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聚乙二醇修饰杨梅苷固体脂质纳米粒制备及其体内药动学研究
1
作者 李明 辛娟 +2 位作者 王远侠 崔二平 决利利 《中成药》 CAS CSCD 2024年第4期1102-1109,共8页
目的制备聚乙二醇修饰杨梅苷固体脂质纳米粒,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备聚乙二醇修饰固体脂质纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位,单因素试验优化处方,XRPD进行晶型分析,考察体外释药、稳定性。24只大鼠随机分为4... 目的制备聚乙二醇修饰杨梅苷固体脂质纳米粒,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备聚乙二醇修饰固体脂质纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位,单因素试验优化处方,XRPD进行晶型分析,考察体外释药、稳定性。24只大鼠随机分为4组,分别灌胃给予杨梅苷、杨梅苷固体脂质纳米粒、杨梅苷固体脂质纳米粒+聚乙二醇硬脂酸酯、聚乙二醇修饰杨梅苷固体脂质纳米粒的0.5%CMC-Na混悬液(150 mg/kg),于不同时间点采血,HPLC法测定杨梅素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最优处方为药脂比1∶15,单硬酯酸甘油酯与聚乙二醇硬脂酸酯比例10∶1,泊洛沙姆188浓度0.8%,均质次数8次,包封率为81.75%,载药量为5.04%,粒径为207.56 nm,PDI为0.092,Zeta电位为-14.79 mV。杨梅苷以无定型状态存在于聚乙二醇修饰固体脂质纳米粒中,18 h内累积释放度为64.71%,模拟胃液中2 h内、模拟肠液中12 h内稳定性良好。与原料药、固体脂质纳米粒比较,聚乙二醇修饰固体脂质纳米粒t_(max)延长(P<0.05),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.05,P<0.01),相对生物利用度与原料药相比增加至4.60倍。结论聚乙二醇修饰固体脂质纳米粒可改善杨梅苷稳定性,促进其口服吸收。 展开更多
关键词 杨梅苷 固体脂质纳米粒 聚乙二醇 制备 体内药动学 高压均质法 HPLC
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以药动学/药效学模型为基础的多种比阿培南 给药方案对于重症感染性疾病的抗菌效果
2
作者 宋媛媛 江华东 孙莹莹 《中国当代医药》 CAS 2024年第2期14-18,共5页
目的以药动学/药效学(PK/PD)模型为基础,采用蒙特卡洛模拟,针对重症感染患者的个体差异,设计比阿培南个性化用药方案以改善临床效果。方法收集重症患者比阿培南药动学参数,以常见致病菌大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、鲍曼不... 目的以药动学/药效学(PK/PD)模型为基础,采用蒙特卡洛模拟,针对重症感染患者的个体差异,设计比阿培南个性化用药方案以改善临床效果。方法收集重症患者比阿培南药动学参数,以常见致病菌大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌、金黄色葡萄球菌为目标菌株,引用中国细菌耐药监测研究报告中比阿培南对常见细菌最低抑菌浓度(MIC)值分布,通过调整给药剂量、给药间隔、滴注时间等方法制订不同给药方案,应用蒙特卡洛模拟计算各目标菌株不同给药方案的药效学获得概率(PTA)和累积反应分数(CFR),评估各给药方案治疗重症感染的抗菌效果。结果当MIC<0.125 mg/L时,比阿培南对5种目标菌株所有给药方案PTA值均>90%;当MIC≥4 mg/L时,所有给药方案PTA值均<90%;比阿培南对大肠埃希杆菌所有治疗方案CFR值均>90%,对鲍曼不动杆菌CFR值均<30%。结论比阿培南对大肠埃希菌的治疗可采用传统给药方案;对肺炎克雷伯菌的治疗可选择600 mg q6 h延时滴注3 h为最佳治疗方案,或根据MIC值优化给药方案;对于鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌及金黄色葡萄球菌,应考虑换用或联用其他抗菌药物以达到疗效。 展开更多
关键词 比阿培南 蒙特卡洛模拟 药动学 药效学 重症患者 给药方案
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稳态时难治性癫痫大鼠体内脑心清对卡马西平药动学及脑组织分布的影响
3
作者 牛倩倩 党翔吉 +2 位作者 牛国强 宋霞 焦海胜 《中国处方药》 2024年第2期45-50,共6页
