脑靶向性鼻腔给药的研究进展 被引量：22

1

作者 王东兴 高永良 恽榴红 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期135-140,共6页

鼻腔给药作为脑靶向给药的途径之一,可有效地使通过其他给药途径不易透过血脑屏障的药物绕过血脑屏障,靶向递送到脑部,为中枢神经系统疾病的治疗提供一种极有发展前景的给药途径。现从药物由鼻腔到脑的转运方式、影响因素、剂型、评价... 鼻腔给药作为脑靶向给药的途径之一,可有效地使通过其他给药途径不易透过血脑屏障的药物绕过血脑屏障,靶向递送到脑部,为中枢神经系统疾病的治疗提供一种极有发展前景的给药途径。现从药物由鼻腔到脑的转运方式、影响因素、剂型、评价方法以及增强脑靶向性的方法等方面,对近年来鼻腔给药脑靶向性的研究进展进行综述。 展开更多

关键词 脑靶向性鼻腔给药 血脑屏障 影响因素

下载PDF 职称材料

天麻素纳米脂质体的研制及其脑靶向性的初步研究 被引量：11

2

作者 黄静 何文 +1 位作者 李秀芳 刘丹丹 《广东药学院学报》 CAS 2011年第4期345-350,共6页

目的研制天麻素纳米脂质体,并初步考察其在小鼠体内的脑靶向性。方法采用逆向蒸发法制备天麻素脂质体,高压均质机均质成纳米级;以包封率为指标,正交试验筛选出最佳处方;并对脂质体的形态、粒径、Zeta电位、体外释放等特性进行考察。小... 目的研制天麻素纳米脂质体,并初步考察其在小鼠体内的脑靶向性。方法采用逆向蒸发法制备天麻素脂质体,高压均质机均质成纳米级;以包封率为指标,正交试验筛选出最佳处方;并对脂质体的形态、粒径、Zeta电位、体外释放等特性进行考察。小鼠尾静脉给药后,于不同时间点离取脑组织及血浆,处理后HPLC检测,并与同剂量的天麻素水溶液对照,以药物靶向指数为指标,初步评价天麻素纳米脂质体的脑靶向性。结果最佳处方为:卵磷脂∶胆固醇=2∶1(ζ),天麻素∶脂质=1∶30(ζ),脂质质量浓度为16.7 mg.mL-1;按最佳处方制备的脂质体呈均匀的球形,平均粒径为(97.52±0.79)nm,Zeta电位为(-1.36±0.57)mV,平均包封率为(29.8±0.14)%(n=3);体外释药符合一级速率方程:ln(1-mt/m0)=-0.2944t+0.045;在小鼠体内,天麻素纳米脂质体与天麻素水溶液相比,其靶向指数>1。结论天麻素纳米脂质体的制备简单,质量可控;与其水溶液相比,脑靶向作用显著提高。 展开更多

关键词 天麻素 纳米脂质体 脑靶向性

下载PDF 职称材料

天麻素鼻腔原位凝胶在大鼠体内的药动学及脑靶向性研究 被引量：8

3

作者 何文 肖苗 郭咸希 《中国药师》 CAS 2017年第1期68-72,共5页

目的:研究以TMC-P407-P188-卡波姆为基质的天麻素鼻腔温敏凝胶的药动学参数,初步研究其脑靶向性。方法:以大鼠为动物模型,实验组天麻素鼻腔原位凝胶给药,对照组静注天麻素注射液,给药后分别取两组大鼠体内血液与脑组织(大脑和小脑),采用... 目的:研究以TMC-P407-P188-卡波姆为基质的天麻素鼻腔温敏凝胶的药动学参数,初步研究其脑靶向性。方法:以大鼠为动物模型,实验组天麻素鼻腔原位凝胶给药,对照组静注天麻素注射液,给药后分别取两组大鼠体内血液与脑组织(大脑和小脑),采用HPLC法分别测定两组血液中的天麻素含量和脑组织中天麻苷元的浓度,绘制药时曲线,计算曲线下面积(AUC)和平均滞留时间(MRT)等药动学参数,比较两组生物利用度F(%)和脑靶向性参数(BTI)。结果:与静注天麻素注射液相较,经鼻给予天麻素温敏凝胶的大鼠脑组织中的天麻苷元含量显著增加(P<0.05),大脑和小脑的药时曲线下面积显著增加,BTI分别为2.38和1.93,药物平均滞留时间MRT增加了近2倍。生物利用度F(%)也较大的增加。结论:以TMC-P407-P188-卡波姆为基质的天麻素鼻腔温敏凝胶能很好的发挥药效作用,且具有一定的脑靶向性和药物缓释性。 展开更多

