牛磺酸对蟾蜍甾烯在心脏组织分布情况的影响

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作者 于梦 蒋洁君 +1 位作者 马宏跃 周婧 《中医药信息》 2024年第4期1-6,34,共7页

目的:考察牛磺酸(Tau)对蟾蜍甾烯在心脏组织分布情况的影响。方法:16只雄性豚鼠随机分为空白组、模型组(8 mg/kg蟾酥)、牛磺酸低剂量组(8 mg/kg蟾酥+150 mg/kg Tau)和牛磺酸高剂量组(8 mg/kg蟾酥+300 mg/kg Tau),给予相应处理后,采用HPL... 目的:考察牛磺酸(Tau)对蟾蜍甾烯在心脏组织分布情况的影响。方法:16只雄性豚鼠随机分为空白组、模型组(8 mg/kg蟾酥)、牛磺酸低剂量组(8 mg/kg蟾酥+150 mg/kg Tau)和牛磺酸高剂量组(8 mg/kg蟾酥+300 mg/kg Tau),给予相应处理后,采用HPLC-ESI-TOF-MS分析不同给药组蟾蜍甾烯类成分在豚鼠心脏中的摄取情况,进一步采用分子对接技术模拟牛磺酸与目前已知心脏疾病相关靶点蛋白SCN5A结合位点。结果:在模型组心脏中检测到Gtl、Arg、Hel、Tel、Btl、Bul、Rbg、Cbg和Cbt共9种蟾蜍甾烯的原型,在肝、肾中检测到部分可能发生羟基化的代谢产物,牛磺酸各剂量组心脏中也测到相关蟾蜍甾烯的原型化合物,但与模型组相比,牛磺酸各剂量组心脏中蟾蜍甾烯的摄入均显著减少;分子对接模拟牛磺酸与SCN5A结合能为-3.7 kcal/mol,牛磺酸可以与受体氨基酸Glu1225、Arg1306、Arg1309之间氢键相连。结论:牛磺酸可延缓蟾蜍甾烯类成分在靶器官心脏中的摄取,从而降低蟾酥的心脏毒性,推测牛磺酸与SCN5A的结合位点可能是Glu1225、Arg1306、Arg1309,这为中药配伍在心脏疾病治疗中的应用提供了实际的实验依据。 展开更多

关键词 牛磺酸 蟾蜍甾烯 蟾酥 配伍

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HPLC/MS对蟾蜍甾烯类化合物在大鼠胃肠道中的吸收和转化的初步研究 被引量：8

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作者 梁研 李萍 +1 位作者 余伯阳 果德安 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2007年第4期285-288,共4页

目的：研究蟾酥提取物中蟾蜍甾烯类化合物在大鼠胃肠道的吸收和生物转化的情况。方法：通过原位襻吸收和胃肠道体外转化实验,以液质联用的方法测定大鼠胃、肠灌注液中药物的含量。结果：蟾蜍甾烯在小肠中的吸收率是在胃中的2.5-7倍。极... 目的：研究蟾酥提取物中蟾蜍甾烯类化合物在大鼠胃肠道的吸收和生物转化的情况。方法：通过原位襻吸收和胃肠道体外转化实验,以液质联用的方法测定大鼠胃、肠灌注液中药物的含量。结果：蟾蜍甾烯在小肠中的吸收率是在胃中的2.5-7倍。极性小的蟾蜍甾烯比极性大的蟾蜍甾烯更容易被胃肠道吸收。小肠远端内容物对蟾酥甾烯的转化能力较弱,盲肠内容物对蟾蜍甾烯的转化能力最强,华蟾毒精在盲肠中的转化率超过了90%。结论：蟾酥提取物中的蟾蜍甾烯类成分,一小部分以原型形式被胃肠道直接吸收进入体内,而大部分主要是在盲肠部位经肠内生菌代谢转化为相应的产物。推测代谢产物通过肝肠循环,由胆汁将其再次排泄到小肠后重新被吸收进入体内。 展开更多

关键词 蟾蜍甾烯 原位襻吸收 生物转化 液质联用

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10种蟾蜍甾烯类化合物对宫颈癌细胞Hela的细胞毒性及构效关系分析 被引量：2

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作者 王剑 马宏跃 +3 位作者 丁安伟 张军峰 詹瑧 唐于平 《中医药信息》 2012年第2期8-12,共5页

