精氨酸加压素受体和催产素受体基因多态性与男性青少年暴力攻击行为的关联研究 被引量：2

1

作者 刘丽 乔屹 +3 位作者 禹顺英 邵阳 张燃 谢斌 《临床精神医学杂志》 2016年第2期73-78,共6页

目的：探讨精氨酸加压素受体（AVPR1A、AVPR1B）和催产素受体（OXTR）基因多态性在青少年男性暴力攻击行为发生中的作用,并进一步分析基因与基因的交互作用。方法：采用SNa Pshot基因分型技术对138名暴力攻击行为男性少教人员（暴力组）... 目的：探讨精氨酸加压素受体（AVPR1A、AVPR1B）和催产素受体（OXTR）基因多态性在青少年男性暴力攻击行为发生中的作用,并进一步分析基因与基因的交互作用。方法：采用SNa Pshot基因分型技术对138名暴力攻击行为男性少教人员（暴力组）、98名非暴力男性少教人员（非暴力组）以及153名正常成年男性（正常组）的AVPR1A（rs1042615）、AVPR1B（rs28632197）、OXTR（rs13316193、rs2254298、rs53576、rs2268498、rs237885）进行基因分型检测,分析3组间的等位基因和基因型频率。采用多因子降维法（MDR）构建影响暴力攻击行为发生的基因-基因间交互作用模型。结果：暴力组AVPR1B基因rs28632197位点A等位基因频率明显高于非暴力组和正常组（P均〈0.017）,OR值分别为2.24及2.63,95%CI分别为（1.45～3.47）和（1.78～3.88）;暴力组与非暴力组及正常组在基因型分布差异有统计学意义（P〈0.05）,暴力组含A等位基因的基因型（AA/AG）明显高于非暴力组和正常组（P〈0.017）;其余位点组间差异无统计学意义。AVPR1B（rs28632197）与OXTR（rs53576）在暴力攻击行为的发生中存在基因间交互作用。结论：AVPR1B基因多态性可能与暴力攻击行为相关;AVPR1B与OXTR基因的交互作用可能增加暴力攻击行为的发生风险。 展开更多

关键词 精氨酸加压素受体 催产素受体 基因多态性 暴力攻击行为 交互作用

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非选择性精氨酸加压素受体拮抗药与心力衰竭 被引量：2

2

作者 李震花 葛志明 《新医学》 北大核心 2006年第4期274-274,279,共2页

关键词 精氨酸加压素受体拮抗药 心力衰竭 利尿药 血流动力学

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精氨酸加压素受体拮抗剂在实验性充血性心力衰竭中的作用 被引量：1

3

作者 边长勇 秦永文 +1 位作者 郑兴 章同华 《心脏杂志》 CAS 2001年第1期16-18,共3页

目的 :探讨精氨酸加压素受体拮抗剂在慢性充血性心力衰竭中的作用。方法 :大鼠左冠拮扎 ,造成左室大面积梗死 ,存活 10周 ,行左心室、股动脉、股静脉插管 ,测定其收缩压 (SBP)、舒张压 (DBP)、平均动脉压 (MBP)、左心室压峰值 (L VSP)... 目的 :探讨精氨酸加压素受体拮抗剂在慢性充血性心力衰竭中的作用。方法 :大鼠左冠拮扎 ,造成左室大面积梗死 ,存活 10周 ,行左心室、股动脉、股静脉插管 ,测定其收缩压 (SBP)、舒张压 (DBP)、平均动脉压 (MBP)、左心室压峰值 (L VSP)、左室舒张末期压 (L VEDP)、左室内压最大上升速率 (+dp/dtmax) ,左室内压最大下降速率 (- dp/dtmax) ,收缩期心力环 (L(1+2 ) )、舒张期心力环 (L(3+4 ) )、总心力环 (L o)及心率 (HR)。L VEDP>2 k Pa大鼠随机分为 :1心衰给精氨酸加压素 (AVP) V1/V2受体拮抗剂组 ;2心衰给 5 0 g/L 葡萄糖 (GS)组。另设 3假手术组 ,静注 V1/V2受体拮抗剂。 3组大鼠测定给药前及给药后 10 ,2 0 ,30 ,40 ,6 0 ,90 ,12 0 min时间点血流动力学及心肌舒缩功能指标。结果 :心衰大鼠静注 AVP V1/V2受体拮抗剂 ,对血压和心率无明显影响。用药 2 0 min后 ,L VEDP明显下降 ,并持续到实验结束。 30 min时 +dp /dtmax及 - dp/dtmax明显增加 ,并于 40 min时升至最大 ,伴有 L (1+2 )、L (3+4 )和 L o的明显增加。结论 :心衰大鼠静注 AVP V1/V2受体拮抗剂后 ,心肌的收缩、舒张功能得以改善 ,对充血性心衰有一定的治疗作用。 展开更多

