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延胡索乙素纳米混悬剂制备及体外评价
1
作者 胡宇峰 马思媛 +8 位作者 王梦琳 魏晓彤 石双慧 姜明瑞 王慧楠 张婧秋 刘芊芊 张新宁 王英姿 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2024年第8期18-24,共7页
目的制备延胡索乙素纳米混悬剂(THP-NS)及其冻干粉,并对其进行体外评价。方法通过沉淀-均质法制备延胡索乙素纳米混悬剂,在单因素实验基础上,以粒径与多分散系数(PDI)的归一值作为考察指标,考察延胡索乙素用量、透明质酸钠用量、泊洛沙... 目的制备延胡索乙素纳米混悬剂(THP-NS)及其冻干粉,并对其进行体外评价。方法通过沉淀-均质法制备延胡索乙素纳米混悬剂,在单因素实验基础上,以粒径与多分散系数(PDI)的归一值作为考察指标,考察延胡索乙素用量、透明质酸钠用量、泊洛沙姆407用量对纳米混悬剂制备的影响,通过Box-Behnken设计响应面法优化THP-NS的处方工艺,并制备冻干粉末。采用透射电镜法(TEM)、差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)、傅里叶变换红外光谱法(FT-IR)对THP-NS进行表征,透析袋法评价其体外溶出度。结果延胡索乙素纳米混悬剂最佳处方为延胡索乙素用量51.0 mg,透明质酸钠用量3.1 mg,泊洛沙姆407用量18.4 mg。平均粒径为(195.57±1.80)nm,PDI为0.23±0.019,与Box-Behnken响应面法预测值接近。Zeta电位值为-31.0 mV,延胡索乙素纳米混悬剂外貌为球形,THP-NS中延胡索乙素以结晶状态存在,THP-NS在24 h累积溶出度达到97.43%。结论将延胡索乙素制备成纳米混悬剂药物处方设计合理、工艺可行,显著提高了其体外溶出率。 展开更多
关键词 延胡索乙素 纳米混悬剂 Box-Behnken响应面设计 累计溶出度
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白藜芦醇纳米混悬剂的制备及体外初步评价
2
作者 李梦婷 褚琳 +2 位作者 何宁 刘家佳 徐维平 《山西医科大学学报》 CAS 2024年第7期908-915,共8页
目的制备白藜芦醇(RES)纳米混悬剂,并进行体外评价。方法采用沉淀法制备RES纳米混悬剂。以平均粒径及多分散系数(PDI)为评价指标,正交试验优化制剂工艺。冷冻干燥法制备纳米混悬剂冻干粉末并进行表征。使用透析袋法研究制剂的体外释放... 目的制备白藜芦醇(RES)纳米混悬剂,并进行体外评价。方法采用沉淀法制备RES纳米混悬剂。以平均粒径及多分散系数(PDI)为评价指标,正交试验优化制剂工艺。冷冻干燥法制备纳米混悬剂冻干粉末并进行表征。使用透析袋法研究制剂的体外释放情况。建立高糖刺激的ARPE-19细胞损伤模型,CCK-8法评估RES纳米混悬剂对细胞活力的影响。结果RES最优处方工艺为:RES浓度6 mg/mL,两种稳定剂(PVP K17∶HPMC)质量比2∶1,RES与稳定剂质量比1∶2,5%甘露醇做冻干保护剂。RES纳米混悬剂为相对规则的颗粒状,载药量为28.04%,36 h内累计释放量达91.27%。与RES相比,RES纳米混悬剂预处理后ARPE-19细胞活力显著提高(P<0.05)。结论RES纳米混悬剂可提高RES的体外释放率,并且能够减轻高糖对ARPE-19细胞的损伤,提高细胞存活率。 展开更多
关键词 白藜芦醇 纳米混悬剂 ARPE-19细胞 高糖致细胞损伤 体外累计释放率
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柚皮素磷脂复合物纳米混悬剂制备及其体内药动学研究
3
作者 李晓蒙 郑妩媚 张智强 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期41-48,共8页
