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苦参素通过JAK2/STAT3通路抑制心肌缺血再灌注大鼠炎症反应 被引量：1
1
作者 苗卫光 杨丽 +2 位作者 孙志涛 李伟伟 仝飞 《中西医结合心脑血管病杂志》 2024年第2期254-260,共7页
目的:探讨苦参素对心肌缺血再灌注(MIR)大鼠炎症反应的影响,并以Janus激酶2(JAK2)/信号转导与转录激活子3(STAT3)通路为切入点探讨其可能的作用机制。方法:将144只大鼠按随机数字表法分为6组:假手术组、模型组、维拉帕米(6 mg/kg)组和... 目的:探讨苦参素对心肌缺血再灌注(MIR)大鼠炎症反应的影响,并以Janus激酶2(JAK2)/信号转导与转录激活子3(STAT3)通路为切入点探讨其可能的作用机制。方法:将144只大鼠按随机数字表法分为6组:假手术组、模型组、维拉帕米(6 mg/kg)组和苦参素低剂量(25 mg/kg)、中剂量(50 mg/kg)、高剂量(100 mg/kg)组,每组24只。造模前7 d开始每日1次腹腔注射给药。末次给药30 min后,通过阻断左冠状动脉前降支30 min构建MIR大鼠模型。再灌注24 h后,观察心电图ST段变化,通过生物机能系统测定左心室收缩压(LVSP)、左心室舒张末期压(LVEDP)、左心室内压最大升高速率(+dp/dt_(max))和最大下降速率(-dp/dt_(max));分光光度法检测血浆心肌酶[肌酸激酶同工酶(CK-MB)、乳酸脱氢酶(LDH)]活性;通过2,3,5-氯化三苯基四氮唑(TTC)染色、苏木素-伊红(HE)染色观察心肌梗死率和心肌组织病变;酶联免疫吸附实验(ELISA)法检测心肌组织炎性因子[肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)]含量;蛋白质印迹法(Western Blot)检测JAK2/STAT3通路蛋白和高迁移率族蛋白B1(HMGB1)表达。结果:苦参素预处理可明显降低MIR大鼠心电图ST段高度、LVEDP、心肌梗死率、血浆CK-MB、LDH活性、心肌组织TNF-α、IL-1β、IL-6含量及磷酸化JAK2(p-JAK2)/JAK2、磷酸化STAT3(p-STAT3)/STAT3表达比值和HMGB1相对表达量,可明显升高LVSP、+dp/dt_(max)、-dp/dt_(max),差异均有统计学意义(P<0.05)。苦参素上述作用具有一定的剂量依赖性,苦参素高剂量组作用最强。除+dp/dt_(max)、-dp/dt_(max)外,苦参素高剂量组对其他指标的作用均优于维拉帕米组(P<0.05)。结论:苦参素可能通过抑制JAK2/STAT3通路活化而减轻MIR大鼠炎症反应,对MIR大鼠心脏功能起保护作用。 展开更多
关键词 心肌缺血再灌注 苦参素 Janus激酶2/信号转导与转录激活子3通路 炎症反应 心脏功能 实验研究
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苦参中苦参碱与苦参素提取研究
2
作者 冯淼 奚文祥 +1 位作者 杜敏 高敏 《中国新技术新产品》 2024年第3期83-85,共3页
本文采用苦参为原料,经纯水提取,料液比为1∶10,将甲醇进行醇沉。在酸性条件下,乙酸乙酯萃取除杂pH为1~3,在强碱条件下三氯甲烷萃取除杂pH为10~13。合并三氯甲烷有机相浓缩至干,得到苦参碱高含量粗品,用丙酮溶解做重结晶,冷却析出,得到... 本文采用苦参为原料,经纯水提取,料液比为1∶10,将甲醇进行醇沉。在酸性条件下,乙酸乙酯萃取除杂pH为1~3,在强碱条件下三氯甲烷萃取除杂pH为10~13。合并三氯甲烷有机相浓缩至干,得到苦参碱高含量粗品,用丙酮溶解做重结晶,冷却析出,得到高纯度苦参碱。利用氧化还原反应完成苦参碱与苦参素间的相互转化,转化率>95%,从原料方面降低了生产成本且操作步骤简单,解决了工业化生产问题。同时,苦参碱与苦参素相互转化,达到了纯度超过98%的原料药级别,为苦参碱与苦参素单体的提取和纯化技术提供了科学依据。 展开更多
关键词 苦参碱 苦参素 提取 结晶
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干扰素联合胸腺肽和苦参素治疗慢性乙型肝炎的疗效
3
作者 杨中 马声磊 胡海超 《世界复合医学》 2024年第3期136-139,共4页
