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超高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中的磷酸西他列汀 被引量：9
1
作者 汤瑶 李响 +5 位作者 闻镍 孙旭 朱凌 于敏 李佐刚 李波 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期475-480,共6页
建立了大鼠血浆中磷酸西他列汀含量检测的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)分析方法。以大鼠空白血浆为基质,通过添加标准品的方法配制含磷酸西他列汀和内标物氟西汀的样品,选用甲醇为沉淀剂,经离心除去血浆中的蛋白质,上清液用于... 建立了大鼠血浆中磷酸西他列汀含量检测的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)分析方法。以大鼠空白血浆为基质,通过添加标准品的方法配制含磷酸西他列汀和内标物氟西汀的样品,选用甲醇为沉淀剂,经离心除去血浆中的蛋白质,上清液用于目标物的检测。采用Thermo Hypersil Gold C18柱(50 mm×2.1 mm,1.9μm)为分析柱,Phenomenex Security Guard C18(4 mm×3.0 mm)为预柱,以乙腈和0.05%(v/v)甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速为200μL/min,5 min内实现了快速分离。采用电喷雾正离子(ESI+)模式电离,选择反应监测(SRM)模式检测,确定了磷酸西他列汀和氟西汀的监测离子对分别为m/z 408.0→235.0和m/z 310.0→148.0,用基质匹配标准溶液法进行定量。结果表明:大鼠血浆中磷酸西他列汀的质量浓度在1～1 000μg/L范围内时线性关系良好(r=0.999 1),检出限(信噪比为3)为0.2μg/L;其平均回收率为85%～115%;日内及日间的相对标准偏差(RSDs)均小于15%,满足生物样品检测的要求。将该方法初步用于大鼠静脉注射后的血浆样品中磷酸西他列汀的检测。该方法快速、灵敏度高、操作简便、重现性好,能够用于磷酸西他列汀药代动力学等方面的研究。 展开更多
关键词 超高效液相色谱-串联质谱法 电喷雾离子化 磷酸西他列汀 血浆 大鼠
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利拉鲁肽、西他列汀和吡格列酮治疗NAFLD合并2型糖尿病患者疗效初步比较研究 被引量：5
2
作者 庞晓宁 刘彦君 《实用肝脏病杂志》 CAS 2017年第5期604-605,共2页
目的探讨利拉鲁肽、西他列汀和吡格列酮治疗非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)合并2型糖尿病患者的疗效。方法2013年1月~2015年12月我院收治的150例NAFLD合并2型糖尿病患者被随机分成胰高糖素样肽-1、西他列汀和吡格列酮治疗组,每组50例,分别... 目的探讨利拉鲁肽、西他列汀和吡格列酮治疗非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)合并2型糖尿病患者的疗效。方法2013年1月~2015年12月我院收治的150例NAFLD合并2型糖尿病患者被随机分成胰高糖素样肽-1、西他列汀和吡格列酮治疗组,每组50例,分别接受相应药物治疗3 m。结果胰高糖素样肽-1治疗组患者治疗后体质量、BMI、AST、ALT、空腹血糖、Hb A1c和AST/血小板计数比值分别为【(67.3±5.2)kg、(27.3±3.1)kg/m2、(52.6±11.5)U/ml、(75.5±10.8)U/ml、(9.4±1.7)mmol/L、(8.4±1.2)mmol/L、何(0.75±0.21)】,西他列汀组患者治疗后ALT、空腹血糖和Hb A1c水平分别为【(78.8±14.2)U/ml、(9.8±1.4)mmol/L、(8.7±1.5)mmol/L、)】,吡格列酮组患者治疗后AST、Hb A1c和甘油三酸脂水平分别为【(48.4±8.9)U/ml、(8.0±1.6)mmol/L、和(2.8±0.8)mmol/L、】。结论相比之下,胰高糖素样肽-1能够显著降低NAFLD合并2型糖尿病患者体质量,改善肝功能和血脂水平。 展开更多
关键词 非酒精性脂肪性肝病 2型糖尿病 胰高糖素样肽-1 西他列汀 吡格列酮 治疗
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RP-HPLC法测定人血浆中磷酸西他列汀药物含量 被引量：2
3
作者 孙旭 汤瑶 +2 位作者 闻镍 于敏 李佐刚 《中国药事》 CAS 2009年第8期758-760,共3页
