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荜茇酰胺抗肿瘤机制的研究进展
1
作者 陈建海 李惠斌 《现代肿瘤医学》 CAS 2024年第3期583-588,共6页
近些年,随着一些现代抗肿瘤药物的毒副作用日渐显露,天然植物药逐渐被大家熟知及重视,如紫杉、喜树果、长春花等,其中在植物荜茇中提取的荜茇酰胺,因其独特的药理活性,能广谱杀伤肿瘤细胞,而对正常细胞无明显毒性作用,逐渐获得众多研究... 近些年,随着一些现代抗肿瘤药物的毒副作用日渐显露,天然植物药逐渐被大家熟知及重视,如紫杉、喜树果、长春花等,其中在植物荜茇中提取的荜茇酰胺,因其独特的药理活性,能广谱杀伤肿瘤细胞,而对正常细胞无明显毒性作用,逐渐获得众多研究学者的关注,但目前荜茇酰胺具体抗肿瘤机制尚未明确。通过以“荜茇酰胺”“活性氧(ROS)”“抗肿瘤”“Piperlongumine(PL)”“anti-tumour”“JNK”“miRNA”等为相关关键词,在万方数据库、中国知网、PubMed等数据库中查询近10年相关文献,对其抗肿瘤机制进行研究,为临床药物研发及其临床应用奠定基础。 展开更多
关键词 荜茇酰胺 PL ROS 抗肿瘤 机制
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基于PI3K/AKT/mTOR信号通路激活自噬通路研究荜茇改善小鼠肺纤维化的机制
2
作者 菅若男 甄华 郭晶晶 《临床肺科杂志》 2024年第5期675-682,共8页
目的 研究荜茇是否可通过调控磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路诱导自噬改善小鼠肺纤维化。方法 将50只小鼠随机分为5组即空白组、博来霉素模型组(BLM组)、低剂量组(LD组)、高剂量组(HD组)... 目的 研究荜茇是否可通过调控磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路诱导自噬改善小鼠肺纤维化。方法 将50只小鼠随机分为5组即空白组、博来霉素模型组(BLM组)、低剂量组(LD组)、高剂量组(HD组)、雷帕霉素组(RAPA组)。空白组予等容积生理盐水,其余小鼠通过气管内滴注博来霉素(5mg/kg)诱导建立PF模型,造模2周后开始灌胃给药,LD和HD组给予荜茇(5g/kg、10 g/kg)灌胃,RAPA组予自噬诱导剂雷帕霉素(5 mg/kg),连续给药4周。使用Anires2005系统测量小鼠肺功能即用力肺活量(FVC)和动态顺应性(Cdyn),并检测羟脯氨酸(HYP)含量水平。苏木素-伊红(HE)和马松(Masson)染色观察小鼠肺组织纤维化,免疫组化法和RT-qPCR测定α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)和转化生长因子β1(TGF-β1)表达水平,蛋白免疫印迹法(Western Blot)检测巨噬效应蛋白(Beclin-1)、自噬相关蛋白1轻链3Ⅱ(LC3Ⅱ)蛋白表达水平,并检测通路相关蛋白p-PI3K、p-AKT、p-mTOR相对蛋白表达量。结果 与空白组比较,BLM组FVC和Cdyn水平显著降低,HYP含量升高(P<0.01),α-SMA、TGF-β1蛋白表达增加(P<0.01),自噬蛋白LC3Ⅱ蛋白表达增加(P<0.05),而Beclin-1蛋白含量表达无显著差异,通路蛋白p-PI3K、p-AKT、p-mTOR表达增加(P<0.01);肺组织重度异常,大量肺泡萎缩塌陷,上皮细胞数量增多,肺实质化,肺实质内可见炎症细胞浸润,及粉红色纤维组织增生。与模型组比较,荜茇组及RAPA组FVC和Cdyn水平增高,HYP含量下降(P<0.05)。α-SMA、TGF-β1蛋白表达减少(P<0.05),Beclin-1、LC3Ⅱ表达增加(P<0.05),p-PI3K、p-AKT、p-mTOR表达减少(P<0.05);肺泡结构较为清晰,少量区域上皮细胞增多,肺泡壁增厚,炎症细胞数量明显减少。结论 荜茇可减少胶原纤维沉积,缓解肺纤维化进程,其作用机制可能是通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路激活细胞自噬,从而缓解肺纤维化。 展开更多
关键词 荜茇 肺纤维化 自噬
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超声波辅助亚临界水提取荜茇总黄酮工艺优化及其抗氧化活性评价
3
作者 廖子蔚 胡辉 +4 位作者 袁咏红 陈秀云 黄茜茜 龙林 孙代华 《中国食品添加剂》 CAS 2024年第2期32-42,共11页