目的制备柚皮素磷脂复合物纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备磷脂复合物纳米混悬剂。以稳定剂种类、稳定剂与磷脂复合物用量比例、均质压力、均质次数为影响因素,粒径、PDI、Zeta电位为评价指标,单因素试验优化处方。... 目的制备柚皮素磷脂复合物纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备磷脂复合物纳米混悬剂。以稳定剂种类、稳定剂与磷脂复合物用量比例、均质压力、均质次数为影响因素,粒径、PDI、Zeta电位为评价指标,单因素试验优化处方。在透射电镜下观察形态,进行X射线粉末衍射分析,测定溶解度、油水分配系数、磷脂复合物解离率、累积释放度。24只大鼠随机分为4组,分别灌胃给予柚皮素及其磷脂复合物、纳米混悬剂、磷脂复合物纳米混悬剂的0.5%CMC-Na混悬液(30 mg/kg),于0、0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、5、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定柚皮素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最优处方为磷脂复合物用量50 mg,稳定剂PVP K30+TPGS(1∶1),稳定剂与磷脂复合物用量比例3∶1,均质压力100 MPa,均质次数10次。所得磷脂复合物纳米混悬剂呈类球形或椭圆形,平均粒径、PDI、Zeta电位分别为(260.53±25.86)nm、0.160±0.024、(-31.08±1.37)mV。柚皮素以无定型状态存在于磷脂复合物纳米混悬剂中,溶解度、油水分配系数、磷脂复合物解离率升高,4 h内累积释放度达90%以上。与原料药、纳米混悬剂比较,磷脂复合物纳米混悬剂t_(max)缩短(P<0.05),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.05,P<0.01),相对生物利用度增加至4.38倍。结论磷脂复合物纳米混悬剂可提高柚皮素溶解度、溶出度,促进其体内吸收。 展开更多
关键词 柚皮素 磷脂复合物 纳米混悬剂 制备工艺 体内药动学 高压均质法 HPLC
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中药难溶活性成分纳米混悬剂研究进展
4
作者 卓虹伊 幸鑫 《山东化工》 CAS 2024年第15期133-136,共4页
中药难溶活性成分存在溶解度低、生物利用度低等问题,限制了其临床应用。纳米混悬剂由药物与稳定剂组成,其制备过程不借助载体材料,无需将药物溶解至辅料中,具有载药量高、分散度高、制备工艺简单等优点,可有效改善中药难溶活性成分溶解... 中药难溶活性成分存在溶解度低、生物利用度低等问题,限制了其临床应用。纳米混悬剂由药物与稳定剂组成,其制备过程不借助载体材料,无需将药物溶解至辅料中,具有载药量高、分散度高、制备工艺简单等优点,可有效改善中药难溶活性成分溶解度,解决其递送难题。本文对中药难溶活性成分纳米混悬剂的研究进行综述,为临床开发和应用提供参考。 展开更多
关键词 中药难溶活性成分 溶解度 生物利用度 纳米混悬剂
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染料木素纳米混悬剂制备及其体内药动学研究 被引量：2
5
作者 寇应琳 徐向宇 孙宁 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期1045-1051,共7页
目的制备染料木素纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法采用高压均质法制备纳米混悬剂,单因素试验分析稳定剂(大豆卵磷脂+PVP K30)用量、大豆卵磷脂与PVP K30比例、均质压力、均质次数对粒径、PDI的影响。以蔗糖-甘露醇(1∶2)为冻干保... 目的制备染料木素纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法采用高压均质法制备纳米混悬剂,单因素试验分析稳定剂(大豆卵磷脂+PVP K30)用量、大豆卵磷脂与PVP K30比例、均质压力、均质次数对粒径、PDI的影响。以蔗糖-甘露醇(1∶2)为冻干保护剂制备冻干粉,测定溶解度、体外溶出度。