关键词 天麻素 鼻腔 原位凝胶 药动学 脑靶向性

原文传递

川芎嗪微乳的脑靶向性研究 被引量：2

4

作者 范燕妮 马丽 +3 位作者 那莎 张彩云 吴鸿飞 鲁传华 《安徽中医学院学报》 CAS 2012年第1期61-64,共4页

目的制备川芎嗪微乳,初步考察其在小鼠体内的脑靶向性。方法分别给小鼠口服川芎嗪微乳和川芎嗪片剂混悬液,在给药后不同时点分别观察并比较小鼠脑部川芎嗪的血药浓度。结果川芎嗪微乳总靶向效率(overall targeting efficiency,TE)=18.7... 目的制备川芎嗪微乳,初步考察其在小鼠体内的脑靶向性。方法分别给小鼠口服川芎嗪微乳和川芎嗪片剂混悬液,在给药后不同时点分别观察并比较小鼠脑部川芎嗪的血药浓度。结果川芎嗪微乳总靶向效率(overall targeting efficiency,TE)=18.75%,川芎嗪片剂混悬液TE=12.25%;靶向指数(targetingindex,TI)=606.00%,相对靶向效率(relative overall targeting efficiency,RTE)=53.06%。结论小鼠口服川芎嗪微乳后,川芎嗪在脑部的含量明显高于小鼠口服川芎嗪片剂混悬液后脑部川芎嗪含量,且川芎嗪在脑部平均滞留时间(mean residence time,MRT)也明显延长,说明川芎嗪微乳具有脑靶向性和缓释性。 展开更多

关键词 川芎嗪 微乳 脑靶向性

下载PDF 职称材料

石杉碱甲二元醇质体温敏凝胶大鼠鼻腔给药药动学及脑靶向性研究

5

作者 陈筱瑜 冯连晶 +1 位作者 黄庆德 冯玉天娇 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第2期350-356,共7页

目的研究石杉碱甲二元醇质体温敏凝胶大鼠鼻腔给药药动学及脑靶向性。方法 UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆及脑组织中石杉碱甲含量,计算主要药动学参数及脑靶向评价参数。结果与温敏凝胶鼻腔给药及石杉碱甲注射剂静脉给药比较,二元醇质体温... 目的研究石杉碱甲二元醇质体温敏凝胶大鼠鼻腔给药药动学及脑靶向性。方法 UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆及脑组织中石杉碱甲含量,计算主要药动学参数及脑靶向评价参数。结果与温敏凝胶鼻腔给药及石杉碱甲注射剂静脉给药比较,二元醇质体温敏凝胶鼻腔给药大鼠脑组织AUC_(0~)_(t)升高(P<0.01),MRT_(0~)_(t)延长(P<0.05),大鼠血浆C_(max)明显变化(P<0.01),DTE、DTP分别为133.58%、25.14%,与温敏凝胶相比分别提高24.45%、16.77%。结论石杉碱甲二元醇质体温敏凝胶鼻腔给药具有脑靶向性,可增加药物在脑组织中的分布。 展开更多

