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西罗莫司类似物7-O-去甲基雷帕霉素的分离和结构鉴定 被引量:4
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作者 陈夏琴 杨国新 +6 位作者 余辉 潘福生 吕裕斌 金东伟 谢立君 黄捷 程元荣 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期267-270,共4页
从西罗莫司产生菌吸水链霉菌FC904的发酵液中分离纯化获得西罗莫司类似物,其在西罗莫司HPLC谱图中与西罗莫司相对保留时间为0.44。对其理化性质和波谱分析表明,它与7-O-去甲基雷帕霉素同质。
关键词 西罗莫司类似物 7-O-去甲基霉素 吸水链霉菌FC904 分离纯化 结构鉴定
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西罗莫司片中主要降解杂质的分离和鉴定
2
作者 陈有钟 陈夏琴 +5 位作者 陈晓明 刘颖 应加银 李夸良 黄捷 杨国新 《福建分析测试》 CAS 2024年第1期5-10,14,共7页
目的:从西罗莫司片中分离未知杂质,进行结构鉴定和初步生物学活性考察,提高西罗莫司片的质量。方法:采用硅胶柱层析法富集未知杂质粗品,再用制备型高效液相色谱仪进行纯化。应用紫外光谱、红外光谱、质谱、核磁共振谱等波谱分析法对其... 目的:从西罗莫司片中分离未知杂质,进行结构鉴定和初步生物学活性考察,提高西罗莫司片的质量。方法:采用硅胶柱层析法富集未知杂质粗品,再用制备型高效液相色谱仪进行纯化。应用紫外光谱、红外光谱、质谱、核磁共振谱等波谱分析法对其进行结构鉴定。用二倍稀释法测定其抗真菌活性,用SRB检测其抗肿瘤活性。结果:纯化获得未知杂质的纯度为96.8%,结构鉴定为断雷帕霉素。抗真菌和抗肿瘤活性低于雷帕霉素。结论:断雷帕霉素是西罗莫司片制备中的主要降解杂质,生物学活性低于西罗莫司。 展开更多
关键词 西罗莫司 霉素 分离纯化 结构表征
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肝移植受者雷帕霉素靶蛋白抑制剂临床应用中国专家共识(2023版)
3
作者 中国器官移植发展基金会器官移植受者健康管理专家委员会 中国医师协会器官移植医师分会 +14 位作者 中华医学会器官移植学分会 国家肝脏移植质控中心 霍枫 徐骁 叶啟发 薛武军 季茹 李建辉 张洪涛 庄莉 范晓礼 卢倩 郭志勇 汪国营 孙强 《器官移植》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期765-780,共16页
肝移植受者的长期存活和生存质量很大程度上取决于术后中长期健康管理和免疫抑制方案。长期服用免疫抑制剂可导致受者出现肾损伤、代谢性疾病和新发恶性肿瘤等严重并发症,甚至增加肝癌肝移植术后肿瘤复发风险。目前肝移植受者常用的免... 肝移植受者的长期存活和生存质量很大程度上取决于术后中长期健康管理和免疫抑制方案。长期服用免疫抑制剂可导致受者出现肾损伤、代谢性疾病和新发恶性肿瘤等严重并发症,甚至增加肝癌肝移植术后肿瘤复发风险。目前肝移植受者常用的免疫抑制方案以钙调磷酸酶抑制剂(CNI)为基础,但是CNI引起的肾脏毒性、神经毒性和促进肿瘤复发等问题极大地影响了受者预后,近年来临床逐渐减少其用量并寻求替代药物。近年来使用以哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂(mTORi)为基础的免疫抑制方案逐渐增多,国内外多部指南均对肝移植受者使用mTORi给出了指导意见。为了更好地为国内肝移植临床医师提供参考,中国器官移植发展基金会组织国内经验丰富的移植专家,结合已发表的国内外指南、共识和研究进展,经广泛征求意见,共同制订本专家共识。 展开更多
关键词 肝移植 免疫抑制 霉素 西罗莫司 依维莫司 肿瘤复发
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哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂在器官移植受者病毒感染中的作用
