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靶向瞬时受体电位香草酸亚型1离子通道的Nplus-RhTx多肽抑制剂理性设计及功能验证
1
作者 张恒 王嘉薇 杨帆 《浙江大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期201-206,共6页
目的:获得靶向瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)通道的多肽抑制剂。方法:基于已有的靶向TRPV1通道的多肽激动剂红头蜈蚣毒素(RhTx)进行理性设计,在其氨基末端增加带正电荷的氨基酸,并在细胞上使用膜片钳电生理验证设计的多肽对TRPV1通道... 目的:获得靶向瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)通道的多肽抑制剂。方法:基于已有的靶向TRPV1通道的多肽激动剂红头蜈蚣毒素(RhTx)进行理性设计,在其氨基末端增加带正电荷的氨基酸,并在细胞上使用膜片钳电生理验证设计的多肽对TRPV1通道的抑制作用。结果:理性设计了8条Nplus-RhTx多肽,在膜片钳电生理记录中发现其中4条可以抑制TRPV1的辣椒素激活,4条Nplus-RhTx多肽的半数有效抑制浓度分别为(188.3±4.7)、(193.6±18.0)、(282.8±11.9)和(299.5±6.4)µmol/L。结论:通过对RhTx多肽的氨基端进行理性设计改变其性质,可获得靶向TRPV1的多肽抑制剂。 展开更多
关键词 瞬时受体电位香草酸亚型1 离子通道 多肽 理性设计 电生理
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针灸预处理对无水乙醇致急性胃黏膜损伤大鼠香草酸亚型1、降钙素基因相关肽蛋白表达的影响
2
作者 兰永利 霍新慧 +2 位作者 李盼 阿斯卡尔•牙生 韦芳 《环球中医药》 CAS 2024年第2期203-208,共6页
目的 探讨针灸预处理抗无水乙醇致急性胃黏膜损伤的可能机制。方法 将52只SD大鼠分为四组:正常组、模型组、预灸组和预针刺组,每组13只。针灸预处理中脘、足三里,20分钟/穴、1次/天,连续7天,无水乙醇灌胃制备急性胃黏膜损伤模型,评估胃... 目的 探讨针灸预处理抗无水乙醇致急性胃黏膜损伤的可能机制。方法 将52只SD大鼠分为四组:正常组、模型组、预灸组和预针刺组,每组13只。针灸预处理中脘、足三里,20分钟/穴、1次/天,连续7天,无水乙醇灌胃制备急性胃黏膜损伤模型,评估胃黏膜损伤(ulcer index, UI)指数,苏木精—伊红(hematoxylin-eosin staining, HE)染色法观察胃黏膜组织的病理改变,酶联免疫吸附法(enzyme-linked immunosorbent assay, ELISA)观察血清中肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素6(interleukin-6,IL-6)、表皮生长因子(epidermal growth factor, EGF)、三叶因子1(trefoil factor 1,TFF1)的浓度,免疫组织化学法分析大鼠胃黏膜组织香草酸亚型1 (transient receptor potential vanilloid 1, TRPV1)、降钙素基因相关肽(calcitonin gene related peptide, CGRP)蛋白表达水平。结果 与正常组相比,模型组大鼠UI指数评分升高,胃黏膜组织表面出现充血、糜烂等病理表现,提示模型制备成功。与正常组相比,模型组大鼠TNF-α、IL-6浓度上升(P<0.05);EGF浓度下降(P<0.05);TFF1浓度有下降趋势,但无统计学意义(P>0.05);TRPV1、CGRP蛋白表达水平上升(P<0.05)。与模型组相比,预灸组和预针刺组大鼠TNF-α、IL-6浓度下降(P<0.05);EGF水平上升(P<0.05);TFF1浓度有上升趋势,但无统计学意义(P>0.05);预灸组和预针刺组大鼠TRPV1、CGRP蛋白表达水平下降(P<0.05)。与预针刺组相比,预灸组大鼠TNF-α、IL-6浓度下降(P<0.05);EGF水平上升(P<0.05);TFF1浓度有上升趋势,但无统计学意义(P>0.05);TRPV1、CGRP蛋白表达水平下降(P<0.05)。结论 针灸预处理可能是通过调节TRPV1、CGRP蛋白表达水平实现对急性胃黏膜损伤大鼠保护效应的。 展开更多
关键词 针灸预处理 胃黏膜损伤 治未病 瞬时受体电位香草酸亚型1 降钙素基因相关肽
