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辛伐他汀固体脂质纳米粒的制备及在大鼠体内的药动学研究 被引量：3
1
作者 刘艳明 王雪芳 王东 《中国药师》 CAS 2016年第1期50-53,共4页
目的:制备辛伐他汀固体脂质纳米粒,并研究其经灌胃给药后在大鼠体内的药动学特征。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备辛伐他汀固体脂质纳米粒,考察辛伐他汀固体脂质纳米粒的粒径分布、Zeta电位、包封率、微观形态及体外药物释放特... 目的:制备辛伐他汀固体脂质纳米粒,并研究其经灌胃给药后在大鼠体内的药动学特征。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备辛伐他汀固体脂质纳米粒,考察辛伐他汀固体脂质纳米粒的粒径分布、Zeta电位、包封率、微观形态及体外药物释放特性。研究辛伐他汀固体脂质纳米粒经灌胃给药后在大鼠体内的药动学特征。结果:辛伐他汀固体脂质纳米粒平均粒径为(242.5±62.1)nm,多聚分散系数为0.225±0.031,Zeta电位为(-32.1±4.2)m V,包封率为(95.7±2.6)%,在24 h内平稳缓慢释药。辛伐他汀固体脂质纳米粒在大鼠体内的C_(max)和AUC_(0-t)分别为辛伐他汀混悬液的2.89倍和1.83倍。结论:辛伐他汀固体脂质纳米粒在大鼠体内能快速吸收,显著提高了药物在大鼠体内的生物利用度。 展开更多
关键词 辛伐他汀固体脂质纳米粒 热熔乳化超声-低温固化法 药动学 生物利用度
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聚乙二醇修饰杨梅苷固体脂质纳米粒制备及其体内药动学研究
2
作者 李明 辛娟 +2 位作者 王远侠 崔二平 决利利 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期1102-1109,共8页
目的制备聚乙二醇修饰杨梅苷固体脂质纳米粒,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备聚乙二醇修饰固体脂质纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位,单因素试验优化处方,XRPD进行晶型分析,考察体外释药、稳定性。24只大鼠随机分为4... 目的制备聚乙二醇修饰杨梅苷固体脂质纳米粒,并考察其体内药动学。方法高压均质法制备聚乙二醇修饰固体脂质纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位,单因素试验优化处方,XRPD进行晶型分析,考察体外释药、稳定性。24只大鼠随机分为4组,分别灌胃给予杨梅苷、杨梅苷固体脂质纳米粒、杨梅苷固体脂质纳米粒+聚乙二醇硬脂酸酯、聚乙二醇修饰杨梅苷固体脂质纳米粒的0.5%CMC-Na混悬液(150 mg/kg),于不同时间点采血,HPLC法测定杨梅素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最优处方为药脂比1∶15,单硬酯酸甘油酯与聚乙二醇硬脂酸酯比例10∶1,泊洛沙姆188浓度0.8%,均质次数8次,包封率为81.75%,载药量为5.04%,粒径为207.56 nm,PDI为0.092,Zeta电位为-14.79 mV。杨梅苷以无定型状态存在于聚乙二醇修饰固体脂质纳米粒中,18 h内累积释放度为64.71%,模拟胃液中2 h内、模拟肠液中12 h内稳定性良好。与原料药、固体脂质纳米粒比较,聚乙二醇修饰固体脂质纳米粒t_(max)延长(P<0.05),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.05,P<0.01),相对生物利用度与原料药相比增加至4.60倍。结论聚乙二醇修饰固体脂质纳米粒可改善杨梅苷稳定性,促进其口服吸收。 展开更多
关键词 杨梅苷 固体脂质纳米粒 聚乙二醇 制备 体内药动学 高压均质法 HPLC
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漆黄素固体脂质纳米粒的制备及体外释放评价 被引量：1
3
作者 王浩 孟梦 +3 位作者 谢芹芹 何宁 王丹 徐维平 《中南药学》 CAS 2024年第3期606-611,共6页
目的制备漆黄素固体脂质纳米粒(FIT-SLN),对其进行质量评价并考察其体外释放作用。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备FIT-SLN,利用Box-Behnken设计试验优化处方工艺,并制成冻干粉末。考察其外观、粒径、Zeta电位,并通过差示量热扫描仪判... 目的制备漆黄素固体脂质纳米粒(FIT-SLN),对其进行质量评价并考察其体外释放作用。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备FIT-SLN,利用Box-Behnken设计试验优化处方工艺,并制成冻干粉末。考察其外观、粒径、Zeta电位,并通过差示量热扫描仪判断药物在FIT-SLN冻干粉中的存在状态,透析袋法评价制剂在不同介质中的体外释放行为。结果FIT-SLN的最佳制备工艺:漆黄素用量3 mg、吐温80用量115μL、双硬脂酸甘油酯(Precirol ATO 5)用量30 mg、卵磷脂用量30 mg。所得FIT-SLN的粒径、Zeta电位、包封率分别为(124.53±2.00)nm、(-21.33±1.69)mV、77.89%,体外释放规律与一级动力学方程相符。结论成功制备粒径小、包封率高的FIT-SLN,其具有一定的缓释能力。 展开更多