目的:本研究比较蟾蜍甾烯(Bu)类化合物体外对宫颈癌Hela细胞的增殖抑制作用,并探讨化合物结构与其抗肿瘤活性之间的相关性。方法:采用改良MTT法测定不同浓度的蟾蜍甾烯(Bu)类化合物与Hela细胞共培养一定时间后对细胞的增殖抑制作用;分... 目的:本研究比较蟾蜍甾烯(Bu)类化合物体外对宫颈癌Hela细胞的增殖抑制作用,并探讨化合物结构与其抗肿瘤活性之间的相关性。方法:采用改良MTT法测定不同浓度的蟾蜍甾烯(Bu)类化合物与Hela细胞共培养一定时间后对细胞的增殖抑制作用;分析10种化合物化学结构与细胞毒性的相关性。结果:10种蟾蜍甾烯类化合物对Hela细胞有明显的增殖抑制作用,其作用强度大小依次为Bul>Bt>Arg>Hel>Tel>Deb>Ctl>Cbg>Gtl>Rbg。含有14-氧环的A型母核的活性明显低于含有14-OH的B型结构母核。在相同母核中,对仅含一个羟基的化合物,存在乙酰基使细胞毒性增强。结论:10种蟾蜍甾烯类化合物均能有效抑制Hela细胞的增殖,呈现明显的剂量依赖性和构效关系。 展开更多

关键词 蟾蜍甾烯 HELA 抗癌活性 构效关系

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细胞亲和-UPLC-QTOF测定蟾蜍甾烯与宫颈癌HeLa细胞的亲和及与化合物计算分子属性的相关性分析 被引量：1

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作者 周婧 王剑 +5 位作者 马宏跃 丁安伟 尚尔鑫 詹瑧 钱大玮 唐于平 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期1079-1083,共5页

目的测定蟾蜍甾烯类化合物(Bu)与人宫颈癌HeLa细胞的亲和率,分析其与化合物计算分子属性的相关性。方法蟾酥氯仿提取物与HeLa细胞亲和,采用UPLC-QTOF测定亲和后HeLa细胞裂解物和上清液中蟾蜍甾烯的水平,计算Bu与细胞的总亲和率。Pubche... 目的测定蟾蜍甾烯类化合物(Bu)与人宫颈癌HeLa细胞的亲和率,分析其与化合物计算分子属性的相关性。方法蟾酥氯仿提取物与HeLa细胞亲和,采用UPLC-QTOF测定亲和后HeLa细胞裂解物和上清液中蟾蜍甾烯的水平,计算Bu与细胞的总亲和率。Pubchem数据库采集蟾蜍甾烯化合物的10种计算分子属性。统计分析两者间相关性。结果Bu与细胞的总亲和率与化合物脂水分配参数(XLogP3)、氢键供体(H-Bond Donor)、拓扑极性表面积(topological polarsurface area,TPSA)呈相关性,其相关系数分别是r=0.865(P<0.01),r=-0.901(P<0.01),r=-0.657(P<0.05)。与其它计算分子属性间不具有相关性(P>0.05)。结论蟾蜍甾烯与HeLa细胞发生不同程度亲和。化合物的脂水性、氢键供体个数和渗透性是影响蟾蜍甾烯与HeLa细胞亲和的非特异性因素。 展开更多

关键词 蟾蜍甾烯 HELA 非特异性细胞亲和 超高效液相-电喷雾飞行时间质谱 计算分子属性 脂水分配参数 氢键供体 相关性分析

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蟾酥酒制对蟾蜍甾烯含量变化及透皮吸收的影响 被引量：1

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作者 李丹丹 陈吴越 +6 位作者 周昊言 吕翔 周婧 马宏跃 王恒斌 狄留庆 段金廒 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第2期424-428,共5页

