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ALL患儿诱导缓解期长春新碱联合应用三唑类抗真菌药物发生毒副作用单中心分析
1
作者 林巍 张元元 +13 位作者 吴颖 郑雪岭 李静 于皎乐 漆佩静 范佳 郜慧芳 黄鹏丽 何红波 王林娅 许清源 石岩 张瑞东 郑胡镛 《中国小儿血液与肿瘤杂志》 CAS 2024年第1期36-40,共5页
目的研究急性淋巴细胞白血病(ALL)儿童诱导缓解期联合应用长春新碱与三唑类药物出现的毒副作用。方法回顾性分析2010年1月1日—2013年12月31日北京儿童医院诊断为ALL患儿在诱导缓解治疗过程中长春新碱和三唑类药物联合应用出现毒副作用... 目的研究急性淋巴细胞白血病(ALL)儿童诱导缓解期联合应用长春新碱与三唑类药物出现的毒副作用。方法回顾性分析2010年1月1日—2013年12月31日北京儿童医院诊断为ALL患儿在诱导缓解治疗过程中长春新碱和三唑类药物联合应用出现毒副作用。将患儿分为无联合用药组、长春新碱+伊曲康唑联合组,长春新碱+伏立康唑联合组,长春新碱+氟康唑联合组,分析4组患儿相关毒副作用的发生率及治疗预后。结果共纳入ALL患儿708例,发病中位年龄为8(1~16)岁。存在长春新碱与三唑类抗真菌药物联合应用组共215例,其中联合伊曲康唑组79例,联合伏立康唑组36例,联合氟康唑组100例。无联合用药组493例。联合用药组患儿相关并发症发生率:高血压37例(17.2%),趾端麻木39例(18.1%),腱反射迟钝4例(1.8%),腹痛腹胀42例(19.5%),肠梗阻5例(2.3%),低血钠43例(20%)。联合用药组相关并发症发生率均高于无联合用药物组(P<0.05)。联合用药组中,高血压发生率、腱反射迟钝发生率及低血钠发生率:伊曲康唑组与伏立康唑组无差别(P>0.05),但大于氟康唑组(P<0.05);趾端麻木、腹痛腹胀发生率:伊曲康唑组大于伏立康唑组大于氟康唑组(P<0.05);肠梗阻发生率:伏立康唑组大于伊曲康唑组大于氟康唑组(P<0.05)。对于发生的毒副作用,给予相关的对症处理及调整药物后,相关并发症均可以得到缓解及消失。结论在ALL患儿诱导缓解治疗过程中,三唑类药物联合长春新碱用药可能加重毒副作用发生,伊曲康唑和伏立康唑相比氟康唑可能更容易加重长春新碱毒性,故建议治疗过程中避免同时使用三唑类抗真菌药物及长春新碱。 展开更多
关键词 儿童急性淋巴细胞白血病 长春新碱 三唑类抗真菌药物 联合用药 毒副作用
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长春新碱致婴儿双侧眼睑下垂1例
2
作者 刘婷 曹忠强 +3 位作者 刘超 陈森敏 陈泽彬 袁秀丽 《儿科药学杂志》 CAS 2024年第2期I0001-I0002,共2页
长春新碱是一种长春花生物碱,用于治疗儿童的急性淋巴细胞白血病、实体瘤和淋巴瘤。长春新碱的神经毒性于1967年首次被报道[1]。长春新碱的中枢神经系统穿透能力较差,其周围神经毒性较多见,所致眼部不良反应较少见。目前,国外已有儿童... 长春新碱是一种长春花生物碱,用于治疗儿童的急性淋巴细胞白血病、实体瘤和淋巴瘤。长春新碱的神经毒性于1967年首次被报道[1]。长春新碱的中枢神经系统穿透能力较差,其周围神经毒性较多见,所致眼部不良反应较少见。目前,国外已有儿童长春新碱所致单、双眼睑下垂的病例报道,但未见婴儿双眼睑下垂的相关案例。现报道1例7月龄长春新碱治疗肾母细胞瘤患儿致双眼睑下垂病例。 展开更多
关键词 眼睑下垂 周围神经毒性 长春花生物碱 长春新碱 双侧眼睑 肾母细胞瘤 中枢神经系统 穿透能力
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长春新碱导致抗利尿激素分泌异常综合征1例
3
作者 刘琰 刘波 陶艳玲 《儿科药学杂志》 2024年第1期I0001-I0002,共2页
抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)是由抗利尿激素(antidiuretic hormone,ADH)分泌异常所致的一种水排泄受损的疾病,以体内水潴留、尿钠大量排出、稀释性低钠血症等为主要表现的综合征[1]。目前药物导致的SIADH近年来逐渐引起临床重视,... 抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)是由抗利尿激素(antidiuretic hormone,ADH)分泌异常所致的一种水排泄受损的疾病,以体内水潴留、尿钠大量排出、稀释性低钠血症等为主要表现的综合征[1]。目前药物导致的SIADH近年来逐渐引起临床重视,但国内少见有长春新碱相关的SIADH病例报道。 展开更多
关键词 抗利尿激素分泌异常综合征 稀释性低钠血症 分泌异常 水潴留 SIADH 长春新碱 尿钠 病例报道
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lncRNA HIF1A-AS1对长春新碱耐药视网膜母细胞瘤细胞化疗敏感性的影响
4
作者 何道侗 高玉 《国际眼科杂志》 CAS 2024年第3期345-350,共6页
目的:探讨长链非编码RNA-HIF1A-AS1(lncRNA HIF1A-AS1)调节缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)表达对长春新碱(VCR)耐药视网膜母细胞瘤(RB)细胞化疗敏感性的影响。方法:建立人RB VCR耐药细胞株SO-RB50/VCR,实时荧光定量PCR(RT-qPCR)检测SO-RB50... 目的:探讨长链非编码RNA-HIF1A-AS1(lncRNA HIF1A-AS1)调节缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)表达对长春新碱(VCR)耐药视网膜母细胞瘤(RB)细胞化疗敏感性的影响。方法:建立人RB VCR耐药细胞株SO-RB50/VCR,实时荧光定量PCR(RT-qPCR)检测SO-RB50与SO-RB50/VCR细胞lncRNA HIF1A-AS1表达;在SO-RB50/VCR细胞中抑制lncRNA HIF1A-AS1表达或同时过表达HIF-1α,检测SO-RB50/VCR细胞对VCR的半数抑制浓度(IC_(50))及细胞增殖、凋亡情况;Western blot检测HIF-1α、多药耐药相关蛋白(MRP)、P-糖蛋白(P-gp)蛋白表达。结果:与SO-RB50细胞相比,SO-RB50/VCR细胞中lncRNA HIF1A-AS1与HIF-1α蛋白表达水平升高(P<0.05);在SO-RB50/VCR细胞中抑制lncRNA HIF1A-AS1表达后,细胞凋亡率显著升高(P<0.05),细胞吸光度(OD_(450))值显著降低,VCR对细胞的IC_(50)值及HIF-1α、MRP、P-gp蛋白表达水平显著降低(P<0.05);过表达HIF-1α可减弱下调lncRNA HIF1A-AS1表达对SO-RB50/VCR细胞耐药性的抑制作用。结论:lncRNA HIF1A-AS1在SO-RB50/VCR细胞中高表达,抑制lncRNA HIF1A-AS1表达可通过下调HIF-1α表达,降低SO-RB50/VCR细胞对VCR的耐药性。 展开更多
关键词 长链非编码RNA-HIF1A-AS1(lncRNA HIF1A-AS1) 缺氧诱导因子-1α(HIF-1α) 视网膜母细胞瘤 长春新碱耐药
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靶向载长春新碱超声微泡的制备及体外寻靶实验研究
5
作者 杨红 陈秋宏 +3 位作者 黄娟 郭婧仪 王昱媛 吴奇 《转化医学杂志》 2024年第2期169-176,共8页
目的 制备载长春新碱(VCR)且靶向结合外周神经髓鞘细胞的超声脂质微泡,观察其体外寻靶情况。方法 采用薄膜水化-机械振荡法制作载药超声微泡(VCR-MBs),生物素-亲和素桥接法制作靶向载药超声微泡(VCR-TMBs),观察VCR-TMBs形态、粒径、稳... 目的 制备载长春新碱(VCR)且靶向结合外周神经髓鞘细胞的超声脂质微泡,观察其体外寻靶情况。方法 采用薄膜水化-机械振荡法制作载药超声微泡(VCR-MBs),生物素-亲和素桥接法制作靶向载药超声微泡(VCR-TMBs),观察VCR-TMBs形态、粒径、稳定性、体外显影、包封率及靶向性等理化性质。