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瞬时受体电位香草酸亚型1在缺血性中风机制及相关中药的研究进展
3
作者 张鸿瑞 高颖 +6 位作者 赖新星 高永红 曹克刚 许颖智 薛冰洁 李丹溪 刘珍洪 《世界中医药》 CAS 2023年第13期1814-1821,共8页
中风是严重危害人民健康的重大疾病,居我国致死疾病之首,缺血性中风(IS)占70%以上。因时间窗窄、适应证严格等原因,静脉溶栓、血管内治疗临床实际受益人群极为有限,寻求特异性有效药物仍是临床迫切需求,深入探索相关机制、发掘治疗新靶... 中风是严重危害人民健康的重大疾病,居我国致死疾病之首,缺血性中风(IS)占70%以上。因时间窗窄、适应证严格等原因,静脉溶栓、血管内治疗临床实际受益人群极为有限,寻求特异性有效药物仍是临床迫切需求,深入探索相关机制、发掘治疗新靶点是创新药物研发的关键。近年来,瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)通过非谷氨酸机制调控中风后钙离子稳态,并参与中风后多种复杂机制,有望成为中风后神经保护作用的新兴靶点。中药具有多成分、多靶点的特点,已有临床研究证实在中风不同阶段应用中药治疗均有良好疗效,目前已在许多中药如吴茱萸、生姜、天然冰片中发现TRPV1激动剂/抑制剂。现从TRPV1参与调控钙超载、兴奋性毒性、神经炎症等病理机制出发,厘清其具体作用,并归纳可能作用于TRPV1治疗中风的中药成分,以期为中风研究及治疗提供新思路。 展开更多
关键词 瞬时受体电位香草酸亚型1 缺血性中风 神经保护 中药 钙超载 兴奋性毒性 神经炎症 自噬
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柴胡疏肝散对糖尿病周围神经病变大鼠瞬时受体电位香草酸亚型1/降钙素基因相关肽通路及坐骨神经电生理变化的影响 被引量：1
4
作者 王阳阳 黄霄云 冯茂胜 《安徽医药》 CAS 2023年第7期1312-1317,I0001,共7页
目的探究柴胡疏肝散对糖尿病周围神经病变(DPN)大鼠瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)/降钙素基因相关肽(CGRP)通路及坐骨神经电生理变化的影响。方法2019年12月至2020年9月,从北京生命科学研究所动物实验中心购入SD大鼠,采用高脂饲料+小... 目的探究柴胡疏肝散对糖尿病周围神经病变(DPN)大鼠瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)/降钙素基因相关肽(CGRP)通路及坐骨神经电生理变化的影响。方法2019年12月至2020年9月,从北京生命科学研究所动物实验中心购入SD大鼠,采用高脂饲料+小剂量链脲佐菌素(STZ)腹腔注射法建立DPN大鼠模型,分为对照组、模型组、弥可保组(175μg/kg)、低中高剂量柴胡疏肝散(3.15、6.30、12.60 g/kg),每组5只,造模成功后,连续给药8周。8周末检测各组大鼠摆尾温度阈值,肌电图仪检测大鼠运动神经传导速度(MNCV)及其支配肌复合运动动作电位的波幅(AMP)、潜伏期(LAT)的变化。实时荧光定量PCR(qRT-PCR)法检测血清TRPV1、CGRP、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)mRNA的水平;苏木精-伊红(HE)染色观察坐骨神经组织病理变化;蛋白质印迹法检测坐骨神经组织中TRPV1、CGRP、TNF-α、IL-1β蛋白水平。结果与对照组[(33.15±1.28)s、(1.37±0.06)ms、(41.48±5.36)m/s、(12.32±1.55)mV]相比,模型组大鼠坐骨神经周围观察到大量浸润性巨噬细胞和单核细胞,并伴有广泛的轴突脱髓鞘,摆尾温度阈值(48.67±2.65)s、LAT(3.68±0.18)ms升高,MNCV(30.26±3.65)m/s、AMP(4.58±0.26)mV降低,血清及坐骨神经中TRPV1、CGRP、TNF-α、IL-1βmRNA或蛋白水平升高(P<0.05);与模型组相比,弥可保组、低中高剂量柴胡疏肝散组单核细胞浸润减少,脱髓鞘程度减轻,摆尾温度阈值[(37.75±1.45)s、(45.61±2.38)s、(41.74±1.68)s、(38.21±1.36)s]、LAT[(1.62±0.08)ms、(2.92±0.12)ms、(2.03±0.09)ms、(1.69±0.08)ms]降低,MNCV[(38.56±4.85)m/s、(33.63±3.21)m/s、(35.42±3.35)m/s、(38.57±4.14)m/s]、AMP[(11.95±1.02)mV、(7.61±0.75)mV、(9.35±0.92)mV、(11.89±1.03)mV]升高,血清及坐骨神经中TRPV1、CGRP、TNF-α、IL-1βmRNA或蛋白水平降低(P<0.05)。结论柴胡疏肝散可能通过抑制TRPV1/CGRP通路表达,减轻大鼠坐骨神经损伤,达到保护周围神经的作用,可能作为DPN潜在的治疗药物。 展开更多
