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叶酸修饰的粉防己碱壳聚糖-硬脂酸纳米胶束的制备、表征及体外抗炎活性考察
1
作者 薛飞 杨岚 +2 位作者 常金花 刘沛 王汝兴 《中国药房》 CAS 北大核心 2024年第8期925-930,共6页
目的制备叶酸(FA)修饰的粉防己碱(TET)壳聚糖(CS)-硬脂酸(SA)纳米胶束(简称“FA-CS-SA/TET纳米胶束”),并进行表征和体外抗炎活性考察。方法采用超声法制备FA-CS-SA/TET纳米胶束,以包封率(EE)、载药量(DL)、粒径的综合评分为评价指标,FA... 目的制备叶酸(FA)修饰的粉防己碱(TET)壳聚糖(CS)-硬脂酸(SA)纳米胶束(简称“FA-CS-SA/TET纳米胶束”),并进行表征和体外抗炎活性考察。方法采用超声法制备FA-CS-SA/TET纳米胶束,以包封率(EE)、载药量(DL)、粒径的综合评分为评价指标,FA-CS-SA与TET质量比、超声功率和超声次数为考察因素,根据正交实验确定最优制备工艺并验证;对以最优工艺制备的FA-CS-SA/TET纳米胶束进行表征,并考察其体外释放性能。以RAW264.7细胞为实验对象,考察其体外抗炎活性。结果最优制备工艺为FA-CS-SA与TET质量比2∶1,超声功率200W,超声200次。以最优工艺制备的FA-CS-SA/TET纳米胶束的EE为(98.86±0.30)%,DL为(28.57±0.34)%,平均粒径为(227.0±9.4)nm,多分散性指数为0.42±0.04,Zeta电位为(12.6±2.3)mV;该纳米胶束呈类圆形且分布均匀,其在0.5%十二烷基硫酸钠溶液中释放较快,72h内的累积释放度为(79.49±3.43)%,且其抗炎作用强于TET原料药。结论本研究成功制备了FA-CS-SA/TET纳米胶束,其载药性能良好,粒径均匀,且具有较好的体外抗炎活性。 展开更多
关键词 粉防己碱 纳米胶束 制备工艺 表征 抗炎活性 释放度
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粉防己碱减轻IL-1β诱导的体外人关节软骨细胞损伤
2
作者 欧阳云朗 张宁 +2 位作者 陈丽萍 贾丙申 焦拓 《基础医学与临床》 2024年第2期174-179,共6页
目的 粉防己碱(Tet)对白细胞介素1β(IL-1β)诱导原代人关节软骨细胞损伤的影响。方法 将人关节软骨细胞分为对照组、IL-1β组、低氧诱导因子-1α(HIF-1α)抑制剂[二甲氧基雌二醇(2-ME2)]组、Tet低、中、高浓度组,每组设置6个重复。MTT... 目的 粉防己碱(Tet)对白细胞介素1β(IL-1β)诱导原代人关节软骨细胞损伤的影响。方法 将人关节软骨细胞分为对照组、IL-1β组、低氧诱导因子-1α(HIF-1α)抑制剂[二甲氧基雌二醇(2-ME2)]组、Tet低、中、高浓度组,每组设置6个重复。MTT法检测细胞增殖;流式细胞仪检测细胞凋亡;ELISA检测细胞中炎性相关因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、基质金属蛋白酶3(MMP-3)、诱导性一氧化氮合酶(iNOS)、环氧合酶-2(COX-2)的水平以及抗氧化因子超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)的活性;Western blot检测细胞中HIF-1α、VEGF蛋白的表达。结果 与对照组相比,IL-1β组细胞的凋亡率、TNF-α、MMP-3、iNOS、COX-2的水平以及HIF-1α、VEGF蛋白表达均升高,细胞存活率、SOD和GPx活性均降低,差异有统计学意义(P<0.05);与IL-1β组相比,2-ME2组和Tet低、中、高浓度组细胞的凋亡率、TNF-α、MMP-3、iNOS、COX-2的水平以及HIF-1α、VEGF蛋白表达均降低,细胞存活率、SOD和GPx活性均升高,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 粉防己碱减轻IL-1β诱导的人关节软骨细胞损伤。 展开更多
关键词 粉防己碱 骨关节炎 白细胞介素1Β 关节软骨细胞 损伤
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粉防己碱联合顺铂抑制宫颈癌细胞生长的作用和机制研究
3
作者 王博畅 刘文欣 《现代肿瘤医学》 CAS 2024年第13期2364-2370,共7页
