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芹菜籽中芹菜素曼尼希碱衍生物抗高尿酸血症活性研究
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作者 徐军 杨美林 仲崇琳 《特产研究》 2024年第1期45-49,共5页
本文旨在探究芹菜籽中降尿酸活性成分芹菜素曼尼希碱衍生物对高尿酸血症小鼠模型的降尿酸作用及其机制。通过分子对接分析,氧嗪酸钾-酵母膏诱导高尿酸血症小鼠体内试验,探索芹菜素Mannich碱衍生物8-(4-乙基哌嗪-1-甲基)-5,7-二羟基-2-(4... 本文旨在探究芹菜籽中降尿酸活性成分芹菜素曼尼希碱衍生物对高尿酸血症小鼠模型的降尿酸作用及其机制。通过分子对接分析,氧嗪酸钾-酵母膏诱导高尿酸血症小鼠体内试验,探索芹菜素Mannich碱衍生物8-(4-乙基哌嗪-1-甲基)-5,7-二羟基-2-(4-苯酚)-4H-1-苯并吡喃-4-酮(APN083)的抗高尿酸血症作用。结果表明,灌胃给予高尿酸血症小鼠高、中浓度(15 mg/kg、7.5 mg/kg)APN083能明显降低血清尿酸水平(P <0.05),能显著降低血清CRE水平,具有显著的降尿酸作用,能在一定程度上抑制黄嘌呤氧化酶(XO)活性,并且促进尿酸的排泄;通过分子对接分析,该化合物通过结合到XO的活性空腔,并与周围氨基酸相互作用,从而阻碍底物分子进入活性中心,降低酶的催化活性。芹菜素曼尼希碱衍生物APN083具有较好的降尿酸作用,能从一定程度上抑制XO活性。 展开更多
关键词 芹菜素衍生物 曼尼希碱 分子对接 血清尿酸 尿酸排泄
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芹菜素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
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作者 徐雪 赵晓静 +4 位作者 王芳 徐梓涵 郭海梦 袁雨欣 李干鹏 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期357-362,356,257,共8页
以芹菜素为起始原料,在C-5、C-6、C-7、C-4′位置上引入甲基、苄基、乙酰基、对甲苯磺酰基、三异丙基硅烷基等多种单元结构基团,合成了16个芹菜素衍生物,采用CCK-8的方法考察了所合成化合物对人肝癌细胞(Hep3β)、人结肠癌细胞(LOVO)、... 以芹菜素为起始原料,在C-5、C-6、C-7、C-4′位置上引入甲基、苄基、乙酰基、对甲苯磺酰基、三异丙基硅烷基等多种单元结构基团,合成了16个芹菜素衍生物,采用CCK-8的方法考察了所合成化合物对人肝癌细胞(Hep3β)、人结肠癌细胞(LOVO)、人肺癌细胞(A549)的抑制作用。结果显示,经过化学修饰后的部分化合物比芹菜素有更强的抗肿瘤活性,其中化合物13对人肺癌细胞(A549)的抑制率超过了顺铂,值得进一步探讨和研究。 展开更多
关键词 芹菜素衍生物 合成 抗肿瘤
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卷柏科植物化学成分多样性研究进展 被引量:11
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作者 谢洋 徐康平 +1 位作者 邹振兴 谭桂山 《中南药学》 CAS 2017年第2期129-142,共14页
卷柏属植物隶属蕨类植物门石松纲卷柏科,全世界分布约为700余种,我国约有70余种,分布于全国各地。卷柏属植物广泛的地理分布、不同的生长环境以及在植物进化中所扮演的重要角色使其产生了大量结构新颖的二次代谢产物并呈现出一定的化学... 卷柏属植物隶属蕨类植物门石松纲卷柏科,全世界分布约为700余种,我国约有70余种,分布于全国各地。卷柏属植物广泛的地理分布、不同的生长环境以及在植物进化中所扮演的重要角色使其产生了大量结构新颖的二次代谢产物并呈现出一定的化学多样性。目前为止,国内外学者已经从卷柏属植物发现并报道了296个化学成分,主要包括炔酚类、(双)黄酮类、木脂素类、生物碱、甾体、萜类、蒽醌等多种结构类型。本文重点综述卷柏属植物化学成分多样性及其生物学功能的研究概况,为卷柏属植物深入研究与开发提供有益参考。 展开更多
关键词 卷柏属 化学成分多样性 炔酚 芹菜素衍生物 新木脂 化学分类学
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