关键词 漆黄素 固体脂质纳米粒 BOX-BEHNKEN设计 体外释放
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姜黄素固体脂质纳米粒制备工艺研究
4
作者 刘一航 吴佳宜 +1 位作者 王岁楼 王海翔 《农产品加工》 2024年第8期41-44,共4页
采用微乳法制备姜黄素固体脂质纳米粒,以固体脂质总量、2种固体脂质基质的质量比、乳化剂质量、表面活性剂的质量浓度为影响因素进行单因素试验和响应面试验。以姜黄素的包封率和载药量为指标,研究姜黄素固体脂质纳米粒的最优配方。结... 采用微乳法制备姜黄素固体脂质纳米粒,以固体脂质总量、2种固体脂质基质的质量比、乳化剂质量、表面活性剂的质量浓度为影响因素进行单因素试验和响应面试验。以姜黄素的包封率和载药量为指标,研究姜黄素固体脂质纳米粒的最优配方。结果表明,姜黄素固体脂质纳米粒优化配方为固体脂质总量30 mg,乳化剂的质量200 mg,表面活性剂质量分数为3%,在此条件下制备的姜黄素固体脂质纳米粒包封率为89.86%,载药量为28.63%。 展开更多
关键词 姜黄素 固体脂质纳米粒 响应面法 包封率 制备工艺
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固体脂质纳米粒与纳米结构脂质载体的制备和质量评估研究进展
5
作者 赵家和 刘媛媛 +2 位作者 姚丹 唐甲越 CHEONG Lingzhi 《中国油脂》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期72-79,89,共9页
为促进固体脂质纳米粒与纳米结构脂质载体的综合利用,介绍了固体脂质纳米粒与纳米结构脂质载体的结构、组成,并对其生产技术及质量评估进行了详细阐述。固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体是分别以固体脂质或混合脂质为结构核心并伴有表... 为促进固体脂质纳米粒与纳米结构脂质载体的综合利用,介绍了固体脂质纳米粒与纳米结构脂质载体的结构、组成,并对其生产技术及质量评估进行了详细阐述。固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体是分别以固体脂质或混合脂质为结构核心并伴有表面活性剂稳定水包油结构的脂溶性物质的纳米输送载体。固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体由脂类、乳化剂及其他成分组成,可采用高能制备工艺(高压均质法、微射流法和超声法)和低能制备工艺(变温相转变法、微乳液法、膜接触法和恒温相反转法)制备,其质量评估指标有粒径、Zeta电位、活性分子的负载能力和包封率及脂质基质的结晶行为等。固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体具有低毒性、低生物降解性、高效生物相容性和利于大规模生产的优势,可作为递送载体保护食品或医药中的活性物质。 展开更多
关键词 固体脂质纳米粒 纳米结构脂质载体 高能制备工艺 低能制备工艺 脂质结晶
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塞来昔布固体脂质纳米粒对兔角膜重度热烧伤行穿透性角膜移植术后CNV、MMP-2的影响
6
作者 贾雍 张百珂 +2 位作者 郭丽莎 李巧云 田学敏 《联勤军事医学》 CAS 2024年第2期99-104,共6页
目的观察塞来昔布(celecoxib,CXB)固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles,SLN)对兔角膜重度热烧伤(severe corneal thermal burn,SCTB)行穿透性角膜移植术(penetrating keratoplasty,PKP)后角膜新生血管(corneal neovascularization... 目的观察塞来昔布(celecoxib,CXB)固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles,SLN)对兔角膜重度热烧伤(severe corneal thermal burn,SCTB)行穿透性角膜移植术(penetrating keratoplasty,PKP)后角膜新生血管(corneal neovascularization,CNV)及基质金属蛋白酶2(matrix metalloproteinase-2,MMP-2)浓度的影响,探讨CXB-SLN对兔SCTB的作用机制。方法取36只新西兰白兔,恒温烧灼器制作兔SCTB模型(左眼),随机分为对照组、PKP组、CXB-PKP组,每组12只。