关键词 充血性心力衰竭 精氨酸加压素受体拮抗剂 血流动力学

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精氨酸加压素受体拮抗剂的研究进展 被引量：8

4

作者 杨洋 杨妙 《天津药学》 2012年第6期39-42,共4页

精氨酸加压素(AVP)是一种在循环和水平衡调节中起重要作用的激素。AVP受体有三种亚型:Vla、Vlb和V2。Vla受体拮抗剂在雷诺病、痛经和安胎治疗中有效,代表药物为瑞考伐普坦。SSR-149415为选择性的Vlb受体拮抗剂,在精神疾病的治疗中具有... 精氨酸加压素(AVP)是一种在循环和水平衡调节中起重要作用的激素。AVP受体有三种亚型:Vla、Vlb和V2。Vla受体拮抗剂在雷诺病、痛经和安胎治疗中有效,代表药物为瑞考伐普坦。SSR-149415为选择性的Vlb受体拮抗剂,在精神疾病的治疗中具有潜在效果。V2受体拮抗剂莫扎伐普坦、利伐普坦、沙特伐普坦和托伐普坦等药物,与传统的利尿剂相比,具有排水不排钠和钾的特点,对等容性和高容量性低钠血症患者具有显著疗效。本文分别对AVP三种亚型受体拮抗剂的药理和临床研究进展做一综述。 展开更多

关键词 精氨酸加压素受体拮抗剂 低钠血症 充血性心力衰竭

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精氨酸加压素受体阻断剂改善小鼠脑卒中后脑水肿和血脑屏障破坏 被引量：1

5

作者 熊军 潘春联 《临床与病理杂志》 2016年第1期12-18,共7页

目的:探讨精氨酸加压素(arginine-vasopressin,AVP)受体阻滞剂盐酸考尼伐坦和托伐普坦是否可以减少小鼠卒中后脑水肿和血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)破坏。方法:C57BL/6小鼠进行大脑中动脉阻塞后再灌注。盐酸考尼伐坦、托伐普坦或... 目的:探讨精氨酸加压素(arginine-vasopressin,AVP)受体阻滞剂盐酸考尼伐坦和托伐普坦是否可以减少小鼠卒中后脑水肿和血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)破坏。方法:C57BL/6小鼠进行大脑中动脉阻塞后再灌注。盐酸考尼伐坦、托伐普坦或溶剂(vehicle)分别处理小鼠。再灌开始时静脉注射盐酸考尼伐坦48 h或口服托伐普坦。记录实验小鼠生理变量、神经功能缺损评分(neurological deficit score,NDS)和血、尿钠及渗透压。小鼠处死后评价脑水含量(brain water content,BWC)和伊万斯蓝(evans blue,EB)外渗。结果:盐酸考尼伐坦和托伐普坦均可引起血浆和尿液中钠含量变化。然而,仅盐酸考尼伐坦改变血浆和尿液渗透压。盐酸考尼伐坦改善NDS,降低同侧大脑半球BWC(vehicle:81.66±0.43%vs.盐酸考尼伐坦:78.28±0.48%,P<0.05)。盐酸考尼伐坦也减少EB外渗(vehicle:1.22±0.08 vs.盐酸考尼伐坦:1.01±0.02,P<0.05)。结论:小鼠脑卒中后持续静脉输入盐酸考尼伐坦减轻脑卒中引起的脑水肿和血脑屏障破坏。盐酸考尼伐坦可能用于预防脑卒中患者脑水肿。 展开更多

关键词 精氨酸加压素受体阻断剂 脑卒中 小鼠

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一例精氨酸加压素受体2基因突变的先天性肾性尿崩症患者的临床及家系研究 被引量：7

6

作者 邵明玮 张雪培 +3 位作者 王丹萍 陈存仁 宋素彩 栗夏连 《中华内分泌代谢杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期922-924,共3页

