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新型非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂1.取代的喹啉衍生物 被引量:1
1
作者 蒋巡天 许天林 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 1999年第3期123-134,共12页
本文设计、合成了一系列喹淋衍生物(Ⅰ-Ⅲ),并检测了它们的血管紧张素II受体拮抗活性,以ZD-8731(pA2=8.4)为先导化合物,用生物电子等排的N-苯基吡咯羧酸,N-苯基吡咯四氮唑和苯氧基苯乙酸代替ZD-8731的联苯四氮唑获得化合物(... 本文设计、合成了一系列喹淋衍生物(Ⅰ-Ⅲ),并检测了它们的血管紧张素II受体拮抗活性,以ZD-8731(pA2=8.4)为先导化合物,用生物电子等排的N-苯基吡咯羧酸,N-苯基吡咯四氮唑和苯氧基苯乙酸代替ZD-8731的联苯四氮唑获得化合物(I),(Ⅱ)和(Ⅲ),结果这些结构变化有损于活性。在离体试验中(兔胸主动脉环),所有的化合物均显示了竞争性拮抗活性。这三类化合物的活性最高者分别为(Id)(pA2值为6.8),(IIa)(pA2值为7.7)和(Ⅲc)(pA2)值为7.7,活性分别比ZD-8731低40,5和12倍,本文并对它们的构效关系和构象比较进行了讨论。 展开更多
关键词 非肽类血管紧张素ⅱ受体拮抗剂 取代 喹淋衍生物 构效关系
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一种新型非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂Candesartan Cilexetil的~1H和^(13)C NMR归属
2
作者 雷厉军 张容霞 +4 位作者 刘松柏 杨洁 查晶 沈敬山 嵇汝运 《波谱学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期269-273,共5页
利用超导核磁共振波谱仪 ,测定了CandesartanCilexetil的1 H、1 H 1 HCOSY、DEPT、HMQC、HMBC等谱 。
关键词 非肽类血管紧张素ⅱ受体拮抗剂 CandesartanCilexetil 1HNMR 13CNMR 归属 超导核磁共振波谱仪 化学位移
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一种新型非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂Candesartan Cilexetil的质谱研究
3
作者 雷厉军 沈敬山 +1 位作者 郭志云 嵇汝运 《质谱学报》 EI CAS CSCD 2001年第4期11-15,共5页
本文报告了CandesartanCilexetil的EI谱和ESI谱 。
关键词 非肽类血管紧张素ⅱ受体拮抗剂 质谱 CandesartanCilexetil EI-MS HREI-MS 特征碎片离子 裂解途径
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非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究进展 被引量:2
4
作者 李岩 陈玉彬 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1998年第3期220-227,共8页
简介了血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂的降血压作用机制。
关键词 降压药 血管紧张 受体拮抗剂
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非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂临床研究进展 被引量:4
5
作者 林阳 《药物不良反应杂志》 2003年第6期366-370,共5页
本文对非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂临床研究进展进行综述。非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂除治疗高血压还具有治疗充血性心力衰竭,逆转左心室肥厚,预防动脉粥样硬化、偏头痛、房颤复律后复发,脑保护,肾保护,抗肿瘤等多面的作用,安全性... 本文对非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂临床研究进展进行综述。非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂除治疗高血压还具有治疗充血性心力衰竭,逆转左心室肥厚,预防动脉粥样硬化、偏头痛、房颤复律后复发,脑保护,肾保护,抗肿瘤等多面的作用,安全性高,具有广阔的发展前景。 展开更多
关键词 非肽类血管紧张素ⅱ受体拮抗剂 药物代谢动力学 高血压 充血性心力衰竭 左心室肥厚 动脉粥样硬化 偏头痛
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非肽类血管紧张素ⅡAT_1受体拮抗剂的定量构效关系研究 被引量:6
6
作者 徐进宜 吉念宁 +1 位作者 华维一 吴晓明 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期99-105,共7页
