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假轮枝链霉菌 Streptomyces pseudoverticillus产生的Elaiophylin类新细胞周期抑制剂及细胞凋亡诱导剂Ⅱ.化学结构及生物活性(英文) 被引量：9
1
作者 崔承彬 王浩 +4 位作者 韩冰 蔡兵 骆爱群 宋幼新 周培瑾 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期165-170,共6页
通过 X-线晶体结构解析及光谱学数据分析 ,将从假轮枝链霉菌 Streptomyces pseudoverticillus发酵物中分得的三个elaiophylin类化合物分别鉴定为 elaiophylin(1)、11- O- monomethylelaiophylin(2 )和 efomycin G(3)。化合物 1～ 3在高... 通过 X-线晶体结构解析及光谱学数据分析 ,将从假轮枝链霉菌 Streptomyces pseudoverticillus发酵物中分得的三个elaiophylin类化合物分别鉴定为 elaiophylin(1)、11- O- monomethylelaiophylin(2 )和 efomycin G(3)。化合物 1～ 3在高浓度区均有很强的细胞毒作用 ,而在低浓度区均呈很好的细胞周期抑制和细胞凋亡诱导活性 ,系 展开更多
关键词 假轮枝链霉菌 Elaiophylin 11-O-monomethylelaiophylin EfomycinG 细胞周期抑制剂 细胞凋亡诱剂 X-线晶体结构
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假轮枝链霉菌 Streptomyces pseudoverticillus产生的 elaiophylin类新细胞周期抑制剂及细胞凋亡诱导剂 I.　菌种鉴定、发酵生产及提取分离(英文) 被引量：6
2
作者 王浩 崔承彬 +3 位作者 韩冰 刘志恒 宋幼新 周培瑾 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期19-24,共6页
从链霉菌 YN1770 7菌株发酵物中 ,通过活性跟踪分得三个 elaiophylin类新细胞周期抑制剂及细胞凋亡诱导剂elaiophylin、11- O- monomethylelaiophylin和 efomycin G。经菌种分类学研究 ,生产菌 YN1770 7被鉴定为假轮枝链霉菌 Streptomyc... 从链霉菌 YN1770 7菌株发酵物中 ,通过活性跟踪分得三个 elaiophylin类新细胞周期抑制剂及细胞凋亡诱导剂elaiophylin、11- O- monomethylelaiophylin和 efomycin G。经菌种分类学研究 ,生产菌 YN1770 7被鉴定为假轮枝链霉菌 Streptomycespseudoverticillus,并认证为 elaiophylin类的新生产菌种。文中还探讨了该生产菌发酵生产 elaiophylin类活性成分的发酵特征。 展开更多
关键词 假轮枝链霉菌 Elaiophylin 11-O-monomethylelaiophylin EfomycinG 细胞周期抑制剂 细胞凋亡诱导剂
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海洋来源黄直丝链霉菌产物中新细胞周期抑制剂的研究 被引量：7
3
作者 王健 崔承彬 +4 位作者 顾谦群 朱伟明 朱天骄 刘红兵 方玉春 《中国海洋药物》 CAS CSCD 2005年第4期1-5,共5页
目的研究海洋来源黄直丝链霉菌Z4-007产物中的抗肿瘤活性成分。方法采用流式细胞术筛选模型与分离技术紧密结合的活性跟踪分离模式,以细胞周期抑制活性为抗肿瘤指标,分离纯化活性成分;根据理化常数及波谱数据鉴定化学结构;用流式细胞术... 目的研究海洋来源黄直丝链霉菌Z4-007产物中的抗肿瘤活性成分。方法采用流式细胞术筛选模型与分离技术紧密结合的活性跟踪分离模式,以细胞周期抑制活性为抗肿瘤指标,分离纯化活性成分;根据理化常数及波谱数据鉴定化学结构;用流式细胞术测试化合物活性。结果从黄直丝链霉菌Z4-007发酵物中分离得到4个活性化合物,其中1个鉴定为1-(2,4-二羟基-3,5-二甲基苯基)-(2E,4E)-己二烯-1-酮(1),其余3个初步推测为环肽类化合物。用小鼠乳腺癌tsFT210细胞经用流式细胞术测试分析结果表明:化合物Ⅰ在高浓度时将细胞周期抑制在G0/G1期,而在低浓度时则抑制在G2/M期并显示出一定的细胞凋亡诱导活性。结论化合物Ⅰ为首次从链霉菌属的微生物产物中分离得到,是一个新的细胞周期抑制剂。 展开更多
