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罗格列酮调控PPARγ/NLRP3介导的细胞焦亡减轻大鼠对比剂诱导的急性肾损伤
1
作者 吴佳易 郑行春 +1 位作者 黄津华 陈恩 《福建医科大学学报》 2024年第1期13-19,共7页
目的探讨罗格列酮(RSG)减轻大鼠对比剂诱导的急性肾损伤(CI-AKI)的作用机制。方法雄性SD大鼠随机分为对照组(Control组)、CI-AKI模型组(Model组)、RSG治疗组[RSG组,40 mg/(kg·d)]和过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)抑制剂组(T... 目的探讨罗格列酮(RSG)减轻大鼠对比剂诱导的急性肾损伤(CI-AKI)的作用机制。方法雄性SD大鼠随机分为对照组(Control组)、CI-AKI模型组(Model组)、RSG治疗组[RSG组,40 mg/(kg·d)]和过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)抑制剂组(T0070907组,0.15 mg/mL),每组各6只。建立CI-AKI大鼠模型,给药3 d后收集各组大鼠的血清和肾脏组织。检测肾功能指标血清肌酐(Scr)和血尿素氮(BUN)水平;ELISA检测白细胞介素-1β(IL-1β)、IL-18、活性氧(ROS)和一氧化氮(NO)含量;苏木精-伊红(H-E)染色观察肾组织病理学变化;免疫组织化学(IHC)染色检测PPARγ、NLRP3蛋白表达;TUNEL染色检测肾组织细胞焦亡指数;Western-blot检测肾组织NLRP3、凋亡相关斑点样蛋白(ASC)、含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶-1(Caspase-1)、消皮素D(GSDMD)、IL-1β和IL-18蛋白表达。结果与Control组比较,Model组大鼠的Scr、BUN、IL-1β、IL-18、ROS和NO含量均增加(P<0.05或P<0.01);肾组织出现明显的病理损伤,细胞焦亡指数、NLRP3、ASC、Caspase-1、GSDMD、IL-1β和IL-18蛋白表达升高(P<0.01),PPARγ蛋白表达降低(P<0.01),差别均有统计学意义。与Model组比较,RSG组大鼠血清的Scr、BUN、IL-1β、IL-18、ROS和NO含量均降低,差别有统计学意义(P<0.05或P<0.01);肾组织病理损伤减轻,细胞焦亡指数、NLRP3、ASC、Caspase-1、GSDMD、IL-1β和IL-18蛋白表达降低,PPARγ蛋白表达升高,差别均有统计学意义(P<0.01)。与RSG组比较,T0070907可逆转RSG对CI-AKI大鼠上述指标的影响。结论RSG能够改善大鼠CI-AKI,促进PPARγ表达,抑制NLRP3炎症小体活化介导的细胞焦亡。 展开更多
关键词 罗格列酮 对比剂诱导的急性肾损伤 PPARγ/NLRP3通路 细胞焦亡
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罗格列酮联合胰岛素治疗胰岛素控制不佳的肥胖2型糖尿病的疗效
2
作者 唐惠乾 黄昌志 许学忠 《西北药学杂志》 CAS 2024年第3期134-138,共5页
目的观察罗格列酮联合胰岛素治疗对单用胰岛素控制不佳的肥胖2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)患者血糖飘移的影响。方法将单用胰岛素控制不佳的肥胖T2DM患者106例作为研究对象,用随机数字表法分为2组。对照组继续给予胰岛素治... 目的观察罗格列酮联合胰岛素治疗对单用胰岛素控制不佳的肥胖2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)患者血糖飘移的影响。方法将单用胰岛素控制不佳的肥胖T2DM患者106例作为研究对象,用随机数字表法分为2组。对照组继续给予胰岛素治疗,观察组在对照组治疗的基础上予以罗格列酮,比较治疗前后2组患者空腹血糖(fasting blood glucose,FBG)、餐后2 h血糖(2 hours postprandial blood glucose,2 hBG)、糖化血红蛋白(glycosylated hemoglobin,HbA1c)、三酰甘油(triglycerides,TG)、总胆固醇(total cholesterol,TC)、低密度脂蛋白胆固醇(low-density lipoprotein cholesterol,LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(high-density lipoprotein cholesterol,HDL-C)、胰岛β细胞功能[胰岛素抵抗指数(homeostasis model assessment of insulin resistance,HOMA-IR)与空腹胰岛素(fasting insulin,FINS)]、血糖飘移[日内血糖飘移幅度(intra-day mean amplitude of glycemic excursions,MAGE)、日间血糖飘移幅度(daytime mean of daily difference,MODD)、餐后血糖飘移幅度(mean postprandial glucose excursion,MPPGE)]及体质量指数(body mass index,BMI),记录2组不良反应的发生情况。结果治疗后,观察组的FBG、2 hBG、HbA1c、TG、FINS、HOMA-IR、MAGE、MPPGE和MODD明显低于对照组(P<0.05),HDL-C水平明显高于对照组(P<0.05);2组不良反应的总发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论用罗格列酮联合胰岛素治疗单用胰岛素控制不佳的肥胖T2DM患者,可更好地控制患者的血糖与血脂水平,减轻胰岛素抵抗,降低血糖飘移幅度,且安全性好。 展开更多
