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布比卡因脂质体注射液研究进展
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作者 徐鑫 汪小海 +2 位作者 汤春艳 陈洁 葛卫红 《医药导报》 CAS 北大核心 2024年第1期91-96,共6页
布比卡因是临床上广泛使用的长效局部麻醉药,但是,对于手术后需要数天镇痛的患者,其6~8 h的作用时效尚不能满足临床需求。设计药物剂型可以延长局部麻醉药的作用时效或减小其毒性。将局部麻醉药包封在药物输送系统中可以为手术患者提供... 布比卡因是临床上广泛使用的长效局部麻醉药,但是,对于手术后需要数天镇痛的患者,其6~8 h的作用时效尚不能满足临床需求。设计药物剂型可以延长局部麻醉药的作用时效或减小其毒性。将局部麻醉药包封在药物输送系统中可以为手术患者提供长效镇痛。2011年,美国食品药品管理局(FDA)批准了一种基于DepoFoam TM技术的多泡布比卡因脂质体注射液,该制剂时效可达72 h以上。该文综述了布比卡因脂质体注射液的临床安全性研究和应用于手术后镇痛的研究进展。 展开更多
关键词 布比卡因脂质体注射液 长效制剂 脂质体 手术后镇痛
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国产两性霉素B脂质体不同加量方案在艾滋病合并马尔尼菲篮状菌感染患者中的安全性
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作者 陈婷婷 张华堂 林志强 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2024年第1期56-60,共5页
目的探索国产两性霉素B脂质体临床应用中不同加量方案的安全性、常见不良反应及其影响因素。方法收集2017年1月—2022年12月我院收治的使用国产两性霉素B脂质体的艾滋病合并马尔尼菲篮状菌感染的病例,收集患者的基本资料、对比两性霉素... 目的探索国产两性霉素B脂质体临床应用中不同加量方案的安全性、常见不良反应及其影响因素。方法收集2017年1月—2022年12月我院收治的使用国产两性霉素B脂质体的艾滋病合并马尔尼菲篮状菌感染的病例,收集患者的基本资料、对比两性霉素B脂质体不同加量方案对血常规、肝肾功能及低钾血症的影响,统计发生的药品不良反应并使用多重线性回归法对用药后钾离子浓度的影响因素进行分析。结果共纳入50例患者,快速加量法(n=23,≤4d)与慢速加量法(n=27,>4d)对血常规、肝肾功能及钾离子浓度的影响均差异无统计学意义(P>0.05)。低钾血症(76.0%)是两性霉素B脂质体最常见不良反应,多重线性回归分析显示用药前钾离子浓度(P=0.008)是用药后钾离子浓度的重要影响因素。结论国产两性霉素B脂质体可安全使用快速加量法以尽快达到治疗剂量,该药临床应用中最常见不良反应为低钾血症,用药前钾离子浓度是用药后钾离子浓度的重要影响因素。 展开更多
关键词 两性霉素B脂质体 加量 艾滋病 马尔尼菲篮状菌 药品不良反应
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CTLA-4纳米抗体与肿瘤适配体共修饰的双靶向脂质体构建
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作者 万瑞融 王希斌 《医学理论与实践》 2024年第1期5-7,38,共4页
目的:制备CTLA-4纳米抗体(Nb16)/适配体TLS11a修饰的脂质体,以制备一种能特异性靶向T细胞及肿瘤细胞的双靶向纳米制剂。方法:采用薄膜水化法制备得到纳米脂质体,然后通过化学键的耦联将氨基修饰到脂质体上,TLS11a适配体修饰巯基,Nb16纳... 目的:制备CTLA-4纳米抗体(Nb16)/适配体TLS11a修饰的脂质体,以制备一种能特异性靶向T细胞及肿瘤细胞的双靶向纳米制剂。方法:采用薄膜水化法制备得到纳米脂质体,然后通过化学键的耦联将氨基修饰到脂质体上,TLS11a适配体修饰巯基,Nb16纳米抗体自身带有巯基,将三者进行迈克尔加成反应,即可同时偶联纳米抗体和适配体到脂质体表面,制备得到双靶向脂质体(Nb16-Lipo-TLS11a)。运用透射电镜(TEM)、粒径和电位仪对Nb16-Lipo-TLS11a进行表征,并通过流式细胞术检测其与活化T细胞及肝癌细胞HepG2的结合情况。结果:制备的Nb16-Lipo-TLS11a为椭圆形的脂质体且表现呈均质、分散特征,粒径大小在100nm左右。结合实验结果直接或间接验证了Nb16-Lipo-TLS11a与活化T细胞及肝癌细胞的特异性结合能力。结论:本研究创新性构建的双靶向脂质体,能够特异性结合T细胞和靶细胞,为肿瘤靶向治疗提供了一种新策略。 展开更多
关键词 纳米抗体 适配体 脂质体 双靶向 肝癌
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牡丹籽油脂质体的制备与表征研究