关键词 海洋放线菌 黄直丝链霉菌 细胞周期抑制剂 色谱分离 1-(2 4-二羟基-3 5-二甲基苯基)-(2E 4E)-己二烯-1-酮 抗肿瘤活性
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来源于天然产物的细胞周期抑制剂 被引量：7
4
作者 刘睿 顾谦群 崔承彬 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2003年第3期251-254,共4页
细胞周期抑制剂可通过选择性地抑制癌细胞的细胞周期周转发挥其抗癌作用 ,因此通过筛选新的细胞周期抑制活性物质有望寻找到新的抗癌药物。本文按化合物结构类型 ,简要概述近十年来从天然产物中发现的细胞周期抑制剂的研究概况。
关键词 天然产物 细胞周期抑制剂 恶性肿瘤 抗癌作用 抗癌药物 化合物结构
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假轮枝链霉菌Streptomyces pseudoverticillus生产的Elaiophylin类新细胞周期抑制剂及细胞凋亡诱导剂Ⅲ .化学结构及NMR研究(英文) 被引量：5
5
作者 崔承彬 王浩 +1 位作者 韩冰 宋幼新 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2001年第1期25-31,共7页
通过波谱及X 线晶体结构分析 ,将从假轮枝链霉菌Streptomycespseudoverticillus发酵物中分得的 3个elaio phylin类化合物分别鉴定为elaiophylin(1)、11 O monomethylelaiophylin(2 )和efomycinG(3) ,并利用 2DNMR技术对化合物 1～ 3的1H... 通过波谱及X 线晶体结构分析 ,将从假轮枝链霉菌Streptomycespseudoverticillus发酵物中分得的 3个elaio phylin类化合物分别鉴定为elaiophylin(1)、11 O monomethylelaiophylin(2 )和efomycinG(3) ,并利用 2DNMR技术对化合物 1～ 3的1H及13C NMR进行了详细解析 ,为今后该类新化合物的结构研究提供了有用的。 展开更多
关键词 假轮枝链霉菌 细胞周期抑制剂 细胞凋亡诱导剂 X
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黄直丝链霉菌18522生产的环二肽类细胞周期抑制剂 被引量：6
6
作者 韩冰 李文欣 崔承彬 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期107-110,共4页
目的研究黄直丝链霉菌18522代谢产物中的环二肽类细胞周期抑制剂。方法采用温敏型小鼠乳腺癌tsFT210细胞的流式细胞术模型,以细胞周期抑制活性为指标,对黄直丝链霉菌18522发酵液和菌丝体的氯仿提取物进行活性成分追踪分离;根据理化性质... 目的研究黄直丝链霉菌18522代谢产物中的环二肽类细胞周期抑制剂。方法采用温敏型小鼠乳腺癌tsFT210细胞的流式细胞术模型,以细胞周期抑制活性为指标,对黄直丝链霉菌18522发酵液和菌丝体的氯仿提取物进行活性成分追踪分离;根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的化学结构;采用流式细胞术测定化合物的细胞周期抑制活性。结果从氯仿提取物中分离得到6个环二肽类化合物,分别鉴定为环（丙-亮）[cyclo（Ala-Leu）,1]、环（丙-异亮）[cyclo（Ala-Ile）,2]、环（丙-缬）[cyclo（Ala-Val）,3]、环（苯丙-亮）[cyclo（Phe-Leu）,4]、环（丙-脯）[cyclo（Ala-Pro）,5]和环（苯丙-缬）[cyclo（Phe-Val）,6];流式细胞术测试结果表明,化合物1～6均显示细胞周期G0/G1期抑制活性。结论首次报道化合物1～6具有细胞周期抑制活性。 展开更多
关键词 黄直丝链霉菌 环二肽 细胞周期抑制剂