目的研究酒制前后蟾酥中蟾蜍甾烯的含量变化及对外用透皮吸收的影响。方法样品溶液的分析采用Waters XBridge C18色谱柱(100 mm×4.6 mm,3.5μm);流动相乙腈⁃0.2%磷酸水,梯度洗脱;柱温35℃;体积流量0.7 mL/min;检测波长296 nm。通... 目的研究酒制前后蟾酥中蟾蜍甾烯的含量变化及对外用透皮吸收的影响。方法样品溶液的分析采用Waters XBridge C18色谱柱(100 mm×4.6 mm,3.5μm);流动相乙腈⁃0.2%磷酸水,梯度洗脱;柱温35℃;体积流量0.7 mL/min;检测波长296 nm。通过体外Franz扩散池法测定酒制前后蟾酥透皮吸收率。结果24批样品中脂蟾毒配基、华蟾酥毒基、蟾毒灵、沙蟾毒精、蟾毒它灵、华蟾毒它灵在酒制前平均质量分数分别为3.20%、3.73%、1.69%、2.48%、1.44%、1.85%;酒制后平均质量分数分别为3.06%、3.63%、1.65%、2.30%、1.41%、1.82%。酒制前6种成分体外透皮吸收率分别为2.65%、2.44%、6.32%、6.01%、3.84%、5.44%;酒制后透皮吸收率分别为2.10%、2.36%、5.83%、4.44%、3.63%、4.73%。结论蟾蜍甾烯类成分经酒制后含量和其透皮吸收比率均有不同程度的降低,其中影响较大成分为沙蟾毒精和脂蟾毒配基。 展开更多

关键词 蟾酥 酒制 蟾蜍甾烯 透皮吸收

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铅暴露对中华大蟾蜍耳后腺分泌蟾蜍甾烯的影响 被引量：1

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作者 王佳佳 周婧 +4 位作者 马宏跃 段金廒 朱振华 钱大玮 吴启南 《生态毒理学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期212-218,共7页

采用半静水式实验方法,研究Pb^(2+)暴露30 d对中华大蟾蜍(Bufo bufo gargarizans Cantor)生理状态和耳后腺分泌蟾蜍甾烯水平的影响。结果表明,随Pb^(2+)浓度(0.68~5.46 mg·L^(-1))升高,蜕皮和自发活动减少,存活率下降。进一步采用... 采用半静水式实验方法,研究Pb^(2+)暴露30 d对中华大蟾蜍(Bufo bufo gargarizans Cantor)生理状态和耳后腺分泌蟾蜍甾烯水平的影响。结果表明,随Pb^(2+)浓度(0.68~5.46 mg·L^(-1))升高,蜕皮和自发活动减少,存活率下降。进一步采用液相-质谱检测技术发现,0.68 mg·L^(-1)Pb^(2+)暴露下,10种蟾蜍甾烯水平出现1.5倍以上变化。5.46 mg·L^(-1)Pb^(2+)暴露下,17种蟾蜍甾烯水平发生下调(>1.5倍),其中bufarenogin水平显著下降(P<0.05),其他物质水平与对照组无显著性差异。这说明Pb^(2+)暴露对蟾蜍耳后腺中蟾蜍甾烯物质具有潜在影响。 展开更多

关键词 铅离子 中华大蟾蜍 蟾蜍甾烯

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蟾蜍甾烯对舌鳞癌细胞Tca-8113的细胞毒性及构效关系分析

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作者 宫辉 周婧 高玲娟 《中医药信息》 2012年第5期14-17,共4页

目的:通过研究比较蟾蜍甾肿瘤活性之间的相关性。方法:采用改良MTT法,测定不同浓度的蟾蜍甾烯(Bu)类化合物与Tca-8113细胞共培养一定时间后对细胞的增殖抑制作用;分析10种化合物化学结构与细胞毒性的相关性。结果:10种蟾蜍甾烯类化合物... 目的:通过研究比较蟾蜍甾肿瘤活性之间的相关性。方法:采用改良MTT法,测定不同浓度的蟾蜍甾烯(Bu)类化合物与Tca-8113细胞共培养一定时间后对细胞的增殖抑制作用;分析10种化合物化学结构与细胞毒性的相关性。结果:10种蟾蜍甾烯类化合物对Tca-8113细胞有明显的增殖抑制作用,其作用强度大小依次为Bul>Cbg>Btl>Arg>Tel>Deb>Hel>Ctl>Gtl>Rbg。含有14-氧环的A型母核的活性明显低于含有14-OH的B型结构母核。在A、B母核中,羟基数量不同,以及是否含有乙酰基,对活性的影响趋势也不相同。结论:10种蟾蜍甾烯类化合物均能有效抑制Tca-8113细胞的增殖,呈现明显的剂量依赖性和构效关系。 展开更多

关键词 蟾蜍甾烯 TCA-8113 抗癌活性 构效关系

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蟾蜍甾烯14β-artebufogenin的核磁共振光谱信号全归属(英文)

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作者 乔莉 裴月湖 +2 位作者 贾继明 宋剑 孟作环 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期624-626,共3页