采用超声波协同亚临界水技术进行荜茇中黄酮类成分的提取条件研究,并对其不同部位的总黄酮提取物进行抗氧化性对比分析。结果表明,超声波协同亚临界水提取荜茇整株总黄酮最佳工艺条件为超声温度50℃,超声功率240 W,超声时间40 min,料液... 采用超声波协同亚临界水技术进行荜茇中黄酮类成分的提取条件研究,并对其不同部位的总黄酮提取物进行抗氧化性对比分析。结果表明,超声波协同亚临界水提取荜茇整株总黄酮最佳工艺条件为超声温度50℃,超声功率240 W,超声时间40 min,料液比1∶30(g/mL),亚临界水提取温度125℃,亚临界水提取时间为40 min,在此工艺条件下荜茇整株总黄酮最高提取量为(30±0.05)mg/g。不同部位总黄酮提取物对DPPH自由基和超氧阴离子自由基清除能力的大小顺序为果穗>叶>根>茎,DPPH自由基清除率和超氧阴离子自由基清除率的IC50值分别为荜茇果穗37.96、304.33μg/mL,荜茇叶44.55、384.36μg/mL,荜茇根47.68、461.54μg/mL,荜茇茎130.60、487.80μg/mL。采用超声波协同亚临界水提取荜茇整株总黄酮的工艺条件合理,提取得到的总黄酮具有良好的抗氧化性。 展开更多
关键词 荜茇 总黄酮 超声波 亚临界水 不同部位 抗氧化性
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基于灰色关联分析的荜茇体外抗氧化活性谱效关系研究
4
作者 张弘 张慧文 +5 位作者 张莎莎 宋晓玲 梁越 李俊利 孙丽君 白云霞 《食品与药品》 CAS 2023年第6期494-499,共6页
目的研究荜茇不同极性部位高效液相色谱(HPLC)图谱与其体外抗氧化活性的谱效关系,明确荜茇抗氧化物质基础。方法建立荜茇不同极性部位的HPLC图谱,并采用HPLC-Q-Orbitrap HRMS对共有峰进行识别分析;对INS-1胰岛β细胞进行高糖损伤,建立... 目的研究荜茇不同极性部位高效液相色谱(HPLC)图谱与其体外抗氧化活性的谱效关系,明确荜茇抗氧化物质基础。方法建立荜茇不同极性部位的HPLC图谱,并采用HPLC-Q-Orbitrap HRMS对共有峰进行识别分析;对INS-1胰岛β细胞进行高糖损伤,建立细胞氧化损伤模型,通过荜茇不同部位干预,并采用荧光酶标仪检测细胞内的活性氧(ROS)水平,筛选荜茇的体外抗氧化活性部位;采用灰色关联度分析荜茇各极性部位HPLC特征峰与抗氧化活性之间的谱效关系,寻找对抗氧化作用贡献较大的成分。结果分别得到石油醚部位1.70 g,乙酸乙酯部位5.18 g,正丁醇部位51.21 g,水提部位3.16 g,得到胡椒碱单晶;细胞内抗氧化活性实验结果表明正丁醇部位的抗氧化活性较好,HPLC图谱表明荜茇共有18个特征峰,灰色关联度结果表明荜茇图谱中峰1(荜茇宁,piperlonguminine),峰7(荜茇环碱,pipernonaline),峰5(pipercallosine),峰6(荜茇壬三烯哌啶,dehydropipernonaline),峰4(墙草碱,pellitorin),峰3(胡椒碱,piperine),峰8(假荜茇酰胺B,retrofractamide B),峰12(brachystamide B),峰11[(2E,4E,13E)-14-(benzo[d][1,3]dioxol-6-yl)-Nisobutyltetradeca-2,4,13-trienamide]和峰10(几内亚胡椒碱,guineensine)与体内抗氧化活性密切。结论本文采用方法科学严谨,能较为全面和准确地反映荜茇中具有抗氧化活性的有效成分,为荜茇的进一步开发利用提供科学依据和理论支持。 展开更多
关键词 荜茇 谱效关系 抗氧化活性 指纹图谱 活性氧(ROS)
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荜茇提取物中5个生物碱的含量测定与对垂体后叶素所致大鼠实验性心肌缺血的影响
5
作者 伊博文 刘慧宁 +2 位作者 郑蕊 任佳伟 刘洋 《药学实践与服务》 CAS 2023年第4期218-221,264,共5页
目的建立荜茇提取物中5个生物碱含量测定方法,并评估该提取物对垂体后叶素所致大鼠实验性心肌缺血的影响。方法采用HPLC法同时测定5个生物碱的含量;采用经舌下静脉注射垂体后叶素造成急性心肌缺血模型,以造模前后T波变化绝对值、心率及... 目的建立荜茇提取物中5个生物碱含量测定方法,并评估该提取物对垂体后叶素所致大鼠实验性心肌缺血的影响。方法采用HPLC法同时测定5个生物碱的含量;采用经舌下静脉注射垂体后叶素造成急性心肌缺血模型,以造模前后T波变化绝对值、心率及其变化百分率为观测指标,评估荜茇提取物大、中、小三个剂量组对大鼠实验性心肌缺血的影响。结果3批荜茇提取物中胡椒碱平均含量为56.1%、49.7%、51.6%;N-异丁基-2E,4E-十八烷二烯酰胺平均含量为4.48%、4.21%、4.28%;几内亚胡椒碱平均含量为0.461%、0.378%、0.396%;荜茇明碱平均含量为1.73%、1.67%、1.70%;胡椒酰胺平均含量为0.554%、0.461%、0.493%。荜茇提取物大、中、小剂量组均有降低T波变化绝对值的作用;除大剂量组在个别时间点有降低心率的作用之外,其它各实验组在各时间点对心率变化率无显著影响。结论所建立的生物碱含量测定分析方法可准确测定荜茇提取物中5个生物碱的含量;药效试验证明荜茇提取物具有较好的抗心肌缺血活性。 展开更多
