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CYP2C19基因型与药物代谢相关性研究进展
1
作者 安向阳 王颖 +2 位作者 刘贤 崔超 周波 《中国医药科学》 2024年第2期36-39,共4页
细胞色素P450(CYP450)家族是人体内最重要的药物氧化代谢酶之一,而细胞色素P4502C19(CYP2C19)是CYP450家族中重要一员,参与许多药物的氧化代谢。药物代谢酶的基因多态性被认为是个体间药物反应差异最主要的原因,CYP2C19基因多态性影响... 细胞色素P450(CYP450)家族是人体内最重要的药物氧化代谢酶之一,而细胞色素P4502C19(CYP2C19)是CYP450家族中重要一员,参与许多药物的氧化代谢。药物代谢酶的基因多态性被认为是个体间药物反应差异最主要的原因,CYP2C19基因多态性影响许多药物的代谢,并与几种常用处方药的临床疗效和安全性问题密切相关。根据CYP2C19基因多态性可将人群分为慢代谢型、中间代谢型、正常代谢型和超快代谢型四大类。本文主要介绍CYP2C19基因多态性与其代谢药物相关性的研究进展,以期为临床个体化合理用药提供参考依据。 展开更多
关键词 细胞色素P450 CYP2C19 基因多态性 药物代谢
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能力本位和课程思政相结合的药物代谢动力学教学改革与探索
2
作者 刘熙 赖泳 +2 位作者 周萍 刘衡 王燕 《大理大学学报》 2024年第2期20-23,共4页
随着国内外药物代谢动力学学科的发展,新技术、新理论层出不穷。本研究从教学课程改革和建设入手向学生展示课程最新最前沿的资讯,开阔学生视野,构建基于“案例分析+翻转课堂”的药物代谢动力学混合式教学理念和教学模式。采用启发式、... 随着国内外药物代谢动力学学科的发展,新技术、新理论层出不穷。本研究从教学课程改革和建设入手向学生展示课程最新最前沿的资讯,开阔学生视野,构建基于“案例分析+翻转课堂”的药物代谢动力学混合式教学理念和教学模式。采用启发式、探究式、批判思辨式等多元化教学方式,以案例教学和问题引导相结合、讲授式和“翻转课堂”相结合等多样的教学形式,实现“教师”和“学生”角色互换,提高本课程的创新性、前沿性、时代性和挑战度,培养学生解决复杂问题的综合能力和高级思维,进而提升课程内涵,建设高水平的课程体系,形成独特的培养特色。 展开更多
关键词 药物代谢动力学 课程思政 案例分析 翻转课堂 教学改革
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药物代谢动力学的研究进展
3
作者 郭晔 陈建平 +6 位作者 成日青 齐和日玛 徐长进 王来兵 马岚 塔娜 郭慧卿 《物理化学进展》 2024年第1期25-34,共10页
药物代谢动力学是药理学和生物药剂学学科中的重要研究内容,已成为制备药物新制剂必须研究的部分。本文通过查阅近年来国内外相关文献,对药物代谢动力学的参数、药物应用的药动学基础和研究方法进行了综述。
关键词 药物代谢动力学 参数 药动学基础
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液相色谱串联质谱法测定大鼠血浆中知母皂苷A-Ⅲ质量浓度及其药物代谢动力学研究
4
作者 陈宝婷 陈举亮 +1 位作者 詹亚坤 张素方 《中国药业》 CAS 2023年第1期27-31,共5页
目的建立测定大鼠血浆中知母皂苷A-Ⅲ(TA-Ⅲ)的液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法,并考察其药物代谢动力学(PK)特征。方法色谱柱为Agilent XDB-C_(8)柱(150 mm×2.1 mm,5μm),流动相为乙腈-2 mmol/L乙酸铵(55∶45,V/V),流速为250μL/min... 目的建立测定大鼠血浆中知母皂苷A-Ⅲ(TA-Ⅲ)的液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法,并考察其药物代谢动力学(PK)特征。