聚乙二醇衍生物水凝胶为载体的力生长因子E肽仿生骨基质材料性能

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作者 彭坤 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2023年第12期1811-1816,共6页

背景:具有生物学功能的骨修复材料一直是生物医学工程领域的研究热点。目的:从分子结构仿生与生物功能仿生的需求出发,研制具有仿生空间结构和仿生功能的仿生骨基质材料。方法:以氨基封端的聚乙二醇和均苯四甲酸酐为反应物,通过调节丁... 背景:具有生物学功能的骨修复材料一直是生物医学工程领域的研究热点。目的:从分子结构仿生与生物功能仿生的需求出发,研制具有仿生空间结构和仿生功能的仿生骨基质材料。方法:以氨基封端的聚乙二醇和均苯四甲酸酐为反应物,通过调节丁二胺加入的量(15,30,45,60μL),获得4种性状的聚乙二醇衍生物水凝胶,向4种水凝胶中分别加入基于聚乳酸和力生长因子的生物活性物质(MGF-Ct24E-MPLA-EG-g-HAP),采用溶剂共混法制备生物活性仿生骨基质材料(PAPI-BDA/MGF-Ct24E-MPLA-EG-g-HAP)。表征生物活性仿生骨基质材料的生物活性物质负载率、孔隙率、表面形貌、亲/疏水性能、吸水率及微观形貌。结果与结论:①在仿生骨基质材料制作过程中,在pH=5.8的PBS中,随着丁二胺加入量的增加,仿生骨基质材料中生物活性物质负载量呈先增多再减少的现象,当丁二胺加入量为30μL时生物活性物质负载量最高;在pH=3.5-7.4的PBS中,仿生骨基质材料(丁二胺加入量为30μL)中生物活性物质负载量呈减少趋势,当pH值增加到9.8时,仿生骨基质材料中生物活性物质负载量基本保持稳定;②在相同pH值的PBS中,随着丁二胺加入量的增加,仿生骨基质材料的孔隙率降低;当丁二胺加入量相同时,随着PBS pH值的增大,仿生骨基质材料的孔隙率呈先降低后升高的趋势;③在pH=5.8的PBS中,随着丁二胺加入量的增加,仿生骨基质材料的静态接触角减小,吸水率增加;④扫描电镜下可见,仿生骨基质材料呈连续开放孔状结构,孔间相互贯通,孔径分布230-690 nm,且孔径大小与丁二胺加入量呈反向相关,其中丁二胺加入量为30μL制备的仿生骨基质材料类似天然骨基质结构。 展开更多

关键词 聚乙二醇衍生物 丁二胺 水凝胶 聚乳酸 力生长因子E肽 仿生骨基质材料

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聚乙二醇衍生物的合成研究进展 被引量：55

2

作者 熊成东 王亚辉 +1 位作者 袁明龙 邓先模 《高分子通报》 CAS CSCD 2000年第1期39-45,共7页

功能化聚醚尤其是功能化聚乙二醇衍生物，如聚乙二醇对甲苯磺酸酯、胺基聚乙二醇、羧基聚乙二醇、聚乙二醇－聚酯及聚乙二醇－聚氨基酸共聚物等在有机合成、多肽合成、高分子合成、药物的缓释控释、靶向施药等多方面具有广泛的应用前景... 功能化聚醚尤其是功能化聚乙二醇衍生物，如聚乙二醇对甲苯磺酸酯、胺基聚乙二醇、羧基聚乙二醇、聚乙二醇－聚酯及聚乙二醇－聚氨基酸共聚物等在有机合成、多肽合成、高分子合成、药物的缓释控释、靶向施药等多方面具有广泛的应用前景，目前它已成为国内外研究的热点，本文综述了近年来聚乙二醇衍生物的合成研究进展。 展开更多

关键词 聚乙二醇衍生物 合成 多肽合成 高分子合成

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聚乙二醇衍生物修饰胰蛋白酶的研究 被引量：5

3

作者 董伟 吴进 +2 位作者 刘红 杨生涛 王伟伟 《南京师大学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期53-57,共5页

