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高纯度药用级蔗糖八硫酸酯钠的制备工艺研究
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作者 潘继成 金晓民 杨建荣 《浙江化工》 CAS 2023年第2期13-16,22,共5页
采用无水吡啶为催化剂可以有效地提高蔗糖八硫酸酯钠的产率及成品的纯度,探讨反应条件对结果的影响,得出最佳反应条件为:n(蔗糖):n(三氧化硫-吡啶复化物):n(催化剂)=1:6:11,保温时间为4 h,反应温度为80℃~90℃。采用醇-水重结晶的方法... 采用无水吡啶为催化剂可以有效地提高蔗糖八硫酸酯钠的产率及成品的纯度,探讨反应条件对结果的影响,得出最佳反应条件为:n(蔗糖):n(三氧化硫-吡啶复化物):n(催化剂)=1:6:11,保温时间为4 h,反应温度为80℃~90℃。采用醇-水重结晶的方法对粗产物进行提纯,重结晶两次后蔗糖八硫酸酯钠纯度可达99.8%,继续重结晶对纯度提高影响不大。同时开发了蔗糖八硫酸酯钠含量的检测方法。高纯度蔗糖八硫酸酯钠作为药用辅料满足高端药物制剂的需求。 展开更多
关键词 高纯度 药用级 蔗糖八硫酸酯 合成 重结晶
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一种具有抗菌消炎、抗烫伤功效的蔗糖八硫酸酯银软膏制备及其生物活性研究 被引量:1
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作者 陈爽 杨雷 +3 位作者 崔建国 林军 甘春芳 黄燕敏 《广东化工》 CAS 2016年第20期42-46,39,共6页
目的:以丰富的天然资源蔗糖为主要原料,制备新型抗菌剂,提升蔗糖深加工利用。方法:以蔗糖为原料,通过硫酸酯化、中和及银离子交换,制备得到蔗糖八硫酸酯银。以蔗糖八硫酸酯银作为基本抗菌材料,制备得到蔗糖八硫酸酯银软膏,以此软膏作为... 目的:以丰富的天然资源蔗糖为主要原料,制备新型抗菌剂,提升蔗糖深加工利用。方法:以蔗糖为原料,通过硫酸酯化、中和及银离子交换,制备得到蔗糖八硫酸酯银。以蔗糖八硫酸酯银作为基本抗菌材料,制备得到蔗糖八硫酸酯银软膏,以此软膏作为试验药物,分别进行动物创伤、烧伤及药物对动物的毒性试验。结果:把软膏用于大鼠创伤皮肤及烧伤皮肤试验和愈合创面病理切片结果表明,该软膏具有很好的促进受损皮肤愈合作用。同时,对软膏进行大鼠急性毒性和家兔皮肤刺激性试验,结果表明该外用软膏对大鼠和家兔正常皮肤及破损皮肤无任何刺激性和过敏性反应,是一种无毒无害的绿色环保医用抗菌消炎外用软膏。 展开更多
关键词 蔗糖 抗菌消炎 抗烫伤 蔗糖八硫酸酯 蔗糖八硫酸酯银软膏
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HPLC法测定硫糖铝片中蔗糖八硫酸酯的含量 被引量:1
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作者 王绯 《中国药事》 CAS 2012年第6期623-625,共3页
目的建立可测定硫糖铝片中蔗糖八硫酸酯含量的高效液相色谱检测法。方法采用Agela VenusilXBP NH2柱,以0.8mol·L-1硫酸铵溶液(用磷酸调节pH值至3.5)-乙腈(83∶17)为流动相,流速为1.0mL·min-1,柱温为35℃,检测器为示差折光检... 目的建立可测定硫糖铝片中蔗糖八硫酸酯含量的高效液相色谱检测法。方法采用Agela VenusilXBP NH2柱,以0.8mol·L-1硫酸铵溶液(用磷酸调节pH值至3.5)-乙腈(83∶17)为流动相,流速为1.0mL·min-1,柱温为35℃,检测器为示差折光检测器。结果蔗糖八硫酸酯的线性范围为3.13~97.95mg·mL-1,r=1.0000。不同厂家批次硫糖铝片中蔗糖八硫酸酯的含量存在差异。结论国内首次采用高效液相色谱法对硫糖铝片中蔗糖八硫酸酯的含量进行了测定,该方法重复性好。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 蔗糖八硫酸酯 硫糖铝片
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蔗糖八硫酸酯三乙胺梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体 被引量:8
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作者 黄微崴 李哲 +2 位作者 张小飞 张玲 邓意辉 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第20期1903-1906,共4页
