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青蒿素及其衍生物抗急性髓系白血病作用的研究进展
1
作者 熊欣 涂传清 《临床医学研究与实践》 2024年第11期184-189,共6页
青蒿素及其衍生物是一类具有多种生物活性的天然药物,目前已发现其不仅具有显著的抗疟疾作用,还具有强大的抗急性髓系白血病(AML)作用。青蒿素及其衍生物通过促进活性氧(ROS)的生成、诱导细胞自噬、下调抗凋亡蛋白髓系白血病1(MCL-1)和... 青蒿素及其衍生物是一类具有多种生物活性的天然药物,目前已发现其不仅具有显著的抗疟疾作用,还具有强大的抗急性髓系白血病(AML)作用。青蒿素及其衍生物通过促进活性氧(ROS)的生成、诱导细胞自噬、下调抗凋亡蛋白髓系白血病1(MCL-1)和B淋巴细胞瘤-2基因(BCL-2)、激活同源性磷酸酶-张力蛋白(PTEN)/蛋白激酶B(AKT)途径等多种方式发挥抗AML作用。AML是一种血液系统恶性肿瘤,具有高缓解率、易复发、预后差的特点。目前AML临床一线治疗方案已经数十年没有改变,急需找到一种新的治疗方案改善预后。本文就近些年青蒿素及其衍生物抗AML作用的研究进展做出综述,以期能为AML新的治疗方案提供思路和方向。 展开更多
关键词 青蒿素 青蒿琥酯 双氢青蒿素 急性髓系白血病
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仪器分析实验课程思政案例设计与实践——以青蒿素的提取与结构鉴定的探究实验为例 被引量：2
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作者 胡万群 朱平平 +6 位作者 郑媛 张万群 邵伟 吴红 周强 杨凯平 盛翔 《大学化学》 CAS 2024年第2期203-207,共5页
中医药文化被喻为中华优秀传统文化的璀璨明珠,是中华传统文化的重要组成和典型代表。而作为抗疟明星的中医药青蒿素来源于天然产物,因此,天然产物中的青蒿素的提取和结构鉴定显得十分必要。课程团队结合课程特点,将青蒿素的提取和结构... 中医药文化被喻为中华优秀传统文化的璀璨明珠,是中华传统文化的重要组成和典型代表。而作为抗疟明星的中医药青蒿素来源于天然产物,因此,天然产物中的青蒿素的提取和结构鉴定显得十分必要。课程团队结合课程特点,将青蒿素的提取和结构鉴定引入实验教学并进行课程思政教学案例设计。以此项目为载体,培养学生自主查阅文献、设计实验方案和运用仪器分析技术表征分子结构的科学素养。该教学案例的建立实施有助于教师充分挖掘课程中的思政元素,激发学生的学习兴趣,培养其自主创新意识,增强爱国情怀和民族文化自信,取得了良好的课程思政教学示范效果。 展开更多
关键词 仪器分析 教学案例 青蒿素 诺贝尔奖 课程思政
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HPLC法同时测定黄花蒿水提浸膏中青蒿素、青蒿乙素、猫眼草黄素和猫眼草酚D的含量
3
作者 袁诗佳 郑绍琴 +7 位作者 杜岵骏 邱翠雯 刘瑞媚 周珊宇 肖飞 古玉正 陆小梦 邓长生 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期427-431,共5页
目的建立高效液相色谱(HPLC)法同时测定黄花蒿水提浸膏中青蒿素、青蒿乙素、猫眼草黄素、猫眼草酚D的含量。方法采用Agilent ZORBAX SB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;流动相:乙腈(A)-纯水(B),梯度洗脱;体积流量:0.8 mL·min^... 目的建立高效液相色谱(HPLC)法同时测定黄花蒿水提浸膏中青蒿素、青蒿乙素、猫眼草黄素、猫眼草酚D的含量。方法采用Agilent ZORBAX SB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;流动相:乙腈(A)-纯水(B),梯度洗脱;体积流量:0.8 mL·min^(-1);柱温:30℃;进样量:10μL;检测波长:210 nm。结果青蒿素、青蒿乙素、猫眼草黄素和猫眼草酚D进样量分别在1.6088~16.088μg(r=0.9999)、0.0141~0.1414μg(r=1)、0.1851~1.8509μg(r=0.9999)、0.1441~1.4414μg(r=0.9999)范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均加样回收率(n=6)分别为102.44%、97.82%、95.07%、95.55%,RSD分别为1.12%、1.44%、1.29%、1.53%。结论该方法简便准确、可靠稳定、重复性好,可用于同时测定黄花蒿水提浸膏中青蒿素、青蒿乙素、猫眼草酚D、猫眼草黄素的含量。 展开更多