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作者 陈程 闫梦茹 +4 位作者 薛守宇 葛鹏辉 吴建洋 杨洁 龚立文 《中国食品添加剂》 CAS 2024年第3期19-24,共6页
制备牡丹籽油脂质体,以增加牡丹籽油生物利用度和稳定性。采用乙醇注入-超声波法制备牡丹籽油脂质体,并用正交试验设计优化处方和工艺参数。通过荧光倒置显微镜和扫描电镜观察脂质体形态;采用Malvern激光粒度仪测量粒径、多分散系数(PDI... 制备牡丹籽油脂质体,以增加牡丹籽油生物利用度和稳定性。采用乙醇注入-超声波法制备牡丹籽油脂质体,并用正交试验设计优化处方和工艺参数。通过荧光倒置显微镜和扫描电镜观察脂质体形态;采用Malvern激光粒度仪测量粒径、多分散系数(PDI)及Zeta电位值;紫外可见分光光度计测量其包封率;同时考察其在4℃和25℃下的稳定性和体外释药特性。结果表明,牡丹籽油脂质体的乙醇注入-超声波法最优工艺为:卵磷脂与胆固醇的质量比为5∶1,牡丹籽油与卵磷脂的质量比为1∶5,缓冲液体积为15 mL,温度为55℃,在此条件下牡丹籽油脂质体包封率达到87.16%、粒径为143.6 nm、PDI为0.217,Zeta电位为-48.3 mV;4℃储存环境中牡丹籽油脂质体的稳定性较好;体外释药结果表明该制剂12 h内累积释放率达80.27%,缓释效果良好。 展开更多
关键词 牡丹籽油 脂质体 表征 稳定性 体外释药
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中药脂质体应用研究进展 被引量:2
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作者 王田 《河南中医》 2015年第9期2293-2295,共3页
中药脂质体在我国的研究主要是在单味药方面,主要因为质量标准和制剂工艺较难。所以应从药味少、疗效较好的中药方入手。针对中药提取物成分复杂,提取物量大的特点,应以将中药有效成分或较纯的有效部位制成脂质体着手。口服给药途径为... 中药脂质体在我国的研究主要是在单味药方面,主要因为质量标准和制剂工艺较难。所以应从药味少、疗效较好的中药方入手。针对中药提取物成分复杂,提取物量大的特点,应以将中药有效成分或较纯的有效部位制成脂质体着手。口服给药途径为主是中药的重要特点之一,但有关脂质体口服给药后对中药活性成分吸收、分布、代谢、排泄的影响还需要更多的研究。中药脂质体的制备应根据其有效成分的靶点并结合中医理论,与时代结合开发新的剂型。 展开更多
关键词 敏感脂质体 长循环脂质体 热敏脂质体 前体脂质体 光敏脂质体 磁靶向脂质体 免疫脂质体 膜融合脂质体 柔性脂质体
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尿石素A脂质体的制备:稳定性及体外消化研究
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作者 胡悦 张露 +6 位作者 王思宇 魏林峰 卢菲艳 曾佩瑶 邹立强 温庆辉 涂宗财 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期131-141,共11页
尿石素A具有许多优良的生理活性,但其极低的水溶性和生物利用率限制了尿石素A的应用。为克服上述限制,该文采用pH驱动法结合高压均质技术制备尿石素A脂质体(urolithin A liposomes,UA-LPs),并考察其结构特性、稳定性及体外消化特性。结... 尿石素A具有许多优良的生理活性,但其极低的水溶性和生物利用率限制了尿石素A的应用。为克服上述限制,该文采用pH驱动法结合高压均质技术制备尿石素A脂质体(urolithin A liposomes,UA-LPs),并考察其结构特性、稳定性及体外消化特性。结果表明,大豆卵磷脂为20 mg/mL所制得的UA-LPs的平均粒径为(97.46±0.83)nm,多分散系数为(0.27±0.01),Zeta电位为(-40.3±1.06)mV,包埋率为(98.11±0.26)%,负载率为(2.39±0.01)%。UA-LPs在原子力显微镜下为分布均匀的球状结构。热稳定性实验表明,不同大豆卵磷脂浓度的UA-LPs的包埋率均随热处理时间的延长有所下降,20 mg/mL的大豆卵磷脂制备的UA-LPs具有最好的热稳定性,其在80℃处理180 min后仍可保留45%的尿石素A,且粒径、多分散系数变化趋势较小。pH稳定性表明UA-LPs在酸性条件下包埋率较低,随着pH的升高,粒径、多分散系数变化不显著(P>0.05),20 mg/mL的大豆卵磷脂制备的UA-LPs的Zeta电位绝对值上升5.5,稳定性升高。体外模拟消化实验表明,UA-LPs能有效提高尿石素A的转化率以及生物可接受度,其中20 mg/mL大豆卵磷脂制备的UA-LPs的体外转化率相比游离的尿石素A增加了3.26倍,生物可接受度提高2.07倍。因此,利用pH驱动法可以成功制备出UA-LPs,且高大豆卵磷脂浓度的UA-LPs物理稳定性更好,以上研究结果为扩展尿石素A在食品工业及生物医药领域的应用提供依据。 展开更多