对照组、PKP组球结膜下注射9 g/L的生理盐水0.1 ml,CXB-PKP组球结膜下注射1 g/L的CXB-SLN 0.1 ml。PKP组、CXB-PKP组于造模后第3天行PKP治疗。观察3组白兔术后角膜一般情况并记录术后10、20、40天CNV面积。在术后20、40天各组随机选择6只兔处死。采用酶联免疫吸附试验(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)检测角膜上清液中MMP-2浓度,并分析CNV面积与MMP-2的相关性。结果术前3组白兔角膜均可见角膜缘充血明显,角膜烧伤区水肿,混浊,伴角膜上皮层坏死、剥脱。术后对照组可见角膜混浊逐渐加重呈瓷白色混浊,PKP组与CXB-PKP组可见角膜植片均成活,角膜透明度尚可。术后10、20、40天,CXB-PKP组CNV面积小于PKP组(P均<0.05),PKP组CNV面积小于对照组(P均<0.05)。术后20和40天角膜上清液MMP-2的浓度,CXB-PKP组低于PKP组,PKP组低于对照组(P均<0.05)。术后20、40天,CNV面积与MMP-2浓度呈正相关(r=0.742,P<0.001;r=0.827,P<0.001)。结论CXB-SLN对兔SCTB后的CNV具有明显抑制作用,可减轻角膜混浊,其机理可能与MMP-2的下调有关,能够为SCTB后行PKP创造有利条件。 展开更多
关键词 塞来昔布 固体脂质纳米粒 角膜重度热烧伤 穿透性角膜移植术 角膜新生血管 基质金属蛋白酶2
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姜黄素固体脂质纳米粒制备工艺的优化和评价
7
作者 岳重群 朱月 +3 位作者 陈滕 杨菁 陈智勇 汪祖华 《山东化工》 CAS 2024年第8期32-38,共7页
目的:优化姜黄素固体脂质纳米粒制备工艺,并对其理化性质进行考察。方法:通过考察制备方法及单因素试验确定其最佳制备条件;采用透射电子显微镜及粒径仪器观察姜黄素固体脂质纳米粒的微观形态;采用紫外分光光度法测定姜黄素的药物包封... 目的:优化姜黄素固体脂质纳米粒制备工艺,并对其理化性质进行考察。方法:通过考察制备方法及单因素试验确定其最佳制备条件;采用透射电子显微镜及粒径仪器观察姜黄素固体脂质纳米粒的微观形态;采用紫外分光光度法测定姜黄素的药物包封率及载药量。结果:最优制备条件为:V_(有机相)∶V_(水相)=1∶20,m_(单硬酯酸甘油酯)∶m _(PEG单硬脂酸酯)∶m_(辛酸癸酸单硬酯酸酯)=13∶2∶4,姜黄素含量占脂质质量含量为3.5%,超声时间为7 min,搅拌时间为10 min,水浴温度为70℃,泊洛沙姆188质量分数为0.1%;通过最优条件制备得到的产品为黄色透明液体,在透射电镜下呈圆形或圆球形状,平均粒径为(140.4±0.97)nm,PDI为0.237,电位为(-9.29±1.04)mV;测定其包封率和载药量分别为92.66%±0.17%,3.17%±0.47%。结论:本研究所筛选的姜黄素固体脂质纳米粒制备方法简单,理化性质稳定,可为姜黄素纳米制剂的开发和应用奠定实验基础。 展开更多
关键词 固体脂质纳米粒 姜黄素 溶剂乳化超声法 单因素实验
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黄芩素脂质聚合物纳米粒对大鼠心肌缺血再灌注损伤的作用机制研究 被引量：2
8
作者 吴萌 李祥平 项艳 《实用药物与临床》 2024年第1期1-5,共5页
目的 观察TAT肽修饰的载黄芩素(Bai)脂质聚合物纳米粒(Bai-TAT-LPNs)对心肌缺血再灌注损伤大鼠的作用及潜在机制。方法 纳米沉淀法构建Bai-TAT-LPNs;建立心肌缺血再灌注损伤模型大鼠,以Bai作为阳性对照药,在缺血前4 h腹腔注射Bai-TAT-LP... 目的 观察TAT肽修饰的载黄芩素(Bai)脂质聚合物纳米粒(Bai-TAT-LPNs)对心肌缺血再灌注损伤大鼠的作用及潜在机制。方法 纳米沉淀法构建Bai-TAT-LPNs;建立心肌缺血再灌注损伤模型大鼠,以Bai作为阳性对照药,在缺血前4 h腹腔注射Bai-TAT-LPNs;生理记录仪和血生化仪检测大鼠血流动力学和血清指标变化;TUNEL染色检测心肌细胞凋亡;蛋白印记实验检测心肌cleaved-caspase 3、Bcl-2、p-Akt蛋白表达变化。结果 Bai-TAT-LPNs外观呈均一的球形,平均粒径为(127.0±2.6)nm。Bai-TAT-LPNs(含Bai 100 mg/kg)可显著升高模型大鼠LVDP、+dp/dt_(max)和-dp/dt_(max)(P<0.01);降低血清LDH、CK、MDA水平,并升高SOD水平(P<0.01);还可抑制心肌细胞凋亡(P<0.01)。同时,Bai-TAT-LPNs下调模型大鼠心肌cleaved-caspase 3蛋白表达,并上调Bcl-2和p-Akt蛋白表达(P<0.01)。Bai-TAT-LPNs的上述作用均优于Bai。结论 Bai-TAT-LPNs可改善大鼠心肌缺血再灌注损伤,且效果优于Bai;该作用可能与增强药物穿膜作用、减轻氧化损伤和激活Akt信号有关。 展开更多
关键词 黄芩素 TAT肽 脂质聚合物纳米粒 心肌缺血再灌注损伤
