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尿素/PVPk30联合增加氟苯尼考溶解度的研究 被引量：4
1
作者 刘畅 周俊杰 +3 位作者 符华林 申芸 任丹丹 凡国庆 《西北农林科技大学学报（自然科学版）》 CSCD 北大核心 2017年第8期29-35,共7页
【目的】制备氟苯尼考(FF)联合载体固体分散体(FF/SDs),并对其特性进行表征。【方法】采用溶剂蒸发法制备FF/SDs,通过单因素试验考察载体种类(泊洛沙姆188(F68)、尿素、PEG4000、PEG6000、聚维酮k30(PVPk30))、溶剂种类(甲醇、乙醇、丙... 【目的】制备氟苯尼考(FF)联合载体固体分散体(FF/SDs),并对其特性进行表征。【方法】采用溶剂蒸发法制备FF/SDs,通过单因素试验考察载体种类(泊洛沙姆188(F68)、尿素、PEG4000、PEG6000、聚维酮k30(PVPk30))、溶剂种类(甲醇、乙醇、丙酮)、旋转蒸发温度(50,60,70,80和90℃)和超声时间(5,10,15和20min)及转速(70,90,110,130,150r/min)等对FF饱和溶解度的影响。在单因素试验的基础上,选取联合载体材料种类、联合载体质量比、溶剂、旋转蒸发温度等4个因素,设计L9(34)正交试验,确定制备FF/SDs的最佳条件。采用差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对最佳条件下制备的FF/SDs进行验证,并测定其累计溶出度。【结果】以尿素、PVPk30为联合载体,FF、PVPk30、尿素质量比为1∶4∶5,甲醇为溶剂,旋转蒸发温度为80℃,最佳转速为150r/min,360 W超声波处理10min,可得到最优FF/SDs。FF、FF/SDs和二者物理混合物(PM)的差示扫描量热(DSC)图谱、X射线衍射图谱和溶出度存在明显差异,FF原粉是晶体态的片层结构,FF/SDs则为无定形态。最佳条件下制备的FF/SDs饱和溶解度为3.11mg/mL,是FF原药和PM的2.43和2.07倍。6min时FF/SDs累计溶出度达94.35%,是同一时间FF原药的3.72倍。【结论】得到了制备FF/SDs的最佳条件,且联合载体尿素/PVPk30(m(尿素)∶m(PVPk30)=5∶4)较单一载体能更好地提高氟苯尼考的水溶性,并加快其溶出。 展开更多
关键词 氟苯尼考 固体分散体 联合载体 聚维酮k30 尿素
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双嘧达莫缓释滴丸的制备及体内外研究 被引量：5
2
作者 管海燕 黄华 欧云国 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期32-36,共5页
目的:制备双嘧达莫缓释滴丸,使药物释放不受pH变化影响,提高生物利用度。方法:采用紫外分光光度法,考察不同pH条件下缓释滴丸释放特性。以硬度、释放度为主要考察因素,选取代表处方制备缓释滴丸,在此基础上以正交试验优化处方。采用单... 目的:制备双嘧达莫缓释滴丸,使药物释放不受pH变化影响,提高生物利用度。方法:采用紫外分光光度法,考察不同pH条件下缓释滴丸释放特性。以硬度、释放度为主要考察因素,选取代表处方制备缓释滴丸,在此基础上以正交试验优化处方。采用单次给药双周期交叉方案,以市售双嘧达莫普通片为参照,进行兔体内药动学初步研究。结果:缓释滴丸的体内外药物释放达12h,且不受pH变化影响,相对生物利用度为(127.4±3.4)%,体外释放符合一级动力学方程。结论:采用联合载体技术制备的双嘧达莫缓释滴丸缓释性良好,药物释放不受pH变化影响,兔体内药动学研究表明生物利用度优于市售普通制剂。 展开更多