关键词 尿石素A 脂质体 pH驱动法 稳定性 体外模拟消化
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丝裂霉素C-全氟溴辛烷脂质体纳米药物对人翼状胬肉成纤维细胞治疗安全性及效果评价
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作者 李涛 廖灵珊 +14 位作者 朱胜兰 唐娟 吴小利 方其林 李盈 李彪 田琴 万俊梅 阳毅 谭越月 李佳倩 杜鹃 周燕 张丹 刘兴德 《眼科新进展》 CAS 北大核心 2024年第2期100-105,共6页
目的制备一种以脂质体为载体,以液态的全氟溴辛烷(PFOB)为内核,丝裂霉素C(MMC)搭载于脂质体壳的纳米药物PFOB@Lip-MMC,研究其对人翼状胬肉成纤维细胞(HPF)增殖的抑制作用。方法采用薄膜分散-水化超声法制备PFOB@Lip-MMC,并检测其物理、... 目的制备一种以脂质体为载体,以液态的全氟溴辛烷(PFOB)为内核,丝裂霉素C(MMC)搭载于脂质体壳的纳米药物PFOB@Lip-MMC,研究其对人翼状胬肉成纤维细胞(HPF)增殖的抑制作用。方法采用薄膜分散-水化超声法制备PFOB@Lip-MMC,并检测其物理、化学性质。通过CCK-8、Cam-PI细胞活/死染色、流式细胞术等方法检测不同浓度PFOB@Lip-MMC对HPF活性的影响。在激光共聚焦显微镜下采用DiI荧光标记的PFOB@Lip-MMC观察纳米药物对于HPF的药物渗透性。建立HPF炎症细胞模型后,按照实验要求分为对照组(加入无菌PBS溶液)、PFOB@Lip组(加入PFOB@Lip)、MMC组(加入MMC)、PFOB@Lip-MMC组(加入PFOB@Lip-MMC)、正常组(加入新鲜培养基),共孵育24 h后,流式细胞仪检测炎症细胞的凋亡率以及从PCR角度分析细胞中白细胞介素(IL)-1β、前裂腺素E_(2)(PGE_(2))、肿瘤坏死因子(TNF)-α及血管内皮生长因子(VEGF)基因表达水平。结果PFOB@Lip-MMC平均粒径和Zeta电位分别为(103.45±2.17)nm和(27.34±1.03)mV,其包封率和载药率分别为(72.85±3.28)%和(34.27±2.04)%。体外24 h眼表环境下载药纳米微球缓释MMC可达(78.34±2.92)%。PFOB@Lip-MMC的生物安全性较MMC明显提高。DiI荧光标记的PFOB@Lip-MMC与炎症化HPF共同孵育2 h后,DiI荧光标记弥漫性分布于炎症化HPF中。PFOB@Lip-MMC组炎症化HPF细胞凋亡率[(77.23±4.93)%]明显高于MMC组[(51.62±3.28)%];PCR检查结果显示,其余各组IL-1β、PGE 2、TNF-α及VEGF基因基因转录水平与对照组和PFOB@Lip组相比均明显下降,其中PFOB@Lip-MMC组降低最明显,差异均有统计学意义(均为P<0.05)。结论本研究成功合成了一种新型的抗HPF增殖的纳米药物PFOB@Lip-MMC,且细胞毒性较原药明显降低,具有良好的生物相容性和抗炎效果,为降低翼状胬肉术后复发率提供了一种新的治疗思路。 展开更多
关键词 翼状胬肉 丝裂霉素C 脂质体 纳米医学 抗炎
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新型土贝母苷甲脂质体的制备及其抗胰腺癌作用研究
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作者 李书慧 杨磊 +3 位作者 王艳 卓玉珍 王阳 杨磊 《中南药学》 CAS 2024年第4期843-850,共8页
目的 利用中药活性成分土贝母苷甲完全替代胆固醇作为脂质体膜材料,制备新型土贝母苷甲脂质体(Tub I-LPs),并研究其体内外抗肿瘤作用。方法 采用薄膜水化法制备脂质体。利用粒径仪考察粒径和电位,透射电镜观察形貌,并进行包封率及体外... 目的 利用中药活性成分土贝母苷甲完全替代胆固醇作为脂质体膜材料,制备新型土贝母苷甲脂质体(Tub I-LPs),并研究其体内外抗肿瘤作用。方法 采用薄膜水化法制备脂质体。利用粒径仪考察粒径和电位,透射电镜观察形貌,并进行包封率及体外稳定性考察。使用小鼠全血比较土贝母苷甲单体(Tub I)、土贝母苷甲普通型胆固醇脂质体(C-Tub I-LPs)和Tub I-LPs的溶血性。使用CCK-8法检测Tub I-LPs对Panc 02细胞和MIA PaCa 02细胞的增殖抑制效果,利用流式细胞仪检测凋亡作用。倒置荧光显微镜和流式细胞仪分别定性和定量检测Panc 02细胞和MIA PaCa 02细胞对两种脂质体的细胞摄取能力。使用JC-1实验检测线粒体膜电位的变化。体内实验评估两种脂质体的抗肿瘤效果。使用HE染色评价制剂的安全性。