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哮喘小鼠肺组织Rho、ROCK信号通路与气道炎症及选择性拮抗剂Y-27632的干预
1
作者 项蔷薇 李海静 +3 位作者 罗运春 王强 朱妍艳 李昌崇 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第12期1124-1126,共3页
关键词 Rho蛋白 信号通路 选择性拮抗剂 哮喘小鼠 气道炎症 RHO/RHO激酶 肺组织 干预
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α1-肾上腺素受体亚型选择性拮抗剂的相关进展
2
作者 张守华 周金培 习保民 《中国保健营养（临床医学学刊）》 2008年第9期58-59,共2页
α1-肾上腺素受体拮抗剂是一类直接扩张血管的药物，主要用于治疗高血压和良性前列腺增生及下泌尿通路疾病。本文将对近年来α1受体的药理、生理及病理生理学作用及α1受体亚型选择性拮抗剂的研究进展和动态做一综述。
关键词 α1-AR α1-AR拮抗剂亚型选择性
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选择性钙通道拮抗剂辅助治疗对溃疡性结肠炎患者血清炎性因子及肠道菌群的影响研究 被引量：1
3
作者 魏方圆 范智博 仝甲钊 《黑龙江医学》 2024年第2期143-145,共3页
目的:探索选择性钙通道拮抗剂(SCCBs)辅助治疗对溃疡性结肠炎(UC)患者血清炎性因子及肠道菌群的影响。方法:选取2018年2月—2020年3月河南大学第一附属医院收治的86例UC患者作为研究对象,采用区组随机化法分为参照组与试验组,每组各43... 目的:探索选择性钙通道拮抗剂(SCCBs)辅助治疗对溃疡性结肠炎(UC)患者血清炎性因子及肠道菌群的影响。方法:选取2018年2月—2020年3月河南大学第一附属医院收治的86例UC患者作为研究对象,采用区组随机化法分为参照组与试验组,每组各43例。参照组予以常规治疗,试验组在参照组基础上予以相应的SCCBs辅助治疗,比较两组患者治疗前后的血清炎性因子[白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-8(IL-8)、C反应蛋白(CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)]水平、肠道菌群水平及超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平。结果:治疗后,两组患者IL-6、IL-8、CRP及TNF-α水平均有所降低,且试验组患者IL-6、IL-8、CRP及TNF-α水平均显著低于参照组,差异有统计学意义(t=6.735、8.374、7.518、6.840,P<0.05)。治疗后,两组患者乳酸菌、肠球菌及双歧杆菌水平均有所提升,且试验组患者乳酸菌、肠球菌及双歧杆菌水平均显著高于参照组,差异有统计学意义(t=9.612、9.381、6.187,P<0.05)。治疗后,试验组患者SOD水平显著高于参照组,差异有统计学意义(t=7.549,P<0.05),试验组患者MDA水平显著低于参照组,差异有统计学意义(t=9.835,P<0.05)。结论:SCCBs辅助治疗应用于UC患者中,能够有效缓解患者的机体炎性反应,调节其肠道菌群,促进其结肠正常生理功能的恢复。 展开更多
关键词 溃疡性结肠炎 选择性钙通道拮抗剂 辅助治疗 血清炎性因子 肠道菌群
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选择性钙通道拮抗剂在溃疡性结肠炎大鼠中的应用效果
4