报道1例精氨酸加压素受体2（arginine vasopressin receptor2，AVPRi2）基因突变导致的先天性肾性尿崩症。提取患者及家属的基因组DNA，PCR扩增AVPR2的全部外显子，扩增产物经纯化后行双向测序，测序结果与基因库中序列进行比对，找出... 报道1例精氨酸加压素受体2（arginine vasopressin receptor2，AVPRi2）基因突变导致的先天性肾性尿崩症。提取患者及家属的基因组DNA，PCR扩增AVPR2的全部外显子，扩增产物经纯化后行双向测序，测序结果与基因库中序列进行比对，找出突变位点，利用同源结构模型探讨突变点对AVPR2结构的影响。发现AVPR2基因第6036位核苷酸碱基T突变为G，导致基因产物的168位氨基酸由亮氨酸突变为精氨酸，该突变点尚未报道。患者母亲和姐姐基因为杂合子，父亲为正常基因型。 展开更多

关键词 肾性尿崩症 精氨酸加压素受体2 X-连锁隐性遗传 错义突变

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精氨酸加压素受体拮抗剂在心力衰竭治疗中的应用前景 被引量：8

7

作者 刘英明 朱智明 杨晔 《中华心血管病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第7期678-680,共3页

心力衰竭（心衰）是一种常见的临床综合征，近年来对心衰的病理生理机制如神经内分泌激活和心脏重构在心衰发生和发展过程中的作用有了新的认识。拮抗神经内分泌激活的治疗主要针对肾素血管紧张素系统和交感神经系统，在降低心衰死亡率... 心力衰竭（心衰）是一种常见的临床综合征，近年来对心衰的病理生理机制如神经内分泌激活和心脏重构在心衰发生和发展过程中的作用有了新的认识。拮抗神经内分泌激活的治疗主要针对肾素血管紧张素系统和交感神经系统，在降低心衰死亡率方面取得了良好的效果。但是心衰患者的死亡率仍然很高，严重心衰患者在1年内病情急剧恶化死亡者达40％。在几种低心输出量和高心输出量心衰动物模型以及慢性心衰患者已经证实血清加压素水平升高。 展开更多

关键词 精氨酸加压素受体拮抗剂 心力衰竭 治疗 慢性心衰患者 神经内分泌激活 肾素血管紧张素系统 低心输出量 病理生理机制

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精氨酸加压素受体拮抗剂治疗抗利尿激素不适当分泌综合征的疗效和安全性初步观察 被引量：1

8

作者 梁丹 王尧 钟历勇 《中国医师进修杂志》 2014年第10期1-5,共5页

目的 观察精氨酸加压素受体拮抗剂托伐普坦对抗利尿激素不适当分泌综合征（SIADH）患者低钠血症的治疗效果和安全性.方法 选择确诊为SIADH患者6例,4例分配至托伐普坦组,口服托伐普坦15～60 mg每日一次,根据监测的血钠水平调整给药剂量;... 目的 观察精氨酸加压素受体拮抗剂托伐普坦对抗利尿激素不适当分泌综合征（SIADH）患者低钠血症的治疗效果和安全性.方法 选择确诊为SIADH患者6例,4例分配至托伐普坦组,口服托伐普坦15～60 mg每日一次,根据监测的血钠水平调整给药剂量;2例分配至常规治疗组,给予常规治疗,限制入量1 000 ml/d,根据监测的血钠结果,予低于3％氯化钠静脉输注并配合分次口服盐胶囊10～15 g/d,观察处理第4,7天的血钠水平与基线血钠水平的变化量、血钠水平首次达到正常的时间、治疗期间患者24 h尿量、体质量变化.所有患者治疗前后进行安全性评估,包括病史、体检、心电图、实验室检查、不良事件发生率等.结果 托伐普坦组中各例患者血钠水平在治疗第1天开始上升,病例1,2,3,4治疗第4天的血钠水平较基线分别升高了22,16,14,11 mmol/L;常规治疗组患者的血钠水平较基线无明显变化.托伐普坦组中病例1,2,3,4治疗第7天血钠水平较基线分别升高了14,13,14,13 mmol/L;常规治疗组中仅病例2的血钠水平较基线升高了4 mmol/L,且常规治疗组患者在治疗期间血钠水平均未达到正常低限.托伐普坦组的所有患者在治疗1d后尿量开始增加,第3天后趋于稳定,治疗期间24h尿量均大于1 500ml.常规治疗组患者在观察期间24 h尿量780 ～1 400 ml,与治疗前比较无明显变化.两组患者治疗后体质量与治疗前比较有所下降,托伐普坦组患者体质量降低幅度略明显.两组患者治疗前后的血压、心率无明显变化,均在正常范围.观察过程中未发现严重并发症及不良事件.结论 精氨酸加压素受体拮抗剂托伐普坦较常规治疗方法更能有效纠正SIADH患者低钠血症、减轻水潴留且安全性好. 展开更多

