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急诊介入治疗前后AMI患者P选择素和血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物表达研究 被引量:3
1
作者 马丽 李杰 +3 位作者 穆叶塞 任澎 刘永 李秀 《新疆医科大学学报》 CAS 2015年第9期1110-1112,共3页
目的观察急性心肌梗死(Acute myocardial infarction,AMI)患者急诊经皮冠状动脉介入治疗(简称介入治疗)前后血小板活化指标P选择素和血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物表达的变化,探讨介入治疗对AMI患者血小板活化的影响。方法选取疑似冠... 目的观察急性心肌梗死(Acute myocardial infarction,AMI)患者急诊经皮冠状动脉介入治疗(简称介入治疗)前后血小板活化指标P选择素和血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物表达的变化,探讨介入治疗对AMI患者血小板活化的影响。方法选取疑似冠心病且冠脉造影正常的21例患者为对照组,行急诊介入治疗的AMI患者24例(AMI组),应用流式细胞技术检测对照组及AMI组患者行介入治疗前后的P选择素和血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物表达率。结果与对照组比较,AMI组患者P选择素和血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物表达率均明显升高,差异有统计学意义(P<0.05);介入治疗后3dAMI组患者P选择素和血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物表达率较术前下降,但与对照组比较仍有较高水平表达,差异有统计学意义(P均<0.05)。结论AMI患者急诊介入治疗前后体内血小板均处于高度活化状态,AMI患者术后抗血小板聚集治疗极其重要。 展开更多
关键词 AMI 经皮冠状动脉介入治疗 流式细胞术 P选择素 血小板糖蛋白gpb/a复合物
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血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体复合物的分离和纯化 被引量:1
2
作者 杜珙 薛红 +4 位作者 陈保生 吴钢 曾武威 白玲 张文成 《中国动脉硬化杂志》 CAS CSCD 2003年第5期470-472,共3页
从机采浓缩血小板中 ,应用凝胶柱刀豆素A—琼脂糖、肝素—琼脂糖亲和层析与分子筛层析法 ,分离、纯化并得到血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体复合物。血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体复合物由α、β两个亚单位组成 ,糖蛋白Ⅱb可还原为糖蛋白Ⅱbα(... 从机采浓缩血小板中 ,应用凝胶柱刀豆素A—琼脂糖、肝素—琼脂糖亲和层析与分子筛层析法 ,分离、纯化并得到血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体复合物。血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体复合物由α、β两个亚单位组成 ,糖蛋白Ⅱb可还原为糖蛋白Ⅱbα(分子量为 12 5kDa)和糖蛋白Ⅱbβ(分子量为 2 3kDa) ,而糖蛋白Ⅲa为一条多肽链 ,分子量为 95kDa ,还原后为 10 8kDa。经不同凝胶亲和层析、凝胶电泳分析 ,得到血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体复合物 ,为进一步筛选单克隆抗体和进行药物研发打下了基础。 展开更多
关键词 生物化学 血小板糖蛋白受体复合物的制备 柱层析法 血小板 糖蛋白b/ⅲa受体复合物 凝胶电泳
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房颤患者血小板膜糖蛋白Ⅱ_b/Ⅲ_a受体的变化及意义 被引量:7
3
作者 孙燕淑 祁芸芸 袁家颖 《中国临床医学》 2001年第1期60-61,共2页