方法色谱柱为Agilent XDB-C_(8)柱(150 mm×2.1 mm,5μm),流动相为乙腈-2 mmol/L乙酸铵(55∶45,V/V),流速为250μL/min,柱温为35℃,进样量为5μL;采用电喷雾离子源,以负离子多离子反应监测方式进行检测。将12只大鼠随机分为知母单煎液组和知母-黄柏(1∶1,m/m)合煎液组,各6只,采用建立的LC-MS/MS法测定两组大鼠血浆中TA-Ⅲ的浓度(以人参皂苷Rg_(2)为内标)。结果TA-Ⅲ质量浓度在0.3~3000 ng/mL范围内与TA-Ⅲ和内标峰面积比值线性关系良好,定量下限为0.3 ng/mL,精密度、准确度、提取回收率、基质效应、残留效应、稳定性试验结果均符合方法学要求。与知母单煎液组比较,知母-黄柏(1∶1,m/m)合煎液组大鼠TA-Ⅲ的血药浓度-时间曲线下面积增大,0-∞的平均滞留时间(MRT_(0-∞))和消除半衰期(t_(1/2))均显著延长(P<0.01)。结论该方法操作简便、结果准确可靠,可用于测定大鼠体内TA-Ⅲ的血药浓度。知母-黄柏(1∶1,m/m)合煎液促进了TA-Ⅲ的吸收,可延长其MRT_(0-∞)和t_(1/2)。 展开更多
关键词 知母皂苷A-Ⅲ 液相色谱串联质谱法 药物代谢动力学 血浆 大鼠
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药物代谢动力学案例教学法在中医药课程体系的应用
5
作者 张启春 朱华旭 +1 位作者 董佳佳 吴亮 《中国中医药现代远程教育》 2023年第14期23-25,共3页
高等教育的内涵式发展进一步推动教育改革,而课堂教学中如何设计并引入合适的教学方法是一线教育工作者长期关注的关键问题。通过分析药物代谢动力学课程特点和中医药学课程体系的独特性,结合案例教学法的特点及优势,就如何在中医药院... 高等教育的内涵式发展进一步推动教育改革,而课堂教学中如何设计并引入合适的教学方法是一线教育工作者长期关注的关键问题。通过分析药物代谢动力学课程特点和中医药学课程体系的独特性,结合案例教学法的特点及优势,就如何在中医药院校的药物代谢动力学教学中实施案例教学法进行思考,并就可行性进行分析。 展开更多
关键词 案例教学法 药物代谢动力学 中医药课程 教学改革
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以合理用药为导向阐述药物代谢酶研究方法的进展
6
作者 李秋红 胡勇 +2 位作者 鞠爱霞 郄青松 周育生 《中文科技期刊数据库（引文版）医药卫生》 2023年第3期0172-0175,共4页
药物代谢酶是药物代谢过程中的关键蛋白,对药物代谢酶的研究,可明确药物对代谢酶的影响,有效避免联合用药时药物不良反应的发生。在用药过程中,药物不良反应的发生将会给患者、家属以及社会带来不必要的负担,严重的药物不良反应甚至会... 药物代谢酶是药物代谢过程中的关键蛋白,对药物代谢酶的研究,可明确药物对代谢酶的影响,有效避免联合用药时药物不良反应的发生。在用药过程中,药物不良反应的发生将会给患者、家属以及社会带来不必要的负担,严重的药物不良反应甚至会危及患者生命。不良反应的发生与药物代谢酶的基因表达量、蛋白表达量、酶活性强弱和空间结构等方面密切关联。因此,采取何种技术对上述四方面的研究极为重要。然而,未曾有过阐述药物代谢酶基因、蛋白、酶活性及空间结构研究方法的报道。故此,本文总结近几年药物代谢酶基因、蛋白、酶活性及空间结构等方面的研究方法,为研究代谢酶避免药物不良反应的发生提供借鉴。 展开更多
关键词 药物代谢酶 研究方法 合理用药
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应用PBPK模型模拟计算国产阿奇霉素颗粒(Ⅱ)的幼儿药物代谢动力学与预测评价
7
作者 张斗胜 姚兰 +1 位作者 张亚杰 张庆生 《药学与临床研究》 2023年第2期97-103,共7页