本论文利用柱色谱法从中药蟾酥中分离得到一个蟾蜍甾烯化合物,利用二维核磁共振和其它化学及光谱学手段对其结构进行了鉴定,并首次给出了其完整的核磁信号归属。

关键词 蟾酥 蟾蜍甾烯 1H和13C核磁共振 14β-artebufogenin 二维核磁共振

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基于组织分布探究中华大蟾蜍功效成分蟾蜍甾烯类体内代谢途径

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作者 刘玉洋 孙博 +9 位作者 赵海誉 丁耀华 张艳 高文雅 田孟尧 王宏洁 周严严 魏晓露 司南 边宝林 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期932-941,共10页

为助力解决蟾蜍资源日益减少的窘境,探究蟾蜍中功效成分蟾蜍甾烯类化合物(BDs)生物合成部位及代谢途径,为蟾蜍资源可持续利用提供理论基础。利用UHPLC-Orbitrap-MS对蟾蜍多组织进行检测,筛选BDs在蟾蜍体内的合成部位,并利用质谱成像、... 为助力解决蟾蜍资源日益减少的窘境,探究蟾蜍中功效成分蟾蜍甾烯类化合物(BDs)生物合成部位及代谢途径,为蟾蜍资源可持续利用提供理论基础。利用UHPLC-Orbitrap-MS对蟾蜍多组织进行检测,筛选BDs在蟾蜍体内的合成部位,并利用质谱成像、匀浆孵化实验加以验证,确定BDs生物合成的关键器官。蟾蜍组织分布结果表明除耳后腺、皮肤组织外,BDs在肝脏中含量最多,胆汁中浓度最高,因此推测肝脏能够生物合成BDs,并通过胆汁代谢分布向蟾蜍全身。DESI-MSI质谱成像检测结果也指出,BDs主要富集在蟾蜍肝脏而并非是未发育成熟的耳后腺。蟾蜍肝脏匀浆孵化证明了蟾蜍肝脏能够独立生物合成BDs。该研究表明中华大蟾蜍在变态、发育、生长过程中,肝脏是蟾蜍体内合成BDs的重要器官,为生物合成BDs以及资源可持续利用提供了有力的理论支撑。 展开更多

关键词 蟾蜍 蟾蜍甾烯类成分 组织分布 资源 生物合成

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中药蟾酥中蟾蜍甾烯类成分研究 被引量：16

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作者 马骁驰 张宝璟 +6 位作者 邓卅 王长远 舒晓宏 黄珊珊 刁云鹏 张厚利 甄宇红 《现代生物医学进展》 CAS 2009年第18期3519-3522,共4页

目的:研究中药蟾酥的脂溶性化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、制备液相等技术分离纯化单体化合物,并根据理化性质及光谱数据鉴定结构。结果:分离得到8个甾体类化合物,并利用1H-NMR,13C-NMR以及文献比较的方法,分离鉴定了它们分别为:华蟾... 目的:研究中药蟾酥的脂溶性化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、制备液相等技术分离纯化单体化合物,并根据理化性质及光谱数据鉴定结构。结果:分离得到8个甾体类化合物,并利用1H-NMR,13C-NMR以及文献比较的方法,分离鉴定了它们分别为:华蟾毒精(cinobufagin,1),脂蟾毒配基(resibufagenin,2),蟾毒灵(bufalin,3),蟾毒它灵(bufotalin,4),南美蟾毒精(marinobufagin,5),华蟾毒它灵(cinobufotalin,6),12β-羟基-蟾毒灵(12β-hydroxyl-bufalin,7),5,7β-二羟基-脂蟾毒配基(5,7β-dihydroxyl-resib-ufagenin,8)。结论:其中化合物7-8为属中首次发现。 展开更多

关键词 蟾酥 蟾蜍甾烯 结构鉴定

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细胞连续亲和-HPLC测定8种蟾蜍甾烯与MGC-803细胞亲和量及抗肿瘤活性相关分析 被引量：8

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作者 蒋洁君 尤奋强 +6 位作者 马宏跃 周婧 张军峰 詹臻 唐于平 段金廒 丁安伟 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期205-208,共4页