关键词 罗格列酮 胰岛素 2型糖尿病 肥胖 糖化血红蛋白 血糖飘移
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胰岛素增敏剂罗格列酮升高血液中镍纹样蛋白水平
3
作者 徐飞 陈瑾 李志勇 《药学实践与服务》 CAS 2024年第4期165-168,共4页
目的 探讨胰岛素增敏剂罗格列酮对血液中镍纹样蛋白(METRNL)水平的影响。方法 高脂饮食3个月诱导胰岛素抵抗的肥胖小鼠,给予罗格列酮治疗1个月,葡萄糖耐量实验检测罗格列酮对小鼠糖耐量的作用,酶联免疫吸附实验检测血清中METRNL水平,实... 目的 探讨胰岛素增敏剂罗格列酮对血液中镍纹样蛋白(METRNL)水平的影响。方法 高脂饮食3个月诱导胰岛素抵抗的肥胖小鼠,给予罗格列酮治疗1个月,葡萄糖耐量实验检测罗格列酮对小鼠糖耐量的作用,酶联免疫吸附实验检测血清中METRNL水平,实时定量PCR检测肌肉、肝脏、白色脂肪、棕色脂肪、脑、脾脏、肾脏等组织中METRNL的表达,以及棕色脂肪中线粒体蛋白的表达。结果 罗格列酮治疗改善了高脂饮食动物的糖耐量,同时血液中METRNL浓度也显著增高;罗格列酮治疗增加了棕色脂肪和肾脏组织中METRNL的表达,对肌肉、肝脏、白色脂肪、脑、脾脏的METRNL表达没有影响;罗格列酮治疗增加了棕色脂肪线粒体相关蛋白的表达。结论 胰岛素增敏剂罗格利酮可能通过提高棕色脂肪和肾组织的METRNL表达升高血清METRNL水平,提示METRNL可能参与了罗格列酮对糖尿病的治疗作用。 展开更多
关键词 胰岛素增敏剂 罗格列酮 镍纹样蛋白 胰岛素抵抗
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罗格列酮通过激活Nrf2信号通路及抑制NLRP3炎症小体的活化发挥对急性肝损伤的保护作用
4
作者 马玲 马明 +5 位作者 麻斌喜 陈伟岚 周卫刚 蒋文 杨丽 蒋利 《西北药学杂志》 CAS 2023年第6期59-66,共8页
目的探讨罗格列酮是否通过激活核因子E2相关因子2(nuclear factorery throid-2 related factor2,Nrf2)信号通路及抑制NOD-like受体蛋白(NOD-like receptor protein 3,NLRP3)炎症小体的活化发挥对急性肝损伤的保护作用。方法将40只KM小... 目的探讨罗格列酮是否通过激活核因子E2相关因子2(nuclear factorery throid-2 related factor2,Nrf2)信号通路及抑制NOD-like受体蛋白(NOD-like receptor protein 3,NLRP3)炎症小体的活化发挥对急性肝损伤的保护作用。方法将40只KM小鼠随机分为4组,即正常对照组、正常治疗组、四氯化碳(CCl_(4))模型对照组和CCl_(4)模型治疗组(n=10),正常治疗组和CCl_(4)模型治疗组连续5 d灌胃给予罗格列酮10 mg·kg^(-1),正常对照组和CCl_(4)模型治疗组小鼠给予同体积纯净水。各组小鼠末次给药1 h后CCl_(4)模型对照组和CCl_(4)模型治疗组小鼠腹腔注射体积分数为1%的CCl_(4)(10 mL·kg^(-1)),正常对照组和正常治疗组小鼠腹腔注射橄榄油(10 mL·kg^(-1)),24 h后麻醉取血和留取肝脏组织。测定血清肝功能指标和炎性指标水平,用HE染色观察肝脏病理变化,测定肝脏氧化应激指标,用定量逆转录聚合酶链反应(quantitative reverse transcription polymerase chain reaction,qRT-PCR)和蛋白质印迹法(Western blotting)测定肝脏组织相关mRNA和蛋白的水平。结果(1)CCl_(4)模型治疗组小鼠肝细胞模型排列较CCl_(4)模型组排列紧密,炎性细胞浸润及肝细胞坏死减少;(2)CCl_(4)模型治疗组小鼠血清谷氨酸氨基转移酶(alanine aminotransferase,ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(aspartate