系。采用本实验室提出的三维原子场全息作用矢量对环已烯类神经氨酸酶抑制剂进行结构参数化表征,采用逐步回归对变量进行筛选后运用偏最小二乘回归建模。训练集模型... 研究了37个环已烯类神经氨酸酶抑制剂结构与其抗流感活性的定量构效关系。采用本实验室提出的三维原子场全息作用矢量对环已烯类神经氨酸酶抑制剂进行结构参数化表征,采用逐步回归对变量进行筛选后运用偏最小二乘回归建模。训练集模型的复相关系数(R^2)、交互校验复相关系数(Q_(cum)~2)和拟合均方根误差(RMSEE)分别为0.862,0.575和0.4864,预测集RMSEP为0.4435,模型具有良好稳定性和预测能力。结果表明三维原子场全息作用矢量能较好表征该类分子结构信息,值得进一步推广应用。 展开更多
关键词 三维原子场全息作用矢量 环己烯类神经氨酸酶抑制剂 定量构效关系 偏最小二乘回归
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两株来源于海洋的神经氨酸酶抑制剂产生菌的鉴定 被引量：1
11
作者 谢阳 彭飞 +4 位作者 江宏磊 方志锴 赵薇 林如 江红 《微生物学杂志》 CAS CSCD 2019年第5期22-27,共6页
对分离自台湾海峡海底沉积物样品的两株神经氨酸酶抑制剂产生菌FIM09-1157及FIM09-0041进行分类鉴定。采用GA、YM212、HV琼脂培养基分离海洋放线菌,对FIM09-1157及FIM09-0041采用形态学、培养特征、生理生化、细胞化学组分及16S rRNA基... 对分离自台湾海峡海底沉积物样品的两株神经氨酸酶抑制剂产生菌FIM09-1157及FIM09-0041进行分类鉴定。采用GA、YM212、HV琼脂培养基分离海洋放线菌,对FIM09-1157及FIM09-0041采用形态学、培养特征、生理生化、细胞化学组分及16S rRNA基因序列分析进行初步的分类鉴定。结果显示,菌株FIM09-1157归属于链孢囊菌属,定名为Streptosporangium vulgare FIM09-1157;菌株FIM09-0041归属于链霉菌属,定名为Streptomyces fradiae FIM09-0041。研究结果为开发新型神经氨酸酶抑制剂提供了新的种质资源。 展开更多
关键词 神经氨酸酶抑制剂 海洋放线菌 分离 多相分类鉴定
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神经氨酸酶抑制剂的新用途及新结构 被引量：2
12
作者 邵华一 李卓荣 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第17期1440-1442,1435,共4页
神经氨酸酶抑制剂不仅在多方面优于金刚烷胺类的防治A,B型流感的新型药,而且具有许多其他方面的作用。现介绍神经氨酸酶抑制剂在防治禽流感、防治并发细菌感染、抑制血凝素、抑制血凝素-神经氨酸酶、抑制部分细胞程序死亡等方面的新用途... 神经氨酸酶抑制剂不仅在多方面优于金刚烷胺类的防治A,B型流感的新型药,而且具有许多其他方面的作用。现介绍神经氨酸酶抑制剂在防治禽流感、防治并发细菌感染、抑制血凝素、抑制血凝素-神经氨酸酶、抑制部分细胞程序死亡等方面的新用途,并对神经氨酸酶抑制剂的新化合物进行了简述。 展开更多
关键词 流感病毒 神经氨酸酶抑制剂 新作用 新药源
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黄酮类神经氨酸酶抑制剂的QSAR研究 被引量：1
13
作者 孙家英 赵冰 +1 位作者 薛超 梅虎 《四川文理学院学报》 2011年第5期47-51,共5页
HQSAR、CoMFA和CoMSIA用于研究38个黄酮类神经氨酸酶抑制剂(NIs)的定量-结构活性关系(QSAR),控制其抑制神经氨酸酶(NA)的生物活性,为新药设计提供理论依据和参考信息.HQSAR建模获得R2、Q2、R2test和Q2ext分别为0.881、0.834、0.918和0.8... HQSAR、CoMFA和CoMSIA用于研究38个黄酮类神经氨酸酶抑制剂(NIs)的定量-结构活性关系(QSAR),控制其抑制神经氨酸酶(NA)的生物活性,为新药设计提供理论依据和参考信息.HQSAR建模获得R2、Q2、R2test和Q2ext分别为0.881、0.834、0.918和0.831.基于药效团叠合,进行CoMFA和CoMSIA建模分析,得到模型的R2、Q2、R2test和Q2ext分别为0.988和0.978,0.741和0.802,0.697和0.643,0.604和0.580.而且,氢键对活性的贡献最大,其次是疏水、静电和立体因素.HQSAR结果与CoMFA和CoMSIA结果一致. 展开更多
关键词 黄酮 神经氨酸酶抑制剂 QSAR
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神经氨酸酶抑制剂对流感的临床疗效回顾 被引量：1
14
作者 张石革 马国辉 《中国药业》 CAS 2003年第11期33-35,共3页
目的:病毒神经氨酸酶抑制剂是继金刚烷胺和流感疫苗后的一类全新作用机制的流感防治药物,本文介绍其进展和临床对抗流感 的效果。方法:采用国内外文献综述方法。结果和结论:神经氨酸酶抑制剂能选择性地抑制病毒表面神经氨酸酶的活性,阻... 目的:病毒神经氨酸酶抑制剂是继金刚烷胺和流感疫苗后的一类全新作用机制的流感防治药物,本文介绍其进展和临床对抗流感 的效果。方法:采用国内外文献综述方法。结果和结论:神经氨酸酶抑制剂能选择性地抑制病毒表面神经氨酸酶的活性,阻止子代病毒颗粒 在宿主细胞的复制和释放,有效地预防感冒和缓解症状,在感冒初期应用,可明显缩短疾病的持续时间。 展开更多