目的:采用细胞连续亲和研究蟾蜍甾烯(Bu)与肿瘤细胞的生物亲和作用,分析其与抗肿瘤活性的相关性。方法:将蟾酥氯仿提取物与胃癌细胞MGC-803混合培养,高效液相色谱测定上清液和细胞内8种Bu的含量,计算亲和率。结果:亲和后细胞上清液中Bu... 目的:采用细胞连续亲和研究蟾蜍甾烯(Bu)与肿瘤细胞的生物亲和作用,分析其与抗肿瘤活性的相关性。方法:将蟾酥氯仿提取物与胃癌细胞MGC-803混合培养,高效液相色谱测定上清液和细胞内8种Bu的含量,计算亲和率。结果:亲和后细胞上清液中Bu总减少率、细胞内游离Bu的含量百分率和两者差值(与细胞裂解物的亲和率)、抑制MGC-803活性(1/IC50)相关系数r分别是0.82(P<0.05),-0.04,0.83(P<0.05)。结论:8种蟾蜍甾烯与MGC-803发生不同程度亲和。其与肿瘤细胞或细胞裂解物的亲和率与抗肿瘤活性有显著相关性。 展开更多

关键词 蟾蜍甾烯 MGC-803 细胞连续亲和 高效液相色谱

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蟾酥提取物中2种蟾蜍甾烯类成分兔体内药代动力学研究 被引量：13

12

作者 刘冬 杜守颖 +2 位作者 何秀峰 王爱国 李娜 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2011年第21期135-138,共4页

目的:建立兔血浆中2种蟾蜍甾烯类化合物蟾毒灵及酯蟾毒配基的分析方法,探讨其在兔体内的药代动力学过程。方法:兔按0.35 mg.kg-1由耳缘静脉注射蟾酥提取物后分别于2,5,10,15,20,30,45,60,90 min心脏取血,采用乙腈沉蛋白与液液萃取相结... 目的:建立兔血浆中2种蟾蜍甾烯类化合物蟾毒灵及酯蟾毒配基的分析方法,探讨其在兔体内的药代动力学过程。方法:兔按0.35 mg.kg-1由耳缘静脉注射蟾酥提取物后分别于2,5,10,15,20,30,45,60,90 min心脏取血,采用乙腈沉蛋白与液液萃取相结合方法进行血浆样品预处理,以HPLC测定兔血浆中蟾毒灵及酯蟾毒配基的浓度,以Kinetica软件拟合药动学参数。结果:建立的HPLC方法,蟾毒灵、酯蟾毒配基均得到很好的分离,达到体内分析要求。经非房室模型拟合,得到了蟾毒灵、酯蟾毒配基在兔体内主要药动学参数。结论:建立的蟾毒灵、酯蟾毒配基血药浓度测定方法及所获得的药动学参数,可为中药蟾酥提取物的药代动力学研究提供参考。 展开更多

关键词 蟾酥提取物 蟾蜍甾烯类化合物 药代动力学 兔

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蟾酥总蟾蜍甾烯对H22荷瘤小鼠的抗肿瘤作用及组织中代谢物的初步分析 被引量：5

13

作者 李宗云 高慧敏 +4 位作者 王金华 曲婷 陈两绵 王智民 张启伟 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第21期2987-2993,共7页

目的:评价蟾酥总蟾蜍甾烯(total bufadienolides from toad venom,TBFs)对H22荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用,同步对体内组织中的代谢物进行初步分析。方法:采用HPLC和LC-MS对制备的受试药TBFs的化学组成进行表征;采用灌胃和腹腔注射2种方式给... 目的:评价蟾酥总蟾蜍甾烯(total bufadienolides from toad venom,TBFs)对H22荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用,同步对体内组织中的代谢物进行初步分析。方法:采用HPLC和LC-MS对制备的受试药TBFs的化学组成进行表征;采用灌胃和腹腔注射2种方式给予H22荷瘤小鼠高、中、低3个剂量的受试药,给药后第13天处死,剥取瘤组织,称重,计算抑瘤率;同时取心、肝、脾、肺、肾各脏器组织,采用HPLC和LC-MS对其中的药物进行初步分析。结果:在对照品对照,在线紫外吸收光谱和质谱数据的基础上,明确了受试药TBFs的化学组成,以日蟾毒它灵、沙蟾毒精、蟾毒它灵、酯蟾毒精、华蟾毒它灵、蟾毒灵、华蟾酥毒基和酯蟾毒配基为主。与空白对照组比,灌胃给予TBFs对H22荷瘤小鼠的体重无影响,低(5 mg.kg-1),中(10 mg.kg-1),高剂量组(20 mg.kg-1)的抑瘤率分别为14.76%,16.38%,10.32%;腹腔注射给予TBFs,与空白对照组比,中、高剂量组在给药第5天时体重增加较慢,第13天时恢复正常;低(1.5 mg.kg-1),中(3 mg.kg-1),高剂量组(6 mg.kg-1)的抑瘤率分别为17.30%,19.80%,40.95%,呈一定的剂量依赖性。小鼠心、肝、脾、肺、肾脏器组织HPLC分析表明,肝组织中存在蟾蜍甾烯类成分,LC-DAD-MS初步推测其中的11个化合物。结论:灌胃给予TBFs对H22荷瘤小鼠肿瘤生长有一定的抑制趋势,但作用不明显;腹腔注射则展示了显著性抑瘤作用,同时给药初期也表现了一定的毒性反应;肝组织中推测的蟾蜍甾烯类化合物为进一步研究其体内代谢途径奠定基础。 展开更多