关键词 石杉碱甲 二元醇质体 温敏凝胶 鼻腔给药 药动学 脑靶向性 UPLC-MS/MS

下载PDF 职称材料

N-三甲基壳聚糖及羧甲基壳聚糖对苯甲酸利扎曲普坦鼻腔给药脑靶向性促进作用的比较研究

6

作者 张荣华 王保东 王军 《中国药师》 CAS 2020年第3期559-561,共3页

目的:对季胺化程度为60%的N-三甲基壳聚糖(TMC60)及羧甲基壳聚糖(CMCS)作为鼻腔给药系统吸收促进剂对苯甲酸利扎曲普坦(RB)脑靶向性促进作用进行比较。方法:SD大鼠随机分为4组其中3组分别给予同剂量的RB滴鼻剂、RB-TMC60滴鼻剂、RB-CMC... 目的:对季胺化程度为60%的N-三甲基壳聚糖(TMC60)及羧甲基壳聚糖(CMCS)作为鼻腔给药系统吸收促进剂对苯甲酸利扎曲普坦(RB)脑靶向性促进作用进行比较。方法:SD大鼠随机分为4组其中3组分别给予同剂量的RB滴鼻剂、RB-TMC60滴鼻剂、RB-CMCS滴鼻剂第4组静脉给予同剂量的RB注射液。在预定时间点对大鼠血浆及脑组织中RB浓度进行检测,采用DAS2.0软件处理得到药动学参数,并用经鼻给药脑靶向效率(DTE)及脑靶向潜力(DTP)评价脑靶向性。结果:与RB滴鼻剂相比,TMC60及CMCS均可显著增加RB经鼻吸收入脑的药量(P<0.05),且TMC60显著提高RB在血中的药量(P<0.05);与静脉给药相比,RB滴鼻剂、RB-TMC60滴鼻剂、RB-CMCS滴鼻剂的DTE%分别为160%210%,182%,DTP%分别为37%,52%,45%,说明3种RB滴鼻剂均有一定增加脑靶向性的作用,且TMC60的脑靶向促进作用最佳(P<0.05)。结论:与CMCS相比,TMC60对RB鼻腔给药脑靶向促进作用更加显著。 展开更多

关键词 N-三甲基壳聚糖 羧甲基壳聚糖 苯甲酸利扎曲普坦 鼻腔给药 脑靶向性

原文传递

伊潘立酮环糊精包合物温敏性原位凝胶治疗大鼠脑靶向性效果

7

作者 徐雄波 许晓辉 +1 位作者 申双 孙陶利 《现代医学与健康研究电子杂志》 2019年第12期18-19,共2页

目的探讨伊潘立酮环糊精包合物温敏性原位凝胶鼻腔给药对大鼠脑靶向性的疗效。方法选择大鼠作为动物模型,本实验使用20只普通成年大鼠作为研究材料,随机将其分为对照组和观察组,每组10只。其中对照组大鼠进行口服伊潘立酮片,观察组大鼠... 目的探讨伊潘立酮环糊精包合物温敏性原位凝胶鼻腔给药对大鼠脑靶向性的疗效。方法选择大鼠作为动物模型,本实验使用20只普通成年大鼠作为研究材料,随机将其分为对照组和观察组,每组10只。其中对照组大鼠进行口服伊潘立酮片,观察组大鼠进行伊潘立酮环糊精包合物温敏性原位凝胶鼻腔给药。观察对比两组大鼠在给药后10 min、15 min、30 min、1 h、2 h、4 h后的脑组织和血浆中的伊潘立酮含量和伊潘立酮新制剂脑靶向性指标(DTE)。结果观察组大鼠的脑组织中在给药后前1 h内的伊潘立酮含量高于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05);观察组大鼠脑组织中在给药后1 h后的伊潘立酮含量及给药后的各个时段血浆中的伊潘立酮含量与对照组比较,差异无统计学意义(P>0.05);观察组大鼠的靶向性评价指标DTE>1,对照组大鼠的靶向性评价指标DTE<1。结论伊潘立酮环糊精包合物温敏性原位凝胶鼻腔给药对大鼠脑组织具有靶向性,可以让药物快速的到达脑组织中。 展开更多

关键词 伊潘立酮 环糊精包合物 温敏性原位凝胶 鼻腔给药 大鼠脑靶向性

下载PDF 职称材料

苯甲酸利扎曲普坦鼻用温度-离子敏感型原位凝胶脑靶向性研究 被引量：2

8

作者 王保东 乐红 王军 《中国药师》 CAS 2019年第8期1417-1420,共4页

目的:对苯甲酸利扎曲普坦(RB)鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的脑靶向性进行研究。方法:SD大鼠随机分为3组,其中两组分别给予同剂量的RB滴鼻剂、RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶,第3组静脉给予同剂量的RB注射液。在预定时间点测定各组大鼠... 目的:对苯甲酸利扎曲普坦(RB)鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的脑靶向性进行研究。方法:SD大鼠随机分为3组,其中两组分别给予同剂量的RB滴鼻剂、RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶,第3组静脉给予同剂量的RB注射液。在预定时间点测定各组大鼠血浆中及脑组织中RB浓度,绘制药时曲线,采用DAS2.0软件处理得到主要药动学参数,并用脑靶向性指数(BTI)评价两种RB鼻用制剂的脑靶向性。结果:RB滴鼻剂的BTI为1.71,RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的BTI为2.12,均显示有一定的脑靶向性,且原位凝胶的脑靶向性更为显著,同时原位凝胶的达峰时间及半衰期均延长,显示明显的缓释性及长效性。结论:RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶具有较好的脑组织靶向性。 展开更多

