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葫芦素B预防小鼠脓毒症急性肺损伤的作用及机制
1
作者 陈寿珊 李方芳 +2 位作者 刘福艳 付超 汤正珍 《中国药房》 CAS 北大核心 2024年第9期1108-1112,共5页
目的研究葫芦素B(CB)对脓毒症急性肺损伤(ALI)的预防作用及机制。方法将小鼠分为对照组、模型组、地塞米松组(阳性对照,2 mg/kg)和CB低、高剂量组(25、50 mg/kg),各组小鼠腹腔注射相应药物,每天1次,连续3 d。末次给药24 h后,除对照组小... 目的研究葫芦素B(CB)对脓毒症急性肺损伤(ALI)的预防作用及机制。方法将小鼠分为对照组、模型组、地塞米松组(阳性对照,2 mg/kg)和CB低、高剂量组(25、50 mg/kg),各组小鼠腹腔注射相应药物,每天1次,连续3 d。末次给药24 h后,除对照组小鼠外,其余各组小鼠采用腹腔注射脂多糖(10 mg/kg)的方法构建脓毒症ALI模型(每组8只小鼠纳入实验)。24 h后,检测小鼠血常规指标(全血中白细胞总数、中性粒细胞数、淋巴细胞数)、肺功能指标(肺总阻力、肺出气阻力、肺动态顺应性、呼气峰值流速和最大通气量)、肺组织干湿比;检测小鼠肺组织中髓过氧化物酶(MPO)水平和血清中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)、IL-6、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平;观察小鼠肺组织病理学形态;免疫组化法检测小鼠肺组织中磷酸化信号转导及转录活化因子3(p-STAT3)阳性表达情况;Western blot法检测小鼠肺组织IL-6/Janus激酶2(JAK2)/STAT3信号通路相关蛋白表达水平。结果与对照组比较,模型组小鼠肺总阻力、肺出气阻力、肺组织干湿比,全血中白细胞总数、中性粒细胞数、淋巴细胞数,肺组织中MPO水平,血清中MDA、IL-6、IL-1β、TNF-α水平,p-STAT3蛋白光密度值以及IL-6、IL-6受体(IL-6R)蛋白表达水平和JAK2、STAT3蛋白磷酸化水平均显著升高(P<0.01);肺动态顺应性、呼吸峰值流速、最大通气量和血清中SOD水平均显著降低(P<0.05或P<0.01),肺组织出现肺泡塌陷和炎症细胞浸润。与模型组比较,地塞米松组和CB各剂量组小鼠上述指标均显著逆转(P<0.05或P<0.01),肺组织病理损伤减轻。结论CB可能通过抑制IL-6/JAK2/STAT3信号通路活性,减轻炎症反应,进而预防小鼠脓毒症ALI。 展开更多
关键词 葫芦素b 脓毒症 急性肺损伤 IL-6/JAK2/STAT3信号通路 炎症
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葫芦素B诱导消化系统肿瘤细胞凋亡的研究进展
2
作者 刘留 张慧 《中文科技期刊数据库（引文版）医药卫生》 2024年第4期0001-0005,共5页
葫芦素B,一种由葫芦科植物所产生的四环三萜类化合物,其多种药效如保护肝脏、抵御炎症、对抗化学诱导的癌症、对抗肿瘤以及提升身体的免疫功能。当前,葫芦素B的抗肿瘤活性逐渐成为国内外研究热点。近年来,消化道肿瘤的发病率、病死率逐... 葫芦素B,一种由葫芦科植物所产生的四环三萜类化合物,其多种药效如保护肝脏、抵御炎症、对抗化学诱导的癌症、对抗肿瘤以及提升身体的免疫功能。当前,葫芦素B的抗肿瘤活性逐渐成为国内外研究热点。近年来,消化道肿瘤的发病率、病死率逐年上升,对人民的身体健康带来严重的威胁,消化道肿瘤的防治工作任重道远。体内外研究表明:葫芦素B能明显抑制胰腺癌、肝癌、结肠癌等消化道肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡,其可能主要作用机制包括:Bcl-2蛋白酶家族的蛋白表达,有助于推动细胞色素C的释放、阻滞细胞周期的正常进行、诱导细胞内活性氧产生、抑制肿瘤细胞横向迁移及纵向侵袭能力等方面。该文对葫芦素B诱导消化系统肿瘤细胞凋亡的作用及其可能机制进行综述。 展开更多
关键词 葫芦素b 消化道肿瘤 细胞凋亡
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葫芦素B诱导人结直肠癌细胞铁死亡的分子机制研究
3
作者 刘致远 曾瑾子 +1 位作者 郑桐煜 黄日明 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2024年第8期325-335,共11页