目的 :探讨心房纤颤患者血小板膜糖蛋白 (GP)Ⅱb/Ⅲa 受体的变化及其临床意义。方法 :采用全血法流式细胞术(FCM )对 2 2例房颤患者静脉血中GPⅡb/Ⅲa 的含量进行检测 ,并与 2 6例窦性心律者对照。结果 :房颤患者血小板膜GPⅡb/Ⅲa 显... 目的 :探讨心房纤颤患者血小板膜糖蛋白 (GP)Ⅱb/Ⅲa 受体的变化及其临床意义。方法 :采用全血法流式细胞术(FCM )对 2 2例房颤患者静脉血中GPⅡb/Ⅲa 的含量进行检测 ,并与 2 6例窦性心律者对照。结果 :房颤患者血小板膜GPⅡb/Ⅲa 显著高于对照组 (P <0 .0 1) ;房颤患者中的持续房颤组高于阵发房颤组 (P <0 .0 1)。结论 :房颤引起血小板激活 ,激活程度可能与房颤持续时间有关。房颤患者处于血栓前状态。检测GPⅡb/Ⅲa 对评估房颤患者的栓塞危险性及指导抗凝、减少栓塞有重要意义。 展开更多
关键词 房颤 患者 gpb/ⅲa 受体 血小板糖蛋白b/ⅲa 栓塞 血小板激活 持续 变化 评估
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血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂的进展与临床评价 被引量:2
4
作者 张石革 《中国医院用药评价与分析》 2006年第6期332-335,共4页
目的:本文介绍血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂的进展与评价。方法:采用国内、外文献综述方法。结果及结论:作为抗血小板药中的一支奇葩,血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂进展十分迅速,对膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体选择性高,在治疗血... 目的:本文介绍血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂的进展与评价。方法:采用国内、外文献综述方法。结果及结论:作为抗血小板药中的一支奇葩,血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂进展十分迅速,对膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体选择性高,在治疗血栓、急性心肌梗死、急性冠脉综合征、非ST段抬高心肌梗死者方面展现了良好的治疗前景。 展开更多
关键词 血小板糖蛋白gpb/ⅲa受体拮抗剂 血栓 心肌梗死 急性冠状动脉综合征 临床评价
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血小板膜糖蛋白GP Ⅱb/Ⅲa及其受体拮抗剂与冠心病 被引量:2
5
作者 赵颖超 任志亮 《内蒙古医学杂志》 2007年第9期1082-1085,共4页
血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa是血小板膜上的一种糖蛋白受体,在凝血过程中的血小板黏附和聚集中起关键作用,血小板激活导致GPⅡb/Ⅲa构型发生变化,继而使GPⅡb/Ⅲa受体与配体纤维蛋白原的结合加强,纤维蛋白原在相邻血小板分子间形成桥梁,导... 血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa是血小板膜上的一种糖蛋白受体,在凝血过程中的血小板黏附和聚集中起关键作用,血小板激活导致GPⅡb/Ⅲa构型发生变化,继而使GPⅡb/Ⅲa受体与配体纤维蛋白原的结合加强,纤维蛋白原在相邻血小板分子间形成桥梁,导致血小板聚集的加速。GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂正是基于这一原理应用于冠心病的治疗中,临床实验已证实其在PTCA术后、不稳定性心绞痛、急性心肌梗死具有良好的疗效,研究GPⅡb/Ⅲa及其受体拮抗剂具有重要意义。因而,本文对GPⅡb/Ⅲa及其受体拮抗剂与冠心病作一简要阐述。 展开更多
关键词 血小板糖蛋白gpb/ⅲa gpb/ⅲa受体拮抗剂 冠心病
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血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂ETBT对血小板功能的影响
6
作者 唐宁 尹世玉 +1 位作者 卡米拉 张碧玉 《微循环学杂志》 2010年第2期23-25,共3页