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予染料木素、物理混合物、染料木素纳米混悬剂的0.5%CMC-Na混悬液(40 mg/kg),于0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定染料木素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳处方工艺为染料木素用量20 mg,稳定剂用量50 mg,大豆卵磷脂与PVP K30比例2∶3,均质压力100 MPa,均质次数10次,平均粒径为184.63 nm,PDI为0.090,Zeta电位为-33.69 mV。纳米混悬剂在不同pH值介质中的溶解度、累积溶出度明显高于原料药、物理混合物。与原料药、物理混合物比较,纳米混悬剂t_(max)缩短(P<0.01),t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度增加至4.60倍。结论纳米混悬剂可促进染料木素体外溶出,改善其口服吸收。 展开更多
关键词 染料木素 纳米混悬剂 制备 体内药动学 高压均质法 HPLC
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叶黄素纳米混悬剂制备及其体内药动学研究 被引量：1
6
作者 陈永顺 李静 +3 位作者 蒋建平 梁建梅 杨斌 贾晓栋 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第10期3180-3186,共7页
目的 制备叶黄素纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法 纳米沉淀法制备纳米混悬剂。以白蛋白浓度、吐温-80浓度、均质压力、均质次数为影响因素,粒径、PDI为评价指标,单因素试验优化处方,在扫描电镜下观察形态,进行晶型分析,测定溶解度... 目的 制备叶黄素纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法 纳米沉淀法制备纳米混悬剂。以白蛋白浓度、吐温-80浓度、均质压力、均质次数为影响因素,粒径、PDI为评价指标,单因素试验优化处方,在扫描电镜下观察形态,进行晶型分析,测定溶解度、体外溶出、稳定性。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予叶黄素、物理混合物、叶黄素纳米混悬剂的0.5%CMC-Na混悬液(30 mg/kg),于0、5、15、30、45、60、90、120、240、360、480 min采血,HPLC法测定叶黄素血药浓度,计算主要药动学参数。结果 最佳处方为叶黄素用量30 mg,白蛋白浓度1.5%,吐温-80浓度0.75%,均质压力80 MPa,均质次数8次。所得纳米混悬剂呈球形,平均粒径为(208.71±9.26)nm, PDI为0.114±0.017,Zeta电位为-(23.15±1.60)mV。原料药以无定形状态存在于纳米混悬剂中。纳米混悬剂溶解度相较于原料药增加至46.12倍,360 min内累积溶出度达95%,90 d内稳定性良好。与原料药、物理混合物比较,纳米混悬剂tmax缩短(P<0.05),Cmax、AUC0~t、AUC0~∞升高(P<0.01),相对生物利用度相较于原料药增加至3.71倍。结论 白蛋白纳米混悬剂可改善叶黄素溶解度,促进其溶出、口服吸收。 展开更多
关键词 叶黄素 纳米混悬剂 制备 体内药动学 纳米沉淀法 HPLC
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两种和厚朴酚纳米混悬剂的制备、表征和抗炎药效学研究 被引量：1
7
作者 聂彦丰 王小莉 范永春 《亚太传统医药》 2023年第4期15-21,共7页
目的:制备和厚朴酚纳米晶体制剂,对其理化特性、抗炎效果及毒性进行考察。方法:采用微量沉淀法制备两种和厚朴酚的纳米晶体制剂,对和厚朴酚纳米晶体的粒径、PDI、电位、储存稳定性、稀释稳定性及药物体外释放进行表征,进一步考察和厚朴... 目的:制备和厚朴酚纳米晶体制剂,对其理化特性、抗炎效果及毒性进行考察。方法:采用微量沉淀法制备两种和厚朴酚的纳米晶体制剂,对和厚朴酚纳米晶体的粒径、PDI、电位、储存稳定性、稀释稳定性及药物体外释放进行表征,进一步考察和厚朴酚纳米晶体对小鼠耳肿胀及大鼠毒性的影响。结果:两种和厚朴酚纳米晶体的粒径分别为(27.21±0.231)nm和(25.94±0.038)nm,平均PDI为(0.032±0.011),电位为(-7.03±0.705)Mv,透射电镜下呈球形;4℃下放置14 d,稀释10倍能保持稳定;pH=6.8的释放介质中,和厚朴酚的纳米晶体制剂释放率远高于游离的和厚朴酚;和厚朴酚的纳米晶体制剂治疗组小鼠耳廓肿胀率为34.77%和59.50%,明显低于原料药组;大鼠胃、十二指肠、空肠、回肠HE染色切片表明,和厚朴酚纳米晶体无明显毒副作用。结论:该研究制备的和厚朴酚纳米晶体制剂方法简单,能明显增加和厚朴酚的水溶性和口服吸收,有望提高药物的生物利用度和抗炎作用。 展开更多