作者 仝甲钊 翟丽娜 +4 位作者 杨国威 徐菱遥 董勇 崔纪丽 杨文义 《河南医学研究》 CAS 2023年第5期769-772,共4页
目的观察选择性钙通道拮抗剂治疗溃疡性结肠炎大鼠的效果。方法将18只雄性SD大鼠随机分为对照组、模型组、治疗组。对模型组、治疗组大鼠构建溃疡性结肠炎大鼠动物模型,给予治疗组相应剂量的选择性钙通道拮抗剂(匹维溴铵),给予对照组及... 目的观察选择性钙通道拮抗剂治疗溃疡性结肠炎大鼠的效果。方法将18只雄性SD大鼠随机分为对照组、模型组、治疗组。对模型组、治疗组大鼠构建溃疡性结肠炎大鼠动物模型,给予治疗组相应剂量的选择性钙通道拮抗剂(匹维溴铵),给予对照组及模型组相应剂量的蒸馏水。通过观察大鼠的进食量、体质量、毛发状况、结肠炎性变化和结肠病理结果评估选择性钙通道拮抗剂对溃疡性结肠炎大鼠的治疗效果。结果观察期间,对照组进食正常,毛发光泽,行动灵活。模型组大鼠行动迟缓且好扎堆,毛发失去光泽,出现收腹、舔舐腹部等现象,大便呈稀便,并含有少量血液,进食量与对照组相比减少,体质量逐渐下降(P<0.05);治疗组大鼠给药7 d后,进食和毛发状态优于模型组(P<0.05),至14 d时基本恢复正常,舔舐腹部现象消失,大便呈颗粒状,不含血液,进食量与对照组比较,差异无统计学意义(P>0.05),体质量先下降,后逐渐恢复。第14天时,对照组大鼠结肠呈粉红色,表明光滑,无淤血、水肿表现;模型组大鼠结肠大部分呈褐色改变,肠管广泛淤血、水肿;治疗组大鼠结肠有散在局部褐色改变,局部充血、水肿。结肠病理学显示对照组大鼠结肠上皮组织完整,黏膜连续,无水肿和溃疡,未见明显病理改变;模型组大鼠结肠组织黏膜形态不规则,腺体轻度水肿,可见腺体倒伏,有中断、不连续现象,腺体高度也较对照组降低;治疗组大鼠结肠黏膜上皮结构较完整,腺体排列规则,固有层及黏膜肌层结构清晰,固有层内有大量结肠腺分布,杯状细胞正常,肌层和浆膜层未见明显变性坏死,腺体高度基本正常。结论选择性钙通道拮抗剂有助于溃疡性结肠炎大鼠症状改善及结肠组织学的恢复。 展开更多
关键词 选择性钙通道拮抗剂 溃疡性结肠炎 动物模型
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选择性钙通道拮抗剂治疗肠易激综合征的系统评价 被引量：4
5
作者 赵鹏程 王一平 潘涛 《中国循证医学杂志》 CSCD 2004年第3期167-172,共6页
目的　对选择性钙通道拮抗剂治疗肠易激综合征的临床疗效和安全性进行系统评价。　方法通过计算机检索、手工检索及向药厂索取资料 ,全面收集全世界范围内选择性钙通道拮抗剂治疗肠易激综合征的随机对照试验 /半随机对照试验 ,并按Cochr... 目的　对选择性钙通道拮抗剂治疗肠易激综合征的临床疗效和安全性进行系统评价。　方法通过计算机检索、手工检索及向药厂索取资料 ,全面收集全世界范围内选择性钙通道拮抗剂治疗肠易激综合征的随机对照试验 /半随机对照试验 ,并按Cochrane协作网推荐的方法进行系统评价。　结果　纳入 9个试验包括 831例病人 ,对提供同类数据的 6个试验进行Meta 分析显示 ,治疗组有效率 (75 % )显著高于对照组(4 8.9% ) [PetoOR =4 .5 4 ,95 %CI=(2 .38,8.6 6 ) ];对腹痛、腹胀等主要症状的疗效也显著高于对照组 ,具有统计学差异。　结论　选择性钙通道拮抗剂在治疗肠易激综合征的总体有效率、主要症状的改善等方面均优于安慰剂。但所纳入试验的方法学质量均较低并且存在着方法学差异 ,因此进行高质量、大样本的随机对照试验是非常必要的。 展开更多
关键词 选择性钙通道拮抗剂 药物治疗 肠易激综合征 安全性 安慰剂
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选择性内皮素受体拮抗剂对大鼠心肌纤维化模型细胞因子表达的影响 被引量：2
