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钾通道拮抗剂IBTX对大鼠低氧海马脑片的保护作用
1
作者 魏桂荣 吴喜平 《华中科技大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期43-45,共3页
目的探讨钾通道拮抗剂IBTX对低氧损伤的海马脑片的保护作用及其机制。方法建立海马脑片低氧模型,将脑片分为空白对照组、低氧对照组、IBTX处理组。采用苏木精-伊红染色分别观察不同条件下培养的海马脑片CA1区的病理改变,计算海马区神经... 目的探讨钾通道拮抗剂IBTX对低氧损伤的海马脑片的保护作用及其机制。方法建立海马脑片低氧模型,将脑片分为空白对照组、低氧对照组、IBTX处理组。采用苏木精-伊红染色分别观察不同条件下培养的海马脑片CA1区的病理改变,计算海马区神经元的密度。应用末端脱氧核苷酸转移酶缺口标记(TUNEL)法及免疫组化Caspase-3染色法检测海马脑片CA1区神经元凋亡数目。结果空白对照组、低氧对照组、IBTX处理组海马脑片CA1区神经元密度分别为(114.67±5.72)(、51.22±4.71)、(72.25±2.55)个/mm,三者差异具有显著性意义(P<0.05或P<0.01)。高倍镜下低氧对照组海马脑片CA1区神经元凋亡细胞数显著高于IBTX处理组,两者差异具有显著性意义(P<0.05)。结论钾通道拮抗剂IBTX可以减轻低氧海马脑片的损伤,其作用机制可能与减少细胞凋亡有关。 展开更多
关键词 低氧 海马 BK通道 钾通道拮抗剂 细胞凋亡
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国外钾通道拮抗剂的开发进展
2
作者 盛瑞 刘国卿 《药学进展》 CAS 1999年第6期328-332,共5页
近年来，钾通道拮抗剂已成为抗心律失常药的开发方向。本文简要介绍了国外开发的较有前途的若干钾通道拮抗剂及其作用特点和临床应用。
关键词 钾通道拮抗剂 Ⅲ类 抗心律失常药
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钾通道拮抗剂IBTX对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用及其机制的试验研究
3
作者 吴喜萍 魏桂荣 《脑与神经疾病杂志》 2004年第6期410-412,共3页
目的:探讨大鼠脑缺血再灌注损伤后,海马CAl区锥体细胞caspaso-3表达及细胞凋亡的变化及使用钾通道拮抗剂IBTX(ibetiotoxin)的保护作用及其保护机制。方法:通过腹腔注射硝普钠加双侧颈总动脉夹闭建立大鼠全脑缺血一再灌模型,侧脑室注射IB... 目的:探讨大鼠脑缺血再灌注损伤后,海马CAl区锥体细胞caspaso-3表达及细胞凋亡的变化及使用钾通道拮抗剂IBTX(ibetiotoxin)的保护作用及其保护机制。方法:通过腹腔注射硝普钠加双侧颈总动脉夹闭建立大鼠全脑缺血一再灌模型,侧脑室注射IBTX,免疫组化法测caspase-3表达情况,TUNEL法检测细胞凋亡。结果:大鼠全脑缺血-再灌注24小时后,海马CAl区锥体细胞caspase-3阳性表达,TUNEL法检测有细胞凋亡,在用药IBTX组,caspase-3阳性表达减少,TUNEI法检测细胞凋亡亦有明显降低。结论:大鼠全脑缺血-再灌注24小时后海马CAl区锥体细胞出现细胞凋亡,使用钾通道拮抗剂IBTX可减少细胞凋亡的发生,从而发挥保护作用。 展开更多
关键词 IBTX BK通道 钾通道拮抗剂 脑缺血 凋亡
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一氧化氮对钾离子通道的直接激活作用
4
作者 BolotinaVM 易军 《国外医学（药学分册）》 1994年第6期348-349,共2页
一氧化氮（NO）是主要的内皮衍生松弛因子（EDRF），通过激活鸟苷酸环化酶、使它的产物cGMP累积，以及激活几种依赖于cGMP的细胞内过程，包括通过cGMP依赖性蛋白激酶对钾通道的激活而松弛平滑肌细胞。作者提出的证据认为，外源性NO和组... 一氧化氮（NO）是主要的内皮衍生松弛因子（EDRF），通过激活鸟苷酸环化酶、使它的产物cGMP累积，以及激活几种依赖于cGMP的细胞内过程，包括通过cGMP依赖性蛋白激酶对钾通道的激活而松弛平滑肌细胞。作者提出的证据认为，外源性NO和组织所产生的EDRF两者在缺乏所需要的cGMP的、无细胞膜片钳位上，能直接激活单个Ca2+依赖性钾通道（Kca+）。在用亚甲蓝抑制鸟苷酸环化酶的条件下，NO能持续使兔主动脉显著舒张，这种舒张作用被一种专一性的Kca+通道抑制剂charybdotoxin所阻断。这些研究表明，NO对Kca+通道有一种直接激活作用。 展开更多