关键词 黄花蒿 水提浸膏 青蒿素 青蒿乙素 猫眼草黄素 猫眼草酚D 含量测定 高效液相色谱法
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双氢青蒿素对血管紧张素Ⅱ诱导的心肌成纤维细胞分泌胶原及激活PI3K/AKT通路的影响 被引量：1
4
作者 张素华 栗志英 +5 位作者 蔡安盛 姚晓华 杜相珠 行红燕 郭永泽 马景红 《中国实验诊断学》 2024年第4期483-485,共3页
心肌纤维化常由于心脏多次短暂缺血、负荷过重、心肌炎等多种有害因素所致。研究显示心肌组织中的胶原异常沉积为心肌纤维化病理学特征[1-2],引起心肌硬度增加、收缩能力下降,易发生心律失常、心室重构以及心功能不全等并发症。心肌成... 心肌纤维化常由于心脏多次短暂缺血、负荷过重、心肌炎等多种有害因素所致。研究显示心肌组织中的胶原异常沉积为心肌纤维化病理学特征[1-2],引起心肌硬度增加、收缩能力下降,易发生心律失常、心室重构以及心功能不全等并发症。心肌成纤维细胞数量增多和异常活化释放大量基质成分为心肌纤维化的重要机制,也是疾病治疗的关键点[3-4]。实验表明血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ,AngⅡ)是促进心肌发生纤维化的重要因子[5-6]。本研究采用AngⅡ孵育心肌成纤维细胞制备细胞模型,经双氢青蒿素(DHA)干预后,分析细胞的数目及分泌胶原含量的变化,探究DHA抗心肌纤维化的作用机制,报道如下。 展开更多
关键词 心功能不全 心肌成纤维细胞 心肌纤维化 基质成分 双氢青蒿素 收缩能力 有害因素 心肌组织
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双氢青蒿素通过诱导自噬抑制口腔鳞状细胞癌细胞增殖 被引量：1
5
作者 张丹 张昊 何俐 《肿瘤防治研究》 CAS 2024年第1期22-26,共5页
目的探讨双氢青蒿素(DHA)对人口腔鳞癌细胞增殖能力的影响及其作用机制。方法用不同浓度的双氢青蒿素干预CAL27细胞,采用CCK-8法检测其细胞增殖活力,集落形成实验检测细胞克隆形成能力;基于网络药理学和生物信息学筛选DHA抑制口腔癌生... 目的探讨双氢青蒿素(DHA)对人口腔鳞癌细胞增殖能力的影响及其作用机制。方法用不同浓度的双氢青蒿素干预CAL27细胞,采用CCK-8法检测其细胞增殖活力,集落形成实验检测细胞克隆形成能力;基于网络药理学和生物信息学筛选DHA抑制口腔癌生物学行为的潜在靶点;不同浓度的DHA干预CAL27细胞后,Western blot检测增殖相关蛋白PCNA和自噬相关蛋白Beclin-1、LC3的表达;联合自噬阻断剂3-甲基腺嘌呤和自噬诱导剂雷帕霉素与双氢青蒿素共处理细胞后,检测细胞增殖活力、克隆形成能力和增殖及自噬相关蛋白的表达。结果双氢青蒿素显著降低了CAL27细胞的增殖活力及克隆形成能力,且呈现浓度依赖性,PCNA的表达量也显著下降。网络药理学结合生物信息学发现DHA抑制口腔癌的靶点涉及自噬相关通路。DHA干预可升高细胞内自噬相关蛋白Beclin-1、LC3的表达,DHA联合自噬阻断剂共处理CAL27后,细胞的增殖活力及克隆形成能力降低,PCNA的表达升高、Beclin-1、LC3的表达降低。结论双氢青蒿素可在体外抑制口腔鳞癌细胞的增殖能力,其作用机制可能与诱导细胞自噬相关。 展开更多
关键词 双氢青蒿素 口腔鳞状细胞癌 自噬
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青蒿中番茄斑萎病毒和烟草花叶病毒的分子鉴定及相关序列分析
6
作者 钟静 李婷婷 +5 位作者 韩天华 李学卫 尹跃艳 陈越 马文广 丁铭 《植物保护》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期244-255,共12页
番茄斑萎病毒(tomato spotted wilt virus, TSWV)和烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus, TMV)是2种重要的植物病原病毒,对多种经济作物的产量和品质均造成严重影响。2021年-2022年,在云南省丽江市烟草种植区不同烟区采集叶片黄化、皱缩... 番茄斑萎病毒(tomato spotted wilt virus, TSWV)和烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus, TMV)是2种重要的植物病原病毒,对多种经济作物的产量和品质均造成严重影响。2021年-2022年,在云南省丽江市烟草种植区不同烟区采集叶片黄化、皱缩以及无症状的青蒿Artemisia caruifolia样品共计14份,利用免疫金标速测卡和RT-PCR对其病原病毒进行检测。