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脂质纳米粒在经皮给药系统中治疗皮肤病的应用 被引量：1
9
作者 刘静欢 孙立杰 《广东化工》 CAS 2024年第6期82-84,共3页
经皮给药作为一种非侵入性给药方式,正逐渐受到广大医药工作者和患者的青睐。然而,皮肤角质层的屏障功能限制了药物的经皮吸收。脂质纳米粒作为一种新型的药物载体能够有效提高皮肤渗透性、减少药物相关副作用。本文就脂质纳米粒的特点... 经皮给药作为一种非侵入性给药方式,正逐渐受到广大医药工作者和患者的青睐。然而,皮肤角质层的屏障功能限制了药物的经皮吸收。脂质纳米粒作为一种新型的药物载体能够有效提高皮肤渗透性、减少药物相关副作用。本文就脂质纳米粒的特点、透皮作用机制以及在多种皮肤病中的应用做一综述,阐明脂质纳米粒在经皮给药领域的广阔发展前景,为脂质纳米粒的开发及临床应用提供参考。 展开更多
关键词 脂质纳米粒 固体脂质纳米粒 纳米结构脂质载体 经皮给药 皮肤病
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利用ATR-FTIR研究脂质纳米粒的鼻黏液渗透性
10
作者 王健敏 李雪梅 +3 位作者 马士超 李志勇 唐华东 马凤森 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2024年第4期1052-1060,共9页
鼻黏液是影响疫苗和药物经鼻吸收的首要屏障。由于干扰因素复杂多变,在体评价黏液渗透性较难实施,多采用体外评价。现有的药物鼻黏液渗透性检测方法如细胞模型法、多粒子示踪技术等,存在细胞培养周期长、操作繁琐、成本高、可获得信息... 鼻黏液是影响疫苗和药物经鼻吸收的首要屏障。由于干扰因素复杂多变,在体评价黏液渗透性较难实施,多采用体外评价。现有的药物鼻黏液渗透性检测方法如细胞模型法、多粒子示踪技术等,存在细胞培养周期长、操作繁琐、成本高、可获得信息少且需要进行荧光标记等不足,对鼻黏膜制剂的体外评价具有很大的局限性,因此迫切需要建立一种快速、简便、灵敏的鼻黏膜制剂黏液渗透性评价方法。基于衰减全反射-傅里叶红外光谱(ATR-FTIR)对药物结构以及粘蛋白二级结构变化的敏感性,利用其对不同性质(粒径与电荷)脂质体的鼻黏液渗透性进行研究,通过FTIR图谱分析不同脂质纳米粒与黏液中粘蛋白的相互作用,建立了鼻黏膜制剂黏液渗透性的体外评价方法。方法学研究表明,对于聚乙二醇10000(PEG10000)、壳聚糖、海藻酸钠脂质体,该方法线性关系分别为Y=2.3866X+2.154、Y=1.8703X+0.2789、Y=1.13014X+0.0609,线性相关系数分别为0.9958、0.9945、0.9909,精密度RSD值分别为0.62%、0.73%、0.95%;重复性试验中RSD值分别为0.83%、0.97%、0.88%,说明该方法线性关系良好、精密度高、重复性好,可用于体外评价药物制剂在黏液中的渗透性。研究结果表明,利用ATR-FTIR在不同时间内扫描样品可得到不同脂质体制剂样品的强度增加的吸收带。对于不同粒径PEG脂质体而言,粒径越小其黏液渗透性越强;对于不同电荷脂质体而言,壳聚糖脂质体黏液渗透性最弱,海藻酸钠次之,PEG脂质体黏液渗透性最强。进一步研究表明,不同电荷脂质体黏液渗透性的差异源于其与粘蛋白相互作用,该结论可通过分析粘蛋白酰胺Ⅰ带所包含的各二级结构信息得到。综上,基于ATR-FTIR所建立的体外评价方法灵敏简便,可作为多种不同制剂的鼻黏液渗透性的快速测定,经改进后还可用于药物制剂在其他黏液中的渗透性评价,应用前景广阔。 展开更多
关键词 脂质纳米粒 ATR-FTIR光谱 渗透 鼻黏液
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纳米多孔花形乳糖装载姜黄素固体脂质纳米粒吸入微粉的制备及其体外抑凋亡作用研究 被引量：1
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作者 李楠 李旭 +2 位作者 程鹏 孔令钰 杨萍 《中国药房》 CAS 北大核心 2023年第2期150-155,共6页
目的制备纳米多孔花形乳糖(FL)装载姜黄素(Cur)固体脂质纳米粒(SLN)吸入微粉(Cur-SLN-FL),探讨其对脂多糖(LPS)诱导的BEAS-2B细胞凋亡的抑制作用。方法以不同种类(乳糖、蔗糖、甘露醇、海藻糖)和不同用量(2%、3%、5%)的冻干保护剂为考... 目的制备纳米多孔花形乳糖(FL)装载姜黄素(Cur)固体脂质纳米粒(SLN)吸入微粉(Cur-SLN-FL),探讨其对脂多糖(LPS)诱导的BEAS-2B细胞凋亡的抑制作用。方法以不同种类(乳糖、蔗糖、甘露醇、海藻糖)和不同用量(2%、3%、5%)的冻干保护剂为考察对象,采用冷冻干燥技术将Cur-SLN混悬液微粉化制成冻干粉,再将冻干粉与FL混匀后过200目筛,即得Cur-SLN-FL。采用扫描电镜、激光粒度仪等对Cur-SLN-FL的理化性质进行表征。以BEAS-2B细胞为对象,采用AnnexinⅤ/PI双染法和JC-1试剂盒检测LPS诱导的BEAS-2B细胞经Cur-SLN-FL处理后的凋亡情况和线粒体膜电位变化。