(±)-7,8-(2,2-二甲基吡喃)-4′-甲氧基黄烷酮的全合成 被引量：9

1

作者 薛吉军 张应鹏 +1 位作者 陈雪松 李瀛 《兰州大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期43-45,共3页

以 2 ,4-二羟基苯乙酮为起始原料 ,经过异戊烯基取代、脱氢闭环、羟醛缩合、催化环化等步骤完成了天然产物 7,8-( 2 ,2 -二甲基吡喃 ) -4′-甲氧基黄烷酮 ( 1 )的首次全合成 ,中间体查尔酮 5也是天然产物 .

关键词 7 8-(2 2-二甲基吡喃)-4′-甲氧基黄烷酮 3′ 4′-(2 2—二甲基吡哺)-2′-羟基-4-甲氧基查尔酮 全合成

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异黄酮衍生物的合成——Ⅲ.7,8-二甲氧基-3′-N,N-二乙胺基甲基-4′-羟基和2-甲基-7-甲氧基-3′-N,N-二乙胺基甲基-4′-羟基异黄酮的合成 被引量：2

2

作者 李德有 高志军 纪庆娥 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1992年第2期9-13,共5页

合成了异黄酮衍生物1528和1519.1528的合成是由1,2,3-三羟基苯经Hoesch反应,制得2,3,4-三羟基-4′-硝基脱氧安息香。参照合成1441方法,合成了7,8-二甲氧基-3′-N,N-二乙胺基甲基-4′-羟基异黄酮(I).1519的合成是由2,4-二羟基-4′-硝基... 合成了异黄酮衍生物1528和1519.1528的合成是由1,2,3-三羟基苯经Hoesch反应,制得2,3,4-三羟基-4′-硝基脱氧安息香。参照合成1441方法,合成了7,8-二甲氧基-3′-N,N-二乙胺基甲基-4′-羟基异黄酮(I).1519的合成是由2,4-二羟基-4′-硝基脱氧安息香与醋酸钠在醋酐中缩合,再水解制得2-甲基-7-羟基-4′-硝基异黄酮,参照合成1441方法合成了2-甲基-7-甲氧基-3′-N,N-二乙胺基甲基-4′-羟基异黄酮(Ⅱ)。药理实验证实,它们抗缺氧作用不如1441。 展开更多

关键词 异黄酮化合物 耐缺氧作用 7 8-二甲氧基-3′-N N-二乙胺基甲基-4′-羟基异黄酮 2-甲基-7-甲氧基-3′-N N-二乙胺基甲基-4′-羟基异黄酮

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新型查尔酮化合物3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮(FMC)衍生物的合成与体外抗氧化活性研究 被引量：4

3

作者 梁海 向卓 +2 位作者 马天翔 张学辉 吴久鸿 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第21期1939-1944,共6页

目的设计、合成3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮(FMC)及其衍生物,并探讨其体外抗氧化活性。方法以2,4,6-三羟基苯乙酮为起始原料,经甲酰化、甲基化、O-甲基化,羟醛缩合4步反应合成了3'-甲酰基-... 目的设计、合成3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮(FMC)及其衍生物,并探讨其体外抗氧化活性。方法以2,4,6-三羟基苯乙酮为起始原料,经甲酰化、甲基化、O-甲基化,羟醛缩合4步反应合成了3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮以及6种新型3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮衍生物。通过建立体外清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基模型和铁离子抗氧化能力(FRAP)总抗氧化模型,评价3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮以及其衍生物的体外抗氧化活性。结果合成了3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮及其衍生物,目标化合物的结构经MS,1H-NMR,13C-NMR确证。结论 3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮及其衍生物表现出良好的体外清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基活性及总抗氧化能力,其中5f和5g活性优于3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮,说明在B环引入邻位二羟基结构对抗氧化活性的提高有很大贡献。 展开更多

关键词 查尔酮 3'-甲酰基-4' 6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮(FMC) 合成 抗氧化活性