目的:计算模拟国产阿奇霉素颗粒(Ⅱ)的幼儿药物代谢动力学(PK)参数并预测评价其安全性和有效性。方法:常规溶出曲线实验拟合得到体外释放曲线,Gastroplus软件搭建生理机制药物代谢动力学(PBPK)模型,结合两者采用群体虚拟技术模拟国产阿... 目的:计算模拟国产阿奇霉素颗粒(Ⅱ)的幼儿药物代谢动力学(PK)参数并预测评价其安全性和有效性。方法:常规溶出曲线实验拟合得到体外释放曲线,Gastroplus软件搭建生理机制药物代谢动力学(PBPK)模型,结合两者采用群体虚拟技术模拟国产阿奇霉素颗粒(Ⅱ)在幼儿中的PK特征进行安全与有效性预测评价。结果:Korsmeyer-Peppas模型评价国产阿奇霉素颗粒(Ⅱ)与国外阿奇霉素细粒剂的体外溶出曲线具有相似性;威布尔函数拟合显示阿奇霉素在体内的吸收具有饱和性,不受体外溶出差异影响;PBPK模拟主要PK参数包括Cmax(36.2 ng·mL^(-1))、AUC0-t(451.1 ng·h·mL^(-1))、tmax(3.6 h);对比文献报道,计算预测错误系数(PE)分别为2.5%、6.3%和9.1%(均<10%),模型确定系数(Rsq)为0.808(>0.8),表明模型准确可信;而群体药物代谢动力学模拟(PS)预测显示,在90%置信区间(CI)内,Cmax、AUC0-t以及tmax的差异变化较大,其中Cmax和AUC0-t的变异系数(CV)分别达到30.906%和28.25%。结论:国产阿奇霉素颗粒(Ⅱ)与国外阿奇霉素细粒剂的体外溶出差异未影响其体内药物代谢动力学行为;预测评价提示幼儿的生理发育状态会影响肝脏清除率,增加了体内PK参数的个体差异变化风险性,建议给予关注和加强用药指导。 展开更多
关键词 生理机制药物代谢动力学 药物代谢动力学 国产阿奇霉素颗粒(Ⅱ) 幼儿 计算模拟 预测评价
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Simulink仿真模型在药物代谢动力学教学改革中的应用 被引量：1
8
作者 丁国钰 杨睿 +5 位作者 李庆鑫 郝阳光 李晓秀 胡苹 王俊平 金戈 《中国医学教育技术》 2023年第5期585-590,共6页
目的 探究Matlab Simulink仿真模型辅助药理学之药物代谢动力学理论部分的启发式、探究式教学方法,加深学生对该部分知识的掌握程度。方法 引入Matlab Simulink技术编写单次、多次给药下的房室模型,建立药代动力学教改方案,让学生探究... 目的 探究Matlab Simulink仿真模型辅助药理学之药物代谢动力学理论部分的启发式、探究式教学方法,加深学生对该部分知识的掌握程度。方法 引入Matlab Simulink技术编写单次、多次给药下的房室模型,建立药代动力学教改方案,让学生探究式地理解什么是房室模型、稳态血药浓度等专有名词,并解决在教学过程中学生对复杂公式难以理解的问题。教改方案以沈阳医学院2020级麻醉医学专业的学生为研究对象,设立对照组(n=30)与试验组(n=30);两组学生均由同一名授课教师授课。试验组在传统教学的基础上将开发的Simulink模块融入课上教学与第二课堂中;采用问卷调查法了解试验组对教改方案的认可度,并比较两组学生主客观题的阶段测验成绩。结果 问卷调查结果显示,试验组所有学生均认为将Simulink引入药代动力学授课有助于理解学习内容并提高自身的科研思维能力;93%的学生认为该方案可提高学习动力;仅有13%的学生认为Simulink的引入占用太多课余时间。试验组客观题得分为(83.0±9.8),高于对照组的(75.3±16.9)分(P<0.05);试验组主观题得分为(12.7±5.4),高于对照组的(6.2±2.9)分(P<0.01)。结论 将Simulink仿真方法融入药理学教学过程可作为一种新的教学方法在本科教学过程中开展研究。 展开更多
关键词 药物代谢动力学 教学方法 SIMULINK 仿真模型
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基于OBE理念的药学专业实验课程线上线下混合式教学探索——以“药物代谢动力学实验”课程为例 被引量：1
9
作者 冯晓文 胡成穆 +1 位作者 吴繁荣 陆维丽 《西部素质教育》 2023年第11期155-158,共4页
文章首先分析了药学专业实验课程教学现状,然后提出了基于OBE理念的药学专业实验课程线上线下混合式教学思路,最后论述了基于OBE理念的药学专业实验课程线上线下混合式教学实践。
关键词 线上线下混合式教学 药学专业 实验课程 OBE理念 “药物代谢动力学实验”课程
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高效液相色谱法测定血浆万古霉素药物浓度及其药物代谢动力学/药物效应动力学临床应用 被引量：3
