新型1,1-二氧代苯并异噻唑化合物的合成

1

作者 翟娇娇 江健安 冀亚飞 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第12期1034-1037,1042,共5页

以Pd(OAc)_2为催化剂,Ph I(OAc)_2为氧化剂,脂肪酸为溶剂,于100℃首次实现了1,1-二氧代苯并异噻唑导向的C(sp^3)—H和C(sp^2)—H活化/酰氧基化或羟基化反应,合成了10个新型的1,1-二氧代苯并异噻唑类化合物,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和... 以Pd(OAc)_2为催化剂,Ph I(OAc)_2为氧化剂,脂肪酸为溶剂,于100℃首次实现了1,1-二氧代苯并异噻唑导向的C(sp^3)—H和C(sp^2)—H活化/酰氧基化或羟基化反应,合成了10个新型的1,1-二氧代苯并异噻唑类化合物,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI)[或HR-MS(EI)]表征。 展开更多

关键词 钯催化 1 1-二氧代苯并异噻唑 C(sp3)—H活化 C(sp2)—H活化 酰氧基化 羟基化 合成

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1,3-二氢苯并[c]异噻唑2,2-二氧化物的合成工艺改进

2

作者 刘小兵 吴韦 +2 位作者 杨云 陈莹莹 毛国梁 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第3期219-221,228,共4页

1,3-二氢苯并[c]异噻唑2,2-二氧化物是常见的药物骨架,本文以邻氯氯苄和亚硫酸钠为原料,经亲核取代、酰氯化、酰胺化及偶联环化反应,以55%的总收率和99%的纯度合成了1,3-二氢苯并[c]异噻唑2,2-二氧化物,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和FT... 1,3-二氢苯并[c]异噻唑2,2-二氧化物是常见的药物骨架,本文以邻氯氯苄和亚硫酸钠为原料,经亲核取代、酰氯化、酰胺化及偶联环化反应,以55%的总收率和99%的纯度合成了1,3-二氢苯并[c]异噻唑2,2-二氧化物,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和FT-IR确证。 展开更多

关键词 邻氯氯苄 1 3-二氢苯并[c]异噻唑2 2-二氧化物 合成

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1,2-苯并异噻唑啉-3-酮-壳聚糖缓释微球的制备及其性能研究 被引量：5

3

作者 李志宏 梁国雷 +3 位作者 关静 黄姝杰 武继民 张西正 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期77-79,共3页

利用乳化交联法制备了1,2-苯并异噻唑啉-3-酮-壳聚糖缓释微球,通过扫描电子显微镜（SEM）、动态光散射（DLS）、傅里叶变换红外光谱（FT-IR）、X射线衍射和热重-差热分析等检测手段考察分析了微球的性能,并通过体外模拟释放探讨了其控... 利用乳化交联法制备了1,2-苯并异噻唑啉-3-酮-壳聚糖缓释微球,通过扫描电子显微镜（SEM）、动态光散射（DLS）、傅里叶变换红外光谱（FT-IR）、X射线衍射和热重-差热分析等检测手段考察分析了微球的性能,并通过体外模拟释放探讨了其控释性能。结果表明：所制备的微球表面光滑,成球性好,分散性能优异,微球粒径主要集中在3~8μm范围内,BIT分子以物理包埋的方式与壳聚糖分子之间相结合,并被壳聚糖分子完全包裹;模拟释放实验表明,BIT-CSM可实现BIT的长期稳定释放,具有一定的控释效果。 展开更多

关键词 1 2-苯并异噻唑啉-3-酮 壳聚糖 微球 控释

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1-(5-硝基-3-苯并异噻唑)-3-[4-(苯基偶氮)苯基]-三氮烯的合成及与钴(Ⅱ)的显色反应 被引量：12

4

作者 章汝平 何立芳 蔡玲燕 《冶金分析》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期48-50,共3页

