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紫草素(shikonin)抗奥密克戎毒株的实验研究及机制分析
1
作者 王秀民 谢小华 +7 位作者 孙永 袁媛 崔志梅 张涛 苏彦雷 孙殿兴 吴红海 张晶 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2024年第9期23-25,I0001,共4页
目的探讨右旋体紫草素(shikonin)抗奥密克戎毒株的药理作用和对新型冠状病毒主蛋白酶的抑制活性。方法使用奥密克戎毒株BA.2.2转染的Vero细胞模型检测shikonin的抗病毒活性;利用体外主蛋白酶荧光偏振模型测试shikonin对于新型冠状病毒... 目的探讨右旋体紫草素(shikonin)抗奥密克戎毒株的药理作用和对新型冠状病毒主蛋白酶的抑制活性。方法使用奥密克戎毒株BA.2.2转染的Vero细胞模型检测shikonin的抗病毒活性;利用体外主蛋白酶荧光偏振模型测试shikonin对于新型冠状病毒主蛋白酶的抑制活性,实验以奈玛特韦为阳性对照化合物。结果Vero细胞模型药理活性测试发现shikonin具有抑制奥密克戎毒株核酸复制的作用;而在体外荧光偏振模型活性测试实验中,shikonin在20、50μM药物浓度并未表现出对主蛋白酶的显著抑制活性。结论紫草素(shikonin)在细胞水平的实验中表现出抗奥密克戎毒株的药理活性,但其可能是主蛋白酶的非特异性抑制剂,抗病毒的作用机理极可能为抑制新型冠状病毒RNA聚合酶。 展开更多
关键词 紫草素 奥密克戎毒株 RNA聚合酶 主蛋白酶 荧光偏振筛选模型 分子对接
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黄酮类化合物抑制新型冠状病毒主蛋白酶的研究 被引量：4
2
作者 王绛辉 张晶 +5 位作者 段绪红 张丹 王鑫 常红 孙殿兴 苏彦雷 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2023年第4期13-16,I0014,共5页
目的探讨部分黄酮类化合物对新型冠状病毒主蛋白酶的抑制作用。方法以奈玛特韦为阳性对照化合物,利用主蛋白酶荧光偏振法筛选模型检验黄酮类化合物橙皮素、木犀草素、染料木素、毛蕊异黄酮、芹菜素、根皮素、芹菜素-7-葡萄糖苷、染料木... 目的探讨部分黄酮类化合物对新型冠状病毒主蛋白酶的抑制作用。方法以奈玛特韦为阳性对照化合物,利用主蛋白酶荧光偏振法筛选模型检验黄酮类化合物橙皮素、木犀草素、染料木素、毛蕊异黄酮、芹菜素、根皮素、芹菜素-7-葡萄糖苷、染料木苷、染料木素-4'-葡萄糖苷和橙皮苷对于新型冠状病毒主蛋白酶的抑制活性。结果阳性对照物奈玛特韦在100、50、25μmol/L浓度对于主蛋白酶的抑制率分别为91%、76%和70%,而黄酮类化合物橙皮素、木犀草素、染料木素、毛蕊异黄酮、芹菜素、根皮素、芹菜素-7-葡萄糖苷、染料木苷、染料木素-4'-葡萄糖苷和橙皮苷在对应药物浓度均未表现出对主蛋白酶的有效抑制活性。结论上述黄酮类化合物在细胞水平具有抗新型冠状病毒的药理活性,其作用机理极可能为抑制新型冠状病毒RNA聚合酶,而并非抑制主蛋白酶,实验数据可为后续抗新型冠状病毒药物的研发提供思路和参考。 展开更多
关键词 新型冠状病毒 主蛋白酶 荧光偏振筛选模型 黄酮 药理活性
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桑辛素对新型冠状病毒主蛋白酶抑制作用的研究
3
作者 张培红 赵洁 +5 位作者 张欣欣 陈虹 闫成 苏彦雷 张晶 孙殿兴 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2023年第10期9-11,I0005,共4页
目的 探讨桑辛素对新型冠状病毒主蛋白酶的抑制作用。方法 利用软件AutoDock将桑辛素与主蛋白酶晶体结构6LU7的活性位点进行分子对接;而后利用主蛋白酶荧光偏振筛选模型检验桑辛素对于新型冠状病毒主蛋白酶的抑制活性。结果 桑辛素与主... 目的 探讨桑辛素对新型冠状病毒主蛋白酶的抑制作用。方法 利用软件AutoDock将桑辛素与主蛋白酶晶体结构6LU7的活性位点进行分子对接;而后利用主蛋白酶荧光偏振筛选模型检验桑辛素对于新型冠状病毒主蛋白酶的抑制活性。结果 桑辛素与主蛋白酶活性位点具有较强的分子间相互作用,分子对接过程释放的自由能为-8.3 kcal/mol;在药理活性测试中,桑辛素在400、200、100、25μmol/L浓度对主蛋白酶的抑制率分别为45%、34%、8%、1%。结论 实验表明,桑辛素具有一定的主蛋白酶抑制活性。与既往报道的小分子黄酮类化合物相比,桑辛素对主蛋白酶的抑制活性明显增强,其原因可能为黄酮母核引入了脂溶性取代基进而增强了其与主蛋白酶活性位点处的结合能力相关,为黄酮母核类主蛋白酶抑制剂的结构优化提供参考。 展开更多
关键词 新型冠状病毒 主蛋白酶 荧光偏振筛选模型 桑辛素 抑制作用
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