目的建立测定人血浆中磷酸西他列汀含量的高效液相色谱法。方法采用Symmetrix ODS-H为分析柱，甲醇-0．1％高氯酸水溶液（40：60）为流动相；流速为1．0mL·min^-1，检测波长为268nm，采用外标法定量测定。结果进样浓度在5～500μg&... 目的建立测定人血浆中磷酸西他列汀含量的高效液相色谱法。方法采用Symmetrix ODS-H为分析柱，甲醇-0．1％高氯酸水溶液（40：60）为流动相；流速为1．0mL·min^-1，检测波长为268nm，采用外标法定量测定。结果进样浓度在5～500μg·mL^-1范围内与峰面积呈良好线性关系，r=0．9993，方法回收率为96．1％-100．9％。最低检测限为2μg·mL^-1。日间、日内精密度均小于4％。结论此方法操作简便、灵敏，重复性好，适用于人血浆中磷酸西他列汀含量的测定。 展开更多
关键词 RP—HPLC 人血浆 磷酸西他列汀
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治疗糖尿病的新药西他列汀 被引量：26
4
作者 夏玲红 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第12期979-981,共3页
西他列汀(sitagliptin)是FDA批准上市的第1个二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,用于治疗2型糖尿病。临床研究表明:西他列汀是一个口服有效、市场前景良好的药物,单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有明显的降血糖作用,且服用安全,耐受性好,... 西他列汀(sitagliptin)是FDA批准上市的第1个二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,用于治疗2型糖尿病。临床研究表明:西他列汀是一个口服有效、市场前景良好的药物,单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有明显的降血糖作用,且服用安全,耐受性好,不良反应少。现对其作用机制与药效学、药动学、临床疗效做一综述。 展开更多
关键词 西他列汀 二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂 2型糖尿病
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涉及西他列汀的中国专利申请分析与预警 被引量：2
5
作者 吕飞 欧阳雪宇 +2 位作者 李瑞丰 赵静雪 魏永燕 《中国医药生物技术》 2015年第3期280-285,共6页
二肽基肽酶-IV（DPP-IV）是一个以同型二聚体形式存在于细胞膜上的多功能酶，它可以裂解包括胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和抑胃肽（GIP）在内的多种肽类激素，而这两者与 II 型糖尿病有着密切联系[1]。DPP-IV 抑制剂通过抑制 DPP-IV 减少... 二肽基肽酶-IV（DPP-IV）是一个以同型二聚体形式存在于细胞膜上的多功能酶，它可以裂解包括胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和抑胃肽（GIP）在内的多种肽类激素，而这两者与 II 型糖尿病有着密切联系[1]。DPP-IV 抑制剂通过抑制 DPP-IV 减少 GLP-1的降解，增加 GLP-1的血浆浓度，从而改善餐后血糖。此外，DPP-IV 抑制剂还可抑制GIP、垂体腺苷酸环化酶激活多肽和胃泌素释放肽等参与调节血糖的其他肽类的降解[2]。磷酸西他列汀（ sitagliptin phosphate，商品名 Januvia）简称西他列汀（西格列汀），系首个 DPP-IV 抑制剂[3]。西他列汀能够血糖依赖性地增加胰岛素的分泌，降糖作用较为适中，不会引发低血糖的发生，并且无增加体重、恶心、呕吐等副作用[4]，其化学结构见图1。 展开更多
关键词 西他列汀 专利申请 胰高血糖素样肽-1 垂体腺苷酸环化酶激活多肽 phosphate GLP-1 二肽基肽酶 预警
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西他列汀关键中间体的合成研究 被引量：2
6
作者 陈云华 谭建德 +3 位作者 周魏魏 缪炳林 徐龙 周丽萍 《精细化工中间体》 CAS 2022年第3期23-26,共4页
水合肼(2)经三氟乙酸乙酯和氯乙酰氯取代反应,Vilsmeier试剂关环,得中间体3,再经乙二胺取代,盐酸乙醇关环制得西他列汀关键中间体3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑-[4,3-a]并吡嗪盐酸盐(1),其结构经H NMR和MS确证,总收率达55%。此反... 水合肼(2)经三氟乙酸乙酯和氯乙酰氯取代反应,Vilsmeier试剂关环,得中间体3,再经乙二胺取代,盐酸乙醇关环制得西他列汀关键中间体3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑-[4,3-a]并吡嗪盐酸盐(1),其结构经H NMR和MS确证,总收率达55%。此反应条件温和,同时避免含磷废水产生,更适合工业化生产。 展开更多