aminotransferase,AST)水平较CCl_(4)模型组小鼠显著降低(P<0.05);(3)CCl_(4)模型治疗组小鼠肝组织超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、过氧化氢酶(catalase,CAT)和谷胱甘肽(glutathione,GSH)水平较CCl_(4)模型组小鼠显著升高(P<0.05),丙二醛(malondialdehyde,MDA)水平较CCl_(4)模型组小鼠显著降低(P<0.05);(4)CCl_(4)模型治疗组小鼠血清肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)和白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)水平较CCl_(4)模型组小鼠显著降低(P<0.05);(5)CCl_(4)模型治疗组小鼠肝组织TNF-α、IL-6和IL-1βmRNA表达水平较CCl_(4)模型组小鼠显著升高(P<0.05),Nrf2、NADPH醌氧化还原酶-1(NADPH quinone oxidoreductase 1,NQO-1)和血红素加氧酶1(heme oxygenase 1,HO-1)mRNA表达水平较CCl_(4)模型组小鼠显著升高(P<0.05);(6)CCl_(4)模型治疗组小鼠肝脏组织Nrf2、NQO-1和HO-1蛋白表达水平均较CCl_(4)模型组小鼠显著升高(P<0.05),NLRP3、凋亡相关斑点样蛋白(apoptosis-associated speck-like protein,ASC)、半胱氨酸蛋白酶-1(caspase-1)和IL-1β蛋白表达水平均较CCl_(4)模型组小鼠显著降低(P<0.05)。结论罗格列酮通过激活Nrf2信号通路抑制氧化应激反应以及通过抑制NLRP3炎症小体活化抑制炎症反应从而发挥对CCl_(4)诱导的小鼠肝损伤产生保护作用。 展开更多
关键词 急性肝损伤 罗格列酮 Nrf2信号通路 NLRP3炎症小体
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罗格列酮对IR-AKI的预保护作用研究
5
作者 王娟 茅松 《医学研究杂志》 2023年第1期31-36,共6页
目的观察过氧化物酶增殖体活化受体γ(peroxisome proliferator activated receptor gamma,PPARγ)激动剂罗格列酮(rosiglitazone,RSG)对缺血再灌注(ischemia reperfusion,IR)诱导的小鼠急性肾损伤(acute kidney injury,AKI)的预保护作... 目的观察过氧化物酶增殖体活化受体γ(peroxisome proliferator activated receptor gamma,PPARγ)激动剂罗格列酮(rosiglitazone,RSG)对缺血再灌注(ischemia reperfusion,IR)诱导的小鼠急性肾损伤(acute kidney injury,AKI)的预保护作用及时间序列影响。方法40只C57/B6雄性小鼠简单随机化分组分为5组,即对照组(C0组)、单纯手术组(IR组)、术前1天给药组(1RSG组)、术前3天给药组(3RSG组)、术前7天给药组(7RSG组),每组各8只。C0组不做任何处理;IR组通过夹闭小鼠右侧肾蒂45min,建立肾脏IR诱导AKI模型,术后24h进行处理取材;1RSG、3RSG和7RSG组分别于术前连续RSG灌胃给药1、3、7天,剂量为10mg/kg,手术造模同IR组,术后24h进行处理取材。肾组织苏木精-伊红(hematoxylin-eosin,HE)染色观察病理改变;酶联免疫吸附试验(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)检测血尿素氮(blood urea nitrogen,BUN)、血清肌酐(creatinine,CREA)、尿微量白蛋白、尿CREA水平;实时荧光定量聚合酶链反应(real-time fluorescence quantitative polymerase chain reaction,RT-qPCR)和Western blot法检测肾损伤因子(Kim-1、NGAL)水平。结果IR组BUN、血CREA、尿微量白蛋白/肌酐比值(urine microalbumin-creatinine ratio)、Kim-1和NGAL mRNA水平、蛋白表达水平均较C0组明显增高(P<0.05);HE染色结果显示,IR组较C0组肾小管明显损伤;1RSG、3RSG、7RSG组BUN、血CREA水平较IR组均降低,且呈逐渐下降趋势,其中7RSG组BUN、血CREA水平较IR组明显下降(P<0.05);1RSG、3RSG、7RSG组尿微量白蛋白/肌酐比值较IR组均明显降低(P<0.05),且呈逐渐下降趋势;1RSG、3RSG、7RSG组肾小管损伤较IR组改善,其中7RSG组改善程度最明显;1RSG、3RSG、7RSG组Kim-1和NGAL mRNA水平较IR组均明显降低(P<0.05),且呈逐渐下降趋势;1RSG、3RSG、7RSG组Kim-1蛋白表达水平较IR组均明显降低(P<0.05),且呈逐渐下降趋势;3RSG、7RSG组NGAL蛋白表达水平较IR组均明显降低(P<0.05),且呈逐渐下降趋势。结论RSG早期干预能有效减轻IR-AKI的肾损伤,保护肾功能,干预时长与保护作用呈明显正相关。 展开更多
关键词 罗格列酮 肾缺血再灌注 急性肾损伤 预保护
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二甲双胍与罗格列酮治疗胰岛素抵抗的非肥胖多囊卵巢综合征的效果比较 被引量：1
6
作者 黄小玲 彭宁 陈小宁 《中外医学研究》 2023年第6期18-21,共4页