目的:寻找新型非肽类血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂。方法:对已上市及正处于临床研究阶段的4 2个AT1受体拮抗剂进行了结构参数和定量构效关系的研究。首先将分子的几何结构进行能量优化,获得了化合物的优势构象,在此基础上,分别应用MM2 程... 目的:寻找新型非肽类血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂。方法:对已上市及正处于临床研究阶段的4 2个AT1受体拮抗剂进行了结构参数和定量构效关系的研究。首先将分子的几何结构进行能量优化,获得了化合物的优势构象,在此基础上,分别应用MM2 程序和CNDO/ 2程序计算了所选化合物的分子力学结构参数和量子化学结构参数,以所得分子力学结构参数和量子化学结构参数为变量,对化合物抑制AⅡ诱导的兔胸主动脉环收缩的AT1受体拮抗活性(pA2 值)进行了回归分析。结果:获得了这些化合物分子力学结构参数与生物活性之间的QSAR方程以及量子化学结构参数与生物活性的QSAR方程。结论:通过对所得QSAR方程进行分析,为进一步设计新型非肽类血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂提供了参考信息。 展开更多
关键词 AT1受体拮抗剂 血管紧张 构效关系研究 QSAR方程 结构参数 定量构效关系 量子化学 分子力学 CNDO/2 主动脉环收缩 生物活性 化合物 临床研究 几何结构 优势构象 程序计算 回归分析 拮抗活性
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基于构效关系的非肽类血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂分子设计 被引量:1
7
作者 苏青 周鲁 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第7期537-541,共5页
目的:研究非肽类血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体阻滞剂定量构效关系及分子设计。方法:应用半经验量子化学方法和误差反向传播人工神经网络方法建立AngⅡ受体阻滞剂的定量构效关系(QSAR)模型,用该模型预测新设计的化合物的药效参数。结果:系统... 目的:研究非肽类血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体阻滞剂定量构效关系及分子设计。方法:应用半经验量子化学方法和误差反向传播人工神经网络方法建立AngⅡ受体阻滞剂的定量构效关系(QSAR)模型,用该模型预测新设计的化合物的药效参数。结果:系统地计算了70个非肽类血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂的18个量化参数,从中筛选出5个建立QSAR模型。随机挑选6个化合物作为验证集,剩余64个化合物作为学习集,验证结果表明:所建立的QSAR模型具有较高的精度。设计并预测了30个新化合物的药效参数,其中5个化合物的预测药效较好。结论:成功建立非肽类AngⅡ受体阻滞剂的QSAR模型,该模型为此类药物的结构改造和新药设计提供了参考意见和有效途径。 展开更多
关键词 血管紧张受体阻滞剂 量子化学 神经网络 定量构效关系 药物分子设计
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非肽类血管紧张素Ⅰ受体拮抗剂的研究进展
8
作者 戴生明 苏定冯 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第6期413-415,共3页
血管紧张素Ⅱ(AⅡ)是肾素-血管紧张素系统发挥作用的主要活性物质。AⅡ与细胞膜上的AⅡ受体结合后,增加胞浆内Ca^(2+)可利用度,发挥生物效应,因此阻断AⅡ与受体结合就可阻断肾素—血管紧张素系统的作用。1970年Khair-allah等和Marshall... 血管紧张素Ⅱ(AⅡ)是肾素-血管紧张素系统发挥作用的主要活性物质。AⅡ与细胞膜上的AⅡ受体结合后,增加胞浆内Ca^(2+)可利用度,发挥生物效应,因此阻断AⅡ与受体结合就可阻断肾素—血管紧张素系统的作用。1970年Khair-allah等和Marshall等分别报道了AⅡ类似物具有拮抗AⅡ的作用。 展开更多
关键词 正常血压 大鼠 兔主动脉 离体 受体结合 亲和力 肾上腺皮质 EXP 受体拮抗剂 肾性高血压 降压作用 卡托普利 血管紧张系统 活性
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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和他汀类联合应用的前景 被引量:1
9
作者 于碧莲 赵水平 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第11期1292-1295,共4页
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARBs)和他汀类为临床广泛使用的两类心血管药物。两者能否联合使用或制成复合制剂,将成为心血管药物研究领域一大新的课题。目前,有研究结果表明,两者联合应用存在广泛前景。
关键词 血管紧张受体拮抗剂 他汀 -血管紧张系统