6
作者 尚小珂 邓晓娴 +4 位作者 夏成 柳梅 周红梅 张长东 张刚成 《中国心血管病研究》 CAS 2013年第12期986-990,1023,共6页
目的 检测心肌纤维化调控因子的表达水平差异,探讨选择性内皮素受体拮抗剂对心肌纤维化细胞因子表达的影响.方法 选择健康成年雄性Wistar大鼠[（250±50）g]24只,随机分为3组,每组8只.A组（模型组）背部皮下注射异丙肾上腺素＋胃灌... 目的 检测心肌纤维化调控因子的表达水平差异,探讨选择性内皮素受体拮抗剂对心肌纤维化细胞因子表达的影响.方法 选择健康成年雄性Wistar大鼠[（250±50）g]24只,随机分为3组,每组8只.A组（模型组）背部皮下注射异丙肾上腺素＋胃灌生理盐水;B组（安立生坦组）背部皮下注射异丙肾上腺素＋胃灌安立生坦;C组（对照组）注射生理盐水＋胃灌生理盐水.A组及B组大鼠背部皮下注射异丙肾上腺素5 mg/d,C组背部皮下注射等体积生理盐水,连续8d.第9天开始,B组给予安立生坦40 μg/d胃灌,1次/d,连续4周;C组及A组给予等体积生理盐水胃灌,1次/d,连续4周.4周后超声心动图评估心功能,观察心肌超微结构,明确各组模型细胞因子的表达.结果 M型超声心动图提示,模型组与对照组相比LVIDd、LVIDs显著增加,FS和EF显著降低（P＜0.05）.对照组较安立生坦组LVIDd、LVIDs有所增加（P＜0.05）,FS和EF略降低,但差异无统计学意义（P＞0.05）.B组和A组的的细胞因子表达有显著性差异,B组和C组的AngⅡ、TGF-β1、CTGF、ET-1细胞因子表达均明显小于A组,但差异无统计学意义;B组和C组HGF明显高于A组.病理结果提示,B组心肌细胞肿胀、断裂及胶原纤维增生程度明显低于A组.结论 选择性内皮素受体拮抗剂能够通过影响血管生成因子的表达,改变心肌纤维化进程. 展开更多
关键词 心肌纤维化 细胞因子 选择性内皮素受体拮抗剂 内皮素-1 ET-1
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选择性AVP受体拮抗剂托伐普坦的药理及应用评价 被引量：10
7
作者 齐菲 张士红 《医学与哲学（B）》 2016年第2期63-66,共4页
在心力衰竭、肝硬化腹水等稀释性低钠血症患者治疗中,了解新型选择性精氨酸血管加压素(AVP)受体拮抗剂托伐普坦的药理作用,探讨临床应用经验。通过类比同类药物,寻找相关药理学、循证医学证据,说明托伐普坦对血管加压素V2受体具有高选择... 在心力衰竭、肝硬化腹水等稀释性低钠血症患者治疗中,了解新型选择性精氨酸血管加压素(AVP)受体拮抗剂托伐普坦的药理作用,探讨临床应用经验。通过类比同类药物,寻找相关药理学、循证医学证据,说明托伐普坦对血管加压素V2受体具有高选择性,排水不排钠,对血压、心率、电解质、肾脏功能影响小等优越的药理学特性,在各种原因引起的高血容量或正常血容量的低钠血症的治疗领域应用前景广阔,但对内分泌肿瘤等其他适应证仍有待于开发,其用药安全性需要临床实践进一步观察评价。 展开更多
关键词 选择性精氨酸血管加压素受体拮抗剂 托伐普坦 低钠血症
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非选择性内皮素受体拮抗剂波生坦对糖尿病大鼠内皮素系统的作用研究
8
作者 林凡 徐玉兰 +3 位作者 陈靖 刘毅 杨海春 林善锬 《中国中西医结合肾病杂志》 2003年第10期574-577,共4页
