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葛根素衍生物的设计合成及其对酪氨酸酶的激活作用研究
1
作者 朱号天 宋科 +3 位作者 于华忠 贺健 刘诗马 郭婕 《林产化学与工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期61-69,共9页
以葛根素为原料,设计合成8个葛根素衍生物(PD_(1)~PD_(8)),通过质谱和核磁共振氢谱确定其化学结构,利用酪氨酸酶多巴速率氧化法测定各衍生物对酪氨酸酶的激活活性,并利用分子对接模拟探讨各衍生物与酪氨酸酶的结合情况,酶动力学分析确... 以葛根素为原料,设计合成8个葛根素衍生物(PD_(1)~PD_(8)),通过质谱和核磁共振氢谱确定其化学结构,利用酪氨酸酶多巴速率氧化法测定各衍生物对酪氨酸酶的激活活性,并利用分子对接模拟探讨各衍生物与酪氨酸酶的结合情况,酶动力学分析确定激活类型。8个葛根素衍生物结构鉴定为:4'-甲氧基-葛根素(PD_(1))、4'-乙氧基-葛根素(PD2)、4'-丙氧基-葛根素(PD3)、7-O-乙酰基-葛根素(PD4)、7-O-三甲基乙酰基-葛根素(PD5)、7-甲氧基-葛根素(PD6)、7-O-乙氧羰基亚甲基-葛根素(PD7)、7,4'-O-二乙氧羰基亚甲基-葛根素(PD_(8))。激活活性测定结果表明:PD6为混合型激活,PD6的半激活浓度EC50=0.416 mmol/L,高于葛根素(EC50=0.434 mmol/L)。 展开更多
关键词 葛根素衍生物 合成 酪氨酸酶激活剂 动力学分析
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酪氨酸衍生物对Q235钢的缓蚀性能研究
2
作者 田会娟 赵玥 +2 位作者 曹玉霞 吕燕 郭强强 《电镀与精饰》 CAS 北大核心 2023年第10期40-45,共6页
针对酸洗剂对金属的腐蚀问题,为了提高环保型氨基酸类缓蚀剂的缓蚀效果,设计合成了酪氨酸衍生物,并采用红外光谱和核磁共振氢谱(1H NMR)对产物进行了表征。采用失重法、极化曲线和交流阻抗(EIS)等方法研究了在30℃0.5 mol·L^(-1)... 针对酸洗剂对金属的腐蚀问题,为了提高环保型氨基酸类缓蚀剂的缓蚀效果,设计合成了酪氨酸衍生物,并采用红外光谱和核磁共振氢谱(1H NMR)对产物进行了表征。采用失重法、极化曲线和交流阻抗(EIS)等方法研究了在30℃0.5 mol·L^(-1)硫酸溶液中酪氨酸衍生物对Q235钢的缓蚀性能,并探讨了缓蚀机理。结果表明:在相同浓度时,酪氨酸衍生物的缓蚀率明显高于酪氨酸。当酪氨酸衍生物缓蚀剂使用浓度为200 mg·L^(-1)时,缓蚀率即可达到93.88%。酪氨酸衍生物能同时抑制阴极和阳极反应,为混合抑制型缓蚀剂。电荷转移电阻随缓蚀剂浓度的增加而增加,说明酪氨酸衍生物分子在碳钢表面吸附形成了保护膜,从而起到缓蚀作用。 展开更多
关键词 缓蚀剂 酪氨酸 酪氨酸衍生物 碳钢
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基于GEO数据库的多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼致心肌毒性生物标志物的筛选
3
作者 吴洁 赵光斌 马虹 《海南医学》 CAS 2024年第16期2281-2287,共7页
