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齐墩果酸类似物合成及其体外抗肿瘤活性研究 被引量：3
1
作者 周颖 孟艳秋 《沈阳化工大学学报》 CAS 2021年第3期223-230,共8页
采用计算机辅助设计,将尿激酶型纤溶酶原激活物受体与已知活性的化合物进行模拟分子对接,并采用对靶蛋白上具有活性作用的重要氨基酸残基进行解析的方法,确定能与活性位点结合的基团.以天然产物齐墩果酸为母体,在其2位上引入活性基团,... 采用计算机辅助设计,将尿激酶型纤溶酶原激活物受体与已知活性的化合物进行模拟分子对接,并采用对靶蛋白上具有活性作用的重要氨基酸残基进行解析的方法,确定能与活性位点结合的基团.以天然产物齐墩果酸为母体,在其2位上引入活性基团,同时对其C-28位羧基进行胍基化结构修饰,设计并合成一系列具有一定抗肿瘤活性的齐墩果酸类似物.采用MTT法进行初步的体外抗肿瘤活性筛选.采用FPIA法,对Ⅰ_(1)和Ⅰ_(3)进行尿激酶受体抑制试验.合成了5个新的齐墩果酸类似物,其结构经过NMR确证;活性测试表明化合物Ⅰ_(1)、Ⅰ_(3)与阳性对照药物相比表现更强的抑制作用.FPIA测试表明,化合物Ⅰ_(3)与尿激酶受体蛋白具有较好的结合能力. 展开更多
关键词 齐墩果酸类似物 结构修饰 计算机辅助设计
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基于VEGFR靶点的齐墩果酸类似物合成及生物活性研究
2
作者 蒯振彧 朱正飞 +2 位作者 曾宣 孟艳秋 陈泓蓉 《中国药物化学杂志》 CAS 2023年第2期81-91,共11页
目的设计并合成一系列基于血管内皮生长因子受体(vascular endothelia growth factor receptor,VEGFR)靶点、具有抗肿瘤活性的齐墩果酸衍生物。方法利用计算机辅助药物设计技术,将VEGFR与已知活性小分子进行模拟对接,解析靶蛋白发挥活... 目的设计并合成一系列基于血管内皮生长因子受体(vascular endothelia growth factor receptor,VEGFR)靶点、具有抗肿瘤活性的齐墩果酸衍生物。方法利用计算机辅助药物设计技术,将VEGFR与已知活性小分子进行模拟对接,解析靶蛋白发挥活性作用的关键氨基酸片段,确定能够和关键位点结合的活性基团。以天然产物齐墩果酸为母体,在其A环上引入活性基团,同时对其C-28位羧基进行酰胺化结构修饰。采用MTT法,选用VEGFR高表达的人癌HepG2和A549细胞进行初步体外抗肿瘤活性筛选。结果合成了10个全新的齐墩果酸类似物,结构经MS、^(1)H-NMR、^(13)C-NMR谱确证。分子模拟对接显示目标化合物与VEGFR有较好的结合能力。活性测试结果表明目标化合物对两种癌细胞的抑制活性均强于母体,化合物Ⅰ_(4)和Ⅱ_(5)对HepG2细胞显示出较强的抑制活性(IC_(50)值分别为5.21μmol·L^(-1)和10.07μmol·L^(-1))。VEGFR抑制活性测试结果表明化合物Ⅰ_(4)对VEGFR-2有较强的抑制作用(IC_(50)=0.94μmol·L^(-1))。结论化合物Ⅰ_(4)有成为新型VEGFR抑制剂潜力,值得进一步研究。 展开更多
关键词 齐墩果酸类似物 计算机辅助药物设计 结构改造 抗肿瘤活性
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基于Survivin靶点的齐墩果酸类似物合成及生物活性研究 被引量：4
3
作者 蒯振彧 李孝孝 +1 位作者 李倩雯 孟艳秋 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第17期1438-1446,共9页
目的设计并合成一系列基于Survivin靶点,具有抗肿瘤活性的齐墩果酸类似物。方法采用计算机药物辅助设计,在Survivin与已知活性小分子进行模拟对接的基础上,解析靶蛋白发挥活性作用的关键氨基酸残基片段,确定能够和关键位点结合的活性基... 目的设计并合成一系列基于Survivin靶点,具有抗肿瘤活性的齐墩果酸类似物。方法采用计算机药物辅助设计,在Survivin与已知活性小分子进行模拟对接的基础上,解析靶蛋白发挥活性作用的关键氨基酸残基片段,确定能够和关键位点结合的活性基团,并以天然产物齐墩果酸为母体,在其A环上创新性的引入活性基团,同时对其C-28位羧基进行酰胺化结构修饰。采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法,选用SGC-7901和A549细胞进行了初步的体外抗肿瘤活性筛选。结果合成了10个新的齐墩果酸类似物,结构经MS、NMR表征;活性测试表明化合物Ⅰ5、Ⅱ5与阳性对照药物相比表现出更强的抑制作用。结论新合成的齐墩果酸类似物抗肿瘤活性明显优于母体,值得进一步研究。 展开更多