关键词 荜茇提取物 生物碱 含量测定 抗心肌缺血
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荜茇酰胺抑制破骨细胞分化的机制研究 被引量：1
6
作者 黄微星 万玲君 +4 位作者 黄幻 王威 雷新环 袁赤亭 章礼炜 《浙江医学》 CAS 2023年第1期8-13,F0003,共7页
目的探讨荜茇酰胺对破骨细胞分化的影响及机制。方法通过CCK-8法评估荜茇酰胺对小鼠骨髓来源单核巨噬细胞(BMMs)增殖活性的影响,采用抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)染色评估其对BMMs破骨分化的影响,利用Osteo Assay Surface骨细胞表面培养板... 目的探讨荜茇酰胺对破骨细胞分化的影响及机制。方法通过CCK-8法评估荜茇酰胺对小鼠骨髓来源单核巨噬细胞(BMMs)增殖活性的影响,采用抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)染色评估其对BMMs破骨分化的影响,利用Osteo Assay Surface骨细胞表面培养板研究其对破骨细胞骨吸收能力的影响,并采用qRT-PCR法验证荜茇酰胺处理下BMMs破骨分化过程中核心转录因子活化T-细胞核因子1(NFATc1)和相关破骨特征基因在转录水平的变化。结果2μmol/L及以下浓度的荜茇酰胺对BMMs增殖无明显毒性反应,并且荜茇酰胺可浓度依赖性地抑制BMMs破骨分化过程,在1μmol/L荜茇酰胺干预下几乎无成熟破骨细胞生成。与此同时,荜茇酰胺可显著抑制破骨细胞的骨吸收功能。在机制上,荜茇酰胺可通过抑制NF-κB受体活化因子配体(RANKL)刺激BMMs破骨分化过程中核心转录因子NFATc1的表达,从而下调下游耐酒石酸酸性磷酸酶(ACP5)、破骨细胞相关受体(OSCAR)、组织蛋白酶K(CTSK)、基质金属蛋白酶9(MMP-9)等破骨特征基因的转录,抑制破骨分化过程。结论荜茇酰胺可通过下调RANKL刺激BMMs破骨分化过程中NFATc1的表达,抑制BMMs破骨分化过程及破骨细胞的骨吸收能力。 展开更多
关键词 骨质疏松 破骨细胞 荜茇酰胺
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荜茇明碱抗乳腺癌研究进展 被引量：1
7
作者 马强 苏芳 +2 位作者 李慧娟 吴小兰 吕运成 《现代医院》 2023年第9期1464-1467,1470,共5页
目的探讨近年荜茇明碱抗乳腺癌活性与机制研究进展,为其在乳腺癌中基础研究及临床应用提供新思路。方法以“荜茇明碱”“荜茇酰胺”“乳腺癌”“抗肿瘤”“Piplartine”“Piperlongumine”“Breast cancer”“Antitumor”等为关键词,在... 目的探讨近年荜茇明碱抗乳腺癌活性与机制研究进展,为其在乳腺癌中基础研究及临床应用提供新思路。方法以“荜茇明碱”“荜茇酰胺”“乳腺癌”“抗肿瘤”“Piplartine”“Piperlongumine”“Breast cancer”“Antitumor”等为关键词,在中国知网、维普网、万方数据库、谷歌学术、PubMed等数据库中查询2013年1—6月发表的相关文献。结果荜茇明碱可通过上调乳腺癌细胞内ROS水平,介导乳腺癌多个重要的细胞通路及调控因子表达,发挥其促进乳腺癌细胞死亡、阻滞细胞周期、抑制上皮-间质转化(EMT)、抑制血管生成,以及乳腺癌放化疗增效减毒活性。结论荜茇明碱对乳腺癌具有多重特异性杀伤及抑制作用,是一个值得深入研究的抗肿瘤中药单体。 展开更多
关键词 荜茇明碱 抗肿瘤 作用机制
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荜茇的本草考证 被引量：1
8
作者 敏姣 袁玲 +4 位作者 车梦莹 袁代昌 周欣 袁盼盼 南一 《宁夏医科大学学报》 2023年第2期204-208,共5页
荜茇是一味经典的中草药,味辛,性热,具有温中散寒、下气止痛的功效。通过查阅历代本草、现代文献,从荜茇出处、名称、植物形态、产地、性味归经、炮制、功效、主治用量及禁忌等多方面进行梳理考证,以便为现代临床医师和研究者提供理论... 荜茇是一味经典的中草药,味辛,性热,具有温中散寒、下气止痛的功效。通过查阅历代本草、现代文献,从荜茇出处、名称、植物形态、产地、性味归经、炮制、功效、主治用量及禁忌等多方面进行梳理考证,以便为现代临床医师和研究者提供理论依据和研究方向。 展开更多