目的:比较二甲双胍与罗格列酮治疗胰岛素抵抗(IR)的非肥胖多囊卵巢综合征(PCOS)的效果。方法:选择2018年10月—2021年10月福鼎市医院就诊的96例IR的非肥胖PCOS患者,按便利抽样法分为A组和B组,各48例。A组采用二甲双胍治疗,B组采用罗格... 目的:比较二甲双胍与罗格列酮治疗胰岛素抵抗(IR)的非肥胖多囊卵巢综合征(PCOS)的效果。方法:选择2018年10月—2021年10月福鼎市医院就诊的96例IR的非肥胖PCOS患者,按便利抽样法分为A组和B组,各48例。A组采用二甲双胍治疗,B组采用罗格列酮治疗。对比两组性激素水平、血清空腹胰岛素(FINS)、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、月经情况、痤疮及多毛分级。结果:治疗6个月后,两组血清雌二醇(E_(2))、睾酮(T)水平较治疗前均下降,卵泡刺激素(FSH)较治疗前均上升,且B组均优于A组,差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗6个月后,两组HOMA-IR、FINS水平较治疗前均下降,且B组均低于A组,差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗6个月后,两组月经稀发发生率均较治疗前下降,月经周期较治疗前缩短,差异均有统计学意义(P<0.05),但两组对比,差异均无统计学意义(P>0.05)。治疗6个月后,两组改良Ferriman-Gallwey(mF-G)多毛评分较治疗前均降低,且痤疮严重程度较治疗前均缓解,差异均有统计学意义(P<0.05),但两组对比差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:IR的非肥胖PCOS患者采用二甲双胍或罗格列酮治疗均能有效改善患者的IR和痤疮、多毛症状,降低FINS,从而调节患者的性激素水平和促进月经恢复,但罗格列酮在调节激素水平、改善IR的效果更好。 展开更多
关键词 二甲双胍 罗格列酮 胰岛素抵抗 非肥胖 多囊卵巢综合征 性激素
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添加罗格列酮对小鼠卵母细胞氧化还原稳态的影响
7
作者 张笑梦 焦安惠 +2 位作者 王玉琪 方南洙 金庆国 《中国畜牧兽医》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期1818-1827,共10页
【目的】探究在体外成熟培养基中添加罗格列酮(rosiglitazone,RSG)对小鼠卵母细胞体外成熟及胚胎发育的影响,为体外成熟培养系统的优化提供参考。【方法】通过在体外成熟培养基中添加0、10、20、50、100μmol/L RSG,统计第一极体(PBⅠ)... 【目的】探究在体外成熟培养基中添加罗格列酮(rosiglitazone,RSG)对小鼠卵母细胞体外成熟及胚胎发育的影响,为体外成熟培养系统的优化提供参考。【方法】通过在体外成熟培养基中添加0、10、20、50、100μmol/L RSG,统计第一极体(PBⅠ)排出率,确定RSG最适浓度。根据RSG最适浓度筛选结果分为对照组和罗格列酮组,通过免疫荧光染色法检测卵母细胞内活性氧(ROS)、谷胱甘肽(GSH)、组织蛋白酶B(CB)、线粒体膜电位水平(MMP)及囊胚内总细胞数(Hoechst 33342)和细胞凋亡比率(TUNNEL);使用实时荧光定量PCR检测囊胚内抗氧化相关基因(Sod-2、Gpx-3和Cat)和凋亡相关基因(Caspase-3、Bcl-2和Bcl-xl)转录水平。【结果】与对照组相比,添加20μmol/L RSG可显著提高小鼠卵母细胞第一极体排出率、卵裂率及囊胚率(P<0.05);卵母细胞内ROS和CB水平均显著降低,GSH和线粒体膜电位水平均显著提高(P<0.05);囊胚内总细胞数显著提高,细胞凋亡比率显著降低(P<0.05);抗氧化相关基因(Sod-2、Gpx-3和Cat)和抗凋亡相关基因(Bcl-2和Bcl-xl)转录水平显著提高,促凋亡基因Caspase-3转录水平显著降低(P<0.05)。【结论】在体外成熟培养基中添加RSG对卵母细胞内氧化还原稳态有积极作用,可改善线粒体功能,提高卵母细胞体外受精后发育能力,并降低卵母细胞内CB水平及囊胚内细胞凋亡的发生。 展开更多
关键词 罗格列酮(RSG) 小鼠 卵母细胞 体外成熟(IVM) 体外受精(IVF)
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联用罗格列酮与二甲双胍治疗2型糖尿病的效果分析 被引量：3
8
作者 廖文清 肖建彬 《黑龙江医药》 CAS 2023年第1期128-131,共4页
目的:分析联用罗格列酮与二甲双胍治疗2型糖尿病的效果。方法:选择2020年4月至2021年4月我院收治的30例2型糖尿病患者开展这一次的研究,所有患者均采取罗格列酮与二甲双胍,分析患者的用药效果。结果:在用药前,30例患者的FPG、2hG、HbA1... 目的:分析联用罗格列酮与二甲双胍治疗2型糖尿病的效果。方法:选择2020年4月至2021年4月我院收治的30例2型糖尿病患者开展这一次的研究,所有患者均采取罗格列酮与二甲双胍,分析患者的用药效果。结果:在用药前,30例患者的FPG、2hG、HbA1c等指标水平分别是(11.25±0.79)mmol/L、(15.82±0.62)mmol/L、(9.36±0.55)%,用药后,30例患者的FPG、2hG、HbA1c的水平均显著降低,水平分别是(6.85±0.52)mmol/L、(8.52±0.24)mmol/L、(6.81±0.78)%,与治疗前比较是具有差异性的,对比P<0.05;30例患者中,总共有2例患者出现不良反应,不良反应较低,安全性较好。结论:采取罗格列酮与二甲双胍治疗2型糖尿病,能促使患者血糖得到很好的控制,且不会引起太多的不良反应,具备较好的药物安全性,值得推荐。 展开更多
