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雷公藤红素在实验性自身免疫性葡萄膜炎(EAU)小鼠眼组织中的抗炎作用及其对小胶质细胞极化的影响
1
作者 庞彬彬 夏沁韵 +1 位作者 陈震 邢怡桥 《眼科新进展》 CAS 北大核心 2024年第1期30-34,38,共6页
目的探讨雷公藤红素在实验性自身免疫性葡萄膜炎(EAU)小鼠眼组织中的抗炎作用及其对小胶质细胞极化的影响。方法取健康6~8周龄B10.RIII小鼠36只,随机分为正常对照组、EAU溶剂对照组、雷公藤红素干预组,每组12只。将光感受器间维生素A类... 目的探讨雷公藤红素在实验性自身免疫性葡萄膜炎(EAU)小鼠眼组织中的抗炎作用及其对小胶质细胞极化的影响。方法取健康6~8周龄B10.RIII小鼠36只,随机分为正常对照组、EAU溶剂对照组、雷公藤红素干预组,每组12只。将光感受器间维生素A类结合蛋白161-180和完全弗氏佐剂充分乳化混合后,注射于EAU溶剂对照组和雷公藤红素干预组小鼠双侧大腿和尾部皮下,总体积200μL,每只小鼠注射光感受器间维生素A类结合蛋白161-180的量为50μg。免疫后第7-14天,雷公藤红素干预组小鼠每天接受0.5 mg·kg^(-1)雷公藤红素腹腔注射治疗,EAU溶剂对照组小鼠注射同等剂量的无菌PBS缓冲溶液。免疫后第14天,通过裂隙灯显微镜观察各组小鼠眼前节表现及行组织切片HE染色,并参照Caspi分级标准对各组小鼠进行临床评分及组织病理学评分;免疫荧光染色观察小鼠眼内小胶质细胞活化情况;Western blot检测小鼠视网膜中诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、精氨酸酶-1(Arg1)蛋白表达水平;qRT-PCR检测小鼠视网膜中炎症因子肿瘤坏死因子(TNF)-α、白细胞介素(IL)-1β、IL-6 mRNA相对表达量。采用Graphpad Prism 9.0统计软件进行数据分析。结果免疫后第14天,通过裂隙灯显微镜观察发现,EAU溶剂对照组小鼠眼前节可见虹膜血管扩张充血明显、角膜水肿、前房渗出;而雷公藤红素干预组小鼠眼前节炎症明显减轻,可见虹膜血管轻度充血。与正常对照组相比,EAU溶剂对照组与雷公藤红素干预组小鼠临床评分均升高,差异均有统计学意义(均为P<0.05)。雷公藤红素干预组小鼠临床评分低于EAU溶剂对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。HE染色结果显示,免疫后第14天,EAU溶剂对照组小鼠出现严重的视网膜皱褶和脱离,炎症细胞弥漫浸润;而雷公藤红素干预组小鼠视网膜结构破坏轻微,可见少量炎症细胞浸润。与正常对照组相比,EAU溶剂对照组与雷公藤红素干预组小鼠组织病理学评分均升高,差异均有统计学意义(均为P<0.05)。雷公藤红素干预组小鼠组织病理学评分低于EAU溶剂对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。正常对照组、EAU溶剂对照组、雷公藤红素干预组小鼠眼内Iba1+细胞密度分别为(1.00±0.12)%、(36.07±4.57)%、(1.83±0.36)%,与正常对照组相比,EAU溶剂对照组及雷公藤红素干预组小鼠眼内Iba1+细胞数增加,差异均有统计学意义(均为P<0.05);与EAU溶剂对照组相比,雷公藤红素干预组小鼠眼内Iba1+细胞数明显减少,差异有统计学意义(P<0.05)。与正常对照组相比,EAU溶剂对照组小鼠视网膜中iNOS、Arg1蛋白表达水平均升高,差异均有统计学意义(均为P<0.01);与EAU溶剂对照组相比,雷公藤红素干预组小鼠视网膜中iNOS蛋白表达水平降低,差异有统计学意义(P<0.01)。与正常对照组相比,EAU溶剂对照组小鼠视网膜中TNF-α、IL-1β、IL-6 mRNA相对表达量均升高,差异均有统计学意义(均为P<0.05);与EAU溶剂对照组相比,雷公藤红素干预组小鼠视网膜中TNF-α、IL-1β、IL-6 mRNA相对表达量均下降,差异均有统计学意义(均为P<0.05)。结论雷公藤红素可抑制M1型小胶质细胞活化,减少EAU小鼠视网膜炎症因子TNF-α、IL-1β、IL-6的产生,减轻炎症反应。 展开更多
关键词 雷公藤红素 实验性自身免疫性葡萄膜炎 小胶质细胞 诱导型一氧化氮合酶 精氨酸酶-1
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基于网络药理学探讨雷公藤红素改善奥沙利铂引起的外周神经病变的作用机制
2
作者 许嘉越 张庚弋 +3 位作者 江诗琴 秦之焱 黄民 金晶 《药学研究》 CAS 2024年第4期319-326,341,共9页
