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能力本位和课程思政相结合的药物代谢动力学教学改革与探索
1
作者 刘熙 赖泳 +2 位作者 周萍 刘衡 王燕 《大理大学学报》 2024年第2期20-23,共4页
随着国内外药物代谢动力学学科的发展,新技术、新理论层出不穷。本研究从教学课程改革和建设入手向学生展示课程最新最前沿的资讯,开阔学生视野,构建基于“案例分析+翻转课堂”的药物代谢动力学混合式教学理念和教学模式。采用启发式、... 随着国内外药物代谢动力学学科的发展,新技术、新理论层出不穷。本研究从教学课程改革和建设入手向学生展示课程最新最前沿的资讯,开阔学生视野,构建基于“案例分析+翻转课堂”的药物代谢动力学混合式教学理念和教学模式。采用启发式、探究式、批判思辨式等多元化教学方式,以案例教学和问题引导相结合、讲授式和“翻转课堂”相结合等多样的教学形式,实现“教师”和“学生”角色互换,提高本课程的创新性、前沿性、时代性和挑战度,培养学生解决复杂问题的综合能力和高级思维,进而提升课程内涵,建设高水平的课程体系,形成独特的培养特色。 展开更多
关键词 药物代谢动力学 课程思政 案例分析 翻转课堂 教学改革
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药物代谢动力学的研究进展
2
作者 郭晔 陈建平 +6 位作者 成日青 齐和日玛 徐长进 王来兵 马岚 塔娜 郭慧卿 《物理化学进展》 2024年第1期25-34,共10页
药物代谢动力学是药理学和生物药剂学学科中的重要研究内容,已成为制备药物新制剂必须研究的部分。本文通过查阅近年来国内外相关文献,对药物代谢动力学的参数、药物应用的药动学基础和研究方法进行了综述。
关键词 药物代谢动力学 参数 药动学基础
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液相色谱串联质谱法测定大鼠血浆中知母皂苷A-Ⅲ质量浓度及其药物代谢动力学研究
3
作者 陈宝婷 陈举亮 +1 位作者 詹亚坤 张素方 《中国药业》 CAS 2023年第1期27-31,共5页
目的建立测定大鼠血浆中知母皂苷A-Ⅲ(TA-Ⅲ)的液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法,并考察其药物代谢动力学(PK)特征。方法色谱柱为Agilent XDB-C_(8)柱(150 mm×2.1 mm,5μm),流动相为乙腈-2 mmol/L乙酸铵(55∶45,V/V),流速为250μL/min... 目的建立测定大鼠血浆中知母皂苷A-Ⅲ(TA-Ⅲ)的液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法,并考察其药物代谢动力学(PK)特征。方法色谱柱为Agilent XDB-C_(8)柱(150 mm×2.1 mm,5μm),流动相为乙腈-2 mmol/L乙酸铵(55∶45,V/V),流速为250μL/min,柱温为35℃,进样量为5μL;采用电喷雾离子源,以负离子多离子反应监测方式进行检测。将12只大鼠随机分为知母单煎液组和知母-黄柏(1∶1,m/m)合煎液组,各6只,采用建立的LC-MS/MS法测定两组大鼠血浆中TA-Ⅲ的浓度(以人参皂苷Rg_(2)为内标)。结果TA-Ⅲ质量浓度在0.3~3000 ng/mL范围内与TA-Ⅲ和内标峰面积比值线性关系良好,定量下限为0.3 ng/mL,精密度、准确度、提取回收率、基质效应、残留效应、稳定性试验结果均符合方法学要求。与知母单煎液组比较,知母-黄柏(1∶1,m/m)合煎液组大鼠TA-Ⅲ的血药浓度-时间曲线下面积增大,0-∞的平均滞留时间(MRT_(0-∞))和消除半衰期(t_(1/2))均显著延长(P<0.01)。结论该方法操作简便、结果准确可靠,可用于测定大鼠体内TA-Ⅲ的血药浓度。知母-黄柏(1∶1,m/m)合煎液促进了TA-Ⅲ的吸收,可延长其MRT_(0-∞)和t_(1/2)。 展开更多
关键词 知母皂苷A-Ⅲ 液相色谱串联质谱法 药物代谢动力学 血浆 大鼠