10
作者 张燕 胡琴 +4 位作者 胡凯 张颖帆 黄玲 罗荣耀 黄琪 《老年医学研究》 2023年第2期25-30,共6页
目的 建立高效液相色谱法(HPLC)测定万古霉素血药浓度,并结合药物代谢动力学/药物效应动力学(PK/PD)参数调整老年患者给药方案。方法 将含有万古霉素的血浆样品经100μL的10%高氯酸—甲醇—乙腈(2:1:1)混合蛋白处理剂沉淀后,涡旋离心取... 目的 建立高效液相色谱法(HPLC)测定万古霉素血药浓度,并结合药物代谢动力学/药物效应动力学(PK/PD)参数调整老年患者给药方案。方法 将含有万古霉素的血浆样品经100μL的10%高氯酸—甲醇—乙腈(2:1:1)混合蛋白处理剂沉淀后,涡旋离心取上清液150μL于内衬管,以乙腈—水(含25 mmol/L磷酸二氢钾,pH=3.2,V/V=8:92)为流动相,流速为0.8 mL/min,色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C18 (250 mm×4.6 mm,5μm),柱温为40℃,检测波长为220 nm进行分析。考察方法的专属性、线性、精密度与回收率。同时根据患者多剂量静脉滴注万古霉素达稳态后血药浓度,采用一室模型计算患者输注段和消除段相关PK参数,建立万古霉素AUC_(0~24h)/MIC计算模型,结合患者输注段、消除段血药浓度评价老年患者中AUC_(0~24h)/MIC达标情况。结果 本研究建立的HPLC专属性强,不易受其他药物干扰,几乎无残留。万古霉素血药浓度在1.18~75.80μg/mL范围内线性关系良好,R2=0.999 4;日内、日间精密度(RSD)值均<15%。万古霉素在室温、4℃、-20℃条件下稳定性好,RSD值均<15%。本研究建立了便捷的万古霉素AUC_(0~24h)/MIC计算模型,并将该模型应用于多例老年患者调整用药方案,调整后患者临床指标均好转。结论本研究建立测定万古霉素血药浓度的HPLC符合生物样品测定要求,可用于临床万古霉素血药浓度测定。同时,结合万古霉素AUC_(0~24h)/MIC结果可制定调整患者给药方案。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 万古霉素 血药浓度 药物代谢动力学 药物效应动力学
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基于药物代谢相关基因构建肺癌预后风险预测模型
11
作者 刘妙秒 邓豪余 +2 位作者 赵雅洁 李灿 刘桦 《肿瘤药学》 2023年第6期735-743,共9页
目的 研究基于药物代谢相关基因构建的风险模型预测肺癌患者预后的应用价值。方法 基于Pharma ADME Consortium鉴定的298个药代动力学(ADME)相关基因,通过GEO芯片GSE7670、GSE32863获得ADME相关差异基因(ADME-DEG);将ADME-DEGs进行基因... 目的 研究基于药物代谢相关基因构建的风险模型预测肺癌患者预后的应用价值。方法 基于Pharma ADME Consortium鉴定的298个药代动力学(ADME)相关基因,通过GEO芯片GSE7670、GSE32863获得ADME相关差异基因(ADME-DEG);将ADME-DEGs进行基因本体(GO)功能富集及蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络分析;利用一致性聚类、PCA主成分分析,基于18个ADME-DEGs将肺癌患者分为两组:Cluster1(n=315)、Cluster2(n=178);通过LASSO算法获得由10个ADME-DEGs组成的风险模型;通过Kaplan-Meier生存分析、ROC分析及多因素回归分析,基于风险得分建立一个肺癌患者预测Nomogram图,分析风险得分对肺癌患者生存期的预测能力。结果 成功建立由10个ADME-DEGs(SLC22A18、AOX1、CAT、ADH1B、SULF1、PPARG、CYP4B1、FMO2、GPX3、ABCA4)构建的肺癌风险预测模型。Kaplan-Meier生存分析显示,风险得分较高的患者总生存期(OS)较差;ROC分析显示,风险得分能较好地预测肺癌患者的生存期,年龄、性别、风险得分均与肺癌患者OS显著相关;Nomogram图显示,风险得分对于肺癌患者10年内的OS具有良好的预测能力(C-index:0.688)。结论 基于10个ADME-DEGs构建的风险模型具有预测肺癌患者用药后预后情况的潜在作用,为改善患者预后提供了新方法。 展开更多