目的结合实验与网络药理学探讨雷公藤红素改善奥沙利铂引起的外周神经病变(OIPN)的作用与机制。方法对大鼠进行奥沙利铂与雷公藤红素的合用给药考察雷公藤红素对OIPN的改善作用。使用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)、SwissTarge... 目的结合实验与网络药理学探讨雷公藤红素改善奥沙利铂引起的外周神经病变(OIPN)的作用与机制。方法对大鼠进行奥沙利铂与雷公藤红素的合用给药考察雷公藤红素对OIPN的改善作用。使用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)、SwissTargetPrediction和PharmMapper数据库收集雷公藤红素靶点,并从GeneCards和OMIM数据库中获取奥沙利铂引起的外周神经病变的靶点,取两者交集,利用Cytoscape软件构建“雷公藤红素-靶点-OIPN”网络图;采用STRING数据库构建雷公藤红素改善OIPN靶点的蛋白-蛋白相互作用(PPI)网络图;应用DAVID数据库对交集靶点进行GO功能富集分析和KEGG通路富集分析,以及运用MOE软件对核心靶点进行分子对接验证。结果雷公藤红素能明显改善奥沙利铂引起的大鼠机械和冷刺激痛敏症状,减轻背根神经节神经元和坐骨神经的病理损伤,且在体外水平上不影响奥沙利铂对结肠癌细胞的杀伤作用。网络药理学分析获得雷公藤红素靶点309个,OIPN疾病靶点1318个,两者交集靶点80个;PPI相互作用网络分析得到HSP90AA1、CASP3、PTGS2等核心靶点;GO富集分析得到193个条目,KEGG结果表明,雷公藤红素可能作用于白细胞介素-17(IL-17)信号通路和PI3K/Akt信号通路起到对OIPN的改善作用;分子对接结果进一步表明,雷公藤红素与核心靶点CASP3、PTGS2的结合能力良好。结论雷公藤红素具有改善奥沙利铂引起的外周神经病变的作用,网络药理学揭示该机制可能涉及多靶点、多通路的调节。 展开更多
关键词 雷公藤红素 奥沙利铂 外周神经病变 网络药理学 分子对接 作用机制
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雷公藤红素的结构修饰及抗肿瘤活性研究进展
3
作者 陈倩虹 周婷 +4 位作者 李媚 彭佳 米杰 覃丽 王福东 《化学试剂》 CAS 2024年第1期17-25,共9页
雷公藤红素是一种来源于药用植物雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)的五环三萜类天然活性产物,具有显著而广泛的抗肿瘤活性,然而,水溶性差、毒副作用强等缺点限制了其转化成为临床抗肿瘤药物。为此,通过结构修饰,改善其临床应用... 雷公藤红素是一种来源于药用植物雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)的五环三萜类天然活性产物,具有显著而广泛的抗肿瘤活性,然而,水溶性差、毒副作用强等缺点限制了其转化成为临床抗肿瘤药物。为此,通过结构修饰,改善其临床应用的局限性成为该研究领域的热点。迄今,针对其进行的结构修饰主要集中于A环C-2、C-3位,B环的C-6位及E环的28位,主要有酯化、酰胺化及引入药效基团等修饰,此外,部分非常见的修饰位点同样对抗肿瘤活性有重要影响。综述了近年来雷公藤红素的结构修饰及其抗肿瘤活性研究进展,为深入研究雷公藤红素的临床应用提供参考。 展开更多
关键词 雷公藤红素 结构修饰 衍生物 抗肿瘤活性 构效关系
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雷公藤红素通过调控ATF4/caspase-3/GSDME信号通路促进肝癌细胞焦亡
4
作者 李端 王永辉 +2 位作者 周静 张乐 孔永红 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期299-307,共9页
目的探究雷公藤红素(tripterine,TRI)抑制肝癌细胞(hepatocellular carcinoma,HCC)进展的新机制。方法利用不同浓度(0、0.5、2和8μmol·L-1)TRI作用于肝癌细胞,然后利用CCK-8、细胞克隆、Transwell和蛋白免疫印迹等实验方法评估细... 目的探究雷公藤红素(tripterine,TRI)抑制肝癌细胞(hepatocellular carcinoma,HCC)进展的新机制。方法利用不同浓度(0、0.5、2和8μmol·L-1)TRI作用于肝癌细胞,然后利用CCK-8、细胞克隆、Transwell和蛋白免疫印迹等实验方法评估细胞表型和可能机制;再利用siRNA将靶基因GSDME进行干扰,确定GSDME的作用;最后使用移植肿瘤模型验证TRI在体内抑制HCC细胞的生长的机制。结果TRI可抑制HCC细胞增殖、克隆和侵袭,促进细胞焦亡。免疫印迹结果显示,TRI处理后肝细胞癌HepG2或Hepa1-6中GSDME表达均上调,同时cleaved caspase-3和PARP也明显升高。敲除GSDME后可部分逆转TRI诱导的细胞焦亡。同时GSDME敲低后的细胞具有更强的克隆和迁移能力,且与单独的TRI治疗组相比,细胞凋亡率降低。在体内实验中,TRI抑制可HCC肿瘤生长,TRI+siGSDME组小鼠肿瘤生长速度比单独TRI治疗组快。此外,TRI刺激后HepG2和Hepa1-6细胞中p-eIF2a、ATF4均升高。免疫荧光结果显示,TRI刺激后HepG2和Hepa1-6细胞中ATF4阳性细胞数呈剂量依赖性增加。结论TRI抑制肝癌细胞生长和侵袭可能与其调控ATF4/caspase-3/GSDME信号通路促进肝癌细胞焦亡有关。 展开更多
关键词 肝癌细胞 细胞焦亡 雷公藤红素 GSDME ATF4 CASPASE3
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基于网络药理学和细胞实验探讨雷公藤红素抗鼻咽癌的作用机制
5
作者 王婷 张黎 +3 位作者 储永双 王迎秋 任艳鑫 黄宁 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期304-309,共6页