目的探索多靶点激酶抑制剂索拉非尼对心肌细胞损伤的关键基因,为临床防治索拉非尼对心肌细胞损伤提供新靶点。方法GEO数据库中下载数据集GSE88944,该数据集总例数为10例,其中正常组5例,索拉非尼组5例;采用GEO2R在线工具进行数据分析,以l... 目的探索多靶点激酶抑制剂索拉非尼对心肌细胞损伤的关键基因,为临床防治索拉非尼对心肌细胞损伤提供新靶点。方法GEO数据库中下载数据集GSE88944,该数据集总例数为10例,其中正常组5例,索拉非尼组5例;采用GEO2R在线工具进行数据分析,以logFC(fold change)绝对值>2且Padj<0.05为标准筛选差异基因。对差异表达编码基因分别进行GO富集及KEGG通路分析,构建蛋白-蛋白互作网络,筛选关键基因,构建关键基因及编码蛋白-蛋白互作网络。结果共筛选出差异基因238个,其中蛋白编码差异基因(Pc-DEGs)208个,非编码差异基因30个,Pc-DEGs中上调基因56个、下调基因152个;Pc-DEGs主要参与的生物学过程包括血管生成、心肌收缩、血压的调节、血管生成的正向调节;细胞组分细胞外区域、质膜的整体组成部分、Z盘;分子功能主要有受体结合、肝素结合、整合素结合、钙离子结合等。KEGG结果显示,Pc-DEGs主要富集在肥厚型心肌病、MAPK信号传导途径、扩张型心肌病、cAMP信号传导途径、心肌收缩等信号通路;共筛选出CTGF(CCN2)、FOS、JUN、POSTN、EDN1、SERPINE1、IGF1等7个关键下调基因。结论CTGF(CCN2)、FOS、JUN、POSTN、EDN1、SERPINE1、IGF1是首个口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼致心肌毒性的关键下调基因,这可能为多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉菲尼心肌毒性提供新的治疗靶点。 展开更多
关键词 酪氨酸激酶抑制剂 索拉非尼 心肌细胞 生物标志物
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围产期饲粮中添加蛋氨酸羟基类似物异丙酯和N-氨甲酰谷氨酸对奶牛产奶性能和血浆代谢组的影响
4
作者 刘乐 何丽丽 +4 位作者 马楠 樊希雅 刘帅 王琨 王玲 《动物营养学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期4375-4387,共13页
本试验旨在研究围产期饲粮中添加蛋氨酸羟基类似物异丙酯(HMBi)和N-氨甲酰谷氨酸(NCG)对奶牛产奶性能、血浆差异代谢物和代谢通路的影响。选择年龄、胎次、体况、上一胎次产奶量及预产期相接近的围产期母牛100头,随机分为2组,每组50头... 本试验旨在研究围产期饲粮中添加蛋氨酸羟基类似物异丙酯(HMBi)和N-氨甲酰谷氨酸(NCG)对奶牛产奶性能、血浆差异代谢物和代谢通路的影响。选择年龄、胎次、体况、上一胎次产奶量及预产期相接近的围产期母牛100头,随机分为2组,每组50头。对照组饲喂基础饲粮,试验组饲喂基础饲粮+30 g/d的HMBi+20 g/d的NCG。试验期为42 d,其中围产前期21 d,围产后期21 d。结果表明:与对照组相比,试验组产后第21天产奶量显著提高(P<0.05),乳脂产量有增加趋势(P=0.09),乳尿素氮含量有降低趋势(P=0.07),乳脂率、乳蛋白率、乳蛋白产量和体细胞数差异不显著(P>0.05);试验组奶牛血浆代谢组中有17个代谢物上调,15个代谢物下调,主要富集在亚油酸代谢、维生素的消化和吸收代谢、丙酮酸代谢、维生素B 6代谢、不饱和脂肪酸的生物合成等代谢途径。由此可见,围产期饲粮中添加HMBi和NCG可以提高奶牛产奶量和乳脂产量,降低乳尿素氮含量,增强机体抗氧化能力和免疫能力,改善机体脂质代谢,缓解能量负平衡。 展开更多