流式细胞仪检测VCR-TMBs对细胞的损伤及凋亡作用,体外通过VCR-TMBs联合超声(US)对大鼠肾动脉处理,HE染色观察脱髓鞘改变。结果 MBs、VCR-MBs及VCR-TMBs光镜下均成圆形,分布均匀。MBs、VCR-MBs及VCR-TMBs粒径分别为(3.22±1.07)、(3.48±1.06)及(3.22±0.79)μm,差异无统计学意义(P>0.05);与MBs、VCR-MBs相比,VCR-TMBs保存3 d时浓度明显下降(P<0.05);采用高效液相色谱法测定VCR-TMBs的包封率及载药率分别为(82.90±9.98)%、(2.07±0.25)%;免疫荧光法测定VCR-TMBs可靶向聚集在Schwann细胞膜上;流式细胞仪检测示VCR-TMBs+US促细胞凋亡作用优于单纯VCR+US及VCR-MBs+US(P<0.05);组织HE染色示VCR-TMBs联合US可有效使体外大鼠肾动脉神经脱髓鞘及变性坏死。结论 成功制备VCR-TMBs,其可靶向识别Schwann细胞,促进细胞凋亡,使大鼠肾动脉神经脱髓鞘改变,可为后期体内VCR-TMBs实现肾动脉周围神经去交感化做前期准备。 展开更多
关键词 长春新碱 靶向载药超声微泡 靶向识别 SCHWANN细胞 肾去交感化 色谱法 高压液相 细胞凋亡
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长春新碱纳米缓释新剂型的制备及性能研究
6
作者 邵东旭 郑冬梅 +1 位作者 郭亚光 刘冬菊 《山东化工》 CAS 2024年第5期10-12,共3页
采用非离子表面活性剂在亲水介质中进行自组装,成功制备了双分子层硫酸长春新碱囊泡,并对其制备条件、粒径分布、囊泡形态、包封率及体外释放进行了探究。实验结果表明,通过电子显微镜观察分析,制备的双分子层硫酸长春新碱囊泡呈现规则... 采用非离子表面活性剂在亲水介质中进行自组装,成功制备了双分子层硫酸长春新碱囊泡,并对其制备条件、粒径分布、囊泡形态、包封率及体外释放进行了探究。实验结果表明,通过电子显微镜观察分析,制备的双分子层硫酸长春新碱囊泡呈现规则的球形形态,并具有较为均匀的尺寸分布。紫外分光光度计测定结果显示,囊泡具有较高包封率,能够有效封装药物。体外释放实验显示,双分子层硫酸长春新碱囊泡具有良好的药物缓释性能,释放速率稳定且符合预期缓释效果。研究结果为双分子层硫酸长春新碱囊泡作为药物递送系统的应用提供了有力支持。 展开更多
关键词 长春新碱 囊泡 包封率 体外释放
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三唑类抗真菌药物与长春新碱联用致神经毒性3例报道并文献复习
7
作者 刘婷 曹忠强 +2 位作者 陈森敏 陈泽彬 袁秀丽 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第12期1438-1440,I0001,共4页
目的探讨三唑类抗真菌药物与长春新碱联用引起血液肿瘤患儿发生神经毒性,提醒临床对三唑类抗菌药物与长春新碱的药物相互作用引起重视。方法报道3例血液肿瘤患儿,长春新碱与三唑类抗菌药物联用致严重的舌体麻木伴疼痛、肢端麻木、腹痛... 目的探讨三唑类抗真菌药物与长春新碱联用引起血液肿瘤患儿发生神经毒性,提醒临床对三唑类抗菌药物与长春新碱的药物相互作用引起重视。方法报道3例血液肿瘤患儿,长春新碱与三唑类抗菌药物联用致严重的舌体麻木伴疼痛、肢端麻木、腹痛等神经毒性,停用三唑类抗真菌药物,并给予相应处理后毒性明显缓解。结果长春新碱的神经毒性为其常见不良反应,与三唑类抗真菌药物联用可加重其神经毒性。结论临床应加强对三唑类抗真菌药物和长春新碱的药物相互作用的认识,避免联用以保证临床用药安全。 展开更多
关键词 三唑类抗真菌药物 药物相互作用 长春新碱 神经毒性
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长春新碱联合顺铂对Ⅰb~Ⅱb宫颈癌术前的近期疗效 被引量：2
8
作者 姜丹 汤雪梅 郝丽嫚 《西北药学杂志》 CAS 2023年第1期141-144,共4页