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一种新的非肽类血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂——Dup-753
10
作者 王罗得 龚兰生 《国外医学(心血管疾病分册)》 北大核心 1992年第5期285-287,共3页
Dup-753是一种新近问世的非肽类AII受体高度选择性的直接抑制剂。其特点为口服有效,无内源性拟AII作用,对由AII引起的血压升高有明显的剂量依赖降压效应,且作用时间维持24小时。
关键词 血管紧张II 受体阻滞剂
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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂在非糖尿病性肾病中临床应用的研究进展 被引量:1
11
作者 刘必成 马坤岭 《现代医学》 2006年第1期1-4,共4页
关键词 血管紧张 受体拮抗剂 糖尿病性肾病 药代动力学 循证医学
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他汀类联合血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗82例糖尿病肾病的临床观察 被引量:4
12
作者 刘斌 《中国社区医师》 2019年第23期47-47,49,共2页
目的:研究他汀类和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)联合治疗糖尿病肾病的临床价值。方法:2018年2-12月收治糖尿病肾病患者82例,随机抽签法分为两组各41例。联合组实施他汀类+ARB联合治疗;单一组实施ARB治疗。比较两组临床指标及血压水平。... 目的:研究他汀类和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)联合治疗糖尿病肾病的临床价值。方法:2018年2-12月收治糖尿病肾病患者82例,随机抽签法分为两组各41例。联合组实施他汀类+ARB联合治疗;单一组实施ARB治疗。比较两组临床指标及血压水平。结果:联合组治疗后各项临床指标水平优于单一组,联合组血压水平低于单一组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:他汀类和ARB联合治疗糖尿病肾病临床价值显著,可明显改善血脂及尿蛋白水平,值得借鉴。 展开更多
关键词 他汀 血管紧张受体拮抗剂 糖尿病肾病
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沙坦类非肽类血管紧张肽Ⅱ受体阻滞药的临床应用 被引量:4
13
作者 汪书章 陈汇 《医药导报》 CAS 2005年第3期196-197,共2页
查阅国内外相关文献,综合介绍沙坦类非肽类血管紧张肽Ⅱ受体(AT1)阻滞药的研究进展、结构分类比较、生物学效应及其临床应用进展。作为肾素血管紧张肽系统(RAS)研究的新热点,沙坦类抗高血压药物以其临床疗效好、安全性高、服用剂量较小... 查阅国内外相关文献,综合介绍沙坦类非肽类血管紧张肽Ⅱ受体(AT1)阻滞药的研究进展、结构分类比较、生物学效应及其临床应用进展。作为肾素血管紧张肽系统(RAS)研究的新热点,沙坦类抗高血压药物以其临床疗效好、安全性高、服用剂量较小、服用方便、起效快等优点受到广大中老年患者的欢迎,其不良反应与安慰药相当,是一类较有前景的抗高血压药物。 展开更多
关键词 沙坦药物 血管紧张受体阻滞药 抗高血压药物
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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂伊贝沙坦对糖尿病大鼠肾脏的保护作用 被引量:4
14
作者 陈燕铭 曾龙驿 +3 位作者 吴伟康 张国超 江柏泉 罗汉川 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第11期1517-1520,共4页
目的 :探讨血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂伊贝沙坦对糖尿病大鼠肾脏的保护作用及其相关机制。方法 :将 4 0只Wistar大鼠随机分为正常对照组、糖尿病组、伊贝沙坦组和卡托普利组 4组 ,每组 10只。 12周终止实验处死大鼠 ,取血、尿和肾脏标本 ,... 目的 :探讨血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂伊贝沙坦对糖尿病大鼠肾脏的保护作用及其相关机制。方法 :将 4 0只Wistar大鼠随机分为正常对照组、糖尿病组、伊贝沙坦组和卡托普利组 4组 ,每组 10只。 12周终止实验处死大鼠 ,取血、尿和肾脏标本 ,测定尿量、体重、肾重 /体重、血糖、糖化血红蛋白 (HbAlc)、内生肌酐清除率 (Ccr)、尿白蛋白排泄率 (UAR)和尿 β2 -微球蛋白 (β2 -MG) ;测定血液、尿液和肾组织的一氧化氮 (NO)和内皮素 - 1(ET - 1)含量。结果 :12周终止实验时 ,糖尿病各组大鼠的尿量、肾重 /体重、血糖、HbAlc、UAR、β2 -MG、Ccr、血液、尿液和肾脏组织的NO和ET - 1水平均明显高于或大于正常组 ,体重明显低于正常组 (P <0 0 1) ;伊贝沙坦组和卡托普利组大鼠的血液、尿液和肾脏组织的NO和ET - 1水平、UAR、β2 -MG、Ccr明显少于糖尿病组 (P <0 0 5 ) ;血液、尿液和肾组织NO和ET - 1水平与尿白蛋白排泄率、内生肌酐清除率和 β2 微球蛋白呈正相关。结论 :伊贝沙坦能延缓糖尿病大鼠肾脏功能损害的进展 ,其机制可能与伊贝沙坦不同程度地抑制糖尿病大鼠NO和ET - 1的产生有关。 展开更多