关键词 西他列汀 关键中间体 脱水 合成
原文传递
荷移分光光度法测定一水合磷酸西他列汀的含量
7
作者 张志华 《化学世界》 CAS CSCD 2016年第4期193-195,共3页
在乙醇介质中,一水合磷酸西他列汀与红紫素在室温中放置15～30 min,二者可以形成1∶1型荷移络合物,其λmax为520nm,表观摩尔吸光系数为1.93×10^3 L/（mol·cm）,线性范围为0.031～0.209g/L,线性回归方程为A=3.104 5C＋0.144 2... 在乙醇介质中,一水合磷酸西他列汀与红紫素在室温中放置15～30 min,二者可以形成1∶1型荷移络合物,其λmax为520nm,表观摩尔吸光系数为1.93×10^3 L/（mol·cm）,线性范围为0.031～0.209g/L,线性回归方程为A=3.104 5C＋0.144 2,相关系数R为0.999 1,相对标准偏差为1.32%（n=6）。实验结果用于捷诺维片含量的测定,结果满意。 展开更多
关键词 一水合磷酸西他列汀 荷移反应 分光光度法
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西他列汀中间体2-甲基-N-(2-(2,4,5-三氟苯乙酸)亚乙基)丙烷-2-亚磺酰胺的合成
8
作者 刘小卒 韦文陶 《广东化工》 CAS 2018年第16期42-43,共2页
以2,4,5-三氟苯甲醛为原料,经Wittig反应、(R)-(-)-叔丁基亚磺酰胺缩合得到中间体(R,E)-2-methyl-N-(2-(2,4,5-trifluor-ophenyl)ethylidene)propane-2-sulfinamide。新的合成工艺有以下优点:采用Wittig反应合成烯醇醚,并应用于亚磺酰... 以2,4,5-三氟苯甲醛为原料,经Wittig反应、(R)-(-)-叔丁基亚磺酰胺缩合得到中间体(R,E)-2-methyl-N-(2-(2,4,5-trifluor-ophenyl)ethylidene)propane-2-sulfinamide。新的合成工艺有以下优点:采用Wittig反应合成烯醇醚,并应用于亚磺酰胺缩合反应,避免了不稳定的2-(2,4,5-三氟苯基)乙醛的使用,提高了产率,缩短了合成路线。产物及中间体的结构经1H NMR确认。 展开更多
关键词 西他列汀 WITTIG反应 (R)-(-)-叔丁基亚磺酰胺 缩合反应
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西他列汀外消旋体的合成及拆分 被引量：1
9
作者 叶飞 高仁孝 +1 位作者 沈宁 丁志新 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期767-770,共4页
以2-氯吡嗪与2,4,5-三氟苯乙酸为原料,经亲核取代、环化、氢化等6步反应合成了制备西他列汀的重要中间体——4-氧代-4-{3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]哌嗪-7(8H)-基}-1-(2,4,5-三氟苯基)丁烷-2-烯胺(6);以NaBH4为还原剂,... 以2-氯吡嗪与2,4,5-三氟苯乙酸为原料,经亲核取代、环化、氢化等6步反应合成了制备西他列汀的重要中间体——4-氧代-4-{3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]哌嗪-7(8H)-基}-1-(2,4,5-三氟苯基)丁烷-2-烯胺(6);以NaBH4为还原剂,甲基磺酸为辅助添加剂,还原6制得西他列汀外消旋体(7);7经(-)-二对甲苯酰-L-酒石酸拆分制得光学纯度高于93%的西他列汀,其结构经1H NMR,IR和MS表征。 展开更多
关键词 西他列汀 化学拆分 (-)-二对甲苯酰-L-酒石酸 合成
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西他列汀的合成研究进展 被引量：1
10
作者 曹新星 雷陶富 陈志卫 《浙江化工》 CAS 2017年第6期10-12,共3页
西他列汀是由默克公司研发的首个适于治疗Ⅱ型糖尿病的二肽基肽酶-IV抑制剂类型的药物。综述了西他列汀的几种合成方法并对其进行了简单的分析评价。
关键词 西他列汀 化学合成 2 4 5-三氟苯乙酸
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西他列汀关键中间体2,4,5-三氟苯乙酸的合成研究 被引量：1
11