关键词 糖尿病神经病变 柴胡疏肝散 瞬时受体电位香草酸亚型1 降钙素基因相关肽 坐骨神经 大鼠 Sprague-Dawley
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瞬时受体电位香草酸亚型1受体及C-C趋化因子受体2在盐敏感性高血压所致肾脏损害中的作用 被引量：6
5
作者 朱飞云 刘卫红 +4 位作者 王小晓 崔琳 沈思 朱明军 王幼平 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期488-495,共8页
目的观察瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)受体基因缺陷和C-C趋化因子受体2(CCR2)阻断剂对盐敏感性高血压所致肾脏损害的影响。方法野生型和TRPV1基因缺陷(TRPV1-/-)小鼠通过切除左侧肾脏、皮下包埋醋酸脱氧皮质酮(DOCA)和饮用盐水建立DO... 目的观察瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)受体基因缺陷和C-C趋化因子受体2(CCR2)阻断剂对盐敏感性高血压所致肾脏损害的影响。方法野生型和TRPV1基因缺陷(TRPV1-/-)小鼠通过切除左侧肾脏、皮下包埋醋酸脱氧皮质酮(DOCA)和饮用盐水建立DOCA-盐高血压模型。DOCA-盐高血压组(野生型和TRPV1-/-小鼠n均=8)和DOCA-盐高血压-RS504393组(野生型和TRPV1-/-小鼠n均=8)分别皮下注射溶媒和特异性的CCR2阻断剂RS504393,假手术组野生型和TRPV1-/-小鼠(n均=7)仅左肾切除和给予正常饮用水。实验共4周,实验期间和结束时分别检测动脉收缩压、24 h尿白蛋白排泄量、尿8-异构前列腺素排泄量和肌酐清除率。取右肾进行病理组织学分析,比较肾小球硬化指数、肾小管间质损伤程度及单核/巨噬细胞浸润程度。结果与相应的假手术组比较,野生型DOCA-盐高血压组和TRPV1-/-DOCA-盐高血压组的血压显著升高,24 h尿白蛋白和尿8-异构前列腺素排泄量显著增加,肌酐清除率显著下降(P均<0.05);肾小球硬化指数和肾小管间质损伤程度显著升高,且单核/巨噬细胞浸润数量显著增加(P均<0.05)。除血压外,TRPV-/-DOCA-盐高血压组上述病理变化均显著高于野生型DOCA-盐高血压组(P均<0.05)。RS504393处理组的上述异常变化显著弱于相应的DOCA-盐高血压组(P均<0.05)。除假手术组外,DOCA-盐高血压组和DOCA-盐高血压-RS504393组的血压差异均无统计学意义(P均>0.05)。结论在野生型和TRPV1-/-小鼠中,CCR2阻断剂均可抑制DOCA-盐高血压所致的肾脏损害及肾内单核/巨噬细胞浸润,并且其抑制作用在TRPV1-/-小鼠中明显增强,提示TRPV1受体可能通过抑制CCR2所介导的单核/巨噬细胞浸润来减轻盐敏感性高血压所造成的肾脏损害。 展开更多
关键词 盐敏感性高血压 瞬时受体电位香草酸亚型1受体 肾脏损害 C-C趋化因子受体2 单核/巨噬细胞
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瞬时受体电位香草酸亚型1在脑卒中神经损伤中的作用研究进展 被引量：3
6
作者 刘焕 段瑞蒙 +3 位作者 祝艺菡 李超堃 江林华 李东亮 《新乡医学院学报》 CAS 2016年第12期1101-1104,共4页
脑卒中具有高致残率、高致死率,严重威胁着人类社会的健康水平,且近年来有上升趋势。利用组织型纤溶酶原激活剂进行溶栓治疗是缺血性脑卒中最有效的治疗措施,然而脑卒中超过3 h后治疗效果不佳,此外,再灌注可引起更加严重的继发性脑损伤... 脑卒中具有高致残率、高致死率,严重威胁着人类社会的健康水平,且近年来有上升趋势。利用组织型纤溶酶原激活剂进行溶栓治疗是缺血性脑卒中最有效的治疗措施,然而脑卒中超过3 h后治疗效果不佳,此外,再灌注可引起更加严重的继发性脑损伤。目前,有关瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)在脑神经系统损伤中发挥的作用受到越来越多学者的关注,有望成为脑神经损伤的干预靶点之一。但该通道在脑神经损伤中的具体作用及其机制仍需进一步探讨。本文主要从TRPV1的结构及分布,TRPV1激活剂对脑缺血缺氧后神经功能的作用,TRPV1对脑血管血流的调节,TRPV1激活诱发的低温、自噬对脑卒中后脑神经细胞活力的影响以及TRPV1与内源性大麻素及其受体之间相互作用的机制加以阐述,旨在揭示TRPV1在脑卒中病理进程中的潜在作用,为脑卒中的治疗及研究提供新的思路。 展开更多
