文摘以γ射线引发顺丁烯二酸β-环糊精酯(CDM)和N-乙烯基吡咯烷酮(NVP)发生自由基链式反应,制备了顺丁烯二酸β-环糊精酯-N-乙烯基吡咯烷酮聚合物(CDM-NVP)。优化后的CDM-NVP聚合物的合成条件为:CDM∶NVP为1∶0.7(w/w,CDM 3.6 g和NVP 2.52 g),辐照剂量4 k Gy,DMF溶液用量为20 m L。在此条件下制备聚合物的产率为84%,重均分子量为20 k Da。结果表明,此聚合物可以同纳他霉素(NM)和多菌灵(MBC)形成稳定复合物。研究了复合物抑菌活性,测定了其表观稳定常数。利用紫外光谱、核磁图谱和相溶解度对药物复合物进行结构表征。303 K下,NM-CDM-NVP和MBC-CDM-NVP复合物的表观稳定系数分别为12988.54和865.94 L/mol。抑菌实验结果表明,NM-CDM-NVP和MBC-CDM-NVP复合物可以显著提高NM和MBC的溶解性和抑菌活性。
基金The National Natural Science Foundation of China (Grant No.20573098)Science and Technology Foundationof the National Defense Key Laboratory of Propellant and Explosive Combustion in China(Grant No.9140C3501020901)