目的:研究电压门控钾离子通道Kv10.1在宫颈癌中的表达,探讨Kv10.1特异性抑制剂粉防己碱(tetrandrine,TET)单独或与顺铂(cisplatin,DDP)联合使用对宫颈癌细胞生长抑制的作用及可能的分子机制。方法:免疫组化检测宫颈癌及正常宫颈组织中Kv... 目的:研究电压门控钾离子通道Kv10.1在宫颈癌中的表达,探讨Kv10.1特异性抑制剂粉防己碱(tetrandrine,TET)单独或与顺铂(cisplatin,DDP)联合使用对宫颈癌细胞生长抑制的作用及可能的分子机制。方法:免疫组化检测宫颈癌及正常宫颈组织中Kv10.1蛋白的表达情况。不同浓度的TET、DDP单药或联合处理宫颈癌SiHa细胞24 h后,采用MTT法检测各组细胞的增殖能力,采用流式细胞技术检测细胞周期,采用Western Blot法检测各组细胞中Eag1及PI3K/Akt信号通路相关蛋白表达水平。向TET组与对照组加入PI3K激动剂740Y-P,采用细胞克隆技术检测细胞生长情况,采用Transwell实验检测细胞侵袭能力,采用划痕实验检测细胞迁移能力,采用实时荧光定量PCR检测细胞Kv10.1表达水平,并进行统计学分析。结果:Kv10.1在宫颈癌组织中的表达明显高于正常宫颈组织,两者差异具有统计学意义(P<0.05),TET、DDP单药及双药联合组均能抑制SiHa细胞的增殖,促进细胞凋亡,其效应呈浓度依赖性,以联合用药组效果最为显著(P<0.05)。Western Blot显示TET单药可降低Kv10.1、p-PI3K和p-Akt蛋白表达,与DDP联合作用后效果更显著(P<0.05);与TET组相比,TET+740Y-P组克隆、侵袭、迁移细胞数量及Kv10.1表达水平均明显增高(P<0.05);与740Y-P组相比,TET+740Y-P组克隆、侵袭、迁移细胞数量及Kv10.1表达水平明显下降(P<0.05)。结论:Kv10.1在宫颈癌组织中的表达显著上调,提示其可能与宫颈癌的发生发展相关。Kv10.1特异性抑制剂TET可抑制PI3K/Akt信号通路,下调Kv10.1,从而提高宫颈癌细胞对顺铂治疗的敏感性,为宫颈癌治疗中DDP的减毒增效提供策略。 展开更多
关键词 粉防己碱 顺铂 宫颈癌 SIHA细胞 Kv10.1
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HPLC测定化妆品中粉防己碱的含量
4
作者 陈丽 林梦感 +1 位作者 邓昊 谢智勇 《广东化工》 CAS 2024年第20期168-170,167,共4页
建立化妆品中粉防己碱的含量测定方法,并测定不同剂型产品中含有粉防己碱的含量。采用高效液相色谱法测定化妆品中粉防己碱的含量,色谱柱:phenomenex Luna®C18(2)(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇∶0.2%三乙胺=75∶25;流速:... 建立化妆品中粉防己碱的含量测定方法,并测定不同剂型产品中含有粉防己碱的含量。采用高效液相色谱法测定化妆品中粉防己碱的含量,色谱柱:phenomenex Luna®C18(2)(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇∶0.2%三乙胺=75∶25;流速:1.0 mL/min;柱温:30℃;检测波长:280 nm。结果表明,粉防己碱在0.024μg~0.486μg范围内呈良好线性关系(R^(2)=0.9996),水剂样品平均回收率为98.96%,RSD=1.37%(n=9),膏霜样品的平均回收率为101.03%,RSD=1.87%(n=9),乳液样品的平均回收率为101.35%,RSD=1.91%(n=9)。该法简便、准确可行,可用于化妆品中粉防己碱的含量测定及质量控制。 展开更多
关键词 化妆品 粉防己碱 高效液相色谱法 含量测定
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高速逆流色谱法分离制备粉防己中粉防己碱和防己诺林碱研究
5
作者 李雪娇 王莹欣 董建伟 《海峡药学》 2024年第8期53-56,共4页
目的粉防己的主要活性成分为粉防己碱和防己诺林碱,为获得一种快速从粉防己中分离制备粉防己碱和防己诺林碱的方法。方法采用不同溶剂体系萃取测试粉防己中粉防己碱和防己诺林碱在上、下相的分配系数,得到最佳溶剂体系,利用高速逆流色谱... 目的粉防己的主要活性成分为粉防己碱和防己诺林碱,为获得一种快速从粉防己中分离制备粉防己碱和防己诺林碱的方法。方法采用不同溶剂体系萃取测试粉防己中粉防己碱和防己诺林碱在上、下相的分配系数,得到最佳溶剂体系,利用高速逆流色谱(High-Speed Countercurrent Chromatography,HSCCC)对两种生物碱进行制备,并测试纯度。结果经优化得到正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水-三乙胺(7∶3∶5∶4∶1)的溶剂体系能够满足实验要求,以该体系上相为固定相,下相为流动相,3 mL·min^(-1)流速进行HSCCC分离,能够在70 min内连续分离得到防己诺林碱(F1)和粉防己碱(F2),经HPLC测试纯度分别为97%和95%。结论通过HSCCC快速制备获得高纯度粉防己碱和防己诺林碱,较现有柱色谱和pH梯度逆流色谱等方法节省大量时间。 展开更多