关键词 罗格列酮 二甲双胍 2型糖尿病 临床效果
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罗格列酮对脂多糖诱导小鼠急性肾损伤肾小管上皮细胞铁死亡的抑制作用及其机制
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作者 杨巧玲 符璐 +4 位作者 石雨 叶严珏 卢日峰 刘永 尹俐 《吉林大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期351-359,共9页
目的:探讨罗格列酮对脂多糖(LPS)诱导的急性肾损伤(AKI)小鼠肾小管上皮细胞铁死亡的抑制作用,并阐明其作用机制。方法:18只C57BL/6雄性小鼠随机分为对照组、LPS组和LPS+罗格列酮组,每组6只。LPS组和LPS+罗格列酮组小鼠均腹腔注射LPS(10 ... 目的:探讨罗格列酮对脂多糖(LPS)诱导的急性肾损伤(AKI)小鼠肾小管上皮细胞铁死亡的抑制作用,并阐明其作用机制。方法:18只C57BL/6雄性小鼠随机分为对照组、LPS组和LPS+罗格列酮组,每组6只。LPS组和LPS+罗格列酮组小鼠均腹腔注射LPS(10 mg·kg^(-1));LPS+罗格列酮组小鼠在LPS注射前30 min尾静脉注射罗格列酮(0.5 mg·kg^(-1));对照组小鼠注射与LPS组小鼠同体积的生理盐水。LPS注射24 h后处死小鼠,收集肾组织和血清。HE染色观察各组小鼠肾组织病理形态表现,分光光度法检测各组小鼠血清中肌酐(CRE)和血尿素氮(BUN)水平,实时荧光定量PCR(RT-qPCR)法检测各组小鼠肾组织中长链脂酰CoA合成酶4(ACSL4)、谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)、溶质载体家族7成员11(SLC7A11)、白细胞介素6(IL-6)、白细胞介素1β(IL-1β)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)mRNA表达水平,Western blotting法检测各组小鼠肾组织中GPX4、SLC7A11和ACSL4蛋白表达水平。结果:HE染色,与对照组比较,LPS组小鼠肾小管管腔内出现空泡结构,肾小管损伤评分明显升高(P<0.01);与LPS组比较,LPS+罗格列酮组小鼠肾组织中细胞排列紧密,管腔内基本无空泡,肾小管损伤评分明显降低(P<0.01)。与对照组比较,LPS组小鼠血清中CRE和BUN水平明显升高(P<0.01);与LPS组比较,LPS+罗格列酮组小鼠CRE和BUN水平明显降低(P<0.01)。RT-qPCR法和Western blotting法,与对照组比较,LPS组小鼠肾组织中ACSL4 mRNA和蛋白表达水平升高(P<0.01),GPX4和SLC7A11 mRNA和蛋白表达水平降低(P<0.01),IL-6、IL-1β和TNF-αmRNA表达水平升高(P<0.01);与LPS组比较,LPS+罗格列酮组小鼠肾组织中ACSL4 mRNA和蛋白表达水平明显降低(P<0.01),GPX4和SLC7A11 mRNA及蛋白水平明显升高(P<0.01),IL-6、IL-1β和TNF-αmRNA表达水平降低(P<0.01)。结论:罗格列酮可通过调控ACSL4改善LPS诱导的AKI小鼠肾小管上皮细胞铁死亡。 展开更多
关键词 急性肾损伤 长链脂酰CoA合成酶4 铁死亡 罗格列酮
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盐酸罗格列酮片中有关杂质的分析及表征
10
作者 郑媛媛 聂鹏 《贵州师范大学学报（自然科学版）》 CAS 2023年第4期64-70,共7页
通过Q-TOF型液质联用仪和高效液相色谱仪分析盐酸罗格列酮片可能包含的3个杂质,并分析其可能来源。结果显示:质谱结果中,分子量256.106 5可能为杂质A、分子量373.084可能为杂质B、分子量343.075 6可能为杂质C;通过相关文献和对照品比对... 通过Q-TOF型液质联用仪和高效液相色谱仪分析盐酸罗格列酮片可能包含的3个杂质,并分析其可能来源。结果显示:质谱结果中,分子量256.106 5可能为杂质A、分子量373.084可能为杂质B、分子量343.075 6可能为杂质C;通过相关文献和对照品比对确定了杂质A的分子结构,同时推理了杂质B、杂质C的可能来源;经分析,杂质A和杂质C可能是工艺杂质,杂质B可能是降解杂质,该结果有利于提升盐酸罗格列酮片的检验标准。 展开更多
关键词 罗格列酮 杂质 结构表征 来源
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罗格列酮合成工艺的研究进展
11
作者 刘妍希 范昊霖 《云南化工》 CAS 2023年第11期24-28,共5页