目的基于网络药理学和细胞实验探讨雷公藤红素抗鼻咽癌的作用机制。方法采用PubChem数据库获得雷公藤红素3D结构,导入Swisstarget获得前十潜在靶点。通过GeneCards数据库获得鼻咽癌疾靶点。将雷公藤红素与鼻咽癌交集靶点进行基因本体(GO... 目的基于网络药理学和细胞实验探讨雷公藤红素抗鼻咽癌的作用机制。方法采用PubChem数据库获得雷公藤红素3D结构,导入Swisstarget获得前十潜在靶点。通过GeneCards数据库获得鼻咽癌疾靶点。将雷公藤红素与鼻咽癌交集靶点进行基因本体(GO)功能富集和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。采用Cytoscape软件构建“雷公藤红素-靶点-鼻咽癌-通路”关系网络图,取度值前五的核心靶点进行分子对接验证。MTT法、流式细胞术探究雷公藤红素对鼻咽癌CNE-1细胞的增殖凋亡影响。Western blot法检测IKBKB、Phospho-NF-κB P65蛋白表达。结果共获得2143个鼻咽癌基因靶点和101个药物靶点,筛选出共同靶点38个,GO富集分析得到生物过程442条、细胞组成18条、分子功能35条,KEGG通路富集分析得到77条通路。雷公藤红素诱导CNE-1凋亡,并呈剂量依赖性,同时降低IKBKB、Phospho-NF-κB P65蛋白表达(P<0.05)。结论雷公藤红素能抑制CNE-1增殖,其抗鼻咽癌的机制可能是通过抑制IKBKB蛋白,从而抑制NF-κB信号通路激活。 展开更多
关键词 雷公藤红素 鼻咽癌 网络药理学 细胞实验 IKBKB NF-ΚB
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雷公藤红素及其衍生物的体外神经保护作用与机制研究
6
作者 陈佩佩 袁晓煊 +2 位作者 张鑫 徐伟 许少华 《中国药房》 CAS 北大核心 2024年第5期536-541,共6页
目的从神经炎症和氧化损伤2个方面探究雷公藤红素(Cel)及其衍生物Cel-1、Cel-2的神经保护作用及可能机制。方法利用1μg/mL脂多糖(LPS)诱导建立小胶质BV2细胞神经炎症模型、200μmol/L过氧化氢(H_(2)O_(2))诱导建立人神经母细胞瘤SH-SY5... 目的从神经炎症和氧化损伤2个方面探究雷公藤红素(Cel)及其衍生物Cel-1、Cel-2的神经保护作用及可能机制。方法利用1μg/mL脂多糖(LPS)诱导建立小胶质BV2细胞神经炎症模型、200μmol/L过氧化氢(H_(2)O_(2))诱导建立人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞氧化损伤模型,考察不同浓度(0.625~20μmol/L)Cel、Cel-1、Cel-2对2种细胞的毒性;并在安全浓度(0.039~0.625μmol/L)范围内检测LPS诱导BV2细胞培养液中一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)、IL-6含量,检测H_(2)O_(2)诱导SH-SY5Y细胞的存活率。检测0.156、0.313、0.625μmol/L活性化合物Cel-2作用后H_(2)O_(2)诱导SH-SY5Y细胞中磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)、磷酸化PI3K(p-PI3K)、蛋白激酶B(Akt)、磷酸化Akt(p-Akt)、胱天蛋白酶3(caspase-3)、B淋巴细胞瘤2(Bcl-2)和Bcl-2相关X蛋白(Bax)表达水平。结果在0.039~0.625μmol/L浓度梯度区间,神经炎症模型实验显示,Cel、Cel-1、Cel-2均可降低BV2细胞培养液中NO、TNF-α、IL-1β、IL-6的含量(P<0.05或P<0.01),其对神经炎症的半数抑制浓度分别为(0.25±0.04)、(0.61±0.14)、(0.11±0.02)μmol/L;氧化损伤模型实验显示,Cel、Cel-1、Cel-2在一定浓度下可逆转H_(2)O_(2)处理后SH-SY5Y细胞存活率降低的现象(P<0.05或P<0.01),其神经保护的半数效应浓度分别为(0.43±0.08)、(0.45±0.04)、(0.28±0.03)μmol/L。经H_(2)O_(2)诱导,Cel-2干预后SH-SY5Y细胞中PI3K、Akt蛋白的磷酸化水平和Bcl-2蛋白表达水平、Bcl-2/Bax比值均显著升高(P<0.05或P<0.01),caspase-3、Bax蛋白表达水平均显著降低(P<0.05或P<0.01)。结论Cel、Cel-1、Cel-2在一定浓度下均具有显著的神经保护活性,且以Cel-2的活性最强;Cel-2的作用机制可能与调控PI3K/Akt、caspase-3/Bcl-2/Bax信号通路,减轻炎症反应、氧化应激损伤,抑制神经细胞凋亡有关。 展开更多
关键词 雷公藤红素 衍生物 神经保护作用 神经炎症 氧化应激
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雷公藤红素抑制前体脂肪细胞成脂分化的作用及机制研究
7
作者 岳兰昕 沈磐 +3 位作者 周磊 黄从书 周维 高月 《中国药物警戒》 2024年第1期65-73,共9页
