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羟基依巴斯汀的合成方法研究
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作者 虞舟杰 田磊 陈礼勤 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2011年第1期40-43,共4页
目的设计合成新型抗过敏药物依巴斯汀的人体活性代谢产物——羟基依巴斯汀。方法以苯甲酰氯为原料,经付克酰基化、还原和置换反应得到中间体二苯基溴甲烷(4);再以α,α-二甲基苯乙酸为原料,经过5步反应得到中间体9;中间体4和中间体9经... 目的设计合成新型抗过敏药物依巴斯汀的人体活性代谢产物——羟基依巴斯汀。方法以苯甲酰氯为原料,经付克酰基化、还原和置换反应得到中间体二苯基溴甲烷(4);再以α,α-二甲基苯乙酸为原料,经过5步反应得到中间体9;中间体4和中间体9经缩合、水解反应得到目标产物。结果与结论目标化合物的总收率为21.0%,其结构经1H-NMR谱和M S谱确证,纯度经HPLC测定达99.6%。 展开更多
关键词 合成 代谢产物 羟基依巴斯汀
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