合成了新显色剂1-(5-硝基-3-苯并异噻唑)-3-[4-(苯基偶氮)苯基]-三氮烯(NBPT-PAPT),并研究了该试剂在非离子表面活性剂Tween-80存在下与钴的显色反应。在pH10.54的Na2B4O7-NaOH缓冲溶液介质中,钴与该试剂形成摩尔比为1∶2的黄绿色络合物... 合成了新显色剂1-(5-硝基-3-苯并异噻唑)-3-[4-(苯基偶氮)苯基]-三氮烯(NBPT-PAPT),并研究了该试剂在非离子表面活性剂Tween-80存在下与钴的显色反应。在pH10.54的Na2B4O7-NaOH缓冲溶液介质中,钴与该试剂形成摩尔比为1∶2的黄绿色络合物,其表观摩尔吸光系数ε=1.22×105L.mol-1.cm-1,钴在0～240μg/L范围内符合比尔定律。用双峰双波长光度法测定了水样中微量钴,结果满意。 展开更多

关键词 1-(5-硝基-3-苯并异噻唑)-3-[4-(苯基偶氮)苯基]-三氮烯 合成 钴 显色反应

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N-苯甲酰基苯并异噻唑-3-酮硫代甲酰胺类化合物的合成及生物活性 被引量：5

5

作者 王向辉 杨建新 +2 位作者 贺永宁 盘茂东 林强 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第8期771-774,共4页

通过1,2-苯并异噻唑啉-2（3H）-酮和硫代异氰酸苯甲酸酐类化合物反应,合成了7种N-苯甲酰基苯并异噻唑-3-酮硫代甲酰胺类化合物,用IR、MS、^1HNMR、^13CNMR对其结构进行了表征;活性测试表明,浓度为0.005mol/L的该类化合物溶液对鳗孤菌、... 通过1,2-苯并异噻唑啉-2（3H）-酮和硫代异氰酸苯甲酸酐类化合物反应,合成了7种N-苯甲酰基苯并异噻唑-3-酮硫代甲酰胺类化合物,用IR、MS、^1HNMR、^13CNMR对其结构进行了表征;活性测试表明,浓度为0.005mol/L的该类化合物溶液对鳗孤菌、拟态孤菌、溶藻弧菌、大肠杆菌和嗜水性单胞菌的抑菌率达40.5%～100%。 展开更多

关键词 1 2-苯并异噻唑啉-2(3H)-酮 硫代异氰酸苯甲酸酐 杀菌剂 医药与日化原料

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1,2-苯并-异噻唑啉-3-酮与锌(Ⅱ)、铜(Ⅱ)配合物的合成及其抑菌性 被引量：2

6

作者 付忠叶 于良民 王庆 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第7期641-645,共5页

1,2-苯并-异噻唑啉-3-酮(BIT)与醋酸锌、醋酸铜反应得到配合物[Zn(BIT-H)2](1)及[Cu(BIT)(BIT-H)(CH3COO)](2);通过元素分析、核磁共振、红外光谱和紫外可见分析等手段对配合物结构进行表征。将配合物1和配合物2分别做抑菌实验,它们对... 1,2-苯并-异噻唑啉-3-酮(BIT)与醋酸锌、醋酸铜反应得到配合物[Zn(BIT-H)2](1)及[Cu(BIT)(BIT-H)(CH3COO)](2);通过元素分析、核磁共振、红外光谱和紫外可见分析等手段对配合物结构进行表征。将配合物1和配合物2分别做抑菌实验,它们对大肠杆菌的最小抑菌质量浓度分别为2.344×10-3、1.172×10-3 g/L,对金黄色葡萄球菌的最小抑菌质量浓度分别为5.86×10-4、5.86×10-4 g/L,配合物的抑菌性能很好。 展开更多

关键词 1 2-苯并-异噻唑啉-3-酮 配合物 抑菌性 功能材料

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通过氧杂Pictet-Spengler反应从1-烷(苯)氧基-3-(3,4-亚甲基二氧)苯基-2-丙醇合成异色满衍生物 被引量：1

7

作者 赵宝祥 沙磊 +2 位作者 谭伟 左华 王大威 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第10期1300-1303,共4页