目的 :观察非选择性内皮素受体拮抗剂波生坦 (Bosentan)对糖尿病大鼠内皮素系统的作用。方法 :SD大鼠经链脲佐菌素诱导建立糖尿病大鼠模型 ,设非治疗组、Bosentan治疗组及正常对照组。 4周后比较各组大鼠血浆及肾脏内皮素含量 ,并用RT -... 目的 :观察非选择性内皮素受体拮抗剂波生坦 (Bosentan)对糖尿病大鼠内皮素系统的作用。方法 :SD大鼠经链脲佐菌素诱导建立糖尿病大鼠模型 ,设非治疗组、Bosentan治疗组及正常对照组。 4周后比较各组大鼠血浆及肾脏内皮素含量 ,并用RT -PCR及免疫组化法检测大鼠肾脏内皮素 - 1(ET - 1)和内皮素A、B两种受体基因与蛋白的表达。结果 :糖尿病大鼠的ET - 1表达明显增加。非治疗组大鼠肾脏ET -A受体的表达显著增多 ,而Bosentan治疗使其表达明显下降。三组大鼠肾组织ET -B受体的表达并无明显区别。结论 :糖尿病大鼠肾组织中有内皮素系统的高度活跃 ,Bosentan不仅通过与ET - 1竞争内皮素受体 ,而且能够下调肾组织中表达增多的ET -A受体 ,从而显著干扰了ET - 展开更多
关键词 非选择性内皮素受体拮抗剂 波生坦 糖尿病 大鼠 内皮素系统
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米氮平联合选择性钙通道拮抗剂治疗肠易激综合征有效性与安全性的Meta分析 被引量：3
9
作者 蔡林坤 彭卓嵛 +3 位作者 黄适 黄雅兰 陶丽芬 蓝斯莹 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第18期2563-2570,共8页
目的:系统评价米氮平联合选择性钙通道拮抗剂(SCCB)治疗肠易激综合征(IBS)的疗效和安全性,为临床用药提供循证参考。方法:计算机检索Cochrane图书馆、PubMed、Embase、Medline、中国知网数据库、维普数据库、万方数据库,收集米氮平联合S... 目的:系统评价米氮平联合选择性钙通道拮抗剂(SCCB)治疗肠易激综合征(IBS)的疗效和安全性,为临床用药提供循证参考。方法:计算机检索Cochrane图书馆、PubMed、Embase、Medline、中国知网数据库、维普数据库、万方数据库,收集米氮平联合SCCB(试验组)对比SCCB(对照组)治疗IBS的随机对照试验(RCT)。筛选文献、资料提取后采用Cochrane系统评价员手册5.1.0推荐的偏倚风险评估工具评价文献质量,采用Stata 14.0软件进行Meta分析。结果:共纳入14项RCT,共计1 005例患者。Meta分析结果显示,试验组患者总有效率[RR=1.34,95%CI(1.25,1.44),P<0.001]、治疗后神经肽Y水平[SMD=0.77,95%CI(0.49,1.05),P<0.001]、腹痛治疗有效率[RR=1.32,95%CI(1.06,1.66),P=0.014]、大便性状异常治疗有效率[RR=1.75,95%CI(1.36,2.27),P<0.001]均显著高于对照组,治疗后抑郁量表评分[SMD=-1.87,95%CI(-2.35,-1.39),P<0.001]、治疗后焦虑量表评分[SMD=-2.25,95%CI(-3.35,-1.15),P<0.001]、治疗后腹痛症状评分[SMD=-7.41,95%CI(-8.30,-6.51),P<0.001]、治疗后腹泻症状评分[SMD=-6.39,95%CI(-7.96,-4.81),P<0.001]均显著低于对照组;两组患者腹胀治疗有效率[RR=1.07,95%CI(0.90,1.28),P=0.421]、排便异常治疗有效率[RR=1.05,95%CI(0.88,1.26),P=0.588]、腹痛发生率[RR=0.45,95%CI(0.11,1.97),P=0.291]、乏力发生率[RR=5.00,95%CI(0.60,41.79),P=0.137]比较差异均无统计学意义。结论:米氮平联合SCCB能够显著提高IBS患者的疗效,改善其临床症状,且不增加腹痛、乏力等不良反应的发生。 展开更多