为了探究葫芦素B(Cucurbitacin B,CuB)的抗结肠癌活性,并明确铁死亡在CuB发挥抗癌作用中的关键作用及其分子机制。本文将人结肠癌细胞HCT-116作为研究对象,评价了CuB的抗结肠癌活性,检测了铁死亡相关指标如细胞内铁离子浓度、谷胱甘肽(G... 为了探究葫芦素B(Cucurbitacin B,CuB)的抗结肠癌活性,并明确铁死亡在CuB发挥抗癌作用中的关键作用及其分子机制。本文将人结肠癌细胞HCT-116作为研究对象,评价了CuB的抗结肠癌活性,检测了铁死亡相关指标如细胞内铁离子浓度、谷胱甘肽(Glutathione,GSH)含量和乳酸脱氢酶(Lactatedehydrogenase,LDH)水平,并采用网络药理学分析、代谢组学分析、分子对接及分子动力学模拟,探究了CuB抑制结肠癌的作用机制。结果表明,CuB能显著(P<0.05)抑制人结肠癌细胞HCT-116增殖,半数抑制浓度(IC50)为64.48 nmol/L。此外,CuB可以降低细胞内GSH含量、促进总铁离子的积累和LDH的释放,并且铁死亡抑制剂Fer-1能够逆转CuB诱导的LDH释放。网络药理学分析和代谢组学分析结果表明,CuB抑制结肠癌的作用机制与铁死亡密切相关的谷胱甘肽代谢途径有关。随后,分子对接结果提示CuB能与谷胱甘肽代谢通路中的关键蛋白SLC7A11和GPX4分别以-4.819和-3.833的得分结合,分子动力学模拟结果表明CuB与SLC7A11的结合具有较好的结构稳定性、波动性以及能量稳定性。由此,本研究发现CuB可以通过诱导人结肠癌细胞HCT-116中铁死亡的发生来发挥抗癌作用。 展开更多
关键词 葫芦素b 结肠癌 铁死亡 分子机制
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葫芦素B调节Hippo-Yes相关蛋白通路对宫颈癌中调节性T细胞介导免疫逃逸的有关机制研究
4
作者 陈国斌 祝文峰 +1 位作者 史文娟 董倩 《中国当代医药》 CAS 2023年第13期15-19,24,F0003,共7页
目的探讨葫芦素B调节Hippo-Yes相关蛋白(YAP)通路对宫颈癌中调节性T细胞(Treg)介导的免疫逃逸的影响。方法选取BALB/c裸鼠32只作为研究对象,皮下注射人宫颈癌Hela细胞建立裸鼠移植瘤模型,将造模成功的裸鼠按照随机数字表法分为CON组、... 目的探讨葫芦素B调节Hippo-Yes相关蛋白(YAP)通路对宫颈癌中调节性T细胞(Treg)介导的免疫逃逸的影响。方法选取BALB/c裸鼠32只作为研究对象,皮下注射人宫颈癌Hela细胞建立裸鼠移植瘤模型,将造模成功的裸鼠按照随机数字表法分为CON组、葫芦素B组、LPA组和葫芦素B-LPA组,每组8只。CON组采用腹腔注射生理盐水,葫芦素B组和LPA组采用腹腔注射剂量0.5 mg/kg的葫芦素B和剂量为3 mg/kg的JAP激活剂LPA,葫芦素B-LPA组采用腹腔同时注射0.5 mg/kg的葫芦素B和3 mg/kg的LPA,每2天给药一次,共处理21 d后取材;采用ELISA试剂盒法比较各组裸鼠血清白介素-2(IL-2)、IL-10和转化生长因子-β_(1)(TGF-β_(1))水平;采用流式细胞术比较各组裸鼠淋巴细胞CD4^(+)、CD4^(+)CD25^(+)叉状头状螺旋转录因子3(Foxp3^(+))Treg水平;采用Western blot法比较各组瘤组织Foxp3、TGF-β、YAP、大肿瘤抑制基因1(LATS1)、哺乳动物不育系20样激酶1(MST1)蛋白表达。结果21 d后,葫芦素B组裸鼠的肿瘤质量、血清IL-2、IL-10、TGF-β_(1)表达、CD4^(+)CD25^(+)Foxp3^(+)Treg/CD4^(+)比例、Foxp3、TGF-β、YAP蛋白表达低于CON组,LATS1、MST1蛋白表达高于CON组,差异有统计学意义(P<0.05);LPA组裸鼠的肿瘤质量、血清IL-2、IL-10、TGF-β_(1)表达、CD4^(+)CD25^(+)Foxp3^(+)Treg/CD4^(+)比例、Foxp3、TGF-β、YAP蛋白表达高于CON组,差异有统计学意义(P<0.05);LPA组和CON组的LATS1、MST1蛋白表达比较,差异无统计学意义(P>0.05);葫芦素B-LPA组裸鼠的肿瘤质量、血清IL-2、IL-10、TGF-β_(1)表达、CD4^(+)CD25^(+)Foxp3^(+)Treg/CD4^(+)比例、Foxp3、TGF-β、YAP蛋白表达高于葫芦素B组,低于LPA组,差异有统计学意义(P<0.05);葫芦素B-LPA组和葫芦素B组的LATS1、MST1蛋白表达比较,差异无统计学意义(P>0.05);葫芦素B-LPA组的LATS1、MST1蛋白表达高于LPA组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论葫芦素B可通过调节Hippo-YAP通路抑制宫颈癌中Treg介导的免疫逃逸。 展开更多
