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以中药生粉为载体制备高载药量中药颗粒剂的探索研究 被引量：9
1
作者 杨日昭 赵立杰 +3 位作者 黄延盛 冯怡 王优杰 常昕楠 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第13期3356-3363,共8页
以桑唐饮颗粒为模型药,基于“药辅合一”策略,探索以中药生粉为载体制备高载药量中药颗粒剂的可行性。考察山药、芡实、白术、薏苡仁、茯苓、葛根、粉葛、炒薏苡仁8味药材粉碎后的得粉率以及粒径及粒径分布、填充性、流动性、吸湿性、... 以桑唐饮颗粒为模型药,基于“药辅合一”策略,探索以中药生粉为载体制备高载药量中药颗粒剂的可行性。考察山药、芡实、白术、薏苡仁、茯苓、葛根、粉葛、炒薏苡仁8味药材粉碎后的得粉率以及粒径及粒径分布、填充性、流动性、吸湿性、冲调性等与制剂成型相关的关键物理性质,综合分析其是否具备辅助中药颗粒剂成型的赋形剂特性;通过对中药生粉与桑唐饮浓缩液进行共喷雾干燥、干法制粒等制剂工艺研究,考察中药生粉作为载体辅助桑唐饮中药颗粒剂成型的作用。从生药粉物理特性结果可知,山药、芡实、粉葛药材生粉得粉率高、粒径分布均匀、填充性好、不易吸湿、冲调性好,具有辅助颗粒剂成型的特性;山药、粉葛生粉与桑唐饮提取液共喷干收率高,所得粉体填充性与压缩成型性均较好,对比桑唐饮喷干粉不添加辅料的处方,其干法制粒颗粒得率提高10%以上,所制颗粒流动性好,颜色均匀,溶化性好,且使载药量达到100%。基于中药生粉的物理特性结合制剂过程分析优选山药、粉葛生粉作为颗粒剂制备的载体,成功制备无辅料添加的桑唐饮颗粒剂,该研究成果为制备高载药量的中药颗粒剂提供一种可行的思路。 展开更多
关键词 中药生粉 药辅合一 高载药量 共喷雾干燥 干法制粒
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高载药量萘普生微乳凝胶的制备及离体经皮渗透性能研究 被引量：5
2
作者 钟华 徐珍 +3 位作者 段海龙 张星星 韩建勇 田青平 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第12期970-975,共6页
目的制备载药量高、黏附性好的萘普生微乳凝胶,并考察其经皮渗透性能。方法通过伪三元相图确定以Tween80和Tween20的混合物为乳化剂、卡必醇为助表面活性剂、薄荷油为油相的微乳区域;用相转变温度法制备载药微乳,将卡波姆980直接加入微... 目的制备载药量高、黏附性好的萘普生微乳凝胶,并考察其经皮渗透性能。方法通过伪三元相图确定以Tween80和Tween20的混合物为乳化剂、卡必醇为助表面活性剂、薄荷油为油相的微乳区域;用相转变温度法制备载药微乳,将卡波姆980直接加入微乳中制备萘普生微乳凝胶;用药物透皮扩散仪考察制剂的离体经皮渗透性能;用光散射粒度仪测定微乳粒径,电子透射电镜观察制剂的微观形态。结果 Tween80-Tween20质量比为2∶1,乳化剂与助乳化剂之比为3∶1时,形成的微乳区域最大;优化微乳载体处方为:薄荷油5%、乳化剂35%、水60%,其载药量可达4%,经离体鼠皮的稳态渗透速率(Js)为(531.912±1.3)μg.cm-2.h-1,符合微乳特征;加入2.5%的卡波姆980制得外观均匀、透明的微乳凝胶,黏度由104.5mPa.s增加到18.9 Pa.s,兼具微乳和凝胶的微观特性,Js为(640.327±0.7)μg.cm-2.h-1。结论以卡必醇为助表面活性剂所制的萘普生微乳凝胶黏附性好、促渗和增溶作用大,有望成为萘普生的新型给药制剂。 展开更多
关键词 高载药量 萘普生 微乳凝胶 经皮给药 卡必醇
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单一或复合高分子材料用于载药可溶性聚合物微针的制备 被引量：6
3
作者 占浩慧 黄颖聪 马凤森 《材料导报》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第10期1738-1744,共7页
微针是一种新型的经皮药物递送技术,近年来可溶性微针作为其中的一类引起了研究者极大的关注。本研究通过文献及实验筛选优化可溶性聚合物微针的最适制备工艺;选择透明质酸(HA)、硫酸软骨素(CS)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)、... 微针是一种新型的经皮药物递送技术,近年来可溶性微针作为其中的一类引起了研究者极大的关注。本研究通过文献及实验筛选优化可溶性聚合物微针的最适制备工艺;选择透明质酸(HA)、硫酸软骨素(CS)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)、羧甲基纤维素(CMC)、甲基乙烯基醚-马来酸酐共聚物(Gantrez)和羟丙基甲基纤维素(HPMC)这几种常见的高分子材料,分别以单一或复合的方式将高分子材料制备为载有模型药物盐酸利多卡因的可溶性聚合物微针。微针阴模模具通过金属微针倒模制得,可溶性微针通过阴模浇注制得。根据材料和药物的溶解性,以针型和气泡现象作为评判指标筛选出去离子水作为合适的微针制备溶剂。微针基质溶液中的气泡可以通过离心法快速、有效地去除。以外观形态、力学性能及吸湿性为评价指标,研究各个聚合物材料制备载药可溶性聚合物微针的可行性。调整优化处方中各个组分间的比例,以筛选出力学性能优良、不易吸湿且载有大剂量药物的聚合物材料;并对最优处方制备的可溶性微针进行表征及力学性能评价。结果表明,以Gantrez S-97和HPMC这两种高分子材料复合制备的微针能载有70%的盐酸利多卡因,可顺利穿刺皮肤,力学性能优良且不易吸潮,可实现大剂量药物的顺利递送。 展开更多