关键词 瞬时受体电位香草酸亚型1 辣椒素 内源性大麻素 脑血管血流 低温 自噬
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电针刺“环跳”穴对大鼠癌性疼痛及瞬时受体电位香草酸亚型1 mRNA表达的影响 被引量：2
7
作者 张招娣 王坤 +3 位作者 顾广英 赵海芳 韩非 王国年 《哈尔滨医科大学学报》 CAS 北大核心 2011年第6期567-570,共4页
目的探讨电针刺"环跳"穴对由肿瘤细胞种植所引起的大鼠癌性疼痛的作用及背根神经节瞬时受体电位香草酸亚型1 mRNA表达的影响,研究电针镇痛的神经机制。方法 Wistar大鼠随机分为4组:正常对照组(NC),肿瘤对照组(TC),电针刺激组(... 目的探讨电针刺"环跳"穴对由肿瘤细胞种植所引起的大鼠癌性疼痛的作用及背根神经节瞬时受体电位香草酸亚型1 mRNA表达的影响,研究电针镇痛的神经机制。方法 Wistar大鼠随机分为4组:正常对照组(NC),肿瘤对照组(TC),电针刺激组(EA)和假电针刺激组(SEA),每组8只。将100μL含有106个Walker 256细胞的溶液注入到大鼠右侧脚掌趾部建立癌痛模型。移植后2～10天,每天电针刺激30 min。通过大鼠静息状态下自发动作观察自发非刺激性疼痛反应,大鼠机械性刺激及热刺激痛阈分别利用von Frey和热板实验评估。TRPV1 mRNA水平通过实时定量PCR测定。结果 Walker 256肿瘤细胞接种能引起明显的癌性疼痛(P<0.05),电针刺"环跳"穴能减轻癌性疼痛(P<0.05)。肿瘤细胞接种后,背根神经节TRPV1 mRNA表达增高(P<0.05),针刺后其表达无明显变化(P>0.05)。结论电针刺"环跳"穴能减轻由Walker 256肿瘤细胞接种大鼠右侧脚掌趾部所引起癌性疼痛,但镇痛机制与背根神经节TRPV1 mRNA表达无明显关系。 展开更多
关键词 癌性疼痛 电针 瞬时受体电位香草酸亚型1 环跳穴
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瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)在心血管系统中的作用 被引量：6
8
作者 张莉莉 马丽群 祝之明 《中国分子心脏病学杂志》 CAS 2007年第1期51-53,共3页
TRPV1是辣椒素特异性受体,与配体结合后被激活,导致以钙离子为主的跨膜离子流动,使细胞内Ca^(2+)浓度改变,进而参与痛觉整合、心血管系统调节、抗炎症反应、听力调节、胃肠功能等多种病理生理过程。
关键词 瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1) 离子通道 钙内流
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瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)在心血管疾病中的研究进展 被引量：3
9
作者 张梦泽 王首洋 铁璐 《生理科学进展》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期318-320,F0003,共4页
瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)是TRP超家族一员,是一种非选择性阳离子通道,主要表达于血管内皮细胞、平滑肌细胞和感觉神经元中。近来大量研究揭示了TRPV1和心血管系统之间的联系,发现TRPV1的激活在多种心血管系统疾病的进程中均发挥... 瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)是TRP超家族一员,是一种非选择性阳离子通道,主要表达于血管内皮细胞、平滑肌细胞和感觉神经元中。近来大量研究揭示了TRPV1和心血管系统之间的联系,发现TRPV1的激活在多种心血管系统疾病的进程中均发挥重要作用。本文主要综述TRPV1在心血管疾病,如高血压、动脉粥样硬化、心肌缺血及缺血再灌注中作用。深入认识TRPV1与心血管疾病的相关性及TRPV1激动剂的药理作用,将有助于为心血管疾病寻找新的治疗靶点。 展开更多