关键词 荜茇 本草考证 功效 性味归经 用法用量
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基于UPLC-Q-Exactive-MS技术鉴定蒙药荜茇的化学成分 被引量：4
9
作者 张弘 张慧文 +3 位作者 张晨 刘宏 许佳绮 王焕芸 《中南药学》 CAS 2023年第2期442-448,共7页
目的建立一种快速分析荜茇化学成分的方法,初步揭示荜茇的药效物质基础,为该药后续研究提供参考。方法采用超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-Q-Exactive-MS)对荜茇提取物进行分析。色谱条件:色谱柱为Welch Ultimate C... 目的建立一种快速分析荜茇化学成分的方法,初步揭示荜茇的药效物质基础,为该药后续研究提供参考。方法采用超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-Q-Exactive-MS)对荜茇提取物进行分析。色谱条件:色谱柱为Welch Ultimate C18(250 mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇(A)-0.1%甲酸水溶液(B),梯度洗脱(0~5 min,55%A,5~25 min,55%~90%A,25~50 min,90%~100%A);流速1 mL·min^(-1);检测波长272 nm;柱温30℃;进样量20μL。质谱条件:离子源为HESI源;正、负离子模式同时检测;检测方式均为Full-MS/dd-MS2;扫描范围m/z 110~1000。使用Compound Discoverer 3.0软件对质谱数据进行初步筛查,获得化合物的保留时间、准分子离子峰的精确质量数及二级碎片等信息,再查阅相关数据库和文献与之比对分析,以此推断化合物结构。结果根据保留时间和多级质谱碎片比对,初步鉴定出荜茇中的57个化学成分,包括16个A型酰胺类生物碱、13个B型酰胺类生物碱、9个C型酰胺类生物碱、10个D型酰胺类生物碱、3个E型酰胺类生物碱、6个O型化合物。结论该方法有助于揭示荜茇的药效物质基础,可为进一步的药理学和活性机制研究提供参考。 展开更多
关键词 荜茇 生物碱 超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱 化学成分 分析鉴定
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荜茇酰胺调控STAT3/HIF-1α通路抑制三阴性乳腺癌细胞增殖
10
作者 白芙婷 姜怡 +6 位作者 郭宇航 张藏烨 王博韬 剡雨彤 周怡菲 孙卓 陈镝 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2023年第7期1140-1145,共6页
目的探究荜茇酰胺(PL)在体外和体内对三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖和凋亡的影响及可能的分子机制。方法采用不同浓度PL干预MDA-MB-231细胞,MTT法检测细胞增殖水平;流式细胞术检测细胞凋亡水平;Western blot检测细胞中增殖细胞核抗原(... 目的探究荜茇酰胺(PL)在体外和体内对三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖和凋亡的影响及可能的分子机制。方法采用不同浓度PL干预MDA-MB-231细胞,MTT法检测细胞增殖水平;流式细胞术检测细胞凋亡水平;Western blot检测细胞中增殖细胞核抗原(PCNA)、B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)、细胞周期依赖性蛋白激酶抑制因子1A(CDKN1A/p21)、磷酸化信号转导与转录激活因子3(p-STAT3)、信号转导与转录激活因子3(STAT3)、缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)、存活素(Survivin)蛋白表达水平;以MDA-MB-231细胞构建裸鼠荷瘤模型并给予PL干预,Western blot检测肿瘤组织中PCNA、p-STAT3、STAT3、HIF-1α、Survivin蛋白表达水平。结果体外实验结果显示,PL呈浓度依赖性抑制MDA-MB-231细胞增殖并诱导其凋亡;PL下调MDA-MB-231细胞中PCNA、Bcl-2、p-STAT3、HIF-1α及Survivin蛋白表达水平,上调p21蛋白表达水平。体内实验结果显示,PL可抑制裸鼠肿瘤增殖,下调肿瘤组织中PCNA、p-STAT3、HIF-1α、Survivin蛋白表达水平。结论PL能够在体外和体内抑制MDA-MB-231细胞增殖,其机制可能与负向调控STAT3/HIF-1α通路有关。 展开更多