目的研究雷公藤红素(celastrol,Cela)对前体脂肪细胞(3T3-L1)成脂分化的抑制作用及其具体机制。方法采用CCK-8法确定雷公藤红素处理3T3-L1细胞的最佳浓度;油红O染色及免疫荧光法(脂肪细胞标志蛋白Perilipin1,Adiponectin)检测雷公藤红素... 目的研究雷公藤红素(celastrol,Cela)对前体脂肪细胞(3T3-L1)成脂分化的抑制作用及其具体机制。方法采用CCK-8法确定雷公藤红素处理3T3-L1细胞的最佳浓度;油红O染色及免疫荧光法(脂肪细胞标志蛋白Perilipin1,Adiponectin)检测雷公藤红素对3T3-L1成脂分化不同时期的抑制作用;Western Blot(WB)检测不同浓度雷公藤红素处理后3T3-L1细胞中调控脂代谢以及分化相关蛋白的表达;对未分化(Con)、分化第1天(MDI)、分化第1天同时给药250 nmol·L^(-1)雷公藤红素(MCT)的3T3-L1细胞进行WB检测以及microRNA(miRNA)测序,qPCR验证筛选得到的miRNA,进行KEGG与GO富集分析;过表达mmu-miR-5121 mimics和inhibitor,WB检测相关蛋白的变化,油红O染色检测分化结果。结果Cela处理3T3-L1细胞的最佳浓度为250 nmol·L^(-1)和500 nmol·L^(-1);油红O染色及免疫荧光结果表明250 nmol·L^(-1)与500 nmol·L^(-1)Cela对3T3-L1成脂分化均有显著抑制作用,250 nmol·L^(-1)在3T3-L1成脂分化早期(第1天)便能显著抑制3T3-L1成脂分化;250 nmol·L^(-1)Cela处理3T3-L124 h后,能显著抑制3T3-L1中DFCP1、FAS、ACC、PPARγ等蛋白的表达;分化第1天FAS与ACC表达升高,采用250 nmol·L^(-1)Cela处理后,ACC、FAS蛋白表达显著降低;miRNA测序筛选后q PCR验证结果表明mmumiR-5121在分化第1天减少,但Cela处理后含量增加。转染5121 inhibitor提高了FAS与ACC的含量,5121 mimics则呈现相反作用。单独转染5121 inhibitor可使得3T3-L1分化成熟,而分化同时添加5121 mimics可以有效抑制分化。并且250nmol·L^(-1)Cela可以抑制5121 inhibitor引起的分化。结论250 nmol·L^(-1)雷公藤红素作用于3T3-L1成脂分化早期可显著抑制3T3-L1分化,其可能通过上调mmu-miR-5121的含量,抑制FAS与ACC的表达发挥作用。 展开更多
关键词 雷公藤红素 前体脂肪细胞 成脂分化 脂代谢 油红O染色 mmu-miR-5121
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雷公藤红素通过NF-κB阻断尿酸钠晶体诱导的痛风性关节炎大鼠炎性分子表达 被引量：1
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作者 曹帆帆 张登海 +2 位作者 杨哲军 王莹 徐莉敏 《同济大学学报（医学版）》 CAS 2023年第2期173-179,共7页
目的 观察雷公藤红素对急性痛风性关节炎大鼠的治疗作用及可能机制。方法 采用微晶型尿酸钠(monosodium urate monohydrate crystal, MSU)关节腔内注射诱导SD大鼠急性痛风性关节炎,同时用雷公藤红素(1 mg/kg)进行干预,测定关节肿胀度、... 目的 观察雷公藤红素对急性痛风性关节炎大鼠的治疗作用及可能机制。方法 采用微晶型尿酸钠(monosodium urate monohydrate crystal, MSU)关节腔内注射诱导SD大鼠急性痛风性关节炎,同时用雷公藤红素(1 mg/kg)进行干预,测定关节肿胀度、关节浸出液中炎症因子、细胞因子的转录和蛋白水平,并进行病理学检查,同时观察雷公藤红素对关节滑膜和软骨组织NF-κB表达和活化的影响,并进行统计学分析。实验分为4组:对照组、雷公藤红素组、MSU诱导的模型组和雷公藤红素干预组(MSU+雷公藤红素),每组4只大鼠。结果 与对照组相比,尿酸钠晶体模型组大鼠踝关节明显肿胀,两组差异有统计学意义(P<0.01)。雷公藤红素干预组与模型组相比,没有观察到雷公藤红素对尿酸钠晶体导致的足肿胀有抑制作用(P>0.05)。雷公藤红素能抑制尿酸钠导致的模型鼠炎性介质IL-8、COX-2和NO的释放,并能抑制IL-8的mRNA转录。雷公藤红素能显著抑制尿酸钠导致的模型鼠关节滑膜和软骨组织的NF-κB表达和活化。结论 雷公藤红素在体内能抑制MSU导致的炎性介质IL-8、COX-2和NO的释放,这种抑制效果与其能抑制MSU导致的NF-κB表达和活化有关。雷公藤红素作为治疗急性痛风性关节炎的候选新药,值得进一步研究。 展开更多
关键词 痛风性关节炎 雷公藤红素 炎性分子 核因子ΚB
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雷公藤红素联合槲皮素体外抗癌增效作用
9
作者 张月月 王君明 崔瑛 《中国老年学杂志》 CAS 北大核心 2023年第19期4757-4759,共3页