关键词 可溶性微针 盐酸利多卡因 高分子材料 力学性能 高载药量
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紫杉烷衍生物/PEG-PLA胶束的制备及理化性质研究 被引量：1
4
作者 王俏 刘懿 +1 位作者 唐星 王艳娇 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期869-873,共5页
目的采用两亲性聚合物材料聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)为载体,紫杉烷衍生物TM-2作为模型药物,制备出高载药量的胶束制剂。方法采用凝胶渗透色谱法、差示扫描量热法、核磁、红外等方法对聚合物材料性质进行表征,芘荧光探针法测定材料的临... 目的采用两亲性聚合物材料聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)为载体,紫杉烷衍生物TM-2作为模型药物,制备出高载药量的胶束制剂。方法采用凝胶渗透色谱法、差示扫描量热法、核磁、红外等方法对聚合物材料性质进行表征,芘荧光探针法测定材料的临界胶束浓度,通过薄膜水化法制备聚合物胶束,并对胶束溶液进行冻干,考察胶束的粒径、电位、载药量、体外释放等理化性质。结果胶束粒径约为20 nm,载药量在10%左右,冻干后体外释放可在72 h内释放80%以上。结论以无定型形式存在的TM-2通过薄膜水化法与聚合物自组装增加其在水中的溶解度,体外释放起始可能是因附在粒子表面或近表面的药物快速释放,随后通过载体孔道扩散而缓慢释放。 展开更多
关键词 TM-2 聚合物胶束 薄膜水化法 高载药量 体外释放
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含电解质的W/O型微乳作为氟尿嘧啶透皮给药载体的研究 被引量：2
5
作者 肖衍宇 刘芳 +1 位作者 陈志鹏 平其能 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期720-726,共7页
通过电解质氯化钠(NaCl)的加入,制备含水量高、载药量高且透过能力强的氟尿嘧啶(5-Fu)W/O型微乳,并研究其体外透皮特性及皮肤刺激性。以肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相,磺化琥珀酸二辛酯钠(AOT)为表面活性剂,Tween 85为助表面活性剂,在室温... 通过电解质氯化钠(NaCl)的加入,制备含水量高、载药量高且透过能力强的氟尿嘧啶(5-Fu)W/O型微乳,并研究其体外透皮特性及皮肤刺激性。以肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相,磺化琥珀酸二辛酯钠(AOT)为表面活性剂,Tween 85为助表面活性剂,在室温下采用磁力搅拌法滴加NaCl溶液至油相中,形成空白微乳后直接加入5-Fu粉末,即形成5-Fu微乳。以伪三元相图为基础、单位面积的透皮累积透过量(Qn)为指标,用改进的Franz扩散池和离体小鼠皮肤考察微乳处方中含水量和载药量对离体鼠皮透过量的影响,优化处方。以表面张力、黏度和电导率为指标,研究NaCl/AOT-Tween 85/IPM微乳的理化性质,并对最优处方的皮肤刺激性进行初步评价。结果表明,5-Fu微乳的优化处方为含药0.7%(w/v),0.05 mol·L-1 NaCl溶液50%,混合表面活性剂(AOT/Tween 85,Km=2)20%,油相29.3%。12 h累积透过量为(2 013.4±41.6)μg.cm-2,分别为0.7%药物水溶液和2.5%(w/w)市售乳膏(O/W)的20.23倍和10.38倍。该微乳具有一定的刺激性,但停药后可迅速恢复。NaCl的加入可显著增加W/O型微乳的含水量和载药量。NaCl/AOT-Tween 85/IPM微乳大大促进5-Fu的透过量,且皮肤刺激性小,可以作为5-Fu等水溶性差和透过能力差的药物的新型透皮给药载体。 展开更多
关键词 氯化钠 高载药量 氟尿嘧啶 W/O型微乳 透皮给药
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3D打印克拉霉素胃漂浮缓释片的质量评价 被引量：1
6
作者 陈培鸿 刘志挺 +3 位作者 黄思玉 陈燕忠 吕竹芬 谢清春 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2022年第18期2322-2327,共6页
目的 使用基于半固态挤出的3D打印技术制备一种缓释12 h的克拉霉素(clarithromycin,CAM)胃漂浮片。方法 考察pH敏感型、温敏型、水不溶蚀型高分子凝胶骨架材料与HPMC K15MCR复合使用对CAM释放的影响,评价了CAM胃漂浮缓释片的片重差异、... 目的 使用基于半固态挤出的3D打印技术制备一种缓释12 h的克拉霉素(clarithromycin,CAM)胃漂浮片。方法 考察pH敏感型、温敏型、水不溶蚀型高分子凝胶骨架材料与HPMC K15MCR复合使用对CAM释放的影响,评价了CAM胃漂浮缓释片的片重差异、硬度、脆碎度、溶出曲线和溶出机理。结果 通过基于半固态挤出的3D打印技术,仅需使用HPMCK15MCR作为释放阻滞剂,即可制备载药量高达81.7%的CAM胃漂浮缓释片,相关指标符合中国药典2020年版的要求。结论 基于半固态挤出的3D打印技术在制备胃漂浮缓释递药系统领域具有较大的应用潜力。 展开更多
关键词 3D打印 克拉霉素 胃漂浮 高载药量 缓释
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