4
作者 杜春恺 朱一辰 林俊 《器官移植》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期598-604,共7页
哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂是目前器官移植受者术后常用的免疫抑制药,主要包括西罗莫司(雷帕霉素)和依维莫司。mTOR抑制剂除通过抑制T细胞增殖达到免疫抑制作用外,还具有抗衰老、抗肿瘤、抗病毒感染等多种潜在作用。病毒感染... 哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂是目前器官移植受者术后常用的免疫抑制药,主要包括西罗莫司(雷帕霉素)和依维莫司。mTOR抑制剂除通过抑制T细胞增殖达到免疫抑制作用外,还具有抗衰老、抗肿瘤、抗病毒感染等多种潜在作用。病毒感染是器官移植术后最常见并发症之一,目前抗病毒治疗的方法较为有限且疗效欠佳。本文对mTOR通路在病毒感染中的作用、常见mTOR抑制剂的作用机制及mTOR抑制剂在不同病毒感染中的作用进行综述,旨为mTOR抑制剂在器官移植受者的临床应用及后续研究提供参考。 展开更多
关键词 哺乳动物霉素靶蛋白抑制剂 西罗莫司(霉素) 依维莫司 巨细胞病毒 新型冠状病毒 甲型流感病毒 BK病毒 爱泼斯坦-巴尔病毒
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肝移植受者雷帕霉素靶蛋白抑制剂临床应用中国专家共识(2023版)
5
作者 中国器官移植发展基金会器官移植受者健康管理专家委员会 中国医师协会器官移植医师分会 +5 位作者 中华医学会器官移植学分会 国家肝脏移植质控中心 霍枫 徐骁 叶啟发 薛武军 《中国医学前沿杂志(电子版)》 CSCD 2023年第10期1-14,I0002,M0003,共16页
肝移植是治疗终末期肝病最有效的方法,术后免疫抑制方案与受者的长期存活和生存质量密切相关。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂(mammalian target of rapamycin inhibitor,mTORi)是一种三烯大环内酯类免疫抑制剂,具有抑制T细胞增殖、诱导... 肝移植是治疗终末期肝病最有效的方法,术后免疫抑制方案与受者的长期存活和生存质量密切相关。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂(mammalian target of rapamycin inhibitor,mTORi)是一种三烯大环内酯类免疫抑制剂,具有抑制T细胞增殖、诱导受者免疫耐受、减轻钙调磷酸酶抑制药(calcineurin inhibitor,CNI)的肾脏毒性和有效抑制肿瘤细胞生长等作用。近年肝移植受者使用以m TORi为基础的免疫抑制方案逐渐增多。为了更好地为国内肝移植临床医师提供参考,中国器官移植发展基金会组织国内多中心移植专家,针对m TORi在肝移植中的作用机制和临床应用、推荐剂量和血药浓度监测、不良反应及应对措施等4个方面,经广泛征求意见,共同制订本专家共识。 展开更多
关键词 肝移植 免疫抑制 霉素 西罗莫司 依维莫司 肿瘤复发
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肝移植受者雷帕霉素靶蛋白抑制剂临床应用中国专家共识(2023版)
6
作者 中国器官移植发展基金会器官移植受者健康管理专家委员会 中国医师协会器官移植医师分会 +5 位作者 中华医学会器官移植学分会 国家肝脏移植质控中心 霍枫 徐骁 叶啟发 薛武军 《肝胆胰外科杂志》 CAS 2023年第9期513-524,共12页
肝移植是治疗终末期肝病最有效的方法。随着外科技术和免疫抑制药物的发展,肝移植受者和移植物生存率已显著提高。根据中国肝移植注册中心(China Liver Transplant Registry,CLTR)数据,2015至2021年我国共实施肝移植35 566例,公民逝世... 肝移植是治疗终末期肝病最有效的方法。随着外科技术和免疫抑制药物的发展,肝移植受者和移植物生存率已显著提高。根据中国肝移植注册中心(China Liver Transplant Registry,CLTR)数据,2015至2021年我国共实施肝移植35 566例,公民逝世后器官捐献肝移植受者和活体肝移植受者术后1、3、5年生存率分别为83.7%、74.5%、68.9%和92.4%、89.3%、88.2%[1]。 展开更多
