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小鼠组织中肝靶向前药5-氟尿嘧啶含量的高效液相色谱法测定
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作者 张立坚 蔡春 蔡康荣 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期746-748,共3页
以5-溴尿嘧啶为内标,建立了高效液相色谱法测定小鼠组织中肝靶向前药(半乳糖化人血清白蛋白与5-氟尿嘧啶偶联物)中5-氟尿嘧啶(5-Fu)含量的分析方法。样品经盐酸水解、乙酸乙酯提取、离心后,取上清液在40℃下用N2吹干,用流动相溶... 以5-溴尿嘧啶为内标,建立了高效液相色谱法测定小鼠组织中肝靶向前药(半乳糖化人血清白蛋白与5-氟尿嘧啶偶联物)中5-氟尿嘧啶(5-Fu)含量的分析方法。样品经盐酸水解、乙酸乙酯提取、离心后,取上清液在40℃下用N2吹干,用流动相溶解、定容后进样分析。色谱条件:安捷伦Hypersil C18色谱柱(4.0mm×250mm,5μm),流动相为甲醇-磷酸缓冲溶液,流速0.7mL/min,UV检测波长为270nm。方法的线性范围为1~20mg/L,检出限(S/N=3)为0.1mg/L,回收率为93%~104%。该法操作简便、灵敏度高,适于组织中肝靶向前药半乳糖化人血清白蛋白与5-氟尿嘧啶偶联物(Gal—HSA-5-FU)的5-Fu含量测定。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 靶向前药 半乳糖化人血清白蛋白 5-氟尿嘧啶
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PepT1靶向前药的研究进展 被引量:2
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作者 印志 操锋 平其能 《药学进展》 CAS 2011年第1期15-22,共8页
PepT1是一种主要分布于小肠的寡肽转运器,对食物中蛋白质水解所得的二肽和三肽的胃肠道吸收发挥着重要作用。通过化学修饰,使一些膜通透性差的药物对PepT1具有一定的亲和力,能经PepT1转运透过细胞膜,以改善药物的膜通透性,达到提高药物... PepT1是一种主要分布于小肠的寡肽转运器,对食物中蛋白质水解所得的二肽和三肽的胃肠道吸收发挥着重要作用。通过化学修饰,使一些膜通透性差的药物对PepT1具有一定的亲和力,能经PepT1转运透过细胞膜,以改善药物的膜通透性,达到提高药物口服生物利用度的目的,这一策略已成为当前口服靶向前药研究领域中的热点。综述近年来PepT1靶向前药的研究进展,包括PepT1的转运机制、PepT1底物的模型以及不同结构类别的该转运器靶向前药实例。 展开更多
关键词 靶向前药 寡肽转运器1 转运机制 酯类前
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长春花生物碱类衍生物及靶向前药研究进展 被引量:4
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作者 张爱红 仲伯华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第18期1739-1744,共6页
长春花生物碱作为一类抗有丝分裂药物,能够抑制微管聚合并诱导聚合的微管蛋白解聚。目前主要从两方面对长春碱类药物进行结构修饰:一是依据长春花生物碱类药物的构效关系,对其活性中心进行修饰,合成一系列长春碱类衍生物,以期寻找到具... 长春花生物碱作为一类抗有丝分裂药物,能够抑制微管聚合并诱导聚合的微管蛋白解聚。目前主要从两方面对长春碱类药物进行结构修饰:一是依据长春花生物碱类药物的构效关系,对其活性中心进行修饰,合成一系列长春碱类衍生物,以期寻找到具有更高药理活性、更低毒性和更广抗肿瘤谱的长春花生物碱类药物;二是在保证药理活性的前提下,在一些非活性位点引入靶向基团(特异性寡肽、单克隆抗体及叶酸等),合成一系列长春花生物碱类衍生物靶向前药,以期降低长春碱类药物的毒副作用,提高其治疗指数。文中综述了长春花生物碱类衍生物和长春花生物碱类药物靶向前药的研究进展。 展开更多
关键词 长春花生物碱 抗有丝分裂 靶向前药
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甘草次酸及其衍生物在肝靶向载药系统中的应用 被引量:5
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作者 魏田田 周洪伟 邬瑞光 《中医药信息》 2016年第6期109-112,共4页
目前临床上肝炎、肝纤维化、肝硬化和肝癌等肝脏疾病已成为多发病和常见病。开发肝靶向载药系统是肝病治疗的研究热点。甘草次酸(GA)是甘草的主要有效成分之一,研究表明肝细胞膜上存在能够与甘草次酸特异性结合的位点。对以甘草次酸及... 目前临床上肝炎、肝纤维化、肝硬化和肝癌等肝脏疾病已成为多发病和常见病。开发肝靶向载药系统是肝病治疗的研究热点。甘草次酸(GA)是甘草的主要有效成分之一,研究表明肝细胞膜上存在能够与甘草次酸特异性结合的位点。对以甘草次酸及其衍生物为载体的靶向前药、脂质体、纳米粒等肝靶向载药系统的最新研究进展进行综述。 展开更多