关键词 钾通道拮抗剂 一氧化氮 平滑肌 血管
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ATP敏感性钾通道的研究进展 被引量：1
5
作者 邵丽静 赵伟(综述) 陈渊(审校) 《中国生物制品学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第8期994-1001,共8页
ATP敏感性钾通道(ATP-sensitive potassium channel,K_(ATP))是内向整流钾离子通道(inwardly rectifying potassium channels,Kir)分类中的一种。K_(ATP)通道广泛分布于人体内,并随着细胞内ATP浓度的升高活性降低,参与人体的一系列生理... ATP敏感性钾通道(ATP-sensitive potassium channel,K_(ATP))是内向整流钾离子通道(inwardly rectifying potassium channels,Kir)分类中的一种。K_(ATP)通道广泛分布于人体内,并随着细胞内ATP浓度的升高活性降低,参与人体的一系列生理反应。如K_(ATP)拮抗剂可降低血糖,而钾离子通道激动剂(potassium channel openers,K_(COs))可靶向治疗帕金森病(Parkinson disease,PD)、阿尔茨海默病(Alzheimer disease,AD)和先天性高胰岛素血症(congenital hyperinsulinism,CHI)等,具有重要研究价值。本文对K_(ATP)的调控方式、分子结构及生理功能等方面的研究进展作一综述。 展开更多
关键词 ATP敏感性钾通道 钾离子通道激动剂 ATP敏感性钾通道拮抗剂 分子结构
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Fampridine缓释制剂改善MS患者的行走能力
6
作者 景新（摘） 《国外药讯》 2009年第1期13-14,共2页
Acorda Therapeutics公司开发的钾通道拮抗剂氨吡啶（fampridine SR）缓释制剂（Ⅰ）在多发性硬化（MS）的一个亚组中能改善行走能力。在一项随机的多中心试验中，206例MS患者接受（Ⅰ）100mg（52例），15mg（50例）或20mg（57例），或... Acorda Therapeutics公司开发的钾通道拮抗剂氨吡啶（fampridine SR）缓释制剂（Ⅰ）在多发性硬化（MS）的一个亚组中能改善行走能力。在一项随机的多中心试验中，206例MS患者接受（Ⅰ）100mg（52例），15mg（50例）或20mg（57例），或者安慰剂，每日两次，共12周，此前有一个进入和递增剂量期。虽（Ⅰ）各个剂量组患者平均行走速度都比安慰剂组有较大的改善，但没有一个达到显著性差异。 展开更多
关键词 Fampridine 行走能力 缓释制剂 Therapeutics公司 MS 钾通道拮抗剂 递增剂量
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作为脊髓性肌萎缩治疗剂的4-氨基吡啶
7
《乙醛醋酸化工》 2018年第2期51-51,共1页
已发现K+通道的药物抑制(使用FDA批准的广谱K+通道拮抗剂4-AP)积极地有益于smn突变体表型,结果与为SMN消耗的关键性后果的运动回路通过它们的中间神经元或感觉神经元输入产生的缺陷型兴奋性相一致。基于这些发现,本发明的特定实施方案... 已发现K+通道的药物抑制(使用FDA批准的广谱K+通道拮抗剂4-AP)积极地有益于smn突变体表型,结果与为SMN消耗的关键性后果的运动回路通过它们的中间神经元或感觉神经元输入产生的缺陷型兴奋性相一致。基于这些发现,本发明的特定实施方案涉及给药治疗有效量的一种以上的钾通道拮抗剂的SMA治疗方法,所述钾通道拮抗剂包括4-氨基吡啶、4-(二甲基氨基)吡啶、4-(甲基氨基) 展开更多
关键词 氨基吡啶 钾通道拮抗剂 实施方案
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