关键词 瞬时受体电位香草酸亚型1 心血管疾病 高血压 动脉粥样硬化 心肌缺血
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瞬时受体电位香草酸亚型1通过调节Ca^(2+)依赖性转录调节因子参与促大鼠血管平滑肌细胞增殖 被引量：2
10
作者 王建钧 汤银娟 +4 位作者 王思雨 张颖暄 李进 范艳 罗明英 《中国动脉硬化杂志》 CAS 2022年第7期575-579,644,共6页
[目的]探讨瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)对Ca^(2+)依赖性转录调节因子表达的影响以及大鼠血管平滑肌细胞(RVSMC)增殖的作用。[方法]体外培养RVSMC,利用TRPV1特异性激动剂辣椒素(CAP)或抑制剂辣椒卓平(CPZ)促进或抑制TRPV1的表达。免... [目的]探讨瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)对Ca^(2+)依赖性转录调节因子表达的影响以及大鼠血管平滑肌细胞(RVSMC)增殖的作用。[方法]体外培养RVSMC,利用TRPV1特异性激动剂辣椒素(CAP)或抑制剂辣椒卓平(CPZ)促进或抑制TRPV1的表达。免疫细胞化学染色技术检测TRPV1的表达;噻唑蓝法检测细胞增殖活性;Western blot检测增殖细胞核抗原(PCNA)蛋白表达;Western blot和实时荧光定量PCR检测Ca^(2+)依赖性转录调节因子活化T细胞核因子c1(NFATc1)、钙衰蛋白(CSEN)和肌细胞增强因子2C(MEF2C)的蛋白表达和mRNA水平。[结果]免疫细胞化学染色显示TRPV1主要表达在RVSMC的胞膜和胞质,CAP或CPZ能激活或抑制TRPV1的表达。与对照组相比,CAP可明显刺激RVSMC增殖活性和上调PCNA蛋白的表达(P<0.01),同时,NFATc1、MEF2C的蛋白和mRNA水平显著上调(P<0.01);CSEN蛋白表达显著增高(P<0.01),CSEN mRNA水平无明显变化(P>0.05)。CPZ作用后,与对照组比较,RVSMC增殖活性、PCNA蛋白表达降低(P<0.01),NFATc1、MEF2C的蛋白和mRNA水平显著下调(P<0.01);CSEN蛋白表达显著降低(P<0.01),CSEN mRNA水平无明显变化(P>0.05)。[结论]TRPV1可能通过上调Ca^(2+)依赖性转录调节因子的表达参与促RVSMC增殖。 展开更多
关键词 瞬时受体电位香草酸亚型1 Ca^(2+)依赖性转录调节因子 大鼠血管平滑肌细胞 辣椒素 辣椒卓平
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瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)在胰腺炎中的作用
11
作者 廖兴志 许华 熊源长 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期830-833,共4页
瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)是一个非选择性的阳离子通道,在疾病的发展过程中能被多种途径激活。近来研究表明胰腺初级感觉神经元中TRPV1受体的活化可促进胰腺炎症。此外,阻滞瞬时受体电位(TRP)通道能显著改善胰腺炎模型的疼痛反应。
关键词 瞬时受体电位香草酸亚型1 胰腺炎 疼痛
原文传递
瞬时受体电位香草酸亚型1与代谢综合征
12
作者 邱晴 都健 《医学综述》 2015年第6期1045-1047,共3页
代谢综合征(MS)是心血管疾病的多种代谢危险因素在个体内异常聚集的病理状态。大量研究证实,糖尿病和心脑血管疾病的预防可以通过早期对MS各组分的有效干预而实现。瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)即辣椒素受体是研究最为广泛、且最受... 代谢综合征(MS)是心血管疾病的多种代谢危险因素在个体内异常聚集的病理状态。大量研究证实,糖尿病和心脑血管疾病的预防可以通过早期对MS各组分的有效干预而实现。瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)即辣椒素受体是研究最为广泛、且最受关注的一种新型离子通道,其与MS的发病机制密切相关,其高表达和激活可改善胰岛素抵抗,调节糖、脂代谢及血压,降低微量白蛋白尿,减轻肥胖诱导的炎症反应。膳食辣椒素激活TRPV1受体通道可能代表一种新的靶向治疗。 展开更多