关键词 奶牛 围产期 蛋氨酸羟基类似物异丙酯 N-氨甲酰谷氨酸 产奶性能 血浆代谢组
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蛋氨酸羟基类似物异丙酯和N-氨甲酰谷氨酸对奶牛初乳免疫指标、犊牛生长和血浆指标的影响
5
作者 刘乐 王琨 +4 位作者 何丽丽 马楠 樊希雅 刘帅 王玲 《饲料研究》 CAS 北大核心 2024年第19期1-6,共6页
试验旨在研究围产期添加蛋氨酸羟基类似物异丙酯(HMBi)和N-氨甲酰谷氨酸(NCG)对奶牛初乳免疫指标、新生犊牛生长性能和血浆指标的影响。选择年龄、胎次、体况、上一胎次日产奶量及预产期相接近的围产期母牛100头,随机分为2组,每组50个重... 试验旨在研究围产期添加蛋氨酸羟基类似物异丙酯(HMBi)和N-氨甲酰谷氨酸(NCG)对奶牛初乳免疫指标、新生犊牛生长性能和血浆指标的影响。选择年龄、胎次、体况、上一胎次日产奶量及预产期相接近的围产期母牛100头,随机分为2组,每组50个重复,每个重复1头牛。对照组饲喂基础饲粮,试验组饲喂基础饲粮+30 g/(头·d)HMBi+20 g/(头·d)NCG。试验期为42 d,其中围产前期21 d,围产后期21 d。结果显示,与对照组相比,试验组母牛初乳中肿瘤坏死因子-α含量显著升高(P<0.05),犊牛初生重增加了1.12 kg(P>0.05),犊牛胸围和管围极显著提高(P<0.01),犊牛血浆中总蛋白含量显著增加(P<0.05)。研究表明,围产期奶牛补饲HMBi和NCG可以提高犊牛胸围和管围,有增加犊牛初生重的趋势。 展开更多
关键词 蛋氨酸羟基类似物异丙酯 N-氨甲酰谷氨酸 生长性能 血液指标 犊牛 奶牛
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没食子酸衍生物对蘑菇酪氨酸酶的抑制机理 被引量：6
6
作者 林敏 何群 +2 位作者 邱凌 郑国兴 陈清西 《厦门大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期567-569,共3页
蘑菇褐变过程主要是由于其酪氨酸酶的催化作用引起的,寻找该酶抑制剂在食品保鲜和储藏中的应用具有重要的意义.作者在实验中,发现没食子酸十二烷基酯和没食子酸香叶酯对蘑菇酪氨酸酶有较强的抑制作用,测定它们抑制蘑菇酪氨酸酶二酚酶的... 蘑菇褐变过程主要是由于其酪氨酸酶的催化作用引起的,寻找该酶抑制剂在食品保鲜和储藏中的应用具有重要的意义.作者在实验中,发现没食子酸十二烷基酯和没食子酸香叶酯对蘑菇酪氨酸酶有较强的抑制作用,测定它们抑制蘑菇酪氨酸酶二酚酶的酶活力下降50%的抑制剂浓度(IC50)分别为1.55和0.25 mmol/L.显示没食子酸香叶酯的抑制作用强度是没食子酸十二烷基酯的6倍.研究了这两种抑制剂对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用动力学,结果表明:没食子酸十二烷基酯和没食子酸香叶酯对酶的抑制作用均表现为可逆反应,前者为反竞争性,其抑制常数KIS为0.636 mmol/L;而后者为混合型,抑制常数KI和KIS分别为0.133和0.453 mmol/L. 展开更多
关键词 酪氨酸酶 没食子酸衍生物 抑制作用 动力学
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姜黄素类化合物及姜黄素衍生物对酪氨酸酶抑制作用的研究 被引量：18
7
作者 杜志云 徐学涛 +2 位作者 潘文龙 韦星船 张焜 《日用化学工业》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期172-175,共4页