目的:观察血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)拮抗剂——依替巴肽(Eptifibatide,ETBT)对血小板聚集、释放、收缩血块和促凝活性等的影响。方法:在正常人全血或富血小板血浆(PRP)中加入不同浓度ETBT,分别检测二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板... 目的:观察血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)拮抗剂——依替巴肽(Eptifibatide,ETBT)对血小板聚集、释放、收缩血块和促凝活性等的影响。方法:在正常人全血或富血小板血浆(PRP)中加入不同浓度ETBT,分别检测二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板最大聚集率(rPAmax)、血小板CD62p表达百分率、血块收缩率和血小板3因子(PF3)有效性,通过与对照组比较获得ETBT对血小板功能的抑制率。结果:各种浓度(0.5~5.0μM)ETBT均对rPAmax有显著抑制作用(P<0.01),且随ETBT浓度增加而增加;较高浓度(5.0~10μM)ETBT对血块收缩有显著抑制作用(P<0.01);ETBT(0~80μM)ETBT对血小板CD62p表达(P=0.425)和PF3有效性没有明显抑制作用。结论:ETBT显著抗血小板聚集作用,但对血小板CD62p表达和促凝作用的影响较小;ETBT抗血小板聚集及抑制血块收缩的作用与其浓度呈正相关。 展开更多
关键词 血小板糖蛋白b/ⅲa受体拮抗剂 gpb/ⅲa受体拮抗剂 血小板功能 血小板聚集作用 血小板药物 血小板释放 临床实验 依替巴肽
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国内血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂临床应用 被引量:1
7
作者 曹世红 《淮海医药》 CAS 2012年第1期91-92,共2页
血小板糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体是血小板聚集、血栓形成的最终共同途径,血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂通过与GPⅡb/Ⅲa受体结合抑制血小板凝集,从而抑制血栓形成,是一类强力、高效和特异的抗血小板药物。本文通过CH-
关键词 血小板糖蛋白 gpb/ⅲa受体拮抗剂 临床应用
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糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂在抗血小板治疗中的应用及其研究进展 被引量:13
8
作者 杨永昌 《国外医学(药学分册)》 2003年第2期86-90,共5页
近年来 ,抗血小板药物在基础研究及临床应用方面取得了一些新的进展 ,尤其在心脑血管疾病的预防和治疗中疗效显著。新型的抗血小板药物正在不断进入临床试用 ,特别是抗血小板膜糖蛋白药物在广泛深入的研究之中。
关键词 血小板药物 血小板糖蛋白 gpb/ A受体拮抗剂
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蛋白质二硫键异构酶-血小板膜糖蛋白Ⅱb Ⅲa受体在2型糖尿病小鼠中的表达分析 被引量:2
9
作者 梁海侠 张珍安 庞紫蕊 《山西医药杂志》 CAS 2018年第23期2800-2802,共3页
血小板膜糖蛋白(glycoprotein,GP)与血小板聚集功能是判断血小板活化状态的重要指标,在血栓性疾病的发生与发展中发挥重要作用。血小板活化过程的标志是GP的再分布,最重要的是GPⅡbⅢa[1]。蛋白质二硫键异构酶(PDi)-GPⅡbⅢa是凝血因子... 血小板膜糖蛋白(glycoprotein,GP)与血小板聚集功能是判断血小板活化状态的重要指标,在血栓性疾病的发生与发展中发挥重要作用。血小板活化过程的标志是GP的再分布,最重要的是GPⅡbⅢa[1]。蛋白质二硫键异构酶(PDi)-GPⅡbⅢa是凝血因子Ⅰ的受体,属于整合素家族,存在于血小板和巨核细胞表面[2],其氨基酸序列显示该分子由GPⅡb和GPⅢa亚基以非共价键结合Ca^2+,形成完整的功能单位[3]。 展开更多
关键词 血小板糖蛋白b 二硫键异构酶 A受体 蛋白 糖尿病小鼠 表达分析 血小板活化状态 gpbⅲa
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血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂在直接经皮冠状动脉介入治疗中的应用
10
作者 何奔 龚兴荣 《内科理论与实践》 2009年第3期234-235,共2页