关键词 和厚朴酚 纳米混悬剂 生物利用度 抗炎药效 毒性试验
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芹菜素磷脂复合物纳米混悬剂制备及其体内药动学研究 被引量：5
8
作者 宋文颖 于雅琴 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期357-363,共7页
目的 制备芹菜素磷脂复合物纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法 高压均质法制备纳米混悬剂,单因素试验探讨稳定剂用量、PVP K30与泊洛沙姆188用量比例、均质压力、均质次数对粒径、Zeta电位的影响,测定稳定性、体外释药。18只大鼠随... 目的 制备芹菜素磷脂复合物纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法 高压均质法制备纳米混悬剂,单因素试验探讨稳定剂用量、PVP K30与泊洛沙姆188用量比例、均质压力、均质次数对粒径、Zeta电位的影响,测定稳定性、体外释药。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、磷脂复合物、纳米混悬剂的0.5%CMC-Na混悬液(60 mg/kg),于不同时间点采血,HPLC法测定芹菜素血药浓度,计算主要药动学参数。结果 最佳条件为稳定剂用量150 mg, PVP K30与泊洛沙姆188用量比例1∶2,均质压力110 MPa,均质次数10次,平均粒径为193.51 nm, Zeta电位为-36.48 mV,PDI为0.172,载药量为18.02%,12 h内累积溶出度为94.53%。冻干(冻干保护剂为6%甘露醇)后60 d内,粒径、Zeta电位无明显变化。与原料药、磷脂复合物比较,纳米混悬剂t_(max)缩短(P<0.05),t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度增加至4.88倍。结论 纳米混悬剂可改善芹菜素及其磷脂复合物的体外释药、口服生物利用度。 展开更多
关键词 芹菜素 磷脂复合物 纳米混悬剂 制备 体内药动学 高压均质法 HPLC
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葫芦素B纳米混悬剂制备及其体内药动学研究 被引量：1
9
作者 陈容 田莉 +3 位作者 薛晓菲 潘思影 杨雪 田青 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第12期3872-3878,共7页
目的制备葫芦素B纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备纳米混悬剂。以稳定剂种类、稳定剂与药物比例、均质次数为影响因素,粒径、PDI为评价指标,单因素试验优化处方,测定溶解度、稳定性,进行晶型分析。18只大鼠随机分为3... 目的制备葫芦素B纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备纳米混悬剂。以稳定剂种类、稳定剂与药物比例、均质次数为影响因素,粒径、PDI为评价指标,单因素试验优化处方,测定溶解度、稳定性,进行晶型分析。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予葫芦素B、物理混合物、葫芦素B纳米混悬剂喷雾粉的0.5%CMC-Na混悬液(10 mg/kg),于0.5、1、2、3、4、8、10、12 h采血,UPLC-MS/MS法测定葫芦素B血药浓度,计算主要药动学参数。结果最优处方为稳定剂羟丙基纤维素+十二烷基硫酸钠(1∶1),稳定剂与药物比例3∶1,均质压力80 MPa,均质次数12次,平均粒径为200 nm,PDI为0.140,Zeta电位为-32 mV。纳米混悬剂溶解度明显高于原料药、物理混合物,在6个月内稳定性良好。葫芦素B以无定形状态存在于纳米混悬剂中。与原料药、物理混合物比较,纳米混悬剂t max缩短(P<0.01),t 1/2延长(P<0.05,P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度与原料药相比增加至4.32倍。结论纳米混悬剂可改善葫芦素B溶出度、口服生物利用度。 展开更多