利用免疫金标速测卡检测结果显示,在所检样品中有9份样品检测出TSWV,检出率为64.28%,有3份样品检测出TMV,检出率为21.43%,2种病毒复合侵染的检出率同样为21.43%;利用RT-PCR对复合侵染的3份样品进行分子检测,结果显示,在3份复合侵染青蒿样品中获得3条TSWV N基因序列、3条TMV cp基因序列和2条TMV RdRp部分序列。TSWV青蒿分离物与分离自云南的TSWV-2分离物相似性最高,为99.6%;TMV青蒿分离物与分离自辽宁的TMV-Shenyang分离物和分离自云南的TMV-Yongren-1相似性最高,均大于99.4%。这是首次发现TSWV和TMV 2种不同属病毒复合侵染青蒿。 展开更多
关键词 番茄斑萎病毒 烟草花叶病毒 青蒿 复合侵染
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高效液相色谱-三重四级杆质谱测定黄花蒿中青蒿素含量方法的设计
7
作者 梁琼月 路丹 +3 位作者 何冰 沈方科 韦燕燕 范晓苏 《实验室研究与探索》 CAS 北大核心 2024年第9期187-191,共5页
利用高效液相色谱-三重四级杆质谱仪建立了黄花蒿中青蒿素含量的测定方法,并进行线性与范围、精密度、回收率及实验室比对方法学验证。结果表明:青蒿素在3~300 ng/mL线性良好(R^(2)=0.9994),检出限和定量限分别为0.25和0.75μg/g;该方... 利用高效液相色谱-三重四级杆质谱仪建立了黄花蒿中青蒿素含量的测定方法,并进行线性与范围、精密度、回收率及实验室比对方法学验证。结果表明:青蒿素在3~300 ng/mL线性良好(R^(2)=0.9994),检出限和定量限分别为0.25和0.75μg/g;该方法精密度良好,重复性RSD在2.0%~4.8%;平均加样回收率在93.8%~109.8%。分别在3个实验室对青蒿素含量比对检测,各实验室检测分析同一样品相对标准偏差在0.5%~3.3%。该实验项目难度适中,在保证可操作的同时具一定的创新性,可培养学生的科研探索精神,适用于研究生的中药成分分析开放性实验教学。 展开更多
关键词 高效液相色谱-三重四级杆质谱法 黄花蒿 青蒿素 实验教学
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青蒿琥酯调节cGAS-STING信号通路对抑郁症模型小鼠神经炎性反应的影响
8
作者 高超 张润菡 +3 位作者 王伟 赵曼婷 焦艳 李喆 《基础医学与临床》 CAS 2024年第8期1126-1132,共7页
目的探讨青蒿琥酯(ART)调节环磷酸鸟苷-腺苷酸合成酶(cGAS)-干扰素基因刺激因子(STING)通路对抑郁症小鼠神经炎性反应的影响。方法小鼠分为模型组、对照组、ART低剂量组、ART高剂量组、氟西汀组、ART高剂量+RocA(cGAS-STING通路激活剂)... 目的探讨青蒿琥酯(ART)调节环磷酸鸟苷-腺苷酸合成酶(cGAS)-干扰素基因刺激因子(STING)通路对抑郁症小鼠神经炎性反应的影响。方法小鼠分为模型组、对照组、ART低剂量组、ART高剂量组、氟西汀组、ART高剂量+RocA(cGAS-STING通路激活剂)组。糖水消耗实验、强迫游泳实验评估小鼠的抑郁行为;HE染色检测海马组织病理变化;ELISA检测白细胞介素(IL)-6、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、五羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)水平;TUNEL染色检测神经元凋亡;Western blot检测Bcl-2相关X蛋白(Bax)、p53、cGAS、STING蛋白。结果与对照组相比,模型组小鼠表现出神经元性脓疱变性,糖水消耗率、5-HT、DA水平降低,强迫游泳静止时间延长,IL-6、TNF-α水平、神经元凋亡率及Bax、p53、cGAS、STING蛋白表达升高(P<0.05);与模型组相比,ART低剂量组、ART高剂量组、氟西汀组小鼠海马神经元损伤有所缓解,糖水消耗率、5-HT、DA水平升高,强迫游泳静止时间缩短,IL-6、TNF-α水平、神经元凋亡率及Bax、p53、cGAS、STING蛋白表达降低(P<0.05);RocA逆转了高剂量ART对小鼠抑郁症的改善作用。结论ART抑制抑郁症小鼠神经炎性反应及神经元凋亡,上调胺类神经递质水平的机制可能与阻断cGAS-STING通路有关。 展开更多
关键词 青蒿琥酯 环磷酸鸟苷-腺苷酸合成酶-干扰素基因刺激因子通路 抑郁症 炎性反应 凋亡
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青蒿琥酯调节AMPK/mTOR/ULK1信号通路对肾母细胞瘤细胞增殖、凋亡和自噬的影响