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黄直丝链霉菌生产的新的细胞周期抑制剂(-)-脱水亚胺环己酮和l-亚胺环己酮(英文) 被引量：4
7
作者 韩冰 崔承彬 +1 位作者 蔡兵 姚新生 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2004年第6期370-372,共3页
采用tsFT2 10细胞的流式细胞术活性筛选模型 ,通过活性跟踪分离 ,从黄直丝链霉菌 185 2 2发酵物中分离得到两个具有细胞周期抑制活性的化合物 ,并根据波谱数据和理化性质分别鉴定为 (- ) 脱水亚胺环己酮 (1)和l 亚胺环己酮 (2 )。活性... 采用tsFT2 10细胞的流式细胞术活性筛选模型 ,通过活性跟踪分离 ,从黄直丝链霉菌 185 2 2发酵物中分离得到两个具有细胞周期抑制活性的化合物 ,并根据波谱数据和理化性质分别鉴定为 (- ) 脱水亚胺环己酮 (1)和l 亚胺环己酮 (2 )。活性测试结果表明 ,1和 2将tsFT2 10细胞的细胞周期抑制在G0 /G1期 ,最低有效浓度分别为 2 3 8μmol/L(1)和 10 8nmol/L(2 )。化合物 1为新天然产物 ,也是新的亚胺环己酮类细胞周期抑制剂。 展开更多
关键词 药物化学 结构鉴定 (-)-脱水亚胺环己酮 l-亚胺环己酮 细胞周期抑制剂 黄直丝链霉菌
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粗叶悬钩子Rubus aleaefolius Poir.中三个新的细胞周期抑制剂 :一个新的和两个已知的水解鞣质(英文) 被引量：5
8
作者 赵庆春 崔承彬 +2 位作者 蔡兵 姚新生 长田裕之 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2001年第6期343-344,共2页
通过跟踪分离活性成分 ,从粗叶悬钩子RubusaleaefoliusPoir .中分到一个新的鞣花酸鞣质化合物 1和两个已知的没食子酸鞣质 1,2 ,3,6 tetra O galloyl β D glucopyranose(2 )和 1,2 ,3,4 ,6 penta O galloyl β D glucopyranose(3) ,... 通过跟踪分离活性成分 ,从粗叶悬钩子RubusaleaefoliusPoir .中分到一个新的鞣花酸鞣质化合物 1和两个已知的没食子酸鞣质 1,2 ,3,6 tetra O galloyl β D glucopyranose(2 )和 1,2 ,3,4 ,6 penta O galloyl β D glucopyranose(3) ,并通过谱学手段确定了新化合物 1的化学结构。化合物 1～ 3将tsFT2 10癌细胞的细胞周期抑制在G0 /G1期 ,MIC值分别为2 2 1μmol·L-1(1) ,7 9μmol·L-1(2 )和 6 6 μmol·L-1(3) ,系三个新的G0 /G1期抑制剂。化合物 1～ 3作为鞣质类化合物的细胞周期抑制剂亦属首例 。 展开更多
关键词 粗叶悬钩子 鞣花酸鞣质 没食子酸鞣质 水解鞣质 细胞周期抑制剂 核磁共振
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细胞周期抑制剂P27与胃癌 被引量：4
9
作者 马振滨 郭光红 高志星 《滨州医学院学报》 2005年第3期196-198,共3页
关键词 细胞周期抑制剂 P27 胃癌
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细胞周期抑制剂p27^(kipl)与肿瘤
10
作者 江洪 吕大同 《中国医学文摘（肿瘤学）》 2000年第1期77-78,83,共3页
细胞周期有严格的顺序,由4个期即G_1→S→G_2→M构成。通过细胞周期,细胞实现DNA的复制和姐妹染色单体的平均分配。这些过程受到信号传导途径和反馈径路的精确调控,其正常与否和细胞以及个体的生长、分化、衰老、癌变密切相关。细胞周期... 细胞周期有严格的顺序,由4个期即G_1→S→G_2→M构成。通过细胞周期,细胞实现DNA的复制和姐妹染色单体的平均分配。这些过程受到信号传导途径和反馈径路的精确调控,其正常与否和细胞以及个体的生长、分化、衰老、癌变密切相关。细胞周期中G_1→S和G_2→M是两个重要的转换时相。目前认为Rb蛋白的磷酸化可促使DNA合成,使细胞从G_1期进入S期。而Rb蛋白的磷酸化,受活性细胞周期索依赖性激酶家族(CDKS)所催化。CDKS有正反两种调控因子。 展开更多