关键词 苯甲酸利扎曲普坦 温度-离子敏感型原位凝胶 鼻用制剂 脑靶向性

原文传递

聚山梨醇酯80修饰H102聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的脑靶向性研究及细胞毒性评价 被引量：1

9

作者 谭远贞 邵夏炎 +1 位作者 徐淑梅 张奇志 《天津医科大学学报》 2013年第2期93-96,共4页

目的:考察聚山梨醇酯80修饰H102聚乳酸-羟基乙酸纳米粒(PS-H102-NP)的脑靶向性,并对其细胞毒性进行评价。方法:将H102-NP和PS-H102-NP两种制剂经小鼠静脉注射给药,采用LC-MS液质联用分析法测定给药后5、15、30、45、60和120 min时的血... 目的:考察聚山梨醇酯80修饰H102聚乳酸-羟基乙酸纳米粒(PS-H102-NP)的脑靶向性,并对其细胞毒性进行评价。方法:将H102-NP和PS-H102-NP两种制剂经小鼠静脉注射给药,采用LC-MS液质联用分析法测定给药后5、15、30、45、60和120 min时的血浆及脑组织中的药物浓度。采用MTT法评价聚山梨醇酯80和纳米粒对BCECs细胞的毒性。结果:PS-H102-NP在脑内的半衰期和滞留时间延长,清除率下降,其AUC值是H102-NP的1.42倍。2%以下浓度的聚山梨醇酯80具有较佳的安全性,PS-H102-NP的毒性较H102-NP小。结论:PS-H102-NP具有较好的脑靶向性和低毒性,为其应用于阿尔茨海默病的治疗提供实验依据。 展开更多

关键词 聚山梨醇酯80 H102 聚乳酸-羟基乙酸纳米粒 脑靶向性 细胞毒性

下载PDF 职称材料

脑靶向性鼻腔给药的研究进展 被引量：6

10

作者 陈厚云 徐秦岚 +1 位作者 郭安臣 王群 《中医外治杂志》 2018年第3期52-54,共3页

目的:介绍近年鼻腔给药的研究进展,以及对国内外脑靶向性鼻腔给药文献的整理和分析。方法:结合鼻腔的生理特点,查阅国内外近年的相关文献资料,分析与综述应用鼻腔给药的方法治疗脑部疾病。结果:鼻腔给药具有使用方便,起效快和能避过胃... 目的:介绍近年鼻腔给药的研究进展,以及对国内外脑靶向性鼻腔给药文献的整理和分析。方法:结合鼻腔的生理特点,查阅国内外近年的相关文献资料,分析与综述应用鼻腔给药的方法治疗脑部疾病。结果:鼻腔给药具有使用方便,起效快和能避过胃肠道肝脏首过效应等特点。鼻腔给药能绕过血脑屏障,靶向于脑部,成为治疗脑部疾病的一个研究热点。结论:脑靶向性鼻腔给药具有许多优于其他给药途径治疗脑部疾病的优点,该类制剂在未来有巨大的发展潜力。 展开更多

关键词 鼻腔 脑靶向性 研究进展

下载PDF 职称材料

鼻用佐米曲普坦脂质体原位凝胶剂的脑靶向性及药动学的初步评价

11

作者 毛德香 郝吉福 +1 位作者 张峰 翟光喜 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第8期782-787,共6页

目的制备鼻用佐米曲普坦脂质体原位凝胶剂,并探讨其经鼻给药的脑靶向性及药动学特征。方法采用薄膜超声分散法制备佐米曲普坦脂质体,去乙酰结冷胶进一步制备成原位凝胶制剂。雄性SD大鼠随机分为2组,分别经鼻腔给予佐米曲普坦脂质体原位... 目的制备鼻用佐米曲普坦脂质体原位凝胶剂,并探讨其经鼻给药的脑靶向性及药动学特征。方法采用薄膜超声分散法制备佐米曲普坦脂质体,去乙酰结冷胶进一步制备成原位凝胶制剂。雄性SD大鼠随机分为2组,分别经鼻腔给予佐米曲普坦脂质体原位凝胶剂及经尾静脉注射佐米曲普坦溶液,剂量均为0.5 mg·kg-1。采用高效液相色谱法测定给药后不同时间点血浆、脑匀浆样品中佐米曲普坦的含量。采用WinNonlin软件计算主要药动学参数及脑靶向指数。结果佐米曲普坦脂质体粒径在200 nm以下,分布较均匀,包封率大于80%。与佐米曲普坦溶液经静脉途径给药相比,原位凝胶剂经鼻给药后血浆及脑内佐米曲普坦的消除半衰期分别延长1.60及2.32倍,脑靶向指数达到10.53。结论鼻用佐米曲普坦脂质体原位凝胶剂具有长效特点,并能显著提高脑靶向性。 展开更多