结果 两种脂质体粒径分散均匀,呈近似球状,Tub I-LPs平均粒径为(112.8±0.2)nm,Zeta电位为(-2.6±0.2)m V。C-Tub I-LPs平均粒径为(185.2±0.2)nm,Zeta电位为(-3.1±0.2)m V。Tub I-LPs和C-Tub I-LPs的包封率分别为98.22%和48.39%,两者相比,稳定性相似,但Tub I-LPs溶血性明显降低,且其在细胞增殖抑制,致癌细胞凋亡方面作用更加显著。细胞摄取实验结果显示,肿瘤细胞对Tub I-LPs的摄取能力为C-LPs的3倍。Tub I-LPs引起肿瘤细胞线粒体膜电位下降更显著。C57原位胰腺癌模型证实Tub I-LPs抑制肿瘤作用更加显著。HE染色显示两种脂质体均无明显毒副作用。结论 使用土贝母苷甲作为膜材能显著增强其细胞摄取能力,并有效提高整体抗肿瘤效果,为进一步利用该膜材包裹抗肿瘤药物研究奠定了基础。 展开更多
关键词 胰腺癌 土贝母苷甲 脂质体 细胞凋亡 细胞摄取
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脂质体的制备方法及应用的研究进展 被引量:1
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作者 王兴芝 代英辉 王东凯 《中国药剂学杂志(网络版)》 2024年第1期14-24,共11页
目的综述脂质体的制备方法及应用的研究进展,旨在为脂质体的进一步研究与开发新功能提供思路。方法查阅近年来国内外关于脂质体研究的相关文献,并对其进行整理、归纳与总结。结果脂质体作为近几十年发现的一种高效载体,可由人工合成的... 目的综述脂质体的制备方法及应用的研究进展,旨在为脂质体的进一步研究与开发新功能提供思路。方法查阅近年来国内外关于脂质体研究的相关文献,并对其进行整理、归纳与总结。结果脂质体作为近几十年发现的一种高效载体,可由人工合成的磷脂化合物来制备,且制备方法日益完善,可根据药物的不同特性对脂质体进行结构修饰,在医药、基因工程、食品、化妆品等领域起着越来越重要的作用。结论脂质体在药物治疗及生活中有着重要的研究意义与应用前景。 展开更多
关键词 脂质体 主动载药 被动载药 研究进展 理化性质
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改善肿瘤缺氧耐药的血红蛋白-紫杉醇脂质体的制备及体外评价
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作者 游训仪 朱珂慧 +7 位作者 肖晶 吴嘉康 郑诗凡 张阿龙 钟锐 王红 曹晔 刘嘉馨 《中国输血杂志》 CAS 2024年第3期297-303,共7页
目的制备改善肿瘤缺氧耐药的血红蛋白-紫杉醇脂质体。方法采用薄膜法制备血红蛋白-紫杉醇脂质体,通过纳米粒度仪考察其粒径、Zeta电位、多分散系数,通过高效液相色谱仪检测其包封率,并通过体外细胞实验评价其与肿瘤细胞的相互作用。结... 目的制备改善肿瘤缺氧耐药的血红蛋白-紫杉醇脂质体。方法采用薄膜法制备血红蛋白-紫杉醇脂质体,通过纳米粒度仪考察其粒径、Zeta电位、多分散系数,通过高效液相色谱仪检测其包封率,并通过体外细胞实验评价其与肿瘤细胞的相互作用。结果血红蛋白-紫杉醇脂质体的最优制备条件为:磷脂总量为36 mM,DPPC∶DOPE∶胆固醇摩尔比为7∶2∶1,紫杉醇用量为3 mg,水化介质为3 mg·mL^(-1)Hb-PBS溶液,水化温度为室温,水化时间为0.5 h;平均粒径为(189.17±8.22)nm,多分散系数为0.14±0.023,紫杉醇包封率为(58.27±2.55)%,血红蛋白含量为(0.63±0.05)mg·mL^(-1)。体外细胞实验中,血红蛋白-紫杉醇脂质体对肿瘤细胞的杀伤作用约为紫杉醇脂质体的1.5倍、被肿瘤细胞摄取量约为紫杉醇脂质体的1.2倍及ROS生成量约为紫杉醇脂质体的1.8倍。结论制备了血红蛋白-紫杉醇脂质体,通过细胞实验证明其能通过改善缺氧、增加ROS产生促进肿瘤细胞凋亡,有望为肿瘤缺氧导致的耐药抵抗提供安全有效的新方法。 展开更多
关键词 血红蛋白 脂质体 紫杉醇 肿瘤 缺氧
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高负载姜黄脂质体粉的构建及生物利用度的研究
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作者 方素琼 陈文荣 +2 位作者 梁珊 邹立强 李倩 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期166-172,共7页