关键词 分子结构 细胞调控 细胞周期抑制剂 P27^KIPL 肿瘤
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新发现的细胞周期抑制剂-p27
11
作者 宋红杰 《交通医学》 2002年第5期491-493,共3页
关键词 细胞周期 调控 肿瘤 细胞周期抑制剂 P27
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细胞周期抑制剂治疗肿瘤的进展 被引量：12
12
作者 付文锋 刘天礽 《实用临床医学（江西）》 CAS 2015年第10期97-101,共5页
细胞周期是细胞生命活动的基本过程,它控制着细胞从静止期转向生长增殖期。细胞周期蛋白依赖激酶(Cdks)和细胞周期蛋白(Cyclins)是整个细胞周期调控机制中的核心分子。细胞周期调控异常与细胞癌变密切相关,90%以上的肿瘤,尤其是胶质瘤... 细胞周期是细胞生命活动的基本过程,它控制着细胞从静止期转向生长增殖期。细胞周期蛋白依赖激酶(Cdks)和细胞周期蛋白(Cyclins)是整个细胞周期调控机制中的核心分子。细胞周期调控异常与细胞癌变密切相关,90%以上的肿瘤,尤其是胶质瘤和软组织肉瘤中Cdks都有过度表达。进一步分析指出,Cdks和Cyclins被作为治疗肿瘤的关键靶点,它们受抑制时能导致肿瘤细胞的死亡,抑制Cdks还能阻滞Cyclins转录。Ⅰ期临床研究提示,细胞周期素蛋白激酶抑制剂(CDKIs)有较高的安全性;Ⅱ期临床研究提示,CDKIs联合细胞毒性化疗药物作用肿瘤细胞有更好的前景,且CDKIs的使用剂量和时间顺序决定着其最佳使用效果。本文阐述了Cdks和Cyclins在肿瘤细胞周期中的表达,对Flavopiridol、Indisulam、AZD5438、SNS-032(BMS-387032)、Bryostatin-1、PD 0332991等CDKIs在肿瘤靶向性治疗中的研究作一综述。 展开更多
关键词 细胞周期蛋白依赖激酶 细胞周期蛋白 细胞周期素蛋白激酶抑制剂 肿瘤
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细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌的研究进展
13
作者 范嘉躜 朱林蕙 +3 位作者 王萌萌 杜琼 刘继勇 翟青 《上海医药》 CAS 2024年第5期47-52,共6页
激素受体阳性(hormone receptor positive,HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(human epidermal growth factor receptor 2 negative,HER2−)的乳腺癌是乳腺癌中最常见的分子亚型,预后情况常取决于患者对内分泌治疗的敏感性。HR+、HER2−晚期... 激素受体阳性(hormone receptor positive,HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(human epidermal growth factor receptor 2 negative,HER2−)的乳腺癌是乳腺癌中最常见的分子亚型,预后情况常取决于患者对内分泌治疗的敏感性。HR+、HER2−晚期乳腺癌多已对内分泌治疗药物耐药,而此往往会致患者生存期缩短、生命质量下降等不良结局,故临床上亟需有新的治疗策略/药物。近年来,一些新型口服靶向药物细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase,CDK)4/6抑制剂陆续获准上市,它们因能为HR^(+)、HER2^(−)晚期乳腺癌患者提供显著的生存益处且安全性良好,成为该类患者的重要有效治疗选择之一。本文就CDK4/6抑制剂的作用机制、有效性、安全性和药物经济学研究进展作一概要介绍和对比分析。 展开更多
关键词 细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂 乳腺癌 有效性 安全性 药物经济学