关键词 粉防己 粉防己碱 防己诺林碱 高速逆流色谱
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冰片修饰多烯紫杉醇/粉防己碱胶束处方优选及体外抗肿瘤作用
6
作者 刘洋 司佳奇 +4 位作者 蔡佳雨 刘婉滢 李沣芮 孔亮 李学涛 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2023年第7期40-44,F0003,共6页
目的 优化冰片修饰多烯紫杉醇/粉防己碱胶束的处方,考察其对鼠源脑胶质瘤细胞(C6)的体外毒性和对小鼠脑微血管内皮细胞(bEnd.3)体外靶向能力。方法 采用薄膜水化法构建冰片修饰多烯紫杉醇/粉防己碱胶束。Box-Behnken响应面法优化处方中... 目的 优化冰片修饰多烯紫杉醇/粉防己碱胶束的处方,考察其对鼠源脑胶质瘤细胞(C6)的体外毒性和对小鼠脑微血管内皮细胞(bEnd.3)体外靶向能力。方法 采用薄膜水化法构建冰片修饰多烯紫杉醇/粉防己碱胶束。Box-Behnken响应面法优化处方中影响包封率的3个因素[聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS1000)/总药量、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)、水化温度],高效液相色谱法对冰片修饰多烯紫杉醇/粉防己碱胶束中多烯紫杉醇与粉防己碱进行含量测定。体外考察不同胶束对C6细胞存活率的影响。采用荧光显微镜法考察不同胶束对bEnd.3细胞的主动靶向性。结果 优选后的处方为Soluplus 80 mg、TPGS100040 mg、多烯紫杉醇0.8 mg、粉防己碱3.2 mg,处方量为5 mL。冰片修饰多烯紫杉醇/粉防己碱胶束中多烯紫杉醇和粉防己碱的平均包封率为93.20%±0.35%和92.38%±0.08%。空白靶向胶束对C6细胞生长无显著影响;冰片修饰多烯紫杉醇/粉防己碱胶束能明显抑制C6细胞生长。细胞摄取实验显示,经冰片修饰的胶束摄取量显著提高。结论该实验成功优化用于制备冰片修饰多烯紫杉醇/粉防己碱胶束的处方,经冰片修饰的多烯紫杉醇/粉防己碱胶束,细胞毒性强于多烯紫杉醇胶束,对bEnd.3细胞有良好的主动靶向性。 展开更多
关键词 冰片 多烯紫杉醇 粉防己碱 处方优选 细胞毒性 主动靶向性
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粉防己碱调节Nrf2/HO⁃1/NLRP3信号通路对抑郁症大鼠神经元损伤的影响 被引量：3
7
作者 邱雪 赵雯婧 +3 位作者 王飞燕 李蓉 何宗岭 姚刚 《疑难病杂志》 CAS 2023年第6期646-652,共7页
目的探讨粉防己碱(Tet)调节核因子E2相关因子2(Nrf2)/血红素加氧酶1(HO⁃1)/Nod样受体蛋白3(NLRP3)信号通路对抑郁症大鼠神经元损伤的影响。方法2022年3—7月在电子科技大学脑科学学院附属临床医院基础医学实验室进行实验。选用SD大鼠72... 目的探讨粉防己碱(Tet)调节核因子E2相关因子2(Nrf2)/血红素加氧酶1(HO⁃1)/Nod样受体蛋白3(NLRP3)信号通路对抑郁症大鼠神经元损伤的影响。方法2022年3—7月在电子科技大学脑科学学院附属临床医院基础医学实验室进行实验。选用SD大鼠72只,随机数字表法分为6组(12只/组):空白组、模型组、Tet低剂量组(10 mg/kg)、Tet中剂量组(20 mg/kg)、Tet高剂量组(40 mg/kg)、抑制剂组(Tet 40 mg/kg+Nrf2/HO⁃1/NLRP3通路抑制剂ML385,30 mg/kg);除空白组外其他大鼠采用皮下注射皮质酮构建抑郁症模型,建模成功后,空白组和模型组大鼠灌胃并腹腔注射等量生理盐水,其余大鼠灌胃和腹腔注射相应药物,每天1次,持续21 d。用糖水偏好试验、强迫游泳试验和旷场试验对大鼠进行抑郁评估;苏木素—伊红(HE)及尼氏(Nissl)染色评估各组大鼠海马组织及神经元损伤情况;透射电镜观察海马突触超微结构;酶联免疫吸附法(ELISA)检测各组大鼠海马组织白介素(IL)⁃6、IL⁃β、肿瘤坏死因子(TNF)⁃α水平及过氧化氢酶(CAT)、丙二醛(MDA)、活性氧(ROS)水平;Western⁃blot检测各组大鼠海马组织中Nrf2/HO⁃1/NLRP3信号通路蛋白及凋亡相关斑点样蛋白(ASC)、半胱氨酸蛋白酶⁃1(Caspase⁃1)的表达。