目的探讨长春新碱联合顺铂用于Ⅰb~Ⅱb期宫颈癌术前辅助化疗对血清肿瘤标志物及近期疗效的影响。方法选取56例宫颈癌病例,采用简单随机分组将宫颈癌病例均分为观察组和对照组。对照组术前采用顺铂辅助化疗,观察组术前采用长春新碱联合... 目的探讨长春新碱联合顺铂用于Ⅰb~Ⅱb期宫颈癌术前辅助化疗对血清肿瘤标志物及近期疗效的影响。方法选取56例宫颈癌病例,采用简单随机分组将宫颈癌病例均分为观察组和对照组。对照组术前采用顺铂辅助化疗,观察组术前采用长春新碱联合顺铂辅助化疗,均治疗28 d。在化疗结束14 d后,对全部患者进行宫颈癌根治手术。观察比较2组治疗疗效、治疗前后T细胞亚群和血清肿瘤标志物表达水平,以及不良反应发生率。结果观察组病例的有效率(75.00%)显著高于对照组(53.57%),P<0.05;治疗后,观察组患者体内CD3+、CD4+以及CD4+/CD8+显著高于对照组,而CD8+则低于对照组(P<0.05);观察组血清糖类抗原125(carbohydrate antigen 125,CA125)、鳞状细胞癌相关抗原(squamous cell carcinoma antigen,SCCA)和癌胚抗原(carcinoembryonic antigen,CEA)水平低于对照组(P<0.05);观察组与对照组不良反应发生率分别为14.28%和32.14%,2组比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论在Ⅰb~Ⅱb期宫颈癌术前,采用长春新碱联合顺铂辅助化疗,可有效提高治疗效果,增强机体的免疫力,降低宫颈癌患者血清中肿瘤标志物的表达水平,且不良反应发生率较低。 展开更多
关键词 长春新碱 顺铂 宫颈癌 疗效 肿瘤标志物
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长春新碱诱导的周围神经病变的儿童队列研究
9
作者 李闯 金皎 +4 位作者 黄璟 杨小燕 李燕 颜永燕 杨灿 《中国当代儿科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期470-475,共6页
目的 总结急性淋巴细胞白血病(acute lymphoblastic leukemia,ALL)患儿发生长春新碱诱导的周围神经病变(vincristine-induced peripheral neuropathy,VIPN)的特征,探讨VIPN发生的影响因素。方法 选择2018年1月—2022年2月于贵州医科大... 目的 总结急性淋巴细胞白血病(acute lymphoblastic leukemia,ALL)患儿发生长春新碱诱导的周围神经病变(vincristine-induced peripheral neuropathy,VIPN)的特征,探讨VIPN发生的影响因素。方法 选择2018年1月—2022年2月于贵州医科大学附属医院使用CCCG-ALL2015或CCCG-ALL2020方案治疗的1~18岁ALL患儿为研究对象,根据治疗方案中年龄对危险度分组的影响,将患儿分为1~10岁组(91例)和>10岁组(29例),并根据国家癌症研究所不良事件通用术语标准第5版,对发生的VIPN进行分级评估,比较不同组间在VIPN发生率、严重程度、类型上的差异。结果 共纳入120例患儿,56例发生VIPN,发生率为46.7%。>10岁组患儿VIPN发生率高于1~10岁组(69%vs 40%,P<0.05)。在发生VIPN患儿中,3级及以上VIPN 12例(21%),2级VIPN 44例(79%)。自主神经症状77例次(59.7%)、周围神经损伤42例次(32.5%)、颅神经损伤10例次(7.8%)。不同年龄、性别、危险度、治疗方案组别的VIPN严重程度及类型比较差异无统计学意义(P>0.05)。二元logistic回归分析结果显示,年龄是VIPN发生的影响因素(P<0.05)。结论 儿童ALL患儿中,VIPN发生率较高,自主神经症状发生率最高;10岁以上患儿VIPN发生率较高。 展开更多
关键词 急性淋巴细胞白血病 长春新碱 周围神经病变 儿童
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核仁素对伯基特淋巴瘤细胞长春新碱敏感性的影响及其机制
10
作者 徐伟格 郝秀君 +3 位作者 李英新 贾鑫新 杨艳敏 原现华 《山东医药》 CAS 2023年第25期42-45,共4页