斑块破裂导致血栓形成过程中,血小板首先在血管壁损伤部位黏附、激活,随后通过纤维蛋白原与血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体结合,使相邻的血小板连在一起,这是血小板聚集的共同最后通路。血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂通过阻断纤维蛋... 斑块破裂导致血栓形成过程中,血小板首先在血管壁损伤部位黏附、激活,随后通过纤维蛋白原与血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体结合,使相邻的血小板连在一起,这是血小板聚集的共同最后通路。血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂通过阻断纤维蛋白原与GPⅡb/Ⅲa受体结合,抑制血小板聚集,被认为是目前最强的抗血小板聚集药物。 展开更多
关键词 血小板糖蛋白b ⅲa受体拮抗剂 冠状动脉介入治疗 血小板聚集药物 gpb/ⅲa 血小板gpb 纤维蛋白 经皮
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血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体抑制剂在急性冠状动脉综合征中的应用
11
作者 徐立宏 徐巧玲 《中国临床保健杂志》 CAS 2006年第3期285-288,共4页
关键词 b/ⅲa受体抑制剂 急性冠状动脉综合征 血小板糖蛋白 gpb/ⅲa受体 EPTIFIbATIDE AbCIXIMAb tirofiban 糖蛋白b/ 血小板 纤维蛋白
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血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂的最佳使用时机 被引量:1
12
作者 董佳霖 《中国介入心脏病学杂志》 2007年第5期261-261,共1页
关键词 血小板糖蛋白 糖蛋白b/ⅲa抑制剂 gpb/ⅲa受体抑制剂 非ST段抬高心肌梗死 使用时机 经皮冠状动脉介入治疗 美国心脏病学会 不稳定心绞痛
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血小板膜表面GPⅡb/Ⅲa、CD62p、CD63诊断妊高征的临床价值
13
作者 王谦 王传新 +1 位作者 杨晓静 卢振铎 《现代妇产科进展》 CSCD 2003年第6期429-431,共3页
目的 :检测妊娠高血压综合征患者血小板活化膜表面糖蛋白GPⅡb/Ⅲa、CD6 2p和CD6 3的表达 ,探讨其在妊高征诊断中的临床价值。方法 :采用流式细胞术检测不同程度妊高征患者及正常孕妇血小板表面GPⅡb/Ⅲa、CD6 2p及CD6 3的表达 ,并比较... 目的 :检测妊娠高血压综合征患者血小板活化膜表面糖蛋白GPⅡb/Ⅲa、CD6 2p和CD6 3的表达 ,探讨其在妊高征诊断中的临床价值。方法 :采用流式细胞术检测不同程度妊高征患者及正常孕妇血小板表面GPⅡb/Ⅲa、CD6 2p及CD6 3的表达 ,并比较重度妊高征患者治疗前后各项指标的变化。结果 :轻、中、重度妊高征患者血小板表面GPⅡb/Ⅲa、CD6 2p和CD6 3的表达率分别为 (14 .5± 6 .3) %、(11.8± 4 .9) %、(10 .2± 3.9) % ;(2 0 .7± 9.1) %、(15 .6± 5 .8) %、(13.7± 4 .8) % ;(5 0 .4± 2 0 .9) %、(35 .2± 13.6 ) %、(31.7± 10 .3) % ,均显著高于正常孕妇组。重度妊高征患者显著高于轻中度患者 ,治疗后GPⅡb/Ⅲa、CD6 2p和CD6 3的表达率均显著低于治疗前。结论 :妊高征患者血小板明显活化 ,随病情加重血小板活化增强。 展开更多
关键词 妊娠高血压综合征 流式细胞术 血小板糖蛋白 gpb/a复合物 血小板糖蛋白
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新型抗血小板药物——GPⅡb/Ⅲa受体抑制剂在冠心病防治中研究进展
14
作者 陈晓文 戚文航 《老年医学与保健》 CAS 1996年第4期183-186,共4页