关键词 肝移植 免疫抑制 霉素 西罗莫司 依维莫司 肿瘤复发
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外用雷帕霉素制剂的应用进展
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作者 王森分 刘元香 徐子刚 《罕见病研究》 2023年第2期273-280,共8页
雷帕霉素是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)受体抑制剂。临床对mTOR信号通路及其对肿瘤发生和血管增殖下游作用的认识进展,拓宽了mTOR抑制剂在许多具有挑战性疾病中的临床应用。口服雷帕霉素用于治疗肾移植、肺淋巴管平滑肌瘤病、结节性... 雷帕霉素是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)受体抑制剂。临床对mTOR信号通路及其对肿瘤发生和血管增殖下游作用的认识进展,拓宽了mTOR抑制剂在许多具有挑战性疾病中的临床应用。口服雷帕霉素用于治疗肾移植、肺淋巴管平滑肌瘤病、结节性硬化症(TSC)等,但系统治疗具有明显的副作用。为了减轻系统使用雷帕霉素的副作用,局部治疗已经开展。近年来,雷帕霉素外用剂型的临床应用报道逐渐增多,如TSC面部血管纤维瘤、淋巴管畸形、Kaposi样血管内皮瘤、丛状血管瘤等。外用雷帕霉素可在避免系统性不良反应的同时,进行有效的长期治疗,为皮肤科临床医生提供了新的治疗手段。本文探讨雷帕霉素外用制剂的临床应用进展。 展开更多
关键词 霉素 西罗莫司 结节性硬化症 脉管畸形
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佐他莫司药物涂层支架与雷帕霉素药物涂层支架的临床疗效与安全性的Meta分析 被引量:1
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作者 赵颖 魏孔源 朱岩 《中国循证心血管医学杂志》 2014年第5期524-528,共5页
目的:系统评价佐他莫司药物涂层支架与雷帕霉素药物涂层支架的临床疗效和安全性。方法计算机检索Cochrane Library、PubMed、Embase、中文科技期刊全文数据库检索时间从各数据库建库至2013年12月5日,同时辅助其它检索;纳入雷帕霉素... 目的:系统评价佐他莫司药物涂层支架与雷帕霉素药物涂层支架的临床疗效和安全性。方法计算机检索Cochrane Library、PubMed、Embase、中文科技期刊全文数据库检索时间从各数据库建库至2013年12月5日,同时辅助其它检索;纳入雷帕霉素药物涂层支架与佐他莫司药物涂层支架的随机对照试验(RCTs)。两名评价者独立评价纳入研究的质量并提取资料,并用RevMan 5.27软件进行统计分析。结果共纳入7篇RCTs,Meta分析结果显示:佐他莫司组与雷帕霉素组之间心脏猝死发生率(RR=1.10,95%CI:0.73~1.67,P=0.64)、主要不良心脏事件发生率(RR=1.11,95%CI:0.61~2.02, P=0.72)、支架内血栓发生率(RR=0.85,95%CI:0.42~1.72,P=0.65)、靶血管血运重建率(RR=1.34,95%CI:0.76~2.36,P=0.31)、心肌梗死发生率(RR=0.81,95%CI:0.57~1.15,P=0.24)无统计学差异,靶病变血运重建率(RR=1.83,95%CI:0.99~3.41,P=0.06)存在统计学差异。结论佐他莫司药物涂层支架相比雷帕霉素药物涂层支架未显示出明显优势。 展开更多
关键词 霉素药物涂层支架 佐他莫司药物涂层支架 系统评价 META分析
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国产雷帕霉素与依维莫司或佐他莫司药物洗脱支架治疗冠状动脉左主干开口及体部病变效果比较 被引量:2