结果与空白组比较,模型组大鼠抑郁样行为显著、海马神经元损伤严重,大鼠体质量、糖水偏好率、自主活动评分、神经元数目、活性带长度、致密区厚度,海马组织中CAT活性、Nrf2、HO⁃1蛋白表达水平均显著降低,不动时间、突触间隙、海马组织中IL⁃6、IL⁃β、TNF⁃α、MDA、ROS水平、NLRP3、ASC、Caspase⁃1蛋白表达水平均显著升高(P<0.05);与模型组比较,低、中、高剂量Tet可改善大鼠抑郁行为,减轻海马神经元损伤(P<0.05);抑制剂可逆转高剂量Tet对抑郁症大鼠的改善作用(P<0.05)。结论Tet可能通过激活Nrf2/HO⁃1/NLRP3信号通路,减轻海马组织炎性反应和氧化应激损伤,从而起到缓解大鼠抑郁的作用。 展开更多
关键词 抑郁症 粉防己碱 Nrf2/HO⁃1/NLRP3 神经元损伤 大鼠
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基于网络药理学及体内外实验探讨粉防己碱抗黑色素瘤增殖、迁移、侵袭的作用及机制 被引量：2
8
作者 梁娇 茆文莉 +4 位作者 张力升 侯聪艳 陈思柔 张韧 何彦丽 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2023年第12期1743-1752,共10页
目的观察粉防己碱对黑色素瘤细胞B16增殖、迁移、侵袭的影响,并探讨其对上皮间质转化(EMT)的作用及潜在调控机制。方法(1)以0、2、4、6、8、10μmol·L^(-1)粉防己碱干预B16细胞24、48 h后,采用CCK-8法检测细胞增殖情况。1、2、4μm... 目的观察粉防己碱对黑色素瘤细胞B16增殖、迁移、侵袭的影响,并探讨其对上皮间质转化(EMT)的作用及潜在调控机制。方法(1)以0、2、4、6、8、10μmol·L^(-1)粉防己碱干预B16细胞24、48 h后,采用CCK-8法检测细胞增殖情况。1、2、4μmol·L^(-1)粉防己碱干预后,通过平板克隆形成实验检测B16细胞集落形成能力;通过细胞划痕实验及Transwell小室侵袭实验检测B16细胞的迁移、侵袭能力;采用Western Blot法检测B16细胞EMT相关的N-钙黏蛋白(N-cadherin)、波形蛋白(Vimentin)及E-钙黏蛋白(E-cadherin)表达情况。通过尾静脉注射B16细胞复制小鼠黑色素瘤肺转移模型,观察粉防己碱(50、100 mg·kg^(-1))灌胃给药对小鼠肺部转移肿瘤结节数的影响。(2)利用CTD、Swiss Target Prediction和Similarity Ensemble Approach数据库预测粉防己碱的作用靶点;通过Gene Cards数据库检索黑色素瘤疾病相关靶点;取二者的交集靶点,即为粉防己碱治疗黑色素瘤的潜在作用靶点。将交集靶点导入STRING数据库,构建蛋白互作(PPI)网络,筛选核心靶点;将交集靶点导入DAVID数据库进行GO功能及KEGG通路富集分析。利用Auto Dock软件对粉防己碱与核心靶点进行分子对接验证。(3)体外实验验证:1、2、4μmol·L^(-1)粉防己碱干预后,采用Western Blot法检测关键通路AKT/NF-κB/CREB通路相关蛋白的表达;并利用AKT激动剂SC79进行回复实验验证。结果(1)粉防己碱干预B16细胞24、48 h的IC50分别为4.273、4.085μmol·L^(-1)。与对照组比较,1、2、4μmol·L^(-1)粉防己碱组的细胞集落形成能力、划痕愈合率及侵袭率均显著降低(P<0.05,P<0.01,P<0.001);细胞Vimentin、N-cadherin蛋白表达显著下调(P<0.01,P<0.001),E-cadherin蛋白表达显著上调(P<0.01,P<0.001)。与模型对照组比较,粉防己碱高剂量组小鼠的黑色素瘤肺转移结节数量明显减少(P<0.05)。(2)共得到60个粉防己碱治疗黑色素瘤的潜在作用靶点;进一步筛选出AKT1、TNF、CCND1、RELA、CASP9、CHUK、CREBBP等核心靶点,其中AKT1为相互作用最强的靶点;主要涉及细胞凋亡、Fox O、TNF、PI3K-AKT、NF-κB等信号通路。分子对接显示,粉防己碱与AKT1、TNF、RELA等核心靶点均有较强的结合活性。(3)与对照组比较,粉防己碱1、2、4μmol·L^(-1)组细胞的p-AKT/AKT、p-NF-κB p65/NF-κB p65、p-CREB/CREB蛋白表达显著下调(P<0.05,P<0.01);SC79组细胞的p-AKT、p-NF-κB p65蛋白表达显著上调(P<0.001)。与SC79组比较,2μmol·L^(-1)粉防己碱+SC79组细胞的p-AKT、p-NF-κB p65、p-CREB蛋白表达显著下调(P<0.001)。结论粉防己碱可能通过调控AKT/NF-κB/CREB通路抑制小鼠黑色素瘤的增殖、迁移、侵袭及EMT,进而抑制小鼠黑色素瘤肺转移。 展开更多