目的研究难治性癫痫大鼠体内稳态时脑心清对卡马西平药动学及脑组织分布的影响。方法采用脑立体定位技术向SD大鼠侧脑室内注入红藻氨酸(KA)建立难治性癫痫模型,造模成功后,将难治性癫痫模型大鼠随机分为卡马西平组和脑心清+卡马西平组,... 目的研究难治性癫痫大鼠体内稳态时脑心清对卡马西平药动学及脑组织分布的影响。方法采用脑立体定位技术向SD大鼠侧脑室内注入红藻氨酸(KA)建立难治性癫痫模型,造模成功后,将难治性癫痫模型大鼠随机分为卡马西平组和脑心清+卡马西平组,卡马西平组给予卡马西平80 mg/kg及生理盐水5 ml灌胃,脑心清+卡马西平组给予脑心清550 mg/kg+卡马西平80 mg/kg灌胃,连续给药60 d。在不同时间点采集血样及脑组织样品,测定血浆与脑组织中卡马西平的浓度,计算药动学参数并进行统计学分析。结果与单用卡马西平组相比,脑心清联合卡马西平组的药动学参数差异无统计学意义;而脑心清联合卡马西平组的脑药浓度明显高于单用卡马西平组。结论长期给药脑心清不影响卡马西平在难治性癫痫大鼠体内的稳态血药浓度,且对卡马西平通过血脑屏障具有一定的促进作用,提高了卡马西平的稳态脑药浓度。 展开更多
关键词 难治性癫痫 脑心清 卡马西平 药动学 脑组织分布
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薯蓣皂苷元滴丸制备工艺优化及其体内药动学研究
4
作者 段黎娟 黄小强 +2 位作者 贾安 王丽 黄涛 《中成药》 CAS CSCD 2024年第3期947-951,共5页
目的 优化薯蓣皂苷元滴丸制备工艺,并考察其体内药动学。方法 以成型率为评价指标,单因素试验考察基质种类、基质与药物比例、冷凝温度、滴距对成型率的影响,测定体外溶出速率和累积溶出度。HPLC法测定薯蓣皂苷元血药浓度,计算主要药动... 目的 优化薯蓣皂苷元滴丸制备工艺,并考察其体内药动学。方法 以成型率为评价指标,单因素试验考察基质种类、基质与药物比例、冷凝温度、滴距对成型率的影响,测定体外溶出速率和累积溶出度。HPLC法测定薯蓣皂苷元血药浓度,计算主要药动学参数。结果 最佳条件为基质PEG 4000,基质与药物比例6∶1,冷凝温度10℃,滴距8 cm,成型率为95.68%,30 min内累积溶出度达95.68%。与原料药、物理混合物比较,滴丸tmax缩短(P<0.01),Cmax、AUC升高(P<0.01),相对生物利用度增加至4.53倍。结论 滴丸可提高薯蓣皂苷元溶出度和口服生物利用度。 展开更多
关键词 薯蓣皂苷元 滴丸 制备工艺 体内药动学 单因素试验 HPLC
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虫草素及其代谢物3′-脱氧肌苷在大鼠体内的药动学
5
作者 胡楠 蒋振伟 +5 位作者 钱敏燕 张雯婷 陈陆俊 郑晓 应汉杰 蒋敬庭 《医药导报》 CAS 2024年第3期345-351,共7页
目的建立血浆虫草素及代谢物3’-脱氧肌苷(3′-Deo)的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定方法,研究其在大鼠体内的药动学。方法以2-氯腺苷(2-Chl)为内标,甲醇沉淀蛋白,色谱柱为Kinetex C18(3 mm×100 mm,2.6μm),流动相为水(5 mmol... 目的建立血浆虫草素及代谢物3’-脱氧肌苷(3′-Deo)的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定方法,研究其在大鼠体内的药动学。方法以2-氯腺苷(2-Chl)为内标,甲醇沉淀蛋白,色谱柱为Kinetex C18(3 mm×100 mm,2.6μm),流动相为水(5 mmol·L^(-1)乙酸铵)-甲醇溶液,梯度洗脱。电喷雾离子源,正离子多反应监测。研究大鼠灌胃虫草素(10 mg·kg^(-1))后血浆虫草素及3′-Deo药动学。结果虫草素和3′-Deo分别在0.5~100和1~200 ng·mL^(-1)范围内线性关系良好,定量下限分别为0.5和1 ng·mL^(-1)。大鼠灌胃虫草素后,血浆虫草素浓度较低,主要转化为3′-Deo。虫草素和3′-Deo的峰浓度(C_(max))分别为(5.4±3.4)和(142.0±50.0)ng·mL^(-1),血药浓度-时间曲线下面积(AUC_(0-360 min))分别为(658.4±459.3)和(18034.9±4981.1)ng·min·mL^(-1)。结论该方法简单、灵敏、准确,适用于虫草素与3′-Deo血药浓度测定及药动学研究。 展开更多
关键词 虫草素 3′-脱氧肌苷 药动学 液相色谱-串联质谱法
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霉酚酸在原发性IgA肾病患儿中的群体药动学研究
6
作者 陈娟 管宴萍 +5 位作者 孙良忠 李亦蕾 魏海霞 周守宁 陈艳 郑萍 《中国药房》 CAS 2024年第1期69-74,共6页