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两种苯并二氢吡喃-4-酮衍生物的合成 被引量：1

4

作者 单绍军 杜振媚 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期443-445,共3页

分别以间甲氧基苯酚与间苯二酚为原料,经过3步合成了(E)-7-甲氧基-3-(4-甲氧基苯亚甲基)与(E)-7-羟基-3-(3′,4′,5′-三甲氧基苯亚甲基)取代的苯并二氢吡喃-4-酮。合成路线简单,易于操作,两者的最终收率分别为20.1%和15.3%。

关键词 (E)-7-甲氧基-3-(4’-甲氧基苯亚甲基)苯并二氢毗喃-4-酮 (E)-7-羟基-3-(3’ 4’ 5'-三甲氧基苯 亚甲基)苯并二氢吡哺-4-酮合成

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浅裂鳞毛蕨中一个新二氢黄酮的分离和结构鉴定(英文) 被引量：4

5

作者 冯卫生 曹新伟 +1 位作者 匡海学 郑晓珂 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2005年第6期336-339,共4页

目的:研究浅裂鳞毛蕨(Dryopteris sublaetaChing et Hsu)的化学成分。方法:利用Diaion HP-20,ToyopearlHW-40,Sephadex LH-20,硅胶柱等色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构。结果:从浅裂鳞毛蕨中分离并鉴定了... 目的:研究浅裂鳞毛蕨(Dryopteris sublaetaChing et Hsu)的化学成分。方法:利用Diaion HP-20,ToyopearlHW-40,Sephadex LH-20,硅胶柱等色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构。结果:从浅裂鳞毛蕨中分离并鉴定了6个化合物,分别为:2(S)-5,7,3′-三羟基-6,8-二甲基-4′-甲氧基二氢黄酮,即3′-羟基荚果蕨素(1),荚果蕨素-7-O-β-D-葡萄糖苷(2),菠甾醇(3),菠甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(4),谷甾醇(5),胡萝卜苷(6)。结论:化合物1为新化合物,化合物2,3,4为首次从鳞毛蕨属植物中分离得到。 展开更多

关键词 浅裂鳞毛蕨 鳞毛蕨属 二氢黄酮 2(S)-5 7 3’-三羟基-6 8-二甲基-4’-甲氧基二氢黄酮

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甘草查尔酮A衍生物对结肠癌细胞增殖及凋亡的影响 被引量：1

6

作者 张磊 李大鹏 +2 位作者 王洪羽 黄晓东 赵东海 《西北农业学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期24-29,共6页

探讨甘草查尔酮A衍生物4′-甲基-2,4-二羟基查尔酮对结肠癌细胞增殖抑制及诱导凋亡的作用,并分析相关作用机制。通过体外培养人结肠癌HT29、HCT116、COLO205和SW480细胞,取对数生长期各细胞,随机分为对照组和10、20、40μmol·L-1 4... 探讨甘草查尔酮A衍生物4′-甲基-2,4-二羟基查尔酮对结肠癌细胞增殖抑制及诱导凋亡的作用,并分析相关作用机制。通过体外培养人结肠癌HT29、HCT116、COLO205和SW480细胞,取对数生长期各细胞,随机分为对照组和10、20、40μmol·L-1 4′-甲基-2,4-二羟基查尔酮试验组,用MTT法检测细胞增殖抑制率,并确定IC50。选取抑制效果最好的结肠癌细胞,利用Hoechst 33258荧光检测及流式细胞术检测细胞凋亡情况;利用蛋白免疫印迹法检测凋亡相关蛋白Fas、FasL、Caspase-8的蛋白表达水平。结果表明:与空白组相比,药物组各浓度均可引起结肠癌细胞的增殖抑制作用(P<0.01,P<0.05),其中对HCT116的抑制效果最好(IC50为14.24μmol·L-1)。Hoechst 33258荧光和流式细胞术检测结果显示,随给药浓度增高,HCT116细胞凋亡逐渐增多(P<0.05),并可引起Fas、FasL和Caspase-8的蛋白表达增多(P<0.05)。说明4′-甲基-2,4-二羟基查尔酮可抑制结肠癌细胞增殖并诱导凋亡发生,其作用机制与上调Fas/FasL通路蛋白表达水平有关。 展开更多