目的 探讨雷公藤红素联合槲皮素体外对人肺癌A549和食管癌Eca9706细胞的抗癌增效作用。方法 采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测试雷公藤红素配伍槲皮素前后对人肺癌A549和食管癌Eca9706细胞增殖抑制率影响,并计算半数抑制浓度(IC50)及30%抑... 目的 探讨雷公藤红素联合槲皮素体外对人肺癌A549和食管癌Eca9706细胞的抗癌增效作用。方法 采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测试雷公藤红素配伍槲皮素前后对人肺癌A549和食管癌Eca9706细胞增殖抑制率影响,并计算半数抑制浓度(IC50)及30%抑制浓度(IC30),通过配伍槲皮素前后雷公藤红素对两种癌细胞抑制作用的分析,从单体配伍层面评价抗癌增效作用。结果 配伍IC30槲皮素后,雷公藤红素在0.25、1.25μmol/L使人肺癌A549细胞增殖抑制率显著升高(P<0.01),而在其他更高浓度时,配伍槲皮素后抑制率无统计学差异(P>0.05);配伍IC30槲皮素后,雷公藤红素在0.25、1.25及2.50μmol/L时使人食管癌Eca9706细胞增殖抑制率显著升高(P<0.01,P<0.05),而在其他更高浓度时,配伍槲皮素后抑制率均无显著差异(P>0.05)。此外,配伍槲皮素使雷公藤红素对A549、Eca9706细胞的IC50值分别降低至2.064、2.040μmol/L、IC30值分别降低至0.337、0.408μmol/L。结论 雷公藤红素联合槲皮素对肺癌和食管癌细胞均有抗癌增效作用,并均呈现出一定量效关系。 展开更多
关键词 雷公藤红素 槲皮素 抑制浓度 抗癌增效 肺癌 食管癌
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雷公藤红素抑制血管内皮细胞株体外增殖的作用探究
10
作者 刘智勇 翁小琴 +1 位作者 薛倩倩 陈惠云 《临床合理用药杂志》 2023年第33期147-149,155,共4页
目的探讨雷公藤红素对血管内皮细胞株体外增殖的抑制作用。方法以血管内皮细胞株ECV304为实验标本,分别使用5、10、15、20μg/ml 4种不同浓度雷公藤红素作用于血管内皮细胞株ECV304。绘制不同浓度雷公藤红素作用下生长曲线、HE染色、流... 目的探讨雷公藤红素对血管内皮细胞株体外增殖的抑制作用。方法以血管内皮细胞株ECV304为实验标本,分别使用5、10、15、20μg/ml 4种不同浓度雷公藤红素作用于血管内皮细胞株ECV304。绘制不同浓度雷公藤红素作用下生长曲线、HE染色、流式细胞仪观察细胞生长曲线、细胞形态、内皮细胞周期及细胞凋亡情况。结果绘制内皮细胞生长曲线发现,处理孔内的内皮细胞生长速度明显降低、倍增时间延长。当细胞数>1×10^(5)个后,细胞数量则立即升高,雷公藤红素可发挥一定的抑制效果。当雷公藤红素浓度为20μg/ml以上时,细胞数量则较少增加,出现大量漂浮的细胞碎片,活细胞比例约为62%。各浓度雷公藤红素作用下的S期细胞比率与0.1%二甲基亚砜阴性对照组比较均有显著差异,在5、10、15μg/ml雷公藤红素作用下,浓度越高,G_(1)期细胞比率越低、S期细胞比率越高、G_(2)期细胞比率变化则不明显;在20μg/ml雷公藤红素作用下,细胞坏死碎片数目明显升高,凋亡率最高;在各浓度中均未出现凋亡的“亚二倍体”峰。随着15μg/ml雷公藤红素作用时间的延长,未出现明显的细胞凋亡,G_(1)期细胞比率在药物作用第4天时最低。20μg/ml雷公藤红素作用的第2、4、6天,均出现较明显的细胞凋亡,G_(1)期细胞比率在药物作用第4天时最低、S期细胞比率在药物作用第4天时最高。结论雷公藤红素可显著抑制血管内皮细胞株ECV304的体外增殖,较适用于胶质瘤的临床治疗。 展开更多
关键词 雷公藤红素 血管内皮细胞 体外增殖 细胞死亡 胶质瘤
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雷公藤红素纳米结构脂质载体的抗肿瘤作用研究 被引量：1
11
作者 陈铭 张翔珂 +4 位作者 董雨萌 张新宇 王雪莹 苏慧 阎雪莹 《中南药学》 CAS 2023年第1期50-57,共8页
目的对雷公藤红素(Cel)纳米结构脂质载体(Cel-NLC)进行体外释放动力学、大鼠体内药动学、体外抗肿瘤作用及对细胞周期和细胞凋亡的影响的影响,并对相关参数进行科学分析。方法采用透析法考察Cel-NLC的体外释放行为;通过大鼠体内药动学... 目的对雷公藤红素(Cel)纳米结构脂质载体(Cel-NLC)进行体外释放动力学、大鼠体内药动学、体外抗肿瘤作用及对细胞周期和细胞凋亡的影响的影响,并对相关参数进行科学分析。方法采用透析法考察Cel-NLC的体外释放行为;通过大鼠体内药动学研究绘制血药浓度-时间曲线,并对药动学参数进行分析;以MTT法考察Cel-NLC对A549细胞、SMMC-7721细胞、MCF-7细胞的毒性,计算半数致死量(IC_(50));采用Annexin V-FITC/PI双染试剂盒法,通过流式细胞仪检测Cel-NLC对肿瘤细胞凋亡的影响;采用PI单染细胞仪检测Cel-NLC对肿瘤细胞周期阻滞的影响。结果Cel-NLC在4%SDS释放介质中48 h内累积释放率为66.98%。Cel-NLC的消除半衰期是其注射乳的3.9倍,血药浓度-时间曲线下面积是注射乳的2.4倍,而血浆清除率仅为注射乳的0.41倍,差异有统计学意义。雷公藤红素单体及其纳米结构脂质载体对SMMC-7721细胞抑制作用48 h的IC_(50)分别为6.197μg·mL^(-1)、2.433μg·mL^(-1),诱导SMMC-7721细胞凋亡并呈剂量依赖性,阻滞SMMC-7721细胞周期于S期,抑制DNA合成。结论Cel-NLC较游离雷公藤红素体外释放缓慢,具有一定的缓释效果,无突释现象;可显著延长大鼠的体内滞留时间;可更好地促进人肝癌SMMC-7721细胞的凋亡,阻滞细胞DNA合成。 展开更多