通过氧杂Pictet Spengler反应从 1 烷氧基 3 ( 3 ,4 亚甲基二氧 )苯基 2 丙醇及 1 苯氧基 3 ( 3 ,4 亚甲基二氧 )苯基 2 丙醇合成一系列异色满衍生物 ,即 3 烷 (苯 )氧基 1 苯基 6,7 亚甲基二氧异色满和 3 烷 (苯 )氧基 1... 通过氧杂Pictet Spengler反应从 1 烷氧基 3 ( 3 ,4 亚甲基二氧 )苯基 2 丙醇及 1 苯氧基 3 ( 3 ,4 亚甲基二氧 )苯基 2 丙醇合成一系列异色满衍生物 ,即 3 烷 (苯 )氧基 1 苯基 6,7 亚甲基二氧异色满和 3 烷 (苯 )氧基 1,1 二甲基 6,7 亚甲基二氧异色满 ,收率为 5 0 %～ 90 % . 展开更多

关键词 氧杂Pictet-Spengler反应 1-烷(苯)氧基-3-(3 4-亚甲基二氧)苯基-2-丙醇 合成 异色满衍生物 苯乙胺

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5-(4-(2-甲氧二氧)苯烯)-2-硫代噻唑-4-酮对雪莲果中酪氨酸酶的抑制作用

8

作者 陈玲娟 唐雪娟 +1 位作者 赵良忠 刘进兵 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第9期173-176,共4页

通过分光光度法探究5-(4-(2-甲氧二氧)苯烯)-2-硫代噻唑-4-酮(MBTO)对雪莲果中酪氨酸酶的抑制作用。结果表明:MBTO对雪莲果中酪氨酸酶有良好的抑制作用。单因素试验最佳抑制剂浓度为30.0μmol/L、最佳作用时间为210s、最佳作用温度为30... 通过分光光度法探究5-(4-(2-甲氧二氧)苯烯)-2-硫代噻唑-4-酮(MBTO)对雪莲果中酪氨酸酶的抑制作用。结果表明:MBTO对雪莲果中酪氨酸酶有良好的抑制作用。单因素试验最佳抑制剂浓度为30.0μmol/L、最佳作用时间为210s、最佳作用温度为30℃。通过三因素三水平正交试验,分析得最佳反应条件为:pH7.5、抑制剂MBTO浓度30.0μmol/L、作用时间330s、作用温度30℃,可达到最佳抑制效果,在此条件下MBTO对雪莲果中酪氨酸酶的抑制率达84.24%。 展开更多

关键词 5-(4-(2-甲氧二氧)苯烯)-2-硫代噻唑-4-酮 雪莲果 酪氨酸酶 正交试验

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1,2-苯并异噻唑啉-3-酮的生产与工艺进展

9

作者 蔡华 蔡继权 《杭州化工》 CAS 2014年第1期6-8,36,共4页

1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT)已广泛用于造纸、粘合剂、化学纤维、涂料(乳胶漆)、颜料、聚氨酯制品、油墨、乳胶制品、皮革制品中,也应用于化妆品、洗涤用品、药品、食品包装材料、水处理剂、油田注水、工业冷却循环水等各个工业生产领域... 1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT)已广泛用于造纸、粘合剂、化学纤维、涂料(乳胶漆)、颜料、聚氨酯制品、油墨、乳胶制品、皮革制品中,也应用于化妆品、洗涤用品、药品、食品包装材料、水处理剂、油田注水、工业冷却循环水等各个工业生产领域。BIT的工业生产和合成工艺创新正越来越受到重视。本文主要阐述制取BIT的传统工艺路线、流程、操作要点和安全生产注意事项,介绍BIT合成工艺路线的进展,提供绿色环保的BIT工业生产方法。 展开更多