越来越多的研究表明血小板高活性在冠心病患者心肌缺血的发生、发展过程中起着重要作用。因此抗血小板药物的研究成为冠心病治疗的一个重要方面。近年来一类新型的抗血小板膜糖蛋白受体的药物日益受到人们的重视,其中最突出的就是对血... 越来越多的研究表明血小板高活性在冠心病患者心肌缺血的发生、发展过程中起着重要作用。因此抗血小板药物的研究成为冠心病治疗的一个重要方面。近年来一类新型的抗血小板膜糖蛋白受体的药物日益受到人们的重视,其中最突出的就是对血小板GPⅡb/Ⅲa受体抑制剂的研究。本文就近年来运用该类药物在心血管血栓性疾病的防治方面所进行的一系列基础和临床研究作一综述。 展开更多
关键词 gpb/ⅲa 血小板药物 受体抑制剂 冠心病患者 治疗 糖蛋白 心血管血栓 重要作用 发展过程
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血小板GPⅡb/Ⅲa受体及其拮抗剂与冠状动脉疾病
15
作者 张彦红 齐国先 《沈阳医学院学报》 2003年第2期136-140,共5页
关键词 血小板糖蛋白 受体拮抗剂 冠状动脉疾病 gpb/ⅲa 凝血酶 血小板聚集
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血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂的临床研究进展
16
作者 盛林 《世界药品信息》 2002年第1期16-18,共3页
关键词 血小板gpb/ⅲa受体拮抗剂 血小板聚集拮抗剂 缺血性心脏病 再血管化 整合素 纤维蛋白
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血小板膜糖蛋白Ⅲa PLA1/PLA2基因多态性与冠心病的相关性研究进展 被引量:5
17
作者 黄清昱 杨人强 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2015年第4期671-673,共3页
血小板的主要功能是当血管壁损伤后参与生理性止血,研究[1]发现异常血小板活化与冠心病的发生、发展、治疗和预后密切相关。纤维蛋白原受体是血小板表面最为丰富的整合素,它参与整个止血过程,是血小板激活、黏附和聚集的最后共同通路。... 血小板的主要功能是当血管壁损伤后参与生理性止血,研究[1]发现异常血小板活化与冠心病的发生、发展、治疗和预后密切相关。纤维蛋白原受体是血小板表面最为丰富的整合素,它参与整个止血过程,是血小板激活、黏附和聚集的最后共同通路。纤维蛋白原受体主要由2个亚基组成,分别是糖蛋白Ⅱb(GPⅡb)和糖蛋白Ⅲa(GPⅢa)[2]。血小板GPⅡb/Ⅲa可以促使活化后的血小板与纤维蛋白原及相关的黏附蛋白结合,导致血小板聚集,从而在血栓形成发展过程中起重要作用。 展开更多
关键词 血小板糖蛋白ⅲa 冠心病 基因多态性 纤维蛋白受体 相关性 gpb/ⅲa 血小板活化 血小板聚集
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血小板GPⅡb/Ⅲa 受体抑制剂(A辅剂)在血栓弹力图血小板聚集功能检测中的应用 被引量:2
18
作者 黄皓 梁群 +3 位作者 谭碧雯 王则永 伍庆 赵阳 《中国输血杂志》 CAS 2021年第3期236-239,共4页
目的评估以功能性纤维蛋白原(功纤杯)检测结果为标准的血栓弹力图(TEG)血小板聚集功能检测中在巴曲酶杯(A杯)内加入血小板GPⅡb/Ⅲa受体抑制剂(A辅剂)对检测结果的影响。方法从2019年12月~2020年5月在本院神经内科、心内科、综合科和康... 目的评估以功能性纤维蛋白原(功纤杯)检测结果为标准的血栓弹力图(TEG)血小板聚集功能检测中在巴曲酶杯(A杯)内加入血小板GPⅡb/Ⅲa受体抑制剂(A辅剂)对检测结果的影响。方法从2019年12月~2020年5月在本院神经内科、心内科、综合科和康复科就诊、做TEG血小板聚集功能检测的患者中收集100(人)份全血标本,根据TEG测得的A杯血块强度(MA)值(mm)将血标本分为MA<25组(n=50)和MA≥25组(n=50),2组再各细分为A杯组(各自为n=50)、A辅剂组(在A杯中加入A辅剂)(各自为n=50)、功纤杯组(各自为n=50)3个亚组,各亚组均检测2次;比较各亚组间的血小板二磷酸腺苷(ADP)与花生四烯酸(AA)途径抑制率的线性相关(R2)、血小板抑制率的差异,以及3个亚组间ADP与AA途径药物疗效判读结果的一致性。结果 1)MA<25 mm组,血小板ADP及AA途径抑制率(%)A杯、A辅剂与功纤杯3个亚组分别为32.00±17.44 vs 30.19±17.44 vs 30.07±16.18,24.3±33.53 vs 22.53±30.9 vs 22.37±31.2(均为R2>0.975);2)MA≥25 mm组,血小板ADP及AA途径抑制率(%)A杯、A辅剂与功纤杯3个亚组分别为34.34±33.59 vs 18.45±24.42 vs 18.01±24.33,23.19±39.33 vs 8.48±21.75 vs 8.31±21.7(其中A杯组与A辅剂组比较均为R2<0.8,A辅剂组与功纤杯组均为R2>0.975);3)以功纤杯组检测结果为标准,A杯组与A辅剂组间ADP和AA途径药物疗效判读正确率分别为82%(41/50)vs 100%(50/50)、84%(42/50)vs 100%(50/50)(P<0.05),而A辅剂组与功纤杯组之间2种途径药物疗效判读结果一致(P>0.05)。结论在TEG的血小板聚集功能检测中A杯内添加A辅剂可以有效抑制A杯中非特异激活的血小板,真实反映纤维蛋白原的功能,故提高了其血小板抑制率检测结果的准确性。 展开更多