关键词 雷公藤红素 纳米结构脂质载体 体外释放 药动学 细胞凋亡 细胞周期
原文传递
雷公藤红素抗肿瘤作用及机制研究进展 被引量：1
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作者 董立强 王斌 +1 位作者 苏适 刘东琦 《生物技术进展》 2023年第1期77-82,共6页
雷公藤红素是我国传统中药雷公藤中的天然活性成分,具有抗类风湿、抗炎、抗肿瘤等多种生物学活性。近年来,雷公藤红素由于低毒、多靶点、广谱性等优势,在抗肿瘤治疗中备受关注。雷公藤红素可以通过调控PI3K/AKT、NF-κB、MAPK和STAT3等... 雷公藤红素是我国传统中药雷公藤中的天然活性成分,具有抗类风湿、抗炎、抗肿瘤等多种生物学活性。近年来,雷公藤红素由于低毒、多靶点、广谱性等优势,在抗肿瘤治疗中备受关注。雷公藤红素可以通过调控PI3K/AKT、NF-κB、MAPK和STAT3等多种信号通路抑制肿瘤增殖、侵袭和转移,诱导肿瘤细胞凋亡。综述了雷公藤红素的抗肿瘤作用及机制,以期促进雷公藤红素的深入研究与应用。 展开更多
关键词 雷公藤红素 细胞凋亡 信号通路 抗肿瘤
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雷公藤红素联合米托蒽醌对肝癌细胞增殖和凋亡的影响 被引量：1
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作者 李雨晨 牟忠颜 +2 位作者 刘玺玉 王洪波 吕剑涛 《中医药信息》 2023年第1期14-18,38,共6页
目的:观察雷公藤红素(Celastrol,Cela)联合米托蒽醌(Mitoxantrone,MIT)对人肝癌HepG2细胞株增殖和凋亡的影响。方法:通过MTT法检测Cela、MIT单独或联合用药对肝癌HepG2细胞增殖能力的抑制作用;通过集落形成实验观察Cela、MIT单独及联合... 目的:观察雷公藤红素(Celastrol,Cela)联合米托蒽醌(Mitoxantrone,MIT)对人肝癌HepG2细胞株增殖和凋亡的影响。方法:通过MTT法检测Cela、MIT单独或联合用药对肝癌HepG2细胞增殖能力的抑制作用;通过集落形成实验观察Cela、MIT单独及联合用药对肝癌HepG2细胞集落形成的影响;通过流式细胞实验检测Cela、MIT单独及联合用药对促进肝癌HepG2细胞凋亡的影响;Western blot法检测Cela、MIT单独及联合用药对肝癌HepG2细胞细胞凋亡相关蛋白表达的影响。结果:MTT、集落形成和流式细胞实验结果表明,Cela、MIT单独用药对肝癌HepG2细胞增殖能力有抑制作用,促进其凋亡,联合用药后抑制作用更为显著(P <0.05);Western blot结果表明,与对照组比较,Cela、MIT单独用药组能显著减少Bcl-2蛋白的表达(P <0.05),上调Bax蛋白的表达(P <0.05),联合用药组较单用药组效果更为显著(P <0.05)。结论:雷公藤红素协同米托蒽醌能显著减少肝癌HepG2细胞增殖,诱导其凋亡。 展开更多
关键词 雷公藤红素 米托蒽醌 联合 增殖能力 凋亡
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胆管癌中PTEN表达与其对雷公藤红素敏感性的研究
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作者 钟琳 潘宇飞 +3 位作者 董立巍 肖峰 曹瑞平 颜红柱 《华中科技大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期617-621,668,共6页
目的探讨人第10号染色体缺失的磷酸酶及张力蛋白同源基因(phosphatase and tensin homolog deleted on chromosome 10,PTEN)差异表达与胆管癌预后及胆管癌细胞对雷公藤红素敏感性的影响。方法通过免疫组织化学法、Western blot检测临床... 目的探讨人第10号染色体缺失的磷酸酶及张力蛋白同源基因(phosphatase and tensin homolog deleted on chromosome 10,PTEN)差异表达与胆管癌预后及胆管癌细胞对雷公藤红素敏感性的影响。方法通过免疫组织化学法、Western blot检测临床胆管癌组织样本和不同胆管癌细胞系(HCCC-9810、TFK1、RBE)中PTEN的表达;CellTiter检测PTEN差异表达的胆管癌细胞系及原代培养人胆管癌细胞(patient-derived tumor cells,PDCs)经雷公藤红素处理后的细胞活力,并观察光镜下细胞形态变化。结果对65例胆管癌组织样本的检测发现PTEN缺失/低表达组患者的总体生存期与无病生存期均显著低于PTEN高表达组,差异有统计学意义(均P<0.01);胆管癌细胞系中存在PTEN差异性表达,HCCC-9810细胞系(PTEN缺失)对雷公藤红素最敏感,RBE细胞系(PTEN高表达)最不敏感;过表达PTEN则会降低HCCC-9810细胞系对雷公藤红素的敏感性。PTEN表达缺失的原代培养PDCs对雷公藤红素更为敏感。结论胆管癌组织中PTEN缺失/低表达与患者不良预后相关,PTEN表达缺失的胆管癌细胞系对雷公藤红素更为敏感。 展开更多
关键词 胆管癌 雷公藤红素 PTEN 敏感性