罗格列酮(Rosiglitazone)是一种噻唑烷二酮(TZD)类胰岛素增敏剂,能改善糖尿病患者的胰岛素抵抗、降低血糖,具有抗高血糖活性,是TZD类化合物中治疗Ⅱ型糖尿病(T2DM)最有效的药物。除降糖作用外,罗格列酮还具有抗炎、抗癌等功效。高效、... 罗格列酮(Rosiglitazone)是一种噻唑烷二酮(TZD)类胰岛素增敏剂,能改善糖尿病患者的胰岛素抵抗、降低血糖,具有抗高血糖活性,是TZD类化合物中治疗Ⅱ型糖尿病(T2DM)最有效的药物。除降糖作用外,罗格列酮还具有抗炎、抗癌等功效。高效、高产的罗格列酮合成路线对糖尿病的治疗具有十分重要的现实意义。通过文献调研简要综述了罗格列酮的作用机制和药理作用以及逆向合成分析,重点介绍了文献中报道的关于罗格列酮的合成方法和合成步骤,包括罗格列酮的工业生产和小规模生产的合成方法。虽然罗格列酮的合成策略多种多样,但最常用的合成路线还是Knoevenagel缩合反应法。 展开更多
关键词 罗格列酮 作用机制 逆向合成分析 合成方法
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维生素D联合屈螺酮炔雌醇及罗格列酮治疗肥胖PCOS不孕伴胰岛素抵抗的效果观察
12
作者 林秀玲 《罕少疾病杂志》 2023年第12期77-78,共2页
目的观察分析在屈螺酮炔雌醇及罗格列酮的基础上联合维生素D治疗肥胖型多囊卵巢综合征(PCOS)伴不孕及胰岛素抵抗的效果。方法选取2020年1月至2022年3月期间我院收治的80例肥胖型PCOS伴不孕及胰岛素抵抗患者,将患者随机分为常规组40例与... 目的观察分析在屈螺酮炔雌醇及罗格列酮的基础上联合维生素D治疗肥胖型多囊卵巢综合征(PCOS)伴不孕及胰岛素抵抗的效果。方法选取2020年1月至2022年3月期间我院收治的80例肥胖型PCOS伴不孕及胰岛素抵抗患者,将患者随机分为常规组40例与实验组40例。常规组患者予以屈螺酮炔雌醇联合罗格列酮治疗,实验组患者在常规组的基础上联合使用维生素D,分析两组患者治疗前后体重指数、血糖水平、胰岛素抵抗指数、雄激素水平、排卵率及受孕率、不良反应发生率的差异。结果治疗后,两组患者的BMI、胰岛素抵抗指数、空腹血糖、餐后2 h血糖水平、血清促黄体生成素、睾酮水平均较治疗前降低,且实验组患者低于常规组患者(P<0.05);随访6个月,实验组排卵率及受孕率均高于常规组(P<0.05);两组不良反应发生率比较无差异(P>0.05)。结论维生素D联合屈螺酮炔雌醇及罗格列酮用于治疗肥胖型PCOS伴不孕及胰岛素抵抗患者效果确切,能够降低血糖及胰岛素抵抗,下调雄激素,提高排卵率及受孕率。 展开更多
关键词 肥胖PCOS 胰岛素抵抗 维生素D 屈螺酮炔雌醇 罗格列酮
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疏肝消脂方联合罗格列酮对非酒精性脂肪肝患者肝功能及血脂水平的影响
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作者 布振忠 《医学理论与实践》 2023年第22期3829-3831,共3页
目的:探讨疏肝消脂方联合罗格列酮对非酒精性脂肪肝(NAFLD)患者肝功能及血脂水平的影响。方法:选取2019年11月—2021年3月本院收治的106例NAFLD患者为观察对象,采用奇偶法分为对照组和研究组,每组53例。对照组给予罗格列酮治疗,研究组... 目的:探讨疏肝消脂方联合罗格列酮对非酒精性脂肪肝(NAFLD)患者肝功能及血脂水平的影响。方法:选取2019年11月—2021年3月本院收治的106例NAFLD患者为观察对象,采用奇偶法分为对照组和研究组,每组53例。对照组给予罗格列酮治疗,研究组在对照组基础上给予疏肝消脂方治疗。比较两组临床疗效及治疗前后身体形态指标[体质指数(BMI)、腰臀比(WHR)、体脂肪量、体脂率]、肝功能[丙氨酸氨基转氨酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、总胆红素(TBIL)、谷氨酰转肽酶(GGT)]、血脂水平[甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-C)、高密度脂蛋白(HDL-C)]及内质网应激指标[增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)、半胱氨酰天冬氨酸特异性蛋白酶-12(caspase-12)、分子伴侣葡萄糖调节蛋白78(GRP78)]水平。结果:研究组总有效率为94.34%,高于对照组的81.13%(P<0.05);治疗后研究组BMI、WHR、体脂肪量、体脂率、ALT、AST、TBIL、GGT低于对照组(P<0.05);治疗后研究组TG、TC、LDL-C、CHOP、caspase-12、GRP78水平低于对照组,HDL-C水平高于对照组(P<0.05)。结论:疏肝消脂方联合罗格列酮治疗NAFLD疗效确切,可改善患者肝功能、身体形态,有效调节血脂水平,减轻内质网应激程度。 展开更多
关键词 非酒精性脂肪肝 疏肝消脂方 罗格列酮 肝功能 疗效
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罗格列酮对2型糖尿病大鼠大血管病变的防治作用及其分子机制 被引量：6
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作者 刘宽芝 吕海莉 +3 位作者 王伟超 靳陶然 温进坤 韩梅 《中国动脉硬化杂志》 CAS CSCD 2006年第2期93-96,共4页