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细胞周期抑制剂PD0332991对小鼠造血干／祖细胞生物学活性的影响 被引量：1
14
作者 纪庆 祁瑞哲 +5 位作者 张丽艳 张宇 许静 袁卫平 程涛 高瀛岱 《中华血液学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期157-161,共5页
目的探讨细胞周期抑制剂PD0332991（C24H29N702）对造血干／祖细胞（HSPC）生物学行为的影响。方法利用多抗体标记，再分别用Hoechst 33342染色和FITC-AnnexinW7-AAD标记流式细胞术检测PD0332991作用前后小鼠骨髓造血干细胞（HSC，Lin-C... 目的探讨细胞周期抑制剂PD0332991（C24H29N702）对造血干／祖细胞（HSPC）生物学行为的影响。方法利用多抗体标记，再分别用Hoechst 33342染色和FITC-AnnexinW7-AAD标记流式细胞术检测PD0332991作用前后小鼠骨髓造血干细胞（HSC，Lin-C-kit＋Sca-1＋表型细胞）及造血祖细胞（HPc，Lin-C-kit’细胞）的周期分布及细胞凋亡率；利用实时荧光定量PCR法分析PD0332991作用后HSC细胞周期相关基因、凋亡相关基因及自我更新相关基因mRNA表达水平；利用极限稀释培养法检测PD0332991作用前后HSC自我扩增水平的变化；用半固体培养法观察PD0332991对小鼠正常HPC集落形成能力的影响。结果与未处理组相比，PD0332991处理后小鼠骨髓HSC的G。期细胞明显增多，由76．3％增加至89．5％（P〈0．05），S、GYM期明显减少，由20．5％降低至7．3％（P〈0．05）；HPC的G。期细胞也明显增多，由74％增加至87．4％（P〈0．05），S、G：／M期细胞明显减少，由25．4％降低至11．6％（P〈0．05）。PD033299处理的小鼠骨髓HSPC早期凋亡率均为7％左右，与对照组相比差异无统计学意义（P〉0．05）。小鼠骨髓HSC经PD0332991处理后，细胞周期相关基因CDKl、CyclinA2、CyclinF、p18、p19、p27表达水平与对照组相比分别降低了58．8％、66．4％、56．3％、62．2％、32．3％和36．5％，CDK7表达上调27．3％（P〈0．05），凋亡相关基因及自我扩增相关基因表达均无明显变化。与对照组相比，PD0332991处理过的小鼠骨髓HSC与自我扩增相关的鹅卵石样区域形成细胞出现频率明显下降、HPC的造血集落形成能力下降。结论PD0332991可明显阻滞正常小鼠HSPC的细胞周期进程，抑制其自我扩增，但对其凋亡没有明显影响。 展开更多
关键词 造血干细胞 细胞周期抑制剂 细胞周期 细胞凋亡
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TSA抑制NB4细胞去乙酰化酶活性并促进细胞周期素激酶抑制剂表达 被引量：5
15
作者 李新刚 陈燕 吴青 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期165-168,共4页
目的 研究曲古菌素A(Trichostatin A，TSA)对NB4细胞组蛋白去乙酰化酶HDAC1的作用及细胞周期依赖激酶抑制剂P21WAF1/CIP1的表达，探讨TSA抗自血病的作用机制。方法 培养人的急性早幼粒细胞白血病细胞株NB4，应用TSA在不同浓度和不同时... 目的 研究曲古菌素A(Trichostatin A，TSA)对NB4细胞组蛋白去乙酰化酶HDAC1的作用及细胞周期依赖激酶抑制剂P21WAF1/CIP1的表达，探讨TSA抗自血病的作用机制。方法 培养人的急性早幼粒细胞白血病细胞株NB4，应用TSA在不同浓度和不同时间点处理细胞，提取细胞的总蛋白和mRNA，用Western blot蛋白质印迹技术检测HDAC1和P21WAF1/CIP1蛋白表达，并用RT-PCR技术同时俭测P21WAF1/CIP1 mRNA的表达水平、结果 ①TSA明显抑制HDAC1的活性和表达，在IC90浓度时作用4h HDAC1已经降低，持续48h；在较低浓度(37.5nmol·L^-1)时就对HDAC1有明显的抑制作用，但在75～300nmol·L^-1时HDAC1降低水平未见明显区别；②TSA明显促进P21WAF1/CIP1蛋白和mRNA的表达，在8h时mRNA已增高，12h后可处到蛋白增加，在浓度大于150nmol·L^-1时呈明显时间和剂量依赖性。结论 TSA明显抑制HDAC1活性和表达，促进细胞周期依赖性激酶抑制剂P21 WAF1／CIP1蛋白和mRNA水平升高，有明显的抗白血病作用。抑制HDAcl活性和促进P21^WAF1/CIP1。增加可能是TSA抗白血病的机制之一。 展开更多