关键词 瞬时受体电位香草酸亚型1 辣椒素 肥胖 胰岛素抵抗 高血压
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瞬时受体电位香草酸亚型1与高血压发病关联的研究进展
13
作者 何东明 陆永光 《中国医药指南》 2017年第19期46-48,共3页
高血压是一种由遗传、环境交互作用引起的复杂疾病,可导致心脏和心血管系统的功能和结构改变。中国是世界上高血压最为高发的国家之一,《中国居民营养与慢性病状况报告（2015）》显示：2012年全国18岁及以上成人平均高血压发病率为25.2%... 高血压是一种由遗传、环境交互作用引起的复杂疾病,可导致心脏和心血管系统的功能和结构改变。中国是世界上高血压最为高发的国家之一,《中国居民营养与慢性病状况报告（2015）》显示：2012年全国18岁及以上成人平均高血压发病率为25.2%,且发病率随年龄增高升高,60岁及以上高至58.9%。 展开更多
关键词 高血压 香草酸亚型1 瞬时受体电位
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瞬时受体电位香草酸亚型1介导疼痛及其调节机制 被引量：4
14
作者 鹿晓文 寇亮 杜莉 《国际口腔医学杂志》 CAS 2014年第1期82-87,共6页
三叉神经主要司职牙体和口颌面部的本体感觉传导,其膜表面有较高水平的瞬时受体电位香草酸亚型(TRPV)1表达。TRPV1属于瞬时受体电位离子通道家族成员之一,具有阳离子选择性,一经激活,可在三叉神经节和背根神经节介导疼痛及其传导。神经... 三叉神经主要司职牙体和口颌面部的本体感觉传导,其膜表面有较高水平的瞬时受体电位香草酸亚型(TRPV)1表达。TRPV1属于瞬时受体电位离子通道家族成员之一,具有阳离子选择性,一经激活,可在三叉神经节和背根神经节介导疼痛及其传导。神经肽、缓激肽、前列腺素、神经生长因子和5-羟色胺等可以通过TRPV1通道直接刺激神经的疼痛感受器,引起疼痛敏感。温度和酸碱度亦可能引起相似的TRPV1通道结构改变。TRPV1的调控机制复杂并表现在诸多层面上,从基因转录、翻译和修饰到受体亚型的形成等,这些机制一方面维持TRPV1通道正常的生理功能,一方面也是造成其通道功能异常进而引起疼痛的根源。本文就TRPV1介导疼痛的机制和TRPV1的分子调控机制等研究进展作一综述。 展开更多
关键词 瞬时受体电位香草酸亚型1 疼痛 调节机制
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瞬时受体电位香草酸亚型1在心血管系统中的调节作用 被引量：4
15
作者 于新宇 柳青 《心血管病学进展》 CAS 2012年第2期282-285,共4页
瞬时受体电位香草酸亚型1属于瞬时受体电位通道家族,可被辣椒素激活,在全身多处器官组织表达。主要通过调节细胞内Ca2+离子浓度,从而发挥多功能细胞感受器功能。该篇综述主要介绍目前瞬时受体电位香草酸亚型1在心血管系统中的功能研究,... 瞬时受体电位香草酸亚型1属于瞬时受体电位通道家族,可被辣椒素激活,在全身多处器官组织表达。主要通过调节细胞内Ca2+离子浓度,从而发挥多功能细胞感受器功能。该篇综述主要介绍目前瞬时受体电位香草酸亚型1在心血管系统中的功能研究,主要表现在调节血管张力,高血压发生、心肌缺血中的保护作用及预防动脉粥样硬化、植物神经功能影响几个方面,有望为心血管疾病诊治提供新的靶点。 展开更多
关键词 瞬时受体电位香草酸亚型1 钙内流 高血压 心肌缺血 动脉粥样硬化
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瞬时受体电位香草酸亚型1在结肠癌组织中的表达及其对结肠癌细胞生物学行为的影响 被引量：5
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作者 付俊文 何雪铼 +2 位作者 侯能易 熊海波 庞明辉 《实用医院临床杂志》 2019年第2期156-159,共4页