目的探讨干扰素联合胸腺肽和苦参素治疗慢性乙型肝炎的效果。方法随机选取2020年1月—2022年1月苏州市第五人民医院收治的60例慢性乙型肝炎患者作为研究对象,采用随机数表法分为对照组和观察组,各30例。对照组应用干扰素治疗,观察组应... 目的探讨干扰素联合胸腺肽和苦参素治疗慢性乙型肝炎的效果。方法随机选取2020年1月—2022年1月苏州市第五人民医院收治的60例慢性乙型肝炎患者作为研究对象,采用随机数表法分为对照组和观察组,各30例。对照组应用干扰素治疗,观察组应用干扰素联合胸腺肽和苦参素治疗,比较两组的肝功能、免疫功能以及乙肝表面抗原定量。结果治疗后,观察组天冬氨酸转氨酶、丙氨酸氨基转移酶、总胆红素指标水平均低于对照组,差异有统计学意义(P均<0.05);观察组CD4^(+)、CD4^(+)/CD8^(+)均高于对照组,CD8^(+)低于对照组,差异有统计学意义(P均<0.05)。观察组乙肝表面抗原定量为(1215.76±23.54)U/mL,低于对照组的(1854.28±117.06)U/mL,差异有统计学意义(t=29.290,P<0.05)。结论干扰素联合胸腺肽和苦参素治疗慢性乙型肝炎可改善患者肝功能并且还可起到免疫调节作用,利于提高患者康复效果。 展开更多
关键词 慢性乙型肝炎 干扰素 胸腺肽 苦参素
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苦参素注射液改善阿霉素所致慢性心力衰竭大鼠心功能和心室重构的作用及机制 被引量：4
4
作者 叶海峰 曹旭丹 《中国动脉硬化杂志》 CAS 2023年第9期762-770,共9页
[目的]探讨苦参素注射液(OMT)对阿霉素所致慢性心力衰竭(CHF)大鼠心功能和心室重构的影响及可能机制。[方法]采用腹腔注射(ip)阿霉素(1.5 mg/kg, 2次/周,共6周)的方法构建CHF大鼠模型,设模型组、卡托普利注射液(CTP,6.5 mg/kg)组和OMT低... [目的]探讨苦参素注射液(OMT)对阿霉素所致慢性心力衰竭(CHF)大鼠心功能和心室重构的影响及可能机制。[方法]采用腹腔注射(ip)阿霉素(1.5 mg/kg, 2次/周,共6周)的方法构建CHF大鼠模型,设模型组、卡托普利注射液(CTP,6.5 mg/kg)组和OMT低(25 mg/kg)、中(50 mg/kg)、高(100 mg/kg)剂量组;另设对照组,每组10只。各组分别每天1次腹腔注射给药4周后,通过小动物超声成像系统检测心功能指标[左心室收缩期末内径(LVESD)、左心室舒张期末内径(LVEDD)、短轴缩短率(LVFS)、射血分数(LVEF)、每搏输出量(SV)],酶联免疫吸附法(ELISA)检测血清心肌肌钙蛋白I(cTnI)、脑钠肽(BNP)、基质裂解素2(ST2)含量,计算左心室肥厚指数(LVHI),HE染色和Masson染色观察心肌组织形态变化和纤维化状况,Western blot法检测胶原蛋白Ⅰ(Coll-1)、α平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、转化生长因子β1(TGF-β1)、Smad2、p-Smad2、Smad3、p-Smad3、Smad7蛋白表达。[结果]与模型组比较,CTP组和OMT低、中、高剂量组大鼠LVESD和LVEDD分别降低,LVFS、LVEF和SV分别升高(均P<0.05),cTnI、BNP和ST2含量以及LVHI分别降低(均P<0.05),心肌组织形态病理性改变和纤维化状况明显改善,胶原容积分数(CVF)分别降低(均P<0.05),Coll-1、α-SMA和TGF-β1表达量分别降低,p-Smad2/Smad2比值和p-Smad3/Smad3比值分别下降,Smad7相对表达量分别升高(均P<0.05)。OMT对CHF大鼠各指标的影响具有剂量依赖性,且OMT高剂量组对各指标的影响明显优于CTP组。[结论] OMT具有改善CHF大鼠心功能、抑制心室重构的作用,其作用机制可能与抑制TGF-β1/Smads信号通路有关。 展开更多
关键词 慢性心力衰竭 苦参素注射液 心功能 心室重构 TGF-β1/Smads信号通路
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苦参素对2型糖尿病雄性大鼠生殖损伤及Nrf2/HO-1信号通路的影响 被引量：2
5
作者 杨芳 马静芬 +1 位作者 郑聪聪 韦志坤 《天津中医药》 CAS 2023年第9期1175-1182,共8页
[目的]探讨苦参素(OMT)对2型糖尿病(T2DM)雄性大鼠生殖损伤及E2相关因子2(Nrf2)/血红素加氧酶1(HO-1)信号通路的影响。[方法]采用高脂饮食结合腹腔注射链脲佐菌素的方法制备T2DM雄性大鼠模型,设正常(Normal)组、模型(Model)组、二甲双胍... [目的]探讨苦参素(OMT)对2型糖尿病(T2DM)雄性大鼠生殖损伤及E2相关因子2(Nrf2)/血红素加氧酶1(HO-1)信号通路的影响。[方法]采用高脂饮食结合腹腔注射链脲佐菌素的方法制备T2DM雄性大鼠模型,设正常(Normal)组、模型(Model)组、二甲双胍(Met)组和OMT低、中、高剂量组,每组8只。Met组每日1次灌胃给药200 mg/kg,OMT低、中、高剂量组分别每日1次灌胃给药25、50、100 mg/kg,Normal组和Model组每日1次灌胃给予生理盐水,疗程4周。