关键词 粉防己碱 黑色素瘤 上皮间质转化 增殖 迁移 侵袭 AKT/NF-κB/CREB通路 小鼠
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粉防己碱与多西环素联用对耐药沙门氏菌的抗菌增敏作用及机制研究
9
作者 易开放 张俊锴 +6 位作者 刘佩仪 韩荣嘉 苗青青 潘玉善 赵金凤 翟亚军 胡功政 《动物医学进展》 北大核心 2023年第1期65-69,共5页
旨在探讨粉防己碱与多西环素联合应用对沙门氏菌的体外协同抗菌及其作用机制,为临床联合用药控制耐药性沙门氏菌感染提供理论依据。采用微量肉汤稀释法分别测定粉防己碱与多西环素对沙门氏菌的最小抑菌浓度(minimum inhibitoty concentr... 旨在探讨粉防己碱与多西环素联合应用对沙门氏菌的体外协同抗菌及其作用机制,为临床联合用药控制耐药性沙门氏菌感染提供理论依据。采用微量肉汤稀释法分别测定粉防己碱与多西环素对沙门氏菌的最小抑菌浓度(minimum inhibitoty concentration,MIC),棋盘法测定联合用药后的部分抑菌浓度指数(FICI),时间-杀菌曲线验证联合用药的抑菌效果,应用荧光染料溴化乙锭(EtBr)作为外排泵的作用底物,示踪联合用药后沙门氏菌外排泵的活性。结果表明,粉防己碱与多西环素对沙门氏菌的MIC分别为4μg/mL~64μg/mL、320μg/mL~640μg/mL,两药联用的平均FICI为0.46,协同作用占84.62%,相加作用占15.38%;时间-杀菌曲线也证明两药联用具有良好的协同或相加作用;EtBr蓄积试验表明,粉防己碱与多西环素联合组的荧光强度极显著高于多西环素单药组和空白对照组(P<0.01),表明粉防己碱可显著抑制外排泵的活性。粉防己碱与多西环素联用呈协同或相加作用,粉防己碱可明显增强多西环素对沙门氏菌的抗菌活性,其作用机制之一是通过抑制外排泵活性,增强细菌对多西环素的敏感性。 展开更多
关键词 粉防己碱 多西环素 协同作用 外排泵活性 沙门氏菌
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粉防己碱新型药物递送系统的研究进展 被引量：1
10
作者 祁庆瑞 田欢 +2 位作者 岳宝森 翟秉涛 赵锋 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第9期2966-2973,共8页
粉防己碱是从防己科植物粉防己中提取出的有效成分之一,有研究表明粉防己碱具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、降血糖、抗矽肺等药理活性,临床上常用于治疗关节痛、神经痛、肺癌、单纯矽肺(Ⅰ期、Ⅱ期、Ⅲ期)及各期煤硅肺。目前,已上市的粉防己... 粉防己碱是从防己科植物粉防己中提取出的有效成分之一,有研究表明粉防己碱具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、降血糖、抗矽肺等药理活性,临床上常用于治疗关节痛、神经痛、肺癌、单纯矽肺(Ⅰ期、Ⅱ期、Ⅲ期)及各期煤硅肺。目前,已上市的粉防己碱剂型包括片剂和注射剂,但其难溶于水,生物利用度低等问题限制了其临床应用。为克服粉防己碱的缺点,国内外学者对粉防己碱的新剂型展开研究。基于此,本文通过查阅近十年文献,对粉防己碱新型药物递送系统的相关研究进行综述和总结,包括粉防己碱抗肿瘤药物递送系统、粉防己碱治疗肺部疾病药物递送系统、粉防己碱治疗脑部疾病药物递送系统、粉防己碱治疗眼部疾病药物递送系统,以期为粉防己碱的开发和临床应用提供参考。 展开更多
关键词 粉防己碱 新型给药系统 抗肿瘤 肺部疾病 脑部疾病 眼部疾病
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粉防己碱对内膜损伤后血管平滑肌细胞表型转化和p38表达的影响 被引量：4
11
作者 张新平 庞月华 +4 位作者 冯义伯 崔华中 付作林 史春志 谷翔 《中国动脉硬化杂志》 CAS CSCD 2006年第4期304-308,共5页