关键词 荜茇酰胺 STAT3 HIF-1Α 三阴性乳腺癌 增殖 凋亡
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荜茇酰胺抗肿瘤研究进展
11
作者 刘红 邓舒烨 +1 位作者 成桃 韦燕飞 《中药材》 CAS 北大核心 2023年第4期1054-1058,共5页
大量体内及体外研究发现荜茇酰胺(piperlongumine)可抑制乳腺癌、胃癌、肺癌、头颈部鳞状细胞癌等多种癌细胞的生长,此外还具有抗炎、抗真菌、抗血小板聚集、抗焦虑和抗抑郁等多种药理活性。荜茇酰胺对肿瘤细胞具有特异性毒性作用,但几... 大量体内及体外研究发现荜茇酰胺(piperlongumine)可抑制乳腺癌、胃癌、肺癌、头颈部鳞状细胞癌等多种癌细胞的生长,此外还具有抗炎、抗真菌、抗血小板聚集、抗焦虑和抗抑郁等多种药理活性。荜茇酰胺对肿瘤细胞具有特异性毒性作用,但几乎对正常细胞、组织和器官无毒,也因此荜茇酰胺的抗肿瘤及相关机制研究是当前的热点。该文对荜茇酰胺抗肿瘤作用及分子机制进行综述,以期为该活性成分的药理学研究提供参考。 展开更多
关键词 荜茇酰胺 抗肿瘤 作用机制 信号通路 研究进展
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荜茇提取物的抗氧化活性及改善LPS所致大鼠听力损伤的作用研究
12
作者 高雅倩 马诗经 +4 位作者 唐健 肖小春 梁逸恒 杜志云 杨宜婷 《听力学及言语疾病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期154-159,共6页
目的 探讨荜茇提取物的抗氧化活性及改善LPS所致大鼠听力损伤的作用。方法 测试浓度为0.05~1.0 mg/mL的荜茇提取物对DPPH自由基的清除率;测试浓度为25~500μg/mL荜茇提取物对LPS诱导RAW 264.7细胞分泌NO的抑制作用。随机将24只SD大鼠分... 目的 探讨荜茇提取物的抗氧化活性及改善LPS所致大鼠听力损伤的作用。方法 测试浓度为0.05~1.0 mg/mL的荜茇提取物对DPPH自由基的清除率;测试浓度为25~500μg/mL荜茇提取物对LPS诱导RAW 264.7细胞分泌NO的抑制作用。随机将24只SD大鼠分成空白对照组、模型组、氢化可的松组和荜茇提取物组,每组6只,空白对照组不造模处理,模型组、氢化可的松组及荜茇提取物组连续鼓室内注射5 mg/mL的LPS 5 d后,模型组生理盐水灌胃,氢化可的松组1.81 mg/kg氢化可的松灌胃,荜茇提取物组按生药量1 g/mL荜茇提取物灌胃,连续灌胃10 d后,测试各组大鼠8、16 kHz ABR反应阈值、耳蜗组织中谷氨酸、MDA、TNF-α、NO因子的表达量,并行耳蜗基底膜铺片观察。结果 荜茇提取物对DPPH自由基清除的IC50为0.505 mg/mL;浓度为25~500μg/mL的荜茇提取物对LPS诱导的RAW264.7细胞过度分泌NO有显著的抑制作用,抑制率的IC50为280.55μg/mL。连续灌胃10 d后,与空白对照组相比,模型组8、16 kHz ABR阈值显著升高,耳蜗组织中谷氨酸、MDA、TNF-α、NO的表达显著升高,SOD含量显著降低;与模型组相比,氢化可的松组和荜茇提取物组8、16 kHz的ABR反应阈值降低(P<0.01),大鼠耳蜗组织谷氨酸、MDA、TNF-α、NO因子表达也显著降低(分别为P<0.05、P<0.01、P<0.001),SOD活力提高(P<0.05)。基底膜铺片结果示,空白组毛细胞无明显缺失,三排外毛细胞纤毛排列整齐,结构完整,无缺失;模型组耳蜗毛细胞大部分明显缺失,并且细胞肿胀明显、结构严重不完整,氢化可的松组及荜茇提取物组耳蜗毛细胞排列较为整齐,毛细胞肿胀缓解。结论 荜茇提取物可能通过抑制耳蜗组织中的谷氨酸、自由基的过度表达以及炎症反应,提高超氧化歧化酶SOD活力,产生良好的改善听力作用。 展开更多
关键词 荜茇 听力损伤 抗氧化 中耳炎 抗炎
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基于网络药理学及分子对接探讨荜茇治疗胃癌的作用机制研究
13
作者 王如梦 郭梓琪 +1 位作者 杨宏新 杨勇 《中国药物警戒》 2023年第10期1121-1128,共8页