采用高压均质技术制备稳定的姜黄脂质体,再结合喷雾干燥技术制备高负载姜黄脂质体粉,对其粒径、电位、微观结构等理化性质进行分析,并评价其贮藏稳定性及体内外吸收性能。结果表明,磷脂起到填充作用,使得微胶囊形状更加规则饱满。当磷... 采用高压均质技术制备稳定的姜黄脂质体,再结合喷雾干燥技术制备高负载姜黄脂质体粉,对其粒径、电位、微观结构等理化性质进行分析,并评价其贮藏稳定性及体内外吸收性能。结果表明,磷脂起到填充作用,使得微胶囊形状更加规则饱满。当磷脂含量10%、姜黄素含量6%时,姜黄脂质体粉具有良好的贮藏稳定性。姜黄脂质体粉明显提高了姜黄素的生物可及性,分别约为姜黄原料的11倍和商业高吸收姜黄的4倍。动物实验结果表明,姜黄脂质体粉显著提升了姜黄素的口服吸收性能,姜黄脂质体粉总姜黄素的血药浓度曲线下面积是姜黄原料的8.1倍,是商业高吸收姜黄的4.13倍。采用高压均质及喷雾干燥技术制备的脂质体粉是实现姜黄素高负载的可靠技术,对姜黄相关产品的开发奠定了理论基础。 展开更多
关键词 高压均质 姜黄素 高负载 脂质体 生物利用度
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共包埋姜黄素和还原型谷胱甘肽的纳米脂质体的制备、修饰与表征
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作者 于少轩 逄格雨 +5 位作者 张子豪 李世阳 徐硕 肖海芳 朱兰兰 宋元达 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第6期32-40,共9页
以大豆卵磷脂为壁材,制备共包埋姜黄素(curcumin,CUR)和还原型谷胱甘肽(glutathione,GSH)的纳米脂质体,通过静电自组装将壳聚糖和海藻酸钠修饰到纳米脂质体表面,采用激光粒度仪、透射电镜、傅里叶变换红外光谱仪等设备对脂质体的包埋率... 以大豆卵磷脂为壁材,制备共包埋姜黄素(curcumin,CUR)和还原型谷胱甘肽(glutathione,GSH)的纳米脂质体,通过静电自组装将壳聚糖和海藻酸钠修饰到纳米脂质体表面,采用激光粒度仪、透射电镜、傅里叶变换红外光谱仪等设备对脂质体的包埋率、体外释放、微观形貌、稳定性等进行表征,测定纳米脂质体同时递送CUR和GSH的能力。结果表明,CUR的包埋率为100%,与GSH共包埋及多糖修饰均没有影响CUR的包埋率;而与CUR共包埋时,GSH的包埋率从7.90%增加到27.03%,经多糖修饰后,进一步增加到41.22%。共包埋纳米脂质体对CUR的释放没有显著影响,但使GSH的释放率由51.2%减小至23.6%;经多糖修饰后,单包埋和共包埋纳米脂质体对CUR和/或GSH的缓释作用都增强。另外,共包埋使脂质体的平均粒径从(95.02±1.93)nm增加到(132.47±18.14)nm,Zeta电位从(-22.47±1.96)mV增加到(-14.70±0.46)mV;经壳聚糖和海藻酸钠双层修饰后,共包埋脂质体的平均粒径进一步增加到(161.97±5.58)nm,而Zeta电位减小到(-40.87±1.79)mV,并且具有更高的热稳定性。本研究可为生物活性物质共包埋的新型功能食品或药品的开发提供参考。 展开更多
关键词 姜黄素 还原型谷胱甘肽 共包埋 纳米脂质体 壳聚糖 海藻酸钠
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含米托蒽醌脂质体方案治疗高危儿童急性髓系白血病的临床分析
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作者 焦余庆 熊昊 +8 位作者 陈智 杨李 陶芳 孙鸣 祁闪闪 卢文婕 王卓 杜宇 罗琳琳 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期365-369,共5页
目的:探讨含米托蒽醌脂质体方案治疗高危儿童急性髓系白血病(AML)的安全性与有效性。方法:收集武汉儿童医院2022年1月至2023年2月应用含米托蒽醌脂质体方案治疗的AML高危患儿为观察组,对照组为应用去甲氧柔红霉素方案的AML高危患儿,分... 目的:探讨含米托蒽醌脂质体方案治疗高危儿童急性髓系白血病(AML)的安全性与有效性。方法:收集武汉儿童医院2022年1月至2023年2月应用含米托蒽醌脂质体方案治疗的AML高危患儿为观察组,对照组为应用去甲氧柔红霉素方案的AML高危患儿,分析患儿的临床资料,比较两组患儿治疗后骨髓恢复时间、骨髓完全缓解(CR)率,微小残留病灶(MRD)清除率及治疗相关不良反应等临床特性。结果:患儿接受含米托蒽醌脂质体化疗方案在白细胞(17 vs 21 d)、粒细胞(18 vs 24d)、血小板(17 vs 24 d)及血红蛋白(20 vs 26 d)计数恢复时间上均明显优于去甲氧柔红霉素组(P<0.05)。观察组治疗有效率和MRD转阴率分别为90.9%和72.7%,对照组为94.1%和76.4%,均无显著性统计学差异(P>0.05),两组治疗总有效率类似。结论:含米托蒽醌脂质体化疗方案治疗高危儿童AML疗效不劣于去甲氧柔红霉素方案,但骨髓抑制时间明显缩短,安全性好。 展开更多
关键词 米托蒽醌脂质体 急性髓系白血病 去甲氧柔红霉素 儿童
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顺铂脂质体的制备及其体内外评价