关键词 葫芦素B 纳米混悬剂 制备 体内药动学 高压均质法 UPLC-MS/MS
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伊曲康唑白蛋白纳米混悬剂的制备和表征 被引量：17
10
作者 张辉 霍美蓉 +1 位作者 周建平 张志祥 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期510-514,共5页
目的:制备伊曲康唑白蛋白纳米混悬剂,并对其理化性质及体外溶出行为进行表征。方法:以超声-溶剂沉淀法制备伊曲康唑白蛋白纳米混悬液及其冻干制剂;利用激光纳米粒度测定仪、透射电镜、差示扫描量热分析仪、X-射线粉末衍射仪对其形态、... 目的:制备伊曲康唑白蛋白纳米混悬剂,并对其理化性质及体外溶出行为进行表征。方法:以超声-溶剂沉淀法制备伊曲康唑白蛋白纳米混悬液及其冻干制剂;利用激光纳米粒度测定仪、透射电镜、差示扫描量热分析仪、X-射线粉末衍射仪对其形态、结构进行表征;通过透析法研究伊曲康唑白蛋白纳米混悬剂体外溶出行为。结果:伊曲康唑白蛋白纳米混悬剂冻干粉载药量为(14.7±1.1)%,包封率为(88.1±6.4)%。伊曲康唑白蛋白纳米混悬液平均粒径为(105.8±5.2)nm,多分散指数为0.21±0.08,Zeta电位为-(15.5±0.1)mV,伊曲康唑白蛋白纳米混悬剂冻干粉复溶后平均粒径为(118.5±7.4)nm,多分散指数为0.18±0.09,Zeta电位为-(15.9±0.2)mV。伊曲康唑以无定形被白蛋白包裹。药物体外释放符合Higuchi方程(Q=36.9004t1/2-8.7122,r=0.9977)。结论:伊曲康唑白蛋白纳米混悬剂制备方法简便,有望成为其新型注射给药系统。 展开更多
关键词 伊曲康唑 白蛋白纳米混悬剂 制备 体外释放 表征
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牡荆苷纳米混悬剂冻干粉的制备及表征 被引量：9
11
作者 郭东杰 顾成波 +2 位作者 祖元刚 李旺 赵修华 《植物研究》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期567-571,共5页
为提高牡荆苷的水溶性和体外溶出度,采用反溶剂结合高压均质法制备了牡荆苷纳米混悬液及其冻干制剂,并对其理化性质进行表征及体外溶出度分析。激光粒度仪测得牡荆苷纳米混悬剂冻干粉复溶后平均粒径为(135.7±10)nm,Zeta电位为(-17.... 为提高牡荆苷的水溶性和体外溶出度,采用反溶剂结合高压均质法制备了牡荆苷纳米混悬液及其冻干制剂,并对其理化性质进行表征及体外溶出度分析。激光粒度仪测得牡荆苷纳米混悬剂冻干粉复溶后平均粒径为(135.7±10)nm,Zeta电位为(-17.05±1.40)mV,SEM扫描结果显示牡荆苷纳米粒子以近球形形态存在,X射线衍射、差示扫描量热法及红外光谱证实牡荆苷纳米混悬剂冻干粉中牡荆苷纳米粒化学性质没有改变。牡荆苷纳米混悬液冻干粉的体外溶出度与原药相比显著提高,5 min内其体外溶出量为药物原药的4.5倍。 展开更多
关键词 牡荆苷 纳米混悬剂 制备 表征
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纳米混悬剂的物理稳定性研究进展 被引量：23
12
作者 谢向阳 陈晨 +1 位作者 廖祥茹 韩亮 《国际药学研究杂志》 CAS 2011年第5期369-374,共6页
纳米混悬剂具有增加药物溶解度,提高生物利用度,降低毒副作用等特点,有关这方面的研究是目前纳米制剂研究的一个热点,美国FDA至今已批准多个相关产品上市。物理稳定性问题在纳米药物混悬液中比较突出,是制约纳米混悬液研发的重要因素之... 纳米混悬剂具有增加药物溶解度,提高生物利用度,降低毒副作用等特点,有关这方面的研究是目前纳米制剂研究的一个热点,美国FDA至今已批准多个相关产品上市。物理稳定性问题在纳米药物混悬液中比较突出,是制约纳米混悬液研发的重要因素之一。本文就纳米混悬剂物理稳定性所面临的问题、理论机制及其应对策略进行综述。 展开更多