关键词 抗利尿激素不适当分泌综合征 低钠血症 精氨酸加压素受体拮抗剂 托伐普坦

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精氨酸加压素及其受体对大鼠心肌成纤维细胞iNOS-NO系统活性的影响

9

作者 范延红 赵连友 王海昌 《第四军医大学学报》 北大核心 2006年第3期209-211,共3页

目的探讨精氨酸加压素(AVP)及其受体对大鼠心肌成纤维细胞(CFs)诱导型一氧化氮合酶-一氧化氮(iNOS-NO)系统活性的影响.方法分离培养SD仔鼠CFs,采用硝酸还原酶法、分光光度法和RT-PCR观察AVP及其受体拮抗剂对CFs iNOS-NO系统活性的影响.... 目的探讨精氨酸加压素(AVP)及其受体对大鼠心肌成纤维细胞(CFs)诱导型一氧化氮合酶-一氧化氮(iNOS-NO)系统活性的影响.方法分离培养SD仔鼠CFs,采用硝酸还原酶法、分光光度法和RT-PCR观察AVP及其受体拮抗剂对CFs iNOS-NO系统活性的影响.结果AVP显著提高CFsiNOS-NO系统活性.V1受体拮抗剂呈剂量依赖性地抑制AVP的这一作用,其中1×10-7mol/L V1受体拮抗剂可将AVP诱导下CFs的iNOS-NO系统活性抑制到基础状态水平.V1+V2受体拮抗剂具有与V1受体拮抗剂相似的作用.结论AVP干预下CFs iNOS-NO系统活性增强由V1受体介导,V1受体可望成为阻断或逆转心脏重构的新靶点. 展开更多

关键词 心肌成纤维细胞 精氨酸加压素 精氨酸加压素受体 一氧化氮

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精氨酸加压素V2受体拮抗剂对阿霉素肾病大鼠肾脏水通道蛋白的影响 被引量：2

10

作者 蒋殷睿 顾勇 +2 位作者 刘少军 马骥 林善锬 《上海医学》 CAS CSCD 北大核心 2004年第8期563-566,共4页

目的　探讨精氨酸加压素V2受体 (AVPV2R)拮抗剂对阿霉素肾病大鼠肾脏水通道蛋白的影响。方法　 2 4只大鼠分为正常对照组 (NC组 )、阿霉素肾病未治疗组 (NS组 ) ,阿霉素肾病 +AVPV2R拮抗剂干预组 (NS V组 )和阿霉素肾病 +福辛普利干预组... 目的　探讨精氨酸加压素V2受体 (AVPV2R)拮抗剂对阿霉素肾病大鼠肾脏水通道蛋白的影响。方法　 2 4只大鼠分为正常对照组 (NC组 )、阿霉素肾病未治疗组 (NS组 ) ,阿霉素肾病 +AVPV2R拮抗剂干预组 (NS V组 )和阿霉素肾病 +福辛普利干预组 (NS F组 ) ,每组各 6只。在第 4周末 ,检测各组大鼠血、尿钠及渗透压等 ,同时检测大鼠肾脏AQP2、AQP3、AVPV2R的mRNA和蛋白表达情况。结果　①阿霉素大鼠在 4周末时有明显的高血钠和高血渗透压 ,同时伴低尿钠和低尿渗透压 ,而AVPV2R拮抗剂和福辛普利均能降低血钠 ,改善高血渗透压 ,AVPV2R拮抗剂还显著提高尿渗透压和尿钠。②与NC组相比 ,NS组大鼠肾脏AVPV2R表达明显下调 ,AVPV2R拮抗剂则使其进一步下调。③AVPV2R拮抗剂能上调阿霉素肾病大鼠肾脏AQP2mR NA的表达 ,同时降低肾脏AQP2蛋白表达。而福辛普利和AVPV2R拮抗剂均能减少肾脏AQP3mRNA和蛋白表达。结论　AVPV2R拮抗剂能改善阿霉素肾病大鼠的水钠潴留状态 。 展开更多