关键词 葫芦素b Hippo-Yes相关蛋白通路 宫颈癌 调节性T细胞 免疫逃逸
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葫芦素B诱导细胞铁死亡抑制肝癌Huh-7细胞增殖的机制 被引量：3
5
作者 洪婷 王依蕾 +1 位作者 曾海荣 袁易 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期638-645,共8页
目的 研究葫芦素B(cucurbitacin B,Cu B)对肝癌Huh-7细胞增殖的影响及其作用机制。方法 CCK-8法检测不同浓度Cu B对Huh-7细胞的存活率;葫芦素B(0.5、1、2μmol·L^(-1))作用于Huh-7细胞24 h, EdU染色检测细胞增殖;DCFH-DA,C11-BODIP... 目的 研究葫芦素B(cucurbitacin B,Cu B)对肝癌Huh-7细胞增殖的影响及其作用机制。方法 CCK-8法检测不同浓度Cu B对Huh-7细胞的存活率;葫芦素B(0.5、1、2μmol·L^(-1))作用于Huh-7细胞24 h, EdU染色检测细胞增殖;DCFH-DA,C11-BODIPY和FeRhonox-1荧光探针分别检测细胞内活性氧水平,细胞内脂质过氧化水平和细胞内Fe^(2+)浓度;谷胱甘肽(GSH)试剂盒和丙二醛(MDA)试剂盒分别检测细胞内GSH和MDA水平;Real-time PCR和Western blot分别检测SLC7A11、GPX4、SLC40A1、Transferrin、Nrf2、HO-1的mRNA水平和蛋白表达情况;免疫共沉淀法检测GPX4蛋白的泛素化。结果 与对照组比较,随Cu B药物浓度增大,Huh-7细胞存活率逐渐降低,其IC50为0.96μmol·L^(-1);与对照组比较,不同剂量Cu B干预后,EdU阳性细胞明显减少(P<0.05);细胞内活性氧、脂质过氧化水平和Fe^(2+)浓度的荧光强度明显增强(P<0.05);同时细胞内脂质过氧化产物MDA的积累明显增多(P<0.05),而细胞内GSH水平明显下降(P<0.05);此外,不同剂量Cu B干预后,GPX4的mRNA水平和蛋白水平明显降低(P<0.05);而且Nrf2和HO-1的蛋白水平明显降低(P<0.05)。免疫共沉淀分析显示,Cu B促进了GPX4的泛素化和降解。结论 Cu B可能通过促进GPX4泛素化和降解诱导细胞铁死亡抑制肝癌细胞Huh-7增殖。 展开更多
关键词 葫芦素b 肝癌 铁死亡 GPX4 泛素化 增殖
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葫芦素B调控circ-ITCH对鼻咽癌细胞生物学行为的影响及其机制
6
作者 杨燕 吴玲 付海峰 《中国老年学杂志》 CAS 北大核心 2023年第7期1726-1730,共5页
目的探讨葫芦素(Cu)B对鼻咽癌细胞增殖、迁移、侵袭的影响及其对circ-ITCH的调控作用。方法采用不同剂量(10、30、60 nmol/L)CuB处理鼻咽癌细胞5-8F(CuB-L组、CuB-M组、CuB-H组),正常培养的5-8F细胞为Con组;pcDNA、pcDNA-circ-ITCH分别... 目的探讨葫芦素(Cu)B对鼻咽癌细胞增殖、迁移、侵袭的影响及其对circ-ITCH的调控作用。方法采用不同剂量(10、30、60 nmol/L)CuB处理鼻咽癌细胞5-8F(CuB-L组、CuB-M组、CuB-H组),正常培养的5-8F细胞为Con组;pcDNA、pcDNA-circ-ITCH分别转染入5-8F细胞(pcDNA组、pcDNA-circ-ITCH组);si-NC、si-circ-ITCH分别转染入5-8F细胞后加入CuB处理细胞(CuB-H+si-NC组、CuB-H+si-circ-ITCH组);采用CCK-8实验、平板克隆形成实验、Transwell小室实验检测5-8F细胞活力、克隆形成能力、迁移及侵袭能力;采用实时荧光定量(qRT)-聚合酶链反应(PCR)检测人永生化的正常鼻咽上皮细胞NP69、5-8F细胞及各组5-8F细胞中circ-ITCH的表达量;采用Western印迹检测基质金属蛋白酶(MMP)-2、MMP-9蛋白表达量。结果与Con组比较,CuB-L组、CuB-M组、CuB-H组细胞活力、克隆形成数、迁移及侵袭细胞数、MMP-2、MMP-9蛋白水平均明显降低,且不同剂量组比较差异有统计学意义(均P<0.05);与NP69细胞比较,5-8F细胞中circ-ITCH表达水平明显降低(P<0.05),而CuB不同剂量组中circ-ITCH表达水平明显升高(P<0.05);pcDNA-circ-ITCH组细胞活力、克隆形成数、迁移及侵袭细胞数、MMP-2、MMP-9蛋白水平均比pcDNA组明显降低(P<0.05);CuB-H+si-circ-ITCH组细胞活力、克隆形成数、迁移及侵袭细胞数、MMP-2、MMP-9蛋白水平均明显高于CuB-H+si-NC组(P<0.05)。结论CuB可通过上调circ-ITCH的表达从而减弱鼻咽癌细胞增殖、克隆形成、迁移及侵袭能力。 展开更多
