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N-酰基-N′-茄呢基哌嗪衍生物的合成及生物活性 被引量：7
1
作者 王超杰 宋金勇 赵瑾 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第11期1444-1447,共4页
以茄呢醇为起始原料和茄呢基哌嗪为关键中间体合成了 4个N 酰基 N′ 茄呢基哌嗪 ( 4a～ 4d) ,以及 2个含葡萄糖单元的N ( 2 全乙酰葡萄糖基苯甲酰基 ) N′ 茄呢基哌嗪 ( 5 )和N ( 2 葡萄糖基苯甲酰基 ) N′ 茄呢基哌嗪 ( 6) ,共 6... 以茄呢醇为起始原料和茄呢基哌嗪为关键中间体合成了 4个N 酰基 N′ 茄呢基哌嗪 ( 4a～ 4d) ,以及 2个含葡萄糖单元的N ( 2 全乙酰葡萄糖基苯甲酰基 ) N′ 茄呢基哌嗪 ( 5 )和N ( 2 葡萄糖基苯甲酰基 ) N′ 茄呢基哌嗪 ( 6) ,共 6个新茄呢基哌嗪衍生物 .其结构经元素分析 ,IR ,1HNMR和MS确证 .测试了化合物 4c ,5 ,6对三种人癌细胞 (Bel 740 2 ,KB ,HCT 8)的体外生理活性 ,初步结果表明化合物 6比 4c和 展开更多
关键词 N-酰基-N'-茄呢基哌嗪衍生物 合成 生物活性 茄呢醇 茄呢基哌嗪 抗癌活性
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N-(茄呢基哌嗪烷基)蒽甲胺的合成及其与DNA作用的研究 被引量：4
2
作者 王建红 程鹏飞 +2 位作者 孙心齐 赵瑾 王超杰 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2007年第7期1398-1402,共5页
以茄呢醇为原料合成了两个新的N-(茄呢基哌嗪烷基)蒽甲胺类三胺化合物,其结构均经1H NMR,IR,MS,元素分析等方法确证,初步的体外生理活性测试表明两个化合物对L1210(淋巴性白血病细胞)的IC50(抑制浓度)分别为4.3和3.1μmol。用紫外光谱... 以茄呢醇为原料合成了两个新的N-(茄呢基哌嗪烷基)蒽甲胺类三胺化合物,其结构均经1H NMR,IR,MS,元素分析等方法确证,初步的体外生理活性测试表明两个化合物对L1210(淋巴性白血病细胞)的IC50(抑制浓度)分别为4.3和3.1μmol。用紫外光谱、荧光光谱研究了N-(茄呢基哌嗪丁基)-9-蒽甲胺(4b)与DNA的相互作用方式,并与N1-(4-丁胺基)-N4-(9-蒽甲基)-1,4-丁二胺(5)与DNA相互作用的光谱进行了对比。实验结果表明,化合物4b对DNA-EB体系产生荧光增色作用而5对DNA-EB体系则产生荧光猝灭作用,但DNA对两种化合物作用的荧光光谱均表现出荧光猝灭现象。推测结构中含有茄呢基长链及两个叔氮原子的化合物4b与DNA可能仅是静电结合或分子部分嵌入DNA,而化合物5与DNA的作用表现为典型的嵌入式作用。 展开更多
关键词 N-茄呢基哌嗪三胺 生理活性 DNA 紫外光谱 荧光光谱
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茄呢基胺-氮芥衍生物的合成 被引量：3
3
作者 卜站伟 刘大新 +2 位作者 刘洋 赵瑾 王超杰 《化学研究》 CAS 2005年第1期19-22,共4页
首次设计并制备了二种以茄呢基胺和茄呢基哌嗪为载体的新型氮芥衍生物.即以二 (2 氯乙基 )胺盐酸盐为原料与邻苯二甲酸酐反应,合成出含有抗肿瘤活性基团的化合物 2 { [二 ( 2 氯乙基 )氨基 ]羰基 }苯甲酸,然后在二环己基碳二亚胺存在下... 首次设计并制备了二种以茄呢基胺和茄呢基哌嗪为载体的新型氮芥衍生物.即以二 (2 氯乙基 )胺盐酸盐为原料与邻苯二甲酸酐反应,合成出含有抗肿瘤活性基团的化合物 2 { [二 ( 2 氯乙基 )氨基 ]羰基 }苯甲酸,然后在二环己基碳二亚胺存在下,分别与茄呢基胺和茄呢基哌嗪进行酰化反应,得到两种含茄呢基胺类基团的氮芥衍生物,其结构经元素分析,IR,1HNMR和MS确证. 展开更多
关键词 茄呢基胺 茄呢基哌嗪 邻苯二甲酸 氮芥衍生物 二-(2-氯乙基)胺盐酸盐 抗肿瘤药物 合成方法
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酰胺型茄呢醇衍生物的合成与生理活性 被引量：1
4
作者 王超杰 王玉霞 +1 位作者 赵瑾 孙剑 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期50-54,共5页
以茄呢淳为原料,以4种药物为酰化基团,合成了N茄呢基酰胺(5a^5d)和N酰基N′茄呢基哌嗪(6a^6d)8种新的茄呢醇衍生物,其结构经元素分析、IR、1HNMR、MS测试技术确证。8个化合物对Bel7402(人肝癌细胞)均有弱的抑制作用,对HCT8(人结肠癌细胞... 以茄呢淳为原料,以4种药物为酰化基团,合成了N茄呢基酰胺(5a^5d)和N酰基N′茄呢基哌嗪(6a^6d)8种新的茄呢醇衍生物,其结构经元素分析、IR、1HNMR、MS测试技术确证。8个化合物对Bel7402(人肝癌细胞)均有弱的抑制作用,对HCT8(人结肠癌细胞)均有负的抑制作用,对KB(人口腔上皮癌细胞)的体外抑制活性也较低,甚至部分负抑制作用。 展开更多
关键词 N-茄呢基酰胺 N-酰基-N'-茄呢基哌嗪 合成 生理活性
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