作者 侯茜茜 冯双双 张明云 《安徽医药》 CAS 2019年第8期1513-1515,共3页
目的探讨西他列汀的关键中间体2,4,5-三氟苯乙酸的设计和合成。方法以2,3,5-三氟苯胺为原料,先经过重氮化还原得到1,2,4-三氟苯,再经液溴和三氯化铝的作用下发生亲电取代,得到2,4,5-三氟溴苯,最后经丙二酸二乙酯缩合,再经氢氧化钠水解... 目的探讨西他列汀的关键中间体2,4,5-三氟苯乙酸的设计和合成。方法以2,3,5-三氟苯胺为原料,先经过重氮化还原得到1,2,4-三氟苯,再经液溴和三氯化铝的作用下发生亲电取代,得到2,4,5-三氟溴苯,最后经丙二酸二乙酯缩合,再经氢氧化钠水解、盐酸酸化、加热脱羧得到纯品2,4,5-三氟苯乙酸。结果产品经过核磁氢谱和核磁碳谱表征,纯品2,4,5-三氟苯乙酸总收率达到54%。结论该路线能有效减少副产物,适合工业化生产。 展开更多
关键词 二肽基肽酶Ⅳ抑制剂 糖尿病 2型 化学技术 合成 2 4 5-三氟苯乙酸 2 3 5-三氟苯胺 西他列汀 工业化生产
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西他列汀的化学-酶法合成
12
作者 徐中琦 李勤 +3 位作者 王潇莹 刘慧 贾娴 游松 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期867-869,890,共4页
目的研究西他列汀的化学-酶合成方法。方法以2,4,5-三氟苯乙酸(1)、米氏酸(丙二酸亚异丙酯,2)及3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]哌嗪盐酸盐(5)为反应试剂,通过"一锅法"反应制得β-酮酰胺(6),随后,突变型ATA-117... 目的研究西他列汀的化学-酶合成方法。方法以2,4,5-三氟苯乙酸(1)、米氏酸(丙二酸亚异丙酯,2)及3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]哌嗪盐酸盐(5)为反应试剂,通过"一锅法"反应制得β-酮酰胺(6),随后,突变型ATA-117转氨酶催化转化6得到西他列汀(7)。结果经化学合成和生物转化,合成了西他列汀磷酸盐,总收率为50.7%,其结构经MS、1H-NM R和13C-NM R数据得到确证。结论本化学-酶法适宜工业化生产。 展开更多
关键词 糖尿病 二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂 西他列汀 化学-酶法合成.
原文传递
新型糖尿病治疗药物西他列汀制备技术研究进展 被引量：2
13
作者 章鹏鹏 孟凡婷 +1 位作者 牛婷婷 王普 《浙江化工》 CAS 2017年第9期15-19,23,共6页
西他列汀是首个二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂的II型糖尿病治疗药,该药物的制备技术主要经历了三代工艺路线的发展。本文主要综述了西他列汀的制备技术,以及生物催化法应用于西他列汀的合成工艺路线,并对今后西他列汀制备技术的发展方向进... 西他列汀是首个二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂的II型糖尿病治疗药,该药物的制备技术主要经历了三代工艺路线的发展。本文主要综述了西他列汀的制备技术,以及生物催化法应用于西他列汀的合成工艺路线,并对今后西他列汀制备技术的发展方向进行了展望。 展开更多
关键词 西他列汀 II型糖尿病 生物催化法
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紫外分光光度法测定一水合磷酸西他列汀的含量
14
作者 王浩然 吴晓红 +2 位作者 吕政 曹琳 张志华 《辽宁化工》 CAS 2016年第2期237-238,共2页
采用紫外分光光度法建立了测定药物中一水合磷酸西他列汀含量的方法,一水合磷酸西他列汀乙醇溶液在267 nm处有最大吸收。药物浓度在0.04-0.15 g/L范围内服从比耳定律,工作曲线为A=5.20357C-0.00466,R=0.9975。该方法相对标准偏差为0.75%... 采用紫外分光光度法建立了测定药物中一水合磷酸西他列汀含量的方法,一水合磷酸西他列汀乙醇溶液在267 nm处有最大吸收。药物浓度在0.04-0.15 g/L范围内服从比耳定律,工作曲线为A=5.20357C-0.00466,R=0.9975。该方法相对标准偏差为0.75%-1.14%（n=5）,回收率99.6%-102.2%,用于西他列汀片含量的测定,结果满意。 展开更多
关键词 紫外分光光度法 西他列汀 测定
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磷酸西他列汀片的质量控制 被引量：2
15
作者 张金芬 周禹宏 +2 位作者 李继彬 邢正英 房志仲 《天津医科大学学报》 2018年第1期73-77,共5页