关键词 葫芦素b circ-ITCH 鼻咽癌 增殖 迁移 侵袭
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葫芦素B通过靶向STAT3促进铁死亡抑制非小细胞肺癌的生长
7
作者 曾泽瑶 苏佳婷 罗连响 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS 北大核心 2023年第S01期28-28,共1页
目的葫芦素B(CuB)是一种具有特殊苦味和细胞毒性的四环三萜分子,具有广泛的生物活性。本研究探索CuB在非小细胞肺癌(NSCLC)中诱导铁死亡的可能。方法数据库综合分析结果揭示CuB介导的NSCLC铁死亡的潜在可能。通过蛋白-蛋白相互作用(PPI... 目的葫芦素B(CuB)是一种具有特殊苦味和细胞毒性的四环三萜分子,具有广泛的生物活性。本研究探索CuB在非小细胞肺癌(NSCLC)中诱导铁死亡的可能。方法数据库综合分析结果揭示CuB介导的NSCLC铁死亡的潜在可能。通过蛋白-蛋白相互作用(PPI)网络预测CuB诱导NSCLC的枢纽靶点。利用分子对接、分子动力学检测CuB与枢纽靶点的结合效应。最后,通过体外实验包括脂质过氧化、活性氧、亚铁离子水平、线粒体膜电位测定和药物毒性分析、蛋白印迹、免疫荧光、热迁移等技术探究CuB诱导NSCLC铁死亡的潜在机制。结果网络药理学分析显示,CuB在NSCLC中介导26个铁死亡基因的改变,预测STAT3是其中最重要的靶点之一。使用KRAS-G12C突变的H358细胞进行体外实验验证。结果表明,CuB通过靶向STAT3诱导H358细胞铁死亡。结论本研究首次阐明了CuB在NSCLC中诱导铁死亡的潜力。CuB通过靶向STAT3诱导H358细胞铁死亡,为从天然产物中提取有效成分开发新的靶向铁死亡的肺癌治疗药物提供新的线索。 展开更多
关键词 葫芦素b 非小细胞肺癌 铁死亡 STAT3 网络药理学
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葫芦素B纳米混悬剂制备及其体内药动学研究
8
作者 陈容 田莉 +3 位作者 薛晓菲 潘思影 杨雪 田青 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第12期3872-3878,共7页
目的制备葫芦素B纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备纳米混悬剂。以稳定剂种类、稳定剂与药物比例、均质次数为影响因素,粒径、PDI为评价指标,单因素试验优化处方,测定溶解度、稳定性,进行晶型分析。18只大鼠随机分为3... 目的制备葫芦素B纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备纳米混悬剂。以稳定剂种类、稳定剂与药物比例、均质次数为影响因素,粒径、PDI为评价指标,单因素试验优化处方,测定溶解度、稳定性,进行晶型分析。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予葫芦素B、物理混合物、葫芦素B纳米混悬剂喷雾粉的0.5%CMC-Na混悬液(10 mg/kg),于0.5、1、2、3、4、8、10、12 h采血,UPLC-MS/MS法测定葫芦素B血药浓度,计算主要药动学参数。结果最优处方为稳定剂羟丙基纤维素+十二烷基硫酸钠(1∶1),稳定剂与药物比例3∶1,均质压力80 MPa,均质次数12次,平均粒径为200 nm,PDI为0.140,Zeta电位为-32 mV。纳米混悬剂溶解度明显高于原料药、物理混合物,在6个月内稳定性良好。葫芦素B以无定形状态存在于纳米混悬剂中。与原料药、物理混合物比较,纳米混悬剂t max缩短(P<0.01),t 1/2延长(P<0.05,P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度与原料药相比增加至4.32倍。结论纳米混悬剂可改善葫芦素B溶出度、口服生物利用度。 展开更多
关键词 葫芦素b 纳米混悬剂 制备 体内药动学 高压均质法 UPLC-MS/MS
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六种植物叶片中葫芦素B对美洲斑潜蝇寄主选择性的影响 被引量：17
9