关键词 米氮平 选择性钙通道拮抗剂 匹维溴铵 奥替溴铵 肠易激综合征 疗效 安全性 META分析
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非选择性内皮素受体拮抗剂波生坦对DOCA-盐型高血压大鼠心脏微小血管密度的影响 被引量：1
10
作者 王学忠 洪小苏 +1 位作者 陈建昌 焦阳 《高血压杂志》 CSCD 2004年第5期442-446,共5页
目的　观察波生坦对DOCA(脱氧皮质酮 ) 盐型高血压大鼠 (DHR)血压、血浆内皮素 1(ET 1)浓度和左心室内膜下心肌间微小血管密度的影响 ,探讨ET 1在其病理机制中的可能作用。方法　 18只清洁级雄性SD大鼠 ,切除左侧肾脏后 1周 ,随机等... 目的　观察波生坦对DOCA(脱氧皮质酮 ) 盐型高血压大鼠 (DHR)血压、血浆内皮素 1(ET 1)浓度和左心室内膜下心肌间微小血管密度的影响 ,探讨ET 1在其病理机制中的可能作用。方法　 18只清洁级雄性SD大鼠 ,切除左侧肾脏后 1周 ,随机等分并制作为对照组、模型组和波生坦组 ,其中波生坦组给予波生坦 10 0mg/kg·d灌胃 ,每周各测血压 1次 ,4周末处死动物 ,采静脉血放免法测定血浆ET 1浓度 ,取左心室行免疫组化检测内膜下心肌间微小动脉和毛细血管密度。结果血压 :4周末模型组和波生坦组分别为 (180± 8)mmHg及 (16 2± 8)mmHg,较对照组 (12 2± 5 )mmHg明显升高 (P <0 0 5 ) ,而波生坦组则较模型组低 (P <0 0 5 ) ;血浆中ET 1浓度 :模型组和波生坦组较对照组ET 1血浆浓度高 (P <0 0 1) ,波生坦组较模型组高 (P <0 0 1) ;微小动脉密度 :模型组 (2 8 0 2±0 76 )mm-2 和波生坦组 (2 3.6 4± 0 82 )mm-2 分别比对照组 (16 .5± 0 88)mm-2 高 ,波生坦组较模型组低 (P <0 0 1) ,而毛细血管密度模型组 (182 3± 110 )mm-2 和波生坦组 (2 0 98± 134)mm-2 则分别比对照组 (2 4 5 0± 117)mm-2 低 ,波生坦组较模型组高 (P <0 0 1)。结论　波生坦能抑制DOCA 盐型高血压大鼠心内膜下微小动脉增多以及毛细血? 展开更多
关键词 非选择性内皮素受体拮抗剂 波生坦 DOCA-盐型高血压大鼠 心脏 微小血管
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选择性D3受体拮抗剂抗精神分裂作用的研究进展 被引量：1
11
作者 徐齐恩 王瑜 郭青龙 《今日药学》 CAS 2014年第5期389-392,共4页
多巴胺(DA)3受体广泛影响DA的释放、DA能的效应和其它几个神经递质,已成为人们研发中枢类神经系统疾病的热点靶标。在动物模型试验中已证实,选择性D3受体拮抗剂具有诱导自发活动、改善认知障碍,并提高社交行为的抗精神分裂作用。但在体... 多巴胺(DA)3受体广泛影响DA的释放、DA能的效应和其它几个神经递质,已成为人们研发中枢类神经系统疾病的热点靶标。在动物模型试验中已证实,选择性D3受体拮抗剂具有诱导自发活动、改善认知障碍,并提高社交行为的抗精神分裂作用。但在体内研究中,临床几乎所有用于拮抗D3受体的抗精神分裂物药都有拮抗D2受体的作用,且无法达到对精神分裂症和认知功能障碍的最佳疗效。因此,高选择性D3拮抗剂很有希望被开发用于精神分裂症、认知障碍和药物成瘾性的治疗。 展开更多
关键词 D3受体 选择性D3受体拮抗剂 抗精神分裂
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新型选择性ETA受体拮抗剂GFO63抗肺动脉高压作用及其对ET-1诱导的心肌细胞肥大的影响