从中药姜黄的提取物中分离了姜黄素、单去甲氧基姜黄素及双去甲氧基姜黄素,并对姜黄素进行了引入羧酸基团、乙酰化、氢化等结构修饰,合成了4个姜黄素衍生物,并测试了这些化合物对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明,天然姜黄素类化合物中单... 从中药姜黄的提取物中分离了姜黄素、单去甲氧基姜黄素及双去甲氧基姜黄素,并对姜黄素进行了引入羧酸基团、乙酰化、氢化等结构修饰,合成了4个姜黄素衍生物,并测试了这些化合物对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明,天然姜黄素类化合物中单去甲氧基姜黄素的活性最强,IC50为0.076 mmol/L;姜黄素的结构修饰化合物中,带羧基的姜黄素衍生物表现出很强的抑制活性,IC50为0.056 mmol/L。抑制动力学研究表明,单去甲氧基姜黄素及带羧基的姜黄素衍生物对酪氨酸酶的抑制均属于非竞争性抑制类型。 展开更多
关键词 化妆品添加剂 姜黄素 姜黄素类化合物 姜黄素衍生物 酪氨酸酶 抑制
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酪氨酸及其某些衍生物的毛细管电泳研究 被引量：4
8
作者 黄颖 石焱芳 +1 位作者 张晓丽 陈国南 《福建师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期61-66,共6页
采用毛细管区带电泳-紫外检测法,对酪氨酸及其某些重要衍生物酪胺、对羟基苯丙酮酸、尿黑酸以及含酪氨酸残基的活性肽Tyr-Arg,Tyr-D-Arg和Tyr-Gly-Gly等7种物质进行了分离分析研究,考察了运行缓冲溶液的pH与浓度、分离电压、进样时间、... 采用毛细管区带电泳-紫外检测法,对酪氨酸及其某些重要衍生物酪胺、对羟基苯丙酮酸、尿黑酸以及含酪氨酸残基的活性肽Tyr-Arg,Tyr-D-Arg和Tyr-Gly-Gly等7种物质进行了分离分析研究,考察了运行缓冲溶液的pH与浓度、分离电压、进样时间、不同添加剂及其浓度等对CZE分离的影响,在优化条件下7组分在20 min以内达到完全基线分离.并将该优化方法直接用于尿样中7种组分回收率及精密度的测定. 展开更多
关键词 毛细管电泳 紫外检测 酪氨酸及其某些重要衍生物
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栀子豉汤中生物转化产物京尼平-酪氨酸衍生物制备工艺研究 被引量：2
9
作者 齐学洁 姚娜 +1 位作者 任应宗 崔元璐 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期413-416,共4页
目的研究栀子豉汤中生物转化产物京尼平-酪氨酸衍生物的制备工艺。方法以京尼平和酪氨酸为原料,采用单因素和正交试验方法确定制备工艺,并用红外光谱(FT-IR)、差示扫描量热(DSC)和X射线粉末衍射(XRD)分析方法对产物进行验证。结果最佳... 目的研究栀子豉汤中生物转化产物京尼平-酪氨酸衍生物的制备工艺。方法以京尼平和酪氨酸为原料,采用单因素和正交试验方法确定制备工艺,并用红外光谱(FT-IR)、差示扫描量热(DSC)和X射线粉末衍射(XRD)分析方法对产物进行验证。结果最佳工艺为B3A3D2C1,即物质的量比为1∶2,p H为7.0,60℃下恒温搅拌反应5 h。结论该工艺简单,可用于制备京尼平-酪氨酸衍生物。 展开更多
关键词 栀子豉汤 京尼平 酪氨酸 衍生物