目的验证瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)在结肠癌组织及正常组织中的表达差异,并探讨其对结肠癌细胞生物学行为的影响。方法 TCGA数据库中发现结肠癌组织和正常组织中TRPV1蛋白存在差异表达,遂收集四川省人民医胃肠外科2018年5～8月的... 目的验证瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)在结肠癌组织及正常组织中的表达差异,并探讨其对结肠癌细胞生物学行为的影响。方法 TCGA数据库中发现结肠癌组织和正常组织中TRPV1蛋白存在差异表达,遂收集四川省人民医胃肠外科2018年5～8月的结肠癌组织、癌旁组织、正常组织共26例,使用免疫组织化学技术检测各标本中的TRPV1蛋白的表达情况;进一步在人结肠癌HCT116细胞系上进行功能实验,结肠癌HCT116细胞加入TRPV1激活剂培养后,使用CCK-8检测细胞活力验证增殖情况,Annexin V-FITC/PI双染检测细胞凋亡。结果在TCGA结肠癌细胞样本275例、正常组织样本349例中,结肠癌组织中TRPV1蛋白的表达明显低于其在正常组织中的表达。在我院收集的临床样本中进行验证,结果发现结肠癌组织中TRPV1蛋白的表达明显低于癌旁组织与正常组织,TRPV1蛋白在癌旁组织的表达介于癌组织和正常组织之间,表达差异有统计学意义。加入TRPV1激动剂培养结肠癌HCT116细胞后,CCK-8检测发现细胞增殖能力显著减弱,Annexin V-FITC/PI双染检测发现细胞凋亡增多。结论 TRPV1在结肠癌组织中表达降低,其生物学行为可减低结肠癌细胞增殖能力,促进结肠癌细胞凋亡。TRPV1在结肠癌细胞中存在表达抑制,具有一定的临床诊断意义。 展开更多
关键词 瞬时受体电位香草酸亚型1 结肠癌
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瞬时感受器电位香草酸亚型1受体及其调节剂对神经病理性疼痛的作用研究进展 被引量：2
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作者 潘倩 田晓明 尹毅青 《国际药学研究杂志》 CAS 北大核心 2020年第6期409-414,共6页
神经病理性疼痛(NPP)因其发病机制不清,药物治疗效果不佳,一直是困扰医学界的难题。随着分子生物学和电生理技术的发展,发现NPP的复杂病理机制与瞬时感受器电位香草酸亚型1(TRPV1)的激活相关。TRPV1受体主要在周围感觉神经元中表达,可... 神经病理性疼痛(NPP)因其发病机制不清,药物治疗效果不佳,一直是困扰医学界的难题。随着分子生物学和电生理技术的发展,发现NPP的复杂病理机制与瞬时感受器电位香草酸亚型1(TRPV1)的激活相关。TRPV1受体主要在周围感觉神经元中表达,可接受外部和内部环境中的有害刺激,并将信息传递到中枢神经系统,从而在周围神经性疼痛中发挥重要作用。研究发现TRPV1调节剂通过阻断TRPV1的痛觉传递功能而发挥镇痛作用,是NPP的潜在治疗药物。本文对TRPV1受体介导的多种NPP模型,以及TRPV1调节剂在NPP治疗中的作用进行综述。 展开更多
关键词 神经病理性疼痛 瞬时感受器电位香草酸亚型1(TRPV1)受体 TRPV1调节剂 治疗药物
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瞬时受体电位香草酸亚型1基因多态性与小儿哮喘的关系 被引量：1
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作者 周毅 刘卫红 侯梅荣 《安徽医学》 2020年第7期773-777,共5页
目的分析瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)基因多态性与小儿哮喘的关系。方法抽取2018年2~10月平顶山市第一人民医院收治的90例哮喘患儿为研究对象(哮喘组),另选取同期50例体检的健康儿童作为对照(对照组)。均采用限制性片段长度多态性... 目的分析瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)基因多态性与小儿哮喘的关系。方法抽取2018年2~10月平顶山市第一人民医院收治的90例哮喘患儿为研究对象(哮喘组),另选取同期50例体检的健康儿童作为对照(对照组)。均采用限制性片段长度多态性聚合酶链反应(CPCR-RFLP)方法分析TRPV1基因rs222747、rs222748、rs8065080位点的基因型与等位基因分布情况,并对小儿哮喘基因型的危险度进行分析。结果在哮喘组、对照组中,rs222747、rs222748、rs8065080位点均可检出3种基因型(即rs222747基因型包括CC、GC、GG,rs222748基因型包括CC、TC、TT,rs8065080基因型包括CC、TC、TT)。哮喘组TRPV1基因rs222747位点的3种基因型及等位基因分布与对照组相比差异无统计学意义(P>0.05),而rs222748、rs8065080位点的3种基因型及等位基因分布与对照组比较均存在差异(P<0.05)。