作者 张茂新 凌冰 +1 位作者 曾玲 庞雄飞 《生态学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第11期2564-2568,共5页
在网室条件下 ,测定了美洲斑潜蝇对豇豆、苦瓜、黄瓜、白瓜、节瓜和丝瓜的寄主选择性。结果表明 ,美洲斑潜蝇在 6种不同植物叶片上的幼虫数、虫道数和为害程度具有明显的差异。从幼虫数和为害程度综合分析 ,美洲斑潜蝇在豇豆和丝瓜上的... 在网室条件下 ,测定了美洲斑潜蝇对豇豆、苦瓜、黄瓜、白瓜、节瓜和丝瓜的寄主选择性。结果表明 ,美洲斑潜蝇在 6种不同植物叶片上的幼虫数、虫道数和为害程度具有明显的差异。从幼虫数和为害程度综合分析 ,美洲斑潜蝇在豇豆和丝瓜上的幼虫数、为害程度最高 ,分别是 0 .183头 / cm2 ,13.4 7%和 0 .0 99头 / cm2 ,2 3.4 2 % ,表明该虫对豇豆和丝瓜的选择性最强。在苦瓜上没有美洲斑潜蝇的幼虫寄生及取食虫道。该虫对其它 3种植物的选择性依次为节瓜、白瓜和黄瓜。在此基础上 ,进一步研究了不同植物叶片甲醇提取物中葫芦素 B的含量与美洲斑潜蝇寄主选择性的关系。经高效液相色谱 (HPL C)测定 ,苦瓜中的葫芦素 B含量最高 (2 3.8μg/ ml) ,其次是黄瓜 (9.6 μg/ ml)、白瓜 (4 .3μg/ ml)、豇豆 (2 .7μg/ ml)和节瓜 (2 .5 μg/ m l) ,丝瓜中含量最少 ,仅为1.3μg/ ml。分析结果证实不同植物叶中的葫芦素 B含量与其幼虫数呈负相关 (r1 =- 0 .82 0 6 ,r0 .0 5=0 .811) ;将不同植物叶中的葫芦素 B含量和美洲斑潜蝇的为害程度分别转换成对数后进行相关性分析 ,二者之间的相关性呈极显著的负相关(r2 =- 0 .980 4 ,r0 .0 1 =0 .917)。说明随着寄主植物叶片中葫芦素 B含量的增加 。 展开更多
关键词 葫芦素b 美洲斑潜蝇 寄主选择性
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高效液相色谱法测定葫芦素B人血清白蛋白纳米粒中药物含量 被引量：11
10
作者 王宁 邓意辉 +4 位作者 王绍宁 周欣羽 赵静 沈琳 董晓辉 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第23期1968-1970,共3页
目的：建立葫芦素B人血清白蛋白纳米粒中药物含量的测定方法。方法：采用Diamonsil C18柱（200mm×4.6 mm,5μm）;以乙腈-水-磷酸（45∶55∶0.1）作为流动相;流速为1 mL.min-1;检测波长为228 nm;柱温30℃。结果：在本实验条件下蛋... 目的：建立葫芦素B人血清白蛋白纳米粒中药物含量的测定方法。方法：采用Diamonsil C18柱（200mm×4.6 mm,5μm）;以乙腈-水-磷酸（45∶55∶0.1）作为流动相;流速为1 mL.min-1;检测波长为228 nm;柱温30℃。结果：在本实验条件下蛋白纳米粒中辅料对葫芦素B的测定无干扰,在1.0~20 mg.L-1浓度范围内线性关系良好（r=0.999 9,n=5）,葫芦素B平均回收率为100.2%,RSD为0.8%（n=3）。结论：本法准确可靠,简便易行,可用于葫芦素B人血清白蛋白纳米粒中药物含量的测定。 展开更多
关键词 葫芦素b 人血清白蛋白纳米粒 高效液相色谱法 含量测定
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葫芦素B对四氯化碳致小鼠急性肝损伤的保护作用 被引量：11
11
作者 杨世杰 昌友权 +3 位作者 郑丽华 魏征人 曲红光 曹淑桂 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第9期524-526,共3页
目的:探讨葫芦素B(CucurbitacinB)对小鼠和大鼠实验性肝损伤的保护作用。方法:利用四氯化碳诱导小鼠和大鼠急性肝损伤模型,检测血清中GPT、GOT、ALP、TP、TBIL的含量,观察肝组织病理学改变。结果:各剂量组均可降低血清中GPT、GOT、ALP、... 目的:探讨葫芦素B(CucurbitacinB)对小鼠和大鼠实验性肝损伤的保护作用。方法:利用四氯化碳诱导小鼠和大鼠急性肝损伤模型,检测血清中GPT、GOT、ALP、TP、TBIL的含量,观察肝组织病理学改变。结果:各剂量组均可降低血清中GPT、GOT、ALP、TBIL的含量。结论:葫芦素B对CCL4所造成的肝损伤有一定的保护作用。 展开更多
关键词 葫芦素b 四氯化碳 急性肝损伤
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RP-HPLC法测定葫芦素滴丸中葫芦素B的含量 被引量：14