目的建立霉酚酸酯的活性代谢产物霉酚酸(MPA)在原发性IgA肾病患儿中的群体药动学(PPK)模型,探究影响MPA药动学参数的因素,为临床个体化给药提供参考。方法回顾性收集使用霉酚酸酯的47名原发性IgA肾病患儿的636个药物浓度监测数据及相应... 目的建立霉酚酸酯的活性代谢产物霉酚酸(MPA)在原发性IgA肾病患儿中的群体药动学(PPK)模型,探究影响MPA药动学参数的因素,为临床个体化给药提供参考。方法回顾性收集使用霉酚酸酯的47名原发性IgA肾病患儿的636个药物浓度监测数据及相应临床资料,利用非线性混合效应模型进行PPK分析,采用逐步回归法进行协变量筛选,通过拟合优度图、重抽样自举法和可视化预测检验法评价模型。结果原发性IgA肾病患儿MPA体内药动学符合一级吸收和消除二房室模型(目标函数值为3276.31)。协变量分析提示体重和白蛋白(ALB)水平为表观清除率和表观分布容积的显著影响因素。通过最终模型估计可得MPA最终模型PPK参数群体典型值:中央室分布容积为5.79 L,清除率为4.06 L/h,外周室分布容积为430.93 L,隔室间清除率为15.40 L/h,口服吸收速率常数为1.29 h^(-1)。经验证,预测校正观测浓度点大部分位于预测校正模拟浓度的90%置信区间内,说明MPA最终模型具有良好的预测性。结论建立了原发性IgA肾病患儿口服霉酚酸酯后MPA的PPK模型,明确了体重及ALB水平是MPA代谢的显著影响因素。 展开更多
关键词 IGA肾病 霉酚酸 儿童 群体药动学
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药动学-药效学结合模型在中医药领域中的应用与展望
7
作者 惠梦雨 刘平 张华 《上海中医药杂志》 CSCD 2024年第2期40-45,共6页
药动学-药效学(PK-PD)结合模型研究目的在于确定药物浓度与效应以及药物在体内的动态变化对药效强度及持续时间的影响。不同于化学药物有明确的成分与作用机制,中药具有多成分、多靶点、多途径、多效应的特点,因此PK-PD结合模型在中医... 药动学-药效学(PK-PD)结合模型研究目的在于确定药物浓度与效应以及药物在体内的动态变化对药效强度及持续时间的影响。不同于化学药物有明确的成分与作用机制,中药具有多成分、多靶点、多途径、多效应的特点,因此PK-PD结合模型在中医药领域中的应用尚不成熟。基于中药PK-PD结合模型研究现状,建立多学科交叉的中医药PK-PD结合模型研究体系及探索建立合适的PK-PD结合模型分析中西药联合应用的量-时-效间关系,有望为中药研究及其合理应用、开发以及确定剂量、剂型等方面提供参考。 展开更多
关键词 中药 药动学 药效学 PK-PD结合模型 效应成分 量效关系 学科交叉
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生地低聚糖雾化吸入后小鼠体内药动学研究
8
作者 林佳丽 徐光临 +1 位作者 时潇丽 刘力 《中成药》 CAS CSCD 2024年第3期766-770,共5页
目的 考察生地低聚糖雾化吸入后小鼠体内药动学。方法 66只小鼠随机分为11组,雾化吸入药液,于0、0.16、0.33、0.67、1、2、4、8、12、18、24 h采血,取出肺组织。LC-MS/MS分析采用Shodex Asahipak NH2P-50 4E色谱柱(250 mm×4.6 mm, ... 目的 考察生地低聚糖雾化吸入后小鼠体内药动学。方法 66只小鼠随机分为11组,雾化吸入药液,于0、0.16、0.33、0.67、1、2、4、8、12、18、24 h采血,取出肺组织。LC-MS/MS分析采用Shodex Asahipak NH2P-50 4E色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5μm)和Asahipak NH2P-50G 4A保护柱(10 mm×4.6 mm);流动相水-乙腈,梯度洗脱;体积流量900μL/min;柱温25℃;电喷雾离子源;负离子扫描;多反应监测模式,计算主要药动学参数。结果 生地低聚糖在50~36 000 ng/mL范围内线性关系良好(r>0.999 0),定量限为50 ng/mL。血浆、肺组织中AUC_(0~t)分别为14 726.56 ng/mL·h、18 544.11 ng/g·h,T_(max)分别为0.16、0 h,t_(1/2z)分别为0.838、3.739 h。结论 生地低聚糖可通过雾化吸入迅速分布到小鼠肺组织,并维持一段时间。 展开更多
关键词 生地低聚糖 雾化吸入 体内药动学 HPLC-MS/MS
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酪氨酸激酶抑制剂治疗胃肠间质瘤的药动学和治疗药物监测研究进展
9
作者 黄琼叶 赵杨 +2 位作者 刘仪 王永庆 孙鲁宁 《中国药房》 CAS 2024年第7期890-895,共6页
酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)是一类小分子靶向药物,可改善胃肠间质瘤(GIST)患者的生存时间。伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼、瑞派替尼、阿伐替尼是临床治疗不同类型GIST的常用TKIs。本文对这5种药物的药动学和治疗药物监测(TDM)研究进展进... 酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)是一类小分子靶向药物,可改善胃肠间质瘤(GIST)患者的生存时间。伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼、瑞派替尼、阿伐替尼是临床治疗不同类型GIST的常用TKIs。本文对这5种药物的药动学和治疗药物监测(TDM)研究进展进行综述,发现该类药物的药动学个体差异大,其中伊马替尼、瑞戈非尼、阿伐替尼的吸收受食物影响,因此建议患者随餐服用伊马替尼并饮水200 mL,随低脂餐服用瑞戈非尼,空腹服用阿伐替尼。TKIs主要由细胞色素P4503A4酶(CYP3A4)进行代谢,与CYP3A4诱导剂或抑制剂合用时,药物暴露量会产生明显改变;除代谢酶外,TKIs的暴露量也受转运体P-糖蛋白和乳腺癌耐药蛋白影响。目前对于TKIs的TDM研究仍处在探索阶段,伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼的有效浓度虽然已有相关文献依据,但其暴露量与疗效/毒性之间的确切关系有待进一步研究。瑞派替尼和阿伐替尼目前缺乏暴露量与疗效/毒性的相关研究,建议对服用上述药物的患者实施TDM并结合药动学模型探索其治疗窗。目前常用于TKIs临床TDM的检测方法包括免疫法、色谱法和表面增强拉曼光谱法,为明确TKIs的治疗窗提供了技术基础。 展开更多
关键词 胃肠间质瘤 酪氨酸激酶抑制剂 药动学 药物相互作用 治疗药物监测
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国产枸橼酸托法替布片的药动学及生物等效性研究
10
作者 鲁萍 王杰 +2 位作者 尹小丽 张顺芝 吴蔚 《医药导报》 2024年第2期203-207,共5页
目的通过探讨2种枸橼酸托法替布片在健康人群中的药动学特征,评价其生物等效性和安全性。方法采用随机、两周期、自身交叉设计,空腹/餐后各纳入36例受试者,每周期分别服用枸橼酸托法替布片(T或R)5 mg各1片,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/... 目的通过探讨2种枸橼酸托法替布片在健康人群中的药动学特征,评价其生物等效性和安全性。方法采用随机、两周期、自身交叉设计,空腹/餐后各纳入36例受试者,每周期分别服用枸橼酸托法替布片(T或R)5 mg各1片,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法检测血浆中托法替布片的浓度,Phoenix WinNonlin软件进行分析,计算药动学参数,评价其生物等效性。结果受试者单次口服T和R后,空腹组托法替布的主要药动学参数血药峰浓度(C_(max))分别为(57.54±13.95)、(59.17±12.31)ng·mL^(-1);浓度-时间曲线下面积(AUC_(0-t))分别为(143.83±34.58),(142.13±33.00)ng·h·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(147.39±35.27)、(146.15±34.64)ng·h·mL^(-1);达峰时间(t_(max))均为0.50 h,餐后组托法替布的主要药动学参数C_(max)分别为(57.16±17.56)、(55.19±21.98)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(165.47±41.63)、(162.04±41.84)ng·h·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(171.88±44.15)、(168.05±44.21)ng·h·mL^(-1);t_(max)均为1.0 h,两制剂空腹组和餐后组C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)几何均值比的90%置信区间分别为96.35%(90.11%~103.03%)和105.91%(95.20%~117.83%)、101.02%(98.76%~103.34%)和102.23%(99.67%~104.86%)、100.77%(98.53%~103.06%)和102.40%(99.81%~105.06%),均在80.00%~125.00%内。结论2种枸橼酸托法替布片在中国健康人群中生物等效,并且安全性良好。 展开更多
关键词 枸橼酸托法替布片 药动学 生物等效
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盐酸丁卡因胃/肠镜润滑剂在比格犬体内的药动学和毒性研究
11
作者 李云峰 梁十 +4 位作者 曾业文 罗挺 凌雪荧 关业枝 欧阳惠君 《成都大学学报（自然科学版）》 2024年第1期12-18,共7页