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药物代谢动力学案例教学法在中医药课程体系的应用
4
作者 张启春 朱华旭 +1 位作者 董佳佳 吴亮 《中国中医药现代远程教育》 2023年第14期23-25,共3页
高等教育的内涵式发展进一步推动教育改革,而课堂教学中如何设计并引入合适的教学方法是一线教育工作者长期关注的关键问题。通过分析药物代谢动力学课程特点和中医药学课程体系的独特性,结合案例教学法的特点及优势,就如何在中医药院... 高等教育的内涵式发展进一步推动教育改革,而课堂教学中如何设计并引入合适的教学方法是一线教育工作者长期关注的关键问题。通过分析药物代谢动力学课程特点和中医药学课程体系的独特性,结合案例教学法的特点及优势,就如何在中医药院校的药物代谢动力学教学中实施案例教学法进行思考,并就可行性进行分析。 展开更多
关键词 案例教学法 药物代谢动力学 中医药课程 教学改革
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应用PBPK模型模拟计算国产阿奇霉素颗粒(Ⅱ)的幼儿药物代谢动力学与预测评价
5
作者 张斗胜 姚兰 +1 位作者 张亚杰 张庆生 《药学与临床研究》 2023年第2期97-103,共7页
目的:计算模拟国产阿奇霉素颗粒(Ⅱ)的幼儿药物代谢动力学(PK)参数并预测评价其安全性和有效性。方法:常规溶出曲线实验拟合得到体外释放曲线,Gastroplus软件搭建生理机制药物代谢动力学(PBPK)模型,结合两者采用群体虚拟技术模拟国产阿... 目的:计算模拟国产阿奇霉素颗粒(Ⅱ)的幼儿药物代谢动力学(PK)参数并预测评价其安全性和有效性。方法:常规溶出曲线实验拟合得到体外释放曲线,Gastroplus软件搭建生理机制药物代谢动力学(PBPK)模型,结合两者采用群体虚拟技术模拟国产阿奇霉素颗粒(Ⅱ)在幼儿中的PK特征进行安全与有效性预测评价。结果:Korsmeyer-Peppas模型评价国产阿奇霉素颗粒(Ⅱ)与国外阿奇霉素细粒剂的体外溶出曲线具有相似性;威布尔函数拟合显示阿奇霉素在体内的吸收具有饱和性,不受体外溶出差异影响;PBPK模拟主要PK参数包括Cmax(36.2 ng·mL^(-1))、AUC0-t(451.1 ng·h·mL^(-1))、tmax(3.6 h);对比文献报道,计算预测错误系数(PE)分别为2.5%、6.3%和9.1%(均<10%),模型确定系数(Rsq)为0.808(>0.8),表明模型准确可信;而群体药物代谢动力学模拟(PS)预测显示,在90%置信区间(CI)内,Cmax、AUC0-t以及tmax的差异变化较大,其中Cmax和AUC0-t的变异系数(CV)分别达到30.906%和28.25%。结论:国产阿奇霉素颗粒(Ⅱ)与国外阿奇霉素细粒剂的体外溶出差异未影响其体内药物代谢动力学行为;预测评价提示幼儿的生理发育状态会影响肝脏清除率,增加了体内PK参数的个体差异变化风险性,建议给予关注和加强用药指导。 展开更多
关键词 生理机制药物代谢动力学 药物代谢动力学 国产阿奇霉素颗粒(Ⅱ) 幼儿 计算模拟 预测评价
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Simulink仿真模型在药物代谢动力学教学改革中的应用 被引量：1
6
作者 丁国钰 杨睿 +5 位作者 李庆鑫 郝阳光 李晓秀 胡苹 王俊平 金戈 《中国医学教育技术》 2023年第5期585-590,共6页
目的 探究Matlab Simulink仿真模型辅助药理学之药物代谢动力学理论部分的启发式、探究式教学方法,加深学生对该部分知识的掌握程度。方法 引入Matlab Simulink技术编写单次、多次给药下的房室模型,建立药代动力学教改方案,让学生探究... 目的 探究Matlab Simulink仿真模型辅助药理学之药物代谢动力学理论部分的启发式、探究式教学方法,加深学生对该部分知识的掌握程度。方法 引入Matlab Simulink技术编写单次、多次给药下的房室模型,建立药代动力学教改方案,让学生探究式地理解什么是房室模型、稳态血药浓度等专有名词,并解决在教学过程中学生对复杂公式难以理解的问题。教改方案以沈阳医学院2020级麻醉医学专业的学生为研究对象,设立对照组(n=30)与试验组(n=30);两组学生均由同一名授课教师授课。