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作者 王志超 李小龙 +4 位作者 陈宇 曹毅 裘毅刚 徐争鸣 李田昌 《中国当代医药》 2019年第15期51-53,57,共4页
目的比较国产雷帕霉素与依维莫司或佐他莫司药物洗脱支架治疗冠状动脉左主干开口及体部病变的效果.方法选取本院2014年5月~2015年12月收治的44例冠状动脉左主干开口及体部病变行药物洗脱支架介入治疗的患者作为研究对象,按支架的类型分... 目的比较国产雷帕霉素与依维莫司或佐他莫司药物洗脱支架治疗冠状动脉左主干开口及体部病变的效果.方法选取本院2014年5月~2015年12月收治的44例冠状动脉左主干开口及体部病变行药物洗脱支架介入治疗的患者作为研究对象,按支架的类型分为国产雷帕霉素药物洗脱支架组(雷帕霉素支架组,FIREWARK、NANO)16例和依维莫司或佐他莫司药物洗脱支架组(依维莫司、佐他莫司支架组,Promus element、Xince V、Resolute)28例并随访观察.对比两组的心因性死亡(无明确的其他原因的死亡)情况,靶血管血运重建的事件发生率.结果所有患者平均随访33个月,雷帕霉素支架组的事件发生率为6.25%,依维莫司、佐他莫司支架组的事件发生率为7.14%,两组的事件发生率比较,差异无统计学意义(X^2=0.01,P=0.922).结论国产雷帕霉素药物洗脱支架治疗左主干开口及体部病变的效果不劣于依维莫司或佐他莫司药物洗脱支架. 展开更多
关键词 经皮冠状动脉介入 霉素药物洗脱支架 依维莫司及佐他莫司药物洗脱支架 冠状动脉左主干开口及体部病变
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雷帕霉素联合CD34抗体复合支架快速捕获外周血中内皮祖细胞 被引量:3
10
作者 杨峰 赵骞 +2 位作者 张世轩 赵铁男 冯博 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2015年第41期6694-6698,共5页
背景:临床用于治疗血管狭窄疾病的药物洗脱支架和单纯内皮修复型支架存在内皮化延迟和植入后再狭窄的问题。雷帕霉素联合CD34抗体复合支架可协同抵消抗增殖药物的内皮化延迟和内膜的过度增生,目前尚处于实验研究阶段。目的:观察雷帕霉... 背景:临床用于治疗血管狭窄疾病的药物洗脱支架和单纯内皮修复型支架存在内皮化延迟和植入后再狭窄的问题。雷帕霉素联合CD34抗体复合支架可协同抵消抗增殖药物的内皮化延迟和内膜的过度增生,目前尚处于实验研究阶段。目的:观察雷帕霉素联合CD34抗体复合支架捕获内皮祖细胞能力及其所捕获内皮祖细胞的分化特征。方法:通过扫描电镜及间接免疫荧光观察雷帕霉素联合CD34抗体复合支架体外捕获外周血内皮祖细胞形态及其分化特征。通过荧光显微镜观察雷帕霉素联合CD34抗体复合支架植入兔耳动脉后捕获内皮祖细胞情况及支架片段的内皮化程度。结果与结论:扫描电镜观察到CD34抗体涂层支架可捕获直径6-8μm的纺锤状细胞,24 h时细胞变得充盈饱满。所捕获细胞具有内皮祖细胞的外形特征。间接免疫荧光观察CD34抗体支架表面可见大量血管内皮生长因子受体2阳性细胞黏附的红色荧光斑点。免疫荧光观察到CD34抗体涂层支架植入兔耳动脉24 h大部分被血管内皮细胞所覆盖,48 h达到完全覆盖,未见细胞异常聚集。结果表明雷帕霉素联合CD34抗体复合支架能特异性快速捕获外周血液中的血管内皮祖细胞,植入体内48 h即可完成血管内皮细胞覆盖,实现了支架快速内皮化,可促进内皮细胞修复。 展开更多
关键词 西罗莫司 药物洗脱支架 内皮细胞 血管内皮生长因子受体2 组织工程 干细胞 培养 霉素 CD34+抗体 内皮祖细胞 VEGFR-2 内皮化 辽宁省自然科学基金
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雷帕霉素协同去甲氧柔红霉素诱导人急性T淋巴细胞白血病Jurkat细胞株凋亡的作用 被引量:4
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作者 赵妍敏 吴康妮 +4 位作者 王颖佳 吴功强 曹伟杰 于晓红 黄河 《浙江大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期482-488,共7页