检测空腹血糖(FBG)和血清睾酮(T)、促性腺激素释放激素(GnRH)、促黄体激素(LH)、卵泡刺激素(FSH)水平,测量睾丸质量和睾丸体积,苏木精-伊红(HE)染色法观察睾丸组织病理学改变,测量输精管直径(STD)和输精管上皮厚度(TSE),精液分析仪检测精子数量、精子存活率和精子活力,比色法检测睾丸组织抗氧化酶(SOD、GSH-Px)活性和丙二醇(MDA)含量,实时荧光定量聚合酶链式反应(RT-PCR)法检测E2相关因子2(Nrf2)、血红素加氧酶-1(HO-1)mRNA表达,蛋白免疫印迹法(Western blot)检测Nrf2、p-Nrf2、HO-1蛋白表达。[结果]与Model组比较,Met组和OMT低、中、高剂量组FBG水平降低,血清T、GnRH、LH、FSH水平升高(P<0.05);睾丸质量和睾丸体积升高(P<0.05);睾丸组织病理学改变明显改善,STD和TSE升高(P<0.05);精子数量、精子存活率、(a+b)级活力精子升高(P<0.05);SOD、GSH-Px活性升高,MDA含量降低(P<0.05);Nrf2、HO-1 mRNA表达量升高,Nrf2、p-Nrf2、HO-1蛋白表达量升高(P<0.05)。OMT低、中、高剂量组上述作用呈剂量依赖性(P<0.05)。除FBG、GSH-Px外,OMT高剂量组对其他指标的影响优于Met组(P<0.05)。[结论]OMT对T2DM雄性大鼠生殖损伤具有保护作用,其机制可能与激活Nrf2/HO-1信号通路,抑制氧化应激,改善下丘脑-垂体-性腺轴功能有关。 展开更多
关键词 苦参素 2型糖尿病 生殖 睾丸 氧化应激 Nrf2/HO-1信号通路
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苦参素对肝癌耐药细胞株HepG2/ADM的作用及机制研究
6
作者 王昭辉 王国兴 郭东雅 《实用癌症杂志》 2023年第12期1925-1929,共5页
目的探讨苦参素对肝癌耐药HepG2/ADM细胞的影响及其具体机制。方法不同浓度苦参素作用于HepG2/ADM细胞,MTT法检测细胞存活率;不同浓度阿霉素处理HepG2细胞和HepG2/ADM细胞计算耐药指数,苦参素联合不同浓度阿霉素处理HepG2/ADM细胞,计算... 目的探讨苦参素对肝癌耐药HepG2/ADM细胞的影响及其具体机制。方法不同浓度苦参素作用于HepG2/ADM细胞,MTT法检测细胞存活率;不同浓度阿霉素处理HepG2细胞和HepG2/ADM细胞计算耐药指数,苦参素联合不同浓度阿霉素处理HepG2/ADM细胞,计算苦参素对HepG2/ADM细胞耐药性逆转倍数;HepG2/ADM细胞分为对照组、苦参素组、阿霉素组和苦参素+阿霉素组,Transwell实验检测细胞迁移和侵袭能力,流式细胞仪检测细胞凋亡率,蛋白印迹法检测p-ERK1/2、P糖蛋白(P-gp)、肺耐药相关蛋白(LRP)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)相对表达量。结果细胞存活率随苦参素浓度升高逐渐降低(P<0.05);HepG2/ADM细胞的耐药指数为4.77,苦参素耐药性逆转倍数为2.57。与对照组比较,苦参素组和阿霉素组细胞迁移和侵袭能力以及p-ERK1/2、P-gp、LRP和BCRP蛋白相对表达量降低,细胞凋亡率升高(P<0.05);与苦参素组和阿霉素组比较,苦参素+阿霉素组细胞迁移和侵袭能力以及p-ERK1/2、P-gp、LRP和BCRP蛋白相对表达量降低,细胞凋亡率升高(P<0.05)。结论苦参素对肝癌耐药HepG2/ADM细胞的耐药性具有一定逆转作用,而且可降低耐药细胞迁移和侵袭能力,诱导细胞凋亡,其可能是通过抑制ERK/MAPK信号通路发挥作用。 展开更多
关键词 肝癌 耐药性 阿霉素 苦参素 ERK/MAPK信号通路
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恩替卡韦联合苦参素治疗HBeAg阳性慢性乙型肝炎患者疗效研究 被引量：4
7
作者 尹雯 鲁科翔 +1 位作者 王雪 王彩艳 《实用肝脏病杂志》 CAS 2023年第2期173-176,共4页