关键词 曲古菌素A 组蛋白去乙酰化酶 细胞周期依赖激酶抑制剂 NB4细胞
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细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂与肿瘤相关性的研究进展 被引量：11
16
作者 马骥(综述) 刘文超(审阅) 《中国肿瘤生物治疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期315-318,共4页
细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂相关基因的突变和表达失调可直接或间接影响细胞的周期、增殖以及凋亡等功能,与肿瘤的发生发展密切相关。p16能够抑制CDK4/CDK6介导的Rb蛋白产物的磷酸化,其CpG岛异常甲基化参与宫颈癌的发生发展;p21作为p5... 细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂相关基因的突变和表达失调可直接或间接影响细胞的周期、增殖以及凋亡等功能,与肿瘤的发生发展密切相关。p16能够抑制CDK4/CDK6介导的Rb蛋白产物的磷酸化,其CpG岛异常甲基化参与宫颈癌的发生发展;p21作为p53的下游调节因子,与肿瘤血管的生成、淋巴转移及预后相关;p27作用机制复杂,与乳腺癌预后关系密切,并可恢复耐药乳腺癌细胞对他莫昔芬的敏感性;p57在细胞周期G1到S期的转变中至关重要,其表达程度与部分肿瘤的恶性程度相关,它还参与了肿瘤细胞的凋亡过程。了解这些基因的结构和作用机制,探究其在肿瘤发生、发展中所产生的作用,进而寻找有效治疗靶点,已成为肿瘤分子生物学关注的热点。 展开更多
关键词 细胞周期 细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 肿瘤
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细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂p27kip1在翼状胬肉中的表达 被引量：8
17
作者 王勇 张明昌 胡义珍 《眼科新进展》 CAS 2005年第1期52-53,共2页
目的　探讨细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂p2 7kip1在翼状胬肉中的表达及其在翼状胬肉发病机制中的作用。方法　采用免疫组化法对手术切除的翼状胬肉标本和正常结膜组织进行增殖性核抗原及细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 p2 7kip1蛋白检... 目的　探讨细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂p2 7kip1在翼状胬肉中的表达及其在翼状胬肉发病机制中的作用。方法　采用免疫组化法对手术切除的翼状胬肉标本和正常结膜组织进行增殖性核抗原及细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 p2 7kip1蛋白检测。结果　正常结膜组织中和翼状胬肉中增殖性核杭原表达分别为 0 .2 6 8± 0 .0 2 1和 0 .4 75± 0 0 4 6 (P<0 .0 5 ) ,p2 7kip1分别为 0 .4 2 3± 0 .0 31和 0 .2 4 2± 0 0 17(P <0 .0 5 )。结论　结膜中细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂p2 7kip1的低表达可能与翼状胬肉的发生、发展有关。 展开更多
关键词 翼状胬肉 细胞周期依赖性激酶抑制剂p27kip1 增殖性核抗原
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细胞周期依赖性激酶抑制剂及其在眼科的应用 被引量：3