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雷公藤红素治疗非酒精性脂肪性肝病的研究进展
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作者 王四园 王帆 +2 位作者 孙鑫 刘成海 陶艳艳 《中西医结合肝病杂志》 CAS 2023年第12期1148-1152,共5页
雷公藤红素又名南蛇藤素,为雷公藤根茎的提取物——去甲基木栓烷型三萜类化合物。据报道雷公藤红素有一定肝毒性[1],而更多研究证实其对肝脏具有保护作用,可减轻肝脏炎症[2]、肝损伤[3]和肝纤维化[4],尤其对非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)... 雷公藤红素又名南蛇藤素,为雷公藤根茎的提取物——去甲基木栓烷型三萜类化合物。据报道雷公藤红素有一定肝毒性[1],而更多研究证实其对肝脏具有保护作用,可减轻肝脏炎症[2]、肝损伤[3]和肝纤维化[4],尤其对非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)具有治疗作用。NAFLD指除酒精和其他明确肝损害因素外,以肝细胞脂肪变性为主要特征的临床病理综合征,可分为单纯性肝脂肪变和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)[5],其发病关键在于高碳水化合物和脂肪酸在代谢过程中产生的脂毒性物质超过肝细胞处理能力,引起肝细胞应激、损伤和/或死亡,出现肝损伤、肝硬化甚至是肝癌[6]。 展开更多
关键词 雷公藤红素 非酒精性脂肪性肝病 肥胖 胰岛素抵抗
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雷公藤红素通过激活内质网应激介导的细胞凋亡发挥抗ER^(+)乳腺癌的作用
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作者 袁烈 周维英 +2 位作者 周端方 刘旭 李小丽 《陆军军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第19期2065-2073,共9页
目的探讨雷公藤红素(celastrol,Cel)通过激活内质网应激介导的细胞凋亡发挥抗雌激素受体阳性(estrogen receptor positive,ER^(+))乳腺癌的作用机制。方法以ER+人乳腺癌细胞系MCF-7与T47D为研究对象,采用MTT与细胞克隆实验检测Cel对细... 目的探讨雷公藤红素(celastrol,Cel)通过激活内质网应激介导的细胞凋亡发挥抗雌激素受体阳性(estrogen receptor positive,ER^(+))乳腺癌的作用机制。方法以ER+人乳腺癌细胞系MCF-7与T47D为研究对象,采用MTT与细胞克隆实验检测Cel对细胞活力与增殖的影响;采用Western blot检测Cel对凋亡相关蛋白表达的影响;分别采用RT-qPCR和Western blot检测Cel对内质网应激相关基因和蛋白表达的影响;体内建立MCF-7细胞裸鼠原位移植瘤模型,观察Cel对移植瘤生长的影响。结果MTT与细胞克隆实验结果显示,Cel可呈剂量依赖性抑制MCF-7与T47D细胞活力与增殖(P<0.05);Western blot结果显示,Cel可上调凋亡相关蛋白Cleaved PARP与BAX表达,并下调BCL-2表达(P<0.05);RT-qPCR结果显示,Cel可上调内质网应激相关基因IRE1α、ATF6、PERK、ATF4、CHOP、BIP的表达水平(P<0.05);Cel可诱导内质网应激标志蛋白BIP表达升高,PERK通路相关蛋白p-PERK、p-eIF2α、ATF4、CHOP表达增加,IRE1α通路相关蛋白p-IRE1α、XBP1s表达增加,ATF6通路中的Cleaved ATF6水平增加;体内实验结果显示,Cel能显著降低裸鼠原位移植瘤的体积(P<0.05),且对裸鼠体质量无明显的影响。结论Cel具有一定的抑制ER^(+)乳腺癌MCF-7及T47D细胞增殖的作用,其机制可能与激活内质网应激信号通路从而诱导细胞凋亡有关。 展开更多
关键词 雷公藤红素 ER^(+)乳腺癌 内质网应激 凋亡
原文传递
基于网络药理学和实验验证雷公藤红素治疗肾癌的作用及机制
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作者 颜涛 谷佳 +4 位作者 朱能 石雅宁 张婵娟 李洪芳 覃丽 《中国医药导报》 CAS 2023年第14期4-10,共7页
目的运用网络药理学、分子对接技术及实验验证方法探讨雷公藤红素(CeT)治疗肾癌的作用与机制。方法应用中药系统药理学数据库与分析平台、PubChem、NCBI Gene、STRING数据库及GO功能和KEGG通路富集分析CeT治疗肾癌的关键靶点和通路,然... 目的运用网络药理学、分子对接技术及实验验证方法探讨雷公藤红素(CeT)治疗肾癌的作用与机制。方法应用中药系统药理学数据库与分析平台、PubChem、NCBI Gene、STRING数据库及GO功能和KEGG通路富集分析CeT治疗肾癌的关键靶点和通路,然后运用Autodock Vina软件进行分子对接验证。选取人肾透明细胞腺癌细胞系786-O细胞,将其分为对照组(正常培养)及0.2、0.4、0.8μmol/L CeT组(给予对应浓度的CeT),培养24 h后,采用免疫印迹法检测各组凋亡蛋白及相关通路蛋白水平。