关键词 4’-甲基-2 4二羟基查尔酮 结肠癌 FAS/FASL 增殖 凋亡

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HCMV蛋白酶抑制剂的研究(Ⅱ)杂环类抑制剂的设计与合成 被引量：2

7

作者 徐萍 张欣 张华宁 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2002年第1期13-16,共4页

目的人巨细胞病毒 (HCMV)是一种普遍存在的机会病原体。HCMV蛋白酶在装配蛋白产生和病毒壳体成熟中具有重要作用 ,抑制其作用可产生抗疱疹病毒药物。对杂环类HCMV蛋白酶抑制剂进行研究。方法根据HCMV蛋白酶和拟肽类抑制剂复合物的晶体... 目的人巨细胞病毒 (HCMV)是一种普遍存在的机会病原体。HCMV蛋白酶在装配蛋白产生和病毒壳体成熟中具有重要作用 ,抑制其作用可产生抗疱疹病毒药物。对杂环类HCMV蛋白酶抑制剂进行研究。方法根据HCMV蛋白酶和拟肽类抑制剂复合物的晶体结构数据 ,借助计算机辅助药物设计手段 ,运用Docking(分子对接 )技术 ,从MDDR库中筛选挑出 35个预计可能与HCMV蛋白酶相互较好结合的杂环化合物。首先选择目标物 2 (香豆素 3 基 ) 5 氟 4H 3,1 苯并嗪 4 酮 (Ⅰ )和 3 (2 羟基 4 甲基 苯甲酰基 ) 2 (4 甲氧基 苯基 ) 2 ,3 二氢 异吲哚 1 酮 (Ⅱ )为合成和检验对象。结果设计并完成了目标物Ⅰ和Ⅱ的合成路线。结论所得产物的结构经MS ,IR ,1H NMR及元素分析确证与目标物Ⅰ和Ⅱ相符。 展开更多

关键词 HCMV蛋白酶 杂环类抑制剂 药物设计 2-(香豆素-3-基)-5-氟-4H-3 1-苯并恶嗪-4-酮 3-(2-羟基-4-甲基-苯甲酰基)-2-(4-甲氧基-苯基)-2 3-二氢-异吲哚-1-酮

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牛蒡苷元曼尼希反应产物的合成 被引量：2

8

作者 徐煜彬 窦德强 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2013年第7期64-65,共2页

目的:合成牛蒡苷元曼尼希反应产物4-(3",4"-二甲氧苄基)-3-(4'-羟基-3'-甲氧基-5'-(哌啶-1-基甲基)苯甲基)二氢呋喃-2(3H)-酮。方法:本实验采用曼尼希的方法对牛蒡苷元酚羟基邻位进行结构修饰,牛蒡苷元与哌啶溶... 目的:合成牛蒡苷元曼尼希反应产物4-(3",4"-二甲氧苄基)-3-(4'-羟基-3'-甲氧基-5'-(哌啶-1-基甲基)苯甲基)二氢呋喃-2(3H)-酮。方法:本实验采用曼尼希的方法对牛蒡苷元酚羟基邻位进行结构修饰,牛蒡苷元与哌啶溶液反应合成曼尼希反应产物。结论:通过对合成工艺条件进行较为详细的考察,确定最佳工艺条件。 展开更多

关键词 牛蒡苷元 曼尼希反应 结构修饰 4-(3' 4'-二甲氧苄基)-3-(4'-羟基-3'-甲氧基-5'-(哌啶-1-基甲基)苯甲基)二氢呋喃-2(3H)-酮