关键词 双嘧达莫 缓释滴丸 固体分散 联合载体 相对生物利用度
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阿苯达唑固体分散体的制备及分析 被引量：3
3
作者 董春柳 刘艳艳 +2 位作者 王天梓 佟恒敏 李艳华 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期1018-1023,共6页
以聚乙二醇6000和泊洛沙姆188(PEG6000∶P188=1∶2)为联合载体,通过熔融法制备阿苯达唑固体分散体。当阿苯达唑与联合载体的比例为1∶5时,通过相溶解度试验和体外溶出度的测定,评价该固体分散体的溶出特性。通过X-射线衍射法、红外光谱... 以聚乙二醇6000和泊洛沙姆188(PEG6000∶P188=1∶2)为联合载体,通过熔融法制备阿苯达唑固体分散体。当阿苯达唑与联合载体的比例为1∶5时,通过相溶解度试验和体外溶出度的测定,评价该固体分散体的溶出特性。通过X-射线衍射法、红外光谱法及扫描电镜方法对固体分散体进行物相鉴定。结果表明,PEG6000和P188作为联合载体制备阿苯达唑固体分散体时,能显著提高阿苯达唑的体外溶出度,达90.48%。物相鉴定显示,联合载体和药物之间未发生化学反应,固体分散体以非晶型态存在。综上,选出PEG6000和P188比例为1∶2作为联合载体,利用熔融法制备固体分散体能显著提高阿苯达唑的体外溶出度,且制备方法简单。 展开更多
关键词 阿苯达唑 固体分散体 溶出度 联合载体
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新的候选肿瘤抑制基因SLC5 A8的研究进展
4
作者 霍真 钟定荣 崔全才 《诊断病理学杂志》 CSCD 2006年第6期460-462,共3页
目前研究认为,SLC5A8是一种新的候选肿瘤抑制基因,在人类的结肠癌、胃癌、甲状腺癌、脑胶质细胞瘤及其他一些肿瘤中表达降低或缺失。该基因编码蛋白为一种细胞运载体,属于钠离子/葡萄糖联合载体基因家族(SLC5),间接与钠离子耦联并电离,... 目前研究认为,SLC5A8是一种新的候选肿瘤抑制基因,在人类的结肠癌、胃癌、甲状腺癌、脑胶质细胞瘤及其他一些肿瘤中表达降低或缺失。该基因编码蛋白为一种细胞运载体,属于钠离子/葡萄糖联合载体基因家族(SLC5),间接与钠离子耦联并电离,转运各种简单的羟化物,包括短链脂肪酸、乳酸和烟酸等,可能也转运碘化物。与癌发生相关的基因沉寂、其外显子1的CpG岛的过甲基化和组蛋白去乙酰化相关。作为SLC5A8编码蛋白底物的丁酸是组蛋白脱乙酰基酶的抑制剂,参与介导包括结肠肿瘤在内的多种肿瘤细胞的凋亡。组蛋白脱乙酰基酶抑制剂和甲基转移酶抑制剂为肿瘤的基因治疗提供了方法。 展开更多
关键词 SLC5AS 钠离子/葡萄糖联合载体基因家族 肿瘤抑制基因 甲基化 去乙酰化
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替米考星固体分散体的制备与物相鉴定 被引量：7
5
作者 巴娟 张勇军 +3 位作者 邓桦 杨少林 李进 杨鸿 《中国兽药杂志》 2019年第1期44-49,共6页