结果以3%海藻糖为Cur-SLN冻干保护剂,所得冻干粉外形致密、饱满、不回缩塌陷,为色泽均匀的淡黄色粉末,30 s可完全溶解。当FL与Cur-SLN冻干粉以质量比1∶2混匀时具有更高的二级分布沉积率[(40.92±0.02)%]。制得的Cur-SLN-FL呈花形外貌,平均粒径为(4.95±0.57)μm,空气动力学粒径为(4.03±0.40)μm,临界相对湿度约为54%,排空率为(90.34±1.21)%,在2~7级收集盘中的可吸入细颗粒量为(47.5±0.7)%,实测空气动力学粒径为(4.33±0.08)μm。Cur-SLN-FL对BEAS-2B细胞半致死剂量(LD50)为5.809 mg/mL。Cur-SLN-FL处理后的模型细胞凋亡率显著降低,线粒体膜电位显著升高(P<0.05)。结论Cur-SLN-FL的制备工艺简单可行。Cur-SLN-FL可改善LPS诱导的BEAS-2B细胞凋亡,且该作用与调节线粒体膜电位有关。 展开更多
关键词 姜黄素 花形乳糖 固体脂质纳米粒 干粉吸入剂 凋亡
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姜黄素固体脂质纳米粒在大鼠体内的组织分布研究
12
作者 李旭 郝迪 +1 位作者 王梓 李楠 《中国药房》 CAS 北大核心 2023年第3期294-297,共4页
目的 研究姜黄素固体脂质纳米粒(Cur-SLN)在大鼠体内的组织分布特点。方法 采用微乳法制备Cur-SLN。将SD大鼠随机分为Cur原料药组和Cur-SLN组,每组45只。两组大鼠均单次静脉注射相应药物(以Cur计,注射剂量均为25 mg/kg),分别于给药0.25... 目的 研究姜黄素固体脂质纳米粒(Cur-SLN)在大鼠体内的组织分布特点。方法 采用微乳法制备Cur-SLN。将SD大鼠随机分为Cur原料药组和Cur-SLN组,每组45只。两组大鼠均单次静脉注射相应药物(以Cur计,注射剂量均为25 mg/kg),分别于给药0.25、0.5、1、2、4、6、8、12、24 h时,分离大鼠心、肺、肾和肝组织,采用高效液相色谱法测定Cur在不同组织中的含量,并分析其组织分布情况。结果 Cur在心、肺、肾和肝组织中检测质量浓度的线性范围分别为0.064 75~129.50、0.064 75~64.75、0.064 75~129.50、0.064 75~129.50μg/mL(r均大于0.99),定量下限均为0.064 75μg/mL,检测限均为0.012 95μg/mL;日内、日间精密度以及准确度、提取回收率均符合生物样品定量分析的要求。与Cur原料药组比较,Cur-SLN组大鼠心、肾、肺(0.25~24 h各时间点)和肝(0.25~1 h、12~24 h各时间点)组织样品中Cur的含量均显著升高(P<0.05或P<0.01);而肝(2~8 h各时间点)组织样品中Cur的含量均显著降低(P<0.01)。结论 将Cur制成固体脂质纳米粒后,增加了其在心、肾、肺组织的分布。 展开更多
关键词 姜黄素 固体脂质纳米粒 组织分布 大鼠 高效液相色谱法
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花形乳糖装载姜黄素固体脂质纳米粒吸入微粉对COPD模型小鼠肺部炎症的影响及机制
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作者 李楠 李旭 +2 位作者 王梓 杨萍 孔令钰 《中国药房》 CAS 北大核心 2023年第14期1691-1696,共6页
目的探讨肺吸入花形乳糖(FL)装载姜黄素(Cur)固体脂质纳米粒(SLN)吸入微粉(Cur-SLN-FL)对慢性阻塞性肺疾病(COPD)模型小鼠肺部炎症的影响及机制。方法对Cur-SLN-FL的肺部刺激性进行考察,明确吸入材料的局部安全性。然后随机选用10只小... 目的探讨肺吸入花形乳糖(FL)装载姜黄素(Cur)固体脂质纳米粒(SLN)吸入微粉(Cur-SLN-FL)对慢性阻塞性肺疾病(COPD)模型小鼠肺部炎症的影响及机制。方法对Cur-SLN-FL的肺部刺激性进行考察,明确吸入材料的局部安全性。然后随机选用10只小鼠经气管注入生理盐水,其余50只小鼠均滴注猪胰蛋白酶溶液(浓度为33.3 mg/mL、给药剂量为1.0 mL/kg)复制COPD模型,小鼠正常喂养28 d后分为假手术组、模型组、布地奈德组(20 mg/kg)和Cur-SLN-FL高、低剂量(100、50 mg/kg)组,每组10只。按要求给予相应药物,每日1次,连续14 d。末次给药24 h后,采集各组小鼠支气管肺泡灌洗液(BALF)并对其中的白细胞分类计数;采用苏木素-伊红(HE)染色观察气管和肺组织病理形态;采用Masson染色检测肺组织胶原纤维沉积;采用免疫组织化学法检测肺组织中核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(NLRP3)、胱天蛋白酶1(caspase-1)、白细胞介素1β(IL-1β)的阳性表达;采用Western blot法检测肺组织中NLRP3、caspase-1、核因子κB(NF-κB)的蛋白表达。结果Cur-SLN-FL无明显肺部刺激性。与假手术组比较,模型组小鼠BALF中白细胞总数、中性粒细胞、嗜酸性粒细胞均显著增加,淋巴细胞数显著降低(P<0.05);气管见纤毛柱状上皮增生增厚、脱落,腔内可见黏液蓄积,肺组织可见间质炎性细胞浸润;肺组织胶原纤维沉积明显增加,肺组织中NLRP3、caspase-1、IL-1β的阳性表达明显增强,肺组织中NLRP3、caspase-1、NF-κB蛋白的表达水平均显著升高(P<0.05)。给予Cur-SLN-FL后,上述各指标均有一定程度改善。结论Cur-SLN-FL能够改善COPD模型小鼠的肺部炎症反应,其机制可能是通过调控NLRP3信号通路,抑制caspase-1、NF-κB、IL-1β的表达,进而缓解小鼠肺组织纤维化的进程。 展开更多