目的探讨核仁素对伯基特淋巴瘤细胞长春新碱敏感性的影响及其机制。方法体外传代培养伯基特淋巴瘤CA46细胞。取传3代、对数生长期、生长状态良好的CA46细胞,随机分为Control组、核仁素-NC组、核仁素-KD组和核仁素-OE组,核仁素-NC组、核... 目的探讨核仁素对伯基特淋巴瘤细胞长春新碱敏感性的影响及其机制。方法体外传代培养伯基特淋巴瘤CA46细胞。取传3代、对数生长期、生长状态良好的CA46细胞,随机分为Control组、核仁素-NC组、核仁素-KD组和核仁素-OE组,核仁素-NC组、核仁素-KD组、核仁素-OE组分别转染对照质粒、核仁素shRNA质粒、核仁素mRNA质粒,Control组不予转染。采用RT-qPCR法检测各组CA46细胞核仁素、Bcl-2 mRNA表达;采用MTT法检测细胞存活率,并计算长春新碱的半数抑制浓度(IC50);采用流式细胞术检测细胞凋亡率;采用蛋白免疫印迹实验检测Bcl-2蛋白表达;采用免疫共沉淀实验观察核仁素免疫沉淀复合物中Bcl-2 mRNA富集强度。结果Control组和核仁素-NC组CA46细胞核仁素mRNA相对表达量、长春新碱的IC50、长春新碱诱导后凋亡率以及Bcl-2 mRNA与蛋白相对表达量比较差异均无统计学意义(P均>0.05)。核仁素-KD组CA46细胞核仁素mRNA相对表达量、长春新碱的IC50、长春新碱诱导后凋亡率以及Bcl-2 mRNA与蛋白相对表达量均低于Control组和核仁素-NC组(P均<0.05),而核仁素-OE组上述指标均高于Control组和核仁素-NC组(P均<0.05)。在核仁素免疫沉淀复合物中可见Bcl-2 mRNA显著富集。结论核仁素可能通过上调Bcl-2表达,并直接与Bcl-2 mRNA结合而促进其稳定性,从而降低伯基特淋巴瘤细胞对长春新碱的敏感性。 展开更多
关键词 伯基特淋巴瘤 核仁素 长春新碱 敏感性
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基于网络药理学探讨长春新碱治疗乳腺癌的作用机制
11
作者 刘远亭 韩淑萍 +3 位作者 刘沙 杨证玉 何俊超 张燕琴 《食品与药品》 CAS 2023年第6期567-575,共9页
目的 基于网络药理学预测长春新碱治疗乳腺癌的作用机制,并进行实验验证。方法 通过靶点预测技术与生物信息学相结合的方法,预测长春新碱治疗乳腺癌的作用靶点并对其进行功能/通路富集分析,利用Westernblot检测NPM1,DHX9,EEF1A及HSP90... 目的 基于网络药理学预测长春新碱治疗乳腺癌的作用机制,并进行实验验证。方法 通过靶点预测技术与生物信息学相结合的方法,预测长春新碱治疗乳腺癌的作用靶点并对其进行功能/通路富集分析,利用Westernblot检测NPM1,DHX9,EEF1A及HSP90蛋白表达。结果 利用SwissTargetPrediction数据库检索出长春新碱具有107个靶点基因,在OMIM中获得506个与乳腺癌密切相关的靶点基因。利用Cytoscape软件绘制长春新碱与乳腺癌的蛋白互作关系网络图,采用网络拓扑分析方法获得70个关键基因。利用ClueGO对70个关键基因进行富集分析。结果显示,长春新碱影响包括白介素7(IL-7)介导的信号通路、mRNA稳定性、蛋白质-DNA复合体、蛋白质定位于线粒体的正向调控等生物过程,也能作用于分子功能如泛素蛋白连接酶、淀粉样蛋白的反应等,并通过调控转录失调、细胞周期、抗原处理和递呈等相关信号通路影响癌细胞生命活动。同时Western blot结果表明长春新碱(200 nmol/L)能下调NPM1,DHX9,EEF1A及HSP90蛋白表达。结论 长春新碱通过多途径多靶点接作用于乳腺癌细胞从而达到抑制乳腺癌的作用。 展开更多
关键词 长春新碱 乳腺癌 网络药理学 基因功能 信号通路
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一种长春新碱类化合物的制备及活性研究
12
作者 王国财 彭万才 +4 位作者 唐顺之 袁诚 李继荣 牟肖男 许文东 《广东化工》 CAS 2023年第19期1-3,6,共4页