通过对比格犬单次灌胃或直肠给予盐酸丁卡因胃/肠镜润滑剂,观察动物的临床反应,测定盐酸丁卡因在体内的浓度,对主要的组织脏器进行大体剖检,并测量脏器重量及系数,以了解其在动物体内的药动学和毒性反应.将8只普通级比格犬,随机分为灌... 通过对比格犬单次灌胃或直肠给予盐酸丁卡因胃/肠镜润滑剂,观察动物的临床反应,测定盐酸丁卡因在体内的浓度,对主要的组织脏器进行大体剖检,并测量脏器重量及系数,以了解其在动物体内的药动学和毒性反应.将8只普通级比格犬,随机分为灌胃组和直肠组,每只犬分别单次灌胃或直肠给予10 mL盐酸丁卡因胃/肠镜润滑剂(含盐酸丁卡因80 mg).结果显示,各动物的外观体征、行为活动、呼吸和粪便等均未见明显异常,摄食正常,体重正常增长;与给药前相比,各动物在给药后4 h体温下降、心率减慢、Q-T间期和T波时间延长,为盐酸丁卡因的麻醉药效作用所致;各动物的血液学、血液生化学、主要脏器重量和系数及大体剖检均未见明显异常;单次灌胃或直肠给予后的平均达峰时间分别为0.63和0.44 h,平均消除半衰期分别为1.20和3.36 h,平均药时曲线下面积分别为60.44和60.19μg/L*h,提示吸收进入血液的药量较少,大部分留在局部发挥润滑和麻醉作用. 展开更多
关键词 盐酸丁卡因 胃/肠镜润滑剂 比格犬 药动学 毒性
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基于微透析结合UPLC的弩药微乳经皮给药后多成分皮肤药动学研究
12
作者 谢欢 宋选飞 +5 位作者 周斌 刘耀 杨芳芳 陈迎龙 朱艳 张永萍 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 2024年第2期167-173,共7页
目的考察弩药微乳多成分在自制探针上的回收率与温度、灌流速度、浓度的关系,研究弩药微乳多成分在家兔皮肤组织中的药动学特征。方法采用UPLC测定绿原酸、苯甲酰新乌头原碱、杠柳毒苷、新乌头碱质量浓度;采用增量法与减量法探究温度、... 目的考察弩药微乳多成分在自制探针上的回收率与温度、灌流速度、浓度的关系,研究弩药微乳多成分在家兔皮肤组织中的药动学特征。方法采用UPLC测定绿原酸、苯甲酰新乌头原碱、杠柳毒苷、新乌头碱质量浓度;采用增量法与减量法探究温度、灌流速度、质量浓度对探针回收率的影响,UPLC测定弩药微乳经皮给药后不同时间点透析液中多成分含量变化,并用DAS2.0软件处理数据。结果升高温度,各成分探针回收率逐渐提高;流速越大,药物回收率越低,且回收率与探针周围药物质量浓度关系不大。弩药微乳中绿原酸、苯甲酰新乌头原碱、杠柳毒苷、新乌头碱在皮下组织中的药动学参数C max分别为(3.24±0.36)(1.04±0.29)(4.78±2.15)(2.86±0.55)μg·mL^(-1);AUC 0-∞分别为(52.42±30.84)(7.70±3.73)(42.23±13.93)(22.68±12.51)h·μg·mL^(-1)。结论首次采用微透析在体实时取样技术,建立UPLC检测方法,对弩药微乳经皮给药后多成分皮肤药动学进行研究,为弩药微乳后续的考察及应用提供参考。 展开更多
关键词 弩药微乳 微透析 UPLC 皮肤药动学
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柚皮素磷脂复合物纳米混悬剂制备及其体内药动学研究
13
作者 李晓蒙 郑妩媚 张智强 《中成药》 CAS CSCD 2024年第1期41-48,共8页
目的制备柚皮素磷脂复合物纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备磷脂复合物纳米混悬剂。以稳定剂种类、稳定剂与磷脂复合物用量比例、均质压力、均质次数为影响因素,粒径、PDI、Zeta电位为评价指标,单因素试验优化处方。... 目的制备柚皮素磷脂复合物纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备磷脂复合物纳米混悬剂。以稳定剂种类、稳定剂与磷脂复合物用量比例、均质压力、均质次数为影响因素,粒径、PDI、Zeta电位为评价指标,单因素试验优化处方。在透射电镜下观察形态,进行X射线粉末衍射分析,测定溶解度、油水分配系数、磷脂复合物解离率、累积释放度。24只大鼠随机分为4组,分别灌胃给予柚皮素及其磷脂复合物、纳米混悬剂、磷脂复合物纳米混悬剂的0.5%CMC-Na混悬液(30 mg/kg),于0、0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、5、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定柚皮素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最优处方为磷脂复合物用量50 mg,稳定剂PVP K30+TPGS(1∶1),稳定剂与磷脂复合物用量比例3∶1,均质压力100 MPa,均质次数10次。所得磷脂复合物纳米混悬剂呈类球形或椭圆形,平均粒径、PDI、Zeta电位分别为(260.53±25.86)nm、0.160±0.024、(-31.08±1.37)mV。柚皮素以无定型状态存在于磷脂复合物纳米混悬剂中,溶解度、油水分配系数、磷脂复合物解离率升高,4 h内累积释放度达90%以上。与原料药、纳米混悬剂比较,磷脂复合物纳米混悬剂t_(max)缩短(P<0.05),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.05,P<0.01),相对生物利用度增加至4.38倍。结论磷脂复合物纳米混悬剂可提高柚皮素溶解度、溶出度,促进其体内吸收。 展开更多