采用各种类型的聚乙二醇衍生物修饰胰蛋白酶,对所修饰酶的酶学性质进行了评价并与原酶比较.结果表明:修饰酶的残存活力受修饰剂的结构、分子量和修饰化度的影响较大,其中分子量为5 000或6 000的2种聚乙二醇衍生物所修饰的酶活力升高.所... 采用各种类型的聚乙二醇衍生物修饰胰蛋白酶,对所修饰酶的酶学性质进行了评价并与原酶比较.结果表明:修饰酶的残存活力受修饰剂的结构、分子量和修饰化度的影响较大,其中分子量为5 000或6 000的2种聚乙二醇衍生物所修饰的酶活力升高.所有修饰酶的热稳定性显著改善,其最适pH值没有发生变化,修饰酶的Km值有所增加.实验表明采用合适的修饰剂对胰蛋白酶进行适度地修饰不会降低酶的活性和改变酶性能. 展开更多

关键词 聚乙二醇衍生物 胰蛋白酶 化学修饰

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蛋白质和多肽类药物修饰用聚乙二醇衍生物 被引量：6

4

作者 朱珺 《世界临床药物》 CAS 2007年第10期628-631,共4页

聚乙二醇(PEG)修饰技术已成为改善蛋白质和多肽类药物临床疗效的重要手段。药物的PEG修饰研究,特别在提高蛋白质、多肽类药物的稳定性、延长半衰期(t_(1/2))等方面,具有持续的魅力和非常广阔的前景。近年,国内外药物PEG修饰技术研究主... 聚乙二醇(PEG)修饰技术已成为改善蛋白质和多肽类药物临床疗效的重要手段。药物的PEG修饰研究,特别在提高蛋白质、多肽类药物的稳定性、延长半衰期(t_(1/2))等方面,具有持续的魅力和非常广阔的前景。近年,国内外药物PEG修饰技术研究主要集中在:增强PEG和蛋白质连接基团的稳定性;PEG新型衍生物的开发等。 展开更多

关键词 药物修饰 聚乙二醇衍生物 烷基化PEG衍生物 酰基化PEG衍生物

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超高效凝胶色谱法测定聚乙二醇衍生物的分子量及其分布 被引量：4

5

作者 谢梦婷 黄晓兰 +4 位作者 罗辉泰 黄芳 朱志鑫 李兴 吴惠勤 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第11期1312-1317,共6页

采用超高效聚合物色谱(APC)技术,以单甲氧基聚乙二醇丙醛(m PEG_p ALD)为代表,测定了聚乙二醇衍生物的相对分子质量及其分布和杂质含量,优选了色谱柱和流动相,考察了样品质量浓度变化以及溶解时间等对测定结果的影响。优化后3根超高效... 采用超高效聚合物色谱(APC)技术,以单甲氧基聚乙二醇丙醛(m PEG_p ALD)为代表,测定了聚乙二醇衍生物的相对分子质量及其分布和杂质含量,优选了色谱柱和流动相,考察了样品质量浓度变化以及溶解时间等对测定结果的影响。优化后3根超高效凝胶色谱柱串联,在柱温40℃,流动相95%甲醇,流速0.5m L/min,示差折光检测条件下,对m PEG_p ALD的分子量及其分布进行测定,同时得到杂质的相对含量。结果测得m PEG_p ALD主成分的重均分子量(Mw)为19 444,分布指数(D)为1.01;杂质1的Mw为38 703,D为1.01,含量为1.31%;杂质2的Mw为61 036,D为1.00,含量为0.70%。与常规凝胶渗透色谱(GPC)相比,该方法分辨率高,分析速度快,能快速测定m PEG_p ALD的相对分子量及其分布,并能得到其纯度和杂质含量,为其工艺研发、质量控制提供了科学的依据,同时也可用于其它PEG衍生物的相对分子量及其分布和纯度的测定。 展开更多