通过羟基保护、酯水解、磺酸化、去磺酸酯等反应制备一种17位去乙酰氧基的长春新碱衍生物。采用MTT法对长春新碱及其衍生物进行细胞毒性研究,结果表明17位去乙酰氧基的长春新碱衍生物的细胞毒性小于长春新碱,而且部分抗肿瘤活性优于长... 通过羟基保护、酯水解、磺酸化、去磺酸酯等反应制备一种17位去乙酰氧基的长春新碱衍生物。采用MTT法对长春新碱及其衍生物进行细胞毒性研究,结果表明17位去乙酰氧基的长春新碱衍生物的细胞毒性小于长春新碱,而且部分抗肿瘤活性优于长春新碱。 展开更多
关键词 长春新碱 衍生物 制备 细胞毒性 抗肿瘤活性
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汉防己甲素对阿霉素或长春新碱耐药株人癌细胞的逆转抗药性作用 被引量：31
13
作者 叶祖光 孙爱续 +2 位作者 李兰芳 曹秀芳 叶文华 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第6期369-371,共3页
在敏感株和阿霉素耐药株ＭＣＦ－７和ＭＣＦ－７／Ａｄ以及敏感株和长春新碱耐药株ＫＢ和ＫＢｖ２００两种人癌细胞的体外试验中，发现汉防己甲素对耐药细胞株的ＭＣＦ－７／Ａｄ具有明显的选择性作用。
关键词 汉防己甲素 阿霉素 长春新碱 肿瘤 抗药性
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一株产长春新碱内生真菌的初步研究 被引量：72
14
作者 杨显志 张玲琪 +1 位作者 郭波 郭仕平 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期79-81,共3页
目的　通过长春花叶内生真菌的分离 ,筛选产生长春新碱的菌株。方法　从长春花叶中分离内生真菌 ,对其发酵提取物进行 TL C和 HPL C分析。结果　从长春花叶中分离筛选到一株无孢菌群菌株 :97CY3。它能产生长春新碱 ,HPL C测定其长春新... 目的　通过长春花叶内生真菌的分离 ,筛选产生长春新碱的菌株。方法　从长春花叶中分离内生真菌 ,对其发酵提取物进行 TL C和 HPL C分析。结果　从长春花叶中分离筛选到一株无孢菌群菌株 :97CY3。它能产生长春新碱 ,HPL C测定其长春新碱含量约为 0 .2 0 5 μg/ L。结论　长春花内生真菌中 ,有的菌株可产生与宿主所产相同的抗癌物质长春新碱。 展开更多
关键词 长春花 无孢菌群 内生真菌 长春新碱
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积雪草甙诱导肿瘤细胞凋亡及增强长春新碱的抗肿瘤作用 被引量：49
15
作者 黄云虹 张胜华 +2 位作者 甄瑞贤 许先栋 甄永苏 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第12期1599-1604,共6页
背景与目的:中药积雪草的三萜类成分积雪草甙(asiaticoside,ATS)具有促进胶原蛋白合成作用,对创伤愈合有较好的疗效。近年有文献报道积雪草甙有一定的抗肿瘤活性。本文研究积雪草甙诱导肿瘤细胞凋亡及其与长春新碱(vincristine,VCR)的... 背景与目的:中药积雪草的三萜类成分积雪草甙(asiaticoside,ATS)具有促进胶原蛋白合成作用,对创伤愈合有较好的疗效。近年有文献报道积雪草甙有一定的抗肿瘤活性。本文研究积雪草甙诱导肿瘤细胞凋亡及其与长春新碱(vincristine,VCR)的协同作用。方法:采用MTT法检测积雪草甙单用或合用VCR对KB、KBv200、MCF-7和MCF-7/ADM细胞的增殖抑制作用,流式细胞术分析KB细胞周期和凋亡率的变化,琼脂糖凝胶电泳、荧光显微镜和Westernblot方法观察KB细胞凋亡和细胞周期相关性质改变。结果:积雪草甙对KB、KBv200、MCF-7和MCF-7/ADM细胞的IC50分别为(1.11±0.13)、(1.82±0.08)、(1.58±0.15)mg/ml和(3.25±0.46)mg/ml,且KBv200和MCF-7/ADM细胞对积雪草甙表现出与相应的亲本细胞相近的药物敏感性。经积雪草甙处理后的KB细胞表现出凋亡细胞特征性的改变。积雪草甙与VCR合用对多种肿瘤细胞均有显著协同作用,合并用药组KB细胞凋亡率、Bcl-2蛋白磷酸化水平明显高于单用组,且仅有合用组检测到活化后的caspase-3蛋白。积雪草甙与VCR合用组KB细胞阻滞于S-G2/M期的比率和CyclinB1蛋白的表达水平高于单用组,P34cdc2蛋白表达略有降低。结论:积雪草甙可诱导肿瘤细胞凋亡并与长春新碱显示协同作用,有可能作为生化调节剂应用于肿瘤化? 展开更多