目的:探讨去甲氧柔红霉素(idarubicin,IDA)联合雷帕霉素(rapamycin,Rapa)抗人急性T淋巴细胞白血病(T-ALL)Jurkat细胞株的效应及机制。方法:应用CCK-8法分析两药联用对细胞增殖的影响;Isobologram法分析两药联合作用的性质;电镜形态学观... 目的:探讨去甲氧柔红霉素(idarubicin,IDA)联合雷帕霉素(rapamycin,Rapa)抗人急性T淋巴细胞白血病(T-ALL)Jurkat细胞株的效应及机制。方法:应用CCK-8法分析两药联用对细胞增殖的影响;Isobologram法分析两药联合作用的性质;电镜形态学观察和Annexin V/PI染色流式细胞仪检测细胞凋亡情况;免疫印迹法检测凋亡相关基因Caspase3、PARP、Caspase8、Caspase9及Akt、p-Akt、P85S6K、p-P85S6K、P70S6K、p-P70S6K、ERK1/2、p-ERK1/2等蛋白质水平表达。结果:CCK-8法示IDA联合Rapa能明显降低IDA的半数抑制浓度(50%inhibition concentration,IC50)值。Isobologram法示两药联合指数小于1。免疫印迹法示两药联用组较IDA单用组更能激活Caspase3和底物PARP,Caspase8和Caspase9在两药联用组均呈现明显激活。IDA联用Rapa后能使mTOR信号通路上游的Akt及下游的P85S6K、P70S6K分子磷酸化水平明显降低,并能协同下调ERK的磷酸化水平。结论:Rapa和IDA对Jurkat细胞的生长抑制具有协同作用,两药联用时细胞凋亡增加,且通过线粒体和细胞膜双途径增强凋亡效应。其协同机制可能与Rapa逆转IDA引起的Akt/mTOR信号通路激活,并抑制ERK信号活化有关。 展开更多
关键词 Jurkat细胞 白血病淋巴瘤 成人T细胞 西罗莫司/药理学 去甲氧柔红霉素/药理学 细胞凋亡/药物作用 信号传导 细胞增殖/药物作用 药物疗法 联合
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雷帕霉素与紫杉醇洗脱支架置入治疗冠状动脉病变的有效性 被引量:4
12
作者 杨俊 陈冬林 +1 位作者 陈银朝 陈新敬 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2015年第52期8517-8521,共5页
背景:药物洗脱支架置入治疗冠状动脉病变具有良好的临床效果,但不同支架的治疗效果可能存在一定差异。目的:比较不同支架置入治疗冠状动脉病变的临床效果。方法:纳入278例冠状动脉病变患者,均接受冠状动脉支架置入治疗,其中91例置入雷... 背景:药物洗脱支架置入治疗冠状动脉病变具有良好的临床效果,但不同支架的治疗效果可能存在一定差异。目的:比较不同支架置入治疗冠状动脉病变的临床效果。方法:纳入278例冠状动脉病变患者,均接受冠状动脉支架置入治疗,其中91例置入雷帕霉素洗脱支架,92例置入紫杉醇洗脱支架,95例置入裸金属支架。支架置入后随访12个月,记录死亡和心肌梗死等不良心脏事件发生情况,以及冠状动脉再狭窄发生情况及材料宿主反应。结果与结论:雷帕霉素洗脱支架组与紫杉醇洗脱支架组冠状动脉再狭窄率、急性心肌梗死发生率、冠状动脉旁路移植或再次经皮冠状动脉介入治疗率均低于裸金属支架组(P<0.05),雷帕霉素洗脱支架组与紫杉醇洗脱支架组上述指标比较差异均无显著性意义(P>0.05)。3组死亡率比较差异无显著性意义(P>0.05)。3组均未发生支架移位、脱落、断裂、置入位置不良及白细胞增多和血小板减少、溶血等情况。表明两种药物洗脱支架的治疗效果相当,均优于裸金属支架。 展开更多
关键词 药物洗脱支架 冠状血管 西罗莫司 组织工程 生物材料 材料相容性 冠状动脉支架 药物洗脱性支架 霉素洗脱支架 紫杉醇洗脱支架 裸金属支架 冠状动脉病变
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吸水链霉菌FC-904发酵代谢产物29-O-去甲基雷帕霉素的分离和结构鉴定 被引量:1