关键词 1 2-苯并异噻唑啉-3-酮 二硫代二苯甲酸 邻氨基苯甲酸 杀菌剂 合成

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1,2-苯并异噻唑啉-3-酮金属络合物的合成研究

10

作者 刘明 宋云杰 +2 位作者 晁涛 包旭东 常爱平 《中国科技期刊数据库 工业A》 2022年第9期117-119,共3页

利用无机锌盐在1,2-苯并异噻唑啉-3-酮原有的基础上进行结构改造,系统地合成了一系列的1,2-苯并异噻唑啉-3-酮金属络合物;最终确定了最佳工艺路线:以氯化锌为金属络合剂,环己酮为溶剂,投料比为n(锌):n(BIT):n(环己酮)1:2:10,反应温度为8... 利用无机锌盐在1,2-苯并异噻唑啉-3-酮原有的基础上进行结构改造,系统地合成了一系列的1,2-苯并异噻唑啉-3-酮金属络合物;最终确定了最佳工艺路线:以氯化锌为金属络合剂,环己酮为溶剂,投料比为n(锌):n(BIT):n(环己酮)1:2:10,反应温度为80℃,切水压力为-0.095MPa,切水6h完毕后,再反应1h,降温至45℃,抽滤,环己酮和甲醇漂洗,抽滤,烘干得到锌盐成品,母液可套用两次。 展开更多

关键词 1 2-苯并异噻唑啉-3-酮 金属络合物

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2-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)-N-苯乙酰胺和2-(3,4-二氢异喹啉-1-基)异吲哚-1,3-二酮类单胺氧化酶(MAO)和胆碱酯酶(ChE)抑制剂的设计、合成和生物活性研究

11

作者 胡懿鸣 许嘉宇 +3 位作者 汤敏 刘雅雯 关丽萍 金晴昊 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2024年第6期1907-1919,共13页

合成了一系列2-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)-N-苯乙酰胺和2-(3,4-二氢异喹啉-1-基)异吲哚-1,3-二酮衍生物,并评价了它们抑制单胺氧化酶(MAO)和胆碱酯酶(ChE)生物活性.实验结果显示,所有的化合物对单胺氧化酶具有一定的抑制活性.再分别进... 合成了一系列2-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)-N-苯乙酰胺和2-(3,4-二氢异喹啉-1-基)异吲哚-1,3-二酮衍生物,并评价了它们抑制单胺氧化酶(MAO)和胆碱酯酶(ChE)生物活性.实验结果显示,所有的化合物对单胺氧化酶具有一定的抑制活性.再分别进行单胺氧化酶A(MAO-A)和单胺氧化酶B(MAO-B)抑制活性研究,发现所有化合物对MAO-B显示比较好的抑制活性,对MAO-A显示弱的抑制活性.其中,2-(1,3-二氧代异吲哚-2-基)-N-(4-氟苯基乙基)乙酰胺(2h)和2-((7-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1-基)甲基)异吲哚-1,3-二酮(3d)显示最好的抑制MAO-A和MAO-B作用,对MAO的IC50值分别为(3.87±0.59)和(3.35±0.53)μmol/L.细胞毒性实验结果显示,抑制活性比较好的化合物对L929细胞没有细胞毒性.化合物2h和3d分子对接的结果表明,化合物2h和3d与MAO-A和MAO-B之间存在明显的相互作用.另外,所有的化合物对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)显示比较弱的抑制活性. 展开更多

关键词 2-(1 3-二氧代异吲哚啉-2-基)-N-苯乙酰胺 2-(3 4-二氢异喹啉-1-基)异吲哚-1 3-二酮 单胺氧化酶 胆碱酯酶 细胞毒性 分子对接

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Mannich碱类苯并异噻唑啉酮化合物抑菌活性及构效关系研究 被引量：4

12

作者 冯文 王向辉 +3 位作者 宋煌旺 吴禄勇 史载锋 林强 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期758-764,共7页