关键词 柚皮素 磷脂复合物 纳米混悬剂 制备工艺 体内药动学 高压均质法 HPLC
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神经酸口服给药后在大鼠体内药动学研究
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作者 黄和飞 阳剑 +5 位作者 李霁 徐湘婷 李孟莲 李波 吕小波 张玲 《中成药》 CAS CSCD 2024年第3期936-939,共4页
目的 考察神经酸口服给药后在大鼠体内的药动学。方法 分析采用SUPELCO Ascentis Express F5色谱柱(10 cm×2.1 mm, 2.7μm);流动相水-甲醇(含0.1%甲酸);体积流量0.35 mL/min;柱温25℃;电喷雾离子源;正离子扫描;多反应监测模式。24... 目的 考察神经酸口服给药后在大鼠体内的药动学。方法 分析采用SUPELCO Ascentis Express F5色谱柱(10 cm×2.1 mm, 2.7μm);流动相水-甲醇(含0.1%甲酸);体积流量0.35 mL/min;柱温25℃;电喷雾离子源;正离子扫描;多反应监测模式。24只大鼠随机分为对照组(食用菜籽油)及神经酸低、中、高剂量组(30、60、120 mg/kg),灌胃给药,于0.5、1、1.5、2、4、6、8、10、12、14、24、36 h采血,LC-MS/MS法检测神经酸血药浓度,计算主要药动学参数。结果 神经酸在62.5~4 000.0 ng/mL范围内线性关系良好(r=0.999 4),加样回收率95%~106%。口服给药后,AUC_(0~36 h)、AUC_(0~∞)、C_(max)均随神经酸剂量增加而升高(P<0.01);T_(max)、t_(1/2)、MRT分别为10.44、5.24、12.52 h,不同剂量组之间无显著性差异(P>0.05)。结论 在30~120 mg/kg口服剂量范围内,神经酸在大鼠体内的AUC、C_(max)呈现剂量依赖性,符合一室模型药动学特征。 展开更多
关键词 神经酸 体内药动学 口服给药 LC-MS/MS
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肾功能亢进患者美罗培南药动学/药效学达标情况及谷浓度影响因素
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作者 陈沈珏 李昕 +3 位作者 伍敏益 刘丽华 何鑫 李美云 《医药导报》 CAS 2024年第1期122-126,共5页
目的 探讨肾功能亢进患者美罗培南药动学(PK)/药效学(PD)达标情况及谷浓度影响因素,为肾功能亢进患者合理使用美罗培南提供参考。方法 采用回顾性研究方法,收集某院2018年1月-2021年12月使用美罗培南并监测浓度的肾功能亢进患者的资料,... 目的 探讨肾功能亢进患者美罗培南药动学(PK)/药效学(PD)达标情况及谷浓度影响因素,为肾功能亢进患者合理使用美罗培南提供参考。方法 采用回顾性研究方法,收集某院2018年1月-2021年12月使用美罗培南并监测浓度的肾功能亢进患者的资料,分析美罗培南PK/PD达标情况,采用多重线性回归分析探讨美罗培南谷浓度的影响因素。结果 共58例患者纳入研究,谷浓度为1.35[0.23,1.86]μg·mL^(-1),以100%fT>最低抑菌浓度(MIC)为PK/PD靶值,达标率为20.69%;日剂量<3 g·d^(-1)的达标率为8.70%,≥3 g·d^(-1)的达标率为31.43%。当MIC为0.5、1、2、4、8μg·mL^(-1)时,PK/PD达标率分别为62.07%、48.28%、20.69%、8.62%、0。多因素分析显示日剂量是美罗培南谷浓度的独立影响因子。结论 肾功能亢进患者美罗培南PK/PD达标率较低,即使MIC≤0.5μg·mL^(-1),常规剂量也难以达理想PK/PD,临床应尽早识别肾功能亢进,尽早行治疗药物监测,以指导肾功能亢进患者美罗培南的用药方案。 展开更多
关键词 美罗培南 肾功能亢进 血药浓度 药动学 药效学
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川芎中苯酞类成分药理作用及药动学研究进展
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作者 李字棋 刘日群 +4 位作者 刘小金 郑琴 张国松 王文茜 胡鹏翼 《中成药》 CAS CSCD 2024年第1期193-198,共6页