目的 探讨恩替卡韦联合苦参素治疗HBeAg阳性慢性乙型肝炎(CHB)患者的疗效及对淋巴细胞亚群的影响。方法 2019年3月~2021年3月我院收治的96例HBeAg阳性CHB患者被随机分为对照组48例和观察组48例,分别给予恩替卡韦或恩替卡韦联合苦参素胶... 目的 探讨恩替卡韦联合苦参素治疗HBeAg阳性慢性乙型肝炎(CHB)患者的疗效及对淋巴细胞亚群的影响。方法 2019年3月~2021年3月我院收治的96例HBeAg阳性CHB患者被随机分为对照组48例和观察组48例,分别给予恩替卡韦或恩替卡韦联合苦参素胶囊治疗,两组治疗观察48 w。采用PCR法检测血清HBV DNA载量,采用ELISA法检测血清HBeAg,使用流式细胞仪检测外周血T淋巴细胞亚群,采用ELISA法检测血清IL-10、IL-17和IL-23水平。结果 在治疗48 w末,观察组血清AST和ALT分别为(31.2±4.7)U/L和(38.7±9.4)UL,显著低于对照组【分别为(46.3±6.8)U/L和(66.1±13.6)U/L,P<0.05】;观察组血清ALT复常率为83.3%,显著高于对照组的64.6%(P<0.05);观察组外周血CD3+、CD4+细胞百分比和CD4+/CD8+细胞比值分别为(73.4±8.1)%、(47.2±6.1)%和(1.9±0.6),均显著高于对照组【分别为(66.7±8.8)%、(38.7±4.8)%和(1.6±0.6),P<0.05】;观察组血清IL-17和IL-23水平分别为(156.8±29.4)ng/L和(22.9±4.2)ng/L,显著低于对照组【分别为(181.7±24.3)ng/L和(26.5±4.6)ng/L,P<0.05】,而血清IL-10水平为(84.2±5.6)ng/L,显著高于对照组【(60.4±6.2)ng/L,P<0.05】。结论 应用恩替卡韦联合苦参素治疗HBeAg阳性CHB患者能够提高近期血清转氨酶复常率,改善免疫功能,其远期疗效还有待观察。 展开更多
关键词 慢性乙型肝炎 HBEAG 恩替卡韦 苦参素胶囊 治疗
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苦参素对实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠的改善作用及机制 被引量：3
8
作者 李新雨 楚尧娟 +3 位作者 豆萌萌 马睿 黎思露 朱琳 《中国药房》 CAS 北大核心 2023年第10期1177-1181,共5页
目的探讨苦参素能否通过调控铁死亡途径发挥对实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)小鼠的改善作用。方法将30只雌性C57BL/6小鼠随机分为正常组、模型组、苦参素组,每组10只。模型组和苦参素组小鼠以含灭活结核分枝杆菌和MOG35-55的抗原乳剂... 目的探讨苦参素能否通过调控铁死亡途径发挥对实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)小鼠的改善作用。方法将30只雌性C57BL/6小鼠随机分为正常组、模型组、苦参素组,每组10只。模型组和苦参素组小鼠以含灭活结核分枝杆菌和MOG35-55的抗原乳剂诱导复制EAE模型。苦参素组小鼠自免疫后第7天开始腹腔注射苦参素注射液(50 mg/kg),正常组和模型组小鼠腹腔注射等体积生理盐水,每天1次至免疫后第18天。记录各组小鼠的神经功能学评分,以苏木精-伊红染色法和勒克斯光蓝染色法分别观察脊髓组织炎症细胞浸润和髓鞘脱失情况,以定量逆转录聚合酶链反应法和Western blot法分别检测其转铁蛋白受体1(TFR1)、核受体共激活因子4(NCOA4)、膜铁转运辅助蛋白(Heph)m RNA和胱氨酸-谷氨酸反向转运体(xCT)、谷胱甘肽过氧化物酶4(GPx4)蛋白的表达情况。结果与正常组比较,模型组小鼠的累计神经功能学评分显著升高(P<0.01),脊髓组织内炎症细胞浸润和髓鞘脱失现象明显,相关评分均显著升高(P<0.01),髓鞘组织中TFR1、NCOA4 mRNA的表达均显著上调,Heph mRNA和xCT、GPx4蛋白的表达均显著下调(P<0.05或P<0.01)。与模型组比较,苦参素组小鼠上述指标均显著改善(P<0.05或P<0.01)。结论苦参素对EAE小鼠有一定的改善作用,且这种作用可能与调节铁死亡中的铁代谢途径和xCT/GPx4通路有关。 展开更多
关键词 苦参素 实验性自身免疫性脑脊髓炎 铁代谢 胱氨酸-谷氨酸反向转运体/谷胱甘肽过氧化物酶4通路 小鼠
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苦参素注射液通过TGF-β_(1)/Smads通路减轻糖尿病大鼠肝纤维化的研究
9
作者 姚飞 王丽 《现代中西医结合杂志》 CAS 2023年第20期2809-2816,共8页