关键词 佐米曲普坦 脂质体 鼻用原位凝胶 脑靶向性 药动学

原文传递

硫胺素二硫化碳型化学传递系统介导脑靶向性前药的特点及应用进展

12

作者 时元泰 姬香草 +3 位作者 陈旖 赵琪 何凡凡 昌盛 《山东医药》 CAS 2018年第11期98-101,共4页

血脑屏障(BBB)的存在使95%以上的药物不能有效进入脑组织发挥作用,患者往往需多次服药或加大服药剂量,这对中枢系统疾病的药物治疗尤其不利。基于"Lock-in"原理设计的化学传递系统(CDS)是一类前药载体,硫胺素二硫化碳型CDS是... 血脑屏障(BBB)的存在使95%以上的药物不能有效进入脑组织发挥作用,患者往往需多次服药或加大服药剂量,这对中枢系统疾病的药物治疗尤其不利。基于"Lock-in"原理设计的化学传递系统(CDS)是一类前药载体,硫胺素二硫化碳型CDS是基于阳离子母核设计的阳离子CDS,其可使介导的药物极性降低,脂溶性提高,进而提高通透率,减轻外周不良反应。抗抑郁药物具有较好通透性,但缺乏脑靶向性,外周不良反应较严重,通过硫胺素二硫化碳型CDS介导后,可有效降低抗抑郁药抑制外周神经递质所带来的不良反应,提高脑内浓度。左旋多巴是治疗帕金森病的首选药物,但其极性较大,生物利用率较低,通过硫胺素二硫化碳型CDS介导的酯化左旋多巴脂溶性显著提高,通透率显著提升,由于给药剂量降有效减少外周不良反应。肿瘤治疗药物被硫胺素二硫化碳型CDS介导后,提高了脂溶性和通透率,可有效改善对脑肿瘤的治疗效果。硫胺素二硫化碳CDS介导特殊药物时,具有一定局限性,但如同时连接不同传递机制的基团,形成双重脑靶向性前药可以进一步提高原药通透率,发挥最大药效。 展开更多

关键词 硫胺素二硫化碳型化学传递系统 脑靶向性前药 血脑屏障

下载PDF 职称材料

马来酸阿塞那平微乳凝胶剂的制备及经鼻入脑的靶向性研究

13

作者 张水杰 童晓云 +1 位作者 曾媛 雷刚 《中国药师》 CAS 2024年第2期199-208,共10页

目的 制备马来酸阿塞那平微乳凝胶剂(ASPM-Emulgel),并通过鼻腔给药评价其脑靶向性。方法 根据马来酸阿塞那平(ASPM)在不同种类油、乳化剂和助乳化剂中的平衡溶解度以及辅料相容性结果确定马来酸阿塞那平微乳(ASPMEmul)的处方组成及用量... 目的 制备马来酸阿塞那平微乳凝胶剂(ASPM-Emulgel),并通过鼻腔给药评价其脑靶向性。方法 根据马来酸阿塞那平(ASPM)在不同种类油、乳化剂和助乳化剂中的平衡溶解度以及辅料相容性结果确定马来酸阿塞那平微乳(ASPMEmul)的处方组成及用量,并以卡波姆940作为凝胶基质将ASPM-Emul制备成凝胶剂;考察ASPM-Emul的粒径分布及微观形态,通过Franz扩散池法比较ASPM-Emul与ASPM-Emulgel的体外释放速率以及在羊鼻黏膜的渗透性;采用在体蟾蜍上颚模型法考察ASPM-Emulgel的鼻腔纤毛毒性;评价ASPM-Emulgel经大鼠鼻腔∶给∶药的脑靶向性。结果根据平衡溶解度和相容性结果,选择单亚油酸甘油酯、吐温80和二乙二醇单乙基醚分别作为ASPM-Emul的油相、乳化剂和助乳化剂,配比为4为淡蓝色半透明状微乳液,粒径为(73.6±7.4)nm,在透射电镜下可观察到微乳呈规则球形,均匀分散;体外释放及渗透结果显示,ASPM-Emul的释药速率较快,ASPMEmulgel释药速率持续平缓,但两者在羊鼻黏膜中的渗透率基本一致;ASPM-Emul和ASPM-Emulgel对蟾蜍鼻腔纤毛无明显毒性;与尾静脉ASPM组相比,ASPM-Emul和ASPM-Emulgel经鼻腔给药后在大脑中的药物含量显著增高,均表现出明显的脑靶向性,且ASPM-Emulgel的脑靶向效率更高。结论 将ASPM制备成微乳凝胶剂,经鼻腔给药后可以显著提高药物的脑靶向性,有望提高马来酸阿塞那平的临床治疗效果。 展开更多