关键词 花形乳糖 姜黄素固体脂质纳米粒 吸入微粉 肺部刺激性 慢性阻塞性肺疾病 NLRP3炎症小体
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可电离脂质及其对载核酸药物脂质纳米粒转染效率和安全性的影响研究进展
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作者 何凤阳 刘媛媛 +2 位作者 孟庆斌 刘许歌 张菡 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS 北大核心 2024年第6期462-472,共11页
可电离脂质构成的脂质纳米粒(LNP)是目前临床上最具应用前景的非病毒核酸药物递送载体之一,在递送基因治疗药物和疫苗等方面具有巨大潜力。LNP的主要成分可电离脂质对LNP的内涵体逃逸率、转染效率、器官靶向性和安全性等起决定性作用。... 可电离脂质构成的脂质纳米粒(LNP)是目前临床上最具应用前景的非病毒核酸药物递送载体之一,在递送基因治疗药物和疫苗等方面具有巨大潜力。LNP的主要成分可电离脂质对LNP的内涵体逃逸率、转染效率、器官靶向性和安全性等起决定性作用。可电离脂质的亲水头基含有叔胺基,可提高LNP缓冲能力,进而改变其p Ka值,并含有咪唑,可增强mRNA-LNP的稳定性和转染活性;连接体含有酯基能够高效诱导基因沉默并可提高其降解速率和安全性;疏水尾数量在3~4个,具有1~2个不饱和度和8~18个碳链长度时,LNP能够高效诱导基因沉默,同时含有分支或不对称的疏水尾时可提高LNP的转染效率。本综述从可电离脂质的化学结构出发,总结了其结构对载核酸药物LNP的转染效率和安全性的影响,并总结归纳其构效关系,为新型可电离脂质的研究提供借鉴。 展开更多
关键词 可电离脂质 脂质纳米粒 构效关系 核酸药物
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天冬酰胺酶超分子脂质纳米粒在大鼠体内的药代动力学与药效学研究
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作者 吴艳 万胜利 +2 位作者 李瑶 秦红 张景勍 《海军军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第9期1190-1194,共5页
目的研究天冬酰胺酶磺丁基-β-环糊精超分子脂质纳米粒(ASLN)在大鼠体内的药代动力学行为,并初步探讨其对小细胞肺癌细胞增殖的抑制作用。方法采用逆相蒸发法制备ASLN,考察其形态、粒径、zeta电位和包封率。12只SD大鼠随机分为2组,每组6... 目的研究天冬酰胺酶磺丁基-β-环糊精超分子脂质纳米粒(ASLN)在大鼠体内的药代动力学行为,并初步探讨其对小细胞肺癌细胞增殖的抑制作用。方法采用逆相蒸发法制备ASLN,考察其形态、粒径、zeta电位和包封率。12只SD大鼠随机分为2组,每组6只,分别静脉注射ASLN和游离天冬酰胺酶(Aase)2 kU/kg后,于48 h内的不同时间点取大鼠眼眶血测定血浆样品中Aase的活性,并绘制活性-时间曲线,采用DAS 2.1.1软件计算药代动力学参数。采用MTT法检测ASLN对小细胞肺癌细胞H446的细胞毒性作用。结果ASLN呈球形或类球形,其粒径为(321.27±1.42)nm,zeta电位为(-9.31±0.42)mV,包封率为(66.46±1.57)%。ASLN和Aase的0~48 h活性-时间曲线AUC分别为(199.48±2.18)、(57.63±3.89)U·mL^(-1)·h,平均滞留时间分别为(4.40±0.05)、(2.09±0.07)h,峰浓度分别为(35.49±1.11)、(27.58±1.28)U/mL。ASLN相对Aase的生物利用度为325.96%。细胞毒性结果表明,ASLN对H446细胞具有增殖抑制作用,抑制率与其浓度呈正相关。结论ASLN能改善Aase的药代动力学行为,提高Aase的生物利用度,并抑制小细胞肺癌细胞的增殖。 展开更多
关键词 天冬酰胺酶 超分子脂质纳米粒 药代动力学 生物利用度 小细胞肺癌
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姜黄素/替莫唑胺脂质纳米粒的制备工艺研究
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作者 陈静 梅玥 +2 位作者 季颖 陈璟 吕志阳 《安徽化工》 CAS 2024年第4期37-41,共5页