关键词 ADME 药物代谢 肺癌 风险模型 预后预测
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龙胆健肝胶囊在大鼠体内的药物代谢动力学研究
12
作者 杨啸 杨琳 +4 位作者 刘爱霞 于静 郝玉佩 杨继章 王玲娇 《中国药业》 CAS 2023年第6期66-70,共5页
目的研究龙胆健肝胶囊在大鼠体内的药物代谢动力学。方法采用超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定大鼠血浆中龙胆健肝胶囊8个成分的含量。色谱条件,色谱柱为Polaris C_(18)-A柱(100 mm×2.1 mm,1.8μm),流动相为甲醇-0.1%甲... 目的研究龙胆健肝胶囊在大鼠体内的药物代谢动力学。方法采用超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定大鼠血浆中龙胆健肝胶囊8个成分的含量。色谱条件,色谱柱为Polaris C_(18)-A柱(100 mm×2.1 mm,1.8μm),流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液(梯度洗脱),流速为0.3 mL/min,柱温为30℃,进样量为10μL;质谱条件,电喷雾离子源(ESI),多反应监测(MRM)模式,毛细管电压3000 V,鞘气(GS1)压力35 Arb,辅助气(GS2)压力7 Arb,毛细管温度300℃,挥发气温度300℃。取SD大鼠6只,分别灌胃龙胆健肝胶囊0.80 g/kg,测定血药浓度,并用DAS 2.0软件计算药物代谢动力学参数。结果龙胆苦苷、绿原酸、虎杖苷、金丝桃苷、橙皮苷、大黄酸、大黄素甲醚、川陈皮素质量浓度分别在31.52~2017.03 ng/mL、4.03~257.96 ng/mL、3.29~216.75 ng/mL、18.51~1184.64 ng/mL、9.03~577.92 ng/mL、14.24~911.36 ng/mL、30.24~1935.36 ng/mL、1.31~83.84 ng/mL范围内与各成分同内标峰面积的比值线性关系良好。日间及日内精密度、提取回收率及稳定性均达到测定要求。8种成分的峰浓度(C_(max))分别为(587.38±39.53)ng/mL、(26.57±4.00)ng/mL、(34.83±2.64)ng/mL、(51.29±4.97)ng/mL、(58.96±2.22)ng/mL、(114.26±7.71)ng/mL、(825.19±86.03)ng/mL、(1.83±0.03)ng/mL。结论所建立的UPLC-MS/MS法快速简便、稳定可靠,适用于龙胆健肝胶囊的药物代谢动力学研究。 展开更多
关键词 龙胆健肝胶囊 超高效液相色谱串联质谱法 血药浓度 药物代谢动力学
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数据库中细菌与人源药物代谢酶的比较及肠道菌群对药物代谢影响的展望
13
作者 皇甫逸凡 冉雨叶 +1 位作者 封硕 李菁 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第1期122-130,共9页
聚焦药物代谢相关的各种数据库和文献,对细菌来源与人源药物代谢酶的相关信息进行整理与分析,比较数据库中细菌与人源药物代谢酶收录信息的异同。结果发现细菌来源药物代谢酶比人源药物代谢酶要多很多(9703 vs 964),但是细菌来源药物代... 聚焦药物代谢相关的各种数据库和文献,对细菌来源与人源药物代谢酶的相关信息进行整理与分析,比较数据库中细菌与人源药物代谢酶收录信息的异同。结果发现细菌来源药物代谢酶比人源药物代谢酶要多很多(9703 vs 964),但是细菌来源药物代谢酶的数量相较于BRENDA数据库中细菌酶的总体数量却少很多(9703 vs 20835235)。这说明细菌对药物代谢的影响可能被大大地低估,需要进行深入的系统性研究。本文总结了目前研究肠道菌群影响药物代谢的进展及不足,提出研究思路,即通过人工智能对肠道细菌来源蛋白是否具有药物代谢的能力进行预测,用基因编辑与体内外实验等方法进行生物学功能的验证,并建立注释功能完善的肠道菌群与药物代谢相关数据库,为如何深入挖掘肠道菌群对药物代谢影响的研究提供坚实的理论基础。 展开更多