关键词 超高效凝胶色谱法 聚乙二醇衍生物 相对分子量 杂质含量 单甲氧基聚乙二醇丙醛

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聚乙二醇衍生物及其蛋白药物修饰研究进展 被引量：9

6

作者 张羽 连治国 +1 位作者 徐明波 冯芳 《药学实践杂志》 CAS 2018年第4期301-306,328,共7页

聚乙二醇及其衍生物因其出色的亲水性、生物相容性、生物学惰性等特性而被广泛应用于蛋白药物修饰,其修饰可有效降低蛋白药物的免疫原性并延长体内半衰期。聚乙二醇衍生物的发展经历了第一代随机修饰,第二代特异性和功能性修饰,以及第... 聚乙二醇及其衍生物因其出色的亲水性、生物相容性、生物学惰性等特性而被广泛应用于蛋白药物修饰,其修饰可有效降低蛋白药物的免疫原性并延长体内半衰期。聚乙二醇衍生物的发展经历了第一代随机修饰,第二代特异性和功能性修饰,以及第三代分支型结构的应用。其应用也从简单的药物修饰扩展到生物传感、药物传输等方面。 展开更多

关键词 聚乙二醇衍生物 聚乙二醇修饰 蛋白药物 长效

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一种人血白蛋白和聚乙二醇衍生物水凝胶的制备与性能研究

7

作者 李丹 汪伟 +1 位作者 祝文斌 林高品 《系统医学》 2016年第8期5-6,12,共3页

目的以人血白蛋白和聚乙二醇衍生物为主要成份构建了外科手术封合剂水凝胶。方法抽取该院2015年8月—2016年5月收集的人血白蛋白/聚乙二醇衍生物水凝胶在5 d后即能降解60%,在12 d时仅残余少量水凝胶,具有良好的生物降解性。胀破强度试... 目的以人血白蛋白和聚乙二醇衍生物为主要成份构建了外科手术封合剂水凝胶。方法抽取该院2015年8月—2016年5月收集的人血白蛋白/聚乙二醇衍生物水凝胶在5 d后即能降解60%,在12 d时仅残余少量水凝胶,具有良好的生物降解性。胀破强度试验结果显示聚人血白蛋白/聚乙二醇衍生物水凝胶的胀破强度(16.5±4.1)k Pa显著高于外用冻干人纤维蛋白粘合剂(1.3±1.0)k Pa。结果 L929细胞在人血白蛋白/聚乙二醇衍生物凝胶浸提液中形态正常,MTT检测表明人血白蛋白/聚乙二醇衍生物水凝胶无潜在的细胞毒性。结论聚乙二醇衍生物和人血白蛋白凝胶具有凝胶速度快、胀破强度高、组织粘附性好和细胞毒性低的特点,人血白蛋白/聚乙二醇衍生物水凝胶为肺部外科手术后封合提供了一种新的选择。 展开更多

关键词 白蛋白 聚乙二醇衍生物 水凝胶 封合剂

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聚乙二醇氨基酸衍生物的合成及其对紫杉醇的修饰 被引量：7

8

作者 田浤 金宇灏 +2 位作者 陈阳建 高向东 姚文兵 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期78-82,共5页

为获得可溶性聚乙二醇(PEG)化紫杉醇,制备了不同相对分子质量的PEG氨基酸衍生物,并通过氨基酸连接臂将PEG连接到紫杉醇上,获得了具有特殊连接臂的PEG化紫杉醇。PEG化紫杉醇水溶性较天然紫杉醇提高了约1000倍,且对MCF-7和SGC-7901等肿瘤... 为获得可溶性聚乙二醇(PEG)化紫杉醇,制备了不同相对分子质量的PEG氨基酸衍生物,并通过氨基酸连接臂将PEG连接到紫杉醇上,获得了具有特殊连接臂的PEG化紫杉醇。PEG化紫杉醇水溶性较天然紫杉醇提高了约1000倍,且对MCF-7和SGC-7901等肿瘤细胞都具有显著抑制作用,并呈现出明显的浓度依赖性。研究结果显示:PEG氨基酸衍生物对紫杉醇的化学修饰能够显著提高紫杉醇的水溶性,并保留其体外抗肿瘤活性,此类PEG氨基酸衍生物可以用于设计具有特殊连接臂的紫杉醇前药。 展开更多