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大黄蒽醌衍生物对酪氨酸酶的抑制作用 被引量：21
10
作者 何冰芳 陈琼华 《生物化学杂志》 CSCD 1989年第2期154-158,共5页
大黄素对酪氨酸酶有显著的竞争性抑制作用,K_i值为1.51×10^(-4)mol,50％抑制的药物浓度为36.6μg/ml;大黄酸的抑制作用较弱,芦荟大黄素几乎无抑制作用。氯化铜(3.3×10^(-7)mol/L)、半胱氨酸(3.3×10^(-7)mol/L)和牛血清... 大黄素对酪氨酸酶有显著的竞争性抑制作用,K_i值为1.51×10^(-4)mol,50％抑制的药物浓度为36.6μg/ml;大黄酸的抑制作用较弱,芦荟大黄素几乎无抑制作用。氯化铜(3.3×10^(-7)mol/L)、半胱氨酸(3.3×10^(-7)mol/L)和牛血清白蛋白(1.0mg/ml)对大黄素抑制酪氨酸酶有较强的拮抗作用,恢复率分别为60.0％、45.7％和61.1％。大黄素能与牛血清白蛋白非特异性结合形成复合物,引起吸收光谱红移55毫微米。大黄蒽醌衍生物对酪氨酸酶的抑制作用可能是大黄抗黑色素瘤的作用机制之一。 展开更多
关键词 蒽醌衍生物 大黄素 酪氨酸酶
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酪氨酸蛋白激酶抑制剂:亚苄基丙二腈类衍生物定量构效关系的量子化学研究 被引量：5
11
作者 吴洪 孙胜敏 戴柏青 《分子科学学报》 CAS CSCD 2006年第4期280-285,共6页
用量子化学从头算方法,对亚苄丙二腈衍生物的定量构效关系(QSAR)进行了研究,结果显示:指示变量I,偶极矩Dipole和最低空轨道的能量ELUMO对亚苄丙二腈衍生物的抑制活性有很大影响,回归分析得到了相关性好的相关模型(R=0.95).I=0时,亚苄基... 用量子化学从头算方法,对亚苄丙二腈衍生物的定量构效关系(QSAR)进行了研究,结果显示:指示变量I,偶极矩Dipole和最低空轨道的能量ELUMO对亚苄丙二腈衍生物的抑制活性有很大影响,回归分析得到了相关性好的相关模型(R=0.95).I=0时,亚苄基丙二腈类衍生物的抑制作用由其化学反应性决定;I=1时其抑制作用由其静电性决定. 展开更多
关键词 从头算 定量构效关系 酪氨酸蛋白激酶抑制剂 亚苄基丙二腈类衍生物
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糖基化三氮唑香草酸衍生物的合成及酪氨酸酶抑制活性研究 被引量：2
12
作者 景临林 范小飞 贾正平 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期9-12,92,共5页
以叠氮糖、炔丙基溴和香草醛为原料,通过醚化、"Click chemistry"、氧化、水解4步反应得到一系列标题化合物,产物结构经1HNMR、IR、EI-MS和元素分析确认。通过对目标化合物进行酪氨酸酶抑制活性筛选,结果表明,所得目标化合物... 以叠氮糖、炔丙基溴和香草醛为原料,通过醚化、"Click chemistry"、氧化、水解4步反应得到一系列标题化合物,产物结构经1HNMR、IR、EI-MS和元素分析确认。通过对目标化合物进行酪氨酸酶抑制活性筛选,结果表明,所得目标化合物均具有较强的酪氨酸酶抑制活性,其中3-甲氧基-4-((1-((2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲氧基)苯甲酸活性最佳,IC50为0.12±0.04 mmol/L。 展开更多
关键词 香草酸衍生物 点击化学 糖基化三唑 酪氨酸酶抑制剂