目的研究苦参素注射液对糖尿病大鼠肝纤维化的影响,并基于转化生长因子-β_(1)(TGF-β_(1))/Smads通路探索其作用机制。方法随机从55只大鼠中取10只作为正常组,剩余45只大鼠采用高脂高糖饮食喂养4周后腹腔注射链脲佐菌素构建糖尿病模型,... 目的研究苦参素注射液对糖尿病大鼠肝纤维化的影响,并基于转化生长因子-β_(1)(TGF-β_(1))/Smads通路探索其作用机制。方法随机从55只大鼠中取10只作为正常组,剩余45只大鼠采用高脂高糖饮食喂养4周后腹腔注射链脲佐菌素构建糖尿病模型,将40只成模大鼠随机分为模型组、苦参素注射液组、SB431542组和苦参素注射液+SB431542组,每组10只。苦参素注射液组给予50 mg/kg苦参素注射液腹腔注射,SB431542组给予0.1 mg/kg SB431542腹腔注射,苦参素注射液+SB431542组给予50 mg/kg苦参素注射液和0.1 mg/kg SB431542腹腔注射,均1次/d。连续注射4周后检测空腹血糖(FPG)水平,肝脏超声测量门静脉近段内径(PDPV)、远段内径(DDPV)、血流速度(VPV)、杨氏模量,取肝脏计算肝脏质量指数(LVI),放射免疫法检测肝组织中肝纤4项[透明质酸(HA)、层黏连蛋白(LN)、Ⅲ型前胶原(PCⅢ)、Ⅳ型胶原(CⅣ)]水平,HE染色和天狼星红染色观察肝组织病理学形态和纤维化情况;Western blot法检测肝组织中TGF-β_(1)、Smad3、p-Smad3、Smad7、Ⅰ型胶原蛋白(Col-Ⅰ)、Ⅲ型胶原蛋白(Col-Ⅲ)、基质金属蛋白酶-2(MMP-2)、基质金属蛋白酶-9(MMP-9)蛋白表达情况。结果与模型组比较,各药物组FPG水平、PDPV、DDPV、杨氏模量、LVI及肝组织中HA、LN、PCⅢ、CⅣ水平均明显降低(P均<0.05),苦参素注射液组和苦参素注射液+SB431542组VPV均明显增快(P均<0.05);各药物组肝小叶结构破坏、肝细胞脂肪变性、炎性细胞浸润和汇管区、门静脉周围、肝小叶周围纤维化等病变均明显减轻,胶原容积分数明显降低(P均<0.05),肝组织中TGF-β_(1)、Col-I、Col-Ⅲ蛋白相对表达量及p-Smad3/Smad3比值均明显降低(P均<0.05),肝组织中Smad7、MMP-2、MMP-9蛋白相对表达量均明显升高(P均<0.05)。苦参素注射液组+SB431542组上述各指标改善情况均明显优于苦参素注射液组和SB431542组(P均<0.05)。结论苦参素注射液可减轻糖尿病大鼠肝纤维化,机制可能与抑制TGF-β_(1)/Smads通路,减少细胞外基质沉积有关。 展开更多
关键词 糖尿病 肝纤维化 苦参素注射液 转化生长因子-β_(1)/Smads通路
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苦参素磷脂复合物在大鼠体内的生物利用度研究 被引量：14
10
作者 韩玉梅 鄢丹 袁海龙 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第23期2508-2510,共3页
目的:研究苦参素磷脂复合物在大鼠体内的药时曲线,计算其在大鼠体内的药动学参数;并与苦参素比较研究苦参素磷脂复合物的相对生物利用度。方法:大鼠灌胃苦参素磷脂复合物100 mg.kg-1后,于不同时间点采血,血浆用甲醇去蛋白,直接进样测定... 目的:研究苦参素磷脂复合物在大鼠体内的药时曲线,计算其在大鼠体内的药动学参数;并与苦参素比较研究苦参素磷脂复合物的相对生物利用度。方法:大鼠灌胃苦参素磷脂复合物100 mg.kg-1后,于不同时间点采血,血浆用甲醇去蛋白,直接进样测定。电泳运行缓冲液:0.04 mol.L-1Tris-10 mmol.L-1磷酸二氢钠溶液-4%异丙醇(pH 7.6),检测波长为205 nm,西米替丁为内标。结果:灌服苦参素和苦参素磷脂复合物的曲线下面积(AUC)分别4.52,6.21 mg.mL-1.h-1,复合物的生物利用度提高了1.4倍。结论:苦参素磷脂复合物与苦参素相比亲脂性显著增加,从而增强了苦参素在胃肠道中的吸收,提高了苦参素的口服生物利用度。 展开更多
关键词 苦参素磷脂复合物 苦参素 生物利用度
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苦参素片、苦参素胶囊人体生物等效性研究 被引量：12
11
作者 李俊生 鲍玉琳 +1 位作者 温绪东 郭瑞臣 《中国药师》 CAS 2004年第8期582-584,共3页
目的 :比较苦参素片剂与胶囊剂的生物等效性。方法 :2 0名男性健康志愿者 ,双交叉于试验当日晨空腹一次口服试验制剂苦参素片、参比制剂苦参素胶囊 6 0 0mg ,于药前和药后 0 .2 5 ,0 .5 ,1.0 ,1.2 5 ,1.5 ,2 .0 ,2 .5 ,3.0 ,3.5 ,4 .0 ,... 目的 :比较苦参素片剂与胶囊剂的生物等效性。方法 :2 0名男性健康志愿者 ,双交叉于试验当日晨空腹一次口服试验制剂苦参素片、参比制剂苦参素胶囊 6 0 0mg ,于药前和药后 0 .2 5 ,0 .5 ,1.0 ,1.2 5 ,1.5 ,2 .0 ,2 .5 ,3.0 ,3.5 ,4 .0 ,5 .0 ,6 .0 ,8.0h取肘静脉血 ,高效液相色谱法测定主要成分氧化苦参碱血药浓度。