关键词 紫杉醇 PEG化 聚乙二醇氨基酸衍生物 抗肿瘤活性

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修饰脂质体的可断裂聚乙二醇脂质衍生物的研究进展 被引量：12

9

作者 徐缓 邓意辉 陈大为 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期18-22,共5页

聚乙二醇脂质衍生物可增加脂质体的稳定性,延长其体内循环时间。传统的长循环材料由于连接聚乙二醇与脂质的化学键太稳定,导致脂质体内容物释放延迟而影响药效。近年来提出可断裂聚乙二醇脂质衍生物的概念,该类衍生物具有可以在人的生... 聚乙二醇脂质衍生物可增加脂质体的稳定性,延长其体内循环时间。传统的长循环材料由于连接聚乙二醇与脂质的化学键太稳定,导致脂质体内容物释放延迟而影响药效。近年来提出可断裂聚乙二醇脂质衍生物的概念,该类衍生物具有可以在人的生理或病理条件下断裂的性质,能够延长脂质体体内循环时间,在到达靶部位后由于聚乙二醇已经从脂质体表面脱落,脂质体可以与病变细胞结合,从而将药物送入细胞。本文综述了可断裂聚乙二醇脂质衍生物的种类、断裂类型、在脂质体中的应用概况及在应用中的优势和局限。 展开更多

关键词 聚乙二醇脂质衍生物 脂质体 断裂

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聚乙二醇单甲醚衍生物的合成 被引量：1

10

作者 魏海南 石亮亮 +2 位作者 成昌梅 陈朗秋 赵兴俄 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期151-153,共3页

以聚乙二醇单甲醚为原料,分别合成了活性端基为羧基、氨基和巯基的聚乙二醇单甲醚,其结构用1HNMR、13CNMR和IR进行了表征。

关键词 聚乙二醇单甲醚 溴乙酸叔丁酯 合成 聚乙二醇单甲醚衍生物

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聚乙二醇及其衍生物催化合成苯并呋咱-N-氧化物的研究 被引量：2

11

作者 范磊刚 杨晓慧 《工业催化》 CAS 2005年第12期43-47,共5页

研究了在聚乙二醇或其衍生物烷基聚氧乙烯醚、脂肪醇聚氧乙烯醚介质中,用NaOCl氧化邻硝基苯胺合成苯并呋咱-N-氧化物的反应过程,揭示了在合成反应中,聚乙二醇或其衍生物不仅可作为溶剂,还可替代碱金属氢氧化物,起到良好的催化作用.苯并... 研究了在聚乙二醇或其衍生物烷基聚氧乙烯醚、脂肪醇聚氧乙烯醚介质中,用NaOCl氧化邻硝基苯胺合成苯并呋咱-N-氧化物的反应过程,揭示了在合成反应中,聚乙二醇或其衍生物不仅可作为溶剂,还可替代碱金属氢氧化物,起到良好的催化作用.苯并呋咱-N-氧化物合成反应是以聚乙二醇或其衍生物为溶剂和催化剂,在邻硝基苯胺溶液中滴加理论用量1.1～1.5倍的次氯酸钠水溶液进行反应,合成温度为25～55℃,产物最高收率为98%.实验还表明,聚乙二醇及其衍生物稳定性好、次氯酸钠用量较小、反应温度适宜、时间短、条件缓和、产物收率和纯度高. 展开更多

关键词 苯并呋咱-N-氧化物合成 聚乙二醇及其衍生物 催化氧化

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聚乙二醇单甲醚偶联的丝裂霉素C前药的合成 被引量：3

12

作者 陈卓 石蕊 +1 位作者 谭李玉 李梦琦 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期1971-1972,共2页