目的探讨基质金属蛋白酶9表达和活化与2型糖尿病大鼠大血管病变的关系以及罗格列酮抗动脉粥样硬化的分子机制。方法应用高脂饲料加小剂量链脲佐菌素建立2型糖尿病大鼠模型,用含明胶十二烷基硫酸钠—聚丙烯酰胺凝胶电泳方法检测基质金属... 目的探讨基质金属蛋白酶9表达和活化与2型糖尿病大鼠大血管病变的关系以及罗格列酮抗动脉粥样硬化的分子机制。方法应用高脂饲料加小剂量链脲佐菌素建立2型糖尿病大鼠模型,用含明胶十二烷基硫酸钠—聚丙烯酰胺凝胶电泳方法检测基质金属蛋白酶9活性,用逆转录聚合酶链反应检测基质金属蛋白酶9 mRNA的表达,并观察罗格列酮治疗48、和12周基质金属蛋白酶9的表达及活性的变化。结果糖尿病组大鼠主动脉基质金属蛋白酶9的活性是正常大鼠的1.37倍,且随着糖尿病病程的延长而增强,分别是正常组大鼠的1.69、2.25和2.92倍,基质金属蛋白酶9 mRNA的表达呈增高趋势,分别是正常组的1.15、1.30、1.45和1.99倍;罗格列酮治疗后基质金属蛋白酶9的活性分别比模型组降低11.56%、37.73%和48.60%,基质金属蛋白酶9 mRNA表达量分别比模型组降低26.80%、27.16%和46.46%。结论在2型糖尿病大血管病变形成过程中,伴有基质金属蛋白酶9表达和活性的变化,罗格列酮防治糖尿病大血管病变的机制与抑制基质金属蛋白酶9基因表达和活性有关。 展开更多
关键词 内科学 罗格列酮的抗动脉粥样硬化作用 十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳 基质金属蛋白酶9 型糖尿病 罗格列酮 动脉粥样硬化
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罗格列酮钠在2种糖尿病动物模型上的降糖作用 被引量：6
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作者 龚正华 黄世杰 +5 位作者 张中启 袁莉 龚晓霞 沈伽弟 李玉凤 宫泽辉 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第8期707-709,共3页
目的:评价罗格列酮钠在2种糖尿病动物模型上的降糖作用。方法:四氧嘧啶糖尿病胰岛素抵抗大鼠灌胃给予罗格列酮钠(3,6,12μmol·kg-1)和马来酸罗格列酮(6,12μmol·kg-1),qd,连续14d后,测定血清葡萄糖含量及葡萄糖耐受量。遗传... 目的:评价罗格列酮钠在2种糖尿病动物模型上的降糖作用。方法:四氧嘧啶糖尿病胰岛素抵抗大鼠灌胃给予罗格列酮钠(3,6,12μmol·kg-1)和马来酸罗格列酮(6,12μmol·kg-1),qd,连续14d后,测定血清葡萄糖含量及葡萄糖耐受量。遗传性黄色KKay糖尿病小鼠灌胃给予罗格列酮钠(10,30μmol·kg-1),qd,连续6周后,测定胰岛素耐量。血清葡萄糖测定采用葡萄糖氧化酶法。结果:在四氧嘧啶糖尿病胰岛素抵抗大鼠模型上,罗格列酮钠3,6μmol·kg-1组和马来酸罗格列酮6,12μmol·kg-1组的空腹血清葡萄糖均显著低于模型对照组。罗格列酮钠3μmol·kg-1与马来酸罗格列酮6μmol·kg-1组的葡萄糖耐量的药-时曲线下面积(AUC0-2)较模型对照组分别下降38％和31％。在遗传性黄色KKay糖尿病小鼠模型上,罗格列酮钠10μmol·kg-1组有显著的胰岛素增敏作用,而30μmol·kg-1组未见效果。结论:罗格列酮钠在四氧嘧啶糖尿病胰岛素抵抗大鼠和遗传性黄色KKay糖尿病小鼠上,均有显著的降糖作用,与马来酸罗格列酮的降糖作用相当。 展开更多
关键词 罗格列酮钠 马来酸罗格列酮 四氧嘧啶糖尿病胰岛素抵抗大鼠 遗传性黄色KK^ay糖尿病小鼠 血清葡萄糖 降糖作用
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马来酸罗格列酮的核磁共振谱分析 被引量：5
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作者 尹建元 李桂英 王恩思 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第10期1178-1182,共5页
利用NMR、2DNMR及IR、UV、MS等实验技术详细研究了胰岛素增敏剂马来酸罗格列酮的波谱学特征。借助马来酸罗格列酮及罗格列酮的DEPT谱和罗格列酮的二维1 H 1 HCOSY、1 3 C 1 HCOSY对马来酸罗格列酮氢谱和碳谱进行了完全的归属 ,为该类化... 利用NMR、2DNMR及IR、UV、MS等实验技术详细研究了胰岛素增敏剂马来酸罗格列酮的波谱学特征。借助马来酸罗格列酮及罗格列酮的DEPT谱和罗格列酮的二维1 H 1 HCOSY、1 3 C 1 HCOSY对马来酸罗格列酮氢谱和碳谱进行了完全的归属 ,为该类化合物的结构解析提供了有益的分析依据。 展开更多
关键词 马来酸罗格列酮 核磁共振谱 罗格列酮 NMR 2DNMR IR UV MS 胰岛素增敏剂
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罗格列酮对冠心病患者外周血单核细胞三磷酸腺苷结合盒转运子A1表达的影响 被引量：6