关键词 纳米混悬剂 物理稳定性 稳定剂
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熔融乳化法制备非诺贝特纳米混悬剂 被引量：9
13
作者 李学明 顾立 +2 位作者 王永禄 吴茂东 陈国广 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期349-354,共6页
采用熔融乳化法制备非诺贝特纳米混悬剂,以粒径和ζ电位为指标,筛选优化处方。体外溶出试验显示,所制纳米混悬剂溶出速率显著高于原药和微粉化原药。大鼠体内药动学试验表明,纳米混悬剂组的AUC和c_(max)显著高于原药组和微粉化原药组。
关键词 非诺贝特 纳米混悬剂 熔融-乳化法 高压均质
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柚皮素纳米混悬剂的制备及其体内药动学行为 被引量：16
14
作者 裴岩岩 闫春生 +1 位作者 牛美兰 郭志刚 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期2034-2038,共5页
目的制备柚皮素纳米混悬剂,并考察其体内药动学行为。方法高压均质法制备纳米混悬剂后,测定其粒径、PDI、Zeta电位、累积释放度。然后,研究纳米混悬剂体内药动学行为,计算主要药动学参数。结果纳米混悬剂平均粒径为(161.67±4.23)nm... 目的制备柚皮素纳米混悬剂,并考察其体内药动学行为。方法高压均质法制备纳米混悬剂后,测定其粒径、PDI、Zeta电位、累积释放度。然后,研究纳米混悬剂体内药动学行为,计算主要药动学参数。结果纳米混悬剂平均粒径为(161.67±4.23)nm,PDI为0.105±0.011,Zeta电位为(-30.47±1.15)mV,40 min内累积释放度大于90%。与原料药比较,纳米混悬剂tmax显著缩短(P<0.05),Cmax、AUC0~t、AUC0~∞显著升高(P<0.01),相对生物利用度增加了1.86倍。结论纳米混悬剂可有效改善柚皮素体内吸收,明显提高其生物利用度。 展开更多
关键词 柚皮素 纳米混悬剂 制备 体内药动学行为 高压均质法
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喷雾干燥纳米混悬剂提高头孢泊肟酯在大鼠体内的生物利用度 被引量：9
15
作者 张建军 钱帅 +1 位作者 高缘 周建平 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期217-220,共4页
目的:研究头孢泊肟酯喷雾干燥纳米混悬剂在大鼠体内的生物利用度。方法:对大鼠分别灌胃给予头孢泊肟酯喷雾干燥纳米混悬剂和市售干混悬剂,以头孢克洛为内标,采用HPLC法测定其活性代谢产物头孢泊肟的血药浓度;用Kinetica 4.4软件计算药... 目的:研究头孢泊肟酯喷雾干燥纳米混悬剂在大鼠体内的生物利用度。方法:对大鼠分别灌胃给予头孢泊肟酯喷雾干燥纳米混悬剂和市售干混悬剂,以头孢克洛为内标,采用HPLC法测定其活性代谢产物头孢泊肟的血药浓度;用Kinetica 4.4软件计算药动学参数。结果:头孢泊肟酯喷雾干燥纳米混悬剂与市售制剂的体内血药浓度-时间曲线均符合一室模型,与市售干混悬剂相比,头孢泊肟酯喷雾干燥纳米混悬剂cmax、AUC0→8 h和AUC0→∞显著增大,tmax显著减小,相对生物利用度为200.6%。结论:将头孢泊肟酯制成喷雾干燥纳米混悬剂显著提高了其生物利用度。 展开更多
关键词 头孢泊肟酯 纳米混悬剂 生物利用度 药动学
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灯盏花素纳米混悬剂的制备及其大鼠体内药动学研究(英文) 被引量：7
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作者 佘佐彦 柯学 +2 位作者 平其能 许伯慧 陈莉俐 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2007年第1期50-55,共6页