试验组在传统教学的基础上将开发的Simulink模块融入课上教学与第二课堂中;采用问卷调查法了解试验组对教改方案的认可度,并比较两组学生主客观题的阶段测验成绩。结果 问卷调查结果显示,试验组所有学生均认为将Simulink引入药代动力学授课有助于理解学习内容并提高自身的科研思维能力;93%的学生认为该方案可提高学习动力;仅有13%的学生认为Simulink的引入占用太多课余时间。试验组客观题得分为(83.0±9.8),高于对照组的(75.3±16.9)分(P<0.05);试验组主观题得分为(12.7±5.4),高于对照组的(6.2±2.9)分(P<0.01)。结论 将Simulink仿真方法融入药理学教学过程可作为一种新的教学方法在本科教学过程中开展研究。 展开更多
关键词 药物代谢动力学 教学方法 SIMULINK 仿真模型
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基于OBE理念的药学专业实验课程线上线下混合式教学探索——以“药物代谢动力学实验”课程为例 被引量：1
7
作者 冯晓文 胡成穆 +1 位作者 吴繁荣 陆维丽 《西部素质教育》 2023年第11期155-158,共4页
文章首先分析了药学专业实验课程教学现状,然后提出了基于OBE理念的药学专业实验课程线上线下混合式教学思路,最后论述了基于OBE理念的药学专业实验课程线上线下混合式教学实践。
关键词 线上线下混合式教学 药学专业 实验课程 OBE理念 “药物代谢动力学实验”课程
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高效液相色谱法测定血浆万古霉素药物浓度及其药物代谢动力学/药物效应动力学临床应用 被引量：3
8
作者 张燕 胡琴 +4 位作者 胡凯 张颖帆 黄玲 罗荣耀 黄琪 《老年医学研究》 2023年第2期25-30,共6页
目的 建立高效液相色谱法(HPLC)测定万古霉素血药浓度,并结合药物代谢动力学/药物效应动力学(PK/PD)参数调整老年患者给药方案。方法 将含有万古霉素的血浆样品经100μL的10%高氯酸—甲醇—乙腈(2:1:1)混合蛋白处理剂沉淀后,涡旋离心取... 目的 建立高效液相色谱法(HPLC)测定万古霉素血药浓度,并结合药物代谢动力学/药物效应动力学(PK/PD)参数调整老年患者给药方案。方法 将含有万古霉素的血浆样品经100μL的10%高氯酸—甲醇—乙腈(2:1:1)混合蛋白处理剂沉淀后,涡旋离心取上清液150μL于内衬管,以乙腈—水(含25 mmol/L磷酸二氢钾,pH=3.2,V/V=8:92)为流动相,流速为0.8 mL/min,色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C18 (250 mm×4.6 mm,5μm),柱温为40℃,检测波长为220 nm进行分析。考察方法的专属性、线性、精密度与回收率。同时根据患者多剂量静脉滴注万古霉素达稳态后血药浓度,采用一室模型计算患者输注段和消除段相关PK参数,建立万古霉素AUC_(0~24h)/MIC计算模型,结合患者输注段、消除段血药浓度评价老年患者中AUC_(0~24h)/MIC达标情况。结果 本研究建立的HPLC专属性强,不易受其他药物干扰,几乎无残留。万古霉素血药浓度在1.18~75.80μg/mL范围内线性关系良好,R2=0.999 4;日内、日间精密度(RSD)值均<15%。万古霉素在室温、4℃、-20℃条件下稳定性好,RSD值均<15%。本研究建立了便捷的万古霉素AUC_(0~24h)/MIC计算模型,并将该模型应用于多例老年患者调整用药方案,调整后患者临床指标均好转。结论本研究建立测定万古霉素血药浓度的HPLC符合生物样品测定要求,可用于临床万古霉素血药浓度测定。同时,结合万古霉素AUC_(0~24h)/MIC结果可制定调整患者给药方案。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 万古霉素 血药浓度 药物代谢动力学 药物效应动力学