关键词 马来酸阿塞那平 微乳凝胶剂 鼻腔给药 脑靶向性 Franz扩散池法

原文传递

中药鼻腔给药的脑靶向性探讨 被引量：9

14

作者 刘建春 杨婉芳 +7 位作者 季新燕 杨蓉 李艳彦 李艳花 李俊莲 肖保国 冯前进 马存根 《中医杂志》 CSCD 北大核心 2014年第15期1284-1287,共4页

鼻腔的解剖结构和生理功能决定了鼻腔是药物经鼻给药后吸收入脑的直接通路和间接通路。中药鼻腔给药具有吸收快、疗效好的脑靶向性特点,经过剂型的选择、药物的配伍、载体的使用等,可提高药物有效成分在脑内的生物利用度。

关键词 鼻腔给药 脑靶向性 给药途径

原文传递

乳化蒸发-低温固化法制备槲皮素纳米脂质体及其在大鼠血浆存在形式与脑靶向性 被引量：2

15

作者 王刚 杨光义 +3 位作者 张秀华 常明泉 曾南 叶方 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第18期1489-1493,共5页

目的:制备槲皮素纳米脂质体(QUE-NL),考察槲皮素在大鼠血浆中存在的物质形式及其脑内分布特性。方法:采用乳化蒸发-低温固化法制备槲皮素纳米脂质体;采用高效液相色谱法检测大鼠血浆中槲皮素存在形式及脑组织中槲皮素浓度。结果:槲皮素... 目的:制备槲皮素纳米脂质体(QUE-NL),考察槲皮素在大鼠血浆中存在的物质形式及其脑内分布特性。方法:采用乳化蒸发-低温固化法制备槲皮素纳米脂质体;采用高效液相色谱法检测大鼠血浆中槲皮素存在形式及脑组织中槲皮素浓度。结果:槲皮素在大鼠血浆中主要是以槲皮素苷元和异鼠李素存在,且槲皮素纳米脂质体在大鼠脑内吸收分布优于槲皮素原料药和普通脂质体。结论:吸收进入血浆中的槲皮素主要是以结合形式而非单体形式存在,以乳化蒸发-低温固化法制备的槲皮素纳米脂质体,能显著促进槲皮素在大鼠脑内的吸收,可为进一步应用于脑胶质瘤的治疗提供实验依据。 展开更多