结果共筛选得到CeT靶点53个,疾病靶点8881个,相互映射得到45个共有靶点。蛋白质-蛋白质相互作用网络分析共有靶点得到Bax、Bcl-2等核心靶点。GO富集分析得到469个条目,KEGG通路富集分析确立了67条相关通路,主要包括细胞凋亡、磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)/Akt激酶(Akt)通路、胱天蛋白酶9(caspase-9)、核因子κB(NF-κB)、P53等信号通路。分子对接结果显示,CeT与核心靶点结合活性良好。细胞实验结果显示,0.4、0.8μmol/L CeT组caspase-9、P53表达量高于对照组,Bcl-2、NF-κB表达量低于对照组,0.4μmol/L CeT组Bax表达量高于对照组,0.8μmol/L CeT组PI3K表达量低于对照组,0.2、0.4、0.8μmol/L CeT组p-Akt/Akt表达量低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。0.8μmol/L CeT组NF-κB表达量低于0.2μmol/L CeT组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论CeT可能通过PI3K/Akt通路、NF-κB和P53等信号通路影响Bax、Bcl-2等靶蛋白的表达,发挥多靶点和多途径治疗肾癌的作用。 展开更多
关键词 肾癌 雷公藤红素 网络药理学 分子对接 作用机制
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雷公藤红素的结构修饰及药理活性研究进展
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作者 张丽心 胡晓龙 汪豪 《西北药学杂志》 CAS 2023年第2期212-222,共11页
目的 总结近年来雷公藤红素(celastrol)的结构修饰及药理活性研究进展。方法 通过归纳雷公藤红素近几年的研究进展报道,按照不同修饰位点对雷公藤红素结构修饰研究进行总结,并按照不同疾病类型对雷公藤红素药理活性研究进展进行综述。结... 目的 总结近年来雷公藤红素(celastrol)的结构修饰及药理活性研究进展。方法 通过归纳雷公藤红素近几年的研究进展报道,按照不同修饰位点对雷公藤红素结构修饰研究进行总结,并按照不同疾病类型对雷公藤红素药理活性研究进展进行综述。结果 雷公藤红素具有广泛的药理活性,不同的结构修饰位点及结构修饰方法对其药理活性影响较大,C-29羧基修饰是雷公藤红素结构修饰的重要研究方向。结论 雷公藤红素有望发展成为新型药物。 展开更多
关键词 雷公藤红素 结构修饰 药理活性
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雷公藤红素C-6衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性评估 被引量：1
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作者 蒋能 颜志明 苏弟 《广州化工》 CAS 2023年第5期47-50,共4页
本研究对雷公藤红素C-6位点进行修饰,通过C-S键将不同的噻二唑、丙酸乙酯和谷胱甘肽引入雷公藤红素中,得到1b~4b四个衍生物,并测试了它们对5种癌细胞的抗增殖活性和对正常细胞的毒性。结果表明,3b的抗增殖活性较好,且对正常人细胞的毒... 本研究对雷公藤红素C-6位点进行修饰,通过C-S键将不同的噻二唑、丙酸乙酯和谷胱甘肽引入雷公藤红素中,得到1b~4b四个衍生物,并测试了它们对5种癌细胞的抗增殖活性和对正常细胞的毒性。结果表明,3b的抗增殖活性较好,且对正常人细胞的毒性最低;1b相较于雷公藤红素有稍好的抑制效果,而2b活性明显丧失;4b对多种癌细胞均有抑制作用,对乳腺癌细胞的抑制效果提高了11倍,且对正常细胞的毒性降低。这表明通过C-S键引入谷胱甘肽或噻二唑可以提高雷公藤红素对癌细胞的抑制率,对开发更安全有效的抗癌药物具有重要意义。 展开更多
关键词 雷公藤红素 C-6修饰 抗肿瘤 构效关系
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雷公藤红素改善自身免疫性疾病的研究进展
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作者 刘琰 戴岳 《药物资讯》 2023年第4期269-275,共7页
雷公藤是卫矛科雷公藤属木质藤本植物,其根部可入药,用于治疗风湿免疫性疾病,具有悠久的使用历史。雷公藤红素为雷公藤的主要活性成分之一,经由多靶点、多信号通路发挥免疫抑制效应,对自身免疫性疾病具有良好的改善作用。近年来,雷公藤... 雷公藤是卫矛科雷公藤属木质藤本植物,其根部可入药,用于治疗风湿免疫性疾病,具有悠久的使用历史。雷公藤红素为雷公藤的主要活性成分之一,经由多靶点、多信号通路发挥免疫抑制效应,对自身免疫性疾病具有良好的改善作用。近年来,雷公藤红素因其潜在的药用价值引起广泛关注。本文总结雷公藤红素改善自身免疫性疾病的药理活性和机制,为其进一步研究开发提供参考。 展开更多
关键词 雷公藤红素 类风湿性关节炎 银屑病 自身免疫性肝炎
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