目的采用网络药理学及分子对接技术探究荜茇治疗胃癌的作用机制。方法在中药系统药理学分析平台(TCMSP)检索荜茇成分及活性成分;利用GeneCards数据库检索与胃癌相关靶点及共同基因;绘制PPI网络图,分别进行GO和KEGG富集分析;利用AutoDock... 目的采用网络药理学及分子对接技术探究荜茇治疗胃癌的作用机制。方法在中药系统药理学分析平台(TCMSP)检索荜茇成分及活性成分;利用GeneCards数据库检索与胃癌相关靶点及共同基因;绘制PPI网络图,分别进行GO和KEGG富集分析;利用AutoDock Tools1.5.6软件对核心成分及靶点进行分子对接。MTT、流式细胞术检测不同浓度胡椒碱对SGC-7901细胞抑制及细胞凋亡的影响;蛋白免疫印迹法检测相关蛋白表达水平。结果检索到荜茇活性成分15个;荜茇-胃癌共同靶点15个;GO功能富集分析关联到基因生物过程19条,细胞组成12条,分子功能4条,KEGG通路富集分析主要涉及TNF信号通路等;分子对接结果显示胡椒碱、芝麻素等与核心靶点分子对接结果良好。MTT法及流式细胞术结果显示,与对照组相比,胡椒碱组SGC-7901细胞抑制率增加(P<0.01),细胞凋亡率增加(P<0.01);Western blotting结果显示,与对照组相比,胡椒碱组SGC-7901细胞中TNF-α、Caspase-3、Caspase-8蛋白表达量增加(P<0.05)。结论荜茇及活性成分胡椒碱对胃癌的治疗呈多靶点、多通路的特征,可为后续实验研究和临床应用提供参考。 展开更多
关键词 胃癌 荜茇 胡椒碱 网络药理学 分子对接 MTT法 流式细胞术 蛋白免疫印迹法
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荜茇宁对家兔实验性动脉粥样硬化的影响 被引量：18
14
作者 麻春杰 博日吉汗格日勒图 +2 位作者 呼日乐巴根 特格希 苏日娜 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期436-440,469,共6页
目的:观察荜茇宁对家兔实验性动脉粥样硬化(AS)形成的影响,并探讨其作用机制。方法:采用高脂饲料喂养建立家兔AS模型,将兔随机分为5组:正常组,模型组,荜茇宁高、低剂量组分别给予荜茇宁5,2.5 mg.kg-1.d-1,辛伐他汀组给予辛伐他汀5 mg.kg... 目的:观察荜茇宁对家兔实验性动脉粥样硬化(AS)形成的影响,并探讨其作用机制。方法:采用高脂饲料喂养建立家兔AS模型,将兔随机分为5组:正常组,模型组,荜茇宁高、低剂量组分别给予荜茇宁5,2.5 mg.kg-1.d-1,辛伐他汀组给予辛伐他汀5 mg.kg-1.d-1,连续喂养60 d。于实验前1 d及开始后第20,40,60天取空腹血检测血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),第60天检测血清超氧化物歧化酶(SOD)活力和丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)含量,随后处死动物,取主动脉和心脏做病理形态学检查。结果:与模型组相比,荜茇宁组的血清TC,TG,LDL-C水平降低(P<0.05或0.01),HDL-C有升高趋势,SOD,NO升高(P<0.05),MDA降低(P<0.05)。荜茇宁组主动脉斑块面积占总面积的百分比显著低于模型组(P<0.01);主动脉、心脏损伤程度减轻,冠状动脉狭窄程度轻于模型组(P<0.01);透射电镜观察显示荜茇宁组主动脉的超微结构病变程度明显轻于模型组。结论:荜茇宁能抑制AS斑块的形成和发展,其作用机制可能与调节血脂、抗氧化有关。 展开更多
关键词 荜茇 荜茇宁 动脉粥样硬化 家兔
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荜茇宁降血脂和急性毒性实验研究 被引量：12
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作者 麻春杰 博日吉汗格日勒图 +2 位作者 呼日乐巴根 苏日娜 特格希 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期321-324,共4页
目的:研究荜茇宁对动物血脂的影响及急性毒性作用。方法:以大鼠食饵性高脂血症为模型,给予高脂饲料的同时灌服荜茇宁,连续14d,测定血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-c)含量;采用... 目的:研究荜茇宁对动物血脂的影响及急性毒性作用。方法:以大鼠食饵性高脂血症为模型,给予高脂饲料的同时灌服荜茇宁,连续14d,测定血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-c)含量;采用高脂饲料喂养建立家兔高脂血症模型,观察荜茇宁对血脂、肝脏脂质和动脉粥样硬化的改善情况.通过小鼠急性毒性实验观察其对小鼠产生的毒性反应。结果:荜茇宁显著降低大鼠血清TC、TG、LDL-c和动脉硬化指数(AI),升高HDL-c的含量;能降低家兔血清TC、TG、LDL-c和肝脏TC、TG,并且显著改善动脉粥样硬化。小鼠急性限量毒性实验显示,给药后小鼠未出现死亡及毒性反应。结论:荜茇宁具有明显地降血脂和改善动脉粥样硬化作用,而且毒性极低。 展开更多