为了减少丝裂霉素C在眼表疾病应用时经角膜吸收导致的眼内副作用,以聚乙二醇2000单甲醚及丝裂霉素C为底物,经三步反应,制备了丝裂霉素C的聚乙二醇单甲醚衍生物高分子前药,并通过紫外法对其结构进行了表征。

关键词 高分子前药 丝裂霉素C 聚乙二醇衍生物 合成

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高碘酸氧化-还原胺化法对尿酸酶的聚乙二醇化研究 被引量：1

13

作者 陈阳建 陈新齐 +1 位作者 郑祥云 宋潇达 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期364-370,共7页

采用高碘酸氧化-还原胺化法对尿酸酶的N端氨基进行聚乙二醇修饰研究。首先,以相对分子质量为20 k D的单甲氧基聚乙二醇氨基盐酸盐(m PEG20000-NH2·HCl)和N-叔丁氧羰基-L-丝氨酸(Boc-Ser-OH)为原料通过酰胺化反应制备聚乙二醇中间体... 采用高碘酸氧化-还原胺化法对尿酸酶的N端氨基进行聚乙二醇修饰研究。首先,以相对分子质量为20 k D的单甲氧基聚乙二醇氨基盐酸盐(m PEG20000-NH2·HCl)和N-叔丁氧羰基-L-丝氨酸(Boc-Ser-OH)为原料通过酰胺化反应制备聚乙二醇中间体,然后由三氟乙酸(TFA)作用脱去Boc基团获得目标产物Ser-m PEG20000,该化合物经高碘酸钠氧化生成具有较高活性的聚乙二醇醛类衍生物,经超滤处理后即可用于蛋白质N端氨基的定点修饰,并对其修饰尿酸酶的条件进行了优化。聚乙二醇中间体和目标产物的结构通过IR和1H NMR进行表征,目标产物的总收率达72.8%。对尿酸酶的初步修饰研究表明,化合物Ser-m PEG20000具有较好的修饰蛋白的能力,对尿酸酶的最佳修饰条件为:Ser-m PEG20000与尿酸酶物质的量比为2∶1,在溶液p H 5.0条件下,于25℃反应6 h。 展开更多

关键词 聚乙二醇衍生物 N端定点修饰 尿酸酶 高碘酸氧化 还原胺化

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高反应活性聚乙二醇修饰试剂的合成

14

作者 张宇佳 谭李玉 +2 位作者 王婵 毕群杰 陈卓 《安徽化工》 CAS 2016年第4期33-34,共2页

以聚乙二醇2000单甲醚为底物,经两步反应,制备了聚乙二醇单甲醚偶联试剂。其可以与多种抗肿瘤药物进行偶联,从而减少抗肿瘤药物的副作用,增加其EPR效应,是一种具有广泛前途的化学试剂。

关键词 聚乙二醇衍生物 合成

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聚乙二醇-脂质衍生物修饰对脂质体稳定性的影响 被引量：20

15

作者 徐洋 石莉 邓意辉 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期1178-1186,共9页

聚乙二醇-脂质(polyethylene glycol-lipid,PEG-lipid)衍生物具有增加脂质体的稳定性、延长其血液循环半衰期、提高其肿瘤靶向效率及增强药物疗效等优势。深入研究不同PEG-lipid衍生物修饰对脂质体的物理、化学和生物学稳定性的影响,有... 聚乙二醇-脂质(polyethylene glycol-lipid,PEG-lipid)衍生物具有增加脂质体的稳定性、延长其血液循环半衰期、提高其肿瘤靶向效率及增强药物疗效等优势。深入研究不同PEG-lipid衍生物修饰对脂质体的物理、化学和生物学稳定性的影响,有利于解决目前PEG化脂质体存在的问题,如静脉重复注射时引起的加速血液消除(accelerated blood clearance,ABC)现象,为开发新型靶向制剂奠定基础。本文主要综述了PEG与脂质之间的连接键如酰胺键、醚键、酯键和二硫键,脂质种类如常用的磷脂酰乙醇胺、胆固醇和二酰甘油,脂质的性质即脂肪链长度与饱和度,PEG的端基如甲氧基、羧基、氨基,PEG的相对分子质量和PEG-lipid的摩尔比对PEG化脂质体在体内外稳定性的影响。 展开更多