关键词 甘草次酸及其衍生物 靶向前药 脂质体 纳米粒
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靶向肠道寡肽转运体1(PepT1)前药的研究进展 被引量:1
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作者 魏巍 刘洪杰 何仲贵 《沈阳药科大学学报》 CSCD 北大核心 2017年第9期788-795,共8页
目的对近年来靶向寡肽转运体1(oligopeptide transporter 1,PepT1)的各类前药及相应特点加以介绍,进而概括总结靶向肠道PepT1前药的进展情况。方法参考近年来国内外文献28篇对靶向PepT1的各类前药进行了综述。结果寡肽转运体目前是药物... 目的对近年来靶向寡肽转运体1(oligopeptide transporter 1,PepT1)的各类前药及相应特点加以介绍,进而概括总结靶向肠道PepT1前药的进展情况。方法参考近年来国内外文献28篇对靶向PepT1的各类前药进行了综述。结果寡肽转运体目前是药物转运体中研究最深入、应用最广泛的转运体。对于很多口服吸收差的药物,以肠道转运体PepT1为靶点,按照底物结构特征的要求对药物分子进行结构修饰,可大大提高药物的跨膜吸收,改善其体内药动学性质,进而提高生物利用度。结论靶向PepT1的前药策略能够有效提高难吸收性药物的生物利用度。 展开更多
关键词 寡肽转运体1 靶向前药 生物利用度
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口服前药研究:机遇与挑战 被引量:14
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作者 操锋 平其能 陈军 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期343-349,共7页
前药研究是提高生物药剂学分类系统中第III和IV类药物口服吸收的有效途径之一。本文综述了近年来口服前药研究的进展,主要包括经典前药设计和靶向前药设计。经典前药设计重在改善母体药物的油水分配系数或减少药物的代谢。靶向前药设计... 前药研究是提高生物药剂学分类系统中第III和IV类药物口服吸收的有效途径之一。本文综述了近年来口服前药研究的进展,主要包括经典前药设计和靶向前药设计。经典前药设计重在改善母体药物的油水分配系数或减少药物的代谢。靶向前药设计重在主动利用胃肠道的生理特性靶向组织、酶及肠内流转运器,其中靶向小肠内流转运器-肽类转运器的口服前药成为目前研究的热点。前药研究还面临选题,设计和体内研究等方面的挑战。 展开更多
关键词 口服吸收 靶向前药 肽类转运器
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5-氟尿嘧啶-β-环糊精前药的合成 被引量:1
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作者 贺光云 王志忠 鲁润华 《合成化学》 CAS CSCD 2008年第1期36-39,共4页
为达到5-氟尿嘧啶结肠靶向释药的目的,合成了不同取代度的5-氟尿嘧啶-β-环糊精前药,其结构经UV-vis,1H NMR,13CNMR,IR,ESI-MS和元素分析表征。
关键词 5-氟尿嘧啶 环糊精 靶向前药 合成
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寡肽转运蛋白(PepT1)的研究进展 被引量:2
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作者 韩迪 韩兴鹏 +2 位作者 郑健 李树威 于涛 《生命科学研究》 CAS CSCD 2017年第6期542-546,共5页
寡肽转运蛋白1(oligopeptide transporter 1,PepT1;solute carrier family 15 member 1,SLC15A1)是一种主要存在于小肠上皮细胞的质子依赖型转运蛋白质,转运底物主要为蛋白质水解产物中的二肽、三肽以及与二肽、三肽结构类似的一些化合... 寡肽转运蛋白1(oligopeptide transporter 1,PepT1;solute carrier family 15 member 1,SLC15A1)是一种主要存在于小肠上皮细胞的质子依赖型转运蛋白质,转运底物主要为蛋白质水解产物中的二肽、三肽以及与二肽、三肽结构类似的一些化合物。PepT1的研究有助于促进药物生物利用度的提高,对于肿瘤的治疗也具有十分重要的意义。现主要从PepT1的晶体结构、靶向前药、转运底物、相互作用的蛋白质及PepT1的疾病应答机制等几方面展开综述。 展开更多