目的研究粉防己碱防治血管内膜损伤后再狭窄与血管平滑肌细胞表型转化及其信号转导途径之间的关系。方法采用HE染色检测假损伤组、损伤组和粉防己碱组损伤后28天的血管形态学改变;分别使用免疫组织化学和免疫印迹技术检测损伤组和粉防... 目的研究粉防己碱防治血管内膜损伤后再狭窄与血管平滑肌细胞表型转化及其信号转导途径之间的关系。方法采用HE染色检测假损伤组、损伤组和粉防己碱组损伤后28天的血管形态学改变;分别使用免疫组织化学和免疫印迹技术检测损伤组和粉防己碱组损伤后71、4和28天增殖细胞核抗原、平滑肌α-肌动蛋白和p38表达的变化。结果假损伤组血管壁各层结构完整;损伤组新生内膜面积显著增加,管腔面积显著缩小;粉防己碱组内膜增殖较损伤组明显减轻,管腔面积增加。损伤后7天,粉防己碱组与损伤组之间血管壁平滑肌α-肌动蛋白、增殖细胞核抗原和p38表达变化无显著性差异,新生内膜增殖程度亦基本相同。粉防己碱治疗14和28天,血管壁增殖细胞核抗原和p38表达均低于损伤组;而损伤后14天平滑肌α-肌动蛋白表达略高于损伤组,损伤后28天两组间无显著性差异。结论粉防己碱可不同程度地拮抗内膜损伤后血管平滑肌细胞表型转化及p38信号转导,继而减缓新生内膜增殖。 展开更多
关键词 病理学 粉防己碱抑制血管平滑肌细胞增殖 免疫组织化学染色 粉防己碱 增殖细胞核抗原 表型转化 p38
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粉防己碱及5-溴粉防己碱在大鼠体内的代谢产物分析 被引量：3
12
作者 周茂金 万仁忠 +1 位作者 苏美英 刘昌孝 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第10期1531-1535,共5页
目的研究粉防己碱(Tet)及5-溴粉防己碱(BrTet)在大鼠体内的代谢物。方法大鼠分别ivTet及BrTet(20mg/kg)后采集尿液、粪便、胆汁和肝脏,用电喷雾离子阱多级质谱法(LC/MSn)对Tet及BrTet在大鼠体内的代谢产物进行分析。结果大鼠ivTet后,在... 目的研究粉防己碱(Tet)及5-溴粉防己碱(BrTet)在大鼠体内的代谢物。方法大鼠分别ivTet及BrTet(20mg/kg)后采集尿液、粪便、胆汁和肝脏,用电喷雾离子阱多级质谱法(LC/MSn)对Tet及BrTet在大鼠体内的代谢产物进行分析。结果大鼠ivTet后,在体内可测到2个单去甲基、1个双去甲基、2个单羟化代谢物和2个氮氧化物;大鼠iv BrTet后,在体内可测到3个单去甲基、2个双去甲基、2个单羟化代谢物和2个氮氧化物,还测到脱溴代谢物(Tet)和进一步脱甲基代谢物,另外还测到4个相代谢物,分别是BrTet双去甲基硫酸结合物,单去甲基葡萄糖醛酸结合物,单羟化硫酸结合物和单羟化葡萄糖醛酸结合物。结论Tet和BrTet在大鼠体内广泛代谢,二者具有相似的代谢途径,其代谢物的结构有待于进一步分析后确证。 展开更多
关键词 粉防己碱 5-溴粉防己碱 代谢产物
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HPLC法测定痹欣片中粉防己碱和防己诺林碱的含量技术
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作者 钱洲 许庆 +2 位作者 王黛莹 毕秋左 马蕾 《中文科技期刊数据库（引文版）医药卫生》 2023年第8期105-108,共4页
建立HPLC法测定痹欣片中粉防己碱和防己诺林碱含量的的含量技术,以期为提升痹欣片质量控制标准提供参考。方法 色谱柱 安捷伦ZORBAX StableBond Aq柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相:甲醇-0.15%三乙胺(75:22);检测波长:228nm;流速:1.0mL... 建立HPLC法测定痹欣片中粉防己碱和防己诺林碱含量的的含量技术,以期为提升痹欣片质量控制标准提供参考。方法 色谱柱 安捷伦ZORBAX StableBond Aq柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相:甲醇-0.15%三乙胺(75:22);检测波长:228nm;流速:1.0mL/min;柱温:25℃。结果 2种成分含量丰富,分离度、对称性较好,在相应范围内线性关系良好;粉防己碱和防己诺林碱的平均加样回收率分别为97.54%和96.48%,RSD分别为2.0%和0.9%,(n=6)。结论 该方法经方法学验证,可为进一步完善痹欣片质量控制标准提供参考。 展开更多
关键词 痹欣片 高效液相色谱 粉防己碱 防己诺林碱 含量测定。
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粉防己碱对人皮肤成纤维细胞生长的抑制作用观察 被引量：27
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作者 刘德伍 李国辉 +3 位作者 曹勇 苏子毅 王文 吴燮卿 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第1期55-57,共3页