9
作者 鲁雨博 房彦乐 +4 位作者 魏建新 高宇光 郎兴 李静涛 马新生 《中国癌症防治杂志》 CAS 2024年第3期295-301,共7页
目的探讨青蒿琥酯对肾母细胞瘤细胞增殖、凋亡和自噬的作用及其分子机制。方法体外培养人肾母细胞瘤细胞株SK-NEP-1并以0、12.5、25.0、50.0、100.0、150.0μmol/L浓度的青蒿琥酯处理,采用CCK-8法测定各组细胞活力并筛选出青蒿琥酯最佳... 目的探讨青蒿琥酯对肾母细胞瘤细胞增殖、凋亡和自噬的作用及其分子机制。方法体外培养人肾母细胞瘤细胞株SK-NEP-1并以0、12.5、25.0、50.0、100.0、150.0μmol/L浓度的青蒿琥酯处理,采用CCK-8法测定各组细胞活力并筛选出青蒿琥酯最佳作用浓度。将SK-NEP-1细胞随机分为对照组、青蒿琥酯(100.0μmol/L)组、AMPK抑制剂Dorsomorphin(10.0μmol/L)组、青蒿琥酯(100.0μmol/L)+Dorsomorphin(10.0μmol/L)组,以青蒿琥酯和Dorsomorphin单独或联合处理各组细胞后,采用CCK-8法检测各组细胞活力,采用平板克隆形成实验检测各组细胞的集落形成情况;采用流式细胞术检测各组细胞的凋亡情况;采用MDC荧光染色法检测各组细胞的自噬情况;采用蛋白免疫印迹法检测各组细胞中凋亡相关蛋白[B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)、cleaved多聚ADP核糖聚合酶(PARP)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)]、自噬相关蛋白[轻链3(LC3)Ⅱ、LC3Ⅰ、Beclin-1]及AMPK/mTOR/ULK1信号通路相关蛋白的表达情况。结果不同浓度青蒿琥酯均可抑制SK-NEP-1细胞的活力(均P<0.05),且随浓度升高其抑制作用增强。用100.0μmol/L青蒿琥酯和10.0μmol/L Dorsomorphin分别处理SK-NEP-1细胞后,与对照组相比,青蒿琥酯组细胞的凋亡率、自噬空泡相对量及Bax、cleaved PARP、LC3Ⅱ/LC3Ⅰ、Beclin-1、p-AMPK/AMPK、p-ULK1/ULK1蛋白表达水平均升高(均P<0.05),细胞活力、集落形成率及Bcl-2、p-mTOR/mTOR蛋白表达水平均降低(均P<0.05);Dorsomorphin组细胞凋亡率、自噬空泡相对量及Bax、cleaved PARP、LC3Ⅱ/LC3Ⅰ、Beclin-1、p-AMPK/AMPK、p-ULK1/ULK1蛋白表达水平均降低(均P<0.05),细胞活力、集落形成率及Bcl-2、p-mTOR/mTOR蛋白表达水平均升高(均P<0.05)。青蒿琥酯和Dorsomorphin联合干预SK-NEP-1细胞逆转了青蒿琥酯的抗肿瘤作用。结论青蒿琥酯可能通过激活AMPK/mTOR/ULK1信号通路增强肾母细胞瘤细胞自噬,进而抑制其增殖并促进其凋亡。 展开更多
关键词 肾母细胞瘤 青蒿琥酯 AMPK/mTOR/ULK1信号通路 增殖 凋亡 自噬
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青蒿素抑制葡萄糖刺激下结直肠癌细胞恶性生物学行为的机制研究
10
作者 潘勇娜 常月锋 +4 位作者 郭璟静 孙依礼 魏岚 杨春雁 康金旺 《局解手术学杂志》 2024年第5期388-393,共6页
目的探讨青蒿素(ART)对葡萄糖刺激下结直肠癌(CRC)细胞的恶性生物学行为的影响及其作用机制。方法以0、5、10、20、40、60μmol/L ART为浓度梯度处理人结直肠癌细胞株SW480,然后采用CCK-8法检测细胞活力。流式细胞术检测细胞凋亡情况;Tr... 目的探讨青蒿素(ART)对葡萄糖刺激下结直肠癌(CRC)细胞的恶性生物学行为的影响及其作用机制。方法以0、5、10、20、40、60μmol/L ART为浓度梯度处理人结直肠癌细胞株SW480,然后采用CCK-8法检测细胞活力。流式细胞术检测细胞凋亡情况;Transwell检测细胞迁移和侵袭情况;Western blot检测细胞凋亡、上皮-间质转化(EMT)及Janus激酶2(JAK2)/信号转导与转录激活因子3(STAT3)相关蛋白表达。结果与0μmol/L ART相比,5、10、20、40、60μmol/L ART处理下SW480细胞活力降低(P<0.05),IC_(50)为36.91μmol/L。故以10、20、40μmol/L ART处理的细胞为ART低、中、高剂量组,以0μmol/L ART处理的细胞为对照组,以ART 40μmol/L+Coumermycin A110μmol/L处理的细胞为Coumermycin A1组。