以1,2-苯并异噻唑啉-3-酮,取代苯胺和甲醛为原料一步法合成11个曼尼希碱类苯并异噻唑啉酮类衍生物。选取枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和绿脓杆菌对化合物进行初步抑菌活性测试,结果表明合成化... 以1,2-苯并异噻唑啉-3-酮,取代苯胺和甲醛为原料一步法合成11个曼尼希碱类苯并异噻唑啉酮类衍生物。选取枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和绿脓杆菌对化合物进行初步抑菌活性测试,结果表明合成化合物除对绿脓杆菌抑制效果稍差外,对其余测试菌种有非常好的生长抑制活性,MIC50介于4~16mg·mL^(-1)。采用Gaussian03半经验计算方法 AM1对分子几何构型进行全优化,计算得到量子化学参数和物理化学参数,针对枯草芽孢杆菌进行构效关系研究,结果表明当取代基为供电子取代基时,摩尔浓度的MIC50值和最低空轨道能级ELUMO、EL-H、LS-N、QN以及二面角D相关性显著,当取代基为氯、溴、硝基等吸电子取代基团时,摩尔浓度的MIC50值和分子体积显著相关。 展开更多

关键词 1 2-苯并异噻唑啉酮 曼尼希碱 抑菌活性 构效关系

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苯并异噻唑啉酮在水性涂料防腐中的应用 被引量：7

13

作者 梁爽 《上海涂料》 CAS 2008年第10期32-34,共3页

介绍了1,2-苯并异噻唑-3-酮的性质及其在涂料防腐中的应用,重点介绍了基于1,2-苯并异噻唑-3-酮的新型防腐剂Nuosept 498。Nuosept 498采用水性配方,可为零VOC涂料提供良好的防腐效果。

关键词 1 2-苯并异噻唑-3-酮 水性涂料 杀菌剂

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新型苯并异喹啉类衍生物的设计、合成及抗辐射活性 被引量：1

14

作者 杨洋 黄林峰 +5 位作者 梁妍 李铭东 吴诗 胡文祥 李庶心 陈梦雅 《合成化学》 CAS 北大核心 2020年第11期933-940,共8页

分别以5-氯戊酸或4-(氯甲基)苯甲酸为原料,经取代、成酰胺和水解反应合成了14个新型苯并异喹啉类衍生物(I1~I7和II1~II7),其结构经1H NMR和HR-MS(ESI)表征。通过MTS法检测HUVEC细胞在辐射照射后的增殖活性,结果显示:化合物I1和I2具有抗... 分别以5-氯戊酸或4-(氯甲基)苯甲酸为原料,经取代、成酰胺和水解反应合成了14个新型苯并异喹啉类衍生物(I1~I7和II1~II7),其结构经1H NMR和HR-MS(ESI)表征。通过MTS法检测HUVEC细胞在辐射照射后的增殖活性,结果显示:化合物I1和I2具有抗辐射活性,其细胞存活率分别为64.68±1.04*#和58.95±1.34*#。 展开更多