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作者 刘莉莉 徐晨 +5 位作者 刘晓庆 张宇 徐婷婷 王达 周浩 杨丽 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2024年第2期195-200,共6页
目的制备抗肿瘤药物顺铂脂质复合物脂质体(CDDP-MM),以期降低顺铂的毒副作用,并保持其疗效。方法使用逆相蒸发法制备CDDP-MM;以SD大鼠为实验动物考察CDDP-MM的体内药动学行为;以H22荷瘤小鼠为模型,以市售注射用顺铂为参比,考察CDDP-MM... 目的制备抗肿瘤药物顺铂脂质复合物脂质体(CDDP-MM),以期降低顺铂的毒副作用,并保持其疗效。方法使用逆相蒸发法制备CDDP-MM;以SD大鼠为实验动物考察CDDP-MM的体内药动学行为;以H22荷瘤小鼠为模型,以市售注射用顺铂为参比,考察CDDP-MM的体内抗肿瘤效果及其毒副作用。结果所制备的CDDP-MM平均粒径为109.8 nm,包封率高达90%。大鼠体内药动学结果表明,与注射用顺铂相比,CDDP-MM最大血药浓度(cmax)提高2.93倍(P<0.001),t1/2α延长65.50倍(P<0.01);AUC0-24显著增大41.26倍(P<0.01),CDDP-MM显著改善了注射用顺铂的体内药动学行为。小鼠体内抗肿瘤活性结果表明CDDP-MM的抑瘤率为82.5%,与注射用顺铂组相比小鼠体重显著增加(P<0.0001),肾毒性下降。结论CDDP-MM显著改善顺铂的体内药动学行为且可以有效抑制肿瘤生长、显著降低顺铂的胃肠道毒性和肾毒性。 展开更多
关键词 顺铂 脂质体 药动学 抗肿瘤活性 毒性
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白杨素脂质体的制备工艺优化及抗神经炎症活性研究
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作者 贾文 丁文华 +2 位作者 汪凯康 王丹 徐维平 《中南药学》 CAS 2024年第4期864-870,共7页
目的 优化白杨素脂质体的制备工艺并研究其体外抗神经炎症活性。方法 采用乙醇注入法制备白杨素脂质体,根据单因素实验结果,通过Box-Behnken响应面筛选最优处方并表征。细胞毒性实验确定白杨素及其脂质体的安全药物浓度范围,利用脂多糖(... 目的 优化白杨素脂质体的制备工艺并研究其体外抗神经炎症活性。方法 采用乙醇注入法制备白杨素脂质体,根据单因素实验结果,通过Box-Behnken响应面筛选最优处方并表征。细胞毒性实验确定白杨素及其脂质体的安全药物浓度范围,利用脂多糖(LPS)诱导的BV2细胞分析白杨素脂质体的抗神经炎症活性。结果 白杨素脂质体最佳制备工艺参数:磷脂与胆固醇比7.86∶1、搅拌速度615 r·min^(-1)、水浴温度60℃,制备的白杨素脂质体形态呈椭圆球形,包封率为(85.01±0.33)%,平均粒径为(141.43±0.5)nm,平均PDI为(0.240±0.021),体外释药具有明显的缓释特征。细胞实验结果显示,在0~100μmol·L^(-1)实验浓度范围内,空白脂质体对BV2细胞无明显的细胞毒性。抗炎性能分析表明,相较于游离白杨素,白杨素脂质体对LPS诱导的BV2细胞具有更强的抗炎效果,且在使用范围(<25μmol·L^(-1))内无细胞毒性。结论 本研究成功制备并优化了白杨素脂质体,该制剂提高了白杨素的溶解度和体外释放性能,同时展现出良好的体外抗炎活性,为未来白杨素新剂型的开发提供了理论基础。 展开更多
关键词 白杨素 脂质体 响应面法 神经炎症
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共递送姜黄素和EGCG脂质体的构建及其对神经炎症的作用
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作者 马德雪 闫晓佳 +1 位作者 刘夫国 刘学波 《食品科学技术学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第2期32-45,共14页
为克服姜黄素和表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)两种生物活性成分在稳定性和代谢动力学方面的局限性,进一步发挥其协同抗氧化和抗炎作用,采用薄膜超声法构建共递送姜黄素和EGCG的脂质体。以粒径、PDI和电位为评价指标,分析磷脂与胆固醇... 为克服姜黄素和表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)两种生物活性成分在稳定性和代谢动力学方面的局限性,进一步发挥其协同抗氧化和抗炎作用,采用薄膜超声法构建共递送姜黄素和EGCG的脂质体。以粒径、PDI和电位为评价指标,分析磷脂与胆固醇质量比、磷脂与吐温80质量比、水合时间及超声时间对脂质体的影响,并通过静电吸附作用对脂质体进行乳铁蛋白和透明质酸修饰。