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神经网络用于抗癌药物蛋白质酪氨酸激酶抑制剂苄叉丙二腈衍生物QSAR研究 被引量：1
13
作者 李志良 胡芳 +1 位作者 夏之宁 刘树深 《化工技术与开发》 CAS 2000年第S1期94-95,共2页
系统研究了神经网络 (NN)模型算法及其在药物定量构效关系 (QSAR)中的应用。采用改进的误差反传算法探讨了抗癌药物蛋白质酪氨酸激酶抑制剂苄叉丙二腈类化合物的生物活性 (PI50 )与取代基参数如共振效应R ,摩尔折射率MR及指示变量I等的... 系统研究了神经网络 (NN)模型算法及其在药物定量构效关系 (QSAR)中的应用。采用改进的误差反传算法探讨了抗癌药物蛋白质酪氨酸激酶抑制剂苄叉丙二腈类化合物的生物活性 (PI50 )与取代基参数如共振效应R ,摩尔折射率MR及指示变量I等的定量关系。给出了精密的估计和准确的预测 (相关R =0 .9435,标差S =0 .343,残差小于 0 .8,即d≤ 0 .772 ) ,优于经典的多元线性回归法 (相关R =0 .864,标差S =0 .52 8,残差小于 2 .5即d≤ 2 .42 )。结果表明 :神经网络是一种有效的计量化学建模预测方法 ,可用于抗癌药物的分子设计与构效关系研究。 展开更多
关键词 神经网络 定量构效关系QSAR 抗癌药物 蛋白质酪氨酸激酶抑制剂 苄叉丙二腈衍生物
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新型含异噁唑环的喹唑啉衍生物的合成和抑蛋白酪氨酸酶α和ε活性研究 被引量：4
14
作者 雍建平 阿吉艾克拜尔.艾萨 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第7期1204-1208,共5页
以2-氨基-4-硝基-苯甲酸和醋酸甲脒为原料,合成了7-硝基-喹唑啉酮(3),化合物3在SOCl2的作用下氯代得7-硝基-4-氯-喹唑啉(4);又以取代苯甲醛为起始原料,通过合成肟、1,3偶极环加成反应、甲磺酰化、叠氮化、Zn/NH4Cl还原得中间体3-(取代苯... 以2-氨基-4-硝基-苯甲酸和醋酸甲脒为原料,合成了7-硝基-喹唑啉酮(3),化合物3在SOCl2的作用下氯代得7-硝基-4-氯-喹唑啉(4);又以取代苯甲醛为起始原料,通过合成肟、1,3偶极环加成反应、甲磺酰化、叠氮化、Zn/NH4Cl还原得中间体3-(取代苯基)-异噁唑-5-甲胺衍生物5a～5e.4与5a～5e在碱性氧化铝作用下固相研磨合成了5种未见文献报道的新型的含异噁唑环的喹唑啉衍生物6a～6e.所合成的化合物通过IR,1HNMR,MS等分析方法进行了表征.体外抑蛋白酪氨酸酶α(PTPα)和蛋白酪氨酸酶ε(PTPε)活性测试结果表明测试样品浓度在20μg/mL下对PTPα和PTPε均无显著的抑制活性. 展开更多
关键词 7-硝基-4-氯-喹唑啉 3-(取代苯基)-异噁唑-5-甲胺 4-[3-(取代苯基)-异噁唑-5-甲氨基]喹唑啉衍生物 抗蛋白酪氨酸酶活性
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引起柞蚕丝泛黄的酪氨酸衍生物的分离和鉴定
15
作者 王晶 胡皆汉 +1 位作者 纪涛 郭和夫 《四川师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 1991年第5期108-110,共3页
本文首次从柞蚕丝盐酸水解液中分离和鉴定出了酩氨酸衍生物的结构,为解释酪氨酸也是柞蚕丝泛黄原因和研究其泛黄机理提供了重要依据.