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龙胆健肝胶囊在大鼠体内的药物代谢动力学研究
9
作者 杨啸 杨琳 +4 位作者 刘爱霞 于静 郝玉佩 杨继章 王玲娇 《中国药业》 CAS 2023年第6期66-70,共5页
目的研究龙胆健肝胶囊在大鼠体内的药物代谢动力学。方法采用超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定大鼠血浆中龙胆健肝胶囊8个成分的含量。色谱条件,色谱柱为Polaris C_(18)-A柱(100 mm×2.1 mm,1.8μm),流动相为甲醇-0.1%甲... 目的研究龙胆健肝胶囊在大鼠体内的药物代谢动力学。方法采用超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定大鼠血浆中龙胆健肝胶囊8个成分的含量。色谱条件,色谱柱为Polaris C_(18)-A柱(100 mm×2.1 mm,1.8μm),流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液(梯度洗脱),流速为0.3 mL/min,柱温为30℃,进样量为10μL;质谱条件,电喷雾离子源(ESI),多反应监测(MRM)模式,毛细管电压3000 V,鞘气(GS1)压力35 Arb,辅助气(GS2)压力7 Arb,毛细管温度300℃,挥发气温度300℃。取SD大鼠6只,分别灌胃龙胆健肝胶囊0.80 g/kg,测定血药浓度,并用DAS 2.0软件计算药物代谢动力学参数。结果龙胆苦苷、绿原酸、虎杖苷、金丝桃苷、橙皮苷、大黄酸、大黄素甲醚、川陈皮素质量浓度分别在31.52~2017.03 ng/mL、4.03~257.96 ng/mL、3.29~216.75 ng/mL、18.51~1184.64 ng/mL、9.03~577.92 ng/mL、14.24~911.36 ng/mL、30.24~1935.36 ng/mL、1.31~83.84 ng/mL范围内与各成分同内标峰面积的比值线性关系良好。日间及日内精密度、提取回收率及稳定性均达到测定要求。8种成分的峰浓度(C_(max))分别为(587.38±39.53)ng/mL、(26.57±4.00)ng/mL、(34.83±2.64)ng/mL、(51.29±4.97)ng/mL、(58.96±2.22)ng/mL、(114.26±7.71)ng/mL、(825.19±86.03)ng/mL、(1.83±0.03)ng/mL。结论所建立的UPLC-MS/MS法快速简便、稳定可靠,适用于龙胆健肝胶囊的药物代谢动力学研究。 展开更多
关键词 龙胆健肝胶囊 超高效液相色谱串联质谱法 血药浓度 药物代谢动力学
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川西獐牙菜药物代谢动力学和质量控制研究进展
10
作者 杜茜 张珍源 +1 位作者 陈西敬 赵娣 《中南药学》 CAS 2023年第5期1315-1320,共6页
川西獐牙菜是龙胆科植物干燥全草,在藏医体系中自古以来用作治疗肝胆疾病。本文查阅近年来川西獐牙菜相关文章,重点围绕川西獐牙菜提取物及所含单体的药物代谢动力学过程,分别从吸收、分布、代谢和排泄等体内处置环节进行描述,同时对其... 川西獐牙菜是龙胆科植物干燥全草,在藏医体系中自古以来用作治疗肝胆疾病。本文查阅近年来川西獐牙菜相关文章,重点围绕川西獐牙菜提取物及所含单体的药物代谢动力学过程,分别从吸收、分布、代谢和排泄等体内处置环节进行描述,同时对其质量控制方面进行综述,分析药物开发可能的挑战和困难,为进一步利用或开发川西獐牙菜提供参考。 展开更多
关键词 川西獐牙菜 药理学 药物代谢动力学
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基于校院(企)合作的案例教学法在临床药物代谢动力学教学中的应用
11
作者 杨婷婷 鲁茜 +7 位作者 周雪妍 郭琳 周楠 王涛 陈晶晶 汪建云 李成林 印晓星 《卫生职业教育》 2023年第16期69-72,共4页