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作者 杨国新 陈夏琴 +4 位作者 余辉 黄洪祥 金东伟 程元荣 黄捷 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 2019年第2期208-213,共6页
目的从西罗莫司产生菌吸水链霉菌FC904的发酵液中分离纯化代谢产物FIM-R85,鉴定其化学结构。方法采用硅胶柱层析和制备液相分离纯化获得FIM-R85,进行理化性质以及NMR、UV、IR和HRMS等波谱分析,鉴定其化学结构。结果纯化获得HPLC纯度为98... 目的从西罗莫司产生菌吸水链霉菌FC904的发酵液中分离纯化代谢产物FIM-R85,鉴定其化学结构。方法采用硅胶柱层析和制备液相分离纯化获得FIM-R85,进行理化性质以及NMR、UV、IR和HRMS等波谱分析,鉴定其化学结构。结果纯化获得HPLC纯度为98.7%的FIM-R85,其为西罗莫司类似物,与29-O-去甲基雷帕霉素同质。结论 29-O-去甲基雷帕霉素为西罗莫司产生菌吸水链霉菌FC904的发酵代谢产物之一。 展开更多
关键词 西罗莫司 29-O-去甲基霉素 吸水链霉菌FC904 分离纯化 结构鉴定
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哺乳动物雷帕霉素靶蛋白与肾脏疾病
14
作者 陈军宝 陈小梅 卢宏柱 《广东医学》 CAS CSCD 北大核心 2012年第17期2679-2682,共4页
雷帕霉素(rapamycin,RAPA),又称西罗莫司,是加拿大Ayerst研究所1975年从土壤细菌中分离的一种新型大环内酯类免疫抑制药物,最新的研究证实RAPA具有抗炎、抗肿瘤、免疫抑制、神经保护和抗衰老的作用,因其对哺乳动物雷帕霉素靶蛋白... 雷帕霉素(rapamycin,RAPA),又称西罗莫司,是加拿大Ayerst研究所1975年从土壤细菌中分离的一种新型大环内酯类免疫抑制药物,最新的研究证实RAPA具有抗炎、抗肿瘤、免疫抑制、神经保护和抗衰老的作用,因其对哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,mTOR)有高度特异性,被广泛运用于移植免疫和肿瘤的靶向治疗研究。 展开更多
关键词 霉素靶蛋白 哺乳动物 肾脏疾病 RAPAMYCIN 免疫抑制药物 大环内酯类 西罗莫司 RAPA
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肝肾移植患者西罗莫司血药浓度在电化学发光分析平台的分析性能评价 被引量:1
15
作者 李迎丽 马雪平 +4 位作者 张景 刘兰兰 路文静 郝楠 张翠 《武警医学》 CAS 2023年第3期217-220,共4页
目的评估肝、肾移植患者全血西罗莫司药物浓度在罗氏cobas e411检测平台上的分析性能。方法选取2022-01至2022-10来解放军总医院第三医学中心就诊的100例器官移植患者作为研究对象,其中实施肝移植者和肾移植者分别为47例和53例。在罗氏c... 目的评估肝、肾移植患者全血西罗莫司药物浓度在罗氏cobas e411检测平台上的分析性能。方法选取2022-01至2022-10来解放军总医院第三医学中心就诊的100例器官移植患者作为研究对象,其中实施肝移植者和肾移植者分别为47例和53例。在罗氏cobas e411检测平台上评价西罗莫司的分析性能,包括批内精密度、批间精密度和正确度。同时,利用临床肝、肾移植者全血标本,评价西罗莫司在罗氏cobas e411和雅培ARCHITECT i1000sr平台上的可比性,并做相关性分析。结果三水平质控物的批内精密度分别为1.45%、1.25%和1.09%,批间精密度分别为4.18%、2.08%和2.36%,均低于厂家声称的精密度要求。正确度样本浓度水平从5 ng/ml至30 ng/ml均处于允许范围之内。100例器官移植者西罗莫司血药浓度在罗氏cobas e411和雅培ARCHITECT i1000sr两分析系统上的结果呈显著正相关,相关系数(R^(2))为0.9072。随后,分别在肝移植和肾移植患者中,两分析系统间西罗莫司结果也呈正相关,R^(2)分别为0.9322和0.83。结论西罗莫司在罗氏cobas e411检测平台上具有优秀的分析性能,在面向肝或肾移植患者的临床样本检测时,西罗莫司在罗氏和雅培两个主流检测平台间均表现出了良好的可比性。 展开更多