关键词 积雪草甙 生化调节剂 长春新碱 细胞凋亡
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主动载药法制备硫酸长春新碱脂质体及其包封率的测定 被引量：26
16
作者 赵妍 于彬 +1 位作者 邓意辉 肖利颖 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第20期1559-1562,共4页
目的制备硫酸长春新碱脂质体,建立包封率测定方法。方法采用pH梯度法制备硫酸长春新碱脂质体;以阳离子交换树脂分离脂质体和游离药物;用RP-HPLC测定脂质体的包封率。结果硫酸长春新碱脂质体包封率大于85%;在所建立的色谱条件下硫酸长春... 目的制备硫酸长春新碱脂质体,建立包封率测定方法。方法采用pH梯度法制备硫酸长春新碱脂质体;以阳离子交换树脂分离脂质体和游离药物;用RP-HPLC测定脂质体的包封率。结果硫酸长春新碱脂质体包封率大于85%;在所建立的色谱条件下硫酸长春新碱与辅料及溶剂峰分离良好;硫酸长春新碱在1.0～12.5mg·L^(-1)内线性关系良好(r=0.9999);精密度和回收率均合格。结论pH梯度法适于制备硫酸长春新碱脂质体,所建立的分析方法准确可靠,简单快速,可以用于硫酸长春新碱脂质体包封率的测定。 展开更多
关键词 PH梯度法 硫酸长春新碱 脂质体 高效液相色谱法 包封率
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长春新碱载药红细胞制备及其生物学特性研究 被引量：14
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作者 吴江 钱宝华 +3 位作者 王卓 王宣 罗庆峰 牛芳 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期551-554,共4页
目的探讨红细胞作为长春新碱(vincristine,VCR)载体的可行性及其载药参数和生物学特性,为其应用提供实验依据。方法改良低渗预膨胀法制备VCR载体红细胞,高效液相色谱法分析载体红细胞内、外液VCR含量,自动血液分析仪测定红细胞生理指标... 目的探讨红细胞作为长春新碱(vincristine,VCR)载体的可行性及其载药参数和生物学特性,为其应用提供实验依据。方法改良低渗预膨胀法制备VCR载体红细胞,高效液相色谱法分析载体红细胞内、外液VCR含量,自动血液分析仪测定红细胞生理指标,考察红细胞VCR载药量、载药率和载体细胞回收率等参数。采用4℃保存定时提取上清液比较VCR含量并观测上清液溶血情况、渗透脆性检测,以显微镜观察等方法考察载体红细胞的载药释放、贮存稳定、渗透脆性和形态等生物学特性。结果预膨胀红细胞与VCR的0.6%盐水溶液作用后,单位数量(1×109/ml)红细胞载药量最高,达49.59μg;预膨胀红细胞与上述VCR溶液作用20min后载药达到稳定;VCR浓度在50～2000μg/ml范围内时,单位数量红细胞的载药量(y,μg)可按y=0.0982x-2.4658计算,线性相关系数r=0.9961。红细胞总载药率为(61.42±3.69)%,载体红细胞回收率为(90.61±4.95)%。载体红细胞渗透脆性减低,形态无明显变化,体积略有增大与载药量成正比(r=0.9880),药物释放缓慢,4h连续释放率(11.35±1.65)%,可稳定贮存5d。结论红细胞可作为VCR载药,载药参数良好,生物学特性无明显改变。 展开更多
关键词 红细胞 药物载药 长春新碱 制备 载药参数 生物学特性
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肿瘤细胞中长春新碱的高效液相色谱法测定 被引量：12
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作者 黎丹戎 涂文升 +2 位作者 李力 唐东平 黄薇 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 1998年第1期50-52,共3页