使用脂多糖构建BV2小胶质细胞炎症模型,探讨乳铁蛋白和透明质酸修饰的共递送姜黄素和EGCG的脂质体对神经炎症的改善作用。在磷脂与胆固醇质量比为10∶1,磷脂和吐温80质量比为10∶3,水合时间40 min,以及超声时间15 min时,成功制备了呈均匀球形、平均粒径为(131.53±0.258)nm的共递送姜黄素和EGCG的脂质体,在乳铁蛋白体积为0.3 mL,透明质酸体积为0.5 mL时对脂质体进行修饰。实验结果显示,乳铁蛋白和透明质酸修饰的共递送姜黄素和EGCG的脂质体显著提高了姜黄素和EGCG的稳定性和抗氧化特性,抑制了脂多糖诱导的细胞形态的改变,恢复线粒体功能障碍,降低细胞内活性氧的产生,改善了脂多糖诱导的BV2小胶质细胞的炎症作用。研究结果旨在为进一步开发具有神经保护作用的功能食品提供新的思路。 展开更多
关键词 姜黄素 EGCG 脂质体 乳铁蛋白 神经炎症
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脂质体凝胶负载油酸促进慢性烧伤创面的修复
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作者 王毛毛 张庆 +1 位作者 吴博文 谢岩 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2024年第22期3524-3531,共8页
背景:油酸能够调节炎症和免疫反应,具有修复皮肤创面的潜力,但油酸在病灶处滞留时间短、在空气中易自氧化而变质,需要合适的药物载体才能充分发挥疗效。目的:探究油酸脂质体凝胶修复慢性烧伤创面的疗效。方法:采用薄膜分散法制备油酸脂... 背景:油酸能够调节炎症和免疫反应,具有修复皮肤创面的潜力,但油酸在病灶处滞留时间短、在空气中易自氧化而变质,需要合适的药物载体才能充分发挥疗效。目的:探究油酸脂质体凝胶修复慢性烧伤创面的疗效。方法:采用薄膜分散法制备油酸脂质体溶液,随后溶于泊洛沙姆凝胶基质中制备油酸脂质体凝胶。①体外实验:将不同体积油酸脂质体凝胶加入细胞培养基中制备油酸脂质体凝胶溶液(体积比分别为1∶3、1∶9、1∶27),应用阿尔玛蓝染色检测不同体积比油酸脂质体凝胶溶液对人角质形成细胞和人成纤维细胞增殖的影响,结晶紫染色观察细胞形态。②体内实验:取成年SD大鼠,采用背部全层烧伤叠加创面皮下注射表柔比星复合因素构建慢性烧伤创面模型,将造模成功的30只大鼠随机分5组,每组6只:油酸脂质体凝胶组、油酸组、脂质体凝胶组、阳性对照组、阴性对照组创面分别外敷涂抹油酸脂质体凝胶、油酸、脂质体凝胶、重组人表皮生长因子凝胶与生理盐水的纱布,隔日换药一次,总共给药16次,观察创面愈合情况。结果与结论:①体外实验:阿尔玛蓝试剂检测与结晶紫染色显示,体积比为1∶9的油酸脂质体凝胶溶液可促进人角质形成细胞和人成纤维细胞的增殖。②体内实验:油酸脂质体凝胶组创面愈合时间短于其他4组(P<0.01),用药第4,8,12,16,20天的创面愈合率高于其他4组(P<0.01)。给药结束后,苏木精-伊红染色显示5组创面均上皮化愈合,其中油酸脂质体凝胶组表皮厚度最接近于正常皮肤,并且优于其他4组;免疫组化染色显示,油酸脂质体凝胶组创面中细胞角蛋白10、肿瘤蛋白63、α-平滑肌肌动蛋白、Ⅰ型胶原、肿瘤坏死因子α、白细胞介素6、丙二醛及超氧化物歧化酶的表达最接近正常皮肤,并且优于其他4组。用药第12,32天,油酸脂质体凝胶组创面匀浆上清中肿瘤坏死因子α、白细胞介素6、丙二醛及超氧化物歧化酶的表达最接近正常皮肤,并且优于其他4组。③结果表明:油酸脂质体凝胶可促进角质形成细胞和成纤维细胞的增殖,减轻炎症反应及氧化应激损伤,促进慢性烧伤创面的愈合。 展开更多
关键词 慢性烧伤创面 脂质体凝胶 油酸 创面愈合 炎症反应 氧化应激 细胞增殖
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传统两性霉素B和脂质体两性霉素B治疗血液病患者安全性的回顾性队列研究
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作者 徐芳菲 梁密 黄伟 《中国真菌学杂志》 CSCD 2024年第1期8-14,共7页
目的比较传统两性霉素B(conventional amphotericin B,C-AMB)和脂质体两性霉素B(liposomal amphotericin B,L-AMB)治疗血液病患者的安全性。方法收集2016年—2022年于华中科技大学同济医学院附属同济医院血液科接受C-AMB或L-AMB治疗的... 目的比较传统两性霉素B(conventional amphotericin B,C-AMB)和脂质体两性霉素B(liposomal amphotericin B,L-AMB)治疗血液病患者的安全性。方法收集2016年—2022年于华中科技大学同济医学院附属同济医院血液科接受C-AMB或L-AMB治疗的血液病患者信息,通过倾向性匹配评分分析法将两组患者年龄和性别进行匹配后,比较两组患者治疗过程中出现的药物不良反应。结果两组患者在治疗总时间,因治疗成功或失败而停药的发生率,因低钾血症、肝毒性和肾毒性等不良反应导致停药的发生率均无明显差异。两组患者在肾毒性和低钾血症发生率方面也没有明显差异。但是,两性霉素B的单日最大剂量是影响其相关肾毒性和低钾血症的关键因素。结论C-AMB仍然是一种值得在临床中使用的安全有效的药物,特别是对于经济条件较差、需要接受经验性或抢先抗真菌治疗的血液病患者。 展开更多