与对照组相比,ART低剂量组、ART中剂量组、ART高剂量组细胞划痕愈合率、侵袭能力及Bcl-2、N-cadherin、Vimentin、p-JAK2、p-STAT3表达显著下降(P<0.05),细胞凋亡率及Bax、Caspase-3、E-cadherin表达上升(P<0.05);与ART高剂量组相比,Coumermycin A1组细胞划痕愈合率、侵袭能力及Bcl-2、N-cadherin、Vimentin、p-JAK2、p-STAT3表达水平显著上升(P<0.05),细胞凋亡率及Bax、Caspase-3、E-cadherin表达水平下降(P<0.05)。结论ART可能通过抑制JAK2/STAT3信号通路,抑制葡萄糖刺激下CRC细胞活力、迁移、侵袭和EMT,促进其凋亡。 展开更多
关键词 青蒿素 结直肠癌 恶性生物学行为 Janus激酶2/信号转导与转录激活因子3
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双氢青蒿素对断奶仔猪生长性能、肝脏生化指标及免疫指标的影响
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作者 李思琪 刘震坤 +1 位作者 程嘉奇 罗爱琼 《中国饲料》 北大核心 2024年第20期27-30,共4页
文章旨在探讨双氢青蒿素对断奶仔猪生长性能、肝脏生化指标及免疫指标的影响。试验将200头21日龄、体重相当且健康的断奶仔猪随机分为4组,每组5个重复,每个重复10头仔猪,1组设定为对照组,饲喂基础日粮,剩余3组设定为试验组,饲喂添加不... 文章旨在探讨双氢青蒿素对断奶仔猪生长性能、肝脏生化指标及免疫指标的影响。试验将200头21日龄、体重相当且健康的断奶仔猪随机分为4组,每组5个重复,每个重复10头仔猪,1组设定为对照组,饲喂基础日粮,剩余3组设定为试验组,饲喂添加不同水平双氢青蒿素的基础日粮,其中试验Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组分别添加40、80、160 mg/kg的双氢青蒿素,试验为期28 d。结果显示:(1)与对照组相比,试验组仔猪的日均采食量、日均增重量提高,料重比降低,尤其是试验2组各项指标均明显更优,组间差异显著(P<0.05);(2)与对照组相比,试验组仔猪总蛋白(TP)水平显著提高(P<0.05)。与对照组相比,试验Ⅲ组谷草转氨酶(AST)、总胆红素(TBIL)、碱性磷酸酶(AKP)显著提高(P<0.05);(3)与对照组相比,试验组白细胞介素-10(IL-10)、免疫球蛋白G(IgG)水平明显更高,组间差异显著(P<0.05);与对照组相比,试验Ⅱ组、Ⅲ组白细胞介素-4(IL-4)水平明显更高,组间差异显著(P<0.05)。综合本试验测定指标,在断奶仔猪日粮中添加双氢青蒿素,不仅在一定程度上促进了仔猪的生长性能,改善其肝脏功能,还有助于提高仔猪免疫力。 展开更多
关键词 双氢青蒿素 断奶仔猪 生长性能 肝脏生化指标 免疫指标
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双氢青蒿素对胃癌SGC-7901细胞凋亡和侵袭能力的影响
12
作者 刘师兵 董长松 +3 位作者 朱文赫 于洋 林松 高金昌 《吉林医药学院学报》 2024年第1期5-9,共5页
目的初步探讨检测双氢青蒿素(Dihydroartemisinin,DHA)对胃癌SGC-7901细胞凋亡和侵袭能力作用的可能机制。方法以胃癌SGC-7901细胞为研究对象,实验分为空白组和DHA低(40μmol/L)、中(80μmol/L)、高剂量组(120μmol/L)。CCK-8检测法检... 目的初步探讨检测双氢青蒿素(Dihydroartemisinin,DHA)对胃癌SGC-7901细胞凋亡和侵袭能力作用的可能机制。方法以胃癌SGC-7901细胞为研究对象,实验分为空白组和DHA低(40μmol/L)、中(80μmol/L)、高剂量组(120μmol/L)。CCK-8检测法检测不同浓度DHA对SGC-7901细胞增殖的影响;Hoechst 33258染色法观察各组细胞形态变化;采用流式细胞术检测不同给药组的细胞凋亡情况;Transwell法检测不同浓度DHA对SGC-7901细胞侵袭能力的影响;Western blot检测Bcl-2、Bax、cleaved caspase-3和VEGF蛋白表达。结果CCK-8检测法显示,与空白组相比,DHA各浓度组的细胞增殖受到明显抑制,且随着药物浓度的增加呈现剂量依赖性;Hoechst 33258染色结果显示,DHA各浓度组的SGC-7901细胞核内出现明显固缩,且着色增强;流式细胞术结果显示,给药组凋亡细胞数量明显增多,且与给药浓度成正比;Transwell检测结果显示,DHA各浓度组中穿透基质膜的细胞数量明显下降;Western blot检测结果显示,与空白组相比,DHA各浓度组Bax和cleaved caspase-3蛋白表达显著上升(P<0.05),Bcl-2、VEGF蛋白表达显著降低(P<0.05)。结论DHA可能通过调控Bcl-2、Bax、cleaved caspase-3表达,抑制SGC-7901细胞增殖并诱导细胞凋亡,通过调控VEGF表达降低SGC-7901细胞的侵袭能力。 展开更多