关键词 精氨酸加压素V2受体拮抗剂 阿霉素肾病 大鼠 肾脏 水通道蛋白

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精氨酸加压素V_1受体阻断剂对氧化震颤素引起低温反应的影响

11

作者 赖雁 杨永录 +2 位作者 沈字玲 黄涛 任佳 《医学研究杂志》 2008年第12期62-64,共3页

目的本研究旨在探讨内源性精氨酸加压素(AVP)是否参与M胆碱激动剂氧化震颤素(OXO)引起的低温反应。方法用无线遥测技术测量大鼠的体温和活动变化,观察腹腔注射AVPV1受体阻断剂对OXO引起的体温和活动变化的影响。结果给大鼠皮下注射OXO... 目的本研究旨在探讨内源性精氨酸加压素(AVP)是否参与M胆碱激动剂氧化震颤素(OXO)引起的低温反应。方法用无线遥测技术测量大鼠的体温和活动变化,观察腹腔注射AVPV1受体阻断剂对OXO引起的体温和活动变化的影响。结果给大鼠皮下注射OXO能引起明显的低温反应,大约4h后恢复到对照水平。腹腔注射AVPV1阻断剂可以明显阻断OXO的低温效应。结论AVPV1受体阻断剂可以阻断OXO引起的低温作用,提示OXO引起的降温效应可能是通过AVP的释放所致。 展开更多

关键词 氧化震颤素 低温反应 精氨酸加压素V1受体阻断剂

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精氨酸加压素（AVP）的衍生物AVP_4-8不能作用于AVPV_1a受体而诱发电流反应

12

作者 包永德 朱幸 +1 位作者 蒋晓鸣 杜雨苍 《Neuroscience Bulletin》 SCIE CAS CSCD 1994年第2期7-11,共5页

在微量注射大量肝脏ｍＲＮＡ之后，通过电压箝方法进行功能鉴定，两栖类卵母细胞成功地表达了ＡＶＰＶ１ａ受体。但在灌流ＡＶ４－８溶液时，却不能诱导卵母细胞产生内向振荡电流反应。提示ＡＶＰ４－８不能通过ＡＶＰＶ１ａ受体而介导... 在微量注射大量肝脏ｍＲＮＡ之后，通过电压箝方法进行功能鉴定，两栖类卵母细胞成功地表达了ＡＶＰＶ１ａ受体。但在灌流ＡＶ４－８溶液时，却不能诱导卵母细胞产生内向振荡电流反应。提示ＡＶＰ４－８不能通过ＡＶＰＶ１ａ受体而介导生理学效应。 展开更多

关键词 两栖类卵母细胞 精氨酸加压素(AVP)受体 AVP4-8 mRNA表达 大鼠肝脏

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精氨酸加压素V_1受体阻断剂对毒死蜱降温效应的阻断作用

13

作者 杨永录 Christopher J.Gordon 《中国应用生理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期361-361,381,共2页

关键词 精氨酸加压素V1受体阻剂 毒死蜱 降温效应 阻断作用 杀虫剂

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精氨酸加压素1b受体敲除对雌性大鼠焦虑和社交行为的影响 被引量：2