关键词 柞蚕丝 酪氨酸的衍生物 结构鉴定
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SU11274衍生物的合成及受体酪氨酸激酶抑制活性评价
16
作者 徐培培 颜海燕 +5 位作者 张首国 刘靖 温晓雪 彭涛 徐琪寿 王林 《解放军药学学报》 CAS 2011年第3期193-196,共4页
目的合成SU11274衍生物并对其进行受体PTK抑制活性评价。方法合成了用乙二胺、1,3-丙二胺、1,2-丙二胺、1,6-己二胺替代SU11274哌嗪基团的4个SU11274新衍生物,结构经1H-NMR和ESI-MS验证。采用ELISA方法对这4个化合物进行了受体PTK抑制... 目的合成SU11274衍生物并对其进行受体PTK抑制活性评价。方法合成了用乙二胺、1,3-丙二胺、1,2-丙二胺、1,6-己二胺替代SU11274哌嗪基团的4个SU11274新衍生物,结构经1H-NMR和ESI-MS验证。采用ELISA方法对这4个化合物进行了受体PTK抑制活性评价。结果合成的4个SU11274衍生物(5a,5b,5c,5d)均为新化合物。生物学评价结果显示化合物5b的受体PTK抑制活性要显著优于SU11274,化合物5c有非常显著的受体PTK抑制活性,而5a和5d则较弱。结论 SU11274的哌嗪基团被不同二胺取代会影响化合物的受体PTK抑制活性。 展开更多
关键词 SU11274衍生物 合成 受体酪氨酸激酶 抑制活性
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2,9-二甲基-1,10-菲咯啉的dl-丙氨酸衍生物的合成表征及其镧(Ⅲ)配合物与 DNA作用光谱研究 被引量：11
17
作者 汪中明 周志芬 +3 位作者 林华宽 朱守荣 刘天府 陈荣悌 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2000年第3期503-509,共7页
以２，９－二甲基－１，１０－菲咯啉为初始原料，合成了２，９－二甲基－１，１０－菲咯啉的ｄｌ－丙氨酸衍生物：１，１０－菲咯啉－２，９－二亚甲基亚氨基－（２，２’－二甲基）二乙酸（Ｌ）。该配体经过元素分析。红外光谱、核磁... 以２，９－二甲基－１，１０－菲咯啉为初始原料，合成了２，９－二甲基－１，１０－菲咯啉的ｄｌ－丙氨酸衍生物：１，１０－菲咯啉－２，９－二亚甲基亚氨基－（２，２’－二甲基）二乙酸（Ｌ）。该配体经过元素分析。红外光谱、核磁共振氢谱表征。在 ２５±０．１℃、 Ｉ＝ ０．１ｍｏｌ·ｄｍ^（－３）ＮａＮＯ_３的条件下，用ｐＨ电位滴定法测定了该配体的质子化常数及其与Ｌａ（Ⅲ）的配合物的稳定常数。通过电子光谱研究了Ｌｂ（Ⅲ）的配合物与小牛胸腺 ＤＮＡ的相互作用。用溴化乙锭作为荧光探针研究了 Ｌａ（Ⅲ）－Ｌ配合物与小牛胸腺 ＤＮＡ的相互作用的过程。作为对比，也研究了 Ｌａ（Ⅲ）分别与１，１０－菲咯啉（Ｐｈｅｎ）、 ｄｌ－丙氨酸（ Ａｌａ）的配合物与小牛胸腺 ＤＮＡ的相互作用。结果表明 Ｌａ（Ⅲ）－Ｌ配合物与小牛胸腺ＤＮＡ作用既有共价键合，又有插入作用。 展开更多
关键词 1 10-菲咯啉 dl-丙氨酸衍生物 镧配合物 DNA
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聚天冬氨酸衍生物在药物控释及组织工程领域中的应用(英文) 被引量：4
18
作者 赵彦生 闫丰文 +1 位作者 刘永梅 弭勇 《中国组织工程研究与临床康复》 CAS CSCD 北大核心 2007年第18期3657-3660,共4页
目的:综合分析聚天冬氨酸衍生物作为药物控释体系的制备方法。资料来源:应用计算机检索Elselvier,ACS publications,Springerlink 1990-01/2006-01有关聚天冬氨酸衍生物在药物控释及组织工程领域的文献,检索词“polyaspart*,hydrogels,m... 目的:综合分析聚天冬氨酸衍生物作为药物控释体系的制备方法。资料来源:应用计算机检索Elselvier,ACS publications,Springerlink 1990-01/2006-01有关聚天冬氨酸衍生物在药物控释及组织工程领域的文献,检索词“polyaspart*,hydrogels,micelles,complexes”,限定文章语言种类为English。