观察粉防己碱对体外培养人皮肤成纤维细胞生长的影响。结果表明：粉防己碱能抑制成纤维细胞生长，抑制作用与浓度、时间呈正相关。据此结果，作者认为粉防己碱在增生性瘢痕的防治中有应用价值。
关键词 粉防己碱 成纤维细胞 增生性 瘢痕
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粉防己碱逆转肿瘤多药抗药性细胞的凋亡抗性作用 被引量：23
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作者 符立梧 潘启超 +3 位作者 黄红兵 梁永钜 冯公侃 田晖 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期309-311,共3页
目的探讨粉防己碱逆转ＭＤＲ细胞凋亡抗性的作用及其机制。方法ＭＤＲ细胞株ＭＣＦ－７／Ａｄｒ与其相应的敏感株ＭＣＦ－７进行对比研究。比较粉防己碱对阿霉素（Ｄｏｘ）诱导ＭＤＲ细胞及其相应的敏感株的凋亡作用。并比较粉防己碱对... 目的探讨粉防己碱逆转ＭＤＲ细胞凋亡抗性的作用及其机制。方法ＭＤＲ细胞株ＭＣＦ－７／Ａｄｒ与其相应的敏感株ＭＣＦ－７进行对比研究。比较粉防己碱对阿霉素（Ｄｏｘ）诱导ＭＤＲ细胞及其相应的敏感株的凋亡作用。并比较粉防己碱对ＭＤＲ细胞及其相应的敏感株的细胞ｂｃｌ－２蛋白的表达的影响。细胞凋亡及ｂｃｌ－２蛋白表达的测定以流式细胞仪法。结果加入Ｄｏｘ共同培养２４ｈ可诱导７４．６％ＭＣＦ－７细胞凋亡，而只引起１４．３％的ＭＣＦ－７／Ａｄｒ细胞凋亡。只加入粉防己碱共同培养２４ｈ，未见明显增加ＭＤＲ细胞及其相应敏感细胞的凋亡百分比。Ｄｏｘ＋粉防己碱能显著地使ＭＤＲ细胞的凋亡增至４７．０％，与单独用Ｄｏｘ组相比较，差异有显著性（Ｐ＜０．０１），而敏感细胞株为７７．８％，与单独用Ｄｏｘ组相比较，差异无显著性（Ｐ＞０．０５）。ＭＤＲ细胞株与其相应的敏感株ｂｃｌ－２蛋白表达水平均较低且差异无显著性。加入粉防己碱对ＭＤＲ细胞株与其相应的敏感株ｂｃｌ－２蛋白表达水平均未见明显影响。结论粉防己碱能逆转ＭＤＲ细胞对Ｄｏｘ的凋亡抗性。其逆转机制可能与ｂｃｌ－２蛋白表达无关。粉防己碱逆转ＭＤＲ细胞ＭＣＲ－７／ＡＤＲ对Ｄｏｘ的凋亡抗性的机制有待进? 展开更多
关键词 粉防己碱 肿瘤 多药耐药 逆转 细胞凋亡
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粉防己碱的抗炎作用与炎症白细胞cAMP的关系 被引量：24
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作者 张乐之 何华美 +2 位作者 李新芳 吕金胜 黄钺华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第7期791-796,共6页
目的　研究粉防己碱 (tetrandrine,Tet)的抗炎作用与炎症白细胞cAMP的关系。方法　在大鼠胸膜腔内注射角叉菜胶 (1 0mg·kg- 1 )复制胸膜炎 ,并于致炎前 30min腹腔注射Tet。用常规方法测量胸膜腔渗出液量 ,用试管稀释法计数渗出液... 目的　研究粉防己碱 (tetrandrine,Tet)的抗炎作用与炎症白细胞cAMP的关系。方法　在大鼠胸膜腔内注射角叉菜胶 (1 0mg·kg- 1 )复制胸膜炎 ,并于致炎前 30min腹腔注射Tet。用常规方法测量胸膜腔渗出液量 ,用试管稀释法计数渗出液中白细胞数 ,用放射免疫分析法、间接法、酶放射化学分析法和荧光比色法 ,分别测定炎症白细胞cAMP浓度、腺苷酸环化酶 (AC)、磷酸二酯酶 (PDE)活性及胞质内游离钙浓度 ([Ca2 + ] i) ;体外观察细胞外钙对Tet调节炎症白细胞PDE活性的作用。结果　Tet(1 0～ 80mg·kg- 1 )腹腔注射 ,剂量依赖地降低胸膜腔渗出液量和白细胞游出数 ,同时增加白细胞cAMP浓度 ;Tet亦剂量依赖地降低炎症白细胞PDE活性及 [Ca2 + ] i,但对白细胞AC活性无明显影响。Tet抑制炎症渗出的作用与其增加白细胞cAMP浓度的作用呈线性相关 ;其增加白细胞cAMP浓度的作用则与其抑制PDE活性呈线性相关 ;后者与其降低 [Ca2 + ] i 呈线性相关。在体外 ,Tet抑制细胞外Ca2 + 和A2 31 87引起的PDE活性升高 ,其抑制作用可因细胞外钙浓度增加而逆转。结论　增加炎症白细胞cAMP浓度可能是Tet重要的抗炎作用机制之一 ;Tet主要通过降低炎症白细胞 [Ca2 + ] i从而抑制PDE活性并最终减少cAMP降解 。 展开更多