关键词 寡肽转运蛋白1(PepT1) 晶体结构 靶向前药 转运底物 蛋白质互作 应答机制
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细胞色素P450 1A1和1B1靶向抗肿瘤前药研究进展 被引量:1
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作者 段诗悦 周文 李绍顺 《现代生物医学进展》 CAS 2009年第4期775-778,共4页
细胞色素P450(CYP)能催化各种内源性及外源性化合物的代谢,与多种肿瘤发生有关。其中CYP1A1参与多种前致癌物和致突变物的代谢活化,CYP1B1被认为在许多人癌细胞中特异性表达,参与药物的氧化代谢和前药的活化。CYP1A1和1B1已成为靶向抗... 细胞色素P450(CYP)能催化各种内源性及外源性化合物的代谢,与多种肿瘤发生有关。其中CYP1A1参与多种前致癌物和致突变物的代谢活化,CYP1B1被认为在许多人癌细胞中特异性表达,参与药物的氧化代谢和前药的活化。CYP1A1和1B1已成为靶向抗肿瘤前药研究的新靶点。相继有大量相关研究报道,本文就近年来文献报道的CYP 1A1和1B1靶向抗肿瘤前药研究进展。 展开更多
关键词 细胞色素P450 1A1和181 靶向前药 抗肿瘤
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Research development of the relationship between thymidine phosphorylase expression and colorectal carcinoma 被引量:4
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作者 Dian-Jun Ye Ji-Min Zhang 《Cancer Biology & Medicine》 SCIE CAS CSCD 2013年第1期10-15,共6页
Thymidine phosphorylase (TP) is a key enzyme that contributes to the composition and decomposition of pyrimidine nucleotides. TP seems homologous to platelet-derived endothelial cell growth factor, and its effects on ... Thymidine phosphorylase (TP) is a key enzyme that contributes to the composition and decomposition of pyrimidine nucleotides. TP seems homologous to platelet-derived endothelial cell growth factor, and its effects on inducing vascularization and anti-apoptosis are closely related to growth and metastasis of colorectal carcinoma. In addition, TP is a key enzyme that catalyzes the transformation from 5-fluorouracil (FU) prodrugs of 5′-deoxy-5-fluorouridine (5′- DFUR) to 5-FU. The activity of TP is closely related to the sensitivity of colorectal carcinoma cells to fluorouracil drugs and targeted therapy. Given the important functions of TP in growth, metastasis, tumor treatment, and prognosis, determining its expression mechanism is significant. This article summarizes the research development of TP expression in colorectal carcinoma, tumor neovascularization, cytotoxicity activation of 5′-DFUR, and colorectal carcinoma therapy. 展开更多
关键词 1-hymidine phosphorylase colorectal carcinoma ANGIOGENESIS 5'deoxy-5-fluorouridine
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