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细胞热迁移分析技术及其在靶标发现中的应用进展
被引量：
2
1
作者
徐雨昕
季静静
+2 位作者
张巧艳
秦路平
张泉龙
《药学服务与研究》
CAS
2021年第2期122-127,共6页
细胞热迁移分析(cellular thermal shift assay,CETSA)是一种在细胞或组织中直接研究配体与蛋白结合的生物学技术,其原理是当靶蛋白与药物分子结合时,靶蛋白通常会变得稳定,不容易发生热变性。该技术可以在细胞裂解液、细胞内及组织中...
细胞热迁移分析(cellular thermal shift assay,CETSA)是一种在细胞或组织中直接研究配体与蛋白结合的生物学技术,其原理是当靶蛋白与药物分子结合时,靶蛋白通常会变得稳定,不容易发生热变性。该技术可以在细胞裂解液、细胞内及组织中检测非标记药物与蛋白质的结合情况。近年来,将CETSA技术与免疫印迹(Western blot)法、二维差异凝胶电泳技术及定量蛋白质质谱技术相结合,已成功用于药物靶标验证、临床药物靶标发现、脱靶识别等。随着技术的发展,该方法还用于生物代谢物、核酸及蛋白质相互作用的分析。本文重点综述CETSA技术的原理、方法演变以及在药物靶标发现中的应用。
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关键词
细胞热迁移分析
热
蛋白组
分析
药物靶标
蛋白质相互作用
综述
下载PDF
职称材料
基于分子原型和分子探针的药用活性分子蛋白作用靶标研究
被引量：
3
2
作者
杨婉琪
张崇敬
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第7期1439-1452,共14页
药用活性分子是药物活性的载体和实施者。研究它们的蛋白作用靶标不但能够阐明其作用机制而且能够加深研究人员对生物体系的理解。本文综述了一些在临床使用的药物分子和在研活性分子的蛋白作用靶标,它们具有抗炎、抗疟、抗肿瘤等生物...
药用活性分子是药物活性的载体和实施者。研究它们的蛋白作用靶标不但能够阐明其作用机制而且能够加深研究人员对生物体系的理解。本文综述了一些在临床使用的药物分子和在研活性分子的蛋白作用靶标,它们具有抗炎、抗疟、抗肿瘤等生物活性。研究方法侧重于两种化学蛋白质组学方法:基于活性的蛋白质组学分析和细胞热迁移分析。基于活性的蛋白质组学分析利用修饰活性分子后得到的分子探针来了解化合物与靶标之间的相互作用机制,可用于识别小分子的蛋白质靶标。细胞热迁移分析,不必对活性分子进行任何化学修饰,而是利用活性分子与靶标蛋白结合后提高了蛋白的热稳定性,结合定量蛋白质组学方法实现靶标蛋白的发现。这两种方法互为补充,能够有效阐明药用分子的蛋白作用靶标,发现其药效作用机制、揭示其毒性作用机制、发现新型的药用靶标,最终推动药物研发的进程。
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关键词
化学蛋白质组学
活性分子探针
细胞热迁移分析
靶点探索
药物开发
原文传递
题名
细胞热迁移分析技术及其在靶标发现中的应用进展
被引量：
2
1
作者
徐雨昕
季静静
张巧艳
秦路平
张泉龙
机构
浙江中医药大学药学院中药资源教研室
出处
《药学服务与研究》
CAS
2021年第2期122-127,共6页
基金
浙江省基础公益研究计划(LY19H280002)
2019国家级大学生创新创业训练计划项目(201910344046)
浙江中医药大学校级中青年科研创新基金(KC201915)。
文摘
细胞热迁移分析(cellular thermal shift assay,CETSA)是一种在细胞或组织中直接研究配体与蛋白结合的生物学技术,其原理是当靶蛋白与药物分子结合时,靶蛋白通常会变得稳定,不容易发生热变性。该技术可以在细胞裂解液、细胞内及组织中检测非标记药物与蛋白质的结合情况。近年来,将CETSA技术与免疫印迹(Western blot)法、二维差异凝胶电泳技术及定量蛋白质质谱技术相结合,已成功用于药物靶标验证、临床药物靶标发现、脱靶识别等。随着技术的发展,该方法还用于生物代谢物、核酸及蛋白质相互作用的分析。本文重点综述CETSA技术的原理、方法演变以及在药物靶标发现中的应用。
关键词
细胞热迁移分析
热
蛋白组
分析
药物靶标
蛋白质相互作用
综述
Keywords
cellular thermal shift assay
thermal proteome profiling
drug target
protein-protein interaction
review
分类号
R967 [医药卫生—药理学]
下载PDF
职称材料
题名
基于分子原型和分子探针的药用活性分子蛋白作用靶标研究
被引量：
3
2
作者
杨婉琪
张崇敬
机构
中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第7期1439-1452,共14页
基金
中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2017-I2M-4-005)。
文摘
药用活性分子是药物活性的载体和实施者。研究它们的蛋白作用靶标不但能够阐明其作用机制而且能够加深研究人员对生物体系的理解。本文综述了一些在临床使用的药物分子和在研活性分子的蛋白作用靶标,它们具有抗炎、抗疟、抗肿瘤等生物活性。研究方法侧重于两种化学蛋白质组学方法:基于活性的蛋白质组学分析和细胞热迁移分析。基于活性的蛋白质组学分析利用修饰活性分子后得到的分子探针来了解化合物与靶标之间的相互作用机制,可用于识别小分子的蛋白质靶标。细胞热迁移分析,不必对活性分子进行任何化学修饰,而是利用活性分子与靶标蛋白结合后提高了蛋白的热稳定性,结合定量蛋白质组学方法实现靶标蛋白的发现。这两种方法互为补充,能够有效阐明药用分子的蛋白作用靶标,发现其药效作用机制、揭示其毒性作用机制、发现新型的药用靶标,最终推动药物研发的进程。
关键词
化学蛋白质组学
活性分子探针
细胞热迁移分析
靶点探索
药物开发
Keywords
chemical proteomics
activity-based protein profiling
cellular thermal shift assay
target identification
drug development
分类号
R916 [医药卫生—药学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
细胞热迁移分析技术及其在靶标发现中的应用进展
徐雨昕
季静静
张巧艳
秦路平
张泉龙
《药学服务与研究》
CAS
2021
2
下载PDF
职称材料
2
基于分子原型和分子探针的药用活性分子蛋白作用靶标研究
杨婉琪
张崇敬
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020
3
原文传递
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