关键词 传统两性霉素B 脂质体两性霉素B 药品安全 血液病
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ELP-SOD融合蛋白的纯化及其脂质体制备
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作者 朱月蓉 陈星宇 +2 位作者 冯娇燕 周奔 樊燕蓉 《江苏大学学报(医学版)》 CAS 2024年第1期44-51,66,共9页
目的:通过重组E.coli细胞表达类弹性蛋白多肽超氧化物歧化酶(elastin-like polypeptides-superoxide dismutase,ELP-SOD)融合蛋白,利用ELP蛋白有温度敏感的相变特性,经过三轮可逆相变循环(ITC)获得高活性的纯化ELP-SOD酶。结合脂质体包... 目的:通过重组E.coli细胞表达类弹性蛋白多肽超氧化物歧化酶(elastin-like polypeptides-superoxide dismutase,ELP-SOD)融合蛋白,利用ELP蛋白有温度敏感的相变特性,经过三轮可逆相变循环(ITC)获得高活性的纯化ELP-SOD酶。结合脂质体包裹技术制备具有较长半衰期和酶活性的ELP-SOD脂质体,为重组人源SOD在医疗、保健、化妆品等领域的应用奠定基础。方法:利用SDS-PAGE及Tanon3500凝胶成像系统、Image studio软件对ELP-SOD进行纯度检测;采用改良的邻苯三酚自氧化法(325 nm法)测定SOD融合蛋白的酶活性;调节不同的pH值及温度梯度测定融合蛋白的pH稳定性及热稳定性;添加Cu^(2+)/Zn^(2+)提高ELP-SOD酶活性;以大鼠血浆进行模拟体内半衰期实验;用不同浓度ELP-SOD的培养基分别与人脐静脉内皮细胞(HUVEC)和小鼠成纤维细胞(L929细胞)孵育来验证细胞毒性;薄膜水化法制备ELP-SOD脂质体并测定其包封率;制备小鼠离体皮肤,采用TP-6透皮扩散仪进行体外释放实验,用Franz扩散池考察ELP-SOD脂质体运载ELP-SOD的透皮效率。结果:ELP-SOD融合蛋白的最高表达量为10 mg/L,纯度为97.8%,酶比活为4894.5 U/mg;其在pH 5.0~8.0、温度低于60℃时稳定性较高;ELP的接入对于SOD的半衰期有一定的延长作用,且有较好的生物安全性;ELP-SOD脂质体的包封率达到80%以上,能够进一步延长ELP-SOD的半衰期,且其透皮效率明显高于ELP-SOD。结论:通过可逆热相变性技术简化了ELP-SOD融合蛋白纯化步骤,并结合脂质体制备技术,延长了酶蛋白生物半衰期,提高了生物利用度。 展开更多
关键词 超氧化物歧化酶 类弹性蛋白多肽 可逆相变循环 脂质体
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阿法替尼脂质体冻干粉的制备与性质
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作者 朱效素 王晓雯 +4 位作者 王玉 梁涪淮 张蓬 于晓锋 刘沙 《烟台大学学报(自然科学与工程版)》 2024年第1期54-61,共8页
设计一种新型脂质体冻干粉,作为吸入剂有望解决阿法替尼因口服给药产生的胃肠道不良反应等问题,发挥局部定位治疗效果。根据外观形态、溶解性、粒径和包封率确定最佳冻干工艺,并对制备的冻干粉性质进行表征。实验结果显示,采用冷冻干燥... 设计一种新型脂质体冻干粉,作为吸入剂有望解决阿法替尼因口服给药产生的胃肠道不良反应等问题,发挥局部定位治疗效果。根据外观形态、溶解性、粒径和包封率确定最佳冻干工艺,并对制备的冻干粉性质进行表征。实验结果显示,采用冷冻干燥法制备的以甘露醇+乳糖为联合冻干保护剂的阿法替尼脂质体冻干粉为白色蓬松粉末,溶解性好,略有引湿性,流动性好,复溶后的平均粒径为(167.0±3.7)nm,包封率为(91.3±1.2)%,稳定性较好。体外释放实验表明,该制剂在PBS和含20%FBS的PBS中初始阶段释放较为缓慢,48 h释放率均为60%左右。体外细胞毒性实验表明,阿法替尼脂质体冻干粉与阿法替尼脂质体的肿瘤细胞毒性作用相当,IC_(50)值为(4.9±0.6)μg/mL。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 阿法替尼脂质体 冻干粉 冷冻干燥 冻干保护剂
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