二斑叶螨是扁豆主要害虫之一,发生较重时可降低扁豆产量和品质。本研究评价了30%腈吡螨酯悬浮剂对扁豆二斑叶螨的田间药效及其对扁豆的安全性。田间使用有效成分量67.5、90、112.5 g/hm2,药后1 d三地的田间防效66.5%~85.9%、药后3 d 82....二斑叶螨是扁豆主要害虫之一,发生较重时可降低扁豆产量和品质。本研究评价了30%腈吡螨酯悬浮剂对扁豆二斑叶螨的田间药效及其对扁豆的安全性。田间使用有效成分量67.5、90、112.5 g/hm2,药后1 d三地的田间防效66.5%~85.9%、药后3 d 82.1%~92.3%、药后7 d 86.9%~95.2%、药后14 d 80.9%~96.1%,能有效防控扁豆二斑叶螨,具有较好的速效性和良好的持效性。作物安全性试验表明30%腈吡螨酯悬浮剂对扁豆安全。建议登记30%腈吡螨酯悬浮剂防治扁豆二斑叶螨,推荐使用有效成分量67.5~112.5 g/hm^(2)(制剂量15~25 mL/667m^(2)),于二斑叶螨发生初期施药1次。展开更多
目的:研究抗肿瘤靶点人MutT同源体1蛋白(Human MutT Homolog-1,MTH1)抑制剂的构效关系,构建药效团筛选模型筛选潜在的MTH1抑制剂。方法:采用计算机辅助药物设计方法,通过Discovery Studio 3.0软件包中分子共同特征药效团HipHop算法,使...目的:研究抗肿瘤靶点人MutT同源体1蛋白(Human MutT Homolog-1,MTH1)抑制剂的构效关系,构建药效团筛选模型筛选潜在的MTH1抑制剂。方法:采用计算机辅助药物设计方法,通过Discovery Studio 3.0软件包中分子共同特征药效团HipHop算法,使用14个已知MTH1抑制剂分子作为训练集构建药效团模型,并通过Decoy Set验证准确性。结果:获得富集率为13.1的HipHop药效团模型,通过分子对接验证虚拟筛选出的75个候选化合物,得到先导化合物GK01945和HTS07767,能与受体形成良好的相互作用。结论:构建的药效团模型可以作为筛选模型,筛选出的MTH1潜在抑制剂,为抗肿瘤药物MTH1抑制剂开发提供了新思路。展开更多
文摘二斑叶螨是扁豆主要害虫之一,发生较重时可降低扁豆产量和品质。本研究评价了30%腈吡螨酯悬浮剂对扁豆二斑叶螨的田间药效及其对扁豆的安全性。田间使用有效成分量67.5、90、112.5 g/hm2,药后1 d三地的田间防效66.5%~85.9%、药后3 d 82.1%~92.3%、药后7 d 86.9%~95.2%、药后14 d 80.9%~96.1%,能有效防控扁豆二斑叶螨,具有较好的速效性和良好的持效性。作物安全性试验表明30%腈吡螨酯悬浮剂对扁豆安全。建议登记30%腈吡螨酯悬浮剂防治扁豆二斑叶螨,推荐使用有效成分量67.5~112.5 g/hm^(2)(制剂量15~25 mL/667m^(2)),于二斑叶螨发生初期施药1次。
文摘目的:探讨“冬病夏治”全方配伍和无白芥子配伍延胡索乙素在模型家兔“肺俞”穴皮下药代动力学特征及药代动力学-药效动力学(PK-PD)模型的相关性。方法:支气管哮喘模型家兔随机分成延胡索单方组、缺白芥子组、全方组,微透析技术收集14 h穴位皮下透析液,液相色谱-质谱法(Liquid Chromatography Mass Spectrometry,LCMS)法检测方中君药延胡索主要成分延胡索乙素浓度,获得药代动力学参数;酶联免疫吸附试验(ELISA)法检测对应时间点模型动物血清中IgE水平,获得药效学参数;对药动学、药效学参数进行PK-PD模型拟合。结果:白芥子配伍后的药峰浓度(C_(max))、药时曲线下面积(AUC_(0-t))、平均滞留时间(MRT_(0-t))均显著增加(P<0.01,P<0.01,P<0.05),达峰时间(T_(max))提前(P<0.01);“浓度-时间-效应”三维曲线表明,方中有白芥子配伍时,药效出现更快、消退更慢,起效时间晚于峰浓度,具有一定滞后性。结论:动力学参数、PK-PD模型结果表明,白芥子配伍能够改变“方中君药”——延胡索的主要成分延胡索乙素穴位局部的皮下分布,促进方中君药有效成分快速吸收,延长滞留时间,在方剂中起到主药、改善其他药物分布的“双重”作用。