14

作者 赵崟机 樊圃 《中国比较医学杂志》 CAS 北大核心 2022年第6期69-75,共7页

目的探究精氨酸加压素1b受体(arginine vasopressin 1b receptor,AvpR1b)基因敲除对雌性大鼠血浆皮质酮含量、焦虑和社交行为的影响。方法以精氨酸加压素1b受体敲除(AvpR1b^(KO))和野生型(wild type,WT)的SD雌性大鼠为研究对象,首先采... 目的探究精氨酸加压素1b受体(arginine vasopressin 1b receptor,AvpR1b)基因敲除对雌性大鼠血浆皮质酮含量、焦虑和社交行为的影响。方法以精氨酸加压素1b受体敲除(AvpR1b^(KO))和野生型(wild type,WT)的SD雌性大鼠为研究对象,首先采用原位杂交技术检测WT和AvpR1b^(KO)大鼠大脑室旁核(paraventricular nucleus,PVN)与视上核(supraoptic nucleus,SON)中精氨酸加压素1b受体的表达水平;采用高效液相色谱串联高分辨质谱分析WT和AvpR1b^(KO)大鼠静息状态下血浆皮质酮含量;通过旷场实验中WT和AvpR1b^(KO)大鼠进入中心区域的时间、次数,以及高架十字迷宫实验中WT和AvpR1b^(KO)大鼠进入开放臂的时间和次数来评价大鼠的焦虑水平;通过三箱实验中WT和AvpR1b^(KO)大鼠探索陌生鼠的时间来评价大鼠社交能力;并根据WT和AvpR1b^(KO)大鼠探索熟悉程度不同陌生大鼠的时间来评价大鼠社交新颖性。结果在AvpR1b^(KO)大鼠室旁核与视上核脑区精氨酸加压素1b受体均无表达;静息状态下,AvpR1b^(KO)大鼠血浆中皮质酮含量较WT大鼠无差异(P>0.05);旷场实验中AvpR1b^(KO)大鼠进入中心区域的时间、次数与WT大鼠无差异(P>0.05);高架实验中AvpR1b^(KO)大鼠进入开放臂区域的时间、次数与WT大鼠无差异(P>0.05);在三箱实验中AvpR1b^(KO)大鼠的社交能力指数与WT大鼠的社交能力指数无显著差异(P>0.05);同时AvpR1b^(KO)大鼠的社会新颖指数与WT大鼠的社会新颖指数无显著差异(P>0.05)。结论精氨酸加压素1b受体敲除不影响雌性大鼠静息状态下血浆中皮质酮含量、焦虑水平、社交能力以及社交新颖性。 展开更多

关键词 精氨酸加压素1b受体 雌性大鼠 焦虑水平 社交行为

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精氨酸加压素在应激性体温过高中的作用 被引量：5

15

作者 杨永录 《中国危重病急救医学》 CAS CSCD 2002年第4期207-209,共3页

目的 :探讨精氨酸加压素 (AVP)是否具有降低应激性体温过高的作用。方法 :用无线遥测技术测量大鼠的体温变化 ,观察腹腔注射 AVP和精氨酸加压素 V1受体阻断剂 (AVP V1阻断剂 )对大鼠应激性体温过高的影响。结果 :腹腔注射 AVP能明显降... 目的 :探讨精氨酸加压素 (AVP)是否具有降低应激性体温过高的作用。方法 :用无线遥测技术测量大鼠的体温变化 ,观察腹腔注射 AVP和精氨酸加压素 V1受体阻断剂 (AVP V1阻断剂 )对大鼠应激性体温过高的影响。结果 :腹腔注射 AVP能明显降低大鼠应激性体温过高 ,而注射 AVP V1阻断剂则能提高应激性体温过高的反应。结论 :AVP不仅有降低大鼠应激性体温过高的作用 ,而且证明内源性 AVP在应激性体温过高中有负调节作用。 展开更多

关键词 应激性体温过高 精氨酸加压素 精氨酸加压素V1受体阻断剂

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直刺与沿皮刺“三阴交”对寒凝证类痛经大鼠精氨酸加压素及其受体的影响 被引量：11

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作者 宋越 马良宵 +8 位作者 甘莹莹 王俊翔 母杰丹 郭孟玮 任晓暄 于文颜 田园 钱旭 孙天祎 《针刺研究》 CAS CSCD 北大核心 2020年第11期895-901,共7页