目的应用纳米混悬剂提高难溶性药物灯盏花素的口服生物利用度。方法采用自乳化溶剂扩散工艺制备了灯盏花素纳米混悬剂。所得纳米混悬剂PCS粒径为(293 .11±55 .86) nm,Zeta电位为(27 .5±4 .9) mV;建立以超滤法测定灯盏花素纳... 目的应用纳米混悬剂提高难溶性药物灯盏花素的口服生物利用度。方法采用自乳化溶剂扩散工艺制备了灯盏花素纳米混悬剂。所得纳米混悬剂PCS粒径为(293 .11±55 .86) nm,Zeta电位为(27 .5±4 .9) mV;建立以超滤法测定灯盏花素纳米混悬剂溶解度和溶出度的方法,并以该法进行了灯盏花素溶解度和溶解速度的考察。结果纳米混悬剂显著提高了灯盏花素的溶解度和溶解速度;进行了灯盏花素纳米混悬剂及粗混悬剂大鼠体内的药动学研究,纳米混悬剂显著提高了灯盏花素在大鼠体内的生物利用度并延长了其作用时间,其大鼠灌胃绝对生物利用度从(1 .3±0 .9) %提高到(14 .4±3 .7) %,MRT从(4 .1±1 .4) h延长到(8 .6±1 .8) h。结论纳米混悬剂的肠道转运行为是提高生物利用度的关键因素。 展开更多
关键词 灯盏花素 纳米混悬剂 自乳化溶剂扩散法 溶解度 溶出度 生物利用度 药代动力学
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晶型对落新妇苷纳米混悬剂体内外行为的影响 被引量：5
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作者 汪小涵 王聪颖 +4 位作者 刘肖 沈成英 钟芮娜 申宝德 袁海龙 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第4期458-463,共6页
目的:探讨晶型对落新妇苷纳米混悬剂(AT-NS)体内外行为的影响。方法:分别采用沉淀法和微型化介质研磨法制备两种AT-NS,即AT-NS1和AT-NS2,采用纳米激光粒度仪测定其粒径和多分散性指数(PDI);通过X射线衍射技术(XRD)、电镜扫描技术(SEM)... 目的:探讨晶型对落新妇苷纳米混悬剂(AT-NS)体内外行为的影响。方法:分别采用沉淀法和微型化介质研磨法制备两种AT-NS,即AT-NS1和AT-NS2,采用纳米激光粒度仪测定其粒径和多分散性指数(PDI);通过X射线衍射技术(XRD)、电镜扫描技术(SEM)、高效液相色谱法(HPLC)和桨法对AT原料药、AT-NS1、AT-NS2的结构特征、外观形态及体外溶出度进行分析、比较。取15只健康雄性SD大鼠随机分为AT原料药组、AT-NS1组和AT-NS2组,每组5只。分别单次灌胃相应药物混悬液120 mg/kg(均以水为溶剂),并于给药前(0 min)及给药后5、10、20、30、60、120、240、480 min自眼眶取血,以芦丁为内标,采用HPLC法测定大鼠血浆中AT的质量浓度,采用DAS 2.0软件计算其药动学参数,并进行比较。结果:AT-NS1和AT-NS2粒径分别为(212.48±0.32)、(226.36±2.29)nm,PDI分别为0.129 3±0.026 3、0.254 7±0.012 4。XRD分析显示,AT-NS1为无定型,AT-NS2为结晶型,两者的衍射峰均与AT原料药存在差异。SEM分析显示,AT-NS1和AT-NS2形态相似,均呈圆球状且大小均一;AT原料药为块状,粒径较大且大小不一。溶出度试验结果显示,1 h时,AT原料药、AT-NS1和AT-NS2的累积溶出度分别为4.54%、35.01%、12.22%;12 h时,三者的累积溶出度分别为24.01%、81.14%、64.69%;24 h时,三者的累积溶出度分别达到36.04%、84.87%、85.86%。药动学研究结果显示,与原料药组比较,AT-NS1组和AT-NS2组大鼠的c_(max)、AUC_(0-∞)以及AT-NS1组的t1/2z均显著升高,AT-NS1组大鼠的tmax显著缩短(P<0.05);与AT-NS2组比较,AT-NS1组大鼠的c_(max)、AUC_(0-∞)、t1/2z均显著升高,t_(max)显著缩短(P<0.05)。结论:将AT制备成NS后,可明显增加其体外溶出,并促进其体内口服吸收;且在短时间内,无定型NS比结晶型NS的溶出/吸收更快。 展开更多
关键词 落新妇苷 纳米混悬剂 无定型 结晶型 溶出度 药动学
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姜黄素纳米混悬剂的制备及其表征 被引量：5