川芎是最常用的活血化瘀药之一,临床上常用于治疗心脑血管疾病、头痛等。苯酞类化合物作为川芎挥发油中重要的活性成分,有抗脑缺血、抗心肌缺血、神经保护等多种药理作用,了解其体内吸收、分布、代谢、排泄等药动学特征可为制剂研究开... 川芎是最常用的活血化瘀药之一,临床上常用于治疗心脑血管疾病、头痛等。苯酞类化合物作为川芎挥发油中重要的活性成分,有抗脑缺血、抗心肌缺血、神经保护等多种药理作用,了解其体内吸收、分布、代谢、排泄等药动学特征可为制剂研究开发提供指导,因此深入研究川芎苯酞类化合物药理作用及其药动学具有重要意义。本文在线搜索并收集Google Scholar、PubMed、WOS、Science Citation Index Finder、Springer Link和CNKI数据库中的相关文献,发表时间为2012年1月1日到2022年9月30日,针对川芎中苯酞类成分的化学结构、药理作用、相关作用机制及药动学研究进行归纳综述,以期为该类成分的进一步研究与开发利用提供参考。 展开更多
关键词 川芎 苯酞 化学结构:药理作用 药动学
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不同晶型丹皮酚的药动学及抗痛经作用研究
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作者 周洪亮 王海丹 +1 位作者 王泽琨 马丽娟 《中南药学》 CAS 2024年第1期43-47,共5页
目的 研究丹皮酚多晶型(晶型Ⅰ~Ⅲ)的药动学特征及抗痛经作用差异。方法 大鼠单次灌胃给予丹皮酚的3种晶型各138 mg·kg^(-1),用超高效液相色谱法测定血浆中丹皮酚的质量浓度,分析不同晶型丹皮酚的药动学差异;采用雌激素与缩宫素建... 目的 研究丹皮酚多晶型(晶型Ⅰ~Ⅲ)的药动学特征及抗痛经作用差异。方法 大鼠单次灌胃给予丹皮酚的3种晶型各138 mg·kg^(-1),用超高效液相色谱法测定血浆中丹皮酚的质量浓度,分析不同晶型丹皮酚的药动学差异;采用雌激素与缩宫素建立大鼠原发性痛经模型,多次灌胃给予丹皮酚3种晶型各138 mg·kg^(-1),通过行为学检测各组大鼠扭体潜伏期、扭体次数,ELISA试剂盒检测子宫组织中前列腺素E_(2)、一氧化氮、肿瘤坏死因子α;HE染色检测子宫组织病理变化。结果 采用非房室模型拟合计算丹皮酚晶型Ⅰ~Ⅲ的主要药动学参数,C_(max)分别为(0.98±0.23)、(1.34±0.24)、(1.88±0.38)μg·m L^(-1),t_(max)分别为(120.00±0.00)、(36.00±13.42)、(15.00±0.00)min,AUC_(0~7 h)分别为(144.62±24.46)、(97.64±24.14)、(104.32±20.25)min·μg·m L^(-1),t_(1/2)分别为(31.80±5.19)、(27.57±4.24)、(28.34±4.74)min,MRT_(0~7 h)分别为(126.74±6.86)、(60.49±5.27)、(50.82±3.17)min。丹皮酚对原发性痛经模型大鼠具有治疗作用,不同晶型药效学结果存在一定差异,Ⅰ晶型在减少大鼠扭体次数、改善子宫炎症因子水平及病变等方面更具优势。结论 丹皮酚晶型Ⅰ溶解、吸收速度慢于其他晶型,能较好地维持血药浓度,其抗痛经作用亦优于其他晶型,具有良好的开发和应用前景。 展开更多
关键词 丹皮酚 多晶型 药动学 药效差异
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氟马西尼舌下片的制备及药动学研究
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作者 张鹰楠 侯成 +3 位作者 许子艺 卢光照 鲁莹 张翮 《药学实践与服务》 CAS 2024年第3期108-113,共6页
目的制备氟马西尼舌下片,对其在比格犬体内的药动学进行研究,评价其生物利用度。方法以羟丙基-β-环糊精为包合材料制备氟马西尼包合物,后压片制备氟马西尼舌下片。采用双周期交叉实验设计,将12只比格犬随机分成2组,分别给予氟马西尼舌... 目的制备氟马西尼舌下片,对其在比格犬体内的药动学进行研究,评价其生物利用度。方法以羟丙基-β-环糊精为包合材料制备氟马西尼包合物,后压片制备氟马西尼舌下片。采用双周期交叉实验设计,将12只比格犬随机分成2组,分别给予氟马西尼舌下片和注射剂。建立LC-MS法测定血浆中氟马西尼含量,并进行方法学验证。利用WinNonlin药动学软件计算药动学参数及生物利用度。结果采用羟丙基-β-环糊精包合后能有效提高氟马西尼溶出度,促进其舌下黏膜吸收。氟马西尼舌下片15 min内可完全溶出。药动学研究中,氟马西尼注射剂和舌下片AUClast分别为(8.41±2.15)和(8.86±2.83)h·ng·ml^(−1);Cmax分别为(10.96±2.62)和(6.36±2.14)ng/ml;tmax分别为(0.18±0.05)和(0.58±0.24)h。氟马西尼舌下片生物利用度为52.68%。结论该研究利用包合物制备氟马西尼舌下片,达到安全、高效递送的目的。建立LC-MS法测定氟马西尼血药浓度,其优点在于操作简单、准确灵敏。 展开更多
关键词 氟马西尼 舌下片 比格犬 药动学
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奥拉西坦对尼莫地平大鼠体内药动学影响