关键词 双氢青蒿素 胃癌 凋亡 侵袭能力
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青蒿琥酯纳米胶束制备及其体内药动学、抗肿瘤活性研究
13
作者 陈永顺 杨斌 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期1457-1465,共9页
目的制备青蒿琥酯纳米胶束,并考察体内药动学和抗肿瘤活性。方法以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚组氨酸(mPEG-PLA-PHis)为载体制备纳米胶束,单因素试验结合Box-Behnken响应面法优化处方,测定包封率、载药量、沉降率、粒径、Zeta电位、体外... 目的制备青蒿琥酯纳米胶束,并考察体内药动学和抗肿瘤活性。方法以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚组氨酸(mPEG-PLA-PHis)为载体制备纳米胶束,单因素试验结合Box-Behnken响应面法优化处方,测定包封率、载药量、沉降率、粒径、Zeta电位、体外释药。12只H_(22)荷瘤小鼠随机分为2组,分别尾静脉注射给予青蒿琥酯注射液和青蒿琥酯纳米胶束(1 mg/kg),于不同时间点采血,HPLC法测定青蒿琥酯血药浓度,计算主要药动学参数。36只H_(22)肝癌荷瘤小鼠随机分为6组,即模型组(生理盐水)、阳性组(20 mg/kg环磷酰胺)、青蒿琥酯注射液组(30 mg/kg)及青蒿琥酯纳米胶束低、中、高剂量组(10、20、30 mg/kg),末次给药3 d后记录体质量和瘤重,计算抑瘤率。结果最佳处方为mPEG-PLA-PHis与青蒿琥酯比例10.18∶1,青蒿琥酯质量浓度0.48 mg/mL,水化时间0.96 h,包封率、载药量、沉降率、粒径、Zeta电位分别为(94.27±1.26)%、(8.26±0.18)%、(4.19±0.20)%、(65.14±4.96)nm、-(17.64±1.06)mV。纳米胶束在弱酸性介质中的累积释放度高于在弱碱性介质中,具有pH敏感性。与注射液比较,纳米胶束t_(1/2)、MRT延长(P<0.01),CL降低(P<0.01),AUC_(0~t)升高(P<0.01);与模型组比较,青蒿琥酯纳米胶束不同剂量组小鼠体质量无明显变化(P>0.05),瘤重下降(P<0.05,P<0.01),以中剂量组更明显,抑瘤率达55.40%。结论青蒿琥酯纳米胶束包封率较高,体内抗肿瘤活性较强。 展开更多
关键词 青蒿琥酯 纳米胶束 制备 体内药动学 抗肿瘤活性 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚组氨酸(mPEG-PLA-PHis) HPLC H_(22)肝癌细胞
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青蒿琥酯联合左氧氟沙星对耐碳青霉烯类大肠埃希菌抗菌活性的影响
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作者 董国伟 唐新宁 +3 位作者 钟英成 郭洁 韩志城 杨琦 《北京中医药》 2024年第2期161-166,共6页
目的 探讨青蒿琥酯与抗生素联用对耐碳青霉烯类大肠埃希菌(CRECO)抗菌活性的影响。方法 收集分离的CRECO 20株,采用肉汤稀释法测定抗菌物质青蒿琥酯(ASN)、左氧氟沙星(LEV)、头孢他啶(CAZ)、亚胺培南(IMP)最小抑菌浓度(MIC)。用棋盘法测... 目的 探讨青蒿琥酯与抗生素联用对耐碳青霉烯类大肠埃希菌(CRECO)抗菌活性的影响。方法 收集分离的CRECO 20株,采用肉汤稀释法测定抗菌物质青蒿琥酯(ASN)、左氧氟沙星(LEV)、头孢他啶(CAZ)、亚胺培南(IMP)最小抑菌浓度(MIC)。用棋盘法测定ASN与LEV、CAZ、IMP协同抗菌活性;用细菌生长曲线法观察不同处理组CRECO临床菌株(E5)生长的情况;用RT-PCR检测外排泵基因以及调控基因的表达。结果 抗菌物质ASN、LEV、CAZ、IMP的MIC50分别为>8 192、64、2 048、32μg/mL。协同抗菌试验显示:ASN (1 024μg/mL)与LEV联用时,LEV的MIC50由64μg/mL降至16μg/mL (即1/4 MIC50),联合作用效果以协同为主;与CAZ联用时,CAZ的MIC50由2 048μg/mL降至1 024μg/mL (即1/2 MIC50),联合作用效果以相加为主。生长曲线显示,ASN联合LEV能有效抑制CRECO生长,曲线走向平缓。20株菌株全部携带外排泵基因AcrA和AcrB基因。RT-PCR结果显示ASN联合LEV可降低外排泵基因AcrB表达。结论 ASN对CRECO无抗菌活性,但ASN联合LEV能有效增强抗生素的抑菌作用,其协同抑菌机制与降低外排泵基因AcrB表达相关。 展开更多