关键词 聚乙二醇-脂质衍生物 脂质体 稳定性

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聚乙二醇POPA磷脂衍生物构建的酸敏脂质体 被引量：3

16

作者 王昭 王汝涛 +1 位作者 刘青 陈涛 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期519-524,共6页

以磷酰胺键将聚乙二醇高分子MePEG2000-NH2与磷脂POPA连接在一起,合成聚乙二醇磷脂衍生物,以聚乙二醇磷脂衍生物为主要膜材构建酸敏脂质体。采用荧光分析法系统研究了聚乙二醇磷脂衍生物脂质体在酸性条件下对荧光染料的释药特性。以聚... 以磷酰胺键将聚乙二醇高分子MePEG2000-NH2与磷脂POPA连接在一起,合成聚乙二醇磷脂衍生物,以聚乙二醇磷脂衍生物为主要膜材构建酸敏脂质体。采用荧光分析法系统研究了聚乙二醇磷脂衍生物脂质体在酸性条件下对荧光染料的释药特性。以聚乙二醇磷脂衍生物构建的酸敏脂质体,在pH6.5～7.5时稳定,其稳定性与制备脂质体的磷脂种类及胆固醇含量密切相关,在pH5.0时发生显著的荧光泄漏,泄漏率与环境酸性的强度及处于酸性的时间呈正相关。聚乙二醇磷脂衍生物构建的脂质体具有开发成酸敏释药脂质体的前景。 展开更多

关键词 聚乙二醇磷脂衍生物 酸敏脂质体 脂质体

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多指标正交试验优选葛根素聚乙二醇衍生化合成工艺 被引量：4

17

作者 刘新义 李建荣 +3 位作者 张陆勇 杜丰 王乃婕 叶祖光 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期1528-1531,共4页

目的优选葛根素聚乙二醇(PEG-PUE)衍生化的合成工艺条件。方法以PEG-PUE的质量分数、载药量、收率为评价指标,采用HPLC法对PEG-PUE衍生化过程中PEG与PUE物质的量的比例、催化剂DMAP的用量、反应时间进行优选。结果 PEG-PUE衍生化的最佳... 目的优选葛根素聚乙二醇(PEG-PUE)衍生化的合成工艺条件。方法以PEG-PUE的质量分数、载药量、收率为评价指标,采用HPLC法对PEG-PUE衍生化过程中PEG与PUE物质的量的比例、催化剂DMAP的用量、反应时间进行优选。结果 PEG-PUE衍生化的最佳合成工艺条件是PEG-EDC-PUE-DMAP物质的量的比例为1∶1.2∶1.2∶0.3,反应时间为12 h。结论优选的PEG-PUE衍生化合成工艺条件合理,操作可行。 展开更多

关键词 葛根素一聚乙二醇(PEG—PUE)衍生物 葛根素 正交试验 高效液相色谱 多指标评价

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基于聚乙二醇双硬脂酸酯的注射用载多西他赛液晶纳米粒的研制

18

作者 王熙临 许欣媛 +2 位作者 陈黎明 潘颋 翁伟宇 《中国医药工业杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第12期1731-1737,1744,共8页