关键词 肠道菌群 药物代谢 代谢酶 人工智能
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大蒜有机硫化物对药物代谢酶和转运体影响的研究进展
14
作者 杨园园 王彬 +1 位作者 刘燕 徐晓燕 《中南药学》 CAS 2023年第5期1321-1329,共9页
近年来,大蒜有机硫化物(GOSCs)及其活性代谢产物在慢性阻塞性肺疾病(COPD)的治疗中表现出低毒高效的效果,且可减少布地奈德等药物的不良反应,因此GOSCs具有单独开发和与现有药物复方开发的巨大潜力。为发现可能存在的药物相互作用,我们... 近年来,大蒜有机硫化物(GOSCs)及其活性代谢产物在慢性阻塞性肺疾病(COPD)的治疗中表现出低毒高效的效果,且可减少布地奈德等药物的不良反应,因此GOSCs具有单独开发和与现有药物复方开发的巨大潜力。为发现可能存在的药物相互作用,我们需明确GOSCs及活性代谢产物对药物代谢酶和转运体的影响。通过查阅PubMed、中国知网及万方数据等数据库,检索到GOSCs药理作用相关文献46篇,GOSCs代谢转运和生物转化机制相关文献46篇及COPD相关文献6篇。作者对主要的GOSCs及活性代谢物的药理活性、生物转化机制,对主要的药物Ⅰ相、Ⅱ相代谢酶及药物转运体的调控机制进行综述,并结合目前主流COPD治疗药物的代谢机制,推测了药物联用可能发生的药物相互作用,以期为GOSCs的进一步开发和临床合理用药提供理论基础。 展开更多
关键词 大蒜 有机硫化物 细胞色素P450酶 药物代谢酶 药物转运体 药物相互作用
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川西獐牙菜药物代谢动力学和质量控制研究进展
15
作者 杜茜 张珍源 +1 位作者 陈西敬 赵娣 《中南药学》 CAS 2023年第5期1315-1320,共6页
川西獐牙菜是龙胆科植物干燥全草,在藏医体系中自古以来用作治疗肝胆疾病。本文查阅近年来川西獐牙菜相关文章,重点围绕川西獐牙菜提取物及所含单体的药物代谢动力学过程,分别从吸收、分布、代谢和排泄等体内处置环节进行描述,同时对其... 川西獐牙菜是龙胆科植物干燥全草,在藏医体系中自古以来用作治疗肝胆疾病。本文查阅近年来川西獐牙菜相关文章,重点围绕川西獐牙菜提取物及所含单体的药物代谢动力学过程,分别从吸收、分布、代谢和排泄等体内处置环节进行描述,同时对其质量控制方面进行综述,分析药物开发可能的挑战和困难,为进一步利用或开发川西獐牙菜提供参考。 展开更多
关键词 川西獐牙菜 药理学 药物代谢动力学
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中枢神经系统药物转运体P-糖蛋白的表达水平变化对儿童药物代谢的影响
16
作者 陈勇 林冠豪 +1 位作者 冯先佺 黄晓明 《解放军药学学报》 CAS 2023年第4期370-374,共5页
药物转运体P-糖蛋白属于结合盒式蛋白转运体蛋白家族,其可将小分子物质等排出大脑,有效地减少或阻止药物进入脑组织,从而发挥中枢神经系统保护作用。但对脑组织的药物转运体P-糖蛋白在新生儿出生后表达水平变化的研究较少。本文综述了... 药物转运体P-糖蛋白属于结合盒式蛋白转运体蛋白家族,其可将小分子物质等排出大脑,有效地减少或阻止药物进入脑组织,从而发挥中枢神经系统保护作用。但对脑组织的药物转运体P-糖蛋白在新生儿出生后表达水平变化的研究较少。本文综述了药物转运体P-糖蛋白在中枢神经系统的外排转运功能、儿童中枢神经系统表达量变化、中枢神经系统发育早期阶段P-糖蛋白表达量对脑组织药物浓度的影响、动物外推至人类药代动力学模型以及内含P-糖蛋白的中枢神经系统生理药代动力学模型研究,为药物转运体P-糖蛋白底物在儿童生理药代动力学研究提供参考。 展开更多
关键词 P-糖蛋白 儿童药物代谢 血脑屏障
原文传递