目的:建立磷酸西他列汀片的质量控制方法。方法:利用HPLC法测定磷酸西他列汀片的含量,色谱条件为:TIANHE誖Kromasil C_(18)色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-0.1%HCl O_4=45-55;检测波长λ=205 nm;流速为0.8 mL/min;柱温... 目的:建立磷酸西他列汀片的质量控制方法。方法:利用HPLC法测定磷酸西他列汀片的含量,色谱条件为:TIANHE誖Kromasil C_(18)色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-0.1%HCl O_4=45-55;检测波长λ=205 nm;流速为0.8 mL/min;柱温为25℃;进样量20μL。采用浆法进行溶出,分别以水、0.01 mol/L HCl、PBS4.5及PBS6.8为溶出介质,体积为1 000 mL,转速50 r/min,溶出时间60 min,按照紫外分光光度法(UV)于205 nm波长下进行测定。采用相似因子法对溶出度进行评价。结果:HPLC测定结果显示,磷酸西他列汀在6.4~96μg/mL的浓度范围内线性关系良好(r=0.999 8),平均加样回收率为100.74%,RSD为0.46%;UV测定结果显示,磷酸西他列汀在5~15μg/mL的浓度范围内线性关系良好(水、0.01 mol/L HCl、PBS4.5及PBS6.8中r分别为0.999 1、0.999 3、0.999 7、0.999 9);自制制剂与参比制剂的累积溶出度在4种溶出介质中的相似因子f_((2))分别为64、87、63、59,均大于50。结论:该HPLC测定条件和含量测定方法能够有效地测定样品含量,且简便易行;该溶出度测定方法简便、准确度高,适用于磷酸西他列汀片的溶出度测定。 展开更多
关键词 磷酸西他列汀 高效液相色谱法 溶出度 质量控制
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默沙东西他列汀或可预防糖尿病
16
《临床合理用药杂志》 2011年第10期36-36,共1页
根据近日出版的《实验生物学和医学杂志》（Experimental Biology and Medicine）上发表的一篇研究报告称,降糖药也许可用于预防糖尿病的发生。
关键词 防糖尿病 西他列汀 实验生物学 医学杂志 降糖药
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美国食品药品监督管理局（FDA）批准西他列汀和辛伐他汀复方制剂上市
17
《中国执业药师》 CAS 2011年第12期54-54,共1页
美国FDA于2011年10月7日批准美国默沙东制药公司的西他列汀和辛伐他汀（通用名：Sitagliptin-Simvas-tatin,商品名：JUVISYNC）片剂上市,用于同时患有2型糖尿病和高脂血症的患者。
关键词 美国食品药品监督管理局 辛伐他汀 西他列汀 复方制剂 上市 美国FDA 2型糖尿病 制药公司
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西他列汀侧链哌嗪盐酸盐制备的工艺优化
18
作者 唐红 贺银翠 张义长 《云南化工》 CAS 2019年第7期7-8,10,共3页
为了提高西他列汀侧链哌嗪盐酸盐的产率,并简化操作,以三氟乙酸乙酯为原料,经肼解、氧氯化磷环合、乙二胺亲核取代、闭环等反应,制备了3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[4,3-α]哌嗪盐酸盐。工艺产物收率较高,反应条件温和,操作... 为了提高西他列汀侧链哌嗪盐酸盐的产率,并简化操作,以三氟乙酸乙酯为原料,经肼解、氧氯化磷环合、乙二胺亲核取代、闭环等反应,制备了3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[4,3-α]哌嗪盐酸盐。工艺产物收率较高,反应条件温和,操作简单,溶剂回收简单。 展开更多
关键词 3-(三氟甲基)-5 6 7 8-四氢[1 2 4]三唑并[4 3-α]哌嗪盐酸盐 西他列汀侧链哌嗪盐酸盐 工艺优化
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西他列汀和二甲双胍联用可降低2型糖尿病患者低血糖的发生率
19
《药学进展》 CAS 2008年第8期383-383,共1页
关键词 西他列汀 2型糖尿病 低血糖
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西他列汀和二甲双胍联用可持久改善β-细胞功能
20
《药学进展》 CAS 2008年第8期383-383,共1页
关键词 西他列汀 二甲双胍 Β-细胞
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