18
作者 王勇 张明昌 胡义珍 《眼科新进展》 CAS 2004年第4期316-319,共4页
哺乳动物细胞能否增殖主要取决于细胞内特异性细胞周期依赖性激酶 (cyclindependentkinase,CDK)的活性发挥 ,CDK的活性发挥依赖于其正调控亚基Cyclin的顺序性表达及其负调控亚基CDK抑制剂 (cyclin dependentkinasein hibitor,CKI)的浓... 哺乳动物细胞能否增殖主要取决于细胞内特异性细胞周期依赖性激酶 (cyclindependentkinase,CDK)的活性发挥 ,CDK的活性发挥依赖于其正调控亚基Cyclin的顺序性表达及其负调控亚基CDK抑制剂 (cyclin dependentkinasein hibitor,CKI)的浓度。因此CKI与眼科肿瘤及增殖性疾病有着密切关系。通过抑制或激活CKI活性也有着广阔的临床治疗前景。我们就CKI的结构功能 ,CKI与眼科肿瘤、白内障、角膜病。 展开更多
关键词 细胞周期依赖性激酶抑制剂 肿瘤 眼科疾病
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细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 被引量：6
19
作者 罗蕴 胡永洲 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期360-363,共4页
目的　系统介绍细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK)抑制剂的抗肿瘤作用。方法　对近几年国外有关CDK抑制剂的发现、构效研究及临床试验等文献进行检索和综述。结果　olomoucine,roscovitine等三取代嘌呤类化合物 ,flavopiridol及butyrolac t... 目的　系统介绍细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK)抑制剂的抗肿瘤作用。方法　对近几年国外有关CDK抑制剂的发现、构效研究及临床试验等文献进行检索和综述。结果　olomoucine,roscovitine等三取代嘌呤类化合物 ,flavopiridol及butyrolac tone三类化合物具有明显的CDK抑制活性 ,对多种人类肿瘤均有疗效 ,且不良反应小。结论　细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK) 展开更多
关键词 细胞周期 细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 肿瘤治疗olomoucine ROSCOVITINE FLAVOPIRIDOL BUTYROLACTONE
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细胞周期素依赖激酶抑制剂研究进展 被引量：1
20
作者 孟庆威 卢国喜 孙桂珍 《实用肿瘤学杂志》 CAS 2002年第4期317-319,共3页
过去十年中,有关细胞增殖周期的研究进展十分迅速.细胞增殖周期受细胞周期素依赖激酶(cyclin depend kinase,CDKs)调节.CDKs与细胞周期素结合被活化,其中cyclin作为调节亚基、CDKs作为催化亚基、cyclin-CDKs复合物对细胞周期具有正调节... 过去十年中,有关细胞增殖周期的研究进展十分迅速.细胞增殖周期受细胞周期素依赖激酶(cyclin depend kinase,CDKs)调节.CDKs与细胞周期素结合被活化,其中cyclin作为调节亚基、CDKs作为催化亚基、cyclin-CDKs复合物对细胞周期具有正调节的作用,促进细胞分裂.cyclin-CDKs复合物的抑制因子:细胞周期素依赖激酶抑制剂(cyclindepend kinase inhibitor,CKIs,CDKIs)对细胞周期具有负调节的作用.CKIs通过与cyclin-CDKs1复合物再形成稳定的复合物,抑制CDKs催化亚单位的活性而发挥负调节作用,从而阻止细胞分裂. 展开更多
关键词 细胞周期素依赖激酶抑制剂 研究进展 细胞周期素依赖激酶 P16基因 细胞增殖周期 P21基因 肿瘤病因
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