关键词 2-((((4-(1 3-二氧代-1H-苯并[异]异喹啉-2(3H)-基)丁基)氨基)磺酰基)-苯甲酸 溶血磷脂酸2受体 抗辐射 合成 苯并异喹啉

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二氧化硫抗氧化能力及其在干果中的含量分析 被引量：5

15

作者 汪荷澄 蒲云峰 《食品研究与开发》 CAS 北大核心 2019年第2期22-26,共5页

在前期干果品质分析时,发现部分干果的抗氧化能力异常,推测可能与二氧化硫有关。因此,该文采用了二苯代苦味酰基自由基(1,1-Diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)、2,2-联氮-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二氨盐自由基[2,2-diamine-(3-ethyl be... 在前期干果品质分析时,发现部分干果的抗氧化能力异常,推测可能与二氧化硫有关。因此,该文采用了二苯代苦味酰基自由基(1,1-Diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)、2,2-联氮-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二氨盐自由基[2,2-diamine-(3-ethyl benzothiazolin-6-sulfonic acid)diammonate,ABTS]、铁离子还原能力(ferric reducing antioxidant power,FRAP)和氧自由基清除能力(oxygen radical absorbance capacity,ORAC)4种方法分析二氧化硫的抗氧化能力,同时测定8种新疆常见干果的二氧化硫含量。试验结果:在试验浓度范围内,二氧化硫具有一定抗氧化能力,1 mg二氧化硫相当于1μmol～2μmol 6-羟基-2,5,7,8-四甲基色烷-2-羧酸(6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchromane-2-carboxylic acid,Trolox)的抗氧化能力。此外,二氧化硫浓度与抗氧化能力呈线性相关,其中ORAC法的抗氧化能力最好(R^2=0.998 4);在8种干果中,黄提、枸杞、吊干杏、大无花果和小无花果中检出二氧化硫,其中,黄提(1.45 g/kg DW)和枸杞(0.18 g/kg)二氧化硫超过国家限量标准。这说明二氧化硫可能是导致部分干果抗氧化能力异常高的主要原因,因此在样品分析时,应考虑二氧化硫对样品指标的影响。 展开更多

关键词 干果 二氧化硫 抗氧化能力 二苯代苦味酰基自由基 2 2-联氮-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二氨盐自由基 铁离子还原能力 氧自由基清除能力

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二氧化硫脲还原5-氯-3-苯基-苯并异噁唑的新工艺

16

作者 荆晓荣 崔建兰 +1 位作者 高彦红 刘梦鸽 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第5期669-671,共3页

以5-氯-3-苯基苯并[c]异噁唑(3)为原料,经二氧化硫脲选择性还原制得2-氨基-5-氯二苯甲酮(1)或2-氨基-5-氯二苯甲醇(2)。当3和二氧化硫脲物质的量之比为1∶4时,于70℃反应3 h得1,收率74.3%;当3和二氧化硫脲为1∶17时,于90℃反应4 h得2,收... 以5-氯-3-苯基苯并[c]异噁唑(3)为原料,经二氧化硫脲选择性还原制得2-氨基-5-氯二苯甲酮(1)或2-氨基-5-氯二苯甲醇(2)。当3和二氧化硫脲物质的量之比为1∶4时,于70℃反应3 h得1,收率74.3%;当3和二氧化硫脲为1∶17时,于90℃反应4 h得2,收率63.3%。该工艺操作简单、反应条件温和、绿色环保。 展开更多

关键词 5-氯-3-苯基-2 1-苯并异噻唑 二氧化硫脲 2-氨基-5-氯二苯甲酮 2-氨基-5-氯二苯甲醇 地西泮 阿普唑仑 中间体 合成工艺

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苯并异噻唑啉酮类衍生物合成、抑藻活性及构效关系研究 被引量：3

17

作者 冯文 王向辉 +5 位作者 宋煌旺 孙振范 吴禄勇 史载锋 陈光英 林强 《化学通报》 CSCD 北大核心 2017年第12期1133-1137,1147,共6页

以1,2-苯并异噻唑啉-3-酮和脂肪醇为原料合成8个苯并异噻唑啉酮类衍生物。抑藻活性实验表明,当合成化合物2a^2h的浓度为2.0mg/L时,对亚心形扁藻、蛋白核小球藻和球等鞭金藻表现出良好的生长抑制活性。采用Chemoffice 2010软件构建化合... 以1,2-苯并异噻唑啉-3-酮和脂肪醇为原料合成8个苯并异噻唑啉酮类衍生物。抑藻活性实验表明,当合成化合物2a^2h的浓度为2.0mg/L时,对亚心形扁藻、蛋白核小球藻和球等鞭金藻表现出良好的生长抑制活性。采用Chemoffice 2010软件构建化合物分子模型,用半经验计算方法 AM1对分子几何构型进行全优化,计算得到量子化学参数和物理化学参数。构效关系研究表明合成化合物的抑藻活性与疏水性参数Log P相关,并建立了关系模型。 展开更多

