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题名四氢苯并噻唑-2-丙酮肟的合成研究
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作者
张瑞泽
张燕芸
段桂运
李洪爽
武夏明
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机构
泰山医学院药理学研究所
泰山医学院附属医院
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出处
《化学试剂》
CAS
北大核心
2018年第6期571-575,共5页
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基金
山东省重点研发计划项目(2018GGX109010)
国家级大学生创新创业训练计划项目(201710439101)
+1 种基金
山东省医药卫生科技发展计划项目(2016WS0625)
泰安市科技发展计划项目(2015GX2049,2016NS1080)
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文摘
以2-氯环己酮为起始原料,与硫代甲酰胺进行分子间环合得到4,5,6,7-四氢苯并噻唑,随后与不同取代的环丙醇在AgBF4/K2S2O8体系作用下进行自由基串联式反应,得到酮羰基取代的关键中间体。最后,中间体与盐酸羟胺进行分子间脱水得到两个标题化合物,其结构经~1HNMR、ESI-MS进行确证。采用MTT法初步评价了目标化合物对SHG-44、H1299肿瘤细胞株的抗肿瘤活性。此合成方法具有原料易得、步骤精短、反应效率较高的特点,为后续四氢苯并噻唑-2-丙酮肟类衍生物的合成及抗肿瘤活性评价奠定了基础。
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关键词
四氢苯并噻唑-2-丙酮肟
自由基串联式反应
抗肿瘤活性
合成
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Keywords
tetrahydrobenzothiazole-2-propanone oxime
radical cascade reaction
antitumor activity
synthesis
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分类号
O62
[理学—有机化学]
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