12
作者 黄哲甦 张莉 李海生 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期421-422,共2页
关键词 葫芦素滴丸 葫芦素b 含量 测定 RP-HPLC法
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葫芦素B抗肿瘤作用及其机制研究进展 被引量：18
13
作者 张延亭 欧阳东云 何贤辉 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期112-115,共4页
葫芦素是从葫芦科等植物中分离的三萜类天然产物,具有多种药理作用。葫芦素B是葫芦素家族的重要成员,对多种肿瘤具有抑制作用,是潜在的抗肿瘤药物。葫芦素B能够抑制肿瘤细胞STAT3转录因子的活化,干扰丝裂原活化蛋白激酶信号转导通路,诱... 葫芦素是从葫芦科等植物中分离的三萜类天然产物,具有多种药理作用。葫芦素B是葫芦素家族的重要成员,对多种肿瘤具有抑制作用,是潜在的抗肿瘤药物。葫芦素B能够抑制肿瘤细胞STAT3转录因子的活化,干扰丝裂原活化蛋白激酶信号转导通路,诱导细胞周期阻滞于G2/M期,诱导肿瘤细胞凋亡,引起细胞骨架变化。越来越多的研究表明,葫芦素B的抗肿瘤作用可能与其破坏肌动蛋白细胞骨架的活性密切相关。本文综述了葫芦素B的抗肿瘤作用及其可能的机制。 展开更多
关键词 葫芦素b 抗肿瘤药 STAT3转录因子 细胞骨架 微丝
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葫芦素B在体内外对乳腺癌细胞的生长抑制作用 被引量：15
14
作者 张美侠 张洪亮 +4 位作者 孙春艳 刘亭彦 杨晓临 李岭 邓意辉 《现代肿瘤医学》 CAS 2009年第1期16-19,共4页
目的:体内外观察葫芦素B(cucurbitacin B)对人乳腺癌细胞系MCF-7的增殖抑制和诱导凋亡作用,为临床应用提供依据。方法:用浓度分别为0.001、0.01、0.1、1、10以及100μmol/L的葫芦素B处理MCF-7细胞,24、48和72 h后用MTT法检测细胞增殖。... 目的:体内外观察葫芦素B(cucurbitacin B)对人乳腺癌细胞系MCF-7的增殖抑制和诱导凋亡作用,为临床应用提供依据。方法:用浓度分别为0.001、0.01、0.1、1、10以及100μmol/L的葫芦素B处理MCF-7细胞,24、48和72 h后用MTT法检测细胞增殖。用0.1和10μmol/L的葫芦素B处理MCF-7细胞24 h,之后用流式细胞仪检测细胞周期分布和细胞凋亡率,并用倒置显微镜和荧光显微镜观察细胞凋亡。建立乳腺癌裸鼠移植瘤模型,观察葫芦素B的体内抑瘤作用。结果:MTT结果显示葫芦素B对MCF-7细胞的增殖抑制作用具有明显的剂量和时间依赖性。流式细胞仪检测提示,随着葫芦素B浓度增高,处于S期和G2/M期细胞的比例逐渐升高,同时伴随G0/G1期细胞的减少以及细胞凋亡率的逐渐升高。统计学分析提示,各实验组之间以及实验组与对照组之间均有显著差异(P<0.05)。荧光显微镜显示典型的细胞凋亡。此外,体内实验亦提示,葫芦素B可剂量依赖性地抑制乳腺癌裸鼠移植瘤的生长。结论:葫芦素B可抑制乳腺癌细胞的增殖,引起S期和G2/M期阻滞,诱导乳腺癌细胞凋亡,从而发挥抗肿瘤效应。 展开更多
关键词 葫芦素b 乳腺癌 MCF-7 凋亡
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黄足黄守瓜(Aulcophora femoralis chinensis)取食和机械损伤对南瓜子叶中葫芦素B的诱导作用 被引量：11
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作者 刘慧 许再福 黄寿山 《生态学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第12期5421-5426,共6页
采用高效液相色谱分析方法,通过测定葫芦素B含量的变化,探讨黄足黄守瓜与南瓜之间在时间上的化学诱导关系。虫害和机械损伤均能引起南瓜子叶中的葫芦素B含量围绕着对照水平上、下波动的变化。但是,这两种因素所引起的葫芦素B含量变化的... 采用高效液相色谱分析方法,通过测定葫芦素B含量的变化,探讨黄足黄守瓜与南瓜之间在时间上的化学诱导关系。虫害和机械损伤均能引起南瓜子叶中的葫芦素B含量围绕着对照水平上、下波动的变化。但是,这两种因素所引起的葫芦素B含量变化的规律有较大的不同。黄足黄守瓜的为害相对于机械损伤诱导葫芦素B合成的差异主要表现在3个方面:首先,反应速度比较快。如叶部处理中,虫害株在虫害后1h葫芦素B含量已有了显著升高,而机械损伤株葫芦素B含量此时不仅没有升高,反而有下降趋势,在1.5h才有所升高。其次,反应程度比较大,即虫害株葫芦素B的最大诱导量显著大于机械损伤株的。最后,诱导反应持续的时间比较长,即是说虫害株结束诱导反应的时间要明显长于机械损伤株的。另外,即使被处理的是南瓜茎部,其子叶中葫芦素B含量也发生了变化,而且变化趋势与叶部被处理的具有相似性,证明虫害和机械损伤都能系统诱导被害南瓜合成葫芦素B。此外,实验结果还显示虫害株未被害叶葫芦素B的含量比被害叶的高。 展开更多