目的:制备重酒石酸长春瑞滨脂质体,并对制备工艺进行考察。方法:以蔗糖八硫酸酯三乙胺(triethylammonium sucrose octasulfate,TEA8SOS)梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体,以阳离子交换树脂分离脂质体与游离药物;并以紫外分光光度法和... 目的:制备重酒石酸长春瑞滨脂质体,并对制备工艺进行考察。方法:以蔗糖八硫酸酯三乙胺(triethylammonium sucrose octasulfate,TEA8SOS)梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体,以阳离子交换树脂分离脂质体与游离药物;并以紫外分光光度法和激光粒度仪分别测定重酒石酸长春瑞滨脂质体的包封率和粒径。结果:重酒石酸长春瑞滨脂质体包封率约为95%,粒径为129.5 nm。结论:以蔗糖八硫酸酯三乙胺梯度法制备的重酒石酸长春瑞滨脂质体包封率较高,方法可行。 展开更多
关键词 重酒石酸长春瑞滨 脂质体 蔗糖八硫酸酯三乙胺梯度法 包封率
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两种测定盐酸伊立替康脂质体注射液中蔗糖八硫酸酯定量法的比较
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作者 王慧嘉 王远见 +3 位作者 梁晨 蔡倩 徐洪胜 李清 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期501-505,共5页
采用高效液相色谱-示差折光检测器(HPLC-RID)和高压离子色谱-电导检测器(HPIC-CD)对盐酸伊立替康脂质体注射液中蔗糖八硫酸酯进行含量测定并比较,为脂质体制剂提供科学有效的分析方法。HPLC-RID法:采用Kromasil 100-5-NH2柱(250 mm×... 采用高效液相色谱-示差折光检测器(HPLC-RID)和高压离子色谱-电导检测器(HPIC-CD)对盐酸伊立替康脂质体注射液中蔗糖八硫酸酯进行含量测定并比较,为脂质体制剂提供科学有效的分析方法。HPLC-RID法:采用Kromasil 100-5-NH2柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以0.8 mol·L-1硫酸铵溶液(pH 3.5)-乙腈(83∶17)为流动相,柱温30℃,检测器温度30℃,流速1.0 mL·min-1。HPIC-CD法:采用Dionex InPacTMAS11-HC阴离子交换柱(250 mm×4 mm,9μm),流速1.5 mL·min-1,柱温30℃,检测器温度35℃,淋洗液30 mmol·L-1氢氧化钠溶液。结果表明HPLCRID法和HPIC-CD法的专属性、检测限、定量限、线性、精密度、准确度、稳定性以及耐用性验证均符合要求。两种方法均可准确测定盐酸伊立替康脂质体注射液中蔗糖八硫酸酯的含量,经过独立样本T-检验表明两种方法测得结果无显著性差异。与HPLC-RID法相比,HPIC-CD法具有专属性强、灵敏度高、分析速度快、操作简便、成本低、环保等优点。 展开更多
关键词 高压离子色谱-电导检测法 高效液相色谱-示差折光检测法 蔗糖八硫酸酯 盐酸伊立替康 脂质体
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HPLC法测定硫糖铝原料的含量 被引量:1
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作者 孙煌 付璀莹 +2 位作者 姜连阁 白政忠 丁黎 《中国药品标准》 CAS 2011年第6期417-418,共2页
目的:建立可测定硫糖铝原料中硫糖铝含量的高效液相色谱检测法。方法:采用Agela Venusil XBP NH2柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以0.8 mol.L-1硫酸铵溶液(用磷酸调节pH值至3.5)-乙腈(83∶17)为流动相,流速1.0 mL·min-1,柱温35℃,检... 目的:建立可测定硫糖铝原料中硫糖铝含量的高效液相色谱检测法。方法:采用Agela Venusil XBP NH2柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以0.8 mol.L-1硫酸铵溶液(用磷酸调节pH值至3.5)-乙腈(83∶17)为流动相,流速1.0 mL·min-1,柱温35℃,检测器为示差折光检测器。结果:蔗糖八硫酸酯的线性范围为3.13~97.95 mg.mL-1,r=1.000 0。9批不同厂家批次硫糖铝原料中硫糖铝的含量存在差异。结论:国内首次采用高效液相色谱法对硫糖铝原料中硫糖铝的含量进行了测定,该方法重复性好。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 蔗糖八硫酸酯 硫糖铝
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PEG2000-DSPE含量不同的酒石酸长春瑞滨脂质体的制备和评价 被引量:4