12
作者 张翠 孔令雷 +6 位作者 颜玲娣 池木根 潘雪峰 董华进 梁远军 刘克良 宫泽辉 《中国药理通讯》 2010年第4期32-33,共2页
目的：评价新型选择性ETA受体拮抗剂GF063（di—n—butylaminocarbamyl—L-Leucyl—D-Tryptophanyl—D-4-chloro—Phe）抗肺动脉高压作用及其对ET-1诱导的心肌细胞肥大的影响。
关键词 选择性ETA受体拮抗剂 心肌细胞肥大 肺动脉高压 ET-1
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选择性胆碱能受体拮抗剂辅助治疗老年重度慢性阻塞性肺疾病疗效探讨 被引量：1
13
作者 张希 《中国实用医药》 2018年第9期1-3,共3页
目的探讨选择性胆碱能受体拮抗剂辅助治疗老年重度慢性阻塞性肺疾病(COPD)临床疗效。方法 100例老年重度慢性阻塞性肺疾病患者,以随机数字表法分为对照组和联合组,每组50例。对照组单用沙美特罗替卡松治疗,联合组则在对照组基础上加用... 目的探讨选择性胆碱能受体拮抗剂辅助治疗老年重度慢性阻塞性肺疾病(COPD)临床疗效。方法 100例老年重度慢性阻塞性肺疾病患者,以随机数字表法分为对照组和联合组,每组50例。对照组单用沙美特罗替卡松治疗,联合组则在对照组基础上加用噻托溴铵辅助治疗。比较两组患者近期疗效、不良反应发生情况及治疗前后的呼吸困难症状评分、用力肺活量(FVC)、第1秒钟用力呼吸容积(FEV1)及FEV1占预计值百分比(FEV1%)水平。结果联合组患者的近期治疗总有效率96.00%显著高于对照组的78.00%,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组患者的呼吸困难症状评分、FVC、FEV1及FEV1%水平均显著优于治疗前,且联合组患者呼吸困难症状评分、FVC、FEV1及FEV1%水平均显著优于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组患者不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论选择性胆碱能受体拮抗剂辅助治疗老年重度慢性阻塞性肺疾病可有效减轻相关症状体征,提高肺部通气功能,且未加重药物不良反应。 展开更多
关键词 选择性胆碱能受体拮抗剂 慢性阻塞性肺疾病 老年 疗效 安全性
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使用选择性内皮素A受体拮抗剂sitaxsentan治疗肺动脉高压 被引量：38
14
作者 Barst RJ Langleben D +1 位作者 Badesch D 菅鑫妍 《中国处方药》 2006年第8期29-29,共1页
关键词 选择性内皮素A受体拮抗剂 肺动脉高压 治疗组 最佳剂量 波生坦
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选择性ET_A受体拮抗剂Sitaxsentan Sodium 被引量：1
15
作者 郑马庆 《药学进展》 CAS 2003年第2期122-123,共2页
关键词 选择性ETA受体拮抗剂 “Sitaxsentan Sodium” 药理作用 药物代谢动力学 临床研究
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非肽类选择性内皮素A型受体拮抗剂研究进展
16
作者 傅榕赓 王荣先 《天津药学》 2007年第3期62-66,共5页
根据国外文献,对非肽类选择性内皮素A型受体拮抗剂的化学结构类型、构效关系和研究现状总结评价。综述了近年来非肽类选择性内皮素A型受体拮抗剂研究进展。