关键词 黄足黄守瓜 葫芦素b 虫害 机械损伤 诱导
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血浆中葫芦素B的高效液相色谱测定方法研究 被引量：9
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作者 李超英 侯世祥 +1 位作者 杨凯 毛声俊 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2001年第8期557-559,共3页
目的　建立高效液相色谱法测定血浆中葫芦素B浓度的方法 ,研究葫芦素注射剂在小鼠体内的药动学。方法　采用高效液相色谱法 ,色谱柱 :HypersilODSC18,流动相 :甲醇 水 (72 :2 8) ,筛选雌酚酮作内标。样品经萃取纯化后进样 ,检测波长 2 ... 目的　建立高效液相色谱法测定血浆中葫芦素B浓度的方法 ,研究葫芦素注射剂在小鼠体内的药动学。方法　采用高效液相色谱法 ,色谱柱 :HypersilODSC18,流动相 :甲醇 水 (72 :2 8) ,筛选雌酚酮作内标。样品经萃取纯化后进样 ,检测波长 2 2 8nm ,按内标法定量测定。结果　标准曲线在 0 .5～ 15 μg·mL-1内有良好线性关系 (r =0 .996 2 ) ,方法回收率在 94.11%～99 .77% ,检测限 4ng ,小鼠血浆中最低检测浓度为 5 0ng·mL-1。日内RSD小于 12 .12 % ,日间RSD小于 15 .6 3%。葫芦素水针剂小鼠静脉给药后体内的药 时过程符合二室模型。结论　首次建立的高效液相色谱法测定葫芦素B血药浓度的方法简便 ,快速准确 ,灵敏度高 ,适用于测定血浆中葫芦素B浓度及体内的药动学研究。 展开更多
关键词 葫芦素b 高效液相色谱法 血药浓度
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葫芦素B对肝癌细胞内阿霉素浓度的影响 被引量：6
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作者 杨姣 周雪莹 +5 位作者 历文 朱晓琳 牛哲峰 张玉玺 李士峰 张美侠 《实用药物与临床》 CAS 2012年第6期347-350,共4页
目的建立肝癌细胞H22和HepG2中阿霉素含量测定的高效液相色谱方法,以明确葫芦素B对阿霉素在细胞内浓度的影响。方法色谱柱为Waters Sunfine C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为甲醇-0.01%醋酸(40∶60,V/V),流速为1.0 mL/min,柱温... 目的建立肝癌细胞H22和HepG2中阿霉素含量测定的高效液相色谱方法,以明确葫芦素B对阿霉素在细胞内浓度的影响。方法色谱柱为Waters Sunfine C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为甲醇-0.01%醋酸(40∶60,V/V),流速为1.0 mL/min,柱温为30℃,荧光检测激发波长为495 nm,发射波长为560 nm,以盐酸表阿霉素为内标。结果在HepG2细胞液中,阿霉素线性范围为0.1～6.4μg/mL(r=0.993 4,n=7),加样回收率为107.4%,RSD为3.77%;在H22细胞液中,阿霉素线性范围为0.625～20μg/mL(r=0.996,n=7),加样回收率为105.93%,RSD为5.64%。结论在肝癌细胞中,葫芦素B能明显促进阿霉素内流,减少外排。葫芦素B使肝癌细胞中阿霉素的浓度升高,两者联合可能起到更好的抗肝癌作用,葫芦素B可能逆转肝癌细胞的阿霉素耐药性。 展开更多
关键词 葫芦素b 阿霉素 HEPG2 H22 HPLC
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葫芦素B体外对乳腺癌细胞的生长抑制作用研究 被引量：6
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作者 张美侠 杨姣 +3 位作者 王艳丽 周雪莹 李岭 邓意辉 《实用药物与临床》 CAS 2010年第1期7-9,共3页