根据临床药物代谢动力学课程的特点和徐州医科大学临床药学学科的特点,对该课程的案例教学从学校、医院和企业3个层面的合作进行分析与研究,并进行一系列相应的案例教学改革与实践,以探索该课程的案例教学法在临床药学“懂医精药强用”... 根据临床药物代谢动力学课程的特点和徐州医科大学临床药学学科的特点,对该课程的案例教学从学校、医院和企业3个层面的合作进行分析与研究,并进行一系列相应的案例教学改革与实践,以探索该课程的案例教学法在临床药学“懂医精药强用”型人才培养过程中的具体实施方案,以期为应用型临床药学人才的培养提供一定的教学思路与教学模式。 展开更多
关键词 临床药物代谢动力学 案例教学法 校院(企)合作
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PK-PD模型在中药药物代谢动力学中的应用 被引量：13
12
作者 袁美燕 吴虹 《安徽中医学院学报》 CAS 2009年第5期86-88,共3页
关键词 药物代谢动力学 药效动力学 药物代谢动力学-药效动力学模型 中药药理
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索西沙星在小鼠体内的药物代谢动力学研究 被引量：1
13
作者 李国庆 庞晶 +2 位作者 杨信怡 李聪然 游雪甫 《药学研究》 CAS 2013年第6期311-313,共3页
目的研究索西沙星在小鼠体内的药物代谢动力学,分析索西沙星的药物代谢动力学/药物效应动力学(PK/PD)参数。方法使用HPLC-MS/MS法,以莫西沙星为内标,以梯度甲醇-水为流动相,测定灌胃5 mg.kg-1后小鼠血液中索西沙星的含量。以WinNonlin... 目的研究索西沙星在小鼠体内的药物代谢动力学,分析索西沙星的药物代谢动力学/药物效应动力学(PK/PD)参数。方法使用HPLC-MS/MS法,以莫西沙星为内标,以梯度甲醇-水为流动相,测定灌胃5 mg.kg-1后小鼠血液中索西沙星的含量。以WinNonlin软件计算动力学参数。结果小鼠血液中索西沙星Cmax为1.085μg.mL-1,Tmax为10 min,T1/2为1.425 h,AUC0～24为1.101μg.mL-1.h,对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌和化脓链球菌的Cmax/MIC50均大于8。结论索西沙星在小鼠体内的吸收、分布及代谢较快,对多种细菌具有较好的活性。 展开更多
关键词 索西沙星 小鼠药物代谢动力学 药物代谢动力学 药物效应动力学参数
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复方新诺明在鲈鱼体内的药物代谢动力学研究 被引量：26
14
作者 王群 孙修涛 +2 位作者 刘德月 刘琪 李健 《海洋科学》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期35-38,共4页
首次报道了用高效液相色谱法研究鲈鱼口服复方新诺明的药物代谢动力学特征。结果表明 ,鲈鱼单次口服剂量为200×10-6的复方新诺明后 ,其血液药物浓度 时间数据符合一室开放动力学模型。药物代谢动力学参数 :吸收速率常数 (ka)为0.0... 首次报道了用高效液相色谱法研究鲈鱼口服复方新诺明的药物代谢动力学特征。结果表明 ,鲈鱼单次口服剂量为200×10-6的复方新诺明后 ,其血液药物浓度 时间数据符合一室开放动力学模型。药物代谢动力学参数 :吸收速率常数 (ka)为0.096h -1、达峰时间 (Tmax)为21.479h,峰浓度 (Cmax)为50.768μg/ml、吸收半衰期 (T(1/2)Ka)为7.250h、消除半衰期 (T(1/2)K)为38.299h,药时曲线下面积 (AUC)为4138.400(mg·h)/L。鲈鱼口服药物0.5h后在肌肉、血液、肝脏、肾脏4种组织中就可以检测到药物的存在。药物在16h采样点4种组织里的浓度达最高。药物在肌肉、血液、肝脏中的平均回收率约80%～90 % ,该方法的检测限可达0.05×10-6。 展开更多
关键词 复方新诺明 药物代谢动力学 鲈鱼 磺胺类药物
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大鼠肝微粒体中葛根素的液相色谱-质谱测定法及药物代谢动力学 被引量：27