氧化苦参碱血药浓度 时间数据经 3P97处理 ,得药动学参数 ,参数进行方差分析、双单侧t检验和 (1- 2α)置信区间分析 ,并计算相对生物利用度评价两种制剂的生物等效性。结果 :苦参素片和苦参素胶囊氧化苦参碱主要药代动力学参数t1/ 2 分别为 (2 .14 4± 0 .4 5 3)h和 (2 .0 6 6± 0 .4 39)h ,tmax分别为 (2 .2 75± 0 .716 )h和 (2 .175± 0 .6 5 4 )h ,Cmax分别为 (0 .384± 0 .14 4 ) μg·ml-1和 (0 .370± 0 .132 ) μg·ml-1,AUC0 -8h分别为 (1.0 98±0 .2 78) μg·ml-1·h和 (1.0 94± 0 .2 80 ) μg·ml-1·h ,AUC0 -∞ 分别为 (1.2 16± 0 .2 92 ) μg·ml-1·h和 (1.2 0 0± 0 .2 71) μg·ml-1·h。试验制剂苦参素片相对生物利用度F(以氧化苦参碱计 )为 10 0 .4 0 3%± 6 .2 81% ,两制剂具有生物等效性。结论 :苦参素片和苦参素胶囊为生物等效制剂。 展开更多
关键词 苦参素片 苦参素胶囊 氧化苦参碱 生物等效性 生物利用度 HPLC
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苦参素胶囊对HBeAg阴性、HBV DNA阳性慢性乙型肝炎患者HBV DNA阴转的影响 被引量：2
12
作者 王岭 张均倡 +2 位作者 申高洪 李春涛 李野平 《中西医结合肝病杂志》 CAS 2005年第4期238-239,共2页
目的:探讨苦参素胶囊对HBeAg阴性而HBVDNA阳性的慢性乙型肝炎患者HBVDNA阴转的影响。方法:根据肝功能有无异常、HBVDNA的对数值是否<6进行分层,并按2∶1的比例随机分组:治疗组69例,口服苦参素胶囊200mg+参柴颗粒5g,对照组33例,仅口... 目的:探讨苦参素胶囊对HBeAg阴性而HBVDNA阳性的慢性乙型肝炎患者HBVDNA阴转的影响。方法:根据肝功能有无异常、HBVDNA的对数值是否<6进行分层,并按2∶1的比例随机分组:治疗组69例,口服苦参素胶囊200mg+参柴颗粒5g,对照组33例,仅口服参柴颗粒5g,均每日3次,3个月1个疗程,连续治疗2个疗程。分别于治疗前、治疗3个月末、治疗6个月末及停药后6个月各检测1次HBVDNA、HBVM。结果:治疗3个月、6个月及随访6个月的HBVDNA阴转率:①治疗组分别为23.19%、44.93%、50.72%,较对照组的12.12%、21.21%、24.24%要高,P值分别为0.293、0.036、0.02;②HBVDNA对数值<6的患者中,治疗组分别为26.92%、53.85%、61.54%,明显较对照组的8.00%、20.00%、24.00%要高,P值分别为0.106、0.011、0.004;③肝功能异常的患者中,治疗组分别为37.93%、65.52%、79.31%,明显较对照组的14.29%、28.57%、42.86%要高,P值分别为0.22、0.051、0.041。结论:苦参素胶囊对此类患者中HBVDNA对数值<6的患者或/和肝功能异常者能产生较好的抗HBV作用,疗程延长到6个月,疗效更明显,停药后仍有持久疗效。 展开更多
关键词 肝炎 乙型 慢性 乙肝病毒脱氧核糖核酸 苦参素/治疗应用 临床随机对照试验 慢性乙型肝炎患者 抗HBV作用 HBEAG阴性 DNA阴转率 DNA阳性 苦参素胶囊
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苦参素缓释片治疗HBeAg阳性慢性乙型肝炎随机双盲对照研究 被引量：1
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作者 陈悦 刘莉 +6 位作者 柯昌征 李东 李新宇 张银华 康健 胡春慧 孟忠吉 《中西医结合肝病杂志》 CAS 2013年第6期337-339,共3页
目的:探讨应用苦参素缓释片治疗HBeAg阳性慢性乙型肝炎(CHB)患者的临床疗效及安全性。方法:40例HBeAg阳性CHB患者被随机分为对照组20例和治疗组20例。对照组给予苦参素胶囊治疗,治疗组予以苦参素缓释片治疗24周。两组患者同时口服拉米... 目的:探讨应用苦参素缓释片治疗HBeAg阳性慢性乙型肝炎(CHB)患者的临床疗效及安全性。方法:40例HBeAg阳性CHB患者被随机分为对照组20例和治疗组20例。对照组给予苦参素胶囊治疗,治疗组予以苦参素缓释片治疗24周。两组患者同时口服拉米夫定治疗48周。观察治疗4周、8周、24周时两组患者ALT、HBV DNA水平。结果:36例患者完成24周的治疗观察。苦参素缓释片治疗组和苦参素胶囊治疗对照组的HBV DNA转阴率分别为38.89%和33.33%,ALT复常率分别为66.67%和72.22%。两组患者在HBV DNA转阴率和ALT复常率等方面比较差异无统计学意义(P>0.05)。两组患者治疗期间无严重不良事件发生。结论:苦参素缓释片治疗HBeAg阳性CHB安全有效,其疗效与临床常用药苦参素胶囊相似。 展开更多