目的:观察直刺、沿皮刺"三阴交"穴对寒凝证类痛经大鼠血清、子宫、脊髓及下丘脑中精氨酸加压素(AVP)及其受体(AVPR1A、AVPR1B)的影响,探讨不同刺法即刻镇痛效应的机制。方法:雌性SD大鼠随机分为空白组、模型组、直刺组、沿皮... 目的:观察直刺、沿皮刺"三阴交"穴对寒凝证类痛经大鼠血清、子宫、脊髓及下丘脑中精氨酸加压素(AVP)及其受体(AVPR1A、AVPR1B)的影响,探讨不同刺法即刻镇痛效应的机制。方法:雌性SD大鼠随机分为空白组、模型组、直刺组、沿皮刺组,每组10只。采用全身冷冻加雌二醇注射法制备寒凝证类痛经模型。直刺组、沿皮刺组分别直刺或沿皮刺"三阴交"穴,留针20 min。记录各组大鼠的扭体反应情况。采用ELISA法、Western blot法、荧光定量PCR法分别检测大鼠血清、子宫、脊髓以及下丘脑的AVP含量、AVPR1A与AVPR1B蛋白及mRNA表达。结果:与空白组比较,模型组扭体潜伏期缩短(P<0.05),20 min内扭体评分显著升高(P<0.01);与模型组比较,直刺及沿皮刺组扭体潜伏期均明显延长(P<0.01),20 min内扭体评分显著降低(P<0.01)。与空白组比较,模型组血清和子宫AVP含量升高(P<0.05,P<0.01)、脊髓和下丘脑AVP含量降低(P<0.01,P<0.05),子宫AVPR1A蛋白及mRNA表达升高(P<0.01,P<0.05)、脊髓AVPR1A蛋白及mRNA降低(P<0.05,P<0.01),下丘脑AVPR1B蛋白及mRNA表达降低(P<0.01)。与模型组比较,直刺组血清AVP含量降低(P<0.05),下丘脑AVPR1B蛋白表达升高(P<0.05);直刺与沿皮刺组子宫AVP含量均显著降低(P<0.01),下丘脑AVP含量均升高(P<0.05),子宫AVPR1A蛋白及其mRNA表达均降低(P<0.01,P<0.05)。直刺组与沿皮刺组各指标间差异无统计学意义(P>0.05)。结论:直刺、沿皮刺"三阴交"穴对类痛经大鼠均显示出即刻镇痛效应,其机制可能与针刺对子宫及下丘脑AVP及其受体的调节有关。 展开更多

关键词 直刺 沿皮刺 精氨酸加压素 精氨酸加压素受体 痛经

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新型精氨酸加压素V2受体拮抗剂的设计与生物活性研究

17

作者 解晓帅 穆殿平 +2 位作者 穆帅 刘登科 徐为人 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第13期1057-1061,共5页

目的根据药物构效关系,设计合成出一系列结构新颖的V2受体拮抗剂,以期筛选出高效低毒的此类化合物,为进行下一步的临床前研究创造条件,为新药的创制奠定基础。方法根据“me-too”的设计思路合成一定数量结构新颖的V2受体拮抗剂。通过核... 目的根据药物构效关系,设计合成出一系列结构新颖的V2受体拮抗剂,以期筛选出高效低毒的此类化合物,为进行下一步的临床前研究创造条件,为新药的创制奠定基础。方法根据“me-too”的设计思路合成一定数量结构新颖的V2受体拮抗剂。通过核磁共振氢谱(~1H-NMR)、高分辨质谱(HRMS)等手段进行结构确证,并且测定了熔点、纯度等相关理化常数。通过表达人类V2受体的细胞模型和大鼠利尿模型进行生物活性评价。结果设计合成出12个未见文献报道的目标化合物(A1~A12),以托伐普坦为阳性对照药,其中A6,A7,A11等化合物表现出较强的生物活性,并且具有作用持续时间更长的特点。结论化合物结构设计合理,对进一步开展V2受体拮抗剂的结构改造及其药理毒理活性研究具有一定的参考价值。 展开更多

关键词 新型精氨酸加压素V2受体拮抗剂 结构设计 生物活性

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选择性AVP受体拮抗剂托伐普坦的药理及应用评价 被引量：10

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作者 齐菲 张士红 《医学与哲学（B）》 2016年第2期63-66,共4页

在心力衰竭、肝硬化腹水等稀释性低钠血症患者治疗中,了解新型选择性精氨酸血管加压素(AVP)受体拮抗剂托伐普坦的药理作用,探讨临床应用经验。通过类比同类药物,寻找相关药理学、循证医学证据,说明托伐普坦对血管加压素V2受体具有高选择... 在心力衰竭、肝硬化腹水等稀释性低钠血症患者治疗中,了解新型选择性精氨酸血管加压素(AVP)受体拮抗剂托伐普坦的药理作用,探讨临床应用经验。通过类比同类药物,寻找相关药理学、循证医学证据,说明托伐普坦对血管加压素V2受体具有高选择性,排水不排钠,对血压、心率、电解质、肾脏功能影响小等优越的药理学特性,在各种原因引起的高血容量或正常血容量的低钠血症的治疗领域应用前景广阔,但对内分泌肿瘤等其他适应证仍有待于开发,其用药安全性需要临床实践进一步观察评价。 展开更多