关键词 糖尿病 大鼠 伊贝沙坦 卡托普利 一氧化氮 内皮缩血管1 肾脏 保护作用 血管紧张受体拮抗剂 伊贝沙坦
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他汀类药物与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂联合治疗对糖尿病肾病患者肾功能、尿蛋白、血脂及血压水平的影响 被引量:5
15
作者 李静 韩涛 《中国实用医药》 2022年第27期136-139,共4页
目的 探讨他汀类药物与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂联合治疗对糖尿病肾病患者肾功能、尿蛋白、血脂及血压水平的影响。方法 118例糖尿病肾病患者,采取随机数字表法分为对照组和观察组,每组59例。对照组采用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂进行治疗,... 目的 探讨他汀类药物与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂联合治疗对糖尿病肾病患者肾功能、尿蛋白、血脂及血压水平的影响。方法 118例糖尿病肾病患者,采取随机数字表法分为对照组和观察组,每组59例。对照组采用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂进行治疗,观察组在对照组的基础上加用他汀类药物治疗。对比两组患者治疗后的肾功能指标[血尿素氮(BUN)、肌酐(Scr)]、24 h尿蛋白定量、血脂指标[高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)]、血压(舒张压、收缩压)水平。结果 治疗后,观察组患者的BUN(8.25±1.02)mmol/L、Scr(152.87±10.16)μmol/L、24 h尿蛋白定量(1.10±0.35)g/24 h均低于对照组的(8.86±1.36)mmol/L、(158.47±9.65)μmol/L、(1.37±0.89)g/24 h,差异具有统计学意义(P<0.05)。观察组患者的HDL-C(1.52±0.41)mmol/L高于对照组的(1.34±0.43)mmol/L, LDL-C(3.85±0.95)mmol/L、TC(5.92±1.54)mmol/L、TG(2.31±0.59)mmol/L均低于对照组的(4.27±0.81)、(6.59±1.87)、(2.60±0.37)mmol/L,差异具有统计学意义(P<0.05)。观察组患者的舒张压(82.25±6.58)mm Hg (1 mm Hg=0.133 kPa)、收缩压(122.34±12.02)mm Hg均低于对照组的(85.36±7.69)、(127.86±12.87)mm Hg,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 糖尿病肾病患者采用他汀类药物与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂共同治疗能够显著改善其肾功能、尿蛋白、血脂及血压水平,有利于控制病情。 展开更多
关键词 糖尿病肾病 血管紧张受体拮抗剂 他汀药物 肾功能 尿蛋白 血脂 血压
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他汀类药物联合血管紧张素受体Ⅱ拮抗剂治疗199例早期糖尿病肾病的效果观察 被引量:3
16
作者 孟春艳 张付菊 《吉林医学》 CAS 2020年第1期98-99,共2页
目的:研究他汀类药物联合血管紧张素受体Ⅱ拮抗剂用于早期糖尿病肾病的临床治疗效果。方法:选取早期糖尿病肾病患者199例为研究对象,随机分为观察组与对照组。观察组100例接受他汀类药物联合血管紧张素受体Ⅱ拮抗剂进行治疗,对照组99例... 目的:研究他汀类药物联合血管紧张素受体Ⅱ拮抗剂用于早期糖尿病肾病的临床治疗效果。方法:选取早期糖尿病肾病患者199例为研究对象,随机分为观察组与对照组。观察组100例接受他汀类药物联合血管紧张素受体Ⅱ拮抗剂进行治疗,对照组99例接受血管紧张素受体Ⅱ拮抗剂治疗,对比两组一般指标和血压变化情况。结果:观察组一般临床指标优于对照组,观察组血压低于对照组,两组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:他汀类药物联合血管紧张素受体Ⅱ拮抗剂用于早期糖尿病肾病治疗效果理想,能有效改善血脂水平、尿蛋白水平及控制血压水平,值得临床推广。 展开更多
关键词 他汀药物 血管紧张受体拮抗剂 早期 糖尿病肾病
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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对腹膜透析患者左心室肥厚的消退作用 被引量:2
17
作者 吴秀娟 王时敏 +3 位作者 官继超 单娟萍 蒋宗明 沈水娟 《医学研究杂志》 2017年第1期142-146,共5页