关键词 内皮素 内皮素受体 非肽类选择性内皮素A型受体拮抗剂
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选择性缓激肽B_2受体拮抗剂——Icatibant
17
《药学进展》 CAS 2008年第5期234-236,共3页
关键词 ICATIBANT 选择性缓激肽B2受体拮抗剂 肝硬化顽固性腹水
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新型选择性半胱氨酰白三烯受体1(CysLT1R)拮抗剂的设计合成及构效关系研究
18
作者 王婧怡 刘金羽 +3 位作者 陈东升 陈华燕 谢欣 南发俊 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2024年第1期259-276,共18页
半胱氨酰白三烯(CysLTs)是炎症脂介质,其受体(CysLTsR)在哮喘、过敏性鼻炎和癌症等疾病的发生发展中发挥重要作用.已发现3-取代1H-吲哚-2-羧酸衍生物具有半胱氨酰白三烯受体1(CysLT1R)拮抗活性,但较差的溶解度限制了其进一步研究.基于... 半胱氨酰白三烯(CysLTs)是炎症脂介质,其受体(CysLTsR)在哮喘、过敏性鼻炎和癌症等疾病的发生发展中发挥重要作用.已发现3-取代1H-吲哚-2-羧酸衍生物具有半胱氨酰白三烯受体1(CysLT1R)拮抗活性,但较差的溶解度限制了其进一步研究.基于已有研究基础继续进行结构优化,设计合成了多个系列化合物,其中3-{2-[(1E)-3-({3-[(1E)-2-(7-氯喹啉-2-基)乙烯基]苯基}氨基)-3-氧亚基丙-1-烯基]苯基}丙酸(T9)展现出良好的选择性CysLT1受体拮抗活性和改善的溶解度,其IC50值为(0.0066±0.0023)μmol/L,在水中溶解度为4.16×10^(-5) g/mL. 展开更多
关键词 半胱氨酰白三烯 半胱氨酰白三烯受体1(CysLT1R) 选择性拮抗剂
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选择性作用于肾上腺素受体的药物
19
作者 孙立 戴德哉 《药学进展》 CAS 2003年第1期34-37,共4页
简述肾上腺素受体的分型、功能及两种新的肾上腺素受体亚型。阐述选择性作用于肾上腺素受体药物的开发及其临床应用情况 。
关键词 肾上腺素受体 选择性肾上腺素受体激动剂 选择性肾上腺素受体拮抗剂
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A2B型腺苷受体拮抗剂的研究进展 被引量：1
20
作者 魏静 于文全 高清志 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期241-246,共6页
A2B腺苷受体参与激活肥大细胞和炎症细胞的活性功能,选择性A2B腺苷受体作为潜在的药物靶点正逐渐成为一个充满希望的研究热点。本文对近年来国内外有关A2B腺苷受体拮抗剂的文献资料进行了分析和归纳。首先介绍了选择性A2B腺苷受体拮抗... A2B腺苷受体参与激活肥大细胞和炎症细胞的活性功能,选择性A2B腺苷受体作为潜在的药物靶点正逐渐成为一个充满希望的研究热点。本文对近年来国内外有关A2B腺苷受体拮抗剂的文献资料进行了分析和归纳。首先介绍了选择性A2B腺苷受体拮抗剂药理学作用和开发意义;然后对选择性A2B腺苷受体拮抗剂的开发现状、构效关系及拮抗剂与受体相互作用情况作了深入讨论;最后,对选择性A2B腺苷受体拮抗剂研发前景进行了展望。 展开更多
关键词 腺苷受体 选择性拮抗剂 构效关系
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