关键词 荜茇 荜茇宁 降血脂 急性毒性 实验研究
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荜茇及其有效成分降脂抗动脉粥样硬化研究概况 被引量：7
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作者 麻春杰 领小 博日吉汗格日勒图 《世界科学技术-中医药现代化》 2011年第1期133-136,共4页
本文综述了国内外有关荜茇及其有效成分的降脂、抗动脉粥样硬化方面的研究进展,并结合本课题组的研究结果,认为荜茇及其有效成分胡椒碱、荜茇宁等具有显著的降血脂作用,特别是荜茇宁不仅降脂、抗动脉粥样硬化作用显著,而且毒性极低,是... 本文综述了国内外有关荜茇及其有效成分的降脂、抗动脉粥样硬化方面的研究进展,并结合本课题组的研究结果,认为荜茇及其有效成分胡椒碱、荜茇宁等具有显著的降血脂作用,特别是荜茇宁不仅降脂、抗动脉粥样硬化作用显著,而且毒性极低,是极具开发前景的降脂化合物。荜茇宁的作用机制可能是通过提高高脂血症大鼠肝脏LDLR基因表达,降低ApoB基因表达而起到降脂作用;通过调节脂代谢紊乱、增强抗氧化酶类活性、减轻脂质过氧化物对血管内皮的损伤、降低主动脉LOX-1和VCAM-1基因表达起到抗动脉粥样硬化作用。 展开更多
关键词 荜茇 胡椒碱 荜茇宁 降血脂 动脉粥样硬化
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荜茇药材中荜茇酰胺高效液相色谱研究 被引量：4
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作者 贾贵清 吴小愚 +1 位作者 王玉珏 赵高平 《中国中医药现代远程教育》 2018年第14期90-93,共4页
目的建立一种快速简便地测定荜茇药材中荜茇酰胺含量的方法,并用此方法测定不同产地及不同药用部位荜茇药材中荜茇酰胺含量。方法以荜茇药材中荜茇酰胺为指标成分,采用迪马Diamond C18(5μm 250×4.6 mm)色谱柱,流动相为甲醇-水(35... 目的建立一种快速简便地测定荜茇药材中荜茇酰胺含量的方法,并用此方法测定不同产地及不同药用部位荜茇药材中荜茇酰胺含量。方法以荜茇药材中荜茇酰胺为指标成分,采用迪马Diamond C18(5μm 250×4.6 mm)色谱柱,流动相为甲醇-水(35∶65),流速1 m L·min-1,柱温30℃,进样量20μL,检测波长254 nm,测定荜茇药材中荜茇酰胺含量,并用该方法测定海南、广西、四川等产地荜茇药材中荜茇酰胺的含量,并比较其差异。结果荜茇药材中的荜茇酰胺含量在0.0414~0.3726 mg·m L-1与峰面积线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为98.58%,RSD=1.03。不同产地荜茇药材中,广西壮族自治区产地的荜茇中荜茇酰胺含量最高,荜茇茎中荜茇酰胺的含量明显低于荜茇果实。结论该方法建立了一种快速、准确、经济的测定荜茇药材中荜茇酰胺含量的方法,为荜茇药材的质量控制与品质评价奠定了基础,不同产地及不同药用部位的荜茇中荜茇酰胺含量存在差异。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 荜茇 荜茇酰胺 含量测定 中药化学
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蒙药荜茇提取物荜茇宁的致畸试验研究
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作者 包勒朝鲁 乌兰图雅 那生桑 《癌变．畸变．突变》 CAS CSCD 2012年第6期462-464,473,共4页