关键词 神经氨酸酶抑制剂 流感 流感病毒 临床评估
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神经氨酸酶抑制剂帕拉米韦 被引量：4
15
作者 王辉 王明宇 +3 位作者 周亚萍 杨光旭 孟祥丽 昌盛 《吉林医药学院学报》 2016年第4期307-308,共2页
近几年来,流感频发且范围广危害大,神经氨酸酶抑制剂相比传统抗流感药物具有多重优势而受到广泛关注。第三代神经氨酸酶抑制剂帕拉米韦,是目前治疗H7N9甲型流感病毒所导致流感最为有效的药物,其口服生物利用度低,需注射方式给药。单独... 近几年来,流感频发且范围广危害大,神经氨酸酶抑制剂相比传统抗流感药物具有多重优势而受到广泛关注。第三代神经氨酸酶抑制剂帕拉米韦,是目前治疗H7N9甲型流感病毒所导致流感最为有效的药物,其口服生物利用度低,需注射方式给药。单独使用易产生耐药,通过联合用药可以减少耐药现象的产生,但口服生物利用度低的问题仍未得到有效解决解决。本文介绍了帕拉米韦的理化性质、作用机制、国内外临床研究并对未来的研究方向进行了展望。 展开更多
关键词 流感 神经氨酸酶抑制剂 帕拉米韦
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神经氨酸酶抑制剂对抗流感和禽流感病毒感染的疗效评价 被引量：2
16
作者 李锦 《中国医院用药评价与分析》 2006年第4期210-212,共3页
目的:病毒神经氨酸酶抑制剂是继金刚烷胺和流感疫苗后的一类全新作用机制的流感防治药物,本文介绍其进展和临床对抗流感效果的侧面。方法:采用国内、外文献综述方法。结果及结论:神经氨酸酶抑制剂能选择性地抑制病毒表面神经氨酸酶的活... 目的:病毒神经氨酸酶抑制剂是继金刚烷胺和流感疫苗后的一类全新作用机制的流感防治药物,本文介绍其进展和临床对抗流感效果的侧面。方法:采用国内、外文献综述方法。结果及结论:神经氨酸酶抑制剂能选择性地抑制病毒表面神经氨酸酶的活性,阻止子代病毒颗粒在宿主细胞的复制和释放,有效地预防感冒和缓解症状,在感冒初期应用,可明显缩短疾病的持续时间。 展开更多
关键词 神经氨酸酶抑制剂 流感 流感病毒 临床评价
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抗流感病毒药——神经氨酸酶抑制剂 被引量：2
17
作者 王莹 《天津药学》 2006年第3期49-51,共3页
对国内外有关扎那米韦、奥司米韦和已进入临床研究的派拉米韦的药动学、药效学和临床应用的文献进行检索和综述。介绍神经氨酸酶抑制剂对流感的治疗作用,增加公众对神经氨酸酶抑制剂的了解。
关键词 神经氨酸酶抑制剂 抗流感病毒药 扎那米韦 临床研究 奥司米韦 临床应用 治疗作用 国内外 药动学 药效学
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新型抗流感病毒药—神经氨酸酶抑制剂 :奥塞米韦 被引量：1
18
作者 何明 李少华 朱清仙 《江西医学院学报》 2001年第2期47-52,共6页
关键词 奥塞米韦 神经氨酸酶抑制剂 流感 药物治疗 呼吸道传染病 临床疗效
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神经氨酸酶抑制剂研究进展 被引量：6
19
作者 张隽 《国外医学（呼吸系统分册）》 2002年第6期318-320,共3页
神经氨酸酶 (NA)抑制剂是近年研制成功的一类新型抗流感病毒药物 ,对于流感的治疗和预防具有较好的效果。本文综述NA抑制剂的作用机制、药理学特征、临床应用、不良反应。
关键词 神经氨酸酶抑制剂 流感病毒 流行性感冒 预防 治疗
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环己烯类神经氨酸酶抑制剂的构效关系
20
作者 朱万平 杨善彬 廖立敏 《内江师范学院学报》 2009年第6期33-36,共4页
采用本实验室提出的三维全息原子场作用矢量(3D-HoVAIF)对34个环己烯神经氨酸酶抑制剂抗禽流感药物结构并与其活性建立定量构效关系模型,然后采用逐步回归对变量进行筛选后,运用多元线性回归建立3D-HoVAIF描述子与神经氨酸酶抑制剂活性... 采用本实验室提出的三维全息原子场作用矢量(3D-HoVAIF)对34个环己烯神经氨酸酶抑制剂抗禽流感药物结构并与其活性建立定量构效关系模型,然后采用逐步回归对变量进行筛选后,运用多元线性回归建立3D-HoVAIF描述子与神经氨酸酶抑制剂活性之间的QSAR模型.其复相关系数(R),交互校验的复相关系数(RCV)和模型的标准偏差分别R为0.947,SD为0.466,RCV为0.912,SDCV为0.536,模型具有良好的稳定性和预测能力.表明三维全息原子场作用矢量能较好表征该类分子结构信息值得进一步推广应用. 展开更多
关键词 神经氨酸酶抑制剂 三维原子场全息作用矢量 定量构效关系
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参考文献
引证文献
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