关键词 西罗莫司 霉素 化学发光分析平台 分析性能评价
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雷帕霉素在肿瘤治疗方面研究进展 被引量:5
16
作者 张晓元 郝荣华 +3 位作者 刘飞 陈勉 朱希强 凌沛学 《食品与药品》 CAS 2018年第1期65-70,共6页
雷帕霉素(RAPA)在肿瘤治疗方面的研究及应用日益增多,单独应用或联合用药在体外、体内均表现显著的抗肿瘤效果。RAPA通过抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(m TOR)受体,影响其转导的多种信号通路,从而发挥抗血管生成、阻滞细胞周期和促进细胞... 雷帕霉素(RAPA)在肿瘤治疗方面的研究及应用日益增多,单独应用或联合用药在体外、体内均表现显著的抗肿瘤效果。RAPA通过抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(m TOR)受体,影响其转导的多种信号通路,从而发挥抗血管生成、阻滞细胞周期和促进细胞凋亡等多种作用,对肿瘤的增殖、侵袭和转移等过程产生影响。本文综述RAPA在不同肿瘤治疗方面的研究进展,为其在生物医药领域进一步应用提供新方法和新思路。 展开更多
关键词 霉素 西罗莫司 肿瘤 哺乳动物霉素靶蛋白
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雷帕霉素对匹罗卡品诱导的癫痫小鼠学习记忆的改善作用 被引量:2
17
作者 张华丹 谢雅聪 +4 位作者 翁灵 张宇辰 史琼瑶 陈涛 曾玲晖 《浙江大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期602-608,共7页
目的:探讨mTOR抑制剂雷帕霉素对匹罗卡品致痫ICR小鼠学习记忆的改善作用。方法:成年雄性ICR小鼠160只,随机分为溶剂对照组、雷帕霉素对照组、模型组、雷帕霉素前给药组和后给药组。其中模型组、前给药组和后给药组均经腹腔注射匹罗... 目的:探讨mTOR抑制剂雷帕霉素对匹罗卡品致痫ICR小鼠学习记忆的改善作用。方法:成年雄性ICR小鼠160只,随机分为溶剂对照组、雷帕霉素对照组、模型组、雷帕霉素前给药组和后给药组。其中模型组、前给药组和后给药组均经腹腔注射匹罗卡品(pilocarpine,PILO)诱导小鼠急性癫痫发作,雷帕霉素治疗组分别在致痫前后腹腔给药3d。学习记忆水平的检测采用水迷宫、Y迷宫及旷场等行为学方法。FJB染色用于神经元细胞凋亡的检测。Timm染色用于检测苔藓纤维发芽。结果:PILO致痫后ICR小鼠虽然并未出现明显神经元细胞死亡,但在PILO诱导癫痫后的7~10d出现明显的学习记忆损伤,与对照组相比表现为平台逃避潜伏期延长(P〈0.05)、正确反映次数减少(P〈0.01)和穿格次数下降(P〈0.05);致痫前给予雷帕霉素治疗能显著逆转PILO所致的平台逃避潜伏期延长(P〈0.001)、正确反映次数减少(P〈0.01)和穿格次数下降(P〈0.01),后给药组亦能逆转PILO所致的平台逃避潜伏期延长(P〈0.05)和穿格次数下降(P〈0.01)。同时,雷帕霉素能明显抑制PILO致痫后苔藓纤维发芽(P〈0.001)。结论:雷帕霉素能改善PILO致痫后小鼠学习记忆障碍,其作用机理有待进一步探讨。 展开更多
关键词 毛果芸香西茂 药理学 癫痫 药物疗法 西罗莫司 治疗应用 记忆 随机对照试验 霉素 学习记忆 匹罗卡品
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西罗莫司治疗SLE的作用机制
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作者 刘佳宇 张芬 +1 位作者 张升校 陈俊伟 《中华临床免疫和变态反应杂志》 CAS 2023年第1期62-67,共6页