关键词 青蒿琥酯 耐碳青霉烯类大肠埃希菌 左氧氟沙星 抗菌活性
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浅谈青蒿素的药理效果及畜牧养殖应用
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作者 李思琪 《中国动物保健》 2024年第6期55-56,共2页
青蒿素是从植物黄花蒿中提取出来的抗疟疾的活性成分,青蒿素在对猪病的治疗中有特殊的疗效,在仔猪的饲料中添加青蒿活性提取物可以明显提高动物的抗病能力,能有效降低饲养成本,对牛羊前胃等内科疾病也有抑制作用。本文介绍了青蒿素类化... 青蒿素是从植物黄花蒿中提取出来的抗疟疾的活性成分,青蒿素在对猪病的治疗中有特殊的疗效,在仔猪的饲料中添加青蒿活性提取物可以明显提高动物的抗病能力,能有效降低饲养成本,对牛羊前胃等内科疾病也有抑制作用。本文介绍了青蒿素类化合物的药理作用,并综述了其在畜牧养殖中的应用,以期为无抗时代养殖提供一定参考。 展开更多
关键词 青蒿素 药理效果 调节免疫 畜牧养殖应用
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青蒿素及其衍生物纳米药物递送系统和抗肿瘤机制研究
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作者 胡晓娴 赵雨 +2 位作者 王赟 徐晓 韩超 《化学试剂》 CAS 2024年第7期11-19,共9页
青蒿素是从菊科蒿属植物黄花蒿中分离得到的倍半萜内酯,具有显著的截疟、消炎、抗肿瘤等生物活性。但其具有溶解度低、生物利用度差、结构不稳定等缺点,因此青蒿素衍生物蒿甲醚、青蒿琥酯、双氢青蒿素等应运而生,得以改善以上缺点。目前... 青蒿素是从菊科蒿属植物黄花蒿中分离得到的倍半萜内酯,具有显著的截疟、消炎、抗肿瘤等生物活性。但其具有溶解度低、生物利用度差、结构不稳定等缺点,因此青蒿素衍生物蒿甲醚、青蒿琥酯、双氢青蒿素等应运而生,得以改善以上缺点。目前,青蒿素及其衍生物的抗肿瘤活性受到了广泛关注,并针对其作用机制展开深入研究,科学地解释了其抗癌的特异性和高效性。此外,为了提高青蒿素及其衍生物的生物利用度,还设计了一系列纳米药物递送系统,将其精准地靶向到肿瘤部位,提高其药效。总结和展望了青蒿素及其衍生物的抗肿瘤机制以及新型纳米制剂,以期对青蒿素的研究和新药研发提供帮助。 展开更多
关键词 青蒿素 青蒿素衍生物 恶性肿瘤 抗肿瘤机制 纳米药物递送系统
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青蒿防治球虫病研究进展 被引量：2
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作者 刘帅奇 李是衡 +4 位作者 刘曼玉 张素梅 张龙现 宁长申 菅复春 《畜牧与兽医》 CAS 北大核心 2024年第2期131-135,共5页
近年来,随着减抗替抗政策的发布,中药防治球虫病越来越受到人们的重视。使用青蒿防治球虫病,在抗球虫效果、增强免疫力、抗菌抑菌、缓解临床症状等方面具有独特的优势。本文主要就青蒿在防治球虫病的安全性、经济性、抗球虫效果和抗球... 近年来,随着减抗替抗政策的发布,中药防治球虫病越来越受到人们的重视。使用青蒿防治球虫病,在抗球虫效果、增强免疫力、抗菌抑菌、缓解临床症状等方面具有独特的优势。本文主要就青蒿在防治球虫病的安全性、经济性、抗球虫效果和抗球虫作用机理等的研究进行综述,以期为生产一线畜禽球虫病的防控提供参考。 展开更多
关键词 青蒿 球虫病 安全性 经济性 作用机理
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双氢青蒿素通过激活氯通道促进鼻咽癌CNE-2Z细胞放疗敏感性 被引量：2
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作者 刘世情 周丛然 +5 位作者 唐鑫伟 周汉芬 李雪苛 侯秀颖 杨海峰 朱林燕 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期255-264,共10页