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金星蕨中黄酮类化学成分的研究 被引量：6

9

作者 魏安华 周道年 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期791-794,共4页

目的研究金星蕨Parathelypteris glanduligera中的黄酮类化学成分。方法利用硅胶、C18反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶等色谱技术对其提取物进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果从金星蕨全草甲醇渗漉浸膏中提... 目的研究金星蕨Parathelypteris glanduligera中的黄酮类化学成分。方法利用硅胶、C18反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶等色谱技术对其提取物进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果从金星蕨全草甲醇渗漉浸膏中提取分离得到11个黄酮类化合物,分别鉴定为山柰酚(1)、黄芪苷(2)、三叶豆苷(3)、阿福豆苷(4)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(5)、槲皮素(6)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(7)、芦丁(8)、myriciatrin I(9)、3′-甲基-4′,6′-二羟基-2′-甲氧基-査耳酮(10)、3′,5′-二甲基-4′,6′-二羟基-2′-甲氧基-査耳酮(11)。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到。 展开更多

关键词 金星蕨 黄酮 黄芪苷 阿福豆苷 槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷 3′-甲基-4′ 6′-二羟基-2′-甲氧基-査耳酮

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八角茴香油精馏釜底残液中1个新的苯甲醛类化合物 被引量：3

10

作者 林葵 谢集照 +3 位作者 张思敏 徐慧 黄岛平 韦英亮 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期1423-1425,共3页

目的研究八角茴香油精馏釜底残液的化学成分。方法运用多种色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从八角茴香油精馏釜底残液中得到2个化合物,分别鉴定为(E)-1,4-二(4-甲氧基苯基)-3-丁烯-2-酮(1)和4-羟基-... 目的研究八角茴香油精馏釜底残液的化学成分。方法运用多种色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从八角茴香油精馏釜底残液中得到2个化合物,分别鉴定为(E)-1,4-二(4-甲氧基苯基)-3-丁烯-2-酮(1)和4-羟基-3-(3-甲基-3-丁烯-2-基)苯甲醛(2)。结论化合物1的核磁数据为首次报道,化合物2为新化合物。 展开更多

关键词 八角茴香 精馏 残液 (E)-1 4-二(4-甲氧基苯基)-3-丁烯-2-酮 3-(3-甲基-3-丁烯-2-基)-4-羟基苯甲醛

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板蓝根正丁醇部位抗病毒活性组分及相关化学成分研究 被引量：10

11

作者 何立巍 杨婧妍 侯宪邦 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第14期2843-2849,共7页

目的研究板蓝根Isatidis Radix正丁醇部位的抗病毒活性组分及相关成分。方法利用溶剂法及色谱法提取分离板蓝根正丁醇部位各化学组分,MTT法体外筛选各组分抗单纯疱疹病毒1(HSV-1)活性,利用UPLC-Q-TOF-MS检测正丁醇部位及各组分的化学成... 目的研究板蓝根Isatidis Radix正丁醇部位的抗病毒活性组分及相关成分。方法利用溶剂法及色谱法提取分离板蓝根正丁醇部位各化学组分,MTT法体外筛选各组分抗单纯疱疹病毒1(HSV-1)活性,利用UPLC-Q-TOF-MS检测正丁醇部位及各组分的化学成分,运用Markview软件及Excel软件进行各组分差异性成分分析,根据统计结果得到抗病毒相关的化学成分。结果按照化学成分的相似性,利用色谱法将板蓝根正丁醇部位分为20个组分,其中10个组分具有明显抗病毒活性。UPLC-Q-TOF-MS检测到正丁醇部位中的44个化学成分,并明确了它们的化学结构,在各化学组分的分析检测及差异性分析中,发现了生物碱类、有机酸、糖和氨基酸衍生物共15个化学成分与抗病毒活性相关;尤其是1-甲氧基-3-甲醛、3-(3′,5′-二甲氧基-4′-羟基)-2-吲哚酮、1-甲氧基-3-吲哚酮、3-(甲基硫代)芥子油苷、氨基葡萄糖-6-磷酸酯在活性组分中量较高。结论板蓝根正丁醇部位以吲哚类生物碱、有机酸、核苷及氨基酸类成分为主,其中的单吲哚类、硫苷类及糖和氨基酸衍生物与抗病毒活性密切相关。 展开更多

关键词 板蓝根 抗病毒 UPLC-Q-TOF-MS 1-甲氧基-3-甲醛 3-(3′ 5′-二甲氧基-4′-羟基)-2-吲哚酮 3-(甲基硫代)芥子油苷

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