在显性模型、隐性模型、共显性模型中均未发现rs222747位点与小儿哮喘有关联(P>0.05)。在显性模型、隐性模型中均未发现rs222748位点与小儿哮喘有关联(P>0.05),在共显性模型下,rs222748位点携带基因型TT的小儿患哮喘的风险是携带基因型CC小儿的5.926倍(P<0.05)。在显性模型下,rs8065080位点携带基因型TC+TT的小儿患哮喘的风险是携带基因型CC小儿的5.233倍(P<0.05);在共显性模型下,rs8065080位点携带基因型TT小儿患哮喘的风险是携带基因型CC小儿的7.058倍(P<0.05)。结论TRPV1基因rs222748、rs8065080位点基因多态性可能与小儿哮喘的易感性有关,未发现rs222747位点多态性对小儿哮喘的易感性有影响。 展开更多
关键词 瞬时受体电位香草酸亚型1基因 基因多态性 小儿哮喘
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瞬时受体电位香草酸亚型1在炎症中的作用 被引量：2
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作者 赵齐飞 李彬 《中国当代医药》 2013年第33期20-21,共2页
瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)作为细胞信号的多调受体,可被多种物理、化学因素激活或致敏,从而引起细胞外Ca2+顺电化学梯度向细胞内流动,介导细胞的基本活动,在慢性炎症反应性疾病中发挥重要作用。近年来,研究表明TRPV1具有抑制炎症... 瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)作为细胞信号的多调受体,可被多种物理、化学因素激活或致敏,从而引起细胞外Ca2+顺电化学梯度向细胞内流动,介导细胞的基本活动,在慢性炎症反应性疾病中发挥重要作用。近年来,研究表明TRPV1具有抑制炎症、保护机体的功能。 展开更多
关键词 瞬时受体电位香草酸亚型1 炎症 疼痛
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广西汉族人群高血压与瞬时受体电位香草酸亚型1基因多态性/单倍型相关性病例对照研究
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作者 蓝子深 何东明 +1 位作者 陆永光 唐真武 《川北医学院学报》 CAS 2018年第2期154-157,共4页
目的:分析瞬时受体电位香草酸亚型1(transient receptor potential family vanilloid subtype 1,TRPV1)基因多态性/单倍型与广西地区汉族人群高血压关系,为高血压防控提供依据。方法:以本院心血管内科住院及门诊的汉族高血压患者为病例... 目的:分析瞬时受体电位香草酸亚型1(transient receptor potential family vanilloid subtype 1,TRPV1)基因多态性/单倍型与广西地区汉族人群高血压关系,为高血压防控提供依据。方法:以本院心血管内科住院及门诊的汉族高血压患者为病例组,选取本院体检科性别相同、年龄±5岁的汉族成年健康体检者为对照组,对两组人群TRPV1基因8个位点(rs17706630、rs222747、rs222749、rs224534、rs4790521、rs4790522、rs8065080、rs9894618)进行基因分型,并通过SHEsis PL在线平台确定其单倍型。结果:rs8065080位点T等位基因频率病例组高于对照组,两组基因型频率分布相当。两组人群TRPV1基因的rs17706630、rs222747、rs222749、rs224534、rs4790522等5个位点基因型频率和等位基因频率差别无统计学意义。5个位点主要构成7种单倍型,但在两组间分布差别均无统计学意义。结论:尚不能认为广西汉族人群TRPV1基因8个位点(rs17706630、rs222747、rs222749、rs224534、rs4790521、rs4790522、rs8065080、rs9894618)基因型与高血压易感性相关,但部分单倍型可能与高血压易感性有关,需要进一步研究确定。 展开更多
关键词 高血压 瞬时受体电位香草酸亚型1 病例对照研究 广西汉族人群
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