关键词 苦参素 苦参素缓释片 肝炎 乙型 慢性 双盲 随机对照研究
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苦参素磷脂复合物胶囊体外溶出度的考察 被引量：1
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作者 李仙义 孙忠 +2 位作者 丛龙波 蔡培烈 袁海龙 《解放军药学学报》 CAS 2007年第6期426-428,共3页
目的建立RP-HPLC法测定苦参素磷脂复合物胶囊体外溶出度的方法。方法以pH1.2的水溶液为溶出介质,转速100r/min,用RP-HPLC法检测苦参素,检测波长为220nm。结果苦参素在0.1332～4.2624μg范围内,与峰面积的线性关系良好(r=0.9995),平均加... 目的建立RP-HPLC法测定苦参素磷脂复合物胶囊体外溶出度的方法。方法以pH1.2的水溶液为溶出介质,转速100r/min,用RP-HPLC法检测苦参素,检测波长为220nm。结果苦参素在0.1332～4.2624μg范围内,与峰面积的线性关系良好(r=0.9995),平均加样回收率为99.34%,RSD为1.15%,检测3批样品平均累计溶出度为92.3%～95.7%。结论所建方法操作简便、准确、可靠,适用于苦参素磷脂复合物胶囊的质量控制。 展开更多
关键词 苦参素磷脂复合物胶囊 苦参素 溶出度
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干扰素联合苦参素治疗慢性乙型病毒性肝炎的临床观察 被引量：2
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作者 李经秀 邓文钦 《湖北中医学院学报》 2005年第2期49-50,共2页
目的:探讨干扰素联合苦参素治疗慢性乙型病毒肝炎(CHB)的疗效。方法:78例CHB临床随机分为治疗组(干扰素联合苦参素组)、对照组(干扰素组)。对照组采用干扰素α1b300万U,1次/d,1月后改为每周3次,疗程6个月。治疗组在对照组基础上加用苦... 目的:探讨干扰素联合苦参素治疗慢性乙型病毒肝炎(CHB)的疗效。方法:78例CHB临床随机分为治疗组(干扰素联合苦参素组)、对照组(干扰素组)。对照组采用干扰素α1b300万U,1次/d,1月后改为每周3次,疗程6个月。治疗组在对照组基础上加用苦参素氯化钠注射液100m1,1月后改为苦参素胶囊200mg,口服3次/d,疗程6个月。观察两组的乙肝病毒标志物的变化。结果:治疗组治疗后HBVDNA阴转率、HbeAg阴转率及抗Hbe阳转率均高于对照组,但它们之间差异无显著性(P>0.05)。随访12月,治疗组HBVDNA阴转率、HbeAg阴转率及抗Hbe阳转率均高于对照组两组之间有显著性差异(P<0.05)。结论:治疗组较能更有效的治疗慢性乙型病毒肝炎,且具有更好的远期疗效。治疗组HBVDNA阳转反跳率低于对照组(P<0.05)。 展开更多
关键词 慢性乙型病毒性肝炎 素治疗 临床观察 慢性乙型病毒肝炎 苦参素氯化钠注射液 DNA阴转率 乙肝病毒标志物 抗-HBE HbeAg 治疗组 对照组 苦参素胶囊 显著性差异 干扰素α 远期疗效 阳转率 CHB 治疗后 反跳率 HBV 疗程
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苦参素葡萄糖注射液序贯苦参素胶囊治疗慢性乙型肝炎42例疗效观察 被引量：6
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作者 粱海林 聂苑霞 +2 位作者 李琴 孙振广 张潇 《肝脏》 2005年第1期70-70,共1页
关键词 苦参素葡萄糖注射液 慢性乙型肝炎 苦参素胶囊 疗效观察 2004年2月 2003年2月 苦参素注射液 其安全性 临床效果 序贯治疗
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高效液相色谱法测定苦参素胶囊中苦参素含量 被引量：1
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作者 邹渭洪 阳波 《南华大学学报（医学版）》 2004年第3期355-357,共3页