目的:制备共载姜黄素(Cur)/替莫唑胺(TMZ)的脂质纳米粒(lipid nanoparticles,Cur/TMZ-LN)。方法:用薄膜分散法、反复冻融法、载体沉积法等制备Cur/TMZ-LN,以包封率为评价指标选出最佳制备方法并进行单因素考查。结果:确定反复冻融法为... 目的:制备共载姜黄素(Cur)/替莫唑胺(TMZ)的脂质纳米粒(lipid nanoparticles,Cur/TMZ-LN)。方法:用薄膜分散法、反复冻融法、载体沉积法等制备Cur/TMZ-LN,以包封率为评价指标选出最佳制备方法并进行单因素考查。结果:确定反复冻融法为最佳制备方法,且冻融次数为3,磷脂、胆固醇比为6∶1,磷脂浓度为3 mg/mL,姜黄素包封率为89.23%,替莫唑胺包封率为44.65%。结论:利用反复冻融法制备姜黄素/替莫唑胺脂质纳米粒,包封率较高,粒径较小。 展开更多
关键词 姜黄素 替莫唑胺 脂质纳米粒 反复冻融法
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钩藤碱固体脂质纳米粒抑制哮喘模型小鼠气道平滑肌细胞增殖的作用机制 被引量：1
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作者 王盟 李慧 吕传峰 《中国药房》 CAS 北大核心 2023年第9期1066-1070,共5页
目的研究钩藤碱固体脂质纳米粒(Rhy-SLN)抑制哮喘模型小鼠气道平滑肌细胞(ASMCs)增殖的作用机制。方法采用卵清蛋白+氢氧化铝过敏法制备哮喘模型小鼠,然后原代分离培养ASMCs并进行形态观察和鉴定[当ASMCs内α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)呈... 目的研究钩藤碱固体脂质纳米粒(Rhy-SLN)抑制哮喘模型小鼠气道平滑肌细胞(ASMCs)增殖的作用机制。方法采用卵清蛋白+氢氧化铝过敏法制备哮喘模型小鼠,然后原代分离培养ASMCs并进行形态观察和鉴定[当ASMCs内α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)呈红色,结蛋白(Desmin)呈绿色,表明ASMCs培养成功];将细胞分为空白组(正常小鼠ASMCs)、模型组(哮喘模型小鼠ASMCs)、Rhy-SLN组(哮喘模型小鼠ASMCs)、细胞因子信号转导抑制蛋白1(SOCS1)过表达组(转染SOCS1过表达载体的哮喘模型小鼠ASMCs)、SOCS1-RNAi组(转染SOCS1-RNAi载体的哮喘模型小鼠ASMCs)、SB203580组[p38丝裂原激活的蛋白激酶(p38 MAPK)抑制剂,哮喘模型小鼠ASMCs]。各组加入相应含药(均为10μmol/L)或不含药培养基培养24 h。采用MTT法检测ASMCs增殖,采用Western blot法检测ASMCs中α-SMA、白细胞介素1β(IL-1β)、SOCS1、p38 MAPK、磷酸化p38 MAPK(p-p38 MAPK)蛋白表达水平。结果小鼠原代ASMCs形态大小不一,呈不规则形、梭形、三角形;细胞内α-SMA呈红色,Desmin呈绿色,表明ASMCs培养成功。与模型组比较,Rhy-SLN组、SOCS1过表达组和SB203580组ASMCs吸光度值及α-SMA、p38 MAPK和p-p38 MAPK蛋白表达水平均显著降低,SOCS1蛋白表达水平(SB203580组除外)显著升高(P<0.05);Rhy-SLN组ASMCs中IL-1β蛋白表达水平显著降低(P<0.05);SOCS1-RNAi组ASMCs吸光度值及α-SMA、SOCS1、p38 MAPK和p-p38 MAPK蛋白表达水平均显著升高(P<0.05)。结论Rhy-SLN可抑制AMSCs增殖,其作用机制可能与促进SOCS1过表达,抑制IL-1β、p38 MAPK蛋白表达有关。 展开更多
关键词 钩藤碱固体脂质纳米粒 气道平滑肌细胞 哮喘 Α-平滑肌肌动蛋白 白细胞介素1β 细胞因子信号转导抑制蛋白1 p38丝裂原激活的蛋白激酶
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斑蝥素固体脂质纳米粒的制备及促肝癌细胞凋亡的研究 被引量：1
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作者 段瑞华 李皓 +3 位作者 王燕 童家赟 黄彩霞 林宜圣 《中医肿瘤学杂志》 2023年第5期76-83,共8页