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作者 张在美 周伟 +1 位作者 付常芳 李玉琴 《山东第一医科大学（山东省医学科学院）学报》 CAS 2024年第2期72-77,共6页
目的 建立测定血浆中尼莫地平含量的超高效液相色谱(ultra performance liquid chromatography,UPLC)法,并研究奥拉西坦对尼莫地平大鼠体内药动学的影响。方法 将大鼠随机分成尼莫地平组(对照组)和奥拉西坦联用尼莫地平组(联合用药组),... 目的 建立测定血浆中尼莫地平含量的超高效液相色谱(ultra performance liquid chromatography,UPLC)法,并研究奥拉西坦对尼莫地平大鼠体内药动学的影响。方法 将大鼠随机分成尼莫地平组(对照组)和奥拉西坦联用尼莫地平组(联合用药组),每组6只,对照组灌胃生理盐水,联合用药组灌胃奥拉西坦200 mg·kg^(-1),连续7 d。第7天给药后禁食不禁水,第8天常规给药后,两组均灌胃尼莫地平20 mg·kg^(-1),于不同时间点取血,采用UPLC法测定血浆中尼莫地平的含量,使用DAS 2.0药动学软件分析药动学参数,使用SPSS 26.0统计软件对药动学参数进行统计分析。结果 血浆中尼莫地平的含量在50~5 000 mg·L^(-1)浓度范围内与其峰面积线性关系良好,Y=26.061X-307.974,R2=0.991;日内精密度为1.80%~3.90%;日间精密度为2.69%~12.72%;提取回收率为83.53%~87.52%;专属性、稳定性均符合要求。药动学参数显示,与对照组相比,联合用药组AUC_((0-24))、Cmax显著升高,Tmax、Vz/F显著降低,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 本研究建立的测定大鼠血浆中尼莫地平的UPLC法灵敏度高、稳定性好、操作简便,可用于大鼠血浆中尼莫地平的测定和药动学研究;奥拉西坦会对尼莫地平药动学产生影响,奥拉西坦可加快尼莫地平的吸收速度、增加尼莫地平的生物利用度,并加速尼莫地平在大鼠体内的代谢,缩短其在大鼠体内的作用时间。 展开更多
关键词 尼莫地平 奥拉西坦 药动学
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盐酸小檗碱对大鼠体内低剂量阿托伐他汀的药动学影响研究
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作者 余瑞莲 张庆平 +2 位作者 廖辉雄 梁啦迪 崔莉婉 《医学理论与实践》 2024年第3期367-370,共4页
目的:研究盐酸小檗碱对大鼠体内低剂量阿托伐他汀的药动学影响。方法:选取18只SD健康雄性大鼠进行研究,以随机双盲对照法将其分成A组、B组、C组,每组6只。其中A组予以10mg/kg的阿托伐他汀钙灌胃处理;B组予以小檗碱30mg/kg+阿托伐他汀钙1... 目的:研究盐酸小檗碱对大鼠体内低剂量阿托伐他汀的药动学影响。方法:选取18只SD健康雄性大鼠进行研究,以随机双盲对照法将其分成A组、B组、C组,每组6只。其中A组予以10mg/kg的阿托伐他汀钙灌胃处理;B组予以小檗碱30mg/kg+阿托伐他汀钙10mg/kg相继灌胃;C组予以小檗碱90mg/kg+阿托伐他汀钙10mg/kg相继灌胃。检测并比较三组大鼠眼眶血中阿托伐他汀钙含量、血药浓度,绘制阿托伐他汀钙的药时曲线,计算药代动力学参数。此外,采集所有大鼠肝脏组织,检测细胞色素P450(CYP450)以及P-糖蛋白(P-gp)蛋白表达情况。比较各组大鼠肝脏组织UGT、GST及GSH含量。结果:B组、C组大鼠给药2h后血浆阿托伐他汀钙含量分别为(7.04±0.37)μg/ml、(7.88±0.43)μg/ml,均高于A组的(6.00±0.31)μg/ml,且C组大鼠给药2h后血浆阿托伐他汀钙含量高于B组(均P<0.05);三组大鼠给药前以及给药4h、6h、8h后的血浆阿托伐他汀钙含量对比均不明显(均P>0.05)。B组、C组大鼠t_(max)水平低于A组,且C组大鼠t_(max)水平低于B组;B组、C组大鼠C_(max)、t_(1/2)、CL以及MRT水平均高于A组,且C组大鼠C_(max)、t_(1/2)、CL以及MRT水平均高于B组(均P<0.05)。B组、C组肝脏CYP450以及P-gp表达均高于A组(均P<0.05);且B组和C组肝脏CYP450以及P-gp表达的差异无统计学意义(均P>0.05)。B组、C组大鼠肝组织UGT、GST活性均低于A组,且C组上述指标活性均低于B组;B组、C组大鼠肝组织GSH活性均高于A组,且C组GSH活性高于B组(均P<0.05)。结论:盐酸小檗碱对大鼠体内低剂量阿托伐他汀的药动学有一定影响,表现为血药浓度有升高趋势,需谨慎联用。 展开更多
关键词 阿托伐他汀 盐酸小檗碱 大鼠 药动学 血药浓度 联合用药
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