本研究旨在考察将聚乙二醇双硬脂酸酯作为液晶材料制备载药液晶纳米粒(LCNPs)的可行性。分别合成了2种液晶材料,甲氧基聚乙二醇(m PEG)双硬脂酸酯(m PEG350-DS)和聚乙二醇(PEG)双硬脂酸酯(S-PEG400-S)。所得的2种材料遇水均可形成溶致液... 本研究旨在考察将聚乙二醇双硬脂酸酯作为液晶材料制备载药液晶纳米粒(LCNPs)的可行性。分别合成了2种液晶材料,甲氧基聚乙二醇(m PEG)双硬脂酸酯(m PEG350-DS)和聚乙二醇(PEG)双硬脂酸酯(S-PEG400-S)。所得的2种材料遇水均可形成溶致液晶,其中S-PEG400-S液晶可被稳定地分散而得到LCNPs。以多西他赛为模型药,添加适量卵磷脂后可获得具有良好负载能力的LCNPs,其粒径为137.9 nm、ζ电位为–19.7 m V、包封率96.5%、载药量为3.4%、含量为标示量(2 mg/m L)的98.2%。载药LCNPs在体外抑瘤试验和体内药动学研究中显示出优于市售注射液(泰索帝)的抑瘤效果和显著的长循环特征。根据偏光显微镜、小角X射线散射和冷冻透射电镜的观察结果,推测该LCNPs中的液晶相态为海绵(L3)相。上述试验结果表明,S-PEG400-S具备成为载药LCNPs材料的良好潜力。 展开更多

关键词 聚乙二醇衍生物 硬脂酸酯 液晶纳米粒 海绵相 多西他赛 注射剂 药物动力学

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mPEG5-NHMe与mPEG6-NHMe的合成工艺研究

19

作者 崔静敏 高崇阳 陈锦春 《广州化工》 CAS 2018年第18期49-50,60,共3页

以三乙二醇单甲醚和三乙胺为原料,四氢呋喃作为反应溶剂,经过亲核取代、导入活性离去基团、延长碳链等共4步反应,最终以较好的收率合成了mPEG5-NHMe与mPEG6-NHMe,产物的结构经过~1H NMR确认无误。与之前文献所报道方法相比,产物合成的... 以三乙二醇单甲醚和三乙胺为原料,四氢呋喃作为反应溶剂,经过亲核取代、导入活性离去基团、延长碳链等共4步反应,最终以较好的收率合成了mPEG5-NHMe与mPEG6-NHMe,产物的结构经过~1H NMR确认无误。与之前文献所报道方法相比,产物合成的新路线减少了副反应的发生,降低了分离难度,简化了实验操作的同时也提高了收率。以58. 7%的总收率获得了mPEG5-NHMe,64. 7%的总收率获得了mPEG6-NHMe。 展开更多

关键词 单甲氧基聚乙二醇衍生物 三乙二醇单甲醚 合成

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胰岛素的mPEG修饰及其活性表征 被引量：1

20

作者 吴志民 蒋薇 +5 位作者 杨友强 周丽英 凌莉 徐峰 郭新东 章莉娟 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第23期2889-2895,共7页

用单甲氧基聚乙二醇-丙醛(mPEG-ALD)、单甲氧基聚乙二醇-丁醛(mPEG-ButyrALD)和单甲氧基聚乙二醇-琥珀酰亚胺碳酸酯(mPEG-SC)对猪胰岛素进行化学修饰.考察了反应时间、pH、物质的量比及分子量等因素对修饰效果的影响.通过HPLC,MALDI-TOF... 用单甲氧基聚乙二醇-丙醛(mPEG-ALD)、单甲氧基聚乙二醇-丁醛(mPEG-ButyrALD)和单甲氧基聚乙二醇-琥珀酰亚胺碳酸酯(mPEG-SC)对猪胰岛素进行化学修饰.考察了反应时间、pH、物质的量比及分子量等因素对修饰效果的影响.通过HPLC,MALDI-TOF-MS(基质辅助激光解吸时间飞行质谱),SDS-PAGE(十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳)和TNBS(三硝基苯磺酸钠法)等表征发现mPEG-ButyrALD具有更高的修饰选择性和修饰率.圆二色光谱(CD)分析修饰产物的二级结构发现,胰岛素经mPEG衍生物修饰后,二级结构基本没有改变.动物实验表明,mPEG-ButyrALD修饰胰岛素后半衰期延长,因而可以延长降血糖作用时间,改善胰岛素药效. 展开更多

关键词 胰岛素 聚乙二醇衍生物 修饰 二级结构 降血糖效果

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