15
作者 崔升淼 赵春顺 +2 位作者 高坤 毛晶晶 何仲贵 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期32-36,共5页
目的 建立大鼠肝微粒体中葛根素及其代谢物的液相色谱一质谱测定法。并研究葛根素在大鼠肝微粒体中的药物代谢动力学。方法 色谱柱为Waters C18柱（150mm×4．6mm，5μm），流动相为甲醇-水（体积比为50：50），通过电喷雾电离源（... 目的 建立大鼠肝微粒体中葛根素及其代谢物的液相色谱一质谱测定法。并研究葛根素在大鼠肝微粒体中的药物代谢动力学。方法 色谱柱为Waters C18柱（150mm×4．6mm，5μm），流动相为甲醇-水（体积比为50：50），通过电喷雾电离源（ESI），以正离子方式进行检测。结果 方法的回收率为95．6％～96．8％。其日内、日间的RSD分别为4．9％～7．6％和3．7％～6．2％，葛根素的质量浓度在0．5～20mg·L^-1内与峰面积呈良好的线性关系。在温孵时间0-40min内、微粒体蛋白质量浓度在0．5～2．0g·L^-1内，葛根素呈线性消除，随着肝微粒体蛋白质量浓度的增大，葛根素呈线性消除。葛根素可被肝微粒体代谢成大豆苷元。其代谢机理为还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADPH）依赖性的氧化代谢。还原型烟酰胺二核苷酸（NADH）对葛根素代谢基本没有催化作用。结论 葛根素在大鼠肝微粒体内被迅速代谢，大鼠肝微粒体P450酶参与了葛根素的代谢。 展开更多
关键词 葛根素 液相色谱-质谱联用法 肝微粒体 代谢 药物代谢动力学
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恩诺沙星在罗氏沼虾体内的药物代谢动力学 被引量：35
16
作者 钱云云 唐俊 +1 位作者 郑宗林 杨先乐 《动物学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期62-69,共8页
应用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)研究了恩诺沙星在罗氏沼虾(Macrobrachiumrosenbergii)体内的药物代谢动力学。实验结果表明,恩诺沙星在血淋巴、肝胰腺、肌肉中的平均回收率分别为86.54%±2.39%、85.43%±2.75%、95.01%±1... 应用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)研究了恩诺沙星在罗氏沼虾(Macrobrachiumrosenbergii)体内的药物代谢动力学。实验结果表明,恩诺沙星在血淋巴、肝胰腺、肌肉中的平均回收率分别为86.54%±2.39%、85.43%±2.75%、95.01%±1.99%,其代谢产物环丙沙星在血淋巴、肝胰腺、肌肉中的平均回收率分别为94.34%±8.30%、75.17%±5.42%、80.42%±1.67%;恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星在三种组织中的平均日内精密度分别为3.39%±0.53%和3.92%±1.24%,而日间精密度分别为5.11%±1.73%和5.28%±2.10%。恩诺沙星、环丙沙星的最低检测限分别为0.02μg/ml和0.01μg/ml。罗氏沼虾以10mg/kg虾体重剂量单次肌肉注射给药后,血液中药物浓度即刻达到峰值,并迅速向组织中分布。实验数据经MCPKP药动学软件分析,恩诺沙星在血淋巴中的主要药物代谢动力学参数为:t1/2α为0.581h、t1/2β为69.315h、Vd/F为7.230L/kg、CL/F为0.035L/h.kg、K12为0.01/h、K21为0.005/h、AUC为291.898μg/ml.h、Tmax为0.083h、Cmax为6.293μg/ml;恩诺沙星在肝胰腺、肌肉组织中主要药动学参数:t1/2α为1.941h、0.000h;t1/2β为70.732h、59.456h;AUC为308.07μg/ml.h、217.039μg/ml.h。三种组织中均能检测到恩诺沙星的活性代谢产物环丙沙星,但含量均处于较低水平,药物浓度-时间数据经MCPKP药动学软件处理后,不能用开放性一室模型或二室模型拟合。 展开更多