目的　建立苦参素含量的高效液相色谱测定方法。方法　采用高效液相色谱法 ,色谱柱为Shim -packVP -ODSC18( 4 .6mm× 2 0 0mm ,5 μm) ,流动相为甲醇 -水 -冰醋酸 ( 80∶2 0∶1 ) ,流速为 1 .0mL min ,柱温为 30℃ ,检测波长为 2 2... 目的　建立苦参素含量的高效液相色谱测定方法。方法　采用高效液相色谱法 ,色谱柱为Shim -packVP -ODSC18( 4 .6mm× 2 0 0mm ,5 μm) ,流动相为甲醇 -水 -冰醋酸 ( 80∶2 0∶1 ) ,流速为 1 .0mL min ,柱温为 30℃ ,检测波长为 2 2 0nm ,进样量为 2 0 μL。结果　苦参素浓度在 ( 1 0 .1～ 5 0 .7) μg mL内 ,峰面积与进样量呈良好线性关系 ,r =0 .9998,平均回收率为 1 0 0 .2 %。结论　本文建立的方法简便 ,重现性好 ,可用于苦参素的含量测定。 展开更多
关键词 高效液相色谱 苦参素胶囊 苦参素
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苦参素氯化钠注射液中苦参素的含量测定 被引量：1
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作者 王小平 毛友昌 《江西中医学院学报》 2005年第1期68-68,共1页
关键词 高效液相色谱法 苦参素氯化钠注射液 苦参素 氧化苦参碱
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解毒复肝合剂联合苦参素序贯给药治疗湿热型中度慢性乙型肝炎64例临床研究
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作者 党中勤 王宇亮 +2 位作者 吴秀霞 张书建 王爱军 《河南中医》 2008年第12期40-41,共2页
目的:观察解毒复肝合剂联合苦参素序贯给药对湿热型中度慢性乙型肝炎的临床疗效。方法:选择湿热型中度慢性乙型肝炎患者98例,随机分成两组,治疗组66例,对照组32例。对照组单用苦参素序贯给药;治疗组再加用解毒复肝合剂。观察两组患者治... 目的:观察解毒复肝合剂联合苦参素序贯给药对湿热型中度慢性乙型肝炎的临床疗效。方法:选择湿热型中度慢性乙型肝炎患者98例,随机分成两组,治疗组66例,对照组32例。对照组单用苦参素序贯给药;治疗组再加用解毒复肝合剂。观察两组患者治疗前后临床症状体征、肝功能及HBV-DNA等指标的变化。结果:①总体疗效:治疗组66例中,显效22例,有效35例,无效7例,脱落2例,总有效率为89.06%。对照组32例中,显效6例,有效17例,无效8例,脱落1例,总有效率为74.19%。治疗组疗效优于对照组,两组比较差异有显著性意义(P<0.05)。②肝功能疗效:与治疗前比较,两组肝功能均有显著改善(P<0.05),其中治疗组疗效优于对照组(P<0.05)。③病毒学疗效:治疗组在抑制HBV-DNA复制、促使HBeAg血清转换方面优于对照组(P<0.05)。结论:解毒复肝合剂联合苦参素序贯给药对湿热型中度慢性乙型肝炎具有较好疗效,可明显改善患者的症状体征及肝功能,改善血清病毒学指标,提高患者的生存质量,其作用机制与其恢复肝功能、增强苦参素抗HBV活性等作用有关。 展开更多
关键词 乙型肝炎 解毒复肝合剂 苦参素注射液 苦参素胶囊 中西医结合 序贯给药
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HPLC法测定苦参素注射液中苦参素的含量
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作者 吴正红 毛白杨 王勇军 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 2005年第6期440-442,共3页
目的建立苦参素注射液中苦参素的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为Lichro-spher5-C18(4.6mm×250mm,5μm),流动相为乙腈-硫酸盐缓冲液(7∶93),流速为1.0m L m/in,柱温为30℃,检测波长为220nm,进样量为20μL。结果苦... 目的建立苦参素注射液中苦参素的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为Lichro-spher5-C18(4.6mm×250mm,5μm),流动相为乙腈-硫酸盐缓冲液(7∶93),流速为1.0m L m/in,柱温为30℃,检测波长为220nm,进样量为20μL。结果苦参素浓度在3.63～116.04μg m/L范围内,峰面积与进样量呈良好线性关系,r=1.0000;平均回收率为100.1%(RSD=0.86%,n=6)。结论该方法简便,重现性好,可用于苦参素的含量测定。 展开更多
关键词 苦参素注射液 苦参素 高效液相色谱 含量测定
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