关键词 齐墩果酸类似物 Survivin靶点合成 抗肿瘤活性 计算机辅助设计
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靶向PDGF受体抑制剂的齐墩果酸类似物合成及其抗肿瘤生物活性研究 被引量：4
4
作者 李倩雯 蒯振彧 +2 位作者 李孝孝 徐川东 孟艳秋 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第12期2076-2084,共9页
采用计算机辅助设计,将PDGF受体与已知活性的化合物进行模拟对接,并通过对靶蛋白上发挥活性作用的关键氨基酸残基片段进行解析,确定能和关键位点结合的活性基团,以天然产物齐墩果酸为母体,在其2位上引入活性基团,同时对其C-28位羧基进... 采用计算机辅助设计,将PDGF受体与已知活性的化合物进行模拟对接,并通过对靶蛋白上发挥活性作用的关键氨基酸残基片段进行解析,确定能和关键位点结合的活性基团,以天然产物齐墩果酸为母体,在其2位上引入活性基团,同时对其C-28位羧基进行酯化和酰胺化结构修饰,设计并合成了一系列靶向PDGF受体抑制剂且具有一定抗肿瘤活性的齐墩果酸类似物,其结构经MS、NMR确证。采用MTT法,选用人胃癌细胞(SGC-7901)和人肺癌细胞(A549)进行初步的体外抗肿瘤活性筛选。采用FPIA法,对Ⅰ_3和Ⅱ_5进行PDGF受体蛋白抑制实验。活性测试表明化合物Ⅰ_3、Ⅱ_5与阳性对照药物相比表现更强的抑制作用。FPIA测试表明化合物Ⅱ_5和PDGF受体蛋白具有较好的结合能力。因此,新合成的齐墩果酸类似物抗肿瘤活性明显高于母体化合物,值得进一步研究。 展开更多
关键词 齐墩果酸类似物 结构改造 计算机辅助设计
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新型齐墩果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性评价
5
作者 邬月娇 孟艳秋 《沈阳化工大学学报》 CAS 2022年第3期210-214,共5页
以齐墩果酸为先导化合物,在C-2位引入活性基团,并在C-28位引入胍基结构,设计并合成了一系列具有一定抗肿瘤活性的齐墩果酸类似物.使用MTT方法,选择人肺癌细胞(A549)和人胃癌细胞(SGC7901)对获得的化合物进行初步的体外抗肿瘤活性测试.筛... 以齐墩果酸为先导化合物,在C-2位引入活性基团,并在C-28位引入胍基结构,设计并合成了一系列具有一定抗肿瘤活性的齐墩果酸类似物.使用MTT方法,选择人肺癌细胞(A549)和人胃癌细胞(SGC7901)对获得的化合物进行初步的体外抗肿瘤活性测试.筛选5种同一骨架的新型候选化合物,并通过_(1)H-NMR和^(13)C-NMR证实了其结构.结果表明:所测试的化合物对A549和SGC7901肿瘤细胞的抑制作用高于母体齐墩果酸,尤其是化合物R_(4)具有显著的抗肿瘤活性. 展开更多
关键词 齐墩果酸类似物 结构修饰 抗肿瘤活性
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齐墩果酸A环衍生的类似物的合成及抗肿瘤活性研究 被引量：9
6
作者 孟艳秋 邢雯 +2 位作者 蒯振彧 张伟晨 李为 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2017年第6期1417-1425,共9页
以天然产物齐墩果酸为母体,采用计算机药物辅助设计,在C-kit与活性小分子进行模拟对接的基础上,在A环上引入含氮、氧杂环,同时对其C(28)位羧基进行酰胺化结构修饰,设计并合成了10个新的齐墩果酸类似物,其结构经过~1HNMR、^(13)CNMR、MS... 以天然产物齐墩果酸为母体,采用计算机药物辅助设计,在C-kit与活性小分子进行模拟对接的基础上,在A环上引入含氮、氧杂环,同时对其C(28)位羧基进行酰胺化结构修饰,设计并合成了10个新的齐墩果酸类似物,其结构经过~1HNMR、^(13)CNMR、MS等确认.采用噻唑蓝(MTT)法,选用人口腔表皮样癌细胞(KB)和人肺癌细胞(A549)进行了初步的体外抗肿瘤活性筛选.结果表明,测试的化合物对两种细胞均具有一定的抑制活性,其中齐墩果-2,12-二烯并[3,2-d]嘧啶-28-羧酸正己酯(I_4)和5',6'-二氢-齐墩果-2-烯并[2,3-b]吡嗪-12-烯-28-酰-4''-甲基苯胺(Ⅱ_3)对A549肿瘤细胞表现出很强的抑制活性,在10μg/mL浓度下IC_(50)值分别为2.67和1.03μmol/L,活性明显高于5-氟尿嘧啶(IC_(50)=7.39μmol/L),值得进一步研究. 展开更多
关键词 齐墩果酸类似物 合成 抗肿瘤活性 计算机辅助设计
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