关键词 恩诺沙星 罗氏沼虾 药物代谢动力学
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二氟沙星在鸡体内的药物代谢动力学及生物利用度研究 被引量：12
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作者 丁焕中 曾振灵 +2 位作者 杨桂香 黄显会 陈杖榴 《中国兽医科技》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期20-24,共5页
将 30只艾维茵肉鸡随机分为 3组 ,进行了静脉注射、肌肉注射及内服二氟沙星的药物代谢动力学研究。血浆样品经甲醇沉淀血浆蛋白 ,高速离心 ,用反相高效液相色谱法测定鸡血浆中二氟沙星的浓度 ,MCPKP计算机程序处理血浆药物浓度 时间数... 将 30只艾维茵肉鸡随机分为 3组 ,进行了静脉注射、肌肉注射及内服二氟沙星的药物代谢动力学研究。血浆样品经甲醇沉淀血浆蛋白 ,高速离心 ,用反相高效液相色谱法测定鸡血浆中二氟沙星的浓度 ,MCPKP计算机程序处理血浆药物浓度 时间数据。结果 ,健康鸡静脉注射给药的药时数据适合二室开放模型 ,主要药物代谢动力学参数为 :t1/ 2α=0 .6 9h± 0 .4 3h ;t1/ 2 β=6 .11h± 1.5 0h ;V1=1.70L/kg±0 .33L/kg ;Vd(area) =3.10L/kg± 0 .6 7L/kg ;ClB=0 .37L/ (kg·h)±0 .10L/ (kg·h) ;AUC =2 9.16 μg/ (mL·h)± 8.0 4 μg/ (mL·h)。健康鸡肌肉注射及内服给药的药时数据适合一级吸收一室模型 ,前者的主要药物代谢动力学参数为 :t1/ 2Ka=0 .17h± 0 .12h ,t1/ 2Ke=5 .6 4h± 0 .74h ,tmax =0 .86h± 0 .4 0h ,Cmax =2 .5 1μg/mL± 0 .36 μg/mL ,AUC =2 2 .6 2μg/ (mL·h) ± 3.2 8μg/ (mL·h) ,F =77.0 %± 11.8% ;后者的药物代谢动力学参数为 :t1/ 2Ka=1.4 6h± 1.0 0h ,t1/ 2Ke=8.2 0h± 3.12h ,tmax=4 .34h± 2 .4 0h ,Cmax=1.0 0 μg/mL± 0 .2 1μg/mL ,AUC =15 .82 μg/ (mL·h) ± 3.6 7μg/ (mL·h) ,F =5 4.2 %± 12 .6 %。二氟沙星在健康鸡体内的主要药物代谢动力学特征为 展开更多
关键词 二氟沙星 高效液相色谱 药物代谢动力学 生物利用度 鸡
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口灌氟苯尼考在黄鳝体内的药物代谢动力学及其残留 被引量：9
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作者 谢玲玲 吴志新 +4 位作者 袁娟 刘佳佳 彭小云 朱旭 陈孝煊 《华中农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期97-102,共6页
采用高效液相色谱法,研究25℃下黄鳝单次口灌氟苯尼考(20mg/kg)后其体内的药物代谢和连续3d口灌(20mg/(kg.d))氟苯尼考后的药物残留消除规律。试验结果表明,氟苯尼考在黄鳝体内吸收迅速、组织分布广泛。血浆、肝脏、肾脏和肌肉中氟苯尼... 采用高效液相色谱法,研究25℃下黄鳝单次口灌氟苯尼考(20mg/kg)后其体内的药物代谢和连续3d口灌(20mg/(kg.d))氟苯尼考后的药物残留消除规律。试验结果表明,氟苯尼考在黄鳝体内吸收迅速、组织分布广泛。血浆、肝脏、肾脏和肌肉中氟苯尼考的达峰质量浓度(Cmax)和达峰时间(Tmax)分别为6.07μg/mL、7.57、9.34、5.87μg/mg和3.67、4.45、2.01、9.28h。各个组织消除半衰期t1/2β)的大小顺序为肾脏(29.26h)>肝脏(19.32h)>肌肉(17.22h)>血浆(10.84h)。氟苯尼考胺在黄鳝体内代谢缓慢,肾脏中的消除半衰期和代谢率(MR)最高,分别为45.93h和49.21%。连续3次口灌后,标示残留物在黄鳝肾脏组织的残留量最高,其次为肝脏和肌肉。给药10d后所有组织均检测不到残留。若按照日本规定0.1mg/kg的最大残留限量(MRL)计算,得到的休药期为12d,与实测浓度判断法得出的休药期基本一致。 展开更多