关键词 蟾酥总蟾蜍甾烯 H22肝癌 代谢产物 抗肿瘤

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蟾酥提取物中3种蟾蜍甾烯类成分比格犬体内药代动力学 被引量：3

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作者 刘冬 何秀峰 +4 位作者 杜守颖 王爱国 代春红 顾雪竹 赵立敏 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2013年第17期188-192,共5页

目的:建立犬血浆中蟾酥提取物中3种蟾蜍甾烯类化合物蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基的分析方法,并用于其在犬体内的药代动力学研究。方法:比格犬按0.18 mg·kg-1由股静脉注射蟾酥提取物后分别于2,5,10,15,20,30,45,60,90 min股静... 目的:建立犬血浆中蟾酥提取物中3种蟾蜍甾烯类化合物蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基的分析方法,并用于其在犬体内的药代动力学研究。方法:比格犬按0.18 mg·kg-1由股静脉注射蟾酥提取物后分别于2,5,10,15,20,30,45,60,90 min股静脉取血,采用乙腈沉蛋白与固相微萃取相结合方法进行血浆样品预处理,以HPLC方法测定犬血浆中蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基的浓度,以Kinetica软件拟合药动学参数。结果:建立的SPE-HPLC方法,蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基均得到很好的分离,重复性、精密度、线性关系良好,达到体内分析要求;经非房室模型拟合,得到了蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基在犬体内主要药动学参数。结论:建立的蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基比格犬血药浓度SPE-HPLC方法及所获得的药动学参数,可为中药蟾酥提取物的药代动力学研究提供参考。 展开更多

关键词 蟾酥提取物 蟾蜍甾烯类化合物 药代动力学 犬 固相萃取小-高效液相色谱

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液质联用技术评估汞接触污染蟾蜍泌酥中蟾蜍甾烯水平 被引量：2

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作者 牛会霞 周婧 +2 位作者 马宏跃 钱大玮 王佳佳 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第10期39-43,共5页

目的:运用液质联用技术研究重金属汞皮肤接触中华大蟾蜍后生理状态及泌酥中蟾蜍甾烯水平变化,为中药蟾酥品质评价提供参考。方法:配制不同质量浓度的氯化汞溶液(0.5,0.75,1.0 g·L^(-1))对蟾蜍进行半静水式处理,观察其生理状态,且在... 目的:运用液质联用技术研究重金属汞皮肤接触中华大蟾蜍后生理状态及泌酥中蟾蜍甾烯水平变化,为中药蟾酥品质评价提供参考。方法:配制不同质量浓度的氯化汞溶液(0.5,0.75,1.0 g·L^(-1))对蟾蜍进行半静水式处理,观察其生理状态,且在30 d后收集蟾蜍耳后腺分泌液,进一步采用液相-质谱联用技术测定蟾蜍泌酥中游离型蟾蜍甾烯的水平,结合Hem I热图软件进行数据分析。结果:氯化汞接触明显影响蟾蜍泌酥中蟾蜍甾烯水平,和正常组比较,低质量浓度(0.5 g·L^(-1))汞污染组有20种蟾蜍甾烯水平明显上调,其中有12个物质发生1.5倍变化。而中质量浓度(0.75 g·L^(-1)),高质量浓度(1.0 g·L^(-1))污染组分别有15,13种物质发生下调,且大部分为中低脂溶性蟾蜍甾烯(异沙蟾毒精、去乙酰华蟾毒精等)。结论:重金属汞污染对蟾蜍甾烯水平有潜在影响,且随着浓度的升高呈现明显降低趋势。 展开更多