关键词 1 2-苯并异噻唑啉酮 抑藻活性 构效关系 疏水性参数

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格列喹酮合成工艺研究 被引量：1

18

作者 王晓林 于璐 薛健飞 《吉林化工学院学报》 CAS 2012年第1期38-41,共4页

以4-[(4,4-二甲基-7-甲氧基-1,3-二氧代-异喹啉基)乙基]苯磺酰胺和环己异氰酸酯为原料经一步反应合成目标产物格列喹酮,通过单因素和正交试验分别研究了反应中各个影响因素的较佳反应条件,最终确定了一条合成格列喹酮的较佳工艺路线,反... 以4-[(4,4-二甲基-7-甲氧基-1,3-二氧代-异喹啉基)乙基]苯磺酰胺和环己异氰酸酯为原料经一步反应合成目标产物格列喹酮,通过单因素和正交试验分别研究了反应中各个影响因素的较佳反应条件,最终确定了一条合成格列喹酮的较佳工艺路线,反应的总收率平均为85.52%. 展开更多

关键词 格列喹酮 4-[(4 4-二甲基-7-甲氧基-1 3-二氧代-异喹啉基)乙基]苯磺酰胺 环己异氰酸酯

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新型促渗剂噻酮的合成 被引量：1

19

作者 王爽 胡望明 《浙江大学学报（工学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2009年第3期468-471,共4页

通过实验,分别对相转移催化剂法和DMF(二甲基甲酰胺)溶剂法合成新型促渗剂1,2-苯并异噻唑-3(2H)-2-丁基-1,1-二氧化物(噻酮)的工艺进行了研究.重点改进了原始DMF溶剂法的生产工艺,当温度为100℃,糖精钠、溴代正丁烷和DMF的物质的量的比... 通过实验,分别对相转移催化剂法和DMF(二甲基甲酰胺)溶剂法合成新型促渗剂1,2-苯并异噻唑-3(2H)-2-丁基-1,1-二氧化物(噻酮)的工艺进行了研究.重点改进了原始DMF溶剂法的生产工艺,当温度为100℃,糖精钠、溴代正丁烷和DMF的物质的量的比为1∶1∶10时,产率超过88%.经减压精馏,溶剂DMF可回收循环使用,回收率达99%以上.实验中使用醇析法分离提纯产品,纯度(质量分数)达99%以上.改进的DMF溶剂法是一种更加经济、更适合工业化的合成工艺. 展开更多

关键词 促渗剂 1 2-苯并异噻唑-3(2H)-2-丁基-1 1-二氧化物(噻酮) 相转移催化剂 DMF 醇析法

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长白山地区钝叶瓦松茎提取物的成分及活性研究 被引量：3

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作者 尹秀梅 金春梅 王思宏 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期859-862,共4页

目的研究长白山地区钝叶瓦松Orostachys malacophyllus茎中活性成分。方法使用色谱法分离钝叶瓦松甲醇提取物的醋酸乙酯萃取物中的化合物,利用核磁共振波谱、质谱等技术进行结构鉴定,采用CCK-8方法测试活性。结果从钝叶瓦松茎甲醇提取... 目的研究长白山地区钝叶瓦松Orostachys malacophyllus茎中活性成分。方法使用色谱法分离钝叶瓦松甲醇提取物的醋酸乙酯萃取物中的化合物,利用核磁共振波谱、质谱等技术进行结构鉴定,采用CCK-8方法测试活性。结果从钝叶瓦松茎甲醇提取物中分离鉴定出5个成分,分别为苹果酸-1-乙酯(1)、2-(3,4-二羟基苯酰基氧代)-苹果酸单乙酯(2)、2-(3,4-二羟基苯酰基氧代)-苹果酸二甲酯(3)、2-对羟基苯酰基氧代-苹果酸二甲酯(4)、邻苯二甲酸二异丁酯(5)。结论化合物1~5为从该属植物中首次分离得到,其中化合物2是新化合物,命名为瓦松酚酸;其对He La细胞的细胞毒活性的IC_(50)值为111.5μmol/L。 展开更多

关键词 钝叶瓦松 苹果酸-1-乙酯 2-(3 4-二羟基苯酰基氧代)-苹果酸单乙酯 邻苯二甲酸二异丁酯 瓦松酚酸 细胞毒活性

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