关键词 药物代谢动力学 黄鳝 氟苯尼考 氟苯尼考胺 残留
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氟苯尼考在鲟鱼体内的药物代谢动力学研究 被引量：11
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作者 潘红艳 郭娇娇 +2 位作者 杨虎 宫智勇 李谷 《水产科学》 CAS 北大核心 2011年第7期373-377,共5页
采用高效液相色谱检测组织中药物含量,研究水温在(20±1)℃时,杂交鲟经口一次性给予10 mg/kg氟苯尼考后在血液、肌肉、肝脏中的代谢规律。试验结果表明,氟苯尼考经口给药后在鲟鱼血液中的代谢属于一级吸收一室模型,在肌肉和肝脏中... 采用高效液相色谱检测组织中药物含量,研究水温在(20±1)℃时,杂交鲟经口一次性给予10 mg/kg氟苯尼考后在血液、肌肉、肝脏中的代谢规律。试验结果表明,氟苯尼考经口给药后在鲟鱼血液中的代谢属于一级吸收一室模型,在肌肉和肝脏中属于一级吸收二室模型,且分布广泛,代谢迅速。主要药代动力学参数如下:血液、肌肉、肝脏中的达峰质量浓度和达峰时间分别为6.43、5.81、6.062μg/ml和9.84、8.88、0.51 h;吸收半衰期分别为4.29、4.61、0.27 h;消除半衰期分别为9.45、21.69、11.04 h;药时曲线面积分别为169.02、227.41、50.56 mg/(L.h);表观分布容积分别为0.81、1.07、0.80 L/kg;清除率分别为0.059、0.051、0.2 L/kg。方法回收率≥90%,线性相关系数r2=0.9996。 展开更多
关键词 氟苯尼考 药物代谢动力学 杂交鲟
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达氟沙星在健康和鳗弧菌感染牙鲆体内的药物代谢动力学比较 被引量：12
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作者 刘彦 李健 +1 位作者 王群 刘淇 《水产学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期509-514,共6页
牙鲆随机分为3组,单剂量静注(健康)和口灌(健康对照和鳗弧菌感染)达氟沙星,进行健康和鳗弧菌感染牙鲆比较药动学和生物利用度的研究。药物浓度用高效液相色谱法测定,数据采用MCP-KP自动化药动学分析程序进行分析。结果表明,健康牙鲆静... 牙鲆随机分为3组,单剂量静注(健康)和口灌(健康对照和鳗弧菌感染)达氟沙星,进行健康和鳗弧菌感染牙鲆比较药动学和生物利用度的研究。药物浓度用高效液相色谱法测定,数据采用MCP-KP自动化药动学分析程序进行分析。结果表明,健康牙鲆静脉注射达氟沙星(5mg.kg-1)后,血药经时过程符合无吸收一室开放模型。口灌给药(10mg.kg-1)健康及感染牙鲆的血药浓度与时间关系均符合一级吸收一室开放模型;肝脏和肾脏中药物浓度与时间关系均符合一级吸收二室开放模型。与健康牙鲆药动学参数相比较,达氟沙星在鳗弧菌感染牙鲆中的药时曲线下面积由256.07mg.h-1.L-1降为209.18mg.h-1.L-1,最大血药浓度由5.699μg.mL-1降低为2.932μg.mL-1,消除半衰期由27.758h延长为46.195h,生物利用度由71.21%降低为58.17%。 展开更多
关键词 达氟沙星 牙鲆 鳗弧菌 药物代谢动力学
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