关键词 汞离子 液质联用 蟾蜍甾烯 蟾蜍 泌酥

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蟾皮中的蟾蜍甾烯类成分及其细胞毒活性研究 被引量：7

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作者 李宝晶 吴炎 +1 位作者 王磊 叶文才 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第10期2876-2883,共8页

目的研究蟾皮(中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans的干燥皮)中的蟾蜍甾烯类成分及其细胞毒活性。方法利用硅胶、ODS、凝胶、高效液相色谱等方法对中药蟾皮的化学成分进行分离,运用IR、UV、NMR、MS及单晶X-衍射等波谱学方法对分离得到的化... 目的研究蟾皮(中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans的干燥皮)中的蟾蜍甾烯类成分及其细胞毒活性。方法利用硅胶、ODS、凝胶、高效液相色谱等方法对中药蟾皮的化学成分进行分离,运用IR、UV、NMR、MS及单晶X-衍射等波谱学方法对分离得到的化合物进行结构鉴定,采用MTT法测试化合物对人肝癌HepG2细胞、人非小细胞肺癌A549细胞及人宫颈癌He La细胞的增殖抑制活性。结果从蟾皮95%乙醇提取物的氯仿萃取部位共分离鉴定了14个蟾蜍甾烯类成分,分别为3,23-二羟基-γ-内酯-24-去甲-14,20(22)-二烯-21-胆酸(1)、3-表-酯蟾毒配基(2)、3-表-去乙酰华蟾蜍精(3)、3-表-蟾蜍灵(4)、3-氧-去乙酰华蟾蜍精(5)、3-氧-蟾蜍它灵(6)、3-氧-伪沙蟾蜍精(7)、3-oxo-Δ4(5)-resibufogenin(8)、3-oxo-Δ4(5)-cinobufotalin(9)、3-dehydroscillarenin(10)、3-氧-毛地黄毒苷配基(11)、digirezigenin(12)、bufogargarizin A(13)、bufogargarizin B(14)。化合物6、9、10对Hep G2、A549及He La细胞具有显著的增殖抑制活性,半数抑制浓度(IC50)为0.11~1.67μmol/L。结论化合物1为新天然产物,并首次报道其核磁数据;化合物1~14均为首次从蟾皮中分离得到;化合物6、9、10具有显著的细胞毒活性。 展开更多

关键词 蟾皮 蟾蜍甾烯类化合物 细胞毒活性 3 23-二羟基-γ-内酯-24-去甲-14 20(22)-二烯-21-胆酸 3-表-酯蟾毒配基 3-氧-蟾蜍它灵

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微量热法研究蟾蜍甾二烯类化合物对嗜热四膜虫BF5生长代谢的影响 被引量：2

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作者 韩玉梅 胥秀英 +3 位作者 张少锋 鄢丹 肖小河 彭成 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2010年第6期1693-1698,共6页

采用微量热法研究中药蟾蜍中4种蟾蜍甾二烯类化合物(BD)对嗜热四膜虫BF5生长代谢的影响.在不同给药条件下,以表达热功率-时间曲线(热谱曲线)的特征参数生长速率常数(k),最大产热功率(Pmax)和半数抑制浓度(IC50)为指标,对4种蟾蜍甾二烯... 采用微量热法研究中药蟾蜍中4种蟾蜍甾二烯类化合物(BD)对嗜热四膜虫BF5生长代谢的影响.在不同给药条件下,以表达热功率-时间曲线(热谱曲线)的特征参数生长速率常数(k),最大产热功率(Pmax)和半数抑制浓度(IC50)为指标,对4种蟾蜍甾二烯类化合物干预嗜热四膜虫生长代谢程度进行客观的量化评价.结果表明:k和Pmax均随4种蟾蜍甾二烯类化合物浓度的增加而相应减小,且k与不同化合物的相应浓度间有良好的线性关系(r>0.98);华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵和日蟾毒它灵的IC50分别为119.2、106.14、73.80和54.75μg·mL-1,即毒性效应大小顺序为日蟾毒它灵>蟾毒它灵>蟾毒灵>华蟾毒精.初步构毒关系研究表明,在蟾蜍甾二烯结构母核C11上引入α-OH,C14上引入β-OH,C16上引入β-OAC以及C14与C15未发生脱水均可明显增加蟾蜍甾二烯对嗜热四膜虫BF5的毒性作用. 展开更多