目的观察葫芦素B(Cucurbitacin B)对非磷酸化STAT3人乳腺癌细胞系MCF-7和磷酸化STAT3人乳腺癌细胞系MDA-MB-435S的增殖抑制和诱导凋亡作用,为临床应用提供依据。方法用不同浓度的葫芦素B分别处理MCF-7和MDA-MB-435S细胞,48 h后用MTT法... 目的观察葫芦素B(Cucurbitacin B)对非磷酸化STAT3人乳腺癌细胞系MCF-7和磷酸化STAT3人乳腺癌细胞系MDA-MB-435S的增殖抑制和诱导凋亡作用,为临床应用提供依据。方法用不同浓度的葫芦素B分别处理MCF-7和MDA-MB-435S细胞,48 h后用MTT法检测细胞增殖;用荧光显微镜观察细胞凋亡。结果MTT结果显示,葫芦素B对MCF-7和MDA-MB-435S细胞的增殖抑制作用具有明显的剂量依赖性,统计学分析提示,各实验组与对照组之间差异有统计学意义(P<0.05);荧光显微镜显示典型的细胞凋亡。结论葫芦素B对人乳腺癌细胞的增殖具有抑制作用(与STAT3的活化状态无关),诱导乳腺癌细胞凋亡,从而发挥抗肿瘤效应。 展开更多
关键词 葫芦素b 乳腺癌 MCF-7 MDA—Mb-435S 凋亡
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葫芦素B通过调控HERG1对膀胱癌细胞增殖、迁移侵袭和放射敏感性的影响 被引量：5
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作者 董建设 李豪 +3 位作者 赵俊峰 陈瑞廷 张林超 贾占奎 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期1449-1456,共8页
目的探讨葫芦素B通过调控HERG1对膀胱癌细胞增殖、迁移侵袭和放射敏感性的影响。方法葫芦素B(0.1、1、10μmol/L)处理膀胱癌细胞48 h;将si-NC、si-HERG1、pcDNA、pcDNA-HERG1转染至T24细胞;经pcDNA、pcDNA-HERG1转染后,分别加入10μg/m... 目的探讨葫芦素B通过调控HERG1对膀胱癌细胞增殖、迁移侵袭和放射敏感性的影响。方法葫芦素B(0.1、1、10μmol/L)处理膀胱癌细胞48 h;将si-NC、si-HERG1、pcDNA、pcDNA-HERG1转染至T24细胞;经pcDNA、pcDNA-HERG1转染后,分别加入10μg/mL葫芦素B培养48 h。MMT法检测各组细胞增殖情况;Transwell评估细胞的迁移和侵袭变化;细胞克隆形成实验测定细胞放射敏感性;RT-PCR检测T24细胞HERG1 mRNA表达;Western blot法检测蛋白表达。结果葫芦素B抑制T24细胞增殖、迁移、侵袭,HERG1mRNA及蛋白表达,呈浓度依赖型(P<0.05);增强T24细胞的放射敏感性。抑制HERG1表达可抑制T24细胞的增殖、迁移和侵袭,增强其放射敏感性(P<0.05)。过表达HERG1逆转了葫芦素B抑制T24细胞增殖、迁移和侵袭和放疗增敏的作用。结论葫芦素B能抑制膀胱癌细胞增殖、迁移、侵袭能力,并且增强细胞的放射敏感性,机制可能与调控HERG1基因有关。 展开更多
关键词 葫芦素b HERG1 膀胱癌 放射敏感性 增殖 迁移侵袭
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葫芦素B对过氧化氢诱导的大鼠肝细胞凋亡的抑制作用 被引量：5
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作者 曹淑桂 昌友权 +3 位作者 曲红光 郑丽华 魏征人 杨世杰 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第9期527-530,共4页
葫芦素B是从甜瓜茎中提取的药用成分,以前的研究成果已经发现,该药具有保肝作用。但是其作用机制还不是很清晰,本实验探讨的是葫芦素B是否通过抑制凋亡信号转导而达到保肝的目的。过氧化氢诱导的乳鼠凋亡模型,然后给与不同剂量三个浓度... 葫芦素B是从甜瓜茎中提取的药用成分,以前的研究成果已经发现,该药具有保肝作用。但是其作用机制还不是很清晰,本实验探讨的是葫芦素B是否通过抑制凋亡信号转导而达到保肝的目的。过氧化氢诱导的乳鼠凋亡模型,然后给与不同剂量三个浓度的葫芦素B(3、10、30mmol/L)。通过流式细胞计量术测量细胞早期凋亡率。与模型组比较,高中剂量组能明显降低肝细胞早期的凋亡率(p<0.05)。上述结果表明葫芦素B能抑制过氧化氢诱导的乳鼠肝细胞的凋亡。 展开更多
关键词 葫芦素b 凋亡 肝细胞
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