目的:探讨ClC-3氯通道在双氢青蒿素(DHA)促进鼻咽癌CNE-2Z细胞放射增敏中的作用。方法:MTT法检测DHA对CNE-2Z细胞和正常鼻咽上皮NP69-SV40T细胞活力的抑制作用;集落形成实验检测DHA对CNE-2Z细胞的放射增敏作用;Western blot检测ClC-3蛋... 目的:探讨ClC-3氯通道在双氢青蒿素(DHA)促进鼻咽癌CNE-2Z细胞放射增敏中的作用。方法:MTT法检测DHA对CNE-2Z细胞和正常鼻咽上皮NP69-SV40T细胞活力的抑制作用;集落形成实验检测DHA对CNE-2Z细胞的放射增敏作用;Western blot检测ClC-3蛋白的表达;siRNA技术下调ClC-3蛋白的表达;全细胞膜片钳技术记录细胞氯电流。结果:(1)相较于NP69-SV40T细胞,DHA可选择性抑制CNE-2Z细胞活力,IC_(10)值分别为(13.020±4.831)μmol/L和(5.244±1.050)μmol/L(P<0.01);(2)集落形成实验结果显示,DHA对CNE-2Z细胞具有放疗增敏作用,放射增敏比为1.9;(3)DHA能激活CNE-2Z细胞的氯通道,产生外向氯电流;但对NP69-SV40T细胞的氯通道则无影响;(4)DHA促进CNE-2Z细胞的ClC-3氯通道蛋白的表达(P<0.01);(5)氯通道阻断剂NPPB可抑制DHA对CNE-2Z细胞的放射增敏作用,抑制比达1.84;同时也抑制DHA激活的氯电流;(6)下调CNE-2Z的ClC-3蛋白可抑制DHA对鼻咽癌CNE-2Z细胞的放射增敏作用,抑制比达4.19;DHA对CNE-2Z细胞的氯电流的激活作用则不再产生。结论:DHA对鼻咽癌CNE-2Z细胞产生放疗增敏作用,很可能与ClC-3氯通道被激活有关。 展开更多
关键词 鼻咽癌 双氢青蒿素 放射增敏 ClC-3氯通道
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青蒿素类化合物抗肿瘤作用机制研究进展 被引量：1
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作者 盛思晗 沈征武 《中南药学》 CAS 2024年第2期453-458,共6页
青蒿素及其衍生物不仅具有抗疟活性,还展现出了广泛的抗肿瘤活性。这类化合物通过多种途径实现抗肿瘤作用,包括诱导活性氧生成、阻滞肿瘤细胞增殖周期、引发肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞的侵袭和转移、克服肿瘤耐药性... 青蒿素及其衍生物不仅具有抗疟活性,还展现出了广泛的抗肿瘤活性。这类化合物通过多种途径实现抗肿瘤作用,包括诱导活性氧生成、阻滞肿瘤细胞增殖周期、引发肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞的侵袭和转移、克服肿瘤耐药性以及调节肿瘤免疫。本文对青蒿素类衍生物的抗肿瘤作用机制方面的最新研究进展进行了综述。 展开更多
关键词 青蒿素 抗肿瘤 作用机制
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不同采收期和种植地貌青蒿的品质分析
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作者 覃雅 韦莹 +4 位作者 潘丽梅 李林轩 冯世鑫 张坤 张占江 《中国现代中药》 CAS 2024年第11期1947-1952,共6页
目的:比较不同采收期喀斯特山地和传统平地上种植青蒿的表型特征和有效成分含量变化,确定青蒿的最适种植环境及最佳采收期。方法:采用直接测量法、高效液相色谱法和比色法,分别测定2种地貌上种植的5个采收日期青蒿的表型特征,以及青蒿... 目的:比较不同采收期喀斯特山地和传统平地上种植青蒿的表型特征和有效成分含量变化,确定青蒿的最适种植环境及最佳采收期。方法:采用直接测量法、高效液相色谱法和比色法,分别测定2种地貌上种植的5个采收日期青蒿的表型特征,以及青蒿素、青蒿酸、总黄酮和总多酚含量。结果:同一采收日期,在喀斯特山地上种植的青蒿呈全株矮且宽、根系稀疏且为浅根系的生长状态,而在传统平地种植的青蒿呈枝繁叶茂、株高茎壮、根系茂密且为深根系的生长状态;传统平地种植的青蒿总黄酮、总多酚、青蒿素、青蒿酸含量高于喀斯特山地种植的青蒿。喀斯特山地和传统平地上种植青蒿的总黄酮、青蒿素、青蒿酸含量均在7月末最高,总多酚含量的变化趋势与青蒿表型特征的变化趋势相似。结论:传统平地上种植的青蒿表型特征及青蒿素等成分含量的最高值均优于喀斯特山地上种植的青蒿,7月下旬为青蒿的最佳采收期。 展开更多
关键词 青蒿 采收期 喀斯特山地 平地 品质分析
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