关键词 微量热法 蟾蜍甾二烯 嗜热四膜虫BF5 生长代谢

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蟾酥毒理学及检测方法研究进展 被引量：3

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作者 翟金晓 刘伟 《中国司法鉴定》 2015年第2期80-85,共6页

蟾酥是蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍的耳后腺或皮肤腺分泌物,经加工干燥而成。临床上广泛应用于抗肿瘤、强心、麻醉止痛等方面。蟾酥的化学成分复杂,药理作用很强,且毒性很大,有关蟾酥中毒案件时有报道。本文结合近年来关于蟾酥的研... 蟾酥是蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍的耳后腺或皮肤腺分泌物,经加工干燥而成。临床上广泛应用于抗肿瘤、强心、麻醉止痛等方面。蟾酥的化学成分复杂,药理作用很强,且毒性很大,有关蟾酥中毒案件时有报道。本文结合近年来关于蟾酥的研究作一综述,总结了蟾酥的化学成分、毒理学、药理学、药代动力学及检测方法等,以期为法医毒理学工作者提供参考。 展开更多

关键词 蟾酥 蟾蜍甾烯类 中毒 毒物学 检测 LC-MS/MS

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HPLC-DAD-ELSD联用法同时测定华佗救心丸中13种成分的含量 被引量：1

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作者 朱雅琴 赵冰 +5 位作者 祝宇龙 闫富龙 张云静 吴德玲 彭灿 吴欢 《化学试剂》 CAS 北大核心 2022年第5期762-766,共5页

建立一种快速的HPLC-DAD-ELSD联用方法,同时测定华佗救心丸中皂苷类、蟾蜍甾烯类以及胆酸类13种成分的含量。采用HPLC-DAD-ELSD联用,色谱柱Caprisil C18(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温35℃,并以水和乙腈作为流动相进行梯度洗脱。紫外... 建立一种快速的HPLC-DAD-ELSD联用方法,同时测定华佗救心丸中皂苷类、蟾蜍甾烯类以及胆酸类13种成分的含量。采用HPLC-DAD-ELSD联用,色谱柱Caprisil C18(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温35℃,并以水和乙腈作为流动相进行梯度洗脱。紫外检测波长为296 nm和203 nm,ELSD检测参数:漂移管温度60℃、气体压力241 kPa,检测时间为18 min。华佗救心丸中的13种分析成分线性r值均大于0.99,线性关系良好(r≥0.99),平均加样回收率在96.31%~103.30%范围内,RSD值为1.42%~2.75%。该方法更快速全面的同时测定华佗救心丸中13种分析成分含量,专属性强、精确度高,可为华佗救心丸质量控制和进一步的品质提升提供参考。 展开更多

关键词 华佗救心丸 高效液相色谱法-全波长检测-蒸发光散射器联用 蟾蜍甾烯类 胆酸类 皂苷类

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蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基大鼠体内药动学研究 被引量：7

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作者 刘冬 杜守颖 +3 位作者 何秀峰 王爱国 李娜 沈珑瑛 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期734-738,共5页

目的建立检测大鼠血浆中3种蟾蜍甾烯类化合物蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基的HPLC法,并用于蟾酥在大鼠体内的药动学研究。方法分别于大鼠尾iv给予蟾酥提取物0.8 mg/kg后2、5、10、15、20、30、45、60、90 min,眼眶取血,采用乙腈沉淀... 目的建立检测大鼠血浆中3种蟾蜍甾烯类化合物蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基的HPLC法,并用于蟾酥在大鼠体内的药动学研究。方法分别于大鼠尾iv给予蟾酥提取物0.8 mg/kg后2、5、10、15、20、30、45、60、90 min,眼眶取血,采用乙腈沉淀蛋白与液液萃取相结合方法进行血浆样品预处理,以HPLC法测定大鼠血浆中蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基的质量浓度,以Kinetica软件拟合药动学参数。结果蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基均得到很好的分离,重现性、精密度、线性关系良好,达到体内分析要求;经非房室模型拟合,得到蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基在大鼠体内主要药动学参数;iv给药30 min时,血药浓度均降至Cmax的1/5以下。结论建立的蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基血药浓度测定方法操作简单、结果准确可靠;蟾蜍甾烯类成分在大鼠体内代谢较为迅速,所得数据可为蟾酥提取物的药动学研究提供参考。 展开更多

关键词 蟾酥提取物 蟾蜍甾烯类化合物 药动学 蟾毒灵 华蟾酥毒基 酯蟾毒配基

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