同时检索中国学术期刊数据库1995-01/2006-01有关聚天冬氨酸衍生物在药物控释及组织工程领域的文献,检索词“天冬酰胺,结合物,凝胶,释放”,限定文章语言种类为中文。资料选择:对检索到的相关信息进行整理,选取针对性强的文章。同一领域的文献则选择近期发表或权威杂志的文章。资料提炼:共检索到56篇相关文献,其中29篇文章符合要求。资料综合:聚天冬氨酸衍生物是一种可生物降解并具有生物相容性的新材料。聚天冬氨酸衍生物药物缓释体系主要有共价复合大分子药物、微凝胶、微胶束等形式,它们具有较好的生物相容性和明显的控释效果。结论:聚天冬氨酸衍生物的合成路线短、操作简单,产物收率高,生物相容性好,具有较好的亲水性,易于同其他化合物反应进行修饰。积极研究聚天冬氨酸衍生物降解速率的影响因素,并寻求新的修饰手段来提高其作为药物控释体系的可控性,其在药物传输领域会有更广泛的应用。 展开更多
关键词 天冬氨酸/类似物和衍生物 水凝胶 迟效制剂 组织工程
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二苯甲酮衍生物对酪氨酸酶生物活性的影响
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作者 刘清 曾福燃 +3 位作者 蒋汇锋 冯安生 邹训重 游遨 《药学与临床研究》 2020年第3期186-188,共3页
报道了11种二苯甲酮衍生物对酪氨酸酶生物活性的影响。结果显示,7种化合物对酪氨酸酶表现出激活效应,其中4-羟基二苯甲酮与-3羟基二苯甲酮对酪氨酸酶最大激活率分别达到230%和214%。当化合物中羟基被其他官能团,如甲基、甲氧基、氟等取... 报道了11种二苯甲酮衍生物对酪氨酸酶生物活性的影响。结果显示,7种化合物对酪氨酸酶表现出激活效应,其中4-羟基二苯甲酮与-3羟基二苯甲酮对酪氨酸酶最大激活率分别达到230%和214%。当化合物中羟基被其他官能团,如甲基、甲氧基、氟等取代之后,这类化合物对酪氨酸酶的激活效应会大幅度降低,甚至消失。动力学研究显示,4-羟基二苯甲酮与3-羟基二苯甲酮对酪氨酸酶激活动力学模式均为非竞争性。 展开更多
关键词 二苯甲酮衍生物 酪氨酸酶 激活
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新型8-氨基喹啉-蛋氨酸衍生物合钌金属药物的合成和细胞毒活性及其与DNA相互作用研究 被引量：2
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作者 干宁 葛从辛 +2 位作者 王志颖 余杨峰 陆敏娟 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第19期1508-1512,共5页
目的设计并合成高效新型的钌配合物抗肿瘤药物。方法合成L-蛋氨酸酰-(8-喹啉基)胺(MHQA)和N-叔丁氧羰基MHQA缬氨酸酰-(8-喹啉基)胺(TMHQA),以这两种配体为基础合成了Ru(Ⅲ)配合物Ru(MHQA)和Ru(TMHQA)。用元素分析、质谱、红外光谱和核... 目的设计并合成高效新型的钌配合物抗肿瘤药物。方法合成L-蛋氨酸酰-(8-喹啉基)胺(MHQA)和N-叔丁氧羰基MHQA缬氨酸酰-(8-喹啉基)胺(TMHQA),以这两种配体为基础合成了Ru(Ⅲ)配合物Ru(MHQA)和Ru(TMHQA)。用元素分析、质谱、红外光谱和核磁共振谱表征和推测两种配合物的结构。针对小鼠白血病细胞(P-388)、人急性早幼粒细胞性白血病细胞(HL-60)、人非小细胞性肺癌细胞(A-549)和人肝癌细胞(BEL-7402)测试了配体及其Ru(Ⅲ)配合物的体外细胞毒活性。结果该类Ru配合物在一定浓度下(1×10-6mol.L-1)对不同肿瘤细胞都有很高的抑制活性,且比相应配体显著增强。结论Ru(MHQA)和Ru(TMHQA)配合物具有显著抗肿瘤活性,期望将来从该类配合物中发现生物活性更突出的药物。 展开更多
关键词 钌配合物 合成 抗肿瘤活性 8-氨基喹啉-蛋氨酸衍生物
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