关键词 选择性精氨酸血管加压素受体拮抗剂 托伐普坦 低钠血症

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大鼠发热过程中脑腹中膈区TRPV1及AVPV1受体的表达

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作者 曹志友 施蓓 +3 位作者 单悦梅 张璠 秦鑫 曹宇 《中国医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期965-968,972,共5页

目的 观察在脂多糖致大鼠发热过程中脑腹中膈区（VSA）瞬时受体电位香草酸受体1（TRPV1）及精氨酸加压素（AVP）V1受体表达水平的变化.方法 实验动物随机分为4组：正常对照（N）组、Capsazepine（C）组、脂多糖（L）组和Capsazepine＋... 目的 观察在脂多糖致大鼠发热过程中脑腹中膈区（VSA）瞬时受体电位香草酸受体1（TRPV1）及精氨酸加压素（AVP）V1受体表达水平的变化.方法 实验动物随机分为4组：正常对照（N）组、Capsazepine（C）组、脂多糖（L）组和Capsazepine＋脂多糖（C＋L）组.连续观察体温变化;对不同实验条件下VSA中TRPV1的表达采用Western blot方法检测,AVPV1受体mRNA水平变化采用RT-PCR方法检测.结果 L组和C＋L组体温显著增高,C＋L组210～510 min期间体温明显高于L组（P＜0.01）.TRPV1的表达水平显示致热后逐渐增多,L组最高值为基础状态的2.2倍.C＋L组为1.72倍.同样,AVPV1受体mRNA表达水平出现相似的变化趋势,L组AVPV1受体mRNA表达最大量为基础状态的2.4倍.C＋L组为1.95倍.结论 LPS致大鼠发热时,体温升高到一定程度可诱导腹中膈区TRPV1的表达,并伴有AVPV1受体mRNA表达水平升高,此变化有利于AVP发挥对体温的负调节作用. 展开更多

关键词 发热 瞬时受体电位香草酸受体1 精氨酸加压素V1受体 腹中膈

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先天性肾性尿崩症伴低促性腺激素性性腺功能减退症1例并文献复习 被引量：3

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作者 刘静 王永华 +1 位作者 陈志红 李堂 《山东医药》 CAS 北大核心 2015年第44期91-93,共3页

目的分析先天性肾性尿崩症(CNDI)伴低促性腺激素性性腺功能减退症(HH)的临床诊治特点。方法回顾性分析1例CNDI伴HH患儿的临床诊治资料,并复习相关文献。结果患者男,10岁,以多饮、多尿和性腺发育延迟为主要表现;禁水试验阳性;试验性醋酸... 目的分析先天性肾性尿崩症(CNDI)伴低促性腺激素性性腺功能减退症(HH)的临床诊治特点。方法回顾性分析1例CNDI伴HH患儿的临床诊治资料,并复习相关文献。结果患者男,10岁,以多饮、多尿和性腺发育延迟为主要表现;禁水试验阳性;试验性醋酸去氨加压素治疗3天,多饮、多尿症状无明显改善;卵泡刺激素和黄体生成素减低,睾酮增加幅度稍低;基因检测提示精氨酸加压素受体2(AVPR2)基因纯合突变。AVPR2基因突变所致CNDI诊断明确,同时考虑伴有HH。给予调整饮食结构,低钠饮食;口服氢氯噻嗪50 mg/次、2次/天,肌肉注射绒毛膜促性腺激素2 000 IU/次、2次/周,治疗1个月后复诊,多饮、多尿症状明显改善。继续用上述药物治疗3个月后复诊,睾丸体积无明显改善,睾酮0.38 ng/m L,临床效果欠佳。给予人绒毛膜促性腺激素(2 000 IU/次、2次/周)联合人绝经期促性腺激素(75 IU/次、2次/周),治疗6个月复查睾丸体积较前增大(2 m L),睾酮水平较前升高(0.6 ng/m L),效果较好。结论 CNDI合并HH患儿临床少见,根据临床症状体征及基因筛查可明确诊断,给予调整饮食、氢氯噻嗪及促性腺激素治疗效果较好。 展开更多

关键词 先天性肾性尿崩症 低促性腺激素性性腺功能减退症 精氨酸加压素受体2 基因突变

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