关键词 槲皮素 血浆存在形式 脑靶向性 纳米脂质体

原文传递

脑靶向性药物经鼻腔给药的研究进展 被引量：2

16

作者 高楚蒙 《人民军医》 2010年第3期219-220,共2页

关键词 脑靶向性药物 鼻腔给药

原文传递

左乙拉西坦pH敏感鼻用凝胶剂在大鼠脑组织内生物利用度的研究 被引量：1

17

作者 李爽 黄晶 +1 位作者 丛志新 谷福根 《中南药学》 CAS 2022年第1期108-112,共5页

目的研究左乙拉西坦pH敏感鼻用凝胶剂在大鼠脑组织内的药动学及其生物利用度。方法采用HPLC-UV法测定大鼠脑组织中左乙拉西坦浓度;以1.0%左乙拉西坦溶液灌胃给药为参比,测定该药物pH敏感鼻用凝胶剂经鼻腔给药后在脑组织中的药物浓度并计... 目的研究左乙拉西坦pH敏感鼻用凝胶剂在大鼠脑组织内的药动学及其生物利用度。方法采用HPLC-UV法测定大鼠脑组织中左乙拉西坦浓度;以1.0%左乙拉西坦溶液灌胃给药为参比,测定该药物pH敏感鼻用凝胶剂经鼻腔给药后在脑组织中的药物浓度并计算t_(max)、C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)及相对生物利用度(F_(r))等主要药动学参数。结果给药剂量为1.0 mg·kg^(-1)的左乙拉西坦的pH敏感鼻用凝胶与10.0 mg·kg^(-1)的左乙拉西坦溶液分别经鼻腔和灌胃给药后,测得药物在脑组织中药动学参数t_(max)分别为(0.625±0.25)和(1.25±0.50)h,C_(max)分别为(10.60±2.52)和(19.75±2.88)μg·g^(-1),AUC_(0~t)分别为(22.84±2.73)和(50.71±6.08)μg·h·g^(-1),AUC_(0~∞)分别为(24.57±2.81)和(51.54±6.09)μg·h·g^(-1)。求得左乙拉西坦的pH敏感鼻用凝胶在脑组织中的Fr为476.83%。结论左乙拉西坦的pH敏感鼻用凝胶经鼻腔给药后,药物入脑速度快,生物利用度高,有较强脑靶向性。 展开更多

关键词 左乙拉西坦 pH敏感鼻用凝胶 鼻腔给药 脑内药动学 生物利用度 脑靶向性

原文传递

RVG_(29)修饰脂质体对脑胶质瘤靶向性的初步研究 被引量：3

18

作者 况其方 冉瑞 +3 位作者 刘亚圆 付寒 胡关莲 何勤 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2015年第1期15-17,共3页

目的研究一种新型配体RVG29修饰脂质体后,对体外脑胶质瘤的靶向性。方法采用有机相合成法制备DSPEPEG2000-RVG29PPP(D-RVG29)材料,按照薄膜分散法制备脂质体,通过C6细胞和Hela细胞的细胞摄取考察D-RVG29修饰脂质体后,对体外脑胶质瘤的... 目的研究一种新型配体RVG29修饰脂质体后,对体外脑胶质瘤的靶向性。方法采用有机相合成法制备DSPEPEG2000-RVG29PPP(D-RVG29)材料,按照薄膜分散法制备脂质体,通过C6细胞和Hela细胞的细胞摄取考察D-RVG29修饰脂质体后,对体外脑胶质瘤的靶向性。结果在脂质体处方中加入DSPE-PEG2000-OME(D-OME)可使D-RVG29修饰脂质体具有更好的粒径和分布范围,C6细胞对D-RVG29修饰脂质体的摄取强于未修饰D-RVG29的脂质体,Hela细胞对两种脂质体的摄取强度无明显区别。结论 D-OME可以提高D-RVG29修饰脂质体的稳定性,D-RVG29修饰脂质体具有体外脑胶质瘤细胞的靶向性。 展开更多

关键词 C6细胞 脑胶质瘤靶向性 RVG29 脂质体 薄膜分散法 细胞摄取

原文传递

野黄芩苷及其衍生物的脑靶向神经保护作用 被引量：8

19

作者 张静 吕秀梅 +2 位作者 盛艳梅 刘戟 张艺 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2016年第2期143-146,共4页

目的研究野黄芩苷及其衍生物的神经保护作用和脑靶向性。方法利用体外大鼠大脑皮层神经细胞存活影响实验测定野黄芩苷及其衍生物的脑神经保护的活性,建立原代脑微血管内皮细胞和星形胶质细胞共培养的体外血脑屏障模型来评价三者的脑靶... 目的研究野黄芩苷及其衍生物的神经保护作用和脑靶向性。方法利用体外大鼠大脑皮层神经细胞存活影响实验测定野黄芩苷及其衍生物的脑神经保护的活性,建立原代脑微血管内皮细胞和星形胶质细胞共培养的体外血脑屏障模型来评价三者的脑靶向性。结果野黄芩苷及其衍生物均具有脑神经保护作用,野黄芩苷乙酯透过体外血脑屏障的能力强于野黄芩苷及其苷元。结论野黄芩苷乙酯能通过血脑屏障,具有脑靶向性。 展开更多

关键词 野黄芩苷 野黄芩苷乙酯 脑靶向性 神经保护作用

原文传递