关键词 粉防己碱 炎症 嗜中性白细胞 环腺苷-磷酸 腺苷酸环化酶 磷酸二酯酶 钙
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粉防己碱对获得性多药耐药小鼠S180肿瘤细胞P_(170),LRP,TOPO Ⅱ表达的调控 被引量：13
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作者 李贵海 刘明霞 +4 位作者 孙付军 王宁 尹格平 李晓晶 李卫峰 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第16期1280-1282,共3页
目的:观察粉防己碱口服给药对化疗诱导的多药耐药基因表达产物P170、肺耐药蛋白LRP和拓扑异构酶Ⅱ(TOPOⅡ)的影响。方法:以亚于治疗剂量的联合化疗PFC方案,化疗诱导建立小鼠S180肿瘤细胞多药耐药模型,同时给予粉防己碱4周,流式细胞仪荧... 目的:观察粉防己碱口服给药对化疗诱导的多药耐药基因表达产物P170、肺耐药蛋白LRP和拓扑异构酶Ⅱ(TOPOⅡ)的影响。方法:以亚于治疗剂量的联合化疗PFC方案,化疗诱导建立小鼠S180肿瘤细胞多药耐药模型,同时给予粉防己碱4周,流式细胞仪荧光检测P170,LRP,TOPOⅡ。结果:粉防己碱明显降低化疗诱导后耐药细胞P170,LRP的表达率和ROPOⅡ活性。结论:粉防己碱可通过抑制耐药基因表达和DNA拓扑异构酶活性,干预化疗诱发的肿瘤细胞多药耐药的产生。 展开更多
关键词 粉防己碱 获得性多药耐药 小鼠 P170 LRP TOPO Ⅱ
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粉防己碱抑制自发性高血压大鼠心肌纤维化 被引量：17
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作者 曹玉书 缪朝玉 +2 位作者 刘伟 林晓耘 苏定冯 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期79-80,共2页
目的：观察粉防己碱对自发性高血压大鼠心肌胶原和心肌僵硬度的作用。方法：测定羟脯氨酸表示胶原的量，胃酶抽提法和ＳＤＳ－ＰＡＧＥ方法测定胶原Ⅰ／Ⅲ型比例，离体灌注大鼠心脏测定左室心肌舒张僵硬度。结果：粉防己碱显著降低心肌... 目的：观察粉防己碱对自发性高血压大鼠心肌胶原和心肌僵硬度的作用。方法：测定羟脯氨酸表示胶原的量，胃酶抽提法和ＳＤＳ－ＰＡＧＥ方法测定胶原Ⅰ／Ⅲ型比例，离体灌注大鼠心脏测定左室心肌舒张僵硬度。结果：粉防己碱显著降低心肌胶原浓度和含量，降低胶原Ⅰ／Ⅲ型比例，改善心肌舒张僵硬度。结论：粉防己碱因其有效的抗纤维化作用，能逆转心肌舒张功能障碍。 展开更多
关键词 胶原 粉防己碱 高血压 心肌纤维化 抑制作用
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粉防己碱逆转获得性多药耐药小鼠S180肿瘤细胞P_(170)过度表达与调控细胞凋亡相关性研究 被引量：17
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作者 孙付军 聂学诚 +1 位作者 李贵海 尹格平 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期280-283,共4页
　目的:观察粉防己碱对模拟临床化疗PFC方案诱导的小鼠S180细胞多药耐药的逆转作用,明确其对多药耐药逆转的作用及其作用的分子机制,以指导粉防己碱临床逆转肿瘤患者多药耐药,提高化疗疗效。方法:模拟临床PFC方案,分别给予小鼠顺铂3 mg&... 　目的:观察粉防己碱对模拟临床化疗PFC方案诱导的小鼠S180细胞多药耐药的逆转作用,明确其对多药耐药逆转的作用及其作用的分子机制,以指导粉防己碱临床逆转肿瘤患者多药耐药,提高化疗疗效。方法:模拟临床PFC方案,分别给予小鼠顺铂3 mg·kg-1,ip,每周 1 次;环磷酰胺和 5 FU各 3 mg·kg-1,ig,每日 1 次,连续 4周,流式细胞术荧光检测观察其对肿瘤细胞膜糖黏蛋白P170、细胞凋亡、细胞凋亡因子Fas,Trail、细胞黏附因子CD54的影响。结果:粉防己碱降低肿瘤细胞耐药基因表达产物P170的过度表达,增加对细胞凋亡因子Fas,Trail表达率,增加耐药S180细胞的凋亡,降低细胞黏附因子CD54的表达。结论:说明粉防己碱逆转肿瘤多药耐药与其对肿瘤多种相关生物分子因子的调节有关。 展开更多
关键词 粉防己碱 P170 逆转 细胞凋亡 多药耐药 小鼠 过度表达 增加 降低 目的
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