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作者 李华波 全智华 +1 位作者 杨薪 李颖庆 《中国动脉硬化杂志》 CAS CSCD 2006年第8期685-688,共4页
目的以冠心病患者外周血单核细胞为研究对象,观察不同浓度的罗格列酮对体外培养的单核细胞三磷酸腺苷结合盒转运子A1表达的影响,以探讨罗格列酮对动脉粥样硬化发生发展的影响。方法密度梯度离心法分离冠心病患者外周血单核细胞,再分别与... 目的以冠心病患者外周血单核细胞为研究对象,观察不同浓度的罗格列酮对体外培养的单核细胞三磷酸腺苷结合盒转运子A1表达的影响,以探讨罗格列酮对动脉粥样硬化发生发展的影响。方法密度梯度离心法分离冠心病患者外周血单核细胞,再分别与0、0.1、1.0及10.0μmol/L罗格列酮作用24 h,提取各组细胞总RNA,逆转录聚合酶链反应分别检测三磷酸腺苷结合盒转运子A1、过氧化体增殖物激活型受体γ及肝X受体αmRNA的表达,Western blot检测三磷酸腺苷结合盒转运子A1蛋白的表达。结果罗格列酮引起冠心病患者外周血单核细胞三磷酸腺苷结合盒转运子A1 mRNA与蛋白表达明显增加(P<0.05),过氧化体增殖物激活型受体γ和肝X受体αmRNA表达亦上调(P<0.05)。结论罗格列酮可能通过过氧化体增殖物激活型受体γ-肝X受体α-三磷酸腺苷结合盒转运子A1途径影响外周血单核细胞三磷酸腺苷结合盒转运子A1的表达,从而在动脉粥样硬化的防治过程中发挥重要作用。 展开更多
关键词 内科学 罗格列酮增强单核细胞三磷酸腺苷结合盒转运子A1的表达 逆转录聚合酶链反应 单核细胞 罗格列酮 三磷酸腺苷结合盒转运子A1 动脉粥样硬化
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罗格列酮钠合用磺脲类药物治疗2型糖尿病的临床疗效及安全性评价 被引量：4
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作者 罗蓉 程庆丰 +1 位作者 欧杨 李启富 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期598-600,共3页
目的:观察罗格列酮钠片合用磺脲类药物治疗2型糖尿病的临床疗效及安全性,并与进口马来酸罗格列酮片做比较。方法:36例磺脲类药物疗效不佳的2型糖尿病患者随机分为两组,A组加用罗格列酮钠和B组加用马来酸罗格列酮,4mg.d-1,疗程12周。结果... 目的:观察罗格列酮钠片合用磺脲类药物治疗2型糖尿病的临床疗效及安全性,并与进口马来酸罗格列酮片做比较。方法:36例磺脲类药物疗效不佳的2型糖尿病患者随机分为两组,A组加用罗格列酮钠和B组加用马来酸罗格列酮,4mg.d-1,疗程12周。结果:无论是A组还是B组,与治疗前相比12周时空腹血糖(FPG)和餐后2h血糖(PPG)显著下降(P<0.01),糖化血红蛋白(HbA1c)也有降低(P<0.05);FPG、PPG、HbA1c下降值两组之间比较无明显差异(P>0.05);治疗后两组患者空腹胰岛素均下降(P<0.05),胰岛素敏感指数(HOMA-IR)亦显著下降(P<0.01);血脂、肝肾功等无明显变化;A组、B组患者心率都有所增加(P<0.05),收缩压均下降(P<0.05),但舒张压无变化;两组都无低血糖发生。结论:罗格列酮钠是一种安全、疗效确切的降糖药。 展开更多
关键词 罗格列酮钠 2型糖尿病 马采酸罗格列酮
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黄芪四君子汤结合罗格列酮治疗2型糖尿病对患者血糖水平的改善评价
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作者 梁玉萍 《中文科技期刊数据库（文摘版）医药卫生》 2023年第12期0142-0144,共3页
探讨针对以2型糖尿病为诊断的患者,对其采取中药(黄芪四君子汤)、西医(罗格列酮)联合治疗,观察评价其对患者血糖水平的改善情况。方法 选取以2型糖尿病为诊断的患者共涉及60例,于本院2022年6月至2023年5月期间内收治,将其按随机形式展... 探讨针对以2型糖尿病为诊断的患者,对其采取中药(黄芪四君子汤)、西医(罗格列酮)联合治疗,观察评价其对患者血糖水平的改善情况。方法 选取以2型糖尿病为诊断的患者共涉及60例,于本院2022年6月至2023年5月期间内收治,将其按随机形式展开分组处理,共计分为2组,每组各自按照30例病患选取,对照组按常规罗格列酮药物予以治疗,观察组则在其基础之上配合黄芪四君子汤中药治疗。结果 经展开对组别患者的血糖水平实施的检测,观察组别在治疗后的血糖水平检测值数据相较对照组而言,数据呈更低显示(P<0.05)。经展开以患者血脂指标的检测,均在治疗后数据发生显著的改变,观察组的TC、TG、LDL-C数据显示均更低,其HDL-C数据显示更高(P<0.05)。经对组别患者的不良反应事件予以观测,数据显示组间数据的差异均衡性质较强(P>0.05)。结论 针对临床以2型糖尿病为诊断的病患,为其组织开展以罗格列酮药物治疗基础之上,配合以黄芪四君子汤药物予以的治疗,可利于维持患者的血脂代谢水平处于相对稳定的水平,具有较高的安全性。 展开更多
关键词 2型糖尿病 黄芪四君子汤 罗格列酮 血糖水平
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