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作者 张盛伟 李湘洲 +1 位作者 李文生 顾胜华 《林产化学与工业》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第2期109-114,共6页
为了提高姜黄素的水溶性,采用高压均质法制备姜黄素纳米混悬剂,优化了姜黄素纳米混悬剂的制备工艺。利用红外光谱(IR)、紫外光谱(UV)、X射线衍射(XRD)、透射电镜(TEM)和高效液相色谱(HPLC)对姜黄素纳米混悬剂进行了理化性质和化学结构... 为了提高姜黄素的水溶性,采用高压均质法制备姜黄素纳米混悬剂,优化了姜黄素纳米混悬剂的制备工艺。利用红外光谱(IR)、紫外光谱(UV)、X射线衍射(XRD)、透射电镜(TEM)和高效液相色谱(HPLC)对姜黄素纳米混悬剂进行了理化性质和化学结构的分析。结果表明:当均质压力100 MPa,循环次数30次时,姜黄素纳米混悬剂的平均粒径为(171.00±8.56)nm,一致性系数为(0.69±0.05);IR、UV、XRD、TEM和HPLC分析表明,姜黄素纳米混悬剂冻干粉的化学结构未见明显改变,姜黄素纳米粒子为不规则的球状晶体,结晶度显著降低。姜黄素纳米混悬剂冻干粉在水中的溶解度达62.85 mg/L,比姜黄素原粉提高了90.48倍;姜黄素纳米混悬剂冻干粉体外溶出速率也明显提高,120 min时溶出度已达80%。研究表明高压均质法适用于姜黄素纳米混悬剂的制备。 展开更多
关键词 姜黄素纳米混悬剂 高压均质 理化性质 制备 表征
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纳米混悬剂的制备、表征及其应用研究进展 被引量：12
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作者 陈充抒 梁艳 +1 位作者 梁莉 陈虹 《武警医学》 CAS 2013年第4期358-361,共4页
在药物研制中发现,近40%的药物是水难溶性的,一些药物甚至难溶于有机溶剂,导致其生物利用度低不能使充分发挥疗效[1],使一些药物在研制开发过程中面临溶解度低、药物稳定性低,口服吸收差等问题,将会直接导致药物生物利用度低。而常规制... 在药物研制中发现,近40%的药物是水难溶性的,一些药物甚至难溶于有机溶剂,导致其生物利用度低不能使充分发挥疗效[1],使一些药物在研制开发过程中面临溶解度低、药物稳定性低,口服吸收差等问题,将会直接导致药物生物利用度低。而常规制剂技术难以解决难溶性药物溶解度的问题,严重阻碍高效制剂产品的研发。 展开更多
关键词 纳米混悬剂 难溶性药物 制备方法 表征 应用
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肺癌荷瘤小鼠体内组织中2-甲氧基雌二醇纳米混悬剂的分布 被引量：4
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作者 贾欣 韩淑萍 +3 位作者 孙惠斌 王宇辉 张超锋 杜斌 《郑州大学学报（医学版）》 CAS 北大核心 2014年第6期792-796,共5页
目的:考察2-甲氧基雌二醇(2-ME)纳米混悬剂在肺癌荷瘤小鼠体内组织的分布特征。方法:70只昆明小鼠制作Lewis肺癌荷瘤鼠模型后随机分为2组,实验组小鼠尾静脉注射40 mg/kg的2-ME纳米混悬剂,对照组同法给予2-ME溶液。给药5、15、30、60、12... 目的:考察2-甲氧基雌二醇(2-ME)纳米混悬剂在肺癌荷瘤小鼠体内组织的分布特征。方法:70只昆明小鼠制作Lewis肺癌荷瘤鼠模型后随机分为2组,实验组小鼠尾静脉注射40 mg/kg的2-ME纳米混悬剂,对照组同法给予2-ME溶液。给药5、15、30、60、120、240、480 min后处死小鼠,取心、肝、脾、肺、肾、胃、脑及瘤组织,HPLC法测定血浆及上述组织中药物的质量浓度,计算总靶向效率和相对摄取率。结果:与对照组相比,实验组瘤体的总靶向效率由4.26%提高至15.20%,肺组织的总靶向效率由22.24%提高至50.32%;心、肝、脾、肺、脑、瘤组织的相对摄取率均大于1,瘤组织的相对摄取率最大。结论:制备的2-ME纳米混悬剂具有良好的瘤、肺靶向性。 展开更多
关键词 2-甲氧基雌二醇 纳米混悬剂 荷瘤小鼠 组织分布 肺癌
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