肿瘤化疗与药物代谢酶 被引量：3
17
作者 徐峰 甄永苏 邵荣光 《生理科学进展》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期295-298,共4页
药物代谢酶(DME)在药物代谢解毒和药物代谢活化中起着重要的作用,对组织器官的药物效应和毒性的易感性产生重要影响。DME在肿瘤组织和非肿瘤组织表达和活性存在差异。与常用化疗药物有关的药物代谢酶主要有细胞色素P450(CYP)、谷胱甘肽S... 药物代谢酶(DME)在药物代谢解毒和药物代谢活化中起着重要的作用,对组织器官的药物效应和毒性的易感性产生重要影响。DME在肿瘤组织和非肿瘤组织表达和活性存在差异。与常用化疗药物有关的药物代谢酶主要有细胞色素P450(CYP)、谷胱甘肽S-转移酶(GST)、尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶(UGT)、巯嘌呤甲基转移酶(TPMT)和二氢嘧啶脱氢酶(DPD),这些酶均具有遗传多态性,在一定条件下可以被诱导,具有个体差异。 展开更多
关键词 肿瘤组织 药物代谢 药物代谢酶
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PK-PD模型在中药药物代谢动力学中的应用 被引量：13
18
作者 袁美燕 吴虹 《安徽中医学院学报》 CAS 2009年第5期86-88,共3页
关键词 药物代谢动力学 药效动力学 药物代谢动力学-药效动力学模型 中药药理
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药物代谢动力学/药物效应动力学理论优化β-内酰胺类抗菌药物抗感染治疗的研究现状
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作者 黄仁凯 《中文科技期刊数据库（文摘版）医药卫生》 2023年第1期0152-0154,共3页
β-内酰胺类属于当前临床使用广泛的一类广谱抗菌药物,而近些年β-内酰胺类抗菌药物耐药现象呈现出愈发严重的趋势,做好对此类抗菌药物耐药的控制,积极优化抗感染治疗方案是亟待解决的问题。药物代谢动力学/药物效应动力学(PK/PD)理论... β-内酰胺类属于当前临床使用广泛的一类广谱抗菌药物,而近些年β-内酰胺类抗菌药物耐药现象呈现出愈发严重的趋势,做好对此类抗菌药物耐药的控制,积极优化抗感染治疗方案是亟待解决的问题。药物代谢动力学/药物效应动力学(PK/PD)理论能够将抗菌药物PK指数、PD指数进行统一分析,全方位体现出抗菌药物、细菌以及机体三者间的相互关系,对临床抗感染治疗、控制耐药等提供了重要的指导作用。基于此,本文主要对PK/PD理论优化β-内酰胺类抗菌药物抗感染治疗的研究现状进行综述。 展开更多
关键词 药物代谢动力学 药物效应动力学 Β-内酰胺类 抗菌药物
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我国药物代谢动力学研究的发展及其对创新药物研发的重要作用 被引量：9
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作者 刘昌孝 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期686-687,共2页
发挥学会和所属专业委员会的学术优势,对国民经济建设和社会发展有责无旁贷的社会责任。药理学会和药物代谢专业委员会诞生正是我国实施药品法的1985年。在法规不健全的当时,药理学会各个专业委员会成员相当多为国家新药审评委员,参与... 发挥学会和所属专业委员会的学术优势,对国民经济建设和社会发展有责无旁贷的社会责任。药理学会和药物代谢专业委员会诞生正是我国实施药品法的1985年。在法规不健全的当时,药理学会各个专业委员会成员相当多为国家新药审评委员,参与各种技术指南的起草、制定和修改。这些活动对保证新药的有效性、安全性和研发质量作出过重要贡献。 展开更多
关键词 药物代谢动力学 新药审评 创新药物 药代动力学 临床前 学术优势 药物代谢研究 宋振玉 药品法 刘昌孝
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