为改善替米考星的水溶性,提高其生物利用度,选用聚乙二醇6000和泊洛沙姆188作为载体,采用熔融法制备替米考星固体分散体。以体外累积溶出度为评价指标,通过正交试验筛选最佳制备工艺,选用X-射线衍射法、傅里叶红外光谱法进行物相鉴定。... 为改善替米考星的水溶性,提高其生物利用度,选用聚乙二醇6000和泊洛沙姆188作为载体,采用熔融法制备替米考星固体分散体。以体外累积溶出度为评价指标,通过正交试验筛选最佳制备工艺,选用X-射线衍射法、傅里叶红外光谱法进行物相鉴定。结果显示,替米考星固体分散体最佳制备工艺为联合载体PEG6000∶P188=20∶1、药载比1∶3、搅拌时间1 h、固化时间12 h;物相鉴定表明,替米考星为非晶态,固体分散体为晶体结构,替米考星以无定形态分散于载体中;替米考星固体分散体在2 min时溶出度达到71.8%,15 min时完全溶解,显著提高了替米考星的溶出速率。该制备工艺简单,选用联合载体制备替米考星固体分散体,能够避免单一载体制备替米考星固体分散体出现的缺陷,有效提高溶出度,方便临床饮水用药。 展开更多
关键词 替米考星 联合载体 固体分散体 溶出度
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关节腔递送药物在骨关节炎治疗方面的应用研究 被引量：3
6
作者 张修平 黄桂华 《药物生物技术》 CAS 2018年第2期182-185,共4页
关节腔注射给药是治疗骨关节炎的一种重要手段,能够直接递送药物到达关节病灶,增加局部药物浓度,降低全身副作用,在骨关节炎的治疗中具有独特的优势。然而,关节腔注射治疗的一个重要局限性是小分子药物快速地从关节腔内清除。微粒给药... 关节腔注射给药是治疗骨关节炎的一种重要手段,能够直接递送药物到达关节病灶,增加局部药物浓度,降低全身副作用,在骨关节炎的治疗中具有独特的优势。然而,关节腔注射治疗的一个重要局限性是小分子药物快速地从关节腔内清除。微粒给药系统由于具有良好的安全性、缓释性以及易于修饰等特点,能够起到减少药物毒副作用,延长药物在关节内的保留时间以及提高治疗效果等作用,在关节腔注射治疗中发挥了很大的优势,因而受到了广泛地关注。文章对关节腔递送药物在骨关节炎方面的研究进行综述,重点介绍近年来关节腔递送微粒给药系统的研究进展。 展开更多
关键词 骨关节炎 关节腔注射 脂质体 微球 纳米粒 两种载体联合
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基于Salamon模型的采空区应力响应特征及区段煤柱合理留设宽度研究 被引量：4
7
作者 张宏 姜泽 +1 位作者 樊建宇 李竹 《矿业研究与开发》 CAS 北大核心 2022年第9期79-83,共5页
针对临空巷道大变形及控制难题,以陕北某矿5煤两相邻工作面开采为研究背景,提出了通过优化区段煤柱留设宽度来减小巷道变形的方法。综合采用理论分析和数值模拟,研究了不同区段煤柱宽度下采空区应力分布特征及中部应力恢复区宽度,区段... 针对临空巷道大变形及控制难题,以陕北某矿5煤两相邻工作面开采为研究背景,提出了通过优化区段煤柱留设宽度来减小巷道变形的方法。综合采用理论分析和数值模拟,研究了不同区段煤柱宽度下采空区应力分布特征及中部应力恢复区宽度,区段煤柱载荷分布形态及演化特征,并结合区段煤柱弹塑性演化规律,确定区段煤柱合理留设宽度。结果表明:(1)双面开采后,首采工作面采空区Salamon单元垂直应力呈不对称“马鞍形”分布,且随着区段煤柱宽度的增加,应力峰值从5.8 MPa逐步减小至3.9 MPa,采空区应力恢复区宽度从187 m缩减至162 m;而临空工作面采空区Salamon单元采空区垂直应力呈“尖顶拱形”分布,峰值及中部应力恢复区宽度变化不大;(2)随着区段煤柱宽度的增加,其垂直应力分布形态由“拱形”逐步演化为“马鞍形”,应力峰值由37.19 MPa逐步减小至28.32 MPa,垂直应力趋于均匀化,并以弹性核区占比40%作为煤柱临界失稳判别指标,确定区段煤柱的合理宽度为20 m,与理论计算结果基本一致。 展开更多
关键词 临空工作面 “采空区垮落矸石+区段煤柱”联合承载体 煤柱宽度 Salamon模型
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