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作者 王栋海 解李丽 +1 位作者 张勇 杨清敏 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期1046-1049,共4页
采用蔗糖八硫酸酯三乙胺梯度法制备聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG2000-DSPE)摩尔比分别为6%、3%和1%的酒石酸长春瑞滨(1)脂质体。考察了3种处方脂质体的药物粒径、ζ电位、包封率、体外释放度和稳定性。以1注射液为对照,比较3... 采用蔗糖八硫酸酯三乙胺梯度法制备聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG2000-DSPE)摩尔比分别为6%、3%和1%的酒石酸长春瑞滨(1)脂质体。考察了3种处方脂质体的药物粒径、ζ电位、包封率、体外释放度和稳定性。以1注射液为对照,比较3种脂质体对裸鼠SW620移植瘤的生长抑制作用。结果表明,3种处方脂质体的体外特性基本一致,且4℃条件下放置6个月,各样品的主要质量指标均未发生显著变化。药效学研究结果表明,PEG2000-DSPE含量由高至低的各脂质体组抑瘤率分别为52.8%、72.1%和61.8%,而1注射液组抑瘤率仅47%。 展开更多
关键词 酒石酸长春瑞滨 脂质体 PEG2000-DSPE 蔗糖八硫酸酯 肿瘤抑制
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酒石酸长春瑞滨脂质体注射液的制备及体内外评价 被引量:1
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作者 王栋海 解李丽 +1 位作者 张勇 杨清敏 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第15期1333-1337,共5页
目的 考察采用不同工艺制备的酒石酸长春瑞滨脂质体注射液(vinorelbine tartrate liposome injection,VLI)的药剂学性质及抗肿瘤效果。方法 采用pH梯度法、硫酸铵梯度法和蔗糖八硫酸酯三乙胺(SOS-TEA)梯度法,结合PEG外导入法,制备... 目的 考察采用不同工艺制备的酒石酸长春瑞滨脂质体注射液(vinorelbine tartrate liposome injection,VLI)的药剂学性质及抗肿瘤效果。方法 采用pH梯度法、硫酸铵梯度法和蔗糖八硫酸酯三乙胺(SOS-TEA)梯度法,结合PEG外导入法,制备酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-1、酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-2、酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-3;观察3种脂质体形态,并测定3种脂质体的粒径及Zeta电位、包封率、体外释放、稳定性等药剂学特性;以酒石酸长春瑞滨注射液(vinorelbine tartrate injection,VI)为对照,采用人结肠癌HT-29移植肿瘤模型,比较3种脂质体在裸鼠体内抑制肿瘤效果和一般毒性。结果 3种脂质体药物包封率均大于93%,平均粒径80~100 nm,Zeta电位约为-15 mV,2~8℃条件下放置6个月各样品的主要质量指标均未发生明显变化;3种脂质体均缓慢释放,以酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-3药物释放速度最慢。冷冻透射电镜观察形态结果表明,酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-1中药物以溶液形态存在于脂质体内部,而酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-2和-3内部可观察到胶体状和针状结晶。药效学研究结果表明,采用酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-3疗效优于酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-2和酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-1,而酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-1和酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-2疗效均略优于酒石酸长春瑞滨注射液。结论 酒石酸长春瑞滨脂质体注射液-3在抗肿瘤细胞生长方面与酒石酸长春瑞滨注射液相比具有显著优势,毒性低。 展开更多
关键词 酒石酸长春瑞滨脂质体注射液 PH梯度法 硫酸铵梯度法 蔗糖八硫酸酯三乙胺 相对肿瘤生长抑制率
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