目的观察血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)对持续性非卧床腹膜透析(CAPD)高血压患者左心室肥厚和动脉硬化指数的影响。方法 65例接受CAPD患者,根据其服用降压药物不同分为ARB(缬沙坦)组(A组)和非血管紧张素转换酶抑制剂/ARB组(B组)两组,两... 目的观察血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)对持续性非卧床腹膜透析(CAPD)高血压患者左心室肥厚和动脉硬化指数的影响。方法 65例接受CAPD患者,根据其服用降压药物不同分为ARB(缬沙坦)组(A组)和非血管紧张素转换酶抑制剂/ARB组(B组)两组,两组降压目标均为≤140mmHg/90mmHg,每间隔6个月定期至门诊随访,共随访24个月,即入选时(T_0)、6个月(T_6)、12个月(T_(12))、18个月(T_(18))、24个月(T_(24))。于随访各时点记录两组患者的血压、血肌酐、脑钠肽、尿量、超滤和肌酐清除率及心脏超声测定左心室舒张末期内径、室间隔厚度、心胸比等,计算左心室质量指数(LVMI)。同时观察T_0、T_(12)和T_(24)时动态血压监测,测定血压变异率并通过一系列计算获取动态动脉硬化指数。结果与基础值T_0比较,降压治疗第18个月后两组LVMI均明显下降(P<0.05);与B组相应时点比较,A组T_6、T_(12)、T_(18)和T_(24)时点LVMI显著降低(P<0.05)。与各组基础值比较,治疗后心胸比值下降(P<0.05);A组T_(12)、T_(18)和T_(24)时点心胸比和脑钠肽值较B组相应时点降低(P<0.05)。与B组比较,A组T_(12)和T_(24)时间点24h收缩压变异、24h舒张压变异和动脉硬化指数显著降低(P<0.05)。心力衰竭再次住院率A组(5.4%)显著低于B组(11.6%)。结论 ARB能促进其CAPD患者左心室肥厚的消退,降低血压变异和动脉硬化指数,可减少因心力衰竭再次住院发生率。 展开更多
关键词 血管紧张受体拮抗剂 持续性卧床腹膜透析 左心室肥厚 动脉硬化指数
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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对充血性心力衰竭患者血浆内皮素和心钠素水平的影响 被引量:7
18
作者 李翠兰 戴爱明 《医学临床研究》 CAS 2008年第5期883-884,共2页
【目的】研究血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)对充血性心力衰竭(CHF)患者血浆内皮素(ET)和心钠素(ANP)水平的影响。【方法】根据患者入院先后按随机原则将47例CHF患者分为对照组和ARB治疗组,其中对照组(23例)给予强心剂和利尿剂治疗,ARB治... 【目的】研究血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)对充血性心力衰竭(CHF)患者血浆内皮素(ET)和心钠素(ANP)水平的影响。【方法】根据患者入院先后按随机原则将47例CHF患者分为对照组和ARB治疗组,其中对照组(23例)给予强心剂和利尿剂治疗,ARB治疗组(24例)在上述治疗基础上加用ARB治疗8周,观察治疗前后CHF患者心功能以及血浆ET和ANP浓度的变化。【结果】治疗后ARB治疗组患者心功能明显改善,血浆ET、ANP水平较对照组明显降低(P<0.01)。【结论】在常规治疗基础上加用ARB可以显著改善CHF患者心功能,其原因可能与ARB能明显降低患者血浆ET、ANP水平相关。 展开更多
关键词 内皮缩血管/血液 心力衰竭 充血性/药物疗法 血管紧张/*拮抗剂和抑制剂 心钠/血液
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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂联合他汀类药物治疗糖尿病肾病患者效果分析 被引量:2
19
作者 岳维毅 《临床研究》 2017年第8期49-49,58,共2页
目的 比较分析血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂联合他汀类药物治疗早期糖尿病肾病患者临床效果.方法 将我院2015 年6 月至2016 年12 月收治的96 例早期糖尿病肾病患者,按照简单随机法分为对照组和治疗组,每组各为48 例,对照组采用氯沙坦进行治疗... 目的 比较分析血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂联合他汀类药物治疗早期糖尿病肾病患者临床效果.方法 将我院2015 年6 月至2016 年12 月收治的96 例早期糖尿病肾病患者,按照简单随机法分为对照组和治疗组,每组各为48 例,对照组采用氯沙坦进行治疗,治疗组采用辛伐他汀联合氯沙坦进行治疗,比较两组的临床效果.结果 治疗组血浆总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度蛋白胆固醇(HDL-C) 及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C) 水平改变均优于对照组(P〈0. 05),差异具有统计学意义.结论 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂联合他汀类药物治疗早期糖尿病肾病患者具有显著效果,且不良反应轻微,值得在临床上应用推广. 展开更多
关键词 血管紧张受体拮抗剂 他汀药物 早期糖尿病肾病 临床效果
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