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谷氨酸转运体亚型谷氨酸转运体1与其调控药物的研究进展 被引量:8
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作者 李成敏 颜慧 宫泽辉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期1264-1268,共5页
胞外谷氨酸浓度的动态平衡是由谷氨酸转运体精确调控的,谷氨酸转运体功能或表达失调时导致胞外谷氨酸水平异常,引起一系列神经系统疾病。其中谷氨酸转运体1(GLT-1)起着"谷氨酸泵"作用,近年来还发现了仅在肽链C末端发生改变的G... 胞外谷氨酸浓度的动态平衡是由谷氨酸转运体精确调控的,谷氨酸转运体功能或表达失调时导致胞外谷氨酸水平异常,引起一系列神经系统疾病。其中谷氨酸转运体1(GLT-1)起着"谷氨酸泵"作用,近年来还发现了仅在肽链C末端发生改变的GLT-1剪切变异体;其中GLT-1a、GLT-1b和GLT-1v发现与某些疾病具有相关性。药物调控谷氨酸转运体的表达或功能,维持胞外谷氨酸正常浓度,能有效改善病理状况。目前已有多种药物被报道对谷氨酸转运体具有激动或抑制作用,如能够上调GLT-1活性的药物有头孢曲松、苯环己哌啶、胞二磷胆碱、利鲁唑、凝血酶、蛋白激酶B等;下调GLT-1活性的药物有依托咪酯、氯氮平、天冬酰胺类衍生物、内皮素等。该文将调控谷氨酸转运体的药物做一总结,为药物开发和临床治疗提供新的思路。 展开更多
关键词 谷氨酸 囊泡型谷氨酸转运 质膜型谷氨酸转运 谷氨酸转动体1 药物调控 神经系统疾病
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