关键词 血栓弹力图 gpb/ⅲa 血小板受体抑制剂 血小板聚集功能 功能性纤维蛋白 A辅剂 巴曲酶
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骨髓增殖性疾病病人血小板膜糖蛋白及其受体的研究
19
作者 杨林花 候丽虹 +3 位作者 刘秀娥 陈俊伟 段朝霞 郭艳丽 《诊断学理论与实践》 2002年第1期28-30,共3页
目的:检测骨髓增殖性疾病(MPD)病人血小板膜糖蛋白(GP)及其受体的变化,并探讨其出血及血栓发生的可能机制。方法:应用流式细胞仪(FCM)、酶联免疫吸附试验(ELISA)和 Western blot方法检测部分MPD病人血浆纤维蛋白原和vWF含量,血... 目的:检测骨髓增殖性疾病(MPD)病人血小板膜糖蛋白(GP)及其受体的变化,并探讨其出血及血栓发生的可能机制。方法:应用流式细胞仪(FCM)、酶联免疫吸附试验(ELISA)和 Western blot方法检测部分MPD病人血浆纤维蛋白原和vWF含量,血小板膜GP Ⅰb、GP Ⅱb/Ⅲa以及纤维蛋白原和vWF结合位点的变化。结果:MPD组血浆纤维蛋白原和vWF含量较对照组均无统计学意义(P>0.05)。血小板膜GP Ⅰb百分标记率在MPD组为60.51%±11.80%,较正常对照组75.84%±6.18%减低(P<0.01)。血小板膜GP Ⅱb/Ⅲa的百分标记率在MPD组和正常组分别为63.84%±10.92%和70.34%±9.15%(P>0.05)。血小板表面纤维蛋白原和vWF结合位点的百分标记率在疾病组及正常对照组分别为55.55%±16.15%和68.71%±5.87%(P<0.05)和66.00%±3.34%和62.67%±3.39%(P>0.05)。Western blot结果显示MPD组病人血小板 GP Ⅱb/Ⅲa存在较大异质性,个别病例还有异常条带出现。结论:MPD病人出血或血栓形成可能与血小板膜糖蛋白及其受体改变有关。 展开更多
关键词 病人 血小板糖蛋白 人血 MPD 受体 骨髓增殖性疾病 gpb/ⅲa 结论 可能机制 变化
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创新一类GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂MT3001临床前研究 被引量:1
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作者 史小莲 郭曼曼 +2 位作者 张冠军 车金 王冰 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期174-175,共2页
MT3001是根据人纤维蛋白原与血小板糖蛋白Ⅱb-Ⅲa结合位点筛选出的受体拮抗多肽药物,对其进行了临床前系统研究,以期为急性冠脉综合症的治疗提供具有我国自主知识产权的"1.1"类新药.按新药研发要求规范进行MT3001的药理药效学实验研... MT3001是根据人纤维蛋白原与血小板糖蛋白Ⅱb-Ⅲa结合位点筛选出的受体拮抗多肽药物,对其进行了临床前系统研究,以期为急性冠脉综合症的治疗提供具有我国自主知识产权的"1.1"类新药.按新药研发要求规范进行MT3001的药理药效学实验研究、药学研究、非临床药代动力学研究和GLP安全性评价实验.临床前研究结果发现,"栓瑞通"体外抑制血小板聚集,静脉给药1min起效、血小板聚集抑制率维持在95%以上、抑制多种动物冠状动脉、股动脉等的血栓形成;受体选择性最高,副作用少,停药后5min血小板功能迅速恢复,半衰期7~15min,主要在体内分解代谢而非排泄,多次给药后无蓄积,安全剂量高.综上,MT3001安全有效、易于生产、质量可控,已获得CFDA临床受理批件,即将进行一期临床研究. 展开更多
关键词 gpb/ⅲa受体拮抗剂 临床前 急性冠脉综合症 抑制血小板聚集 血小板聚集抑制 血小板糖蛋白 纤维蛋白 自主知识产权
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