目的:探讨蒙药荜茇提取物荜茇宁对大鼠的致畸作用。方法:将Wistar孕鼠75只随机分成5组,每组15只。受试组于妊娠第6～15天分别灌胃高(500mg/kg)、中(100mg/kg)、低(20mg/kg)剂量的荜茇宁混悬液,阴性对照组灌服等容量0.5%羧甲基纤维素钠... 目的:探讨蒙药荜茇提取物荜茇宁对大鼠的致畸作用。方法:将Wistar孕鼠75只随机分成5组,每组15只。受试组于妊娠第6～15天分别灌胃高(500mg/kg)、中(100mg/kg)、低(20mg/kg)剂量的荜茇宁混悬液,阴性对照组灌服等容量0.5%羧甲基纤维素钠水溶液,阳性对照组于妊娠第11天一次性腹腔注射环磷酰胺10mg/kg。记录妊娠第0、3、7、10、13、16、20天孕鼠的体质量。于妊娠第20天处死,剖腹检查受孕情况及胎鼠外观和内脏、骨骼形态。结果:与阴性对照组相比,荜茇宁各剂量组对孕鼠外观,胎鼠外观、胎鼠生长指标和胎鼠顶骨、胸骨、肋骨等骨骼的骨化程度以及胎鼠主要脏器,均无明显影响(P>0.05)。在实验过程中,500mg/kg荜茇宁剂量组出现了2个吸收胎,但与阴性组相比,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:荜茇宁在本实验条件下,对孕鼠和胎鼠均无明显的胚胎毒性和致畸毒性。 展开更多
关键词 蒙药 荜茇 荜茇宁 致畸试验
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荜茇宁对高脂血症大鼠血脂代谢及其相关基因表达的影响 被引量：17
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作者 麻春杰 哈斯阿古拉 +2 位作者 张立全 博日吉汗格日勒图 苏日娜 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期1039-1043,共5页
目的观察荜茇宁对实验性高脂血症大鼠血脂代谢及其相关基因表达的影响。方法饲喂高脂饲料建立高脂血症大鼠模型,荜茇宁分别按2.5、5、10mg/kg给大鼠连续ig4周。实验结束,取空腹血,检测血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固... 目的观察荜茇宁对实验性高脂血症大鼠血脂代谢及其相关基因表达的影响。方法饲喂高脂饲料建立高脂血症大鼠模型,荜茇宁分别按2.5、5、10mg/kg给大鼠连续ig4周。实验结束,取空腹血,检测血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白A1(ApoA1)、载脂蛋白B(ApoB);利用反转录聚合酶链反应(RT-PCR)测定大鼠肝脏低密度脂蛋白受体(LDLR)、ApoB和3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoAR)mRNA的表达。结果与模型组相比,荜茇宁能降低血清TC、TG、LDL-C、ApoB水平及ApoB/ApoA1的值(P<0.05),升高HDL-C、ApoA1(P<0.05),能增强高脂血症大鼠LDLR mRNA表达(P<0.05),降低ApoB mRNA表达(P<0.05),但对HMG-CoAR mRNA的影响不明显(P>0.05)。结论荜茇宁具有调节高脂血症大鼠血脂代谢的作用,其机制可能与提高LDLR基因转录水平,降低ApoB mRNA表达有关。 展开更多
关键词 荜茇宁 脂代谢 高脂血症
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HPLC法同时测定蒙药通拉嘎-5中胡椒碱和荜茇宁的含量 被引量：14
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作者 宝贵荣 孟和 +1 位作者 胡长峰 博.格日勒图 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 2013年第1期108-110,共3页
目的建立同时测定蒙药通拉嘎-5中胡椒碱和荜茇宁含量的HPLC方法。方法采用C18ODS Hypersil ThermoDim(250 mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以乙腈-水(50∶50)为流动相,流速为1 ml/min,进样量20μl,检测波长343 nm,在室温下测定。结果胡椒碱... 目的建立同时测定蒙药通拉嘎-5中胡椒碱和荜茇宁含量的HPLC方法。方法采用C18ODS Hypersil ThermoDim(250 mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以乙腈-水(50∶50)为流动相,流速为1 ml/min,进样量20μl,检测波长343 nm,在室温下测定。结果胡椒碱和荜茇宁分别在4～80μg/ml(r=0.9992)和0.25～12.50μg/ml(r=0.999)浓度范围内具有良好的线性关系,其平均回收率分别为99.6%和98.5%(n=5)。结论该方法便捷、准确和重现性好,可用于通拉嘎-5的质量控制。 展开更多
关键词 蒙药 高效液相色谱 通拉嘎-5 胡椒碱 荜茇宁
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