目的制备斑蝥素固体脂质纳米粒,并对其进行质量评价及体内外抗肝癌研究。方法采用薄膜超声分散法制备斑蝥素固体脂质纳米粒,以粒径、PDI(Polydispersity Index)、Zeta电位和包封率等为指标,对制备工艺进行优化,通过透射电镜观察纳米粒... 目的制备斑蝥素固体脂质纳米粒,并对其进行质量评价及体内外抗肝癌研究。方法采用薄膜超声分散法制备斑蝥素固体脂质纳米粒,以粒径、PDI(Polydispersity Index)、Zeta电位和包封率等为指标,对制备工艺进行优化,通过透射电镜观察纳米粒的形态,并考察其体外释放度,以荧光实验考察肝癌细胞摄取固体脂质纳米粒,以CCK8法研究固体脂质纳米粒使斑蝥素增效减毒的作用、以流式细胞术研究斑蝥素固体脂质纳米粒促细胞凋亡及阻滞细胞周期的情况,以体内裸鼠实验验证斑蝥素固体脂质纳米粒的药效。结果斑蝥素固体脂质纳米粒呈粒径大小均一,形状规整的类球实体形,具有较好的稳定性和良好的药物缓释作用,细胞摄取实验结果显示与游离斑蝥素相比,固体脂质纳米粒更能有效递送药物到细胞。细胞毒性实验结果显示CTD-SLN(cantharidin solid lipid nanoparticles)和CTD(cantharidin)对HepG2细胞均具有显著浓度依赖性的毒作用,且CTD-SLN能够起到增效减毒的作用。流式细胞术的结果发现CTD-SLN能够促进细胞凋亡且使细胞停滞在S期。结论制备得到的斑蝥素固体脂质纳米粒能增强药物促肝肿瘤细胞凋亡效果,可用于进一步研究。 展开更多
关键词 斑蝥素 细胞凋亡 固体脂质纳米粒 肝癌
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侧柏叶总黄酮固体脂质纳米粒的配方优化及其体外释药行为 被引量：1
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作者 李微微 刘兴华 +2 位作者 郝小惠 陈永根 金青 《粮食与油脂》 北大核心 2023年第2期136-140,共5页
通过单因素试验和响应面分析方法优化制备固体脂质纳米粒的配方,并对固体脂质纳米粒进行外观形态、粒径、电位及体外透皮吸收行为的考察。结果表明:最佳配方为侧柏叶总黄酮与单硬脂酸甘油酯的质量比1∶11、乳化剂(大豆卵磷脂)用量313 m... 通过单因素试验和响应面分析方法优化制备固体脂质纳米粒的配方,并对固体脂质纳米粒进行外观形态、粒径、电位及体外透皮吸收行为的考察。结果表明:最佳配方为侧柏叶总黄酮与单硬脂酸甘油酯的质量比1∶11、乳化剂(大豆卵磷脂)用量313 mg、水相体积33 mL,所得固体脂质纳米粒外观呈类球形且分布均匀,包封率为79.62%,粒径为218 nm,多分散系数PDI为0.173,Zeta电位为-25.6 mV,体外透皮吸收明显优于侧柏叶总黄酮水溶液,体外透皮吸收行为符合Higuchi模型(R^(2)=0.9892)。该配方稳定可行,可用于制备具有缓释特性的侧柏叶总黄酮固体脂质纳米粒。 展开更多
关键词 侧柏叶总黄酮 固体脂质纳米粒 响应面优化法 体外透皮吸收
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RGD修饰载阿霉素固体脂质纳米粒的制备及体外转运能力观察
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作者 于海涛 冯梦萱 +4 位作者 张新红 沈斌 肖燕萍 董晶剑 施丽丽 《山东医药》 CAS 2023年第20期25-28,共4页
目的 制备精氨酸—甘氨酸—天冬氨酸肽(RGD)修饰的载阿霉素固体脂质纳米粒(RGD-DOX-SLNs),观察其在肠道M细胞模型中的转运能力。方法 采用不同乳化剂配方,以乳化溶剂挥发法制备固体脂质纳米粒(SLNs),通过检测SLNs的稳定性,选取较优乳化... 目的 制备精氨酸—甘氨酸—天冬氨酸肽(RGD)修饰的载阿霉素固体脂质纳米粒(RGD-DOX-SLNs),观察其在肠道M细胞模型中的转运能力。方法 采用不同乳化剂配方,以乳化溶剂挥发法制备固体脂质纳米粒(SLNs),通过检测SLNs的稳定性,选取较优乳化剂配方进行阿霉素包载;制备载阿霉素的SLNs(DOX-SLNs),测定粒径、表面电位及包封率,选择最优乳化剂配方,对DOX-SLNs表面进行RGD修饰,制备RGD-DOX-SLNs;以空白SLNs作为对照。使用透射电镜观察RGD-DOX-SLNs和DOX-SLNs的形态,采用CCK-8法测算与载药SLNs共培养的Caco-2细胞及293T细胞存活率以评价载体安全性。建立滤泡相关上皮单层细胞模型,分别加入含有阿霉素单药、DOX-SLNs或RGD-DOX-SLNs的HBSS液,采用荧光分光光度法测定转运小室下侧的阿霉素浓度,共聚焦显微镜观察荧光,评价RGD-DOX-SLNs和DOX-SLNs的药物转运能力。结果 选择最优乳化剂配方为1%吐温与1%泊洛沙姆188体积比2∶1,DOX-SLNs粒径、表面电位及包封率分别为(147.4±11.2)nm、(-20.0±2.3)mV、80.9%±2.8%,RGD-DOX-SLNs分别为(153.1±6.2)nm、(-22.0±1.3)mV、81.3%±0.8%。透射电镜下RGD-DOX-SLNs和DOXSLNs形态圆整,RGD-DOX-SLNs表面略粗糙。RGD-DOX-SLNs和DOX-SLNs在0~1 000μg/mL浓度范围内安全性较好。阿霉素单药组、DOX-SLNs组及RGD-DOX-SLNs组的转运量依次增高(P均<0.05);阿霉素单药组红色荧光微弱,DOX-SLNs组X-Y、Y-Z、X-Z三个切面均可见红色荧光,RGD-DOX-SLNs组红色荧光强度较DOX-SLNs增强。结论 成功制备RGD-DOX-SLNs,较DOX-SLNs对阿霉素的体外转运能力更高。 展开更多
关键词 药物转运 阿霉素 精氨酸—甘氨酸—天冬氨酸肽 固体脂质纳米粒 M细胞
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