长春新碱（ＶＣＲ）为重要和常用抗肿瘤药物之一。肿瘤细胞耐药性是导致化疗失败的主要原因。为了筛选耐药细胞的逆转剂，建立了测定肿瘤细胞内ＶＣＲ浓度的高效液相色谱法，色谱条件为：Ｚｏｒｂａｘ－ＯＤＳ反相柱２５ｃｍ×４．... 长春新碱（ＶＣＲ）为重要和常用抗肿瘤药物之一。肿瘤细胞耐药性是导致化疗失败的主要原因。为了筛选耐药细胞的逆转剂，建立了测定肿瘤细胞内ＶＣＲ浓度的高效液相色谱法，色谱条件为：Ｚｏｒｂａｘ－ＯＤＳ反相柱２５ｃｍ×４．６ｍｍｉ．ｄ．，流动相：０．０２ｍｏｌ／ＬＫ２ＨＰＯ４（ｐＨ６．６）∶ＣＨ３ＯＨ（２０∶８０，Ｖ／Ｖ），流速：１．０ｍＬ／ｍｉｎ，检测波长：２６７ｎｍ。方法简单、快速、选择性好，在１０～２００ｍｇ／Ｌ范围内ＶＣＲ浓度－峰高呈良好的线性关系（ｒ＝０．９９９８），仪器灵敏度为４ｎｇ。所建立的方法适合于ＶＣＲ的血药浓度测定及ＶＣＲ在肿瘤细胞、组织中的代谢、分布、排泄、蓄积等研究。 展开更多
关键词 HPLC VCR 长春新碱 肿瘤细胞
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长春新碱与人血清白蛋白的相互作用研究 被引量：17
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作者 陈克海 郑学仿 +3 位作者 郭明 曹洪玉 唐乾 杨彦杰 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第17期1887-1891,共5页
利用荧光和圆二色光谱研究了长春新碱(VCR)与人血清白蛋白(HSA)之间的相互作用.通过荧光猝灭测得在288,298和308K时,VCR与HSA的结合常数K分别为2.14×104,1.73×104和1.35×104L·mol-1,表明VCR与HSA间具有较强的结合作... 利用荧光和圆二色光谱研究了长春新碱(VCR)与人血清白蛋白(HSA)之间的相互作用.通过荧光猝灭测得在288,298和308K时,VCR与HSA的结合常数K分别为2.14×104,1.73×104和1.35×104L·mol-1,表明VCR与HSA间具有较强的结合作用,属于静态猝灭.计算出焓变(△H)为-17.38kJ·mol-1,熵变(△S)为22.62J·mol-1·K-1,结合分子模型理论计算的结果,表明VCR与HSA相互作用时在色氨酸(Trp)214残基和VCR分子中吲哚基间作用力以疏水作用力为主,但在VCR和HSA分子间以静电引力为主.圆二色光谱(CD)的数据表明相互作用后HSA的二级结构发生了改变:HSA的α-螺旋的含量从51.7%下降到32.9%,β-折叠的含量增加了9.2%. 展开更多
关键词 长春新碱 人血清白蛋白 荧光光谱 圆二色光谱
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长春花抗癌成分长春新碱研究的进展 被引量：41
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作者 卢懿 侯世祥 陈彤 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第11期1006-1009,共4页
长春新碱是从抗癌中药长春花叶中提出的二聚吲哚类生物碱 ,临床上用于治疗急性淋巴细胞白血病、何杰金及非何杰金淋巴瘤有确切疗效 ,但由于具有较大的神经系统毒性和局部刺激性 ,限制了其在临床上的应用。本文在简述其理化、药理、药动... 长春新碱是从抗癌中药长春花叶中提出的二聚吲哚类生物碱 ,临床上用于治疗急性淋巴细胞白血病、何杰金及非何杰金淋巴瘤有确切疗效 ,但由于具有较大的神经系统毒性和局部刺激性 ,限制了其在临床上的应用。本文在简述其理化、药理、药动学特性基础上 ,综述了为解决长春新碱副作用 ,临床上主要采用联合用药方式的研究进展 ,及制剂学上 ,采用与抗体结合、脂质体包裹以及控释膜等制剂新技术。 展开更多
关键词 长春花 抗癌成分 长春新碱 研究进展
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