系统性红斑狼疮(SLE)是以免疫紊乱为主要特征的系统性疾病,肾脏损害和皮肤红斑是其主要的临床表征,同时可能伴随关节炎、血小板减少、血管炎或神经系统病变等。西罗莫司是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的靶向抑制剂,具有抗真菌、抗肿瘤... 系统性红斑狼疮(SLE)是以免疫紊乱为主要特征的系统性疾病,肾脏损害和皮肤红斑是其主要的临床表征,同时可能伴随关节炎、血小板减少、血管炎或神经系统病变等。西罗莫司是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的靶向抑制剂,具有抗真菌、抗肿瘤、抗纤维化和免疫抑制的功能。本文就西罗莫司在SLE治疗中的机制及应用进行综述,以期为SLE的治疗提供参考。 展开更多
关键词 系统性红斑狼疮 西罗莫司 哺乳动物霉素靶蛋白
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雷帕霉素靶蛋白抑制剂在移植后新发肿瘤中的应用 被引量:2
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作者 罗明 邱建新 《世界临床药物》 CAS 2009年第2期65-71,共7页
随着外科技术的改进和新免疫抑制剂的应用,器官移植的存活率已明显提高,但恶性肿瘤仍是影响移植物长期存活的主要因素之一。以西罗莫司为代表的哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂除了具有强有力的免疫抑制作用外,其对恶性肿瘤的靶向... 随着外科技术的改进和新免疫抑制剂的应用,器官移植的存活率已明显提高,但恶性肿瘤仍是影响移植物长期存活的主要因素之一。以西罗莫司为代表的哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂除了具有强有力的免疫抑制作用外,其对恶性肿瘤的靶向治疗作用近年逐步得到确认,并在临床得到推广。本文探讨该类药物在器官移植后新发肿瘤中的应用,包括其作用机理、临床疗效和不良反应,以期为临床移植后肿瘤的治疗提供新的途径。 展开更多
关键词 哺乳动物霉素靶蛋白(mTOR) MTOR抑制剂 西罗莫司 器官移植 恶性肿瘤
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雷帕霉素雾化治疗小鼠气道变应性炎症的探索研究
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作者 李峥科 韦屹 +2 位作者 卢通 孙伟 文卫平 《中国耳鼻咽喉头颈外科》 CSCD 2019年第10期561-566,共6页
目的探讨雷帕霉素雾化吸入在治疗小鼠气道变应性炎症中的作用。方法 30只SPF级雌性Balb/c小鼠随机分成5组,每组6只,分别为对照组、气道变应性炎症模型组、气道变应性炎症模型+雷帕霉素10 mg/kg组、气道变应性炎症模型+雷帕霉素15 mg/kg... 目的探讨雷帕霉素雾化吸入在治疗小鼠气道变应性炎症中的作用。方法 30只SPF级雌性Balb/c小鼠随机分成5组,每组6只,分别为对照组、气道变应性炎症模型组、气道变应性炎症模型+雷帕霉素10 mg/kg组、气道变应性炎症模型+雷帕霉素15 mg/kg组和气道变应性炎症模型+雷帕霉素20 mg/kg组。建模完成后记录小鼠挠鼻和打喷嚏次数,分别用HE染色和PAS染色评估肺部炎症,ELISA法检测肺泡灌洗液、鼻腔灌洗液炎症因子以及血清卵清蛋白(ovalbumin,OVA)特异性IgE浓度。结果与对照组相比较,模型组小鼠挠鼻和打喷嚏次数显著增加,肺组织炎症程度显著增加,肺泡灌洗液和鼻腔灌洗液Th2炎症因子IL-4、IL-5及IL-13浓度显著增加,血清OVA特异性IgE浓度增加。和模型组相比较,雷帕霉素处理组小鼠挠鼻和打喷嚏次数显著下降,肺组织炎症程度降低,肺泡灌洗液和鼻腔灌洗液Th2炎症因子IL-4、IL-5及IL-13显著下降,血清OVA特异性IgE浓度增加。结论雷帕霉素雾化治疗可以缓解小鼠气道变应性炎症,雷帕霉素雾化治疗有望成为控制和治疗气道变应性炎症的新方法。 